• Классификация альфа адреноблокаторов
• Лечение альфа адреноблокаторами в урологии
• Лечение альфа адреноблокаторами в кардиологии
• Список наиболее популярных средств данной группы
• Противопоказания и побочное действие
• Эффект первой дозы

Альфа адреноблокаторы входят в группу лекарственных препаратов, чье действие направлено на замедление нервных импульсов, проходящих сквозь адренергический синапс. Их действие основано на временной блокировке α 1 — и α 2 -адренорецепторов.

Свое применение препараты нашли в особой системе лечения артериальной гипертензии, зарекомендовав себя достаточно эффективным средством. В урологии альфа блокаторы помогают добиться улучшения мочеиспускания, что особенно важно при заболеваниях предстательной железы.

Классификация альфа адреноблокаторов

В зависимости от спектра действия альфа адреноблокаторы подразделяются на два вида. Те из них, что способны блокировать исключительно α 1 -адренорецепторы, называют селективными. Под влияние неселективных попадают α 1 -адренорецепторы и α 2 -адренорецепторы. Эффективны в качестве гипотензивного средства и в лечении аденомы простаты.

Неселективные блокаторы назначаются для диагностики доброкачественной опухоли, при лечении мигреней, нарушений периферического кровообращения, мозгового кровообращения, абстинентного синдрома (запоя) и гипертонического криза. Их действие отличается непродолжительным эффектом, что исключает возможность применения в качестве постоянных гипотензивных препаратов.

Вернуться к оглавлению

Лечение альфа адреноблокаторами в урологии

Урологи традиционно используют лишь пять препаратов из группы альфа адреноблокаторов, позволяющих предотвратить острую задержку мочеиспускания или же оказать лечебное действие при хроническом простатите, заболевании аденомы простаты. В первую очередь внимание специалиста-уролога обращено к алфузозину и тамсулозину благодаря их способности блокировать альфа адренорецепторы гладких мышц мочевого пузыря и предстательной железы, уретры в разы эффективнее, чем гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Свойство позволяет препаратам влиять на артериальное давление незначительно.

В некоторых случаях возможно назначение применяемых в кардиологии теразозина и доксазозина. Их прием требует особой осторожности. Первая доза способна стать причиной ортостатического обморока. Необходимо строго следовать указаниям своего лечащего врача, а если таковых нет, то инструкции по применению, прилагаемой к упаковке с лекарственным средством.

В крайне редких случаях для восстановления мочеиспускания может быть выписан празозин.

Вернуться к оглавлению

Лечение альфа адреноблокаторами в кардиологии

Кардиология ценит эти препараты за возможность снижения риска развития атеросклероза. Полезное свойство обеспечено изменением липидного профиля и уровня холестерина в плазме крови. Препараты обладают способностью понижать уровень артериального давления, не повышая частоту сердечных сокращений, при этом они не оказывают воздействия на потенцию или уровень глюкозы в крови. Также среди достоинств и скромное число побочных эффектов, основным из которых является реакция на первую дозу. Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью альфа адреноблокаторы могут прописываться в сочетании с бета адреноблокаторами.

На основании исследований, проведенных КИППАГом, удалось выяснить, что прием празозина в качестве основного лекарственного средства в антигипертензивном курсе дает положительный результат у 50% больных. Стабильного результата удается добиться в большинстве случаев через полгода лечения. В некоторых — уже через месяц. Специалисты отмечают снижение эффективности препарата на 5-й день приема без увеличения дозировки. Отмечено, что прием альфа адреноблокаторов в некоторых случаях становится причиной задержки жидкости в организме, в этом случае параллельно назначают мочегонные средства.

Вернуться к оглавлению

Список наиболее популярных средств данной группы

Дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин находятся в более выигрышном положении, чем алкалоиды спорыньи благодаря успешным экспериментам по снижению токсичности. Они позволяют добиваться снижения артериального давления путем угнетения сосудодвигательного центра и блокировкой адренорецепторов сосудов. Частота приема равна 2-3 в сутки.

Назначение фентоламина целесообразно при необходимости понизить артериальное давление, восстановить кровоснабжение мышц или кожи, снять спазм периферических сосудов. Высокой эффективности удалось добиться пациентам, страдающим от пролежней, трофических язв конечностей, эндартериита и болезни Рейно.

Для снижения артериального давления, восстановления кровоснабжения мышц или кожи и снятия спазма периферических сосудов назначается фентоламин. Препарат хорошо зарекомендовал себя при приеме пациентами с болезнью Рейно, эндартериитом, пролежнями, трофическими язвами конечностей. Частота приема достигает 5 раз в сутки.

Восстановить периферическое кровообращение и купировать гипертензивный криз помогает прием тропафена. После введения его внутримышечно, подкожно или внутривенно артериальное давление снижается, периферические сосуды расширяются.

Для пациентов с гипертензивными кризами, сопряженными психическими нагрузками, страдающих от морской болезни или синдрома Меньера специалисты рекомендуют прием пирроксана. Под его действие попадают периферические и центральные адренорецепторы, блокировка которых позволяет добиться и выраженного седативного эффекта.

В лечении алкоголизма, аллергодерматоза и гипертонической болезни показывает высокие результаты бутироксан. Препарат выпускается в двух формах, позволяющих принимать его внутрь либо в виде инъекций. Частота приема от 2 до 4 раз в сутки в зависимости от выбранной формы.

