Бисопролол и Лизиноприл
Отсутствует. Лизиноприл не подвергается биотрансформации, не является ингибитором или индуктором ферментов метаболизма.
Низкий эффект первого прохождения бисопролола через печень, слабое связывание с белками обуславливает отсутствие лекарственного взаимодействия на уровне метаболизма.
Синергизм. Бисопролол усиливает кардиопротективное и гипотензивное действие лизиноприла. В настоящее время доказано, что БАБ оказывают блокирующее действие нейрогормональные системы, ответственные за прогрессирование ХСН – РААС, эндотелиновую, систему цитокинов. Таким образом, бисопролол - это не только средство, блокирующее влияние катехоламинов на β-адренергические рецепторы, но комплексный нейрогормональный модулятор, оптимально дополняющие эффекты иАПФ, в частности лизиноприла.
-На уровне элиминации
Взаимодействие отсутствует. Лизиноприл выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Бисопролол – на 50% в неизменном виде. Препараты не снижают скорость клубочковой фильтрации, не ингибируют энергозависимый транспорт органических анионов и катионов, не оказывают существенного влияния на pH мочи.
Бисопролол и Кардиомагнил
-Физико-химическое взаимодействие
Совместимы. Компоненты не содержат функциональных группировок, которые обуславливали бы образование осадка или нового химического соединения.
- В процессе всасывания в ЖКТ
Отсутствие влияния на всасываемость. Препараты не изменяют pH желудочного сока, нормальную микрофлору, моторику ЖКТ, активность гликопротеина P (АТФ-зависимый белок-переносчик) и вызывают повреждение слизистой оболочки кишечника.
- В процессе метаболизма в печени
Отсутствует. Не являются ингибиторами или индукторами ферментов, имеют разные метаболические пути. Низкий эффект первого прохождения бисопролола через печень, слабое связывание с белками обуславливает отсутствие лекарственного взаимодействия на уровне метаболизма.
- На уровне эффекторного органа
Данные об усилении или уменьшении эффекта отсутствуют.
- В процессе элиминации
Отсутствие взаимодействия. Имеют разные способы элиминации.
Лизиноприл и Кардиомагнил
- Физико-химическое
Совместимы. Компоненты не содержат функциональных группировок, которые обуславливали бы образование осадка или нового химического соединения.
- В процессе всасывания в ЖКТ
Отсутствие влияния на всасываемость. Препараты не изменяют pH желудочного сока, нормальную микрофлору, моторику ЖКТ, активность гликопротеина P (АТФ-зависимый белок-переносчик) и вызывают повреждение слизистой оболочки кишечника.
- В процессе метаболизма в печени.
Отсутствие взаимодействия. Лизиноприл не подвергается биотрансформации, не является ингибитором или индуктором ферментов метаболизма.
-На уровне эффекторного органа
Отсутствие взаимодействия.
- В процессе элиминации
Отсутствие взаимодействия. Препараты не снижают скорость клубочковой фильтрации, не ингибируют энергозависимый транспорт органических анионов и катионов, не оказывают существенного влияния на pH мочи.
Взаимодействие милдроната
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками
Лист врачебных назначений.
17). Рецепты
1. Бисопролол
Rp. : Bisoprololi 0,01
d.t.d N. 50 in tabulettis
S.по одной таблетке 1 раз в день, утром во время завтрака или натощак.
Метопролол
Rp. : Metoprololi 0,1
d.t.d N. 50 in tabulettis
S. по одной таблетке 1 раз в день, утром во время завтрака или натощак.
2.Лизиноприл
Rp. : Lisinoprili 0.005
d.t.d. N.50 in capsulis
S. По одной капсуле один раз в день, вечером перед сном.
Эналаприл
Rp. : Enalaprili 0,02
d.t.d. N. 50 in tabulettis
S .по одной таблетке раз в день.
3. милдронат
Rp. : Sol. Mildronati 10% - 10ml
d.t.d N 20 in ampullis
S. По 10 мл в-в 1 раз в сутки.
Мексикор
Rp. : Sol Mexicori 5% - 2 ml
d.t.d N 10 in ampullis
S. По 2мл в-м 3 раз в сутки, через каждые 8 часов.
4. кардиомагнил
Rp. : Tabulettas « Cardiomagnyl» 0,075 N 50
D.S. по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Дипирадомол
Rp. : Dipiradomoli 0.075
d.t.d. N. 40 in tabulettis
S .по одной таблетке 3 раз в день.
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Дозировка
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность и грудное вскармливание
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Форма выпуска
- Условия и сроки хранения
- Состав
- Применение метопролола
- Лекарственные формы: тартрат и сукцинат
- Клинические исследования
- Сравнение с другими бета-блокаторами
- Цены в интернет-аптеках
- Дозировка метопролола при разных заболеваниях
- Как перейти на бисопролол или карведилол
- Отзывы пациентов
- Частые вопросы и ответы на них
- Выводы
Метопролол - лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол - до или после еды, как долго, в какой дозировке.
Метопролол: инструкция по применению
| Фармакологическое действие | Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно. |
| Фармакокинетика | Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество - метопролола сукцинат - медленно высвобождается. Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками. |
| Показания к применению |
Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует. |
Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии
| Дозировка | Подробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности - читайте здесь. Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия - пульс ниже 45-55 ударов в минуту. |
| Побочные действия | Частые побочные эффекты:
При любых редких или тяжелых побочных эффектах - немедленно обратитесь к врачу! |
| Противопоказания |
|
| Беременность и грудное вскармливание | Применение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты - брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов. |
| Лекарственное взаимодействие | Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии - наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола - не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца. |
| Передозировка | Симптомы - низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее - реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии. |
| Форма выпуска | Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой. |
| Условия и сроки хранения | Хранить при температуре не выше 30 °C, срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. |
| Состав | Активное вещество - метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171). |
Как принимать метопролол
Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого - метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно - несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.
Как долго можно принимать метопролол?
Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.
Как принимать метопролол: до еды или после?
Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол - до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.
Совместимы ли метопролол и алкоголь?
Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония - артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов - опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.
Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола сукцинат
Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола тартрат
Применение метопролола
Метопролол - популярное во всем мире лекарство от артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма. С 2000-х годов появились дополнительные показания к применению. Его стали назначать еще и при хронической сердечной недостаточности, вместе с традиционными препаратами - ингибиторами АПФ, мочегонными и другими. Давайте разберемся, как действует метопролол, какие существуют его лекарственные формы и чем они отличаются между собой.
- Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без “химических” лекарств и БАДов)
- Гипертоническая болезнь - народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
- Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
- Эффективное лечение гипертонии без лекарств
Адреналин и другие гормоны, которые относятся к катехоламинам, возбуждают сердечную мышцу. В результате этого, увеличивается частота пульса и объем крови, которое сердце прокачивает с каждым ударом. Артериальное давление возрастает. Бета-блокаторы, в т. ч. метопролол, ослабляют (блокируют) действие катехоламинов на сердце. Благодаря этому, артериальное давление и частота пульса падают. Нагрузка на сердце уменьшается. Понижается риск первого и повторного инфаркта. Растет продолжительность жизни людей, у которых развилась ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность.
Лекарственные формы метопролола: тартрат и сукцинат
В таблетках метопролол содержится в виде солей - тартрат или сукцинат. Традиционно метопролола тартрат использовали для выпуска быстро действующих таблеток, из которых препарат сразу поступает в кровь. Сукцинат - для лекарственных форм с замедленным высвобождением. Таблетки метопролола сукцината продленного действия производятся с использованием технологий CR/XL (Controlled Release/Extended Release) или ZOK (Zero-Order-Kinetics). Быстродействующий метопролол тартрат имеет значительные недостатки. Он уступает по эффективности более новым бета-блокаторам и хуже переносится.
| Сколько раз в сутки принимать | 2-4 раза в сутки | Достаточно принимать 1 раз в сутки. Каждая принятая доза действует около 24 часов. |
| Стабильная концентрация действующего вещества в крови | Нет | Да |
| Тормозит развитие атеросклероза | Нет | Да, незначительно усиливает действие лекарств-статинов |
| Переносимость, частота побочных эффектов | Переносится хуже, чем таблетки метопролола замедленного высвобождения | Хорошая переносимость, побочные эффекты - редко |
| Эффективность при сердечной недостаточности | Слабая | Да, сопоставимая с другими современными бета-блокаторами |
В большинстве исследований, которые доказали эффективность метопролола при сердечно-сосудистых заболеваниях, использовались препараты замедленного высвобождения, содержащие сукцинат. Производители метопролола тартрата не могли равнодушно наблюдать за этим и приняли ответные меры. В середине 2000-х годов в русскоязычных странах начал продаваться “замедленный” тартрат под названием Эгилок ретард.
В медицинских журналах пошла волна статей, доказывающих, что он помогает не хуже, чем метопролола сукцинат, в частности, оригинальный препарат Беталок ЗОК. Однако эти статьи не вызывают доверия. Потому что их явно финансировал производитель таблеток Эгилок ретард. В такой ситуации невозможно провести объективные сравнительные исследования лекарств. В англоязычных источниках не удалось обнаружить никаких сведений о препаратах метопролола тартрат замедленного высвобождения.
Клинические исследования
Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.
| Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302. | Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью | Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами. |
| Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167. | Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF. | Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови. |
| Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577. | Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо. | Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам. |
| Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44. | Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением. | Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды. |
| Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177. | Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола. | Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис). |
Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.
Сравнение с другими бета-блокаторами
Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.
Бета-блокаторы - конкуренты метопролола:
| Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-Blockers in patients with intermittent claudication and arterial hypertension: results from the nebivolol or metoprolol in arterial occlusive disease trial. Hypertension 2011, 58(2):148-54 | Действие бета-блокаторов на пациентов с перемежающейся хромотой и повышенным давлением. Результаты сравнительного исследования небиволола и метопролола при нарушениях кровообращения в периферических артериях. | Метопролол и небиволол одинаково хорошо помогают больным, у которых нарушения кровообращения в ногах. Разницы по эффективности между лекарствами нет. |
| Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential effects of nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and left ventricular wall thickness. Hypertension.2011, 57(6):1122-8. | Различия влияния небиволола и метопролола на центральное давление в аорте и толщину стенки левого желудочка сердца. | Небиволол и метопролол одинаково понижают частоту пульса и средние значения артериального давления. Однако только небиволол в значительной степени нормализует центральное САД, ДАД, центральное пульсовое давление и толщину стенки левого желудочка сердца. |
| Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demographic analyses of the effects of carvedilol vs metoprolol on glycemic control and insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes and hypertension in the Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI) study. Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217. | Демографический анализ влияния карведилола и метопролола на гликемический контроль и чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и гипертонией. Данные исследования GEMINI. | У больных диабетом 2 типа карведилол действует на обмен веществ лучше, чем метопролол. Однако в исследовании использовали метопролола тартрат, а не сукцинат. |
| Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Comparison of the efficacy of metoprolol and carvedilol for preventing atrial fibrillation after coronary bypass surgery. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113. | Сравнение эффективности метопролола и карведилола в предотвращении фибрилляции артерий после операции коронарного шунтирования. | У больных, перенесших операцию коронарного шунтирования, карведилол лучше предотвращает фибрилляцию предсердий, чем метопролола сукцинат. |
| Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of death in patients with heart failure. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135. | Влияние карведилола и метопролола на причины смертности у больных сердечной недостаточностью. | У больных сердечной недостаточностью карведилол лучше снижает смертность от всех причин, чем метопролола тартрат, а особенно смертность от инсультов. |
Возможно, конкурирующие бета-блокаторы превосходят метопролол по эффективности. Однако, таблетки продленного действия метопролола сукцинат тоже хорошо помогают. А врачи консервативны. Они не спешат заменят лекарства, которые давно привыкли назначать пациентам, на другие. Тем более, препараты метопролола имеют сравнительно доступную цену. В аптеках спрос на таблетки Беталок ЗОК, Эгилок С, Метопролол-Ратиофарм если и падает, то медленно, или остается стабильно высокими.
