Входит в состав препаратов

АТХ:

C.07.A.B.02 Метопролол

Фармакодинамика: Селективный β1-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24 часов.

Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклической АМФ.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. связывается с белками плазмы до 16%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту.

Период полувыведения метопролола составляет 3-7 часов. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками: 5% в неизмененном виде и в 95% - в виде метаболитов. При гемодиализе не выводится из плазмы крови.

Показания:

Применяется для лечения артериальной гипертензии, а также с целями профилактики аритмии и приступов мигрени.

V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства

VI.G40-G47.G43 Мигрень

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда

XVIII.R00-R09.R00.0 Тахикардия неуточненная

Противопоказания:

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса. Стеноз митрального клапана, острые нарушения мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь: по 100мг/сут в 1-2 приема. При необходимости доза увеличивается до 200 мг/сут.

Внутривенное введение: 2-5 мг, повторное ведение возможно через 5 минут.

Высшая суточная доза: внутрь - 400 мг; внутривенно - 20 мг.

Высшая разовая доза: внутрь - 200 мг; внутривенно - 5 мг.

Побочные эффекты:

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Кожа: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Симтомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: внутривенно 1-2 мг. атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

Повышает биодоступность метопрололола совместный прием с циметидином.

Особые указания:

Прекращать прием препарата следует постепенно (в течение 8-10 дней).

Перед оперативным вмешательством необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата пациентом.

Инструкции

Метопролола Тартрат - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Метопролола Тартрат:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия , замедление пульса, блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, тахикардия, брадикардия, учащение приступов стенокардии, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены), усиление симптомов перемежающейся хромоты.

Со стороны органов чувств: снижение зрения, конъюнктивит , уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать это обстоятельство больным, которые носят контактные линзы), снижение слуха (шум в ушах).

Аллергические реакции: зуд, сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), крапивница, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз .

Изменения лабораторных показателей : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровня триглицеридов в крови, снижение уровня липопротеидов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).

Другие : повышенная утомляемость, повышенная потливость, неспецифическая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).

Противопоказания

Противопоказания препарата Метопролола Тартрат:

Повышенная чувствительность к метопролола, других β-блокаторов или другим компонентам препарата. Блокада II и III степени, кардиогенный шок сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии) длительная или периодическая инотропное терапия агонистами β-рецепторов клинически значимая синусовая брадикардия синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезетяжелая недостаточность функции печени тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная феохромоцитома.

Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд / мин, интервалом PQ> 0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном приеме метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимо уменьшить дозы метопролола тартрата.

Следует избегать одновременного приема метопролола тартрата со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон : у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 - 5 раз, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.

Верапамил: в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и Пиндолол) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Одновременное применение метопролола тартрата со следующими препаратами могут потребовать корректировки доз:

Амиодарон: у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и b-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше описана для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты: показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время AV проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раз) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщение о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно10 сообщений). При определенных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективних β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление по сравнению с неселективными β-блокаторами.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев.Пропранолол целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином.Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропраноламину. В двух случаях было описано гипертонический криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующая взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин : β-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Нитроглицерин: совместное применение может привести к резкому гипотонии.

Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.

Состав и свойства

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100% вещество;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей действия. Влияет преимущественно на β 1 -адренорецепторы сердца, имеет антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое эффекты. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда , а у больных артериальной гипертензией - уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказана его антиишемическая действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропным эффекта), улучшается перфузия миокарда.

В отличие от неселективных β-адреноблокаторов метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90%) и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80%) . При длительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) в течение 12:00.

Период полувыведения - 3-7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 часов и более.Выводится почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Метаболизм в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови - контролируют.

Условия хранения: Хранить Метопролола тартрат следует в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С.