Острые или хронические нарушения в системе кровообращения головного мозга и расстройства периферического кровообращения провоцирует назначение ницерголина. Препарат, являясь синтетическим производным алкалоидов спорыньи, оказывает миотропное действие на сосуды. Частота приема 3 раза в сутки.

Среди способов лечения гипертонической болезни неожиданно яркий результат показывает гидрохлорида празозин. Специалисты рекомендуют добавлять в лечебный курс диуретики. Действие препарата основано на постсинаптической блокировке адренорецепторов в избирательном порядке.

Артериальная гипертензия

От чего скачет давление?

Что такое повышенное давление

Гипертоник – образ жизни

Артериальное давление – лечение невозможно?

Все болезни от нервов и малоподвижности

Причины возникновения гипертонии

Что приводит к гипертонии

Симптомы гипертонии

Повышенное артериальное давление

Стресс – главная причина гипертонии

Гипертония 1,2,3 степени

Высокое давление – постоянная проблема?

Гипертоническая болезнь

Повышенное кровяное давление

Стадии заболевания гипертонии

Коварная гипертония

Полезная информация

Высокое давление в пределах нормы

Лечение гипертонии

Этапы лечения гипертонии

Регулирование давления крови

Перед измерением давления

Показания измерения давления

Как правильно измерить давление

Медикаментозное лечение гипертонии

Лечение повышенного давления

Контроль уровня артериального давления

Вылечить гипертонию с помощью терапевта

Питание и диета при гипертонии

Правильное питание

Диета при гипертонии

Альфа и бета-блокаторы, ведущие к понижению давления

Эти препараты, как и ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевого канала, влияют на кровеносные сосуды. К альфа-блокаторам относятся: доксазозин, празозин, теразозин.

Альфа-блокаторы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов к артериям, вызывают расширение кровеносных сосудов и ведут к понижению кровяного давления. Эти препараты особенно показаны при повышенном уровне плохого холестерина, который засоряет артерии (см. главу о холестерине).

Как и препараты ингибиторов АПФ, они не вызывают сонливости, поэтому можно вести активный образ жизни. Они обладают полезным побочным действием: облегчают мочеиспускание при увеличении предстательной железы у мужчин пожилого возраста. Побочные отрицательные явления длятся недолго: это легкое головокружение или обморок (редко) при приеме первой дозы, в основном у лиц пожилого возраста. Бета-блокаторы.

Эти препараты воздействуют непосредственно на сердце, заставляя его биться менее часто и с меньшей силой, что понижает артериальное давление. Перечислим их: ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, сартеолол, лабеталол, метопролол, надолол, пропранолол, тимолол, талинолол, карведилол и другие.

Кроме применения при гипертонической болезни, они могут применяться при стенокардии, болях в груди, вызванных закупоркой сосудов, питающих сердечную мышцу. Исследования показали, что прием бета-блокаторов уменьшает риск второго сердечного приступа и поэтому снижает количество летальных исходов у сердечников. Однако бета-блокаторы подходят далеко не всем.

Они противопоказаны тем, кто страдает сердечной недостаточностью, т. е. заболеванием, при котором сердце с трудом перегоняет кровь по артериям. Понижение сердцебиения при этой болезни только ухудшит дело.

Противопоказаны препараты и при бронхиальной астме. При приеме этих лекарств диабетиками необходимо постоянно проверять содержание сахара в крови, так как оно может повыситься до опасного уровня. При высоком кровяном давлении нужно проверять уровень холестерина в крови (кстати, это важно и в том случае, если вы и не принимаете бета-блокаторы).

Бета-блокаторы могут снизить половую активность. У мужчин могут вызвать импотенцию.

Побочные явления могут быть временными, но о них необходимо сообщать лечащему врачу. Прекращать прием бета-блокаторов, предварительно не получив одобрения лечащего врача, нельзя: препараты этого типа меняют принцип работы сердца, и резкое прекращение их приема вызывает серьезные последствия.

Блокаторы кальциевых каналов. Кальций позволяет контролировать мышечный тонус и работу мышц. Препараты снижают уровень кальция, который мышцы забирают из расположенных вокруг кровеносных сосудов. Результат — расслабленные и открытые артерии. Некоторые блокаторы действуют также непосредственно на сердце, либо ослабляя силу каждого удара, либо замедляя процесс сердцебиения. Препараты этого типа помогают и при стенокардии. Они не вызывают чувства усталости и сонливости, поэтому люди, принимающие их, могут вести активный образ жизни. Они не повышают уровень холестерина, поэтому показаны и при высоком уровне холестерина.

К препаратам этой группы относятся: амлодипин, верапамил, дилтиазем, исрадипин, нифедипин и другие.

Лекарственные препараты от гипертонии

Лекарства, снижающие давление

Ищем свое лекарство от гипертонии

Народные средства лечения гипертонии

Гипертония и фитотерапия, лечение травами

Лечение гипертонии медом

Лечение соками при гипертонии и инсульте

Холестерин в организме

Адреноблокаторы в лечении гипертензии. Эффективность блокаторов адренорецепторов

Открытие Алквистом в 1949 году адренорецепторов . воспринимающих симпатические влияния в различных органах, послужило основой создания нового класса медикаментов, позволяющих целенаправленно осуществлять стимулирующее (агонистическое) или тормозящее (антагонистическое) влияние на эти рецепторы. В дальнейшем оказалось, что адренорецепторы далеко не однородны, и они были подразделены на альфа- и бета-рецепторы.