Дозировка метопролола при разных заболеваниях
Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей - тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината - другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.
| Артериальная гипертония | 50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство - мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ. | 25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление |
| Стенокардия | 100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. | Начальная доза - 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии. |
| Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса | Рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее - удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг один раз в сутки. | Не показано |
- Причины, симптомы, диагностика, лекарства и народные средства от СН
- Мочегонные лекарства от отеков при СН: подробная информация
- Ответы на частые вопросы о СН - ограничение жидкости и соли, одышка, диета, алкоголь, инвалидность
- Сердечная недостаточность у пожилых людей: особенности лечения
Посмотрите также видео:
| Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса | Рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки 25 мг) один раз в сутки на первые две недели. Дозу подбирают индивидуально. Через 1–2 недели от начала лечения доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем, еще через 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. И так далее. Пациентам, которые хорошо переносят бета-блокатор, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы - 200 мг один раз в сутки. | Не показано |
| Нарушения ритма сердца | 100–200 мг один раз в сутки. | Начальная доза - 2-3 раза в день по 25-50 мг. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое средство, нормализующее сердечный ритм. |
| Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда | Целевая доза - 100–200 мг в сутки, за один или два приема. | Обычная суточная доза - 100–200 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. |
| Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией | 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. | Обычная суточная доза - 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 2 раза по 100 мг. |
| Профилактика приступов мигрени (головной боли) | 100–200 мг один раз в сутки | Обычная суточная доза - 100 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут, также разделенные на 2 приема. |
Примечание о дозировке метопролола сукцината при сердечной недостаточности. Если у пациента развивается брадикардия, т. е. пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту, или «верхнее» кровяное давление ниже 100 мм рт. ст., то может понадобиться временно снизить дозу лекарства. В начале лечения может быть артериальная гипотензия. Однако через некоторое время у многих больных организм адаптируется, и они нормально переносят терапевтические дозы препарата. Употребление алкоголя усиливает побочные эффекты метопролола, поэтому от спиртного лучше воздерживаться.
Как перейти на бисопролол или карведилол
Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная. Или привычные таблетки метопролола могут просто исчезнуть из продажи, и их придется заменить на другой препарат. Таблица, приведенная ниже, может оказаться полезной для вас.
Источник - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Exchange of beta-blockers in heart failure patients. Experiences for the poststudy phase of COMET (the Carvedilol or Metoprolol European Trial). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.
В таблице представлен метопролола сукцинат. Для метопролола тартрата в таблетках быстрого высвобождения эквивалентная суммарная суточная доза - примерно в 2 раза выше. Бисопролол принимают 1 раз в сутки, карведилол - 1-2 раза в сутки.
Отзывы пациентов
Метопролола сукцинат в таблетках продленного действия вызывает побочные эффекты значительно реже, чем быстродействующий тартрат. Неудивительно, что отзывы о препаратах с контролируемым высвобождением (Эгилок С, Беталок ЛОК) намного более положительные, чем о быстродействующих препаратах, в которых активное вещество - метопролола тартрат.
Если у вас повышенное давление и одновременно преддиабет или диабет 2 типа, то нужно изучить и выполнять программу лечения диабета 2 типа. Эта методика нормализует давление и сахар в крови. Глюкометр и тонометр покажут вам первые результаты уже через 2-3 дня. Все это без уколов инсулина, голодания и низко-калорийных диет.
Изучите статью «Причины гипертонии и как их устранить«. Обследуйтесь, как там написано, а потом выполняйте рекомендации по лечению. С высокой вероятностью, у вас получится держать нормальное давление без лекарств, и не придется испытывать на себе их побочные эффекты.
Проблемы с сердцем возникают не из-за нехватки метопролола в организме. Настоящая причина - дефицит питательных веществ, которые нужны сердцу для его работы. В первую очередь, это магний и коэнзим Q10. Попробуйте принимать эти средства вместе с бета-блокатором. Наверняка вы почувствуете себя лучше. Также уделите внимание своему питанию. Перейдите с мусорной быстрой еды на натуральные продукты.
 |
 |
Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:
- Магний + витамин В6 от Source Naturals;
- Таурин от Jarrow Formulas;
- Рыбий жир от Now Foods.
Подробно о методике читайте в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Как заказать добавки от гипертонии из США - скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.
Частые вопросы и ответы на них
Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов, принимающих метопролол от повышенного давления и сердечно-сосудистых заболеваний.
Метопролол или Беталок ЗОК: что лучше?
Беталок ЗОК - это торговое название лекарства, действующим веществом которого является метопролола сукцинат. Нельзя сказать, что метопролол лучше, чем Беталок ЗОК, или наоборот, потому что это одно и то же. Беталок ЗОК - лучше, чем любые таблетки, содержащие метопролола тартрат. Причины этого подробно описаны выше. Метопролола тартрат на сегодняшний день можно считать устаревшим лекарством.
Метопролол или Конкор: что лучше?
В середине 2015 года завершилось исследование, в котором сравнивали эффективность препаратов метопролол сукцинат и Конкор (бисопролол) в лечении гипертонии. Оказалось, что оба лекарства одинаково понижают артериальное давление и хорошо переносятся. К сожалению, нет достоверной информации, какой из указанных препаратов лучше для больных сердечной недостаточностью, ИБС и стенокардией. Что лучше: Конкор, Беталок ЗОК или Эгилок С? Оставьте решение этого вопроса на усмотрение вашего лечащего врача. Однако, не стоит принимать таблетки, действующим веществом которых является метопролола тартрат. Они точно хуже, чем лекарства, перечисленные выше.
Хорошо ли метопролол помогает от давления?
Метопролола сукцинат помогает от давления не хуже, чем другие современные бета-блокаторы - бисопролол, небиволол, карведилол. Нет достоверной информации, какой из этих препаратов лучше, чем другие. Однако точно известно, что метопролола тартрат - устаревшее лекарство, которое лучше не использовать. Эти таблетки нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для больных. Они вызывают значительные скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Метопролол тартрат недостаточно понижает риск инфаркта и других осложнений гипертонической болезни.
Если врач назначил вам метопролол от давления, то принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С. Как правило, эти средства нужно использовать вместе с другими препаратами от гипертонии, которые не являются бета-блокаторами. Принимать несколько лекарств в низких дозах - лучше, чем один-единственный препарат в высокой дозировке. Помните, что основное лечение гипертонии - это здоровый образ жизни. Если вы не будете соблюдать рекомендации по питанию, физической активности и управлению стрессом, то скоро даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.
Можно ли принимать вместе этот бета-блокатор и лизиноприл?
Да, метопролол и лизиноприл можно принимать вместе по назначению врача. Это совместимые препараты. Не принимайте ни одно из лекарств, перечисленных в этой статье, по своей инициативе. Найдите опытного врача, чтобы он подобрал для вас оптимальные лекарства от повышенного давления. Перед тем, как вам назначат лекарства, нужно сдать анализы и пройти обследование. Повторно посещайте врача хотя бы раз в несколько месяцев для коррекции схемы приема лекарств по результатам лечения за прошедшее время.
Мне назначили лекарство метопролол (Эгилок С) от давления. Начала его принимать - зрение упало и ночью часто встаю в туалет. Также на ногах появились язвы, плохо заживают. Это побочные действия таблеток?
Нет, таблетки Эгилок тут ни при чем. Скорее, у вас проявляются осложнения диабета 2 типа. Изучите статью «Симптомы диабета у взрослых«, потом сходите в лабораторию сдайте анализы крови на сахар. Если обнаружится диабет - лечите его.
Как быстро понижается давление после приема метопролола?
Таблетки, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, действуют плавно. Они не подходят, если нужно быстро купировать гипертонический криз. Препараты, которые содержат метопролола тартрат, начинают понижать давление уже через 15 минут. Полный эффект развивается через 1,5-2 часа и продолжается около 6 часов. Если требуется более быстрое средство, то изучите статью «Как оказать неотложную помощь при гипертоническом кризе«.
Совместим ли метопролол с… таким-то препаратом?
Почитайте инструкцию к препарату, который вас интересует. Найдите, к какой группе он относится. Это может быть мочегонное средство (диуретик), ингибитор АПФ, блокатор рецепторов ангиотензина-II, антагонист кальция (блокатор кальциевых каналов). Со всеми перечисленными группами лекарств от гипертонии метопролол совместим. Например, вас интересует Престариум. В инструкции находите, что это ингибитор АПФ. Метопролол с ним совместим. Индапамид - мочегонное средство. С ним вместе тоже можно принимать. И так далее. Обычно пациентам назначают от давления 2-3 препарата одновременно. Подробнее читайте статью «Комбинировнные лекарства от гипертонии - самые мощные«.
Метопролол является бета-блокатором. Нельзя принимать два бета-блокатора одновременно. Поэтому не принимайте его вместе с бисопрололом (Конкон, Бипрол, Бисогамма), небивололом (Небилет, Бинелол), карведилолом, атенололом, анаприлином и т. д. Вообще нельзя принимать одновременно два лекарства от гипертонии, которые относятся к одной и той же группе.
Насколько высокий риск, что от приема лекарства Эгилок С или Беталок ЗОК обострится псориаз?
Не выше, чем от других современных бета-блокаторов. Точных данных в литературе нет.
У меня гипертония из-за нервной работы, частые скандалы. Врач назначил принимать метопролол. Прочитала, что среди побочных эффектов - депрессия. А я и так вся на нервах. Стоит ли принимать эти таблетки?
Депрессия и нервное возбуждение - это противоположности. Депрессия - это бессилие, апатия, тоска. Судя по тексту вопроса, вы испытываете противоположные эмоции. Вероятно, прием метопролола окажет успокоительное действие, и это пойдет вам на пользу.
Метопролол понизил артериальное давление, но стали холодеть руки и ноги. Это в рамках нормы или нужно прекращать прием?
Стали холодеть руки и ноги - это распространенный побочный эффект бета-блокаторов, в т. ч. метопролола. Если вы ощущаете, что пользы от приема лекарства больше, чем вреда от его побочных эффектов, то продолжайте принимать. Если чувствуете себя плохо - попросите врача, чтобы подобрал для вас другой препарат. Имейте в виду, что от приема бета-блокаторов в первую неделю самочувствие может ухудшиться, но потом организм адаптируется. Так что стоит какое-то время подождать, если «верхнее» давление остается выше 100 мм рт. ст. и пульс не падает ниже 55 ударов в минуту.
Врач посоветовал заменить лекарство от гипертонии Метопролол-Ратиофарм на более дорогой Беталок ЗОК. Стоит ли это делать?
Да, стоит. Действующим веществом препарата фирмы Ратиофарм является метопролола тартрат, а Беталок ЗОК - это сукцинат. Разница между ними подробно описана выше. Вы вряд ли ощутите, насколько лучше новое лекарство защищает вас от инфаркта. Но вам наверняка понравится, что теперь таблетки можно принимать лишь 1 раз в сутки. Ваше артериальное давление станет ближе к норме, уменьшатся его скачки в течение суток.
Выводы
Метопролол - популярные во всем мире таблетки от повышенного давления, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности и аритмии. В статье дана вся информация об этом лекарстве, которая может понадобиться врачам и пациентам. Также приводятся ссылки на первоисточники - результаты клинических исследований, для углубленного изучения.
На сегодняшний день рекомендуется к применению только метопролола сукцинат - таблетки замедленного высвобождения. Это средство достаточно принимать 1 раз в сутки. Лекарства, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они уступают по эффективности другим бета-блокаторам и хуже переносятся. Если вы их принимаете, то обсудите со своим врачом, не стоит ли заменить на какой-то другой препарат.