Формула: (C15H25NO3)2 C4H6O6, химическое название: (±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанола тартрат.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ бета-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Фармакологические свойства

Метопролола тартрат является кардиоселективным блокатором бета-адренорецепторов. Метопролола тартрат не обладает внутренней симпатомиметической активностью и оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие. Метопролола тартрат в невысоких дозах блокирует бета1-адренорецепторы сердца, снижает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, уменьшает внутриклеточный ток ионов кальция. Метопролола тартрат оказывает отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное действие (угнетает возбудимость и проводимость, урежает частоту сердечных сокращений, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление сосудов в начале использования бета-адреноблокаторов (в первые сутки после приема внутрь) возрастает (в результате реципрокного увеличения активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1 - 3 дня общее периферическое сопротивление сосудов возвращается к исходному, а при продолжительном применении - снижается. Антигипертензивное действие метопролола тартрата обусловлено снижением сердечного выброса, угнетением центральной нервной системы, уменьшением образования ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (в ответ на снижение артериального давления не происходит усиления их активности), уменьшением периферических симпатических влияний. Метопролола тартрат снижает повышенное артериальное давление в покое, при стрессе и физической нагрузке. Артериальное давление снижается через 15 минут, максимум - через 2 часа; эффект препарата сохраняется в течение 6 часов; диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного применения препарата. Антиаритмическое действие метопролола тартрата обусловлено устранением аритмогенных факторов (повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенной концентрации циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлением атриовентрикулярной проводимости (в основном в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. Метопролола тартрат урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе. Антиангинальное действие метопролола тартрата определяется снижением потребности сердечной мышцы в кислороде в результате уменьшения сократимости и частоты сердечных сокращений (улучшение перфузии миокарда, удлинение диастолы), снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Метопролола тартрат снижает количество и тяжесть приступов стенокардии и увеличивает переносимость физической нагрузки. Метопролола тартрат предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, метопролола тартрат при использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на органы, которые содержат бета2-адренорецепторы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий, матки) и на углеводный обмен. При многолетнем использовании метопролола тартрат уменьшает содержание холестерина в крови. При использовании метопролола тартрата в больших дозах (более 100 мг в сутки) препарат оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При инфаркте миокарда внутривенное введение метопролола тартрата снижает выраженность загрудинной боли, уменьшает риск развития трепетания и мерцания предсердий. При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение суток после их развития) метопролола тартрат уменьшает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало терапии улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда. При внутривенной инфузии метопролола тартрата в течение 10 минут и более максимальное действие развивается через 20 минут, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет соответственно 10 и 15 %.
При приеме внутрь метопролола тартрат почти полностью всасывается (примерно 95 %) в желудочно-кишечном тракте. Метопролола тартрат подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность препарата составляет примерно 35 %. Прием пищи увеличивает биодоступность метопролола тартрата на 20 - 40 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 - 2 часа после приема препарата внутрь и через 20 минут после внутривенного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутривенного введения 20 мг составляет 200 нмоль/л. В терапевтическом диапазоне доз для метопролола тартрат характерна линейная фармакокинетика. Объем распределения метопролола тартрата составляет 5,6 л/кг. С белками плазмы крови метопролола тартрат связывается на 5 - 12 %. Метопролола тартрат быстро распределяется в тканях. Метопролола тартрат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролола тартрат почти полностью метаболизируется в печени, главным образом с участием изофермента CYP2D6. Период полувыведения метопролола тартрата при приеме внутрь составляет от 3 до 4 часов, но у больных с медленным метаболизмом период полувыведения может возрастать до 7 - 8 часов. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 5 - 15 минут. Системный клиренс метопролола тартрата при внутривенном введении составляет 1 л/мин. Метаболиты альфа-гидроксиметопролол и о-десметилметопролол обладают слабой бета-адреноблокирующей активностью. Метопролола тартрат выводится в основном в виде метаболитов почками (около 95 %), в неизмененном виде выводится примерно 10 %. Метопролола тартрат не выводится при провидении гемодиализа. Существенных изменений фармакокинетики метопролола тартрата у пожилых пациентов не выявлено. У пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов метопролола тартрата, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. У больных с портокавальным анастомозом и циррозом печени биодоступность метопролола тартрата увеличивается, а клиренс снижается. У пациентов с портокавальным анастомозом площадь под кривой концентрация - время метопролола тартрата может возрастать в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Показания

Артериальная гипертензия (в составе монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными препаратами); ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексное лечение); нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия); функциональные нарушения сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией; профилактика приступов мигрени; гипертиреоз (комплексное лечение).