Кроме того, в каждой из групп было выделено по две подгруппы - первая и вторая. Установлено, что стимуляция адренергических альфа-1-рецепторов вызывает вазоконстрикцию. Следствием стимуляции альфа-2 адренергических рецепторов является торможение выделения норадреналина и вазодилатация. Стимуляция бета-1-рецепторов имеет результатом учащение ритма сердца, повышение его работы, инотропизма, в то время как воздействие ни бета-2-рецепторы ведет к расширению бронхиол, вазодилатации.

Для лечения артериальной гипертонии применяется альфа-1-блокатор - празозин, который снижает тонус артериол, при этом не учащает ритм сердца и не повышает МО; центрального и прямого действия на почки не оказывает; не вызывает нарушений метаболизма. Вместе с тем его первая доза может вызвать резкую постуральную гипотензию. Монотерапия празозином часто недостаточно эффективна. Применяют его в сочетании с другими препаратами, в частности, с мочегонными.

К этой же группе препаратов относится алкалоид спорыньи - дигидроэргокристи, который обычно применяется в комплексных препаратах (кристепин). Альфа-1 -блокаторы могут вызывать синдром обкрадывания, так как сильно расширяют периферическую коронарную сеть. В связи с этим они не назначаются при значительных, особенно острых, коронарных нарушениях.

Альфа-2-агонистическая активность адренорецепторов при лечении артериальной гипертонии используется в препаратах, которые характеризуются преимущественно центральным действием (клонидин и допамин).

Наибольшее значение в терапии гипертензии имеют блокаторы бета-адренорецепторов или бета-блокаторы (ББ). По своей активности, стойкости эффекта они, несомненно, относятся к основным препаратам для лечения АГ. Общим механизмом действия для всей группы ББ является тормозящее влияние на центральные отделы симпатической нервной системы с одновременным усилением действия парасимпатической системы. На начальном этапе действие ББ приводит к урежению ЧСС, ослаблению сократительной функции сердца, падению МО. При этом несколько снижается продукция ренина.

Однако на периферические сосуды на этом этапе бета блокаторы могут оказывать сосудосуживающее действие, усиленное в связи с падением МО. Если бы действие ББ ограничивалось влиянием на работу сердца, оставался бы необъяснимым более поздний (на 7-14 день) стойкий гипотензивный эффект, который при АГ может быть обусловлен только падением периферического сопротивления. Оказалось, что даже при нормализации МО гипотензивный эффект сохраняется. Установлено, что снижение периферической вазоконстрикции обусловлено усилением влияния блуждающего нерва, повышением чувствительности барорецепторов к уровню АД, снижением продукции катехоламинов, уменьшением продукции ренина, а следовательно, и ангиотензина II.

Установлено, что важную роль в лечении артериальной гипертензии играет кардиопротективное влияние бета-блокаторов, тормозящее развитие гипертрофии миокарда. Более того, было установлено, что длительное применение ББ может в ранних стадиях АГ-привестн к обратному развитию гипертрофии миокарда и гладких мышц сосудов.

№ 3. Альфа-адреноблокаторы как гипотензивные препараты

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Альфа-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (α 1 -, α 2 -) адренорецепторов. Альфа 1 -адреноблокаторы применяются для лечения артериальной гипертензии (чаще как вспомогательное средство) и для улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Различают неселективные и селективные альфа-адреноблокаторы. Неселективные действуют как на α 1 -, так и на α 2 -адренорецепторы. Селективные блокируют только α 1 -адренорецепторы.

О неселективных альфа-блокаторах расскажу лишь кратко. Сюда относятся фентоламин, алкалоиды спорыньи и их производные, троподифен, ницерголин, пророксан, бутироксан и др. Приблизительный список показаний к их применению такой:

• нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз, инсульт и др.),
• нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.),
• головные боли сосудистого происхождения (особенно мигрень),
• диагностика и лечение феохромоцитомы (доброкачественная опухоль, выделяющая норадреналин и адреналин ),
• иногда для лечения гипертонического криза (внутривенно),
• некоторые препараты используются в лечении абстинентного синдрома (лечение запоя).

Алкалоид спорыньи дигидроэргокристин входит в состав комбинированного антигипертензивного средства Норматенс (дигидроэргокристин + резерпин + клопамид ), подробности будут в теме про симпатолитики.

Из-за малой продолжительности гипотензивного эффекта фентоламин, тропафен и др. используются лишь для купирования (снятия) гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины - норадреналин, адреналин, дофамин; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Для постоянного приема в качестве гипотензивных (антигипертензивных) средств малопригодны.

Селективные альфа 1 -блокаторы используются в кардиологии и в урологии:

1. в качестве гипотензивных препаратов;
2. для лечения аденомы предстательной железы.

