Дигоксин – это высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой.

Фармакологически характеризуется сосудорасширяющим, умеренным диуретическим и инотропным (изменяет силу сокращения сердца) эффектами.

Использование Дигоксина способствует:

• Повышению рефрактерного периода.
• Увеличению систолического и ударного объема сердца.
• Снижению атриовентрикулярной проводимости и частоты сокращений сердца.

В случае сердечнососудистой недостаточности данное средство оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Его использование уменьшает выраженность отеков и одышку, а также обладает мягким диуретическим действием.

Обладает сосудорасширяющим и умеренно мочегонным свойством, а также оказывает положительное инотропное действие, базирующееся на прямом ингибировании Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов.

Дигоксин способствует повышению внутриклеточной концентрации натрия и уменьшению калия, и как следствию к усилению обмена натрия и кальция, ведущего к увеличению содержания последнего. Тем самым влияет на сократимость кардиомиоцитов, повышающих силу сокращений миокарда.

При улучшении работы сердечной мышцы, уменьшаются размеры миокарда и потребность в кислороде, при застойных явлениях сердечно-сосудистой недостаточности препарат проявляет сосудорасширяющие свойства, также владея мягким мочегонным действием, приводит к уменьшению отеков.

Биодоступность в виде таблеток составляет 60-80%, раствора для инъекции – 100%. Концентрация в миокарде намного превышает концентрацию в плазме крови, Дигоксин также обладает выраженными кумулятивными свойствами, выводится в основном почками.

Показания к применению

Для чего нужен Дигоксин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Хроническая сердечная недостаточность II (при клинических проявлениях) и III-IV функционального класса по классификации NYHA – в составе комплексной терапии;
• Мерцание и трепетание предсердий хронического и пароксизмального течения в тахисистолической форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Раствор для в/в введения:

• Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированных клапанных пороках сердца, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахисистолической мерцательной аритмии;
• Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

Инструкция по применению Дигоксин, дозировки

Дозу врач устанавливает индивидуально. Для больных, которые принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.

Стандартные дозы Дигоксин согласно инструкции по применению:

• Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней. После улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема).
• При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема). Насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии.
• Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04–0,08 мг/ кг/сутки, старше 2 лет - 0,03–0,06 мг/кг/сутки.
• Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.

Раствор для внутривенного введения

• Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки).
• Медленная дигитализация – до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема).
• Пароксизмальная наджелудочковая аритмия – суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).
• Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней.
• Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Дигоксин:

• Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, запор или диарея, отсутствие аппетита.
• Нарушения со стороны эндокринной системы: при длительном применении может развиться гинекомастия.
• Расстройства сердечнососудистой системы: изменение сердечного ритма в случае передозировки.
• Нарушение функционирования ЦНС: мелькание мушек, психоз, светобоязнь, усталость, депрессия, апатия, диплопия, головные боли.
• Патологии со стороны системы кроветворения: петехии, тромбоцитопения; аллергические проявления: зуд, крапивница.

Раствор для в/в введения:

• Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия, нарушения сердечного ритма; единичные случаи – тромбоз мезентериальных сосудов;
• Нервная система: чувство усталости, головная боль, головокружение; редко – снижение остроты зрения, ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия, скотомы; единичные случаи – нарушения сна, депрессия, синкопальное состояние, спутанность сознания, эйфория, делириозное состояние;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея;
• Эндокринная система: гинекомастия (при длительном применении).

Противопоказания

Противопоказано назначать Дигоксин в следующих случаях:

• Непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к ним.
• Синдром Адамса-Стокса-Морганьи – нарушение проводимости нервного импульса.
• Гликозидная интоксикация (отравление) организма.
• Атриовентрикулярная блокада (нарушение прохождения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел) II-III степени, включая синдром WPW.
• Желудочковая тахикардия – повышение частоты сокращений желудочков сердца, связанное с наличием в них эктопического (нетипичного) очага генерации нервных импульсов.
• Нарушение обмена минералов с повышением уровня ионов кальция (гиперкальциемия) и снижением уровня ионов калия (гипокалиемия).
• Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Аневризма (формирование мешкообразного выпячивания стенки) грудного отдела аорты.
• Острый период после перенесенного инфаркта (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
• Наличие дополнительных волокон проводящей системы сердца (атриовентрикулярных путей).
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки миокарда в одном из желудочков с нарушением наполнения его полости кровью).
• Изолированный стеноз (сужение) митрального клапана.
• Нестабильная стенокардия – выраженное нарушение питания сердечной мышцы, при котором значительно повышается риск развития инфаркта миокарда.
• Фибрилляция желудочков – отсутствие эффективного их сокращения вследствие хаотичного и неодновременного сокращения мышечных волокон.
• Тампонада сердца – сдавливание его отделов при перикардиальном выпоте (скопление жидкости в полости сердечной сумки или перикарда), кровоизлияния в полость перикарда.
• Гипертрофический субаортальный стеноз – сужение выхода из левого желудочка в аорту, препятствующее нормальному выбросу крови во время систолы.

С осторожностью применяют при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, слабости синусового узла, выраженной дилатации (расширение) полостей предсердий или желудочков.

Перед началом применения Дигоксина, проводится обследование, направленное на выявление или исключение возможных противопоказаний.