Способ применения метопролола тартрата и дозы

Метопролола тартрат принимается внутрь (во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивать жидкостью), вводится внутривенно.
При артериальной гипертензии: начальная суточная доза составляет 50 - 100 мг в 1 - 2 приема (утром и вечером); суточная доза при недостаточном терапевтическом эффекте может быть повышена до 100 - 200 мг или дополнительно используют другие гипотензивные лекарственные препараты; максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени: 100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе: по 150 - 200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
Пациентам пожилого возраста терапию рекомендуется начинать с 50 мг в сутки.
При нарушениях функционального состояния почек коррекции дозы не требуется.
При печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния больного, может потребоваться коррекция дозы.
Парентеральное введение метопролола тартрата должно проводиться специально подготовленным персоналом, при возможности проведения реанимационных мероприятий и наличии кардиореспираторного контроля.
Купирование пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии: в условиях стационара внутривенно медленно в дозе 2 - 5 мг (1 - 2 мг/мин); введение можно повторить через 5 минут при отсутствии терапевтического эффекта; увеличение дозы более 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 минут после прекращения внутривенного введения.
Острая стадия инфаркта миокарда (при постоянном контроле гемодинамики: электрокардиограмма, частота сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость, артериальное давление): немедленно после госпитализации пациента внутривенно болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 минуты до достижения суммарной дозы 15 мг; через 15 минут после последнего внутривенного введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролола тартрат внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 2 дней.
Не следует вводить повторную дозу метопролола тартрата при частоте сердечных сокращение менее 40 уд в минуту, интервале PQ более 0,26 секунд, систолическим артериальном давлении менее 90 мм ртутного столба, усилении одышки или появлении холодного пота.
При систолическом артериальном давлении ниже 100 мм ртутного столба метопролола тартрат должен вводиться внутривенно только, если соблюдаются специальные меры предосторожности, так как при таком пути введения существует риск еще большего снижения артериального давления.
Если возникает необходимость прервать или прекратить терапию препаратом после продолжительного лечения, то дозировка метопролола тартрата должна быть постепенно снижена в 2 раза в течение минимум двух недель. Снижение дозы должно происходить медленнее при развитии синдрома отмены. Резкое прекращение приема метопролола тартрат может усилить артериальную гипертензию, вызвать ишемию миокарда и привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда.
Пациентам, которые принимают бета-адреноблокаторы, нельзя вводить внутривенно блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила.
Контроль состояния больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, должен включать регулярное наблюдение за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений, уровнем глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом. Для пациентов с сахарным диабетом при необходимости дозу инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь следует подобрать индивидуально.
При приеме метопролола тартрата в дозе более 200 мг в сутки снижается его кардиоселективность.
Необходимо обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролола тартрат может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При сердечной недостаточности прием метопролола тартрата начинают только при достижении стадии компенсации.
На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) на применения метопролола тартрата. У пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Отмену метопролола тартрата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резкой отмене терапии может возникнуть синдром отмены (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии). Особое внимание при отмене метопролола тартрата следует уделить пациентам со стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза метопролола тартрата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55 - 60 ударов в минуту, при нагрузке - не более 110 ударов в минуту.
Метопролола тартрат может скрывать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена метопролола тартрата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, так как способна усилить симптоматику тиреотоксикоза.
При необходимости назначения метопролола тартрата больным с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующего лечения должна быть назначена терапия бета2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу метопролола тартрата, при этом может потребоваться повышение дозы бета2-адреномиметика.