Возможно, бисопролол, карведилол и небиволол помогают больным лучше, чем метопролола сукцинат и тем более тартрат. Это доказывают множество статей, которые появляются в медицинских журналах с середины 2000-х годов. Однако, таблетки Беталок ЗОК и Эгилок С не спешат уступать свою рыночную долю конкурентам. Потому что врачи давно назначают эти лекарства, хорошо знают их действие и не спешат отказываться от них. Тем более, препараты метопролола имеют более привлекательную цену, по сравнению с другими бета-блокаторами.
- Бета-блокаторы: общая информация
- Мочегонные лекарства
- Лекарства от гипертонии для пожилых людей
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)
Когда выявляется давление, превышающее норму, часто встает вопрос о медикаментозном лечении. Таблетки от повышенного давления подбирает исключительно врач. Самостоятельно экспериментировать с медикаментами опасно. У каждого лекарства есть четкие показания и противопоказания. Не обладая особыми знаниями, трудно учесть все нюансы и можно только навредить.
В настоящее время существует 5 основных групп гипотензивных средств. Они используются как самостоятельно, так и в комбинации друг с другом. Но есть еще дополнительные лекарственные вещества, которые применяются только в комбинированной терапии для усиления эффекта.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Это самая большая группа средств для понижения давления. Ингибиторы АПФ часто используются в монотерапии. Помимо основного действия, они дополнительно защищают органы-мишени и не вызывают синдрома отмены. Лечение всегда начинают с маленькой дозы, постепенно доводя до оптимальной. Для получения стабильного результата требуется от 2 до 4 недель регулярной терапии. Однако у этих препаратов имеются и свои недостатки:
- Развитие синдрома «ускользания» гипотензивного эффекта. При этом на фоне лечения не удается контролировать давление на должном уровне.
- Появление сухого кашля, требующего отмены терапии.
- Внушительный список серьезных побочных эффектов, включая отек Квинке.
- Совместный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) приводит к снижению гипотензивного эффекта.
- Вызывает задержку калия в организме, что следует учитывать при одновременном использовании, например, калийсберегающих диуретиков.
Большинство ингибиторов АПФ являются неактивными веществами. Эффективное снижение давление обеспечивает активный метаболит (прилат), образующийся в печени или слизистой желудочно-кишечного тракта благодаря процессам биотрансформации. Именно поэтому при нарушении работы органов пищеварения часто наблюдается отсутствие положительного результата на фоне терапии. Исключение составляют 2 препарата: каптоприл и лизиноприл.
Принимаются ингибиторы АПФ раз в день независимо от приема пищи, за редким исключением. Эффект обычно развивается через час после приема, достигает максимума через 6 часов и сохраняется до суток. Выводятся активные и неактивные метаболиты преимущественно почками. Это нужно учитывать, если имеется почечная недостаточность. Но существуют ингибиторы АПФ, которые имеют двойной путь выведения: через почки и кишечник. Они являются более безопасными, поэтому корректировки дозы не требуется.
- Эналаприл. Первым был создан Ренитек, затем появились его аналоги: Берлиприл, Рениприл, Энафарм, Инворил, Энам, Энап. Эналаприл имеет среднюю продолжительность действия, поэтому его рекомендуется принимать утром и вечером.
- Лизиноприл – Диротон, Диропресс, Лизигамма, Лизинотон, Лизорил, Листрил. Оригинальный лизиноприл в России не зарегистрирован. Имеет преимущества при патологии печени.
- Периндоприл. Оригинальным является Престариум А. Дженерики: Перинева, Парнавел. Имеет наименьшее количество побочных эффектов и выраженное органопротективное действие. Созданы диспергируемые формы таблеток, которые не нужно запивать водой. Принимается натощак.
- Рамиприл. Тритаце был первым. Несколько позже его место заняли более доступные аналоги: Амприлан, Дилапрел, Вазолонг, Прирамил, Хартил. Имеет двойной путь выведения: через почки и печень. Часто назначается при сопутствующей сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта миокарда.
- Фозиноприл – Моноприл (оригинальный), Фозикард, Фозинап, Физинотек. Выводится через печень и почки.
- Зофеноприл – Зокардис. Имеет преимущества при остром инфаркте миокарда.
- Моэксиприл – Моэкс. Способствует снижению активности остеокластов, что препятствует разрушению костной ткани. Это имеет большое значение для профилактики остеопороза у женщин в период постменопаузы. Имеет двойной путь выведения.
- Цилазаприл – Инхибейс. Стоит дорого. Следует принимать натощак.
- Трандолаприл – Гоптен. Действует до 24–36 часов. Но найти в аптеках его довольно сложно. Путь выведения двойной.
- Спираприл – Квадроприл. Выводится из организма через почки и кишечник.
- Хинаприл – Аккупро. Особых преимуществ не имеет.
До сих пор не потерял актуальность препарат 1 поколения – каптоприл (Капотен). Для регулярного лечения он не годится, но как средство скорой помощи его желательно иметь под рукой. После приема внутрь эффект наступает спустя 15–60 минут, если таблетку положить под язык – через 5 минут. Может использоваться при кризах. Выпускается в дозе 25 и 50 мг.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)
Эта группа действует аналогично ингибиторам АПФ. Но благодаря несколько иному механизму действия, реже наблюдается сухой кашель и нет синдрома «ускользания». Поэтому БРА являются прекрасной альтернативой ингибиторов АПФ. Противопоказания и побочные эффекты во многом схожи. Прием осуществляется однократно в сутки независимо от еды. Эффект сохраняется в среднем 24 часа.
- Лозартан – Козаар (оригинальный), Блоктран, Вазотенз, Лозап, Лозарел, Лориста, Презартан. Снижает уровень мочевой кислоты, что позволяет рекомендовать его людям, страдающим подагрой.
- Валсартан изначально был известен под названием «Диован», позже появились Валз, Вальсакор, Нортиван, Сартавель. Обладает выраженной органопротекцией. Имеет немного побочных проявлений.
- Кандесартан. Оригинальным является Атаканд. Дженерики – Гипосарт, Кандекор, Ксартен. Имеет дозозависимый эффект.
- Ирбесартан. Первый представитель – Апровель, аналоги – Ибертан, Ирсар, Фирмаста. Обеспечивает контроль давления в течение суток.
- Олмесартана медоксомил – Кардосал (оригинальный), Олиместра. Работает мягко, но более 24 часов.
- Телмисартан. Прайтор был первым, но в России больше прижился Микардис. Максимальная концентрация в крови достигается спустя час, а стойкий гипотензивный эффект уже через 3 часа и сохраняется более суток.
- Эпросартан – Теветен (оригинальный), Навитен. Переносится хорошо, так как имеет минимум побочных эффектов. Обладает симпатолитическим действием.
- Азилсартана медоксомил – Эдарби. Оказывает мощное антигипертензивное воздействие. Имеет двойной путь выведения.
Эта группа имеет четкие показания. Основным групповым эффектом является урежение частоты сердечных сокращений. Если пульс изначально редкий, то прием подобных средств может привести к выраженной брадикардии и даже остановке сердца. Показанием для назначения служит артериальная гипертензия на фоне тахикардии, ИБС, гипертиреоза.
Лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно повышают. У пожилых пациентов это делается очень осторожно, не чаще одного раза в 2 недели. Необходимо постоянно контролировать не только давление, но и пульс. Если давление высокое, а пульс достиг отметки 55–60 в минуту, то дозу увеличивать категорически запрещено. Но если необходимо прекратить лечение, то делать это нужно постепенно, так как возможно развитие синдрома отмены.
Эту группу очень осторожно следует использовать у больных, страдающих ХОБЛ, бронхиальной астмой, так как существует вероятность развития бронхоспазма. В-блокаторы оказывают влияние на углеводный обмен, что следует учитывать при наличии сахарного диабета. На фоне лечения может наблюдаться увеличение веса.
- Метапролола тартрат. Оригинальным является Беталок, аналоги – Вазокардин, Корвитол, Метокард, Сердол, Эгилок. Пролонгированная форма – Эгилок ретард. Назначаются таблетки 2 раза в день независимо от приема пищи. Эгилок ретард принимается утром. Таблетку при желании можно делить.
- Метапролола сукцинат – Беталок ЗОК, Эгилок С, Метозок. Это лекарство пролонгированного действия. Делить таблетки нельзя. Проглатывают их целиком, не разжевывая. Действие сохраняется более 24 часов. В этом основное преимущество сукцинатов.
- Бисопролол – Кокор (оригинальный), Бидоп, Коронал, Нипертен, Кординорм, Арител, Биол, Бисогамма, Бипрол. Таблетки могут отличаться по форме. Так, Конкор имеет форму сердца, Кординорм – вид бабочки с удобной риской. У Биола есть 2 риски, которые позволяют разделить таблетку на 4 части одним пальцем. Это удобно использовать при подборе дозы. Принимается раз в сутки.
- Карведилол. Сначала использовался Дилатренд, затем его начали заменять на Акридилол, Карвитренд, Кориол, Кардивас, Карведигамму. Назначается редко. Отличается от других В-адреноблокаторов тем, что дополнительно блокирует альфа1-адренорецепторы. А это обеспечивает дополнительное сосудорасширяющее действие. Оказывает положительное влияние на жировой обмен, снижая содержание вредного холестерина и увеличивая полезный. Принимается обычно дважды в день после еды.
- Бетаксолол – Локрен (оригинальный), Бетоптик, Бетак, Бетофтан, Ксонеф, Оптибетол. Редко вызывает бронхоспазм, поэтому его предпочтительнее использовать у пациентов с астмой или ХОБЛ. Таблетку можно делить. Принимается утром, действует сутки.
- Небиволол. Долгое время на фармацевтическом рынке был представлен только Небилет. Теперь создано много более доступных аналогов: Бивотенз, Небилонг, Бинелол, Небилан. Способствует высвобождению оксида азота из эндотелия сосудистой стенки. Это приводит к мягкому расширению сосудов. Принимается лекарство 1 раз в день независимо от приема пищи. Действует 24 часа.
Существуют и другие В-блокаторы, которые раньше использовались активно, но на сегодняшний день они имеют ограниченное применение, так как имеются более современные лекарственные средства. Это прежде всего Атенолол, который рекомендуется принимать 1–2 раза в день до еды.
Еще один представитель В-блокаторов 1 поколения – пропранолол (Анаприлин). В силу неизбирательного действия не только на нужные В1-рецепторы, но и на В2-рецепторы увеличивается вероятность развития неблагоприятных эффектов. Для лечения гипертонической болезни не используется. Может пригодиться только для купирования гипертонических кризов с выраженной тахикардией.
Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
Гипотензивный эффект обусловлен расширением сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Блокаторы кальциевых каналов не оказывают влияние на обменные процессы, препятствуют тромбообразованию, замедляют прогрессирование атеросклероза. Особенно эффективны у пожилых людей.
Среди антагонистов кальция в зависимости от химической структуры выделяют 3 группы: дигидропиридины, фенилалкиламины и бензодиазепины. Для лечения артериальной гипертензии используется преимущественно группа дигидропиридинов: нифедипин, амлодипин и т. д. Частыми побочными эффектами, из-за которых приходится отменять лечение, являются головная боль и периферические отеки. Возможна тахикардия и покраснение лица.
- Нифедипин – Адалат (оригинальный), Фенигидин, Нифекард, Коринфар, Кордипин, Кордафлекс. Антагонист кальция 1 поколения. Действует быстро: при проглатывании эффект наступает через 30–60 минут, если положить под язык – через 5–10 минут. Гипотензивное действие сохраняется до 3–4 часов, поэтому для постоянного лечения нифедипин не годится. Может применяться лишь для быстрого снижения высокого давления или во время кризов без выраженной тахикардии.
- Нифедипин продленного действия – Кальцигард ретард, Кордипин ретард, Коринфар ретард. Таблетки принимаются 2 раза в день после еды. Кордафлекс РД, Кордипин ХЛ, Коринфар УНО, а также Нифекард ХЛ обеспечивают контроль давления 24 часа в сутки. Принимаются 1 раз в день. Таблетки делить нельзя.