Передозировка

При передозировке развиваются симптомы гликозидной интоксикации, которые включают тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, тахикардию (значительное повышение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярную блокаду, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, появление «мушек» перед глазами, сонливость, периферическую парестезию (нарушение чувствительности кожи).

Проводится введение антидотов, которыми являются димеркаптопропансульфонат натрия, натрия или кальция эдетат (ЭДТА), антитела к дигоксину. Также обязательно используются кишечные сорбенты (активированный уголь) и симптоматическая терапия

Лечение передозировки проводится только в условиях стационара под постоянным контролем сердечной деятельности с помощью электрокардиографии.

Аналоги Дигоксин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Дигоксин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Дигитоксин,
2. Новодигал,
3. Коргликон.

По коду АТХ:

• Новодигал.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Дигоксин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Дигоксин 0,25мг 30 таблет. – от 32 до 38 рублей, 50 таблеток – от 45 до 55 рублей, раствор 0,025% 1мл 10 ампул – от 47 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 2 года, раствора – 5 лет. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Взаимодействия

Нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества.

Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В.

Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды.

Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность Дигоксина фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид.

При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме.

Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИГОКСИН

Торговое название

Дигоксин

Международное непатентованное название

Дигоксин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, спирт этиловый 96%, натрия дигидрофосфат безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет 1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85%) выводится почками (путем фильтрации и секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения массы соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами, назначаемыми подросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.

Фармакодинамика

Дигоксин - сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Сердечные гликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы сердца. Усиление сокращения миокарда в значительной мере улучшает кровообращение. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na + -K + -АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

Показания к применению

Застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Способ применения и дозы

Дигоксин вводят внутривенно.

Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в следующие - 1 раз в сутки на протяжении 4-5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту).

Дозы насыщения дигоксином у детей: недоношенным новорожденным 0,02-0,03 мг/кг; доношенным новорожденным 0,03-0,04 мг/кг; от 1 мес до 2 лет 0,04-0,06 мг/кг; от 2 до 10 лет 0,03-0,04 мг/кг; старше 10 лет 0,03 мг/кг.

Из-за возможности увеличения периода полувыведения препарата у больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старших возрастных групп рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающую дозу дигоксина на 30-50%.

Побочные действия

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Наблюдаются:

• нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)
• анорексия, тошнота, рвота, диарея
• нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника
• эозинофилия, тромбоцитопения
• головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, повышенная усталость, слабость, острый психоз
• нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)
• гинекомастия
• кожная сыпь, гиперемия кожи и крапивница

Редко

Психозы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату

Значительные органические изменения сердца и сосудов, острые воспалительные и дистрофические изменения миокарда с нарушением сердечного ритма, эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый инфаркт миокарда, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков

Период беременности и лактации

Больные находящиеся на программном диализе (за 7 дней с диализатом выводится 2% от введенной дозы препарата)

Лекарственные взаимодействия

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.

Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать возникновение аритмии сердца.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберигающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические аналгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен . У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

При введении Дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотой фолиевой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.

Особые указания

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку в них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным нужно избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но нужно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.

С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозы дигоксина нужно уменьшить. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза надо уменьшить дозы дигоксина при переведении тиреотоксикоза в контролируемое состояние.

Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут понадобиться более высокие дозы препарата.

В период лечения дигоксином нужно регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.

С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.

В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше 24 часов после отмены дигоксина.

Больным, находящимся на программном гемодиализе, применение Дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2 % от введенной дозы препарата).

Во время лечения нужно ограничить употребление тяжелой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; редко - нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца нужно вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.

При передозировке дигоксина, угрожающей для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.

Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.

Гликозиды для лечения заболеваний сердца начали использовать еще в Древнем Египте, с целью стимулирования сердечной деятельности египтяне применяли морской лук. История применения сердечных гликозидов богата взлетами и падениями, в настоящее время из большого их числа применяется в основном дигоксин. Это связано с большой токсичностью этой группы препаратов.

Некоторые школы считают применение сердечных гликозидов нецелесообразным и сравнивают их воздействие на сердечную мышцу «с процессом загона мертвой лошади».

Большинство кардиологов в нашей стране успешно применяет этот препарат, главное придерживаться необходимой схемы применения.

Общая информация о препарате, механизм действия на клетки миокарда

Дигоксин получают из листьев растения наперстянка шерстистая, он является сердечным гликозидом средней продолжительности действия. Относится к группе кардиотоников.

Препарат выпускается как в форме таблеток, так и в виде раствора для инъекций. Механизм действия основан на воздействии на каналы калия и натрия, увеличении содержания кальция в мышечной клетке сердца.

Дигоксин увеличивает силу сердечных сокращений за счет повышения сократимости мышечных волокон миокарда.

Результатом увеличения сократимости мышечных волокон является увеличение количества крови, которое сердечная мышца выбрасывает во время сокращения.

Благодаря этому увеличивается количество кислорода, которое переносится кровью по всем органам и тканям.

Снижается и потребность миокарда в кислороде. Так как сердце - это первый орган, который в первую очередь и больше всего страдает от недостатка кислорода, то на фоне приема дигоксина уменьшается количество приступов боли в сердце и со временем уменьшается сердечная мышца.

