1 таблетка содержит:
активное вещество: изосорбида мононитрат 20 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,0 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.
Описание: Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны - плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой "Е", под насечкой - "20", с другой стороны - выпуклые. Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:C.01.D.A.14 Изосорбида мононитрат
Фармакодинамика:Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения переферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Эфокс® 20 обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Эфокс® 20 расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.
Фармакокинетика:Абсорбция - высокая, биодоступность - 90 - 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. практически полностью метаболизируется в печени.
Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.
Показания:Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;
Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
Кровоизлияние в мозг;
Тяжелая анемия;
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Констриктивный перикардит;
Тампонада сердца;
Тяжелая гиповолемия;
Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
Тяжелый митральный стеноз;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст;
При аортальном и/или митральном стенозе;
При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
При тяжелой почечной недостаточности;
При тяжелой печеночной недостаточности;
Беременность и период грудного вскармливания;
Гипотиреоз:
Недостаточное и неполноценное питание.
Беременность и лактация: По соображениям безопасности препарат Эфокс® 20 может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудное молоко не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® 20, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата. Способ применения и дозы:Эфокс® 20 следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить.
Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует назначать наименьшую эффективную дозу.
Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).
Принимать по 1 таблетке 1 раз, два раза в сутки и далее по тексту. Максимальная суточная доза - 60 мг/сут. Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приема первой. При приеме три раза в сутки, дозу препарата принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.
Побочные эффекты:Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации
Здравооохранения):
Очень часто - более 1/10;
Часто - более 1/100 и менее 1/10;
Нечасто - более 1/1000 и менее 1/100;
Редко - более 1/10000 и менее 1/1000;
Очень редко - менее 1/10000;
Частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия;
Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия;
Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);
Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота;
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: "нитратная" головная боль;
Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица;
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения;
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).
Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
Передозировка:Симптомы : выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувство тревоги, потеря сознания и остановка сердца.
При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.
Лечение:
В легких случаях: перевод пациента в положение "лежа" с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати;
В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК).
В ИСКЛЮЧИТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии:
1.Аскорбиновая кислота -1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.
Взаимодействие:Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).
Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.
Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте. Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® 20. - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (N0), включая классических донаторов NO (например, ), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151.7 мг, тальк 7 мг, кремния диоксид коллоидный 3.5 мг, крахмал картофельный 27 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33 мг, алюминия стеарат 2.8 мг.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, . При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T 1/2 составляет 4-5 ч.
Показания
Профилактика приступов стенокардии. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении вазодилататоров, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с терапевтическое действие норадреналина уменьшается.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Особые указания
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
SCHWARZ PHARMA Шварц Фарма АГ Шварц Фарма Продукционс ГмбХ/ ЮСБ Фарма ГмбХ Шварц Фарма Продукционс ГмбХ/Шварц Фарма АГ Эйсика Фармасьютикалз ГмбХСтрана происхождения
ГерманияГруппа товаров
Сердечно-сосудистые препаратыПериферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Формы выпуска
- 10 - блистеры (5) - пачки картонные
Описание лекарственной формы
- Таблетки белые, круглые; плоские, с фаской, насечкой для разлома, гравировкой "E" над насечкой и "20" - под насечкой с одной стороны и выпуклые - с другой стороны.
Фармакологическое действие
Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90-100%. Cmax достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл. Распределение Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%. Метаболизм Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выведение T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.Особые условия
Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. При длительном применении Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными препаратами. При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда. В случае необходимости применения препарата Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата. Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.Состав
- изосорбид-5-мононитрат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, алюминия стеарат.
Эфокс 20 показания к применению
- - профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда; - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Эфокс 20 противопоказания
- - острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); - кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД
Эфокс 20 дозировка
- 20 мг
Эфокс 20 побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком. Применение препарата Эфокс 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия головного мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь. Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия). Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы (в т.ч. сильденафил, варденафил, тадалафил). Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие. ПРи комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).Передозировка
выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэУсловия хранения
- беречь от детей
Синонимы
- Изосорбид мононитрат, Кардисорб, Монизид, Монизол, Моно Мак, Мононит, Мононитрат Ретард, Моносан, Моночинкве, Оликард, Пектрол, Пектрол, Эфокс лонг.
Эфокс 20 представляет собой таблетированное лекарство на основе мононитрата изосорбида. Производится в Германии фармацевтической компанией UCB Pharma GmbH.
Главное предназначение медикамента ― профилактика стенокардических приступов. Он оказывает на организм сосудорасширяющее, артериодилатирующее, а также антиангинальное действие.
Оптимальная дозировка препарата определяется в индивидуальном порядке. В самом начале лечения обычно назначают принимать по половинке таблетки два раза в день. Допускается увеличение дозы до 1-2 таблеток.
При артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, серьезных нарушениях кровообращения и некоторых других состояниях прием данного лекарства запрещен.