- Амлодипин. Норваск – самый первый и изученный, но дорогой. Было создано много дженериков: Амлотоп, Калчек, Нормодипин, Стамло, Тенокс. Гипотензивное действие можно наблюдать через 1–2 часа после приема. Сохраняется оно в течение суток. Амлодипин действует мягче, чем нифедипин. Создан левовращающий изомер амлодипина – ЭсКорди Кор. Практически не вызывает отеки. Дозы требуются в 2 раза меньше.
- Фелодипин – оригинальный Фелодип и Плендил. По сравнению с предыдущими антагонистами кальция в меньшей степени вызывает отеки на ногах. Принимается раз в день.
- Лерканидипин. Занидип был первым, затем был выпущен Леркамен. Принимается до еды. Отеки наблюдаются редко.
- Исрадипин – Ломир. Действует 12 часов. Принимать таблетки необходимо 2 раза в день. Есть и капсулы пролонгированного действия.
К фенилалкиламинам относится верапамил. Встречается также под названием «Изоптин» и «Финоптин». Действует подобно В-адреноблокаторам. Показания и противопоказания во многом схожи. Но предпочтение этим препаратам отдается, например, при наличии у больного бронхиальной астмы и других обструктивных болезней легких.
Бензодиазепины, к которым относится дилтиазем, для лечения гипертонии в настоящее время практически не используются.
Диуретики (мочегонные средства)
Этот класс гипотензивных средств обычно применяется в комбинированной терапии. Диуретики снижают давление за счет того, что выводят из организма лишнюю воду и натрий. Принимаются они утром. Оказывают негативное воздействие на потенцию.
- Гидрохлортиазид (Гипотиазид). Для лечения гипертонической болезни применяются таблетки 25 мг, которые рекомендуется делить пополам. Этой дозы достаточно для достижения нужного результата. При этом меньше вероятность развития побочных эффектов. Особо следует выделить негативное влияние этого диуретика на обмен веществ: повышение сахара, уровня мочевой кислоты и холестерина в крови, при этом теряется калий.
- Индапамид – Арифон (оригинальный), Индап. Таблетки содержат 2,5 мг действующего вещества. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Существуют особые формы: Арифон ретард, Равел-СР и Индапамид ретард. Они отличаются дозой 1,5 мг. Предпочтение отдается именно этим препаратам, так как действуют они равномерно в течение дня. На обмен веществ индапамид оказывает влияние, но в меньшей степени.
- Спиронолактон – Альдактон (оригинальный), Верошпирон, Верошпилактон. Отличается от остальных мочегонных тем, что задерживает калий и оказывает антиальдостероновое действие. Показанием к использованию служит рефрактерная артериальная гипертензия или отечный синдром. При длительном использовании у мужчин возможно увеличение молочных желез – гинекомастия.
- Торасемид – Диувер, Бритомар, Тригрим. Оригинальный препарат в России не зарегистрирован. Оказывает антиальдостероновое действие. На уровень калия практически не влияет. Мочегонный эффект сохраняется до 18 часов, но выделение мочи происходит постепенно в течение дня.
Существует такой препарат, как фуросемид (Лазикс). Обладает мощным диуретическим действием, но оказывает негативное влияние на обмен веществ. Для постоянного приема не используется. В редких случаях может применяться для купирования высокого давления во время криза.
Есть еще один диуретик – хлорталидон. Чаще входит в состав комбинированных препаратов для усиления гипотензивного действия.
Дополнительные гипотензивные средства
Такие лекарства используются в дополнение к основной терапии.
Агонисты имидазолиновых рецепторов
Стимуляции подвергаются особые I2-имидазолиновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге. В результате снижается действие симпатической нервной системы на сердце и сосуды. Оказывают положительное влияние на обменные процессы в организме, поэтому такие средства рекомендованы людям, страдающим ожирением и сахарным диабетом. К этой группе относятся:
- Моксонидин – Физиотенз (был первым), Моксарел, Моксонитекс, Тензотран. Выпускается в дозах 0,2 и 0,4 мг. Может использоваться как для постоянного приема, так и для купирования кризов.
- Рилменидин – Альбарел. Таблетки содержат 1 мг действующего вещества.
Метилдопа (Допегит, Альдомет)
Это практически единственный препарат, разрешенный к применению у беременных. Стимулирует альфа2-адренорецепторы, расположенные в сосудодвигательном центре продолговатого мозга. Благодаря этому блокируется сосудосуживающее влияние на артерии. Принимается лекарство 2–3 раза в сутки.
Клонидин (Клофелин)
Это лекарство больше знакомо пожилым пациентам. В настоящее время используется редко, только во время кризов. Приобрести его в аптеке можно только по специальному рецепту.
Прямой ингибитор ренина
Сюда относится пока единственный представитель – Алискирен (Риксила, Расилез). Действует на начальных этапах запуска РААС. Защищает сердце и почки, замедляет прогрессирование атеросклероза. Применяется однократно в день. Держит давление сутки, перекрывая ранние утренние часы, когда случается большая часть сосудистых катастроф.
Альфа-адреноблокаторы
Основными представителями являются: доксазозин (Кардура, Камирен) и празозин. Препараты этой группы оказывают благотворное влияние на обменные процессы и снижают уровень холестерина. Оправдано использование альфа-адреноблокаторов у мужчин, имеющих помимо артериальной гипертензии аденому предстательной железы. Доксазозин принимается 1 раз в день, а празозин рекомендуется использовать 2–3 раза в день.
Комбинированные средства
Сюда относятся средства от повышенного давления, содержащие 2, а то и 3 лекарственных вещества в одной таблетке. Это удобно, так как уменьшается количество принимаемых таблеток в течение дня.
Чаще всего комбинируются ингибиторы АПФ и диуретики:
- эналаприл + гидрохлортиазид – Ко-Ренитек, Энап Н, Берлиприл плюс, Рениприл ГТ;
- лизиноприл + гидрохлортиазид – Ко-Диротон, Ирузид, Лизоретик;
- рамиприл + гидрохлортиазид – Тритаце плюс, Вазолонг Н, Хартил Д, Амприлан НЛ;
- фозиноприл + гидрохлортиазид – Фозикард Н, Фозинотек Н;
- зофеноприл + гидрохлортиазид – Зокардис плюс;
- хинаприл + гидрохлортиазид – Аккузид;
- периндоприл + индапамид – Нолипрел, Нолипрел форте, Ко-Перинева, Ко-Парнавел.
Эффективно используются комбинации БРА и мочегонных:
- лозартан + гидрохлортиазид – Гизаар, Блоктран ГТ, Вазотенз Н, Лозап плюс, Лориста Н;
- валсартан + гидрохлортиазид – Ко-Диован, Дуопресс, Валз Н, Вальсакор Н;
- ирбесартан + гидрохлортиазид – Коапровель, Фирмаста Н, Ибертан Плюс;
- телмисартан + гидрохлортиазид – МикардисПлюс;
- эпросартан + гидрохлортиазид – Теветен Плюс;
- кандесартан + гидрохлортиазид – Атаканд Плюс, Кандекор Н;
- олмесартана медоксомил – Кардосал Плюс;
- азилсартана медоксомил + хлорталидон – Эдарби Кло.
С диуретиками могут комбинироваться и В-адреноблокаторы:
- бисопролол + гидрохлортиазид – Лодоз, Бисангил, Бипрол плюс и Арител Плюс;
- небиволол + гидрохлортиазид – Небилонг Н;
- атенолол + хлорталидон – Тенорик, Теноретик.
При артериальной гипертензии умеренной и тяжелой часто назначаются комбинации ингибиторов АПФ, БРА и В-адреноблокаторов с антагонистами кальция:
- рамиприл + амлодипин – Эгипрес;
- периндоприл + амлодипин – Престанс, Парнавел Амло, Дальнева;
- лизиноприл + амлодипин – Экватор, Эквакард;
- эналаприл + лерканидипин – Корипрен;
- лозартан + амлодипин – Амзаар, Лортенза, Амозартан;
- валсартан + амлодипин – Эксфорж, Вамлосет;
- ирбесартан + амлодипин – Апроваск;
- бисопролол + амлодипин – Конкор АМ;
- небиволол + амлодипин – Небилонг АМ;
- атенолол + амлодипин – Теночек;
- метопролол + фелодипин – Логимакс.
На сегодняшний день существует единственная тройная комбинация, включающая индапамид, периндоприл и амлодипин – Ко-Дальнева.
Когда серьезные лекарства не нужны
Если цифры артериального давления не очень высокие и постоянного приема лекарств не требуется, то для облегчения состояния назначают легкие гипотензивные средства:
- Дибазол – действует подобно блокаторам кальциевых каналов, способствует расширению сосудов. Таблетки содержат 20 мг действующего вещества. Может приниматься 2–3 раза в день короткими курсами или ситуационно.
- Папаверин – также расширяет сосуды, так как является миотропным спазмолитиком. Выпускается в таблетках 40 мг. Назначается 3– 4 раза в сутки или используется при ухудшении самочувствия.
- Андипал – содержит дибазол, папаверин, фенобарбитал, метамизол натрия. За счет первых двух компонентов лекарство способствует снижению давления. Фенобарбитал успокаивает, а метамизол натрия помогает справиться с головной болью. Принимается по таблетке при небольшом повышении давления. Через полчаса при отсутствии эффекта прием можно повторить.
Заключение
Выбор лекарственных препаратов очень большой. Каждому человеку можно подобрать индивидуальную схему лечения. Но таблетки от высокого давления выбрать правильно может только врач. Не всегда это получается с первого раза, иногда приходится перебирать различные варианты и комбинации. На это требуется время и терпение. Но если строго следовать рекомендациям, принимать лекарства регулярно, то результат обязательно будет.
Повышенное артериальное давление (АД) традиционно занимает лидирующую позицию среди заболеваний, развивающихся с возрастом. Артериальной гипертонией (АГ) страдают до 50% населения, а в группе преклонного возраста этот показатель составляет 80% и даже более.
Терапию АГ проводят различными медикаментозными средствами. Одними из наиболее используемых являются ингибиторы дипептидиловой карбоксипептидазы, которую также называют ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ). Среди особое место занимает препарат Лизиноприл.
Инструкция по применению этого лекарственного средства является предметом рассмотрения настоящей статьи. С этой целью будут изучены вопросы о том, как принимать Лизиноприл от давления, в какое время суток это лучше делать, а также противопоказания, побочные эффекты и другие аспекты.
Состав препарата
Лизиноприл (по латыни - Lisinoprilum) выпускается в форме таблетки, которая может содержать от 2,5 до 40 мг одноименного действующего вещества (монопрепарат). Так, например, таблетки Лизиноприл 10 мг содержат 10,89 мг лизиноприла дигидрата, что, как отмечено в инструкции по применению, эквивалентно 10 мг лизиноприла.
Состав препарата, помимо активного вещества - ингибитора АПФ, представлен вспомогательными компонентами, не оказывающими терапевтического эффекта: различные соли, крахмал, красители и прочее.
Механизм действия
Фармакологический эффект препарата объясняется тормозящим действием лизиноприла в отношении активности дипептидиловой карбоксипептидазы. Этот фермент катализирует трансформационные процессы в двух системах:
- ренин-ангиотензиновой;
- калликреин-кининовой.
В ренин-ангиотензиновой системе дипептидиловая карбоксипептидаза стимулирует переход ангиотензина из первой формы во вторую, что приводит в тонус сосудистую стенку, повышая тем самым АД. В калликреин-кининовой системе указанный фермент стимулирует расщепление брадикинина - пептида, оказывающего сосудорасширяющее действие.
В инструкции по применению отмечено, что препарат Лизиноприл, действующее вещество которого - лизиноприла дигидрат, затормаживает процессы в обеих системах, то есть:
- препятствует трансформации ангиотензина;
- снижает скорость расщепления брадикинина.
Благодаря этому достигается сосудорасширяющее действие, нормализующее АД.