Благодаря этому препарату уменьшается количество сердечных сокращений, связан этот эффект с уменьшением проводимости АВ-узла в сердце. Число сердечных сокращений также снижается за счет уменьшения тонуса симпатической нервной системы и повышения тонуса парасимпатической нервной системы.

Даже если сохраняется нарушение ритма, снижение частоты сердечных сокращений значительно улучшает состояние больных: уменьшается одышка, периферические отеки, увеличивается уровень физической нагрузки, которую может переносить пациент.

Показания для приема этого лекарства

Показаниями для приема дигоксина являются следующие состояния:

• Хроническая сердечная недостаточность. На фоне приема дигоксина увеличивается сократимость миокарда и сердце справляется со своей функцией лучше.
• Мерцательная аритмия в тахисистолической форме. Назначается с целью уменьшения количества сердечных сокращений и достижения нормосистолии.
• Трепетание предсердий, для уменьшения признаков сердечной недостаточности и достижения нормосистолии.

Целесообразность назначения дигоксина в ситуациях сердечной недостаточности является в настоящее время дискуссионной. Во многих странах мира отказались от назначения сердечных гликозидов для лечения сердечной недостаточности.

Как используется при данной патологии?

У пациентов с мерцательной аритмией в тахисистолической форме препарат назначается с целью поддержания частоты сердечных сокращений в состоянии нормосистолии.

Дигоксин может назначаться в условиях стационара в виде внутривенных инъекций в первые несколько дней, в этом случае он подействует быстрее и необходимую дозу препарата можно отрегулировать.

Дальнейшее лечение мерцательной аритмии проводится дигоксином в виде таблеток по различным схемам насыщения, строго по назначению врача. Схемы должны обязательно включать перерывы в приеме препарата для избегания возникновения дигиталисной интоксикации. С осторожностью назначают препарат при наличии у пациента выраженного отечного синдрома, как следствие хронической сердечной недостаточности в тяжелой форме.

ЭКГ: норма и аритмия

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при всех острых заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

Кроме обычных для большинства лекарственных препаратов побочных эффектов, таких как головная боль, тошнота, аллергические реакции, существует большая группа эффектов, связанных с передозировкой или даже отравлением сердечными гликозидами.

Такими побочными действиями является восприятие всех окружающих предметов в сине-зеленом цвете, и изменения на ЭКГ.

Также возможно появление брадикардии, вплоть до АВ-блокады, различные аритмии, в том числе пароксизм мерцательной аритмии.

Для предотвращения появления признаков дигиталисной интоксикации, дигоксин необходимо применять только в соответствии со схемой насыщения и только по назначению врача.

Именно по этой причине дигоксин и другие сердечные гликозиды продается в аптеках по рецепту врача. Обязательно уточните у врача, каких признаков нужно опасаться при приеме этого препарата.

В таблице представлены аналоги дигоксина – сердечные гликозиды, приведен анализ цен на эти препараты в аптеках Москвы.

Отзывы о препарате

Мария, 59 лет, г.Москва. Я уже 10 лет страдаю мерцательной аритмией. Постоянно лечусь у своего кардиолога в поликлинике. Несколько лет назад он мне назначил дигоксин в таблетках по такой схеме: ежедневно принимать по 1 таблетке вечером, в субботу и в воскресенье перерыв. И только после этого частота сердцебиений у меня не стала превышать 90 ударов в минуту. Спасибо дигоксину! Я уже привыкла каждый день принимать по 3 таблетки от давления и 4 мне помогла сильнее всех!

Иван Максимович, 62 года, г.Санкт-Петербург. Уже 2 года, как я перенес на ногах инфаркт миокарда. Я заметил, что по вечерам у меня стали отекать ноги. К врачам не ходил всю жизнь, но дочка меня заставила. Оказалось на кардиограмме, что я перенес инфаркт и сердце теперь нужно постоянно поддерживать. Я помню, что моя жена принимала дигоксин от сердца, и он ей хорошо помогал, ее уже нет 3 года. Попросил кардиолога мне его выписать, а он сказал, что у меня нет мерцательной аритмии, поэтому нельзя.

Валентина Петровна, 66 лет, г.Гатчина. Никогда не писала ничего на сайтах, ну а тут не могу удержаться. Мне мой доктор назначил дигоксин, выписал рецепт, мой сын купил лекарство только после долгих поисков. В результате ничего хорошего – мерцательная аритмия не исчезла, я постоянно ощущаю перебои в сердце. Завтра снова пойду к своему врачу и буду с ним ругаться. Никогда не принимайте дигоксин при мерцательной аритмии!

Кардиолог Клавдия, 32 года. Я не буду писать место своей работы и город проживания. Хочу еще поработать. Заведующий кардиологическим отделением, в котором я работаю, всем пациентам с мерцательной аритмией назначает дигоксин. Я ему говорю, что сердечные гликозиды - это вчерашний день, а он не понимает. Прошу всех пациентов с аритмией быть осторожными. Дигоксин назначали только в прошлом веке, современные врачи его не назначают. Не лечитесь у стариков.

