Препарат: АЗАТИОПРИН
Активное вещество: azathioprine
Код АТХ: L04AX01
КФГ: Иммунодепрессивный препарат
Коды МКБ-10 (показания): D69.3, G70.2, K51, K73, L10, L40, M05, M30, M32, M33, N00, N03, Z94
Код КФУ: 14.02
Рег. номер: Р N001426/01
Дата регистрации: 04.12.08
Владелец рег. удост.: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| азатиоприн | 50 мг |
Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.Описание препарата АЗАТИОПРИН утверждено компанией-производителем.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T 1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. С mах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.
ПОКАЗАНИЯ
Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
Ревматоидный артрит;
Хронический активный гепатит;
Системная красная волчанка;
Неспецифический язвенный колит;
Дерматомиозит;
Миастения;
Узелковый периартериит;
Вульгарная пузырчатка;
Аутоиммунный гломерулонефрит;
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
Псориаз.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.
Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.
При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.
В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При ревматоидном артрите - по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.
При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.
У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.
Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.
У больных возможны злокачественные новообразования.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность;
Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.
При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).
С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с:
Аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;
Ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;
Ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;
Другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;
Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.
При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.
Азатиоприн считается мощным иммунодепрессивным средством, которое применяется против опухолей. Таблетки подавляют митоз, синтез белка, воздействуют на метаболизм клеток. Также средство благотворно воздействует на кишечник во время воспалительных заболеваний или инфекций. Препарат отпускается строго по рецепту доктора, самолечением лучше не заниматься.
Фармакология препарата
Таблетки выпускаются в упаковке по 50 штук. Препарат снижает гиперчувствительность, замедляет её действие. Активное вещество подавляет РНК и ДНК, воздействует на метаболизм клеток.
Курс лечения Азатиоприном исключает необходимость приёма глюкокортикоидов. Средство может оказывать иммуносупрессивное действие, так как после окончания курса лечения длительное время сохраняются клинические эффекты.
Противоревматическое воздействие проявляется только на восьмой неделе терапии. Лекарство Азатиоприн трансформирует заболевание, устраняя его симптомы. Воспаления при кишечных заболеваниях и хронической красной волчанке под действием препарата проходят через 4−5 недель курса лечения.
Инструкция по применению
Таблетки могут воздействовать на реакции несовместимости тканей. По инструкции указаны такие показания к применению:
- псориаз;
- дерматомиозит;
- миастения;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- пузырчатка;
- болезнь Крона;
- ревматоидный артрит;
- красная волчанка;
- активный хронический гепатит;
- периартериит;
- пиодермия.
- псориаз;
- неспецифический язвенный колит (НЯК);
- дерматомиозит;
- миастения;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- пузырчатка;
- болезнь Крона;
- ревматоидный артрит;
- красная волчанка;
- активный хронический гепатит;
- периартериит;
- пиодермия.
После операций польский препарат назначают для профилактики отторжения при пересадке органов. Дозировка и длительность курса лечения назначается доктором в зависимости от индивидуального состояния пациента и протекания заболевания.
При трансплантации тканей таблетки принимают вместе с Циклоспорином за две недели до операции и в течение двух месяцев после неё по 3−4 таблетки в день. В иных случаях необходимо выпивать по 1−2 штуки в сутки. Средство всасывается в кровь из кишечника через два часа после приёма.
С особой осторожностью относятся к лечению Азатиоприна во время печёночной или почечной недостаточности. Лекарство польского производителя может проявлять токсичность при взаимодействии с Аллопуринолом.
Препарат ослабляет иммунитет, поэтому не стоит во время терапии делать вакцинации. Инъекции при химиотерапии проводят через 6−12 месяцев после курса лечения Азатиоприном.
Опухоли и инфекции могут активно развиваться при взаимодействии таблеток с другими иммунодепрессантами. Повышается миелотоксичность в том случае, если таблетки соединять с лучевой терапией. Во время такой терапии необходимо постоянно сдавать кровь на анализы и по необходимости снижать дозу Азатиоприна. Таблетки разлагаются под воздействием щелочных растворов и при нагревании.
Побочные действия
Как и у любого другого медицинского средства, у Азатиоприна есть ряд противопоказаний. В инструкции указанные такие заболевания и реакции организма:
- аллергические реакции на составляющие таблеток;
- острая печёночная недостаточность;
- возраст пациента до 12 лет;
- беременность и период лактации;
- тромбоцитопения, анемия и лейкопения.