Изредка его компоненты могут провоцировать побочные явления в виде нарушений работы целого ряда систем организма. Чтобы не допустить осложнений, необходимо тщательно изучить инструкцию, приступая к курсу лечения.
Состав и форма выпуска
Лекарственный препарат Эфокс 20 представлен в виде таблеток традиционной круглой формы с белым окрасом. Таблетка с одной стороны выпуклая, а с другой плоская. Характерно наличие фаски и насечки для разлома. Над насечкой выгравирована буква Е, а под ней ― цифра 20.
Основным действующим веществом лекарственного препарата является изосорбида мононитрат.
В качестве вспомогательных компонентов в составе добавлены:
- тальк;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- моногидрат лактозы;
- коллоидный диоксид кремния;
- стеарат алюминия;
- картофельный крахмал.
Таблетки представлены в блистерных упаковках, дополнительно помещенных в картонные коробки. В каждой упаковке содержится по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Лекарственный препарат обладает следующими эффектами:
- артериодилатирующим;
- антиангинальным;
- сосудорасширяющим.
В результате применения этих таблеток:
- уменьшается потребность миокарда в кислороде благодаря снижению пред- и постнагрузки;
- перераспределяется коронарный отток в области со сниженным кровоснабжением;
- увеличивается толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с диагнозами стенокардии и/или ишемической болезни сердца;
- разгружается миокард за счет снижения преднагрузок;
- понижается давление в малом круге кровообращения.
После внутреннего приема медикамента его основное действующее вещество абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и в полном объеме. Оно почти полностью биотрансформируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Выводится из организма через почки.
Показания к применению на Эфокс 20
Назначают эти таблетки в следующих случаях:
- для профилактики возникновение приступов стенокардии (в сочетании с сердечными гликозидами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, а также диуретическими лекарственными препаратами;
- в комплексном лечении хронической сердечной недостаточности;
- при некоторых формах легочной гипертензии и легочном сердце (обычно в составе комбинированной терапии).
Способ применения
Принимают препарат внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, без предварительного разжевывания.
Дозировка препарата и кратность его приема должна определяться лечащим врачом индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Единоразовая доза может составлять от 10 до 100 мг лекарства.
Обычно в самом начале терапевтического курса принимают минимальные дозы медикамента ― по 10 мг дважды в сутки.
Впоследствии допускается постепенное повышение дозировки до 20-40 мг за один или два приема в день. Такая доза считается терапевтической и рекомендуется в большинстве случаев.
При наличии соответствующих показаний доктор может повысить дозировку препарата до 60 мг в сутки для однократного приема. Максимально допустимым показателем является 80 мг в сутки.
Оптимальную продолжительность лечения в каждом конкретном случае устанавливает врач. При необходимости он может назначать повторные прохождения терапевтического курса.
Взаимодействие с другими препаратами
Гипотензивное действие таблеток усиливается в сочетании с приемом следующих видов лекарственных средств:
- гипотензивных препаратов;
- сосудорасширяющих лекарств;
- ингибиторов АПФ;
- нейролептиков (антипсихотических препаратов);
- трициклических антидепрессантов;
- этанола;
- бета-адреноблокаторов;
- блокаторов медленных кальциевых каналов;
- ингибиторов фосфодиэстеразы.
Комбинация препарата Эфокс 20 с нифедипином , верапамилом , пропранололом и амиодароном может спровоцировать усиление антиангинального действия.
В результате сочетания данных таблеток с барбитуратами происходит ускорение обмена веществ и снижение концентрации основного действующего компонента, мононитрата изосорбида в крови.
Сочетание с альфа-адреноблокаторами и бета-адреномиметиками способно привести к развитию тахикардии и стремительному снижению артериального давления.
Не рекомендуется применять таблетки Эфокс 20 совместно с адсорбентами и препаратами, которые оказывают вяжущее и обволакивающее действие, поскольку они замедляют всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечный тракт.
Побочные действия
В процессе лечения таблетками Эфокс 20 в некоторых случаях вероятно развитие побочных явлений, которые могут затрагивать деятельность практически всех важных систем человеческого организма:
- сердечно-сосудистой;
- дыхательной;
- пищеварительной;
- нервной.
Основные симптомы включают в себя:
- головную боль и головокружение ;
- ощущение жара;
- гиперемию кожных покровов;
- общую слабость;
- пересыхание в ротовой полости;
- сбои артериального давления и частоты сердечных сокращений;
- сонливость;
- тошноту и рвоту;
- заторможенность реакций;
- нарушение зрения;
- тахикардию;
- аллергические реакции.
Передозировка
Применение повышенных доз лекарства чревато появлением ряда неблагоприятных симптомов, ухудшающих самочувствие. Среди них:
- выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией;
- учащение сердцебиения;
- потеря сознания;
- повышение внутричерепного давления;
- судорожные спазмы мышц;
- стремительное повышение температуры тела;
- кома;
- паралич.