Пациенты, которые используют контактные линзы, должны учитывать, что на фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно снижение образования слезной жидкости.
При сахарном диабете метопролола тартрат может скрывать тахикардию, которая вызвана гипогликемией. Метопролола тартрат, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, почти не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление уровня глюкозы крови до нормального значения.
У пациентов с исходным нарушением атриовентрикулярной проводимости на фоне терапии метопролола тартратом может наступить ухудшение (возможна атриовентрикулярная блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.
Пациентам с феохромоцитомой параллельно с метопролола тартратом необходимо назначать альфа-адреноблокатор.
Необходимо избегать назначения высоких доз метопролола тартрата сразу без предварительного титрования больным, которые подвергаются некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечнососудистого риска это было связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии, инсульта, в том числе с летальным исходом.
При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить врача-анестезиолога о проводимом лечении метопролола тартратом (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена метопролола тартрата не рекомендуется.
Метопролола тартрат может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном вследствие снижения артериального давления.
Препараты, которые уменьшают запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, которые принимают такие комбинации лекарственных препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления брадикардии или чрезмерного снижения артериального давления.
Необходим особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, которые принимают метопролола тартрат; при развитии депрессии, которая вызвана приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендован контроль функционального состояния почек.
Пациентам пожилого возраста при применении метопролола тартрата рекомендован регулярный контроль функционального состояния печени. Коррекция доз у пожилых пациентов требуется только при появлении тяжелых нарушений функции печени, выраженного снижения артериального давления (систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба), нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма. В некоторых случаях требуется отмена терапии.
Во время лечения метопролола тартратом необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работа с механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-адреноблокаторам), кардиогенный шок, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), синдром слабости синусового узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, стенокардия Принцметала, гиперреактивность бронхов (например, при обострении хронической обструктивной болезни легких, при тяжелой бронхиальной астме больным, которые получают интермиттирующее или постоянное лечение инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы), артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба), феохромоцитома (без совместного использования альфа-адреноблокаторов), подозрение на острый инфаркт миокарда (частота сердечных сокращений менее 45 ударов минуту, интервал PQ более 0,24 секунд или систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, угроза гангрены, тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, нарушение функции печени, нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (включая в анамнезе), бронхиальная астма, псориаз, аллергические реакции в анамнезе (возможно повышение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких, облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), хронический обструктивный бронхит, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности метопролола тартрат назначают только по строгим показаниям в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска риск для плода. У плода возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, в связи с чем, необходимо быть особенно осторожными при использовании бета-адреноблокаторов в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами. Бета-адреноблокаторы снижают проницаемость плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода, задержке внутриутробного развития, преждевременным родам, самопроизвольному выкидышу. Риск осложнений со стороны легких и сердца увеличивается в послеродовой период у тех новорожденных, матери которых принимали метопролола тартрат. Прием метопролола тартрата необходимо прекратить за 2 - 3 суток до родов. Если это невозможно, то необходимо обеспечить строгий контроль матери и новорожденного в течение не менее 2 - 3 суток после рождения. Метопролола тартрат выделяется с грудным молоком. Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у детей, которые находятся на грудном вскармливании. На время терапии метопролола тартратом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метопролола тартрата