Передозировок в медицинской практике не было, но в этом случае могут усиливаться действия побочных эффектов. При их проявлении необходимо обратиться к врачу для лечения индивидуальных симптомов.
Указанные в инструкции побочные действия:
- проявление аллергии - сыпи, лихорадки, воспалений;
- тошнота и рвота, снижение аппетита, диарея, боль в кишечнике, нарушение функционирования печени;
- во время пересадки органов может открываться внутреннее кровотечение, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит;
- развитие инфекций, пневмонит, почечная недостаточность.
Особые указания
Во время курса лечения первые несколько месяцев нужно следить за состоянием крови и печени, каждую неделю сдавать анализы. Прекращать терапию нужно постепенно, так как организм может отреагировать на её резкое окончание неоднозначно.
Известные аналоги Азатиоприна - это Альфетин, Азатиоприн-Имуран, Ревлимид, Стемокин и Профеталь. Эти препараты назначают чаще, так как наличие Азатиоприна в аптеках Москвы - это большая редкость.
Показания к применению средства очень серьёзные, поэтому его должен назначать доктор только после проведения всех анализов и осмотров. Таблетки хранят в сухом тёмном месте при температуре не выше 25 градусов. Срок службы составляет пять лет. Цена Азатиоприна составляет 200−250 рублей, средство доступно даже пенсионерам.
Если его нет в аптеках, то можно заказать несколько упаковок непосредственно в стране изготовления - Польше.
Азатиоприн – это сильный иммуносупрессивный препарат цитостатического и цитотоксического действия.
Состав Азатиоприна
Действующее вещество – азатиоприн (0,05 г).
Вспомогательные вещества:
- Желатин;
- Сахар молочный;
- Крахмал картофельный;
- Кальция стеарат.
Форма выпуска
Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке содержится 5 упаковок.
Аналоги Азатиоприна
К лекарственным средствам с аналогичным активным веществом относятся:
- Азасан;
- Азанин;
- Азамун;
- Азапресс;
- Имуран;
- Имурель.
Фармакологическое действие Азатиоприна
Азатиоприн оказывает иммунодепрессивное действие, преимущественно направленное на замедленную гиперчувствительность и клеточную цитотоксичность. Блокирует пролиферацию (разрастание) тканей и деление клеток. Подавляет реакции тканевой несовместимости. Меньше действует на синтез антител. У азатиоприна более выражено иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности, по сравнению с меркаптопурином.
Является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, входящих в состав нуклеиновых кислот.
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. С белками связывается приблизительно 30%. При биотрансформации образуются активные метаболиты (6-меркаптопурин и 6-тиоинозиновая кислота).
Концентрация азатиоприна в тканях незначительна; в мозге определяется его наименьшее количество. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет около 5 часов. Препарат почти полностью выводится с желчью через печень, а через почки – не более 1-2%.
Показания к применению
Азатиоприн, по инструкции,показан при следующих заболеваниях:
- Ревматоидном артрите;
- Неспецифическом язвенном колите;
- Хроническом активном гепатите;
- Системной красной волчанке;
- Узелковом периартериите;
- Дерматомиозите;
- Миастении;
- Вульгарной пузырчатке;
- Идиопатической тромбоцитопенической пурпуре;
- Аутоиммунном гломерулонефрите;
- Псориазе.
Азатиоприн, по отзывам, может использоваться в составе комбинированной терапии в качестве профилактики реакций отторжения трансплантатов.
Противопоказания
Лекарство противопоказано при повышенной чувствительности к азатиоприну или меркаптопурину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат строго противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходима контрацепция. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы Азатиоприна
Таблетки принимают внутрь. Доза устанавливается индивидуально. При этом учитываются не только показания и тяжесть течения заболевания, но и дозировка одновременно назначенных лекарств, а также гематологическая переносимость. Лечение, как правило, длительное.
Средние суточные дозы составляют:
- Ревматоидный артрит – 1-2,5 мг/кг за 1-2 раза. Поддерживающая терапия – 0,5 мг/кг. Курс лечения составляет 12 недель;
- Хронический активный гепатит – 1-1,5 мг/кг;
- Профилактика реакций отторжения трансплантатов – 5 мг/кг за 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Азатиоприн, по отзывам врачей, наиболее эффективен в сочетании с кортикостероидами и циклоспорином. Поддерживающая доза – 1-4 мг/кг на протяжении нескольких лет. В случае отмены препарата дозировка уменьшается постепенно. Если же возникают симптомы отторжения трансплантата, то суточную дозу снова увеличивают до 4 мг/кг;
- Другие заболевания – 1,5-2 мг/кг за 3-4 раза. Если это необходимо, доза повышается до 200-250 мг за 2-4 приема.
