Различные формы нарушения кровообращения требуют применения специальных средств - ангиопротекторов. К ним принадлежит лекарство Пентоксифиллин - его рекомендуется принимать при атеросклерозе, варикозе и иных патологиях.

Описание и действие Пентоксифиллина

Таблетки Пентоксифиллин - лекарственное средство из группы ангиопротекторов и средств, улучшающих микроциркуляцию крови. Оно выпускается разными производителями - «Озон», «Фармпроект», «Органика» и другими, цена варьирует в зависимости от марки и составляет от 100 рублей/60 таблеток по 100 мг. Также в продаже есть таблетки с пролонгированным действием и капсулы ретард. Данные формы лекарств стоят дороже - от 250 рублей/20 таблеток по 400 мг. Препарат продается по рецепту.

Активное вещество - пентоксифиллин (производное диметилксантина) в соответствующей дозировке (100-600 мг).

Среди дополнительных компонентов в состав таблеток входят лактоза, титана диоксид, акрил-ИЗ, красители, триэтилцитрат и прочие. Таблетки розовые, круглые, выпуклые с 2-х сторон. Таблетки «пролонг» имеют риску в центре, а некоторые формы препарата выпускаются в капсулах. Пентоксифиллин обладает такими действиями:

В результате расширения коронарных сосудов препарат помогает насытить сердце кислородом, ведь параллельно происходит улучшение тока крови по легочным артериям и оптимизация оксигенации легких. Таблетки положительно влияют и на головной мозг - повышают его биоэлектрическую активность, улучшают циркуляцию крови в зонах гипоксии. При нарушениях периферического кровообращения Пентоксифиллин помогает устранить хромоту, судороги, боли.

Показания к приему и противопоказания

Наиболее часто лекарство назначается по таким показаниям, как острые и хронические ишемические состояния, касающиеся заболеваний ЦНС и церебральных сосудов. Таблетки применяются при атеросклерозе, иных типах ишемических состояний, при дисциркуляторной энцефалопатии. Патологии периферических сосудов тоже служат показаниями к применению:

Пентоксифиллин пригодится при патологиях сетчатой оболочки глаз, обусловленных нарушениями кровообращения, а также при сосудистых болезнях, касающихся органов слуха. Еще таблетки нужны при облитерирующем эндартериите и заболеваниях венозной системы - варикозе, особенно, зашедшем на стадию трофических язв, при посттромбофлебическом синдроме. В комплексной терапии средство показано при гангрене и тяжелых обморожениях.

Лекарство строго воспрещено при инфаркте миокарда и любых серьезных кровотечениях, а также геморрагическом инсульте.

Запущенные формы атеросклероза служат противопоказаниями к лечению вследствие риска отрыва бляшки на фоне разжижения крови. Прочие запреты на прием таблеток - детский возраст до 18 лет, непереносимость компонентов, тяжелые аритмии, лактация, беременность.

Инструкция Пентоксифиллина и передозировка

Сколько раз, в какой дозе принимать препарат, указано в инструкции к Пентоксифиллину. Таблетки пьют после еды, запивая водой, разжевывать, раскусывать их не следует. Также нельзя принимать средство натощак, чтобы не допустить неприятных побочных эффектов. Нормы приема таковы:

Пролонгированные формы Пентоксифиллина пьют дважды/сутки, при этом доза является аналогичной. Превышать рекомендованную дозу нельзя во избежание передозировки. В противном случае могут возникать такие признаки, как судороги, рвота и тошнота, разные формы аритмий, изменение температуры - падение или повышение. Также у больных сильно снижается давление, появляется головокружение, изменяются рефлексы. Лечение симптоматическое. Важно поддерживать жизненные функции и предотвращать последствия низкого давления. При развитии шокового состояния проводят противошоковые мероприятия.