Кроме того, действующее вещество влияет на метаболизм и других биологически активных веществ в организме. Именно с этим связаны многочисленные побочные действия препарат Лизиноприл, основным из которых является кашель.
От чего таблетки Лизиноприл?
Механизм действия, описанный в предыдущем параграфе, дает понимание о показаниях к применению препарата Лизиноприл. То, от чего эти таблетки, определяется способностью действующего вещества блокировать трансформацию ангиотензина и брадикинина, в результате чего снижается артериальное давление.
Дополнительно Лизиноприл, как указывается в инструкции по применению, оказывает следующие эффекты:
- уменьшает левожелудочковую гипертрофию;
- улучшает насосную функцию сердца;
- увеличивает почечный кровоток;
- улучшает почечную функцию;
- оказывает нефропротекторное действие.
Благодаря комплексному действию, показания к применению таблеток Лизиноприл, в соответствии с инструкцией по применению, включают в себя не только АГ, но и сердечную недостаточность (в составе комплексных мер), нарушение работы почек на фоне сахарного диабета.
При каком давлении принимают?
Людям, страдающим от высокого давления, следует знать о том, что терапия гипертонии предполагает постоянный прием соответствующих средств, вне зависимости от текущих показателей АД. Это косвенно подтверждает и инструкция по применению к Лизиноприл: то, при каком давлении принимать препарат, не отмечено в аннотации.
Более того, в результате проведенных клинических исследований было показано, что терапевтический эффект от приема препарата, в частности регрессия гипертрофии левого желудочка, проявляется только в течение длительного приема.
Какой производитель лучше?
Лизиноприл, как действующее вещество, входит в состав десятков моно и комплексных препаратов. Большое количество из них так и называется - Лизиноприл. Производители - это и национальные, и международные фармацевтические предприятия.
Лекарство Лизиноприл от российской компании Органика является самым бюджетным на сегодня вариантом препарата. По этой причине он часто выбирается пациентами, которые не могут позволить импортные аналоги таблеток Лизиноприл. Отзывы это лекарственное средство получает положительные.
Препарат Лизиноприл производится российским нижегородским фармацевтическим холдингом, а также не российскими компаниями, входящими в международный концерн Stada AG. Многие пациенты выбирают лекарственное средство от этого производителя, хотя оно в 2 раза дороже Органики.
Среди сотен препаратов, выпускаемых известным немецким фармхолдингом, имеется и Лизиноприл. Применение его аналогично всем другим лекарствам с этим действующим веществом. Отличие может быть существенным для некоторых пациентов: Ратиофарм, и это указано в инструкции по применению, делает препарат без лактозы.
Украинская фармацевтическая фабрика Астрафарм предлагает один из самых бюджетных вариантов препарат Лизиноприл. Отзывы больных о нем в основном положительные, что определяется ценовым фактором, а также отсутствием лактозы в составе препарата.
На восточноевропейский рынок Лизиноприл от международного концерна Тева изготавливается на венгерском заводе медпрепаратов. Поэтому этот вариант лекарства, как импортное средство, стоит дороже рассмотренных выше.
Это далеко не полный перечень всех вариаций препарата под однотипным названием: их наберется, как минимум, два десятка.
Как правило, выбирая Лизиноприл, в частности какой производитель лучше, потребители полагаются в большей степени на ценовой фактор. Однако пациентам следует иметь в виду, что более дорогие аналоги могут лучше переноситься и иметь менее выраженные побочные эффекты (это не касается кашля).
Стадии развития гипертонической болезни
Инструкция по применению
Как и любой медицинский препарат, Лизиноприл следует применять только после назначения врачом. Как было описано выше, действующее вещество обладает комплексным действием на организм, корректируя концентрацию биологически активных ферментов. Несмотря на то, что описание Лизиноприл, данное в инструкции по применению, является исчерпывающим, консультация специалиста необходима перед началом применения.
Как принимать?
Каждый человек, ознакомившийся с инструкцией по применению, найдет для себя информацию о медицинском использовании препарата Лизиноприл. Выше мы уже рассмотрели вопрос, при каком давлении необходимо принимать таблетку. Еще раз отметим, что это следует делать ежедневно, безотносительно текущих показателей на тонометре.
Нет ничего сложно в том, как принимать Лизиноприл. Это следует делать один раз в сутки, проглатывая таблетку целиком и запивая ее необходимым количеством воды. Как и большинство других таблеток, пить Лизиноприл следует в одно и то же время: это позволит получить от лекарства максимальную пользу.
Еще один вопрос, который часто задают гипертоники в начале лечения препаратом Лизиноприл,- сколько времени можно принимать это лекарственное средство. При хорошей переносимости терапия АГ им может длится продолжительное время: до тех пор, пока оно оказывает должный эффект. В случаях ограниченного во времени использования, например, после инфаркта миокарда, длительность приема определяется индивидуально.
Утром или вечером?
Инструкция по применению не содержит императивного уточнения о том, как правильно принимать Лизиноприл - утром или вечером. Тем не менее терапевтическая практика показывает, что утренний прием оказывается предпочтительным.
До еды или после?
Таблетка всасывается в желудочно-кишечном тракте, и в соответствии с инструкцией по применению содержимое пищеварительной системы не оказывает влияния на абсорбцию вещества лизиноприл. Как принимать - до или после еды - при постоянной терапии не имеет значения.
Через сколько времени действует?
Лизиноприл не относится к «быстрым» ингибиторам АПФ. Его эффект, как отмечено в инструкции по применению, развивается медленно к концу первого часа после приема, далее плавно увеличивается в течение 6 часов и сохраняется на протяжении еще 15–17 часов.
По этой причине для пациентов не имеет принципиального значения, через сколько времени действует препарат. Лизиноприл не является средством экстренной помощи и не должен использоваться в качестве таблетки для быстрого понижения АД.
Дозировка
Схема лечения, как и для других ингибиторов АПФ, предполагает начало терапии с минимальной дозы, которая затем, при необходимости, может быть повышена. В аптеках можно найти таблетки Лизиноприл с содержанием действующего вещества от 2,5 до 40 мг, что удобно для терапии любой степени АГ.
В зависимости от тяжести гипертонии, получаемых лекарственных средств начальная дозировка препарата Лизиноприл, в соответствии с инструкцией по применению, составляет 2,5 или 5 мг. Если лечение в дозе 2,5 мг показывает свою эффективность, то дозировку препарата повышать не следует.
Продолжительность терапевтического эффекта зависит от принимаемой дозировки.
Инструкция по применению к Лизиноприл 5 мг уточняет, что в большинстве случаев такая доза является стандартной и достаточной для лечения легкой и средней АГ. В том случае если необходимый эффект не наступает, количество принимаемого препарата может быть увеличено на 5 мг каждые 3 дня. При увеличении принимаемой дозы следует иметь в виду следующие особенности антигипертензивного эффекта лизиноприла:
- снижение давления становится заметным в первые дни приема;
- гипотензивный эффект аккумулируется и достигает максимума в течение 1–2 месяцев лечения.
Повышение дозы препарата в соответствии с инструкцией по применению возможно до 20 мг в сутки (обычно) или до 40 мг в сутки (максимально). Дальнейшее увеличение дозировки (свыше 40 мг) не усиливает терапевтического эффекта.
Лизиноприл также назначают в составе комплекса препаратов при лечении сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде, при диабетической нефропатии. Дозировка в этих случаях устанавливается индивидуально, но в общих чертах алгоритм ее назначения соответствует приведенной выше схеме.
Возможна ли передозировка?
Соблюдение дозировки - необходимое условие лечения лекарством Лизиноприл. Передозировка им возможна: в инструкции по применению отмечается, что, главным образом, она выражается в чрезмерном снижении АД и появлении сопутствующих этому состоянию симптомов:
- сонливости;
- апатии;
- головокружении;
- ортостатической гипотензии;
- тошноте.
Чрезмерное снижение АД возможно и при незначительном превышении обычной дозировки. Поэтому пациентам следует быть внимательными, изучать инструкцию по применению и всегда соблюдать назначенный врачом режим приема.
Побочные действия
Выше мы отметили, что действующее вещество препарата оказывает влияние на различные биологически активные субстанции в организме. Некоторые воздействия до сих пор не изучены в должной мере, но именно они и вызывают эффекты, которые принято называть побочными.
Среди них в инструкции по применению в первую очередь отмечается сухой кашель, который по имеющимся данным сопровождает каждого десятого пациента, принимающего Лизиноприл. Побочные эффекты, кроме того, часто могут проявляться в виде:
- головной боли;
- головокружения;
- чрезмерного снижения АД;
- апатии, сонливости и быстрой утомляемости;
- тошноте и диареи.
Инструкция по применению содержит достаточно обширный список возможных побочных эффектов. Однако все они сопровождаются пометой «редко».
Противопоказания
Также как побочные эффекты, противопоказания к Лизиноприл стандартны для всех ингибиторов АПФ:
- непереносимость лизиноприла или других препаратов группы АПФ, а также вспомогательных компонентов в составе;
- беременность, лактация;
- возраст до 18 лет;
- предрасположенность к аллергическим отекам.
Применение препарата имеет внушительный список ограничений, которые требуют соблюдения осторожности при лечении некоторых групп пациентов. Более подробно с этой информацией можно ознакомиться в официальной инструкции по применению.
Влияет ли на потенцию?
Инструкция по применению не содержит информации о том, влияют ли таблетки от давления Лизиноприл на эректильную функцию. В проведенных на эту тему исследованиях было отмечено повышение в крови уровня свободного тестостерона и дегидроэпиандростерона-сульфата на фоне терапии ингибиторами АПФ. Это позволяет ответить на вопрос о том, влияет ли Лизиноприл на потенцию, отрицательно.
Тем не менее больным АГ следует понимать, что и эректильная дисфункция имеют общий патогенетический механизм, заключающийся в нарушении тонуса сосудов, в том числе тех, которые отвечают за формирование эрекции. Мужчинам, испытывающим проблемы с потенцией на фоне АГ, следует обязательно получать антигипертензивную терапию ингибиторами АПФ (при отсутствии к тому противопоказаний).
Совместимость Лизиноприла и алкоголя
Как понятно из инструкции по применению, Лизиноприл приводит к снижению сосудистого тонуса и к нормализации АД, для чего и назначают этот препарат. Алкоголь также обладает сосудорасширяющим действием, что при одновременном приеме с гипотензивным средством повышает риск развития побочных эффектов последнего: чрезмерного снижения АД, головной боли, слабости и прочего.
Врачи не рекомендуют одновременно принимать Лизиноприл и алкоголь. Совместимость их вполне реальна, в частности многие гипертоники отмечают, что такое сочетание не приносит какого-либо ощутимо вреда и не ухудшает состояния. Тем не менее читателям следует понимать, что алкоголь, являясь кардио- и сосудистотоксичным средством, во многом нивелирует получаемую терапию и ухудшает долговременный прогноз для больного АГ.
Отзывы пациентов, принимавших препарат
Для лечения гипертонии достаточно часто назначаются ингибиторы АПФ, как одни из наиболее эффективных лекарственных средств, в том числе препарат Лизиноприл. Отзывы пациентов, принимавших препарат, по этой причине многочисленны. Абсолютное большинство из них носит положительный характер.
Люди отмечают следующие важные характеристики лекарственного средства:
- «хорошо держит давление»;
- нужно принимать однократно в сутки;
- недорогой.
В некоторых случаях пациенты отмечали слишком сильное снижение АД, появление слабости, угнетенного состояния - типичных признаков передозировки препаратом, говорящих о том, что доза была подобрана неверно.
Имеются отзывы, в которых зафиксированы случаи реализации в аптеках поддельных лекарственных средств под названием Лизиноприл. Потребителям следует быть внимательными и приобретать препарат в знакомой упаковке, от известного им производителя и по нормальной цене.