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): синусовая брадикардия, похолодание конечностей, постуральные нарушения, обморок, ощущение сердцебиения, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, аритмия, нарушения проводимости миокарда, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения, лейкопения.
Нервная система и органы чувств: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, депрессия, судороги, снижение концентрации внимания, бессонница, сонливость, ночные кошмары, повышенная нервная возбудимость, тревожность, подавленность, амнезия, нарушение памяти, галлюцинации, сухость глаз, конъюнктивит, раздражение глаз, нарушения зрения, нарушение слуха и шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, боли в животе, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, увеличение массы тела, нарушения функции печени, повышение активности трансаминаз печени, гепатит.
Мочеполовая система: импотенция, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, ринит.
Эндокринной системы: гипогликемия, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом первого типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза, усугубление течения латентно протекающего сахарного диабета.
Опорно-двигательная система: артралгия.
Кожные покровы: крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Лабораторные показатели: повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, снижение концентрации холестерина высокой плотности в сыворотке крови.

Взаимодействие метопролола тартрата с другими веществами

Антигипертензивный эффект метопролола ослабляют бета-адреностимуляторы, кокаин, теофиллин, эстрогены (вследствие задержки натрия), индометацин и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование продукции простагландина почками).
Не рекомендуется совместное применение метопролола тартрата с ингибиторами моноаминоксидазы из-за значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в терапии между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и метопролола тартрата должен составлять не менее двух недель.
При совместном использовании метопролола тартрата с диуретиками, гипотензивными препаратами, нитроглицерином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления.
Особая осторожность необходима при совместном использовании метопролола тартрата с празозином.
При совместном использовании метопролола тартрата с мефлохином увеличивается риск развития брадикардии.
При совместном использовании метопролола тартрата с эпинефрином возможно выраженное снижение артериального давления и брадикардия.
При совместном использовании метопролола тартрата с верапамилом, резерпином, дилтиаземом, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами, клонидином, препаратами для общей анестезии вместе с усилением кардиодепрессивного и антигипертензивного эффекта возможно выраженное урежение частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до полной блокады.
При совместном использовании метопролола тартрата и внутривенном введении верапамила возможна остановка сердца.
При совместном использовании метопролола тартрата с гипогликемическими препаратами для приема внутрь возможно снижение их эффекта. При совместном использовании метопролола тартрата с инсулином возможно повышение риска развития гипогликемии, усиление ее длительности и выраженности, маскировка некоторых признаков гипогликемии (повышенное потоотделение, тахикардия, повышение артериального давления).
Антиаритмические препараты I класса при совместном использовании с метопролола тартратом могут суммировать отрицательное инотропное действие с развитием выраженных гемодинамических побочных реакций у больных с нарушением функции левого желудочка (необходимо избегать данной комбинации у больных с нарушением атриовентрикулярной проводимости и синдромом слабости синусового узла). Хинидин угнетает метаболизм метопролола тартрата у пациентов с быстрым метаболизмом, в результате чего значительно возрастает концентрация метопролола тартрата в сыворотке крови и усиливается его бета-адреноблокирующее действие.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют изофермент CYP2D6, могут влиять на концентрацию метопролола тартрата в сыворотке крови. Уровень метопролола тартрата в сыворотке крови может увеличиваться при совместном использовании другими препаратами, которые являются субстратом для изофермента CYP2D6, например, антигистаминные препараты, антиаритмические препараты, антагонисты Н2-рецепторов, нейролептики, антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторы циклооксигеназы-2.
При совместном использовании метопролола тартрата с клонидином, то при отмене метопролола тартрата клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском развития синдрома отмены).
При совместном использовании метопролола тартрата с амиодароном возрастает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в том числе через продолжительное время после отмены амиодарона, так как амиодарон имеет продолжительный период полувыведения).
При совместном использовании метопролола тартрата с дилтиаземом возрастает риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего действия на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла).
Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола тартрата и усиливает его действие.
При совместном использовании метопролола тартрата с альфа- и бета-симпатомиметиками возрастает риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии, возможна остановка сердца.
Лекарственные препараты для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.
Индукторы микросомальных печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин) усиливают метаболизм метопролола тартрата, снижают его концентрацию в сыворотке крови и ослабляют его эффект.
Ингибиторы микросомальных печеночных ферментов (пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины) увеличивают концентрацию метопролола тартрата в сыворотке крови и усиливают его эффект.
Плазменная концентрация метопролола тартрата может повышаться при совместном применении с гидралазином.
При совместном использовании метопролола тартрата с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению артериального давления (вплоть до гипертонического криза).
При совместном использовании метопролола тартрата с сердечными гликозидами возрастает риск развития брадикардии.
Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2 - 5 раз (вероятно вследствие ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6); совместное использование метопролола тартрата и пропафенона не рекомендуется.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения при совместном использовании с метопролола тартратом повышают риск развития анафилактических реакций.
Аллергены, которые применяются для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном использовании с метопролола тартратом повышают риск развития системных аллергических реакций или анафилаксии.
При использовании других бета-адреноблокаторов в глазных каплях и метопролола тартрата необходимо соблюдать осторожность.
Метопролола тартрат снижает клиренс ксантинов (за исключением дифиллина), в особенности у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под действием курения.
Метопролола тартрат снижает клиренс лидокаина и увеличивает его концентрацию в сыворотке крови.
Метопролола тартрат удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов.
Метопролола тартрат усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.
При совместном использовании с анксиолитиками и препаратами, которые обладают снотворной активностью, антигипертензивный эффект метопролола тартрата усиливается.
При совместном использовании метопролола тартрата с алкалоидами спорыньи отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения.
При совместном использовании метопролола тартрата с этанолом увеличивается риск выраженного снижения артериального давления и усиливается угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.