Терапевт Маргарита, 40 лет. Хочу поблагодарить своего учителя - Владимира Петровича за науку! Он научил меня правильно лечить нарушения ритма, а именно мне всегда тяжело удавалось лечить мерцательную аритмию. Теперь я знаю, всего по одной таблетке дигоксина через день и частота сердцебиений становится реже, пациент оживает на глазах, перестает задыхаться. Не нужно бояться назначать сердечные гликозиды, они очень помогают, особенно дигоксин.

Врач скорой помощи, Максим, 30 лет. Когда нашу бригаду вызывают на нарушение ритма, я всегда вкалываю пациентам дигоксин при мерцательной аритмии. Пока мы везем больного в стационар, ему уже становится легче и всегда кардиологи меня за это хвалят. Восстанавливать ритм - это не мое дело, а помочь больному нужно уметь грамотно и быстро.

Вконтакте

Дигоксин - сердечный гликозид, используемый в качестве кардиотонического средства для лечения хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии) и некоторых видах аритмий. Данный препарат относится к так называемому списку «А» (имевшему ранее альтернативное название «ядовитые вещества») и отпускается из аптек строго по рецепту врача. Препарат обладает положительным инотропным эффектом, т.е. он увеличивает силу сердечных сокращений. Это связано с прямым подавляющим действием на мембранную Na+/К+-АТФ-азу мышечных клеток сердца, что влечет за собой увеличение содержания ионов натрия внутри клеток с одновременным снижением содержания ионов калия. На фоне избытка ионов натрия в кардиомиоците открываются кальциевые каналы, через которые внутрь клетки тотчас же устремляются ионы кальция. В результате этого кальциевого «изобилия» увеличивается сократимость миокарда и ударный объем крови. А вот конечные систолический и диастолический объемы крови снижаются, что, в сочетании с повышением сердечного тонуса, приводит к сокращению размеров миокарда и снижению его потребностей в кислороде. Дигоксин наделен отрицательными хронотропным (уменьшает частоту сердечных сокращений) и дромотропным (уменьшает проводимость) эффектом. При мерцательной тахиаритмии препарат замедляет частоту сокращений желудочков, удлиняет диастолический период, улучшает показатели гемодинамики внутри сердца и во всем организме в целом.

Оказывает положительное батмотропное действие, увеличивая возбудимость сердца. Оно проявляется, главным образом, при использовании субтоксических и токсических доз препарата. Дигоксин оказывает прямое сосудосуживающее действие, которое особенно отчетливо проявляется на фоне отсутствия периферических застойных отеков. Однако косвенный сосудорасширяющий эффект (реакция на повышение сердечного выброса и снижение чрезмерной симпатической стимуляции тонуса сосудов), как правило, преобладает над прямым сосудосуживающим действием, что выливается в снижение общей периферической сосудистой резистентности.

Дигоксин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Как и для любого сердечного гликозида, дозу препарата следует подбирать с особой осторожностью применительно к каждому конкретному пациенту, а если он уже принимал сердечные гликозиды перед назначением дигоксина, то доза последнего должна быть уменьшена. Во время всего медикаментозного курса пациент должен находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы предупредить развитие негативных побочных эффектов. Следует учитывать, что дигоксин несовместим с инъекционными препаратами кальция.

Фармакология

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. В результате чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит также к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума. Повышение содержания ионов кальция приводит к устранению действия тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабильно, составляет 70-80% дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. C max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Кажущийся V d - 5 л/кг.

Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизмененном виде). T 1/2 составляет около 40 ч. Выведение и T 1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: сахароза 17.5 мг, лактоза 40 мг, крахмал картофельный 7.93 мг, декстроза 2.5 мг, тальк 1.4 мг, кальция стеарат 420 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Способ применения - внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сут. в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сут. (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сут.). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг/сут.; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при значении клиренса креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный психоз, парестезии.

Лечение: отмена препарата Дигоксин, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата (ЭДТА), антител к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв ионов калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К+ (разведенного до концентрации 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).

В случаях желудочковой тахиаритмий показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии АV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия тозилата и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка искусственного водителя ритма.

Взаимодействие

При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие лекарственные средства, каолин, сульфасалазин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, неостигмина метил сульфат (прозерин) (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические средства, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается терапевтическое действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минерало-, глюко-кортикостероиды; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адрено-кортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

Препараты Зверобоя продырявленного: совместное применение снижает биодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизма и существенно уменьшает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Амиодарон: увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают наполовину;

Препараты солей алюминия, магния и другие средства, применяемые в качестве антацидных, могут уменьшить всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;

Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония бромида, алкалоидов раувольфии, суксаметония йодида и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, следует уменьшить дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;

Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;

Эритромицин - улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;

Гепарин - дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;

Индометацин снижает выведение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;

Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;

Препараты солей калия: их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;

Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;

Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корригировать дозу препарата;

Таллия хлорид - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;

Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.

Дигиталисная интоксикация:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко – крапивница.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Показания

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет, пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории "С" (риск при применении не исключается). Исследований применения дигоксина у беременных недостаточно, однако польза для матери может оправдать риск его применения.

Период лактации

Дигоксин проникает в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3-х лет.