Отзывы кардиологов о препарате
Инструкция по применению отмечает такую важную характеристику препарата Лизиноприл, как не биотрансформируемость в организме. Отзывы кардиологов также акцентируют внимание на том, что активное вещество не метаболизируется в печени, а выводится в неизменном виде. Это отличает лизиноприл от других веществ, ингибирующих дипептидиловую карбоксипептидазу.
С другой стороны, это требует более тщательного контроля работы почек, в частности уровня креатинина, что отмечено в инструкции по применению. При снижении скорости клубочковой фильтрации уровень лизиноприла в крови повышается, что создает риск возникновения симптомов передозировки.
В целом кардиологи положительно отзываются о Лизиноприле, характеризуя его как эффективное средство для снижения АД, обладающего длительным действием. Он является препаратом выбора для больных с печеночной недостаточностью, хроническими гепатитами, циррозом.
Если говорить о таком сочетании, как Лизиноприл и алкоголь, то мнения кардиологов по этому вопросу отличаются различной степенью категоричности. Для людей, злоупотребляющих алкоголем или выпивающих часто, полный отказ от него может способствовать развитию сосудистой катастрофы с возможным летальным исходом. Людям, которые принимают алкоголь изредка («по праздникам»), целесообразно отказаться от его приема полностью, так как риск побочных эффектов на фоне терапии Лизиноприлом, существенно превышает все другие риски.
Рецепт на латинском
Сегодня все чаще врачи, даже высококвалифицированные, выписывают рецепты не на латыни. Получив предписание на приобретение лекарства на своем национальном языке, не стоит удивляться. Для тех же, кто попал в число счастливчиков, получивших рецепт на Лизиноприл на латинском, приведем его общую форму:
Rp.: Tabulettae Lisinoprili (указывается дозировка, например, 5 mg или 0,005 g).
S. По 1 таблетке внутрь 1 р/д.
Можно ли принимать одновременно?
Лечение гипертонии, сердечной недостаточности, постинфарктного состояния в большинстве случаев проводится с помощью комбинации препаратов из разных фармакологических групп. Это справедливо и для Лизиноприла.
С Амлодипином и Розувастатином
Данное сочетание лекарственных веществ является одним из самых эффективных в практике лечения многочисленных кардиологических заболеваний, сопровождающихся гипертонией и выраженным атеросклеротическим процессом.
С Гидрохлоротиазидом
Комбинация ингибитора АПФ и диуретика является самой распространенной в терапии АГ. Лизиноприл и гидрохлортиазид позволяют более успешно контролировать давление в тех случаях, когда нужный эффект не достигается приемом одного из этих препаратов. В аптеках можно найти многочисленные препараты, содержащие оба вещества (в дозировке 10 или 20 мг лизиноприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида):
- Ирузид;
- Ко-Диротон;
- Лизинотон Н;
- Лизоретик;
- Рилейс-Сановель плюс.
С Индапамидом
Врачи не назначают Лизиноприл вместе с Индапамидом, заменяя последний на гидрохлоротиазид. Не существует и комбинированных препаратов с таким составом. Поэтому, если вас интересует вопрос, можно ли принимать одновременно Индапамид и Лизиноприл, то от такой комбинации следует воздержаться. Индапамид, как правило, комбинируют с аналогом Лизиноприла - Эналаприлом.
Аналоги и замены: что лучше
Фармакологическая группа, к которой относится Лизиноприл (препараты, ингибирующие дипептидиловую карбоксипептидазу), представлена несколькими десятками препаратов. Кроме того, имеются лекарственные средства из иных групп:
- блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА);
- блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК);
- (БАБ),-
Все они обладают антигипертензивным действием и при определенных условиях могут выступать в качества аналога и замены препарата Лизиноприл.
Лекарства на основе эналаприла традиционно широко используются в лечении АГ и других сердечно-сосудистых заболеваний.
Они не имеют каких-либо преимуществ перед лизиноприлом. Как правило, требуют назначения 2-кратного приема в сутки.
В основе препарат Берлиприл находится рассмотренный выше эналаприл. Если говорить о том, что лучше, то Лизиноприл для многих пациентов оказывается более удачным выбором.
Выбирая Лизиноприл или Престариум, что лучше при гипертонии, следует отметить, что , входящий в состав Престариума метаболизируется в печени, что может иметь значение для больных циррозом и с печеночной недостаточностью. Кроме того, периндоприл быстрее проявляет свой максимальный эффект (через 3 часа), но его нужно пить строго до еды, так как наличие пищи снижает его всасывание.
Синонимы препарата Лизиноприл многочисленны. Одним из наиболее дорогих является лекарство, выпускаемое венгерской Гедеон Рихтер, Диротон. Считается более качественным аналогом, что находит свое отражение в отзывах на тему, что лучше - Лизиноприл или Диротон. Пациенты, которые не стеснены в финансовых средствах, останавливают свой выбора на последнем.
Препараты на основе каптоприла действуют быстрее (в течение получаса), однако эффект сохраняется недолго, из-за чего требуют 3-кратного приема в день. В силу этого каптоприлсодержащие лекарственные средства не очень подходят для постоянной терапии: доказано, что лишь небольшая часть пациентов способна придерживаться высокочастотного режима приема длительное время. Это следует иметь в виду, выбирая Лизиноприл или Каптоприл, что лучше из них.
Среди ингибиторов дипептидиловой карбоксипептидазы рамиприл является одним из пяти, в отношении которых в ходе крупных клинических исследований было доказано, что их применение у больных АГ снижает уровень смертности.
В этом смысле выбор между лекарствами Рамиприл или Лизиноприл, что лучше из них, не может быть сделан на основе объективных данных. Однако, возможно, что индивидуальная переносимость того или другого лекарственного средства будет различна.
Лориста
Если кашель от Лизиноприла, то вопрос, чем заменить его, приобретает особую актуальность. Одним из вариантов может быть Лориста.
Активное вещество - лозартан калия - имеет другой механизм действия и поэтому не вызывает кашля. Однако, принимая решение, что лучше Лизиноприл или Лориста, следует иметь в виду, что последний препарат снижает давлении менее эффективно (на 8 мм. рт. ст. против 20 мм. рт. ст. у лизиноприла - по данным клинических исследований). Кроме того, Лористу следует пить 2 раза в день, и она также имеет внушительный список побочных эффектов и противопоказаний, изложенные в инструкции по применению.
Валз
Лекарство Валз (действующее вещество - валсартан) принадлежит к той же фармгруппе, что и Лориста, однако по сравнению с последним оно имеет важное преимущество - длительность эффекта, что позволяет принимать его однократно в сутки. Как и другие БРА, валсартан обычно комбинируют с другими препаратами. Если говорить о монотерапии, то Лизиноприл можно признать лучшим и более эффективным.
Препараты на основе бисопролола блокируют адренорецепторы сердца и аорты, снижая тем самым частоту сердечных сокращений и минутный объем крови, понижая давление. Необходимо отметить, что механизм снижения давления у препаратов группы БАБ до конца не ясен, что отмечено в инструкции по применению. Выбирая Лизиноприл или Бисопролол, что лучше для пациента, врач примет во внимание многочисленные факторы и сделает наиболее правильное назначение.
Полезное видео
Дополнительную информацию об артериальной гипертонии можно узнать из этого видео:
Заключение
- Лизиноприл относится к ингибиторам дипептидиловой карбоксипептидазы и во многих случаях является препаратом выбора для терапии АГ. Форма выпуска - таблетки в дозировке от 2,5 до 40 мг.
- Инструкция по применению содержит подробное описание, как принимать Лизиноприл: однократно в сутки, с утра, безотносительно приема пищи.
- Говоря о том, как долго можно принимать препарат без перерыва, необходимо подчеркнуть, что лечение лизиноприлом длится, пока оно сохраняет свою эффективность и хорошо переносится пациентом.
- Лизиноприл получает хорошие отзывы об эффективности его применения, как от пациентов, так и от терапевтов и кардиологов.
- Если Лизиноприл не помогает, то, чем заменить, необходимо решать в каждом конкретном случае в индивидуальном порядке. Как правило, переходят на комбинированную терапию, включающую ингибитор АПФ с диуретиком или с БМКК.
- Аналоги препарата, не вызывающие кашель, не являются в полной мере аналогичными и имеют свои побочные эффекты и противопоказания, учитывая которые, очень часто пациенты остаются на терапии Лизиноприлом, даже несмотря на кашель.
В реальной клинической практике бета-адреноблокаторы (БАБ) — одни из наиболее широко используемых лекарственных средств в терапии сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Вопросы выбора БАБ по-прежнему сохраняют свою актуальность.
Как известно, бета-1-селективные АБ превосходят неселективные: они значительно меньше повышают периферическое сосудистое сопротивление, в большей степени уменьшают выраженность вазоконстрикторной реакции на катехоламины и, следовательно, более эффективны у курящих, реже вызывают гипогликемию у больных сахарным диабетом (СД), реже вызывают синдром отмены. Бета-1-селективные АБ могут применяться у больных с обструктивными заболеваниями легких, в меньшей степени изменяют липидный состав крови.
К одному из самых высококардиоселективных БАБ относится бисопролол (Бидоп). Сродство бисопролола к бета-1-адренорецепторам в 75 раз выше, чем к бета-2-адренорецепторам. В стандартной дозе препарат почти не оказывает блокирующего действия на бета-2-адренорецепторы и поэтому лишен многих нежелательных эффектов. Бисопролол в терапевтических дозировках (2,5-10,0 мг/сут) не вызывает бронхоспазма и не нарушает дыхательную функцию у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Кроме того, бисопролол не ухудшает функцию почек и внутрипочечную гемодинамику, не влияет на углеводный обмен и не повышает содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови .
Данные свойства обусловливают применение бисопролола при различных ССЗ, в первую очередь при артериальной гипертензии (АГ) и ишемической болезни сердца (ИБС).
Преимущества бисопролола при артериальной гипертензии
Основными показаниями при применении БАБ у больных АГ являются: ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), тахиаритмии, глаукома .
По антигипертензивной активности бисопролол не уступает другим БАБ и по ряду показателей превосходит их. Двойное слепое рандомизированное исследование BISOMET показало, что бисопролол, как и метопролол, снижает артериальное давление (АД) в покое, однако значительно превосходит метопролол по влиянию на систолическое АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС) при физической нагрузке . Выраженная эффективность бисопролола у пациентов, ведущих активный образ жизни, побуждает назначать препарат более молодым пациентам с АГ.
В этой связи следует напомнить о мифах про влияние БАБ на эректильную функцию. Часто прием БАБ связывают с возможностью возникновения сексуальной дисфункции. В отношении бисопролола убедительно доказано отсутствие негативного влияния на сексуальную функцию у мужчин. Данное свойство бисопролола повышает приверженность к лечению молодых пациентов-мужчин, которые начинают страдать АГ в активные годы жизни. В исследовании L. M. Prisant и соавт. продемонстрировано, что частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо .
При сравнении бисопролола с антагонистами кальция (нифедипин) и ингибиторами ангитензинпревращаюшего фермента (ИАПФ) (эналаприл) выяснилось, что он обладает не меньшей антигипертензивной активностью. Более того, в сравнительном рандомизированном исследовании бисопролол (10-20 мг/сут) приводил к достоверному уменьшению индекса массы миокарда левого желудочка (ММЛЖ) на 11%, что было идентично эффекту ИАПФ (эналаприл, 20-40 мг/сут) .
В другом исследовании изучали эффективность бисопролола в дозах 5-10 мг у больных АГ и гипертрофией миокарда левого желудочка (ГЛЖ). Через 6 месяцев индекс ММЛЖ достоверно уменьшился на 14,6%, толщина миокарда задней стенки левого желудочка (ЛЖ) и межжелудочковой перегородки на 8% и 9% соответственно, а объем полостей и фракция выброса ЛЖ не изменились. При этом регресс гипертрофии ЛЖ нельзя было объяснить одним лишь гипотензивным действием, у 5 пациентов, не достигших нормальных цифр АД, также отмечалось снижение индексов ММЛЖ .