Сравнение селективных и неселективных альфа-адреноблокаторов

При лечении артериальной гипертензии селективные альфа-блокаторы меньше увеличивают ЧСС (частоту сердечных сокращений), чем неселективные. Причина этого находится в механизме отрицательной обратной связи . заложенном природой в альфа 2 -адренорецепторах. Когда норадреналин действует на альфа 2 -рецепторы, он уменьшает свое выделение в нервных окончаниях (самозащита организма от избыточной активации симпатоадреналовой системы). Если же α 2 -рецепторы заблокированы неселективным альфа-блокатором, то ничто не ограничивает выделение катехоламинов. Поэтому выделяется существенно больше норадреналина, и он через β 1 -адренорецепторы сильнее повышает ЧСС (смотрите предыдущую тему про виды и эффекты адренорецепторов).

Альфа 1 -блокаторы для лечения артериальной гипертензии

К ним относятся празозин, доксазозин и теразозин .

У этой группы препаратов есть свои достоинства и один большой недостаток.

Достоинства альфа 1 -адреноблокаторов :

1. в отличие от бета-блокаторов и мочегонных, α 1 -блокаторы благоприятно действуют на уровень общего холестерина и триглицеридов (липидный профиль) плазмы крови, что уменьшает риск прогрессирования атеросклероза,
2. не влияют на уровень сахара (глюкозы) крови,
3. снижают АД без существенного повышения ЧСС,
4. не влияют на потенцию,
5. имеют мало побочных эффектов, за исключением одного - «эффекта первой дозы » (подробности ниже).

Альфа 1 -блокаторы расширяют как мелкие, так и более крупные кровеносные сосуды, из-за чего АД больше снижается в вертикальном положении, чем в горизонтальном . В норме, когда человек встает с постели, его нервная система повышает тонус артерий с целью приспособления организма к вертикальному положению тела. Прием альфа 1 -блокатора препятствует такой адаптации организма. Когда человек принимает вертикальное положение, его АД резко снижается, к головному мозгу поступает недостаточно кислорода, в глазах темнеет, голова кружится, беспокоит резкая слабость . и пациент падает в обморок . После падения (в горизонтальном положении) кровоснабжение мозга улучшается, и вскоре сознание возвращается. Сам по себе такой обморок не представляет большой опасности, но при падении пациент может причинить себе опасные травмы .

Резкое падение уровня АД с возможной потерей сознания при переходе из горизонтального положения в вертикальное имеет несколько названий :

• постуральная гипотензия (от англ. posture - поза, положение; греч. hypo - внизу, англ. tension - давление),
• ортостатическая гипотония (от греч. ortos - прямой, statos - стоящий),
• ортостатический коллапс (от лат. collapsus - упавший).

Ортостатическая гипотония чаще бывает при ПЕРВОМ приеме селективного альфа 1 -блокатора, поэтому ее также называют «эффектом первой дозы ». Например, у празозина эффект первой дозы бывает чаще всего - в 16% случаев. У других препаратов этой группы (доксазозина и теразозина ) эффект первой дозы выражен слабее за счет того, что они медленнее всасываются в ЖКТ, и потому эффект наступает позже. Празозин назначается 2-3 раза в день, а доксазозин и теразозин можно принимать 1 раз в сутки.

Лично я около 2-3 раз сталкивался с потерей сознания у пациентов после первого приема празозина или доксазозина . Факторами риска обморока являются:

• низкосолевая диета (ограничение поваренной соли у пациентов с артериальной гипертензией),
• прием первой дозы празозина на фоне лечения диуретиками (мочегонными).

Профилактика ортостатического обморока при первом приеме альфа1-адреноблокатора:

• предварительно за несколько дней нужно отменить диуретики ,

первая доза альфа 1 -блокатора должна быть минимальной (см. инструкцию к препарату, для празозина это 0.5-1 мг),

первая доза должна быть принята перед сном . пациент должен находиться в горизонтальном положении. Потом с интервалом в несколько дней суточную дозу постепенно увеличивают до необходимой.

Любопытно, что если α 1 -блокатор вызвал эффект первой дозы и был временно отменен, то повторное назначение этого препарата в течение 1 недели уже не приводит к эффекту первой дозы .

В многоцентровом клинической исследовании КИППАГ I (1985, 1989) установлено, что монотерапия празозином (т.е. празозин принимался как единственный препарат) в первые 2-3 дня хорошо снижала АД, далее на 4-5 день эффект снижался (тахифилаксия), что требовало увеличения дозы. Стабильный антигипертензивный эффект наблюдался к концу 1-го месяца лечения у 50%, через полгода - 75%, через 1 год после начала лечения - у 53%. Таким образом, монотерапия празозином оказалась возможна у половины пациентов, принявшихся участие в исследовании.

Альфа 1 -блокаторы иногда вызывают задержку жидкости в организме, в этих случаях их полезно комбинировать с мочегонными . Помимо лечения артериальной гипертензии, альфа 1 -блокаторы совместно с бета-блокаторами часто применяются для лечения хронической сердечной недостатости (смотрите смешанный α 1 -, β-адреноблокатор карведилол в следующей теме про бета-адреноблокаторы).

Доксазозин, теразозин - более современные препараты (по сравнению с празозином ) с удобным режимом дозирования (1 раз в сутки) и меньшей выраженностью побочных эффектов.