Противопоказания
При беременности
Беременность не является безоговорочным противопоказанием к применению таблеток Эфокс 20, однако в этом периоде женщины должны проявлять осторожность и не превышать дозировку.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На протяжении курса лечения Эфоксом 20 не рекомендуется управлять сложными механизмами, водить автотранспортные средства, а также выполнять любые работы, которые требуют быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Во время беременности и грудного вскармливания принимать таблетки Эфокс 20 допустимо только в том случае, если доктор определит, что польза лекарства превышает его потенциальную опасность.
Применение в детском возрасте
Лекарственный препарат не применяется в детском и подростковом возрасте младше 18 лет.
При нарушении функции почек и печени
При почечной и печеночной недостаточности необходимо проявлять осторожность во время курса лечения препаратом Эфокс 20.
Условия отпуска из аптек
Таблетки Эфокс 20 являются рецептурным лекарственным препаратом.
Условия и сроки хранения
Срок годности данного медикамента составляет 5 лет с момента выпуска. Необходимо хранить его в затемненном и сухом месте, недоступном для детей, в условиях температуры воздуха, не превышающей +25°С.
Цена
Российские аптеки предлагают приобрести упаковку таблеток Эфокс 20 примерно за 130-150 рублей.
В Украине цена данного препарата, в среднем, составляет 55-63 гривны за упаковку.
Аналоги
У таблеток Эфокс 20 имеется достаточное количество заменителей. К самым эффективным и популярным аналогам относятся:
Состав и форма выпуска
Эфокс ® лонг
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Эфокс ® 20
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.
Описание лекарственной формы
Эфокс ® лонг, капсулы: твердая желатиновая капсула, размер №3, крышечка — коричневая непрозрачная; корпус — розового цвета, непрозрачный.
Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.
Эфокс ® лонг, таблетки ретард: белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха. Допускается незначительная мраморность.
Эфокс ® 20: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны — плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой — «20», с другой стороны — выпуклые.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — артериодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное .Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС .
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь, биодоступность — от 90 до 100%. Время достижения терапевтической концентрации — 30 мин и составляет 100 нг/мл. C max в плазме крови — 8 ч. Связывание с белками плазмы крови — менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты фармакологически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T 1/2 — 4-5 ч.
Показания препарата Эфокс ® 20
профилактика приступов стенокардии у больных ИБС , в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии: с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Дополнительно для Эфокс ® лонг:
Легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам;
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст. , а дАД <60 мм рт. ст. , центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт. ст. ), гиповолемия;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг (Эфокс ® лонг);
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
анемия (тяжелая форма);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсический отек легких;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
снижение давления наполнения левого желудочка, например при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения сАД ниже 90 мм рт. ст.
аортальный и/или митральный стеноз;
склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка;
глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. — при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;
выраженная почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания следует применять крайне осторожно, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку нет достаточного опыта применения этого препарата у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает препарат, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная головная боль»), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС , заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС : скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия головного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. В отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).
Применение препарата может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных ИБС .
Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.
Взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК , диуретиками, ингибиторами АПФ , антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ .
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом.
Способ применения и дозы
Внутрь , после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (например 1 стакан воды).
Эфокс ® лонг
По 1 табл. ретард или 1 капс. Эфокс ® лонг (по 50 мг) 1 раз в день.
Эфокс ® 20
Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 1/2 табл. (10 мг) Эфокс ® 20 2 раза в сутки. Затем постепенно повышают дозу до терапевтической: 1-2 табл. (20-40 мг) в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 3 табл. (60 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1) витамин C: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в;
2) метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в;
3) толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго в/в; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч;
4) оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Особые указания
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС .
При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 нед регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время другими антиангинальными средствами. В случае необходимости следует использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, одновременно вводить средства, обладающие положительным инотропным эффектом.
При появлении непереносимости препарата ни в коем случае не принимать его еще раз.
Нельзя резко прекращать лечение препаратом. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
До сих пор нет опыта лечения этим препаратом у детей.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Эфокс ® 20
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эфокс ® 20
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
| Грудная жаба | |
| Приступ стенокардии | |
| Рецидивирующая стенокардия | |
| Спонтанная стенокардия | |
| Стабильная стенокардия | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардия | |
| Стенокардия (приступ) | |
| Стенокардия напряжения | |
| Стенокардия покоя | |
| Стенокардия прогрессирующая | |
| Стенокардия смешанная | |
| Стенокардия спонтанная | |
| Стенокардия стабильная | |
| Хроническая стабильная стенокардия | |
| I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная | ИБС |
| Коронарный атеросклероз у больных ИБС | |
| Недостаточность коронарного кровообращения | |
| I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная | Диастолическая ригидность |
| Диастолическая сердечная недостаточность | |
| Кардиоваскулярная недостаточность | |
| Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции | |
| Сердечно-сосудистая недостаточность |