Особые указания

Все время лечения препаратом Дигоксин пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать развития побочных эффектов. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу препарата Дигоксин пациентам с хроническим «легочным» сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями: в общем, дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин.) концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей. В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнять следующие указания:

• применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
• каждый день применять препарат только в назначенное время;
• если частота сердечных сокращений менее 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
• если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность;
• нельзя увеличивать или удваивать дозу;
• если пациент не принимал препарат более 2 сут., об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическом вмешательстве или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств. Препарат содержит сахарозу, лактозу, крахмал картофельный, глюкозу в количестве, соответствующим 0.006 хлебным единицам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы

Исследований по оценке влияния Дигоксина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций недостаточно, однако следует соблюдать осторожность.

Многие слышали о препарате «Дигоксин» и то, что такой препарат принимают при сердечной недостаточности. Это так, но не все люди ознакомлены с противопоказаниями, побочными действиями, правильной дозировкой этого препарата. Но при приеме медикамента стоит обращать внимание на эти характеристики.

Состав препарата и форма выпуска

Исходя из названия, главный компонент - дигоксин. Присутствуют и вспомогательные компоненты: вазелиновое масло, желатин, кукурузный крахмал, тальк, глюкоза, стеарат кальция, лактоза. Этот медикамент выпускается в виде таблеток и раствора. В 1 табл. - 0, 25 мг дигоксина, в 1 мл раствора - 0, 25 мг.

Вернуться к оглавлению

Как действует?

Механизм действия заключается в следующем:

• увеличивает содержание ионов натрия;
• активируется обмен натрия и калия;
• ионов калия становится больше;
• миокард работает интенсивней;
• уровень ударного объема крови становится выше;
• сокращая размер сердца, дигоксин снижает потребность миокарда в кислороде.

Вернуться к оглавлению

Показания

• тахикардия;
• аритмия;
• нарушение функций предсердий;
• недостаточность сердца.

Сердечная недостаточность является показанием к приему «Дигоксина».

Также больные интересуются, можно ли употреблять препарат при пониженном давлении. Можно, если нет противопоказаний, которые описаны ниже. Но все равно важно посоветоваться с врачом. Действительно, медикамент понижает давление, ведь при его приеме сосуды расширяются. Но если человек страдает от болезней, при которых медицинский препарат запрещен, лучше воздержаться от его применения, а вылечить пониженное давление можно и иными способами.

Вернуться к оглавлению

Дозировка и как принимать?

Важно знать, как употреблять медикамент правильно. Для взрослого человека одна доза составляет 0,25 мг. Сначала следует выпить 4 таблетки. На второй день - 3. То есть, с наступлением нового дня доза уменьшается на 1. Но все зависит от эффективности. Врач может увеличить дозу либо уменьшить. После того как пациент добился нужного результата, надо употреблять 2 таблетки с утра, 0,25 мг - днем и половину - вечером. Также играет роль и болезнь. К примеру, при аритмии больные получают от 1,5 до 2 табл. в 24 часа. При недостаточности сердца пьют по 0,5-1 табл. в день. Для детей дозы этого медикамента назначает только доктор. Играет роль и вес ребенка. Приблизительно дозировка в таком случае составляет от 0,05 до 0,008 мг на 1 килограмм.

Вернуться к оглавлению

Можно ли принимать при беременности и грудном вскармливании?

При беременности употреблять не рекомендуется. Врач назначает медикамент только в том случае, если польза будет превышать негативные побочные действия. Все дело в том, что во время употребления препарат проникает через плаценту. Когда женщина рожает, уровень дигоксина становится одинаковым и у матери, и у ребенка, что может принести вред его здоровью. При грудном выкармливании активное вещество попадает в грудное молоко. По этой причине важно контролировать состояние сердца малыша.

Вернуться к оглавлению

Когда противопоказан?

При хроническом инфаркте миокарда применение медпрепарата не рекомендуется.

«Дигоксин» противопоказан в следующих случаях:

• чувствительность к веществам препарата;
• хронический инфаркт миокарда;
• глюкозидная интоксикация;
• нарушение работы сердца;
• стенокардия;
• митральный стеноз.

Вернуться к оглавлению

Побочные воздействия

После применения медикамента появляется возможность возникновения таких побочных действий:

• запор;
• ощущение тошноты, рвотные позывы, отсутствие аппетита;
• психоз;
• крапивница;
• нарушение работы предсердий;
• тахикардия узлового типа;
• анорексия;
• нарушение режима сна;
• светобоязнь;
• радикулит;
• состояние депрессии и безразличия;
• боли в голове и галлюцинации;
• боли в животе;
• неврит;
• обморок;
• слабость;
• ухудшение зрения, появление «мушек» перед глазами.

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Употребление лекарственного средства в больших дозах провоцирует рвотный рефлекс.

При передозировке возникают такие симптомы:

• синусовая брадикардия;
• рвота;
• неприятные ощущения в брюшной области;
• тяга ко сну;
• дезориентация;
• ухудшение зрения;
• «мушки» перед глазами;
• неправильное восприятие;
• радикулит;
• проблемы с кишечником;
• нарушение сердечного ритма;
• психоз;
• нарушаются функции предсердий.

Вернуться к оглавлению

Совместимость

С «Дигоксином» нельзя одновременно пить мочегонные медикаменты, инсулин, глюкокортикостероидные препараты, бета-адреномиметики, потому что возникает вероятность появления аритмии. А любое мочегонное средство уменьшает количество основного действующего вещества в крови, что нежелательно в такой ситуации. Нужно чтобы уровень кальция был в норме, ведь его избыток в организме приводит к интоксикации. Запрещено употреблять с «Дигоксином» препараты «Хинидин», «Верапамил», ведь они способствуют тому, что «Дигоксина» в крови становится больше, а это оказывает негативное влияние на здоровье.