Передозировка

При передозировке метопролола тартратом развиваются головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сознания, тремор, тошнота, рвота, усиление потоотделения, транзиторная мышечная слабость, выраженная синусовая брадикардия, выраженное снижение артериального давления, цианоз, аритмия, слабая периферическая перфузия, желудочковая экстрасистолия, обморок, бронхоспазм, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), острая сердечная недостаточность, асистолия, потеря сознания, кома, судороги, парестезии, кардиалгия, гиперкалиемия, гипогликемия или гипергликемия, угнетение функции легких, апноэ, бронхоспазм, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении частоты сердечных сокращений или/и артериального давления терапию метопролола тартратом необходимо немедленно прекратить.
при недавнем приеме метопролола тартрата внутрь - промывание желудка (при невозможности промывания желудка можно вызвать рвоту, если пациент находится в сознании), прием адсорбирующих лекарственных препаратов (активированный уголь); необходим тщательный контроль пациента (артериальное давление, частота сердечных сокращений, электрокардиограмма, частота дыхания, функция почек, концентрация глюкозы и электролитов в крови) в условиях отделения интенсивной терапии; симптоматическое и поддерживающее лечение: при выраженном снижении артериального давления пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, при брадикардии, чрезмерное снижение артериального давления, сердечной недостаточности - внутривенно, с интервалом в 2 - 5 минут вводят бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0,5 - 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта вводят добутамин, допамин или норэпинефрин (норадреналин); в качестве последующих мер возможно использование 1 - 10 мг глюкагона, при необходимости возможна постановка искусственного водителя ритма; при бронхоспазме необходимо внутривенно ввести бета2-адреномиметики; при судорогах - медленное внутривенное введение диазепама. Метопролола тартрат плохо выводится при помощи гемодиализа.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100 % вещество;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Влияет преиму-щественно на β1-адренорецепторы сердца, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных с артериальной гипертензией - также уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказано его антиишемическое действие в случае и уменьшения у больных с артериальной гипертензией.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), улучшается перфузия миокарда. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция Метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90 %) и не зависит от приема пищи, но биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80 %). При продолжительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется через 1-2 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 ч.

Период полувыведения - 3-7 ч. При он увеличивается до 27 ч и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм Метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Биотрансформация в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови - контролируют.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускаются серые вкрапления.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Таблетки принимают внутрь, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мг в сутки одноразово или разделенная на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.

При стенокардии назначают по 50-100 мг Метопролола тартрата 2-3 раза в сутки.

При аритмиях назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.

При гипертиреозе (тиреотоксикозе) назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендованная суточная доза - 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения - не менее 3 месяцев.

Профилактика приступов мигрени: назначают Метопролола тартрат в дозе 100-200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.

Необходима коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции печени.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

Особенности применения:

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, потом 1 раз в месяц).

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно верапамил.

Особо тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных с сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при соблюдении строгой диеты с голоданием. В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом. При лечении метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой меньший, чем при применении неселективных β-блокаторов.

Метопролола тартрат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Больным с феохромоцитомой при лечении Метопрололом тартратом необходимо одновременно назначить α-адреноблокаторы.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо предупредить анестезиолога о приеме метопролола тартрата. Прекращать лечение не рекомендуется.

Прекращать лечение препаратом необходимо постепенно, снижая дозу на протяжении 10 дней до 25 мг. При внезапной отмене препарата может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин доза препарата должна быть уменьшена или постепенно отменена.

При необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой, возможно, будет необходимым увеличение дозы стимуляторов β2-рецепторов.

При применении метопролола тартрата возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта при введении обычных доз адреналина. у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, имеет тяжелое течение.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.

С осторожностью следует применять препарат больным с миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, болезнью Рейно; пациентам пожилого возраста (контроль функции почек).

Особого наблюдения требуют больные со стенокардией. С особой осторожностью необходимо назначать метопролол больным со стенокардией Принцметалла.

Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как .

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, которые сопровождаются метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует его назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными техническими средствами.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: , нарушение сна (кошмарные сновидения), бессоница, перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти, ощущение онемения кожи и ползания мурашек, чувство холода в конечностях, спутанность сознания, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, ухудшение концентрации внимания, расстройства личности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления (тошнота, ), боли в животе, сухость во рту, (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).

Со стороны гепатобилиарной системы: .

Со стороны системы дыхания: у некоторых больных может отмечаться при физической нагрузке, приступы (у больных бронхиальной астмой), ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: , замедление пульса, атриовентрикулярная блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов , боли в области сердца, усиленное сердцебиение, учащение приступов стенокардии, у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические , синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до ), усиление симптомов перемежающейся хромоты.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: , .

Изменения лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой) .

Другие: повышенная утомляемость, усиление потовыделения, неспецифичесая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола тартрата не установлено).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимым уменьшение дозы Метопролола тартрата.