Передозировка Азатиоприна
К признакам передозировки относятся:
- Диспепсические явления;
- Панцитопения;
- Нарушение функций печени;
- Усиление других побочных действий.
Лечение – симптоматическое. Может быть назначен гемодиализ.
Побочные действия Азатиоприна
Инструкция к Азатиоприну указывает следующие побочные действия:
- Система кроветворения – миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), развитие вторичных инфекций, макроцитоз и мегалобластный эритропоэз, гемолитическая анемия;
- Пищеварительная система – рвота, тошнота, холестатический и токсический гепатит, анорексия, эрозивно-язвенные поражения слизистых рта, кровотечение из ЖКТ, панкреатит, перфорация и некроз кишечника;
- Аллергические реакции – кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка.
Иногда возможны воспаление мозговых оболочек, острая почечная недостаточность, легочные заболевания.
Экспериментальные данные свидетельствуют о тератогенном, эмбриотоксическом и канцерогенном действии Азатиоприна (есть риск возникновения злокачественных новообразований).
Особые указания
На протяжении первых 8 недель терапии необходимо еженедельно контролировать картину периферической крови (впоследствии – 1-2 раза в месяц). Периодически осуществляется контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, щелочных фосфатаз и уровня билирубина.
Дозу снижают до 1/4, если одновременно назначен аллопуринола азатиоприн, а также при нарушении функций печени или почек.
При ветряной оспе, опоясывающем герпесе или недостаточности ксантиноксидазы, а также при цитотоксической и радиационной терапии Азатиоприн назначают с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием азатиоприна с различными веществами вызывает ряд последствий:
- Аллопуринол – возрастает токсическое воздействие;
- Ко-тримоксазол – увеличивается миелотоксическое действие;
- Ингибиторы АПФ – развивается тяжелая лейкопения;
- Другие иммунодепрессанты – повышается риск возникновения инфекций и опухолей;
- Живые вирусные вакцины – усиливаются репликации вируса;
- Инактивированные вакцины – угнетается продукция антител.
Азатиоприн несовместим с недеполяризующими миорелаксантами.
Условия хранения Азатиоприна
Хранить в темном, недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
Средняя цена онлайн* , 264 р. (тбл 50мг №50)
Где купить:
Инструкция по применению
Азатиоприн относится к иммунодепрессантам, то есть медикаментам, которые искусственно подавляют иммунитет. Их выписывают при пересадке органов, чтобы не произошло отторжение.
Кроме этого, их прописывают при аутоиммунных заболеваниях или патологиях, которые предположительно имеют аутоиммунную природу, но это еще не доказано.
Показания
Лекарственное средство выписывают одновременно с другими медикаментами для предупреждения отторжения органов после операции по их трансплантации.
Кроме этого, препарат назначают при следующих патологиях:
- ревматоидный артрит;
- язвенный колит;
- лиловая болезнь;
- миастения;
- хронический активный гепатит;
- узелковый полиартериит;
- пузырчатка обыкновенная;
- аутоиммунный клубочковый нефрит;
- болезнь Верльгофа;
- псориаз.
Способ применения и дозы
Азатиоприн в таблетках применяется орально. Схему терапии подбирают индивидуально в зависимости от вида патологии, ее тяжести, параллельно назначаемых лекарств.
Чтобы предупредит отторжение пересаженных органов, Азатиоприн прописывают одновременно с другими медикаментами (обычно в комплексе с кортикостероидами и циклоспорином). На протяжении 1-2 месяцев в суточной ударной дозировке до 5 мг/кг, ее нужно принять за 2-3 приема. После этого переходят на поддерживающие дозы, которые могут варьировать от 1 до 4 мг/кг. Поддерживающая терапия может длиться ни один год. При прекращении лечения дозировку необходимо снижать плавно. Если будет опять наблюдаться клиническая картина отторжения, суточную дозировку увеличивают до 4 мг/кг.
При остальных патологиях, как правило, суточная дозировка может варьировать от 1,5 до 2 мг/кг, ее надо принять за 3-4 приема. При необходимости она может быть увеличена до 200-250 мг, ее делят на 2-4 раза.
Продолжительность терапии определяется индивидуально.
При ревматоидном артрите суточная дозировка составляет 1-2,5 мг/кг, ее надо приять за 1-2 раза, продолжительность терапии минимум 3 месяца. Далее переходят на поддерживающую дозировку 0, 5 мг/кг, 1 раз в день.