Побочные действия

Препарат может раздражить слизистую оболочку желудка и всего ЖКТ, поэтому наиболее часто побочные эффекты возникают именно с данной стороны. У пациента во время прохождения курса лечения могут периодически или регулярно появляться боли в животе и желудке, тошнота и рвота, нередки поносы, спазмы в ЖКТ. Способны повышаться печеночные пробы, щелочная фосфатаза, развивается желтуха.

На фоне лечения порой возникает головная боль, некоторые пациенты отмечают головокружения.

Со стороны сердца, сосудов регистрируются снижение кровяного давления, чувство приливов, жара в лице, изменение ритмов сердца. Некоторые пациенты указывают на боли, напоминающие стенокардию. Из аллергических реакций отмечаются сыпь, крапивница, зуд кожи, изредка - системные формы, в том числе ангионевротический отек, шок анафилактический, спазмы мышц, судороги.

При любых подобных реакциях лечение нужно срочно прекратить! В тяжелых случаях могут возникать кровотечения из ЖКТ, иногда отмечаются кровоизлияния под кожу, в слизистые оболочки. Изменения картины периферической крови в части тромбоцитопении, апластической анемии регистрируются крайне редко.

Особые условия

Перед началом лечения у больных с нарушенной функцией почек важно провести полное обследование с детальной оценкой работы органов, а во время курса терапии регулярно контролировать лабораторные показатели. При появлении кровоизлияний в сетчатую оболочку глаза принимать Пентоксифиллин сразу прекращают.

Прочие указания по терапии:

С большой осторожностью пьют таблетки, если в анамнезе присутствует язвенная болезнь, гастрит и прочие болезни ЖКТ - возможно резкое обострение.

Аналоги и лекарственное взаимодействие

Среди аналогов есть лекарства с тем же активным компонентом, а также схожие по действию:

Лекарство усиливает работу антикоагулянтов, противогипертензивных средств, фибринолитиков. Также Пентоксифиллин повышает эффективность приема , вальпроевой кислоты, теофиллина. Из-за сильного нервного перевозбуждения нельзя назначать его параллельно с ксантинами.

Содержание

Если у пациента начинаются судороги, ему необходим постельный режим и капельница Пентоксифиллин – инструкция по применению прилагается в каждой упаковке этого медицинского препарата и хорошо известна лечащему врачу. Указанное лекарство воздействует на сосуды и не может быть использовано по средствам поверхностного самолечения. Для удобства использования Пентоксифиллин в таблетках выпускается, помогает продуктивно купировать острый приступ.

Препарат Пентоксифиллин

Этот комбинированный медикамент обладает сосудорасширяющими, антиагрегационными, ангиопротективными свойствами, направлен на улучшение микроциркуляции крови. Представляет группу антигипертензивных препаратов, при этом демонстрирует системное действие в пораженном организме. Лекарство Пентоксифиллин собирает положительные отзывы со стороны врачей и специалистов, однако врачи рекомендуют не забывать о побочных явлениях, противопоказаниях, лекарственном взаимодействии.

Состав и форма выпуска

Для улучшения кровообращения врачи назначают медицинский препарат Пентоксифиллин, который имеет несколько форм выпуска. Это таблетки двух разновидностей для приема перорально, раствор для внутривенного и внутриартериального введения, растворы для выполнения инъекций и инфузий, концентрат для приготовления лечебного состава. Независимо от формы выпуска эффективность раствора Пентоксифиллина не снижается, а лечебный эффект наступает быстро, является весьма продолжительным. В этом заслуга химического состава, который имеет следующие структурные составляющие:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно инструкции по применению, медикамент успешно борется с повышенным артериальным давлением и избавляет от сильных головных болей, однако на этом его возможности не заканчиваются. Пентоксифиллин тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, повышает их эластичность, снижает в плазме концентрацию фибриногена, симулирует фибринолиз, уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические показатели. Среди многочисленных фармакологических свойств врачи выделяют следующие особенности активного компонента:

• разжижает кровь в артериальных сосудах;
• поддерживает требуемую концентрацию кислорода в системном кровотоке;
• успешно борется с атеросклерозом сосудов;
• улучшает нервную проводимость;
• продуктивно борется с сердечной недостаточностью;
• повышает эластичность сосудистых стенок;
• обеспечивает агрегацию тромбоцитов.