Следует избегать одновременного приема Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон: у четырех пациентов, которые получали лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 - 5 раз, а у двоих пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами.

Верапамил: в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы обладают аддитивным ингибиторным действием на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.

Одновременное применение Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами может потребовать корректировки доз:

Амиодарон: у пациентов, которые принимают амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (приблизительно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и b-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамада.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты: показано, что НСПВП противодействуют антигипертензивному действию b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов обладают аддитивным ингибирующим действием на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщения о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно 10 сообщений). При отдельных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективных β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление, по сравнению с неселективными β-блокаторами.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в общем препятствует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропраноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз во время лечения тольки фенилпропаноламином.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин: β-блокаторы могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Нитроглицерин: cовместное применение может привести к резкой гипотонии.

Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, которые получают одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим β-блокаторам или другим компонентам препарата. Атриовентрикулярная блокада II и Ш степени, кардиогенный шок; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии); длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, ; тяжелые нарушения периферического кровообращения; бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; тяжелая недостаточность функции печени; тяжелые заболевания периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная .

Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом P-Q>0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, I-III степени, удлинение интервала QT, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания, утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый , судороги, повышенная потливость, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или , влияние на почки, временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Лечение: проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств). NB! Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела - детям) следует ввести до (в связи с риском вагусной стимуляции). Может понадобиться интубация и использование аппарата искусственного дыхання; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). При угнетении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут быть необходимы мероприятия по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время беременности (особенно в I триместре) применять Метопролола тартрат при наличии жизненных показаний и только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного ребенка брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до родов. Количество метопролола тартрата, которое может получить ребенок через грудное молоко, с малой вероятностью, приведет к β-блокирующим эффектам, если мать будет принимать препарат в обычных терапевтических дозах. Однако следует быть осторожными, назначая β-блокаторы матерям, кормящим грудью и наблюдать за ребенком для своевременного выявления β-блокирующих эффектов.

Применение Метопролола тартрата детям противопоказано.

Условия хранения:

Срок годности 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров в пачке.

Регистрационный номер:

Срок действия регистрационного удостоверения:

30.06.2017

Название на английском:

METOPROLOL TARTRATE

Состав

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100 % вещество;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускаются серые вкрапления.

Фармакотерапевтичеcкая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код ATХ C07A B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Влияет преимущественно на β 1 -адренорецепторы сердца, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных с артериальной гипертензией - уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказано его антиишемическое действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшения гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), улучшается перфузия миокарда.

В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция Метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90 %) и не зависит от приема пищи, но биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65–80 %). При продолжительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется через 1–2 часа, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 ч.

Период полувыведения – 3–7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 часов и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм Метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин – повышают, хлорпромазин – уменьшает). Биотрансформация в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови – контролируют.

Клинические характеристики

Показания

Метаболический ацидоз.

Подозрение на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 0,24 c, систолическом артериальном давлении

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-блокаторам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшения дозы Метопролола тартрат.
Следует избегать одновременного приема препарата Метопролола тартрат со следующими лекарственными средствами

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон : у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2–5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также имеет бета-блокирующие свойства.

Верапамил : в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы имеют аддитивное ингибирующее действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Одновременное применение препарата Метопролола тартрата со следующими препаратами может потребовать корректировки доз

Амиодарон : клинические случаи подтверждают то, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения препарата с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток) – это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы имеют аддитивное отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные/противоревматические препараты (НПВП ): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. Главным образом изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.
Дифенгидрамин : дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) метаболизм метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.

Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на антриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась выраженная брадикардия.

Эпинефрин : после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 случаев). Кроме того, было сделано предположение, что эпинефрин, который находится в анестетиках местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторов.
Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако, блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламину. Было описано 2 случая гипертонического криза во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и усилением вследствие этого блокады бета-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин : бета-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом другие бета-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, которые получают бета-блокаторы, может возникнуть необходимость в повторной коррекции дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводить циметидин или гидралазин.
Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатических ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы β 2 -рецепторов и β 1 -рецепторов, а также дигидропиридины.

Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, получающих бета-блокаторы.

Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения метопролола с эрготамином.
Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности применения .

Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не следует вводить внутривенно верапамил.
Метопролол может приводить к нарушениям периферического артериального кровообращения, таким как перемежающаяся хромота. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться в результате опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные бета-блокаторы. Селективные β 1 -блокаторы следует применять с осторожностью.