Альфа 1 -блокаторы в урологии

Второе важнейшее направление использования α 1 -блокаторов - лечение симптомов, связанных с аденомой простаты . а если точнее - с ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы ). Альфа 1 -блокаторы используются в урологии и по другим направлениям, например, для профилактики острой задержки мочеиспускания, для лечения хронического простатита и др.

Из альфа 1 -блокаторов исключительно в урологии применяются лишь 2 препарата:

1. алфузозин,
2. тамсулозин (омник).

Два указанных препарата практически не влияют на АД . потому что блокируют альфа 1А -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры в 20 раз активнее . чем альфа 1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Хотя осторожность не помешает.

Как в кардиологии, так и в урологии используются:

1. доксазозин,
2. теразозин.

Празозин тоже может использоваться при нарушениях мочеиспускания, но по этим показаниям он назначается крайне редко. Ортостатические обмороки с последующим вызовом скорой помощи обычно и возникают в случаях, когда хирург или уролог назначает доксазозин или теразозин и забывает предупредить пациента, как правильно принимать первую дозу . Я не зря советую всегда читать инструкцию к любому препарату, который вы принимаете в первый раз. Это часто позволяет избежать ряда проблем, ведь врач на приеме может не успеть или забыть предупредить пациента обо всех необходимых вещах.

Чтобы вылечить артериальную гипертензию требуется комплексное лечение. Для этого применяются препараты различных групп. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии назначают достаточно часто, так как они улучшают состояние сосудистых стенок, а также предотвращают внезапные скачки АД.

Медикаменты этой группы могут быть назначены для длительного лечения болезни в комплексной терапии или для разового купирования повышенного АД. Их свойства направлены на расширение сосудов и снятия с них симпатического тонуса.

За счёт того, что компоненты альфа-адреноблокаторов расширяют сосуды, снижается давление на их стенки, а кровь начинает беспрепятственно циркулировать. Это впоследствии приводит к снятию напряжения с сердечной мышцы и понижению АД. Кроме того, эти препараты способствуют понижению холестерина в крови и жиров в клетках организма.

Примечание. Кроме альфа-адреноблокаторов, при гипертонии назначаются бета-адреноблокаторы, которые также способствуют понижению АД. Различие между препаратами в том, что они воздействуют на разные рецепторы, но результат после лечения практически одинаковый.

Показания к применению

К основным показаниям относятся такие заболевания, как:

• Артериальная гипертензия;
• Болезни предстательной железы;
• Скачки кровяного давления;
• Инсульт и инфаркт миокарда;
• Ишемическая болезнь сердца.

Также препараты данной группы могут быть назначены при аневризме аорты, мигренях, недостаточном кровообращении, геморрагическом шоке и прочих патологиях.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Существует два вида альфа-адреноблокаторов:

Классификация	Особенности
Селективные	Данные препараты блокируют при гипертензии α1-адренероцепторы. При этом увеличивается просвет уретры, а также просвет шейки мочевого пузыря. Это улучшает проходимость, кровоснабжение органов, метаболизм и способствует ускорению вывода жидкости из организма. Применяются селективные блокаторы для лечения гипертонии и имеют длительный лечебный эффект.
Неселективные	Блокирует как α1-адренероцепторы, так и α2-адренорецепторы. Обладают гипотензивным воздействием. Применяют чаще всего при различных недугах, которые сопровождаются повышенным давлением. Также эти лекарства могут быть назначены во время диагностики опухолей (доброкачественных). В отличие от селективных блокаторов, неселективные имеют менее продолжительное воздействие, поэтому они редко назначаются в качестве постоянных медикаментов от артериальной гипертензии.

Кроме этого, адреноблокаторы делятся на альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-альфа-адреноблокаторы, а также бета-2-адреноблокаторы. Все они могут быть назначены от повышенного кровяного давления в зависимости от течения заболевания и сопутствующей симптоматики. С перечнем наиболее эффективных альфа-адреноблокаторов можно ознакомиться в таблице:

Побочные эффекты и противопоказания

Препараты данной группы очень эффективные от многих болезней, но у них есть ряд противопоказаний. К ним относятся:

• Атеросклероз коронарных артерий;
• Тахикардия и брадикардия;
• Тяжёлые заболевания почек;
• Врождённый или приобретённый порок сердца;
• Совместный приём с бета-адреноблокаторами при ишемической болезни;
• Нарушения мозгового кровообращения.

Кроме противопоказаний, существует риск возникновения побочных эффектов:

• Резкое падение кровяного давления;
• Появление отёков;
• Головные боли и головокружение;
• Нарушение сердечного ритма;
• Бессонница и общая слабость;
• Болевые ощущения в мышцах;
• Чрезмерное расширение сосудистых стенок.

При долгом применении адреноблокаторов при гипертонии может возникнуть привыкание организма. Поэтому их, как правило, назначают в сочетании с другими гипотензивными медикаментами. Кроме того, некоторые из препаратов способствуют учащённому мочеиспусканию и понижению гемоглобина.

Важно! Побочные явления могут возникнуть как во время неправильного применения альфа-адреноблокаторов, так и из-за индивидуальных особенностей организма. В любом случае, из-за чего бы это не произошло, нужно прекратить приём лекарств и обратиться к врачу.