Оценка органопротекторных свойств, в том числе влияния различных антигипертензивных препаратов на жесткость артериальной стенки, в настоящее время является предметом активного изучения и дискуссий. С учетом открытия новых маркеров сердечно-сосудистого риска приведем данные о влиянии бисопролола на центральное давление, пульсовое давление и жесткость сосудистой стенки. Жесткость сосудистой стенки — это один из главных факторов, определяющих пульсовое АД. И жесткость сосудистой стенки, и пульсовое давление тесно коррелируют с такими конечными точками, как сердечно-сосудистая смертность, инфаркт миокарда и инсульт. Еще более тесную взаимосвязь с сердечно-сосудистым риском имеет центральное, или аортальное, пульсовое давление .
Бисопролол в дозе 10 мг у пациентов с АГ приводил к достоверному снижению скорости пульсовой волны, а также улучшению эластичности плечевой артерии.
В исследовании ADLIB изучались эффекты различных классов антигипертензивных препаратов (амлодипин 5 мг, доксазозин 4 мг, лизиноприл 10 мг, бисопролол 5 мг и бендрофлуметиазид 2,5 мг) на показатели жесткости сосудистой стенки — центральное давление, отраженную волну и индекс аугментации. Наиболее выраженное снижение АД на плечевой артерии вызывал лизиноприл и бисопролол. Бисопролол наравне с лизиноприлом и амлодипином снижал центральное АД. При этом бисопролол оказывал противоположное влияние на индекс аугментации и скорость отраженной волны: индекс аугментации был выше при применении других препаратов, а скорость отраженной волны была максимальной при лечении бисопрололом .
Нельзя не остановиться на аспектах лечения АГ у тучных пациентов. АГ диагностируется у 88% больных с абдоминальным типом ожирения .
Несмотря на то, что БАБ относятся к основному классу препаратов в лечении АГ, ожирение и метаболический синдром не служат преимущественным показанием для их назначения, хотя использование БАБ у тучных пациентов имеет патогенетическое обоснование, учитывая ключевую роль гиперактивности симпатической нервной системы в развитии АГ при ожирении.
Боязнь назначить БАБ пациенту с метаболическим синдромом обусловлена опасениями ухудшения течения СД. БАБ обладают разным продиабетогенным потенциалом. Так, на фоне приема бисопролола и небиволола у больных АГ и СД не отмечалось изменения уровня глюкозы в крови, тогда как лечение с помощью атенолола приводило к достоверному повышению ее уровня. Было выявлено, что бисопролол не изменяет уровень глюкозы в крови у больных СД, при этом не требуется коррекции доз гипогликемических средств, что свидетельствует о его метаболической нейтральности .
Исследования с участием больных СД, проведенные с бисопрололом, показали, что благодаря высокой селективности препарат не оказывает существенного влияния на углеводный и липидный обмен и может применяться у больных СД.
Положительным свойством бисопролола для назначения тучным пациентам с АГ служит его уникальная возможность растворяться как в жирах, так и в воде (амфифильность). Бисопролол в связи с амфифильными свойствами на 50% подвергается биотрансформации в печени, остальная часть выводится почками в неизмененном виде. Учитывая частое наличие у больных метаболическим синдромом «скомпрометированной» печени в виде неалкогольной жировой болезни печени, применение бисопролола оправдано для лечения АГ у данной категории пациентов. Амфифильность обусловливает сбалансированный клиренс бисопролола, что объясняет низкую вероятность его взаимодействия с другими препаратами и большую безопасность при применении у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью .
Полиморбидность и наличие у одного пациента одновременно ХОБЛ и ССЗ заставляет тщательно подходить к выбору БАБ. Установлено, что назначение БАБ пациентам с ХОБЛ, перенесшим инфаркт миокарда, снижает риск смертности на 40% (по сравнению с аналогичной группой пациентов без назначения БАБ). По данным S. Chatterjece, у больных с бронхиальной астмой изменения бронхиальной проходимости на фоне приема 10 и 20 мг бисопролола достоверно не отличались от таковых на фоне плацебо .
Кардиоселективный БАБ бисопролол у пациентов с ССЗ и сопутствующей ХОБЛ не оказывает отрицательного влияния на бронхиальную проходимость и улучшает качество жизни больных, тогда как менее селективные атенолол и метопролол ухудшали проходимость дыхательных путей у данной категории пациентов .
Применение бисопролола при различных формах ИБС
Отечественные рекомендации по диагностике и лечению ИБС рассматривают БАБ как препараты первого ряда для лечения различных форм ИБС, в том числе служат необходимым компонентом терапии больных с инфарктом миокарда в анамнезе и ХСН. Именно в этих клинических ситуациях БАБ способны улучшить прогноз пациентов.
Антиангинальные свойства позволяют назначать бисопролол для профилактики ангинозных приступов пациентам со стабильной стенокардией напряжения. В многоцентровом клиническом исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) продемонстрировано, что бисопролол эффективно устраняет эпизоды преходящей ишемии миокарда у больных стабильной стенокардией и увеличивает вариабельность сердечного ритма . В этом исследовании также показано влияние на улучшение прогноза при ИБС на фоне применения бисопролола. Доказано, что частота сердечно-сосудистых событий на фоне терапии бисопрололом достоверно ниже, чем при приеме нифедипина и плацебо.
Было также установлено, что по антиангинальной эффективности бисопролол сравним с атенололом, бетаксололом, верапамилом и амлодипином. В других исследованиях доказано, что бисопролол эффективнее предотвращает возникновение ангинозных приступов и в большей степени увеличивает толерантность к нагрузкам, чем изосорбида динитрат (используемый в виде монотерапии) и нифедипин. У больных стабильной стенокардией бисопролол может использоваться в сочетании с другими антиангинальными средствами (в частности, с нитратами и антагонистами кальция).
Установлено, что бисопролол значимо снижает риск инфаркта миокарда и смертности от ССЗ у пациентов, перенесших оперативные вмешательства на магистральных артериях. В качестве средства вторичной профилактики инфаркта миокарда оправдано применение бисопролола у стабильных больных, перенесших инфаркт миокарда (начиная с 5-7 суток заболевания) .
Выбор бисопролола
Учитывая широкий ассортимент лекарственных средств на российском рынке и необходимость адекватного выбора, весьма актуальна проблема взаимозаменяемости оригинальных препаратов на генерические по экономическим соображениям. Основное ограничение в повсеместном использовании оригинальных лекарственных средств — их высокая стоимость. С другой стороны, хорошо известен факт высокой эффективности оригинального препарата. При выборе генерика необходимо иметь данные о терапевтической биоэквивалентности оригинальному препарату. Для доказательства терапевтической эквивалентности требуется проведение клинического изучения генерика с выполнением сравнительных клинических исследований с оригинальным препаратом с целью изучения его эффективности и безопасности.
Подробнее остановимся на данных клинических исследований с участием российских пациентов с АГ и ИБС по оценке эффективности препарата Бидоп (бисопролол).
В 2012 г. К. В. Протасовым и соавт. проведено сравнение клинической эффективности и безопасности оригинального и генерического препаратов бисопролола для больных АГ и пациентов со стенокардией напряжения. Обследованы 30 больных АГ 1-2 степеней (средний возраст — 47 лет). Пациенты были рандомизированы в группы оригинального бисопролола и препарата Бидоп, которые назначали в стартовой дозе 5 мг/сут. Через 6 недель лечения и 2 недели отмывочного периода препарат заменили на альтернативный, после чего терапию продолжили до 6 недель. Схема исследования представлена на рис.
Исходно, на 2-й и 6-й неделях терапии регистрировали АД, ЧСС, нежелательные побочные реакции, анализировали результаты самостоятельного контроля АД (СКАД). Исходно и на 6-й неделе проводили суточное мониторирование АД (СМАД). К 6-й неделе лечения офисное АД достоверно снизилось в группе оригинального бисопролола на 23,0/10,5 мм рт. ст., в группе генерика — на 21,2/10,0 мм рт. ст., межгрупповые различия недостоверны. Целевой уровень АД (< 140/90 мм рт. ст.) достигнут в первой группе у 71,4%, во второй — у 64,3% пациентов (р = 0,57). Степень урежения ЧСС также не различалась и составила 11,8 и 10,1 уд./мин.
По данным самостоятельного контроля и суточного мониторирования АД выявлены однонаправленные и сопоставимые по выраженности сдвиги среднего АД и ЧСС. В другом фрагменте исследования, включившем 18 пациентов со стабильной стенокардией напряжения, показано, что оба препарата бисопролола оказывают сходное антиангинальное действие, уменьшая признаки ишемии. Важно отметить, что дозы оригинального и генерического препаратов при достижении сходного антиангинального эффекта одними и теми же больными не различались, что свидетельствует об индентичности их антиангинальных свойств.
Оба препарата хорошо переносились. Лишь у двух пациентов на терапии оригинальным бисопрололом зарегистрирована клинически незначимая брадикардия. Это говорит о достаточно хорошей переносимости и безопасности Бидопа .
По данным Т. К. Чернявской (2012), препарат Бидоп оказался полностью терапевтически эквивалентен оригинальному бисопрололу. Так, в группе пациентов с АГ 1-2 степени целевого уровня АД < 140/90 мм рт. ст. достигли 72% получавших оригинальный бисопролол и 72,5% получавших Бидоп. При этом дозы бисопролола, необходимые для нормализации АД, составили 9,5 мг для оригинального препарата и 9,3 мг для Бидопа. Перевод на комбинированное лечение потребовался у 34% получавших оригинальный бисопролол и у 33% получавших Бидоп. Побочных эффектов не возникло за 16 нед наблюдения ни в одной группе пациентов. При одинаковой терапевтической эффективности стоимость терапии Бидопом оказалась ниже .
Можно сделать вывод о клинической эквивалентности оригинального бисопролола и препарата Бидоп по безопасности, антиангинальному и антигипертензивному эффектам. Это позволяет врачам и пациентам снизить стоимость лечения без снижения эффекта.
Заключение
Бисопролол является лидером среди БАБ благодаря высокой кардиоселективности, уникальным амфифильным свойствам, метаболической нейтральности, высокой эффективности и отсутствию негативного влияния на течение других заболеваний. Важным для российских пациентов является подтверждение терапевтической эквивалентности оригинального препарата бисопролола и его генерика (Бидоп). Антигипертензивная и антиангинальная эффективность бисопролола, уменьшение стоимости лечения за счет применения качественных генерических препаратов позволяют значительно повысить приверженность больных ССЗ к лечению.
Литература
- The Task Force on Beta-Blockers of the European Society of Cardiology. Expert consensus document on b-adrenergic receptor blockers // Eur Heart J. 2004; 25: 1341-1362.
- Российское медицинское общество по артериальной гипертонии (РМОАГ), Всероссийское научное общество кардиологов (ВНОК). Диагностика и лечение артериальной гипертензии. Российские рекомендации (четвертый пересмотр), 2010.
- Haasis R., Bethge H. Exercise blood pressure and heart rate reduction 24 and 3 hours after drug intake in hypertensive patients following 4 weeks of trearment with bisoprolol and metoprolol: a randomized multicentre double-blind study (BISOMET)//Eur Heart Jour. 1987; 8; 103-113.
- Prisant L. M., Weir M. R., Frishman W. H., Neutel J. M., Davidov M. E., Lewin A. J. Self Reported Sexual Dysfunction in Men and Women Treated With Bisoprolol, Hydrochlorothiazide, Enalapril, Amlodipine, Placebo, or Bisoprolol/Hydrochlorothiazide // J Clin Hypertens (Greenwich). 1999, Jul; 1 (1): 22-26.
- Подзолков В. И., Осадчий К. К. Рациональный выбор бета-адреноблокатора для лечения артериальной гипертензии: фокус на Бисогамму // РМЖ. 2008, т. 16, № 16, с. 4-8.