Характерный медикамент продуктивно всасывается из желудка в системный кровоток, достигает своей предельной концентрации в плазме крови спустя 1 час после разового приема. Процесс распада активных компонентов на метаболиты наблюдается на следующие сутки в печени, в большинстве своем выводится Пентоксифиллин почками с мочой. При сосудистых заболеваниях это эффективное и надежное средство.

Показания к применению

Медицинский препарат предназначен для введения внутриартериально, внутривенно, внутримышечно или перорально. Активные компоненты улучшают микроциркуляцию крови, но важно избегать кровотечений. Способ поступления лекарства в организм определяет лечащий врач индивидуально. Показания к применению, согласно инструкции, таковы:

• болезнь Рейно, парестезии;
• нарушения в периферическом кровообращении;
• сниженная проницаемость периферических артерий;
• нарушения кровотока головного мозга;
• облитерирующий эндартериит;
• нарушенный кровоток в сетчатке глаза;
• снижение слуха;
• перемежающаяся хромота;
• энцефалопатии;
• нарушенная проницаемость коронарных сосудов.

В спорте

Характерный медикамент часто задействуют в бодибилдинге для достижения эффекта пампинга. После проникновения в организм начальной дозы в объеме 200 мг Пентоксифиллина кровь усиливает свое обращение, что особенно актуально при трофических нарушениях тканей, острой нехватке кислорода. Мышцы получают дополнительный заряд, и, благодаря усиленному кровотоку, тренировка считается максимально продуктивной. Кровь в ускоренном темпе течет по артериям, избирательно стимулирует работу внутренних органов, поэтому действие характерного медикамента напоминает Виагру.

Способ применения и дозировка

Суточные дозы зависят от характера патологического процесса, специфики пораженного организма. Активные компоненты при правильном применении Пентоксифиллина повышают кровоснабжение, питают ткани кислородом. Способов поступления лекарства в организм несколько, все зависит от формы выпуска характерного медикамента. Ниже представлены ценные рекомендации, которые, согласно инструкции по применению, способствуют скорейшему выздоровлению клинического больного.

Таблетки­

Препарат способен расширять сосуды при применении перорально. Разовую дозу требуется употреблять целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды. Врачи рекомендуют выпивать по 2 – 3 таблетки трижды за сутки. Средняя доза составляет 600 мг Пентоксифиллина, максимальная – 1 200 мг. Использовать лекарство положено 1 – 2 недели, после чего сократить разовую дозу до 1 таблетки за раз. Курс лечения определяется индивидуально.

Ампулы

Лечебный раствор предстоит использовать внутривенно и внутриартериально, при этом важно исключить у пациента печеночную и почечную недостаточность хронической формы. В противном случае повышается риск интоксикации организма. Рекомендованные дозы следующие:

1. Внутриартериальное введение: начальную дозу в объеме 100 мг Пентоксифиллина требуется вводить со скоростью 10 мг в минуту. Постепенно увеличить до 300 мг.
2. Раствор для инфузий: в положении лежа вводить лекарство разрешается в объеме 100 – 200 мг, максимально – 300 мг Пентоксифиллина.
3. При парентеральном введении начальная доза составляет 100 мг Пентоксифиллина в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 250 – 500 мл.

Особые указания

Пентоксифиллин тормозит выработку печеночных и почечных ферментов, поэтому принимать медицинский препарат при хронических патологиях почек и печени требуется в соотношении 30 – 50% от привычной дозы. Снижение рекомендованной инструкцией дозировки уместно и в пожилом возрасте, когда преобладают другие хронические заболевания. Курильщикам тоже требуется остерегаться, поскольку смолы и никотин снижают общий терапевтический эффект. В инструкции по применению отражены особенности применения Пентоксифиллина с представителями других фармакологических групп.