Если совместно употреблять с «Амфотерицином», возможно появление эффектов, которые появляются в случае передозировки. Аритмия может возникнуть при совместном употреблении «Дигоксина» с «Резерпином» и «Пропранололом». Нельзя употреблять и «Фенилбутазон» в таком случае. Вредно не только превышение дигоксина в крови, но и его уменьшение, т. к. препарат становится неэффективным. Поэтому запрещено совмещать медикамент с «Холестиполом» и антацидами.

Вернуться к оглавлению

Условия продажи и хранения

Рецепт от врача обязателен для данного медпрепарата.

Для продажи этого препарата требуется рецепт. Необходимо хранить препарат при температуре от 15 до 30 °C. Следует беречь от детей. Срок годности таблеток - 2 года, а раствора - 5. Также лекарство нельзя употреблять в случае, если срок годности истек, потому что это приводит к негативным последствиям, которые вредят здоровью.

Вернуться к оглавлению

Особые указания

Когда человек употребляет «Дигоксин», он должен быть под наблюдением доктора. Рекомендуется уменьшить употребление «Дигоксина» людям, которые болеют недостаточностью почек, а также имеют коронарную недостаточность. Осторожно назначать людям пожилого возраста. Также на начальном этапе лечения настоятельно рекомендуется следить за количеством дигоксина в крови при недостаточности почек. Также этот препарат заставляет миокард сокращаться быстрее, а это приводит к отеку легких и приводит к осложнению недостаточности левого желудочка.

Если пациент страдает брадикардией или митральным стенозом, недостаточность сердца появляется из-за того, что в левый желудочек поступает меньшее количество крови. Таким пациентам медицинское средство прописывают только в том случае, если обнаружена мерцательная аритмия или недостаточность правого желудочка сердца.

Контроль ЭКГ необходим при приеме медикамента.

Если болеете AV блокадой I степени, необходимо постоянно контролировать ЭКГ. В случае с AV блокадой II степени употребление препаратов такого характера только приводит к осложнению болезни и повышает риск появления приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Необходимо быть осторожным, если больной страдает синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, т. к. применение медикамента приводит к тахикардии.

Вернуться к оглавлению

• Использовать препарат только согласно рецепту доктора.
• Употреблять медикамент в одно и то же время.
• Если человек пропустил прием, необходимо принять сразу, когда появляется возможность.
• Запрещено увеличивать дозировку.
• Важно поставить в известность врача, если «Дигоксин» не употреблялся более 48 часов. Также надо это сделать, если пациент хочет перестать употреблять медикамент.
• Если требуется операция, то доктор должен знать, что больной употребляет это лекарство.

Вернуться к оглавлению

Аналогичные препараты

Заменить «Дигоксин» можно такими медикаментами:

• «Целанид»;
• «Дигоксин Гриндекс»;
• «Новодигал»;
• «Дигоксин Никомед»;
• «Дигоксин ТФТ».

Но рекомендуется проконсультироваться с доктором перед применением этих препаратов, чтобы избежать возникновения побочных действий. Запрещены действия с целью самолечения, ведь, как показывает статистика, во многих случаях вред от самолечения гораздо больше, нежели от применения медикаментов. Поэтому необходимо быть осторожным и в применении «Дигоксина» и его аналогов.

etodavlenie.ru

Дигоксин - инструкция по применению, показания, форма выпуска и побочные действия препарата

Для нормализации ритма сердца используют сердечный гликозид Дигоксин – инструкция по применению препарата содержит информацию о его действии, способе и дозах приема. Высокая биодоступность повышает эффект от применения медикамента, а пациент быстрее почувствует улучшение состояния сердца. Поможет Дигоксин при сердечной недостаточности, мерцательной аритмии, перегрузке миокарда.

Что такое Дигоксин?

Медикамент Дигоксин – препарат, который активно используется для терапии нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности. Лекарство относится к группе очищенных гликозидов. Дигоксин влияет непосредственно на сокращение мышцы сердца, увеличивая его. Такой эффект повышает сердечный выброс при недостаточности. При этом когда сердцебиение нерегулярно, препарат замедляет и нормализует его.

Активное вещество препарата – digoxin (дигоксин) – белый порошок, который добывают из растения наперстянка шерстистая. 1 мл раствора и 1 таблетки содержат 0.25 мг вещества. Вещество оказывает положительное действие на состояние сердца, потому что обладает инотропным, сосудорасширяющим, слабо выраженным мочегонным эффектом. Медикамент содержит тальк, глюкозу, крахмал, стеарат кальция. В зависимости от формы выпуска и производителя, вспомогательные вещества изменяются.

Форма выпуска

Препарат Дигоксин производится в виде таблеток, ампул с раствором для введения внутривенно:

• Таблетки имеют белый цвет и плоскую цилиндрическую форму. На одной из сторон располагается буква «D». Контурная упаковка с ячейками содержит по 10 шт., а картонная пачка от 1 до 5 таких ячеек. По 50 таблеток может быть в полимерных или стеклянных банках, они продаются в картонной пачке в количестве 1 или 2 штук. То же происходит с полипропиленовыми пеналами.
• Раствор для введения внутривенно выпускается по 5 ампул в контурной упаковке с ячейками, которые находятся в картонной пачке по 1 или 2 шт.