При лечении больных с бронхиальной астмой или другими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическую терапию. Возможно, будет необходимо увеличение дозы стимуляторов β 2 -рецепторов.

Во время лечения метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.

Очень редко состояние пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно, до атриовентрикулярной блокады).
Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Больным с феохромоцитомой при лечении Метопрололом тартратом необходимо одновременно назначить альфа-блокатор.

Данные контролируемых клинических исследований по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA (New York Heart Association)) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить только врачи со специальными навыками и опытом (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, в котором устанавливали возможность применения препарата при сердечной недостаточности.

Таким образом, эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождающийся сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения. Противопоказано применять Метопролола тартрат при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности.

Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, и может ухудшать хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального исхода. Поэтому прекращать лечение препаратом метопролола по каким-либо причинам необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, когда доза на каждом этапе уменьшается вдвое до наименьшей дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Наименьшую дозу следует принимать в течение не менее 4 суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Метопролола тартрат. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочного инициирования применения высоких доз метопролола у пациентов, перенесших несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Однако для некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов как премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска угнетения деятельности миокарда.

Следует тщательно контролировать гемодинамический статус у пациентов с подозреваемым или выявленным инфарктом миокарда.

Применение метопролола может привести к усилению менее тяжелых нарушений периферического кровообращения.

У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать потребность в сопутствующей терапии диуретиками.
Применение метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.

Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой I степени.
Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.

Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом.

При применении метопролола у пациентов с лабильным и сахарным диабетом I типа может возникнуть потребность в коррекции дозы гипогликемического препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Метопролола тартрат не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода/ребенка. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости и преждевременным родам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом Метопролола тартрат может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых требует усиленного внимания (управление автомобилем, работа с механизмами) следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Способ применения и дозы

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Таблетки принимают внутрь, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мг в сутки одноразово или разделенная на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.

При стенокардии назначают по 50–100 мг Метопролола тартрата 2–3 раза в сутки.

При аритмиях назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2–3 приема.

При гипертиреозе (тиреотоксикозе) назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендованная суточная доза – 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения – не менее 3 месяцев.

Профилактика приступов мигрени : назначают Метопролола тартрат в дозе 100–200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.

Необходима коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции печени.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

Дети. Применение Метопролола тартрата детям противопоказано.

Передозировка

Токсичность : у взрослого человека прием дозы 7,5 г стал причиной летальной интоксикации. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г – очень серьезную интоксикацию.

Симптомы : наиболее важными являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I–III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Лечение : в случае необходимости – промывание желудка, прием активированного угля. Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10–20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести до промывания желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; мониторинг ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1–2 мг (главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10–20 мл. Можно ввести глюкагон 50–150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление эпинефрина (адреналина). Инфузия натрия (натрия хлорида или бикарбоната) в случае удлинения QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначать тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Побочные реакции наблюдаются примерно у 10 % пациентов, обычно они дозозависимы. Побочные реакции, связанные с применением метопролола, приведены ниже в зависимости от класса органов и частоты. Частота определяется следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 – 1/1000 – 1/10000 –

Со стороны крови и лимфатической системы
	Тромбоцитопения
Психические расстройства
Частота неизвестна	Сухость во рту
Со стороны печени и желчевыводящей системы
	Повышение уровня трансаминаз
Частота неизвестна
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
	Реакции гиперчувствительности кожи
	Обострение псориаза, фотосенсибилизация, гипергидроз, выпадение волос
Со стороны костно - мышечной системы и соединительной ткани
Частота неизвестна	Артралгия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
	Обратимая дисфункция либидо
Общие расстройства
	Боль в грудной клетке, отеки, увеличение массы тела

Также при применении метопролола могут наблюдаться бессонница, сонливость, амнезия , сердечная блокада I степени, усиление существующей атриовентрикулярной блокады, постуральные расстройства (очень редко с синкопе), феномен Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты, сыпь (в виде псориатиформной крапивницы и дистрофических поражений кожи), импотенция/сексуальная дисфункция, прекардиальная боль, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).

Срок годности

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров в пачке.

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Дата последнего пересмотра.

Конец текста официальной инструкции

Дополнительная информация

Фармакотерапевтическая группа:

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.