- Teresa E., Gonzdlez M., Camacho-Vazquez C., Tabuenca M. Effect of bisoprolol on left ventricular hypertrophy in essential hypertension // Cardiovasc. Drugs ther. 1994, 8, 837-843.
- Asmar R. Effect of antihypertensive agents on arterial stiffness as evaluated by pulse wave velocity: clinical implications // Am. J. Cardiovasc. Drugs; 2001, 1 (5): 387-397.
- Леонова М. В. Бета-блокаторы и органопротекция при артериальной гипертонии // Клиническая фармакология и терапия. 2012, 21 (3), с. 26-30.
- Драпкина О. М., Корнеева О. Н., Ивашкин В. Т. Активация симпатической нервной системы при ожирении. Как повлиять на энергетический гомеостаз? // Артериальная гипертензия. 2011, т. 17, № 2, с. 102-107.
- Кукес В. Г., Остроумова О. Д., Батурина А. М., Зыкова А. А . Бета-адреноблокаторы в лечении артериальной гипертонии у больных с сахарным диабетом: противопоказание или препараты выбора? // Рус. мед. журн. 2002; 10: 446-449.
- Семенов А. В., Кукес В. Г. Клинико-фармакологические аспекты применения бисопролола // РМЖ. 2007, т. 15, № 15, с. 38-43.
- Остроумова О. Д., Максимов М. Л. Возможности применения высокоселективных бета-адреноблокаторов у больных с сопутствующими заболеваниями // Consilium Medicum. 2012; (4), № 1: 721-725.
- Корнеева О. Н. Место бета-адреноблокаторов в лечении тучных больных гипертонией // Врач. 2011, № 11, c. 38-40.
- Диагностика и лечение стабильной стенокардии. В сб. «Национальные клинические рекомендации». МЕДИ Экспо, 2009, c. 35-74.
- Weber F., Schneider H., von Arnim T. et al. Heart rate variability and ischaemia in patients with coronary heart disease and stable angina pectoris; influence of drug therapy and prognostic value. TIBBS Investigators Group. Total Ischemic Burden Bisoprolol Study // Eur Heart J. 1999; 20 (1): 38-50.
- Сыркин А. Л., Добровольский А. В. // Русский медицинский журнал. 2010. № 22. С. 1352-1355.
- Протасов К. В., Дзизинский А. А., Шевченко О. П. и др. Антиангинальная и антигипертензивная эффективность бисопролола: сравнение генерика Бидоп с оригинальным препаратом // Фарматека. 2012, № 17, с. 57-63.
- Чернявская Т. К. Основы оптимального выбора среди взаимозаменяемых лекарственных средств при лечении сердечно-сосудистых заболеваний // Системные гипертензии. 2012, № 1, с. 29-32.
О. Н. Корнеева, кандидат медицинских наук
ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва
Бисопролол представляет собой селективный бета-адреноблокатор, который понижает активность ренина плазмы крови и потребность сердца в кислороде.
Он оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие. Помимо этого, данное лекарство понижает артериальное давление.
Это связано со значительным уменьшением минутного количества крови, стимуляцией сосудов, а также минимизированием активности ренин-ангиотензиновой системы. При регулярном приеме можно отметить первый гипотензивный эффект уже через неделю. В этой статье описан препарат Бисопролол, аналоги которого также можно найти здесь.
- 1 Производители
- 1.1 Состав препарата
- 2 Аналоги Бисопролола
- 2.1 Индапамид
- 2.2 Амлодипин
- 2.3 Анаприлин
- 2.4 Гемифумарат
- 2.5 Метопролол
- 3 Совместимость с другими лекарствами при гипертонии
- 4 Стоимость
- 5 Отзывы
- 6 Видео по теме
Производители
Страной-производителем данного препарата является Россия. Но, помимо нее, изготовлением Бисопролола занимаются и другие государства, в частности, Израиль.
Таблетки Бисопролол 5 мг
Состав препарата
Активное вещество: бисопролола фумарат.
Аналоги Бисопролола
В некоторых случаях появляется необходимость заменить один препарат аналогом.
Это происходит по многим причинам: высокая стоимость, непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов.
К счастью, это лекарство можно заменить некоторыми аналогичными средствами, имеющими общее действие.
Индапамид
Индапамид обладает сильным мочегонным действием, которое помогает быстро нормализовать показатели артериального давления. Вместе с уриной из организма вымывается натрий, и ускоряется работа кальциевых каналов.
Лекарство может сделать стенки сосудов более эластичными. Его относят к тиазидным диуретикам. Как правило, оно применяется для терапии повышенного артериального давления и в качестве средства, избавляющего организм от отечности, возникающей вследствие сердечной недостаточности.
Препарат Индапамид 2,5 мг
Важно отметить, что Индапамид, благодаря особенностям механизма действия, не влияет на количество мочеиспусканий. Его влияние существенно понижает нагрузку, оказываемую на сердечную мышцу, а также расширяет артериолы и приводит давление к нормальным показателям. Лекарственное средство не оказывает никакого негативного воздействия на обменные процессы, особенно у диабетиков.
Помимо всех положительных эффектов, оно снижает периферическое сопротивление сосудов. Его можно применять для уменьшения объема и веса левого желудочка. Сильное гипотензивное действие ощутимо даже для тех, кто нуждается в хроническом гемодиализе.
Механизм действия препарата заключается в усиленном синтезе простациклина и простагландина.
Он обладает способностью существенно расслаблять все гладкомышечные клетки сосудов. Его назначают при эссенциальной артериальной гипертензии.
Согласно инструкции, в сутки необходимо выпивать не больше одной капсулы. Желательно глотать ее целой, не разжевывая. При необходимости следует запить достаточным количеством воды.
Если дозы Индапамида недостаточно для устранения симптомов гипертонии, то нужно посетить своего доктора для ее пересмотра.
Что касается побочных эффектов, то, используя препарат в указанной дозировке, они полностью исключены. При многочисленных клинических исследованиях они были зафиксированы примерно у 2% всех пациентов. Наиболее распространенным является нарушение электролитного обмена.
Среди иных нежелательных действий Индапамида можно отметить:
- аллергические реакции;
- головокружение;
- тошнота и рвота;
- сухость слизистых оболочек ротовой полости;
- панкреатит;
- запор;
- учащенное сердцебиение;
- повышенное кровяное давление;
- малокровие;
- высокое содержание креатинина в плазме крови;
- сильный кашель;
- фарингит и синусит.
Индапамид запрещено использовать при:
- нарушениях функциональности печени;
- анурии;
- аллергии;
- подагре;
- беременности и кормлении грудью;
- гипокалиемии.
Амлодипин
Амлодипин относится к антагонистам кальция, снижает потребность сердца в кислороде. Механизм действия обусловлен расслабляющим эффектом, оказываемым на гладкие мышцы сосудов.
Препарат расширяет периферические артериолы и понижает сопротивление. Существенное снижение нагрузки на сердце постепенно приводит к уменьшению потребления энергии.
Таблетки Амлодипин 10 мг
Для сокращения проявлений гипертонии достаточно принимать его один раз в день. Таким образом обеспечивается максимальная нормализация показателей артериального давления на протяжении суток, как в положении лежа, так и сидя.
Самочувствие больного значительно улучшается, работоспособность сердца возвращается в привычное русло, а кровь свободно циркулирует по кровеносным сосудам.
Что касается побочных эффектов Амлодипина, то они могут быть следующими:
- бессонница;
- тревога, депрессия и спутанность сознания;
- сонливость;
- аллергия;
- проблемы с обменом веществ;
- гипергликемия;
- головокружения;
- головная боль;
- дрожь в конечностях;
- дисгевзия;
- синкопе;
- гипестезия;
- парестезия;
- гипертонус;
- периферическая нейропатия;
- нарушение зрительной функции;
- шум в ушах;
- учащенное сердцебиение;
- инфаркт миокарда;
- частый пульс;
- брадикардия;
- боль в грудной клетке.
Среди противопоказаний к применению следующие:
- повышенное артериальное давление нескольких степеней;
- высокая чувствительность к дигидропиридинам, активному веществу препарата и его вспомогательным компонентам;
- обструкция выводного тракта левого желудочка;
- нестабильная сердечная недостаточность после ранее перенесенного инфаркта миокарда.
Анаприлин
Что касается фармакологического действия Анаприлина, то он блокирует бета-адренорецепторы.
Анаприлин назначают при следующих заболеваниях и состояниях:
- стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
- тахикардия;
- артериальная гипертензия;
- эссенциальный тремор;
- наджелудочковая тахикардия;
- предотвращение появления мигрени.
Лекарственный препарат оказывает сильный гипотензивный эффект, который закрепляется к завершению второй недели лечения им. Еще он повышает атерогенные свойства крови.
Помимо всего прочего, средство усиливает маточные сокращения, что помогает свести к минимуму кровотечения во время родов или на операционном столе. Анаприлин повышает тонус бронхов, а в более крупных дозах вызывает седативный эффект. Еще он способен снизить давление внутри глазного яблока вследствие угнетения водянистой влаги в его камере.
Препарат Анаприлин 40 мг
К противопоказаниям можно отнести:
- пониженное кровяное давление;
- ринит;
- бронхиальную астму;
- беременность;
- нарушения в работе эндокринной системы;
- метаболический ацидоз;
- инфаркт миокарда.
Нежелательные эффекты Анаприлина:
- утомляемость;
- усталость;
- депрессия;
- брадикардия;
- сердечная недостаточность;
- слабость в мышцах;
- тошнота;
- диарея;
- запор;
- падение содержания сахара в крови;
- нарушения сна.
Гемифумарат
Гемифумарат причисляется к бета-адреноблокаторам. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие.
Оно связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией некоторых сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы и восстановлением чувствительности в ответ на понижение кровяного давления под влиянием центральной нервной системы.
Его назначают при повышенном артериальном давлении, а также для предотвращения приступов стенокардии и лечения сердечной недостаточности.
Среди противопоказаний:
- сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- беременность.
Что касается побочных действий, то они следующие:
- слабость;
- утомляемость;
- головокружение;
- боль в некоторых отделах головного мозга;
- нарушения сна;
- депрессия;
- в редких случаях галлюцинации;
- брадикардия;
- конъюнктивит;
- слабость в мускулатуре.
Дозировка лекарства подбирается только индивидуально личным лечащим врачом.
Метопролол
Метопролол обладает сильным антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Стабильный гипотензивный эффект прослеживается ближе к окончанию второй недели.
Таблетки Метопролол
Его назначают при артериальной гипертензии разной тяжести, нарушениях сердечного ритма, тахикардии и инфаркте миокарда.
К противопоказаниям относят:
- гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата;
- сердечную недостаточность;
- повышенное артериальное давление;
- беременность и лактацию.
Среди побочных эффектов Метопролола можно выделить следующие:
- головная боль;
- слабость;
- повышенная утомляемость;
- головокружение;
- судороги;
- брадикардия;
- депрессивные состояния;
- нарушения сна;
- рвота;
- диарея;
- запор;
- сухость слизистых оболочек;
- нарушение работоспособности печени;
- аллергия;
- сыпь на кожных покровах;
Перед началом приема любого из препаратов обязательно следует спросить мнение у личного кардиолога.
Совместимость с другими лекарствами при гипертонии
При повышенном кровяном давлении одновременное применение Бисопролола с препаратами, понижающими его уровень, только усиливает действие последних.
Очень важно соблюдать осторожность при комбинировании следующих лекарств:
- гормон поджелудочной железы и средства, понижающие концентрацию глюкозы;
- перед предстоящей операцией анестезиолога обязательно следует поставить в известность о приеме данного лекарства, поскольку его активное вещество в сочетании с наркозом способно нанести вред сердцу;
- категорически запрещено принимать с Флоктофенином;
- прием лекарств, предназначенных для лечения насморка и кашля, снижает действие активного вещества Бисопролола.
Стоимость
Цена Бисопролола в зависимости от региона варьируется от 80 до 100 рублей.