Механизм действия

Дигоксин – препарат растительного происхождения, обладающий сильным кардиотоническим эффектом, поэтому его использование увеличивает ударный и минутный объем крови, а потребность клеток миокарда в кислороде снижается. Сокращение сердечной мышцы улучшается после приема Дигоксина. Кроме того, медикамент усиливает выраженность отрицательного дромо- и хронотропного эффекта – синусовый узел уменьшает частоту генерации электрического импульса и скорость его проведения по сердечной системе, а активность синоатриального узла замедляется.

Для чего применяется?

Для лечения нарушений работы сердца используется Дигоксин – инструкция по применению препарата содержит более точный список показаний к использованию:

• параллельно с другими медикаментами комплексного лечения при сердечной недостаточности хронической стадии;
• тахиаритмия;
• подготовка к операции или родам при нарушении работы сердца.

Инструкция по применению Дигоксина

Для эффективного лечения нарушений ритма сердца используют Дигоксин – его инструкция по применению содержит важную информацию о способе приема и дозах. Для каждой из форм выпуска данная инструкция различается по длительности курса и другим аспектах введения лекарства. Перед началом приема требуется посетить врача, так как только он может выписать рецепт с препаратом и другими медикаментами для комплексной терапии. В случае передозировки воспользуйтесь препаратом-антидотом.

Чтобы узнать, как принимать Дигоксин в таблетках, требуется обратиться к врачу за консультацией, а после прочесть инструкцию по применению лекарственного препарата. Доза медикамента подбирается индивидуально, опираясь на состояние здоровья и возраст пациента:

• До 10 лет доза рассчитываются примерно 0.03-0.05 мг на 1 кг веса ребенка.
• При быстрой дигитализации таблетки Дигоксин употребляются 2 раза за сутки: 0.75-1.25 мг. После достижения эффекта, пациент продолжает лечение с использованием медикаментов, которые его поддерживают.
• В период медленной дигитализации доза препарата составляет 0.125-0.5 мг в сутки, курс длится неделю. За этот срок проявляется максимальный эффект.

В ампулах

Дигоксин в ампулах обеспечивает более быстрое всасывание активного вещества. Рекомендованная доза:

• Быстрая дигитализация. 3 раза в сутки по 0.25 мг. После проводится терапия для поддержания эффекта с уколами по 0.125-0.25 мг за сутки.
• Медленная дигитализация. За 1-2 приема вводят до 0.5 мг препарата Дигоксин.

Побочные действия

При признаках передозировки, наличии противопоказаний или неправильном употреблении лекарственного препарата Дигоксин, возникают побочные эффекты:

• Сердце: экстрасистолия желудочков, бигеминия, узловая тахикардия, атриовентрикулярная блокада, трепетание предсердий, снижение сегмента ST на ЭКГ (электрокардиограмме), брадикардия, нарушения ритма сердца, тромбоз мезентериальных сосудов.
• Нервная система: состояние усталости, бессонница, головная боль, головокружение, снижение зрения, маниакальность, депрессивность, неврит, обморок, спутанность сознания, эйфория, дезориентация, галлюцинации, ксантопсия.
• ЖКТ (желудочно-кишечного тракт): тошнота, позывы ко рвоте, диарея, признаки анорексии, боли живота, некроз кишечника.
• Система гемостаза и органов кровотечения: кровь из носа, петехии.
• Эндокринная система: при длительном приеме возникает гинекомастия.
• Аллергия, сыпь на коже, крапивница.

Противопоказания

Дигоксин противопоказан больным с высокой чувствительностью к отдельным компонентам или аллергией. К противопоказаниям также относят:

• интоксикацию гликозидов;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• AV (атриовентрикулярную) блокаду второй стадии;
• перемежающуюся полную блокаду;
• ГВ (грудное вскармливание);
• нарушения ритма сердца (при тахикардии желудочков, брадикардии, экстрасистолии);
• инфаркт миокарда в период обострения;
• нестабильную стенокардию;
• субаортальный гипертрофический стеноз;
• митральный стеноз.

Во время беременности прием медикамента возможен только при угрозе плоду. В остальных случаях препарат противопоказан из-за своего свойства проникать сквозь гематоплацентарный барьер, вызывая концентрацию активного вещества в сыворотке крови плода. Тот же эффект происходит при ГВ. С осторожностью медикамент назначается больным с AV блокадой 1степени, изолированным митральным стенозом, сердечной астмой, гипоксией, электролитными нарушениями (гипокалиемией), гипотиреозом. В пожилом возрасте прием препарат осуществляется под тщательным контролем врача.