Особенности применения

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии принимаются только по согласованию с врачом, бесконтрольное употребление запрещено. Если неправильно применять альфа-адреноблокторы, то это может привести к негативным побочным явлениям. Кроме этого, чтобы был достигнут необходимый эффект при лечении сердечно-сосудистых патологий, необходимо учитывать особенности применения лекарств этой группы.

Есть такое понятие, как «синдром первой дозы». Обусловлен он возникновением различных нежелательных эффектов. Чтобы этого не произошло, лечение альфа-адреноблокаторами нужно начинать с малых доз. Также стоит учитывать ещё несколько нюансов:

1. Принимать медикаменты лучше ранним утром после пробуждения, а затем следует полежать в течение двух часов. Это поможет избежать появления головокружения.
2. Нельзя резко прекращать приём лекарств. Это может пагубно повлиять на сердце и сосуды.
3. Если принимаются мочегонные, то их употребление нужно прекратить за 2-3 дня до начала лечения блокаторами.

Иногда препараты назначаются для предупреждения ортостатической гипотонии. В этом случае лечение подразумевает приём альфа-адреноблокаторов в минимальных дозировках. Если во время приёма не возникает побочных явлений, то дозы могут быть увеличены, но по согласованию с врачом.

Применение альфа-адреноблокаторов при беременности

Приём данных медикаментов должен осуществляться строго под контролем специалиста. Дозировки самостоятельно рассчитывать нельзя, так как существует риск развития патологий у плода внутри утробы, а также возникновения болезней у детей после рождения.

Наиболее частые из заболеваний:

• Задержка роста;
• Сахарный диабет.

В большинстве случаев препараты назначают в профилактических дозах, но при отсутствии нужного эффекта они могут быть увеличены. Во время кормления грудью курс лечения может быть прекращён. Чаще всего в этот период врач подбирает лекарственные средства других групп.

Доксазозин=Тонокардин

Механизм действия

1. Вызывает селективную блокад α 1 -АР сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном уровне Эффекты вызываемые

1. Снижает ОПСС

2. Снижает венозный возврат

3. Снижает АД

4. Снижает нагрузку на левый желудочек

5. Предполагают, что помимо адреноблокирующего действия празозин обладает умеренным прямым миотропным действием на гладкомышечные клетки

Кроме того

6. Положительно влияет на липидный обмен, что обусловлено участием альфа-1-АР в мобилизации липидов из депо

7. Удовлетворительно всасывается из ЖКТ

Эффекты не вызываемые

1. Антигипертензивное действие не сопровождается тахикардией

2. Не повышается МОК

3. На подъем систолического давления при стрессе влияет мало

4. Не изменяет почечный кровоток

5. Очень плохо проникает через ГЭБ и поэтому практически лишен центрального действия

Показания к применению

1. Лечение ГБ

2. Вследствие способности снижать пред- и постнагрузку применение празозина особенно показано при

1) Сердечной недостаточности

2) Застоем в легочных сосудах

3) Недостаточностью почек (важно, что основная часть препарата и его метаболиты

выделяются желчью)

3. Отсутствие существенного влияния на углеводный обмен позволяет назначать его больным сахарным диабетом без корректировки доз инсулина

4. Может применяться при гипертонии у беременных

Побочные эффекты

1. Наиболее серьезное осложнение – ортостатическая гипотензия с сопутствующей тахикардией. Гипотензия легче развивается на фоне одновременного приема

Бета-АБл

Диуретиков

При снижении ОЦК (жара, бессолевая диета и т.д.)

3. К редким осложнениям относятся

1) Головная боль

2) Сухость во рту

3) Заложенность носа

5) Депрессия

6) Сонливость

7) Кожные сыпи

8) Полиартрит

β-адреноблокаторы

Общие положения

Многочисленные препараты данной группы различаются между собой по ряду свойств, важнейшими из которых при лечении ГБ являются

1. Селективность действия

2. Степень липофильности препарата, определяющей способность проникать через

ГЭБ и проявлять центральное действие. Это может иметь дополнительное

терапевтическое значение

1) Снижение центрального симпатического тонуса

2) Седативный антистрессорный эффект

3) Восстановление барорефлекторной регуляции АД, которая

утрачивается при ГБ

3. Биодоступность при пероральном применении

4. Длительность действия и т.д.

Β1,2-адреноблокаторы

Эффекты

β-адреноблокаторы ослабляют стимулирующее влияние симпатической иннервации на миокард и в связи с этим:

Снижают автоматизм синоатриального узла

Снижают автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла

Снижают автоматизм волокон Пуркинье

Кроме того

1. Снижение ЧСС

2. Снижение силы сердечных сокращений

3. Снижение МОК, которое составляет 10-25% при разовом введении и сохраняется на уровне 5-15% в дальнейшем. Важно, что препараты с ВСА влияют на МОК слабее, но столь же активны при лечении ГБ

4. Снижение “адреналиновой реакции” в ответ на стрессовые влияния и физические нагрузки

5. Уменьшение кислородного запроса миокарда

6. Снижается уровень ренина в крови и, как результат, продукция ангиотензина

Применение

1. Антиангинальное

2. Антигипертензивное

3. Антиаритмическое

Наджелудочковые тахиаритмии и экстрасистолия

Желудочковые экстрасистолы, связанные с повышенным автоматизмом

Побочные эффекты:

1. Парадоксальное повышение АД у отдельных больных в начале терапии

2. Возникновение или углубление недостаточности сердца, из-за снятия приычного компенсирующего повышенного тонуса симпатической иннервации

3. Ослабление и урежение сокращений сердца – брадикардия

4. Нарушение в АВ-узле и системе волокон Гиса-Пуркинье. Оно редко возникает (большие дозы) на фоне неизменной проводимости, но может быть опасным при уже имеющихся дефектах.