Лекарственное взаимодействие

Медицинский препарат отличается системным действием в организме, поэтому одновременное применение нескольких разновидностей лекарств требуется предварительно согласовать с лечащим врачом. Лекарственное взаимодействие Пентоксифиллина, отраженное в инструкции по применению, представлено ниже:

1. Применение Пентоксифиллина усиливает лечебный эффект антибиотиков, вальпроевой кислоты, гепарина, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств.
2. Пентоксифиллин способен усиливать лечебное действие антигипертензивных средств при стабилизации кровяного давления.
3. При систематическом завышении предписанных доз препарата происходит усиление гипогликемического действия при лечении инсулином больных сахарным диабетом.
4. Совместно с кеторолаком или мелоксикамом развиваются кровотечения, увеличивается протромбиновое время.
5. В комплексе с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами появляются признаки артериальной гипотонии.
6. Одновременный прием с гепарином, фибринолитическими препаратами провоцирует противосвертывающее действие.
7. Циметидин существенно повышает концентрацию Пентоксифиллина в плазме крови, развиваются побочные явления.
8. В сочетании с антикоагулянтами Пентоксифиллин снижает вязкость крови, требуется тщательно контролировать показатель свертываемости.

Пентоксифиллин и алкоголь

Характерный медикамент несовместим с этанолом. Согласно инструкции по применению, использовать Пентоксифиллин любой формы выпуска можно за 24 часа или через 15 часов после распития спиртных напитков. В противном случае может быть нарушен сердечный ритм, развивается тахикардия и брадикардия, не исключены приступы острой сердечной недостаточности.

Побочные действия

В инструкции по применению указаны побочные явления, которые могу возникнуть в самом начале интенсивного курса. В таких клинических картинах лечение отменяют либо рекомендуют коррекцию суточных дозировок. Обратить внимание требуется на следующие аномалии:

• признаки нарушенного пищеварения;
• тошнота, рвота;
• снижение АД;
• приступы мигрени;
• нарушение сердечного ритма;
• аллергические реакции;
• риск кровотечений;
• приливы;
• тромбоцитопения;
• апластическая анемия.

Передозировка

При систематическом завышении суточных нормативов риск возникновения побочных явлений увеличивается, прием Пентоксифиллина составляет весомую угрозу жизни и здоровью пациента. Патологически нарушается проницаемость артерий и капилляров, не исключены внутренние кровотечения, острый болевой синдром. Если прогрессируют судороги, нарушается дыхание, необходимо применение Диазепама внутривенно.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, характерный препарат не рекомендован пациентам при таких заболеваниях и патологических процессах организма:

• инфаркт миокарда острой формы;
• нарушение сердечного ритма;
• массивные кровотечения;
• коронарный или церебральный атеросклероз;
• геморрагический инсульт;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину;
• возрастные ограничения до 18 лет.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается по рецепту, поверхностное самолечение исключено. Хранить Пентоксифиллин рекомендуется в сухом, темном месте, при этом важно избегать контакта с детьми. Согласно инструкции по применению, приготовленный раствор необходимо использовать сразу.

Наименование:

Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)

Фармакологическое
действие:

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор . Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика : Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к
применению:

Нарушения периферического кровообращения;
- ишемический церебральный инсульт, нарушения кровообращения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение кровообращения в сосудах глаз;
- нарушение функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающее тугоухостью.

Способ применения:

Препарат может вводиться в/в, в/а.
В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения - 90-180 мин); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения : 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.

Внутрь , не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.
Принимают по 200 мг (2 табл.) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1–2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения - 1–3 мес.
У больных с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.

Побочные действия:

Головная боль, головокружение, нервозность , сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.

Противопоказания:

Острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таким как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики); усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефаперазол, цефотетан, моксалактам, пликамицин, вальпроевая кислота.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов , инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов.
Циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего.
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.

Беременность:

Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано .
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.

Применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч.