Взаимодействие

При взаимодействии медикамента с другими лекарственными препаратами, могут усилиться побочные эффекты или снизится эффект от медикаментов. Для каждого лекарства результат взаимодействия разный:

• Биодоступность снизится при одновременном приеме Дигоксина и активированного угля, антацидов, каолина, колестирамина, вяжущих ЛП (лекарственных препаратов), колестирамина, метоклопрамида, прозерина.
• Если препарат принимать с антибиотиками, которые оказывают действие на микрофлору кишечника, биодоступность увеличится.
• Бета-адреноблокаторы, верапамил усилят отрицательный хронотропный и снизят инотропный эффект.
• Повышение риска развития аритмии при параллельном назначении Дигоксина и симпатомиметиков, диуретиков, глюкокортикостероидов, амфотерицина В, инсулина.
• Введение солей кальция, калия пациентам внутрь вен, которые принимают медикамент, часто приводит к выраженному токсическому эффекту лекарственного препарата.

Аналоги

Прямых аналогов у Дигоксина не имеется. Существуют похожие лекарственные препараты, основная информация о которых содержится в таблице.

Название препарата	Описание	Производитель	Форма выпуска	Цена, рублей
Новодигал	Самый известный аналог Дигоксина. Медикамент быстро накапливается в организме в максимальном количестве. Биодоступность Новодигала выше на 5%, но время наступления эффекта одинаково – в течение 1-2 часов. Активным веществом гликозида является ацетилдигоксин бета, который достигает быстрой концентрации в плазме крови. Его часто назначают, когда требуется заменить Дигоксин.		Раствор для инъекций в ампулах, 1 мл, 5 шт.	от 163 до 204
	Данный заменитель Дигоксина врачи выписывают при сердечной недостаточности 2 и 3 степени, тахикардии. Негативный дромотропный эффект замедляет ритм сердца, увеличивает сокращение миокарда, уменьшает венозное давление. Для накопления лекарственного препарата в максимальном количестве потребуется 4-6 часов.	ФармВИЛАР НПО ООО, Россия	таблетки, 0.25 мг, 30 шт.

Цена

Лекарственный препарат вы можете купить в интернет-магазине или посетить ближайшую аптеку города. Кроме того, большинство аптечных сетей осуществляют онлайн-продажу, где вы можете заказать любое средство из обширного каталога, которого нет на прилавке, и прочесть отзывы о медикаментах. В течение недели вам привезут медикамент по указанному адресу аптеки, чтобы вы забрали его. Часто стоимость препаратов при таких зкаказах на порядок ниже, чем в розничных магазинах.

Видео: лекарство Дигоксин

sovets.net

Дигоксин

Состав

В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксин.

В 1 мл раствора содержится активное вещество в количестве 0,25 мг.

Дополнительными элементами выступают: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.

Форма выпуска Дигоксина

Выпускается в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассмотрим механизм действия лекарства.

Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.

Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла.

Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).

При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие, что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.

Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70 % действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой - в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.

Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.

50-70 % препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.

Показания к применению Дигоксина

От чего таблетки и раствор обычно применяются?

Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма (аритмии) суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, постоянная мерцательная тахиаритмия).

Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе.

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии - при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Побочные эффекты

В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации.

К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии) и фибрилляции желудочков.

Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и диарея), нервной системы (головные боли, депрессия или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).

Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении, а проявляться она будет петехиями на коже.

Возможно и развитие аллергических реакций на Дигоксин в виде эритемы кожных покровов, зуда и сыпи.

Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)

Включение медикамента в схемы лечения должно производиться исключительно в условиях стационара. Терапевтическое окно Дигоксина (интервал между лечебной дозой и токсической) крайне мало, а потому, все рекомендации по приему лекарства должны соблюдаться неукоснительно.

Таблетки Дигоксин, инструкция по применению

На первом этапе лечения (этап дигитализации, или насыщения организма пациента препаратом) лекарственное средство назначают в дозировке, которую принято называть насыщающей: больной принимает от двух до четырех таблеток (что составляет 500 микрограмм - один миллиграмм), после чего переходят на прием по одной таблетке с интервалом 6 часов. Так продолжается до получения терапевтического эффекта, а стабильная концентрация дигоксина в крови достигается в течение семи дней.

На следующем этапе переходят на регулярный прием поддерживающей дозы препарата, которая обычно составляет полтаблетки или одну таблетку в сутки (одна таблетка Дигоксина содержит 250 микрограмм действующего вещества). Нельзя пропускать прием лекарства, равно как и нельзя в один прием принимать удвоенную дозу при пропуске приема лекарственного средства. Это чревато развитием интоксикации, что может закончиться летальным исходом.

В кардиологических отделениях и в отделении кардиореанимации медикамент назначают и внутривенно с целью купирования наджелудочковых пароксизмальных тахиаритмий.

Передозировка

Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.

В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.

Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин. Для лечения брадикардии используется атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества. Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность медикамента фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид. При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

В педиатрической практике таблетированная форма не используется.

Рецепт Дигоксина на латинском:

Rp. Digoxini 0,00025 D. t. d. N 30 in tabul. S. По 1 таб. 1 раз в день за 30 минут до еды.

МНН согласно справочнику Видаль: Дигоксин.

При беременности и лактации

Влияние лекарственного средства на плод в клинических исследованиях не изучалось, но препарат способен преодолевать гематоплацентарный барьер и попадать в организм плода. Дигоксин при беременности назначают лишь по экстренным показаниям.

Если кормящая мать принимает данное лекарство, у ребенка следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений.

Аналоги Дигоксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Прямых аналогов Дигоксина нет. Похожими являются препараты Новодигал и Целанид.