5. Повышение тонуса бронхов вплоть до тяжелого бронхоспазма при сопутствующих бронхообструктивных заболеваниях

6. Повышение тонуса периферических сосудов, а следовательно – ухудшение периферического кровообращения с усугублением характерной симптоматики

Перемежающаяся хромота

Боли в мышцах

Похолодание конечностей и т.д. вплоть до тяжелых осложнений при продолжении лечения – гангрена!

7. Группа побочных эффектов, связанных с центральным действием препаратов, проникающих через ГЭБ

Нарушение сна

Тревожные сновидения

Сонливость

Повышенная утомляемость

Депрессия

Головные боли

Изредка - галлюцинации

7. Ингибирование гликогенолиза в мышцах и липолиза в жировой ткани при одновременном снижении секреции инсулина. Снижение толерантности к глюкозе.

8. Диспептические расстройства, как правило, у больных с сопутствующей патологией органов пищеварения

9. Феномен “отдачи”, который может выражаться

В развитии гипертонического криза

Приступах стенокардии у больных с сопутствующей ИБС

В приступах тахиаритмии

Вообще у лиц молодого и среднего возраста без сопутствующей патологии и если не используются максимальные дозы препараты переносятся хорошо

У больных старшего возраста, обремененных сопутствующими заболеваниями, возрастными нарушениями обмена и функций органов, переносимость значительно снижается

Безопасность лечения зависит от правильного выбора препарата, который назначается лишь в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

1. Инфаркт миокарда - (-) инотропное действие

2. Бронхиальная астма

3. Сахарный диабет

Пропранолол=Анаприлин=Обзидан=Индерал – все виды ГБ, а при тяжелой в особенности, т.к. предупреждает рефлекторную тахикардию. Подавляет выработку ренина под влиянием катехоламинов (опосредуется через бета-1-АР). До 10-180 мг/сутки.

Симпатолитики

Выключение симпатической иннервацией может быть достигнуто:

за счет вмешательства в синтез медиатора (метилдофа )

в результате истощения запасов норадреналина в постганглионарных нервах (резерпин, октадин )

блокадой выделения медиатора симпатическими нервными окончаниями (орнид )

Для препаратов этой группы характерно:

1. Локализация блокирующего действия на пресинаптическом уровне

2. Нацеленность литического действия на симпатическую иннервацию, при этом тонус парасимпатической иннервации относительно повышается

3. Полное сохранение или даже повышение реактивности постсинаптических АР сосудистой стенки и миокарда к катехоламинам, циркулирующим в крови

Общий для всех механизм антигипертензивного действия:

1. Снижение ОПС за счет расширения сосудов

2. Уменьшение сердечного выброса и снижение МОК вследствие брадикардии, связанной с торможением симпатических влияний на миокард и преобладанием парасимпатических влияний

Под адреноблокаторами понимается большая группа препаратов, которые имеют одинаковые фармакологические свойства. Они нейтрализуют адреналинозависимые рецепторы кровеносных сосудов, сердца, реагирующие на норадреналин или адреналин. Действие адреноблокаторов прямо противоположно этим веществам.

Что такое адреноблокаторы

Существуют альфа и бета адреноблокаторы. Все они действуют на адренорецепторы, расположенные в стенках сосудов и сердце, блокируя их. В свободном состоянии такие рецепторы подвержены влиянию импульсов адреналина, норадреналина. Первый приводит к сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, гипергликемическому, бронхолитическому эффектам.

Адренолитики являются антагонистами адреналина, увеличивают просвет кровеносных сосудов, снижают давление, уменьшают просвет бронхов и уровень сахара в крови. По типу действия на рецепторы такие препарата делятся на:

• бета блокаторы 1,2 – неселективные Метипранолол, Соталол;
• бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные) – Бетаксолол, Эсмолол;
• альфа-бета блокаторы – Карведилол, Проксодолол;
• α-адреноблокаторы типа 1 – Альфузозин, Тамсулозин;
• альфа-адреноблокаторы типа 2 – Йохимбин.

Действия каждых блокаторов отличается, как и их назначение в медицине. Эффекты препаратов:

1. Альфа-1-адреноблокаторы и неселективные альфа-1,2-адреноблокаторы – оказывают схожее действие, но отличаются побочными эффектами (у 1,2-препаратов их больше). Лекарства данной группы расширяют сосуды органов, особенно кожи, кишечника, слизистых оболочек, почек. За счет этого понижается периферическое сосудистое сопротивление, улучшается кровообращение тканей, снижается давление, степень развития опухолей, мигреней. Это приводит к уменьшению количества циркулирующей крови, нагрузки на сердце и облегчению его работы. Их применяют при хронической сердечной недостаточности с умеренными симптомами одышки, гипотензивных скачков давления. Препараты повышают концентрацию липопротеидов высокой плотности, чувствительность клеток к инсулину. Альфа-адреноблокаторы не приводят к развитию рефлекторного сердцебиения, уменьшают выраженность симптомов обструктивных и воспалительных процессов в мочеполовых органах на фоне гиперплазии простаты. Непродолжительный прием таблеток может вылечить абстинентный синдром, гипертоническую болезнь.
2. Альфа-2-адреноблокаторы – отличаются незначительным влиянием на кровеносные сосуды внутренних органов, поэтому используются в лечении заболеваний сосудистой системы половых органов. Они ограничены узкой сферой применения – лечат импотенцию у мужчин, вызванную аденомой предстательной железы.
3. Бета-1,2-адреноблокаторы – неселективным препаратам данной группы свойственно уменьшение частоты сердечных сокращения, снижение артериального давления, сокращение сократимости миокарда, понижение потребности сердца в кислороде, повышение его устойчивости к ишемии. За счет действия лекарств снижается активность очагов возбуждения, происходит профилактика аритмии, сокращается выработка ренина почками. Средства препятствуют слипанию тромбоцитов, усиливают сокращение миометрия, повышают тонус сфинктера пищевода, бронхов, расслабляют детрузор мочевого пузыря. При помощи медикаментов замедляется образование гормонов щитовидной ткани, понижается внутриглазное давление при глаукоме.
4. Бета1-адреноблокаторы – селективные (кардиоселективные) используются в лечении заболеваний сердца. Дополнительно они понижают частоту сердечных сокращений, автоматизм водителя ритма синусового узла, тормозят проведение импульса по атриовентрикулярному узлу, подавляют сократимость и возбудимость сердца.
5. Альфа-бета-адреноблокаторы – снижают давление, периферическое сосудистое сопротивление. Они нормализуют показатели липидограммы, снижают уровень холестерина и триглицеридов, постнагрузку на сердце.

Альфа-1 блокаторы

В медицине альфа блокаторы при аденоме предстательной железы из группы альфа1-адреноблокаторов применяются при гипертонии, хронической сердечной недостаточности, доброкачественной гиперплазии простаты. Из побочных эффектов выделяют:

• гипотензия, тахикардия;
• отеки, аритмия, одышка;
• раздражительность;
• нарушения мозгового кровообращения;
• нечеткость зрения;
• ринит;
• недержание мочи;
• дискомфорт в животе, сухость во рту;
• боль в грудной клетке, спине;
• снижение либидо, приапизм;
• аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница.

Из противопоказаний альфа1-адреноблокаторов выделяют стеноз аортального или митрального клапанов сердца, ортостатическую гипотензию, сердечную или почечную недостаточность, пороки сердца. Запрещено принимать препараты при беременности, лактации, повышенной чувствительности, тяжелых поражениях печени. Представители группы:

Действующее вещество	Препарат	Цена, рублей
Альфузозин	Алфупрост	860 за 30 таблеток
Доксазозин		370 за 30 таблеток	Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин, Урокард
Празозин	Польпрессин	450 за 30 таблеток	Празозин
Силодозин		800 за 30 капсул	Силодозин
Тамсулозин		860 за 30 капсул	Тамсулон, Таниз, Фокусин
Теразозин		115 за 30 шт.	Сетегис, Хайтрин
Урапидил	Эбрантил	1000 за 5 ампул по 10 мл	Урапидил Карино

Альфа-2 блокаторы

Исключительно для лечения импотенции мужчин назначаются блокаторы альфа адренорецепторов из группы 2. К их побочным эффектам относят тремор, тревожность, возбуждение, раздражительность, приапизм, тревожность, тахикардию, нарушение мочеиспускания, боль в животе, усиление двигательной активности.

Противопоказаниями к применению альфа-2 блокаторов являются:

• артериальная гипотензия, брадикардия;
• тяжелый атеросклероз периферических сосудов;
• стенокардия напряжения и прочие органические нарушения сердца;
• инфаркт миокарда менее 3 месяцев назад;
• гиперчувствительность к компонентам;
• острые кровотечения;
• лактация, вынашивание ребенка.

Альфа-1,2 блокаторы

Механизм действия альфа адреноблокаторов из группы 1,2 основан на расширении кровеносных сосудов и нормализации давления. Препараты этой группы показаны при нарушениях кровообращения, мигренях, болезни Рейно, эндаартериите, расстройствах мочеиспускания. Их применяют при деменции, вертиго, диабетической ангиопатии, дистрофических заболеваний лазной роговицы, нейропатии зрительного нерва, гипертрофии предстательной железы. Побочные эффекты средств:

• аллергия, покраснение кожи тела, зуд, эритема, крапивница;
• бессонница, возбуждение;
• похолодание конечностей;
• приступы стенокардии;
• снижение аппетита, боль в животе;
• потливость;
• нарушение эякуляции;
• боль в руках и ногах.

Из противопоказаний к применению средств выделяют индивидуальную непереносимость, скачки артериального давления, нарушения работы почек, печени, неконтролируемую гипотензию или гипертензию. Препараты группы отличаются по действующему веществу:

Действующее вещество	Препарат	Цена, рублей
Дигидроэрготоксин	Редергин	450 за 30 таблеток
Дигидроэрготамин		370 за 25 таблеток
Ницерголин	Сермион