а) Структура и классификация . Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула - CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9.
Пентоксифиллин выпускается под названиями пенти-филлин, окспентифиллин, Trental, Torental, Tarontal и Terental.

б) Применение . Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов.

Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита "мраморная кожа" и диабетической невропатии.

в) Лекарственные формы . Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон.

г) Источник . Пентоксифиллин - синтетическое производное ксанти-на.

д) Терапевтическая доза . Обычная терапевтическая доза - 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день.

е) Токсичная доза . У детей в возрасте 12-24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000-6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг - все они выжили.

У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг.

ж) Летальная доза . Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином :

- Всасывание . Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2-6 ч после проглатывания.

- Распределение . Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином.

- Выведение . Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен.

- Взаимодействие лекарственных средств . По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения.
Показано, что пентоксифиллин предотвращает индуцируемую циклоспорином нефротоксичность у животных.

- Беременность и лактация . Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми.

и) Механизм действия . Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин:
1) повышает деформируемость эритроцитов, что обусловливает увеличение кровотока и уменьшает вязкость ;
2) повышает выделение простациклина, что может уменьшить нарушение капиллярного кровообращения при сепсисе;
3) снижает адгезивность нейтрофильных гранулоцитов в эндотелии, что может обусловить интенсификацию окислительных процессов в тканях;
4) подавляет индуцируемый эндотоксином синтез фактора некроза опухолей (ФНО), возможно, являющегося важнейшей эффекторной молекулой при септическом шоке;
5) ингибирует агрегацию тромбоцитов и повышает деформируемость (эластичность) лейкоцитов;
6) предотвращает индуцируемое эндотоксином увеличение проницаемости легочных сосудов для белков;
7) по-видимому, модулирует кахектическую активность у раковых больных;
8) ингибирует фосфодиэстеразу, что ведет к релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов.

к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином . Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4-5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия.

л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином :
- Аналитические методы . Для анализа пентоксифиллина и его основного метаболита (1-) применяется жидкостная хроматография высокого разрешения, порог чувствительности при обнаружении обоих соединений - 5 нг/мл. Аналогичный метод (жидкостная хроматография) пригоден для анализа пентоксифиллина и трех его метаболитов в плазме и моче.
- Уровни в крови . Нет данных, которые свидетельствовали бы о корреляции между концентрацией в крови и признаками и симптомами, наблюдаемыми после отравления пентоксифиллином.
- Аномалии . Тест функции печени и почек, коагуляционные параметры, содержание сахара в крови и мочевой кислоты, данные полного анализа крови, скорость оседания эритроцитов и функция тромбоцитов обычно в пределах нормы. Возможно увеличение базальной инсулинемии. Может снизиться содержание в крови кальция и магния. Электрокардиограмма обычно нормальная. После передозировок (от 4000 до 6000 мг) наблюдались брадикардия и предсердно-желудочковая блокада I и II степени (блокада Мобитца, тип II).

м) Лечение отравления пентоксифиллином . Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет.

Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к применению

Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.

Способ применения

Назначают внутрь внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза в день. Курс лечения 2-3 нед. и более.
При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в течение 90-180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г. Внутриартериально вводят вначале 0,1 г препарата в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Беременность

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий.

Условия хранения

Список Б. В темном месте.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Синонимы

Трентал, Агапурин, Окспентифиллин, Ралофект, Терентал, Торентал, Пентилин, Арбифлекс, Ацупентат 400, Вазопэн, Дартелин, Пентамон, Пентогексал 600, Пентомер, Флекситал

Состав

Международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);
основные физико-химические свойства: раствор для инъекций - прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
таблетки - белый кристаллический порошок, растворимый в воде;
1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг пентоксифиллина .

Дополнительно

При применении Пентоксифиллина парентерально, пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Лечение препаратом следует проводить под контролем артериального давления. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. Перед введением Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения. У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз). При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения). У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.

Основные параметры

Название:	ПЕНТОКСИФИЛЛИН
Код АТХ:	C04AD03 -