При хроническом активном гепатите препарат прописывают в дневной дозировке 1-1,5 мг/кг.
При патологии печени и почек прописывают 25% от суточной дозировки.
Противопоказания
Лекарственное средство не прописывают при непереносимости азатиоприна и меркаптопурина.
Применение в период беременности и лактации
Препарат противопоказан во время вынашивания ребенка. Женщины репродуктивного возраста при приеме медикамента должны предохраняться от беременности.
В опытах над животными было доказано, что действующее вещество оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
При назначении лекарства кормящим женщинам младенца необходимо перевести на искусственное вскармливание.
Передозировка
В случае передозировки медикамента могут наблюдаться:
- диспепсические расстройства;
- резкое снижение количества всех форменных элементов крови;
- повышение уровня билирубина, трансаминаз.
Также могут наблюдаться усиление других нежелательных реакций.
Специфического антидота не существует, терапия симптоматическая. Назначают гемодиализ, при котором активное вещество выводится не до конца.
Побочные эффекты
При приеме лекарственного средства могут наблюдаться:
- падение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина;
- появление вторичных инфекций;
- боль в мышцах и суставах;
- кожные высыпания;
- холестатический и токсический гепатит;
- тошнота, рвота, полное отсутствие аппетита;
- мегалобластический эритропоэз;
- увеличение размеров эритроцитов;
- появление язв и эрозий на губах и в ротовой полости;
- острая почечная недостаточность;
- менингеальные симптомы;
- острые патологии легких;
- гемолитическая анемия.
У пациента перенесших пересадку органов могут развиться: 
- воспаление поджелудочной железы;
- эрозии и язвы из пищеварительного тракта, а также кровотечение из его отделов;
- отмирание клеток кишечника и сквозное повреждение его стенок.
В опытах над животными было доказано, что лекарственное средство оказывает канцерогенное действие. У пациентов принимающих таблетки Азатиоприн могут появиться онкологические заболевания.
Состав
Фармпрепарат выпускается в таблетках светло-желтого цвета, возможен зеленоватый оттенок.
Каждая таблетка содержит 0,05 г активного вещества - азатиоприн. В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит:
- картофельный крахмал;
- стеарат кальция;
- лактоза;
- желатин.
Фармакология и фармакокинетика
Азатиоприн имеет такое же строение, как и азотистые основания, которые входят с состав нуклеиновых кислот, поэтому он блокирует деление клеток и разрастание тканей.
Иммунодепрессивное действие медикамента главным образом направлено на устранение реакции гиперчувствительности замедленного типа и на появившиеся патологические процессы в клетках, подавление тканевой несовместимости.
Также лекарство влияет на выработку антител, хотя и в меньшей степени.
При оральном приеме хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Проходя печеночный барьер, подвергается биотрансформации с образованием активных метаболитов.
Наибольшая концентрация медикамента в крови наблюдается спустя 1-2 часа после приема, период полувыведения составляет 5 часов. Максимум только 2% действующего вещества и его метаболитов выводится с мочой, остальные с желчью.
Условия хранения и покупки
Таблетки отпускаются строго по рецепту. Хранить их нужно в темном месте, где их не смогут достать дети. Срок годности составляет 5 лет.
| Azathioprine
Аналоги (дженерики, синонимы)
Альфетин, Альфа-фетопротеин, Профеталь, Стемокин, Ревлимид
Рецепт (международный)
Rp.: Tab. Azathioprini 0,05 №100
D.S. Принимать внутрь по 2 таб. 2 р/д.
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
(Azathioprine)Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное. Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1-2%.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь.
Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.
При других заболеваниях — обычно по 1,5-2 мг/кг в сутки в 3-4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При ревматоидном артрите — по 1-2,5 мг/кг/сут в 1-2 приема.
Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.
При хроническом активном гепатите суточная доза — 1-1,5 мг/кг.
Показания
— профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
— ревматоидный артрит;
— хронический активный гепатит;
— системная красная волчанка;
— неспецифический язвенный колит;
— дерматомиозит;
— миастения;
— узелковый периартериит;
— вульгарная пузырчатка;
— аутоиммунный гломерулонефрит;
— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
— псориаз.
Противопоказания
— беременность;
— повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.
Побочные действия
— Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.
— У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.
— Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.
— В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.
— У больных возможны злокачественные новообразования.
Форма выпуска
Таб. 50 мг: 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
1 таб.
азатиоприн 50 мг
Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.