Одним из наиболее часто назначаемых препаратов противовоспалительного действия является Преднизолон. В некоторых случаях это средство является незаменимым, а в некоторых – даже способно спасти человеку жизнь. Им можно лечить как детей, так и взрослых. Преднизолон выпускается в различных лекарственных формах и дозировках. И любой пациент должен знать не только о достоинствах препарата и его показаниях, но и его минусах и побочных действиях.

Описание

Преднизолон является синтетическим аналогом гормона надпочечников – гидрокортизона и обладает сходным с ним действием. Основные функции препарата:

  • противовоспалительная,
  • иммуносупрессивная,
  • антиаллергическая,
  • противошоковая.

Механизм действия препарата во многом до сих пор точно не установлен. Можно лишь сказать, что он воздействует практически на все стадии воспалительного процесса, подавляет синтез медиаторов воспаления – цитокинов и гистамина, препятствует миграции клеток иммунной системы.

Любой медикамент, в составе которого находится преднизолон, воздействует на особые глюкокортикостероидные рецепторы, расположенные в различных тканях. Особенно много подобных рецепторов в тканях печени.

Преднизолон уменьшает проницаемость клеточных стенок и обладает умеренным сосудосуживающим действием. Также он влияет на обмен веществ – липидов, белков, углеводов, ионов натрия и кальция, задерживает воду в организме.

Воздействие препарата на белковый обмен состоит в том, что он уменьшает количество альбуминов в плазме и повышает их количество в составе печени, уменьшает синтез белка в мышечной ткани.

Воздействие на обмен липидов заключается в усилении синтеза высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределении жировой ткани.

Влияние на углеводный обмен выражается в усилении всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта, стимулировании поступления глюкозы из печени в кровь. По этим причинам преднизолон способствует гипергликемии.

Преднизолон задерживает натрий в организме, но стимулирует выведение калия, снижает минерализацию костной ткани и замедляет всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта.

Механизм, благодаря которому реализуется противовоспалительный эффект препарата, разносторонний. Прежде всего, преднизолон препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны. Кроме того, преднизолон нарушает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, цитокинов (интерлейкинов, особого белка – фактора некроза опухоли).

Также преднизолон обладает иммунодепрессивным действием. Он препятствует взаимодействию различных типов лимфоцитов и их миграции, уменьшает интенсивность образования антител, блокирует выделение интерферонов.

Антиаллергический эффект объясняется снижением секреции медиаторов воспаления, ингибированием высвобождения из тучных клеток гистамина, подавлением активности находящихся в составе крови лимфоцитов. Преднизолон снижает чувствительность рецепторов в различных тканях к медиаторам воспаления.

Терапевтический эффект препарата при обструктивных процессах в дыхательных путях объясняется влиянием на воспалительные процессы, уменьшением отечности слизистых оболочек и вязкости слизи, увеличением чувствительности адренорецепторов к симпатомиметикам.
При шоковых состояниях преднизолон повышает артериальное давление, снижает проницаемость стенок сосудов, оказывает мембранопротекторное действие, активизирует участвующие в обменных процессах ферменты печени.

Также препарат препятствует развитию лимфоидной и соединительной ткани.

Преднизолон в форме мази, помимо противовоспалительного, противоаллергического и противоотечного действия, также препятствует возникновению зуда.

По своей противовоспалительной активности преднизолон в 4 раза превосходит гидрокортизон. Однако преднизолон не является самым сильным из синтетических глюкокортикостероидных гормонов. Кроме того, он на 40% уступает естественному гормону надпочечников гидрокортизону по минералокортикоидной активности.

Препарат способен ингибировать синтез кортикотропина и эндогенных глюкокортикостероидов.

При приеме внутрь в виде таблеток максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя 90 минут, при внутривенном введении – спустя 30 минут. Активное вещество может находиться в составе крови длительное время. Период полувыведения составляет 200 минут.

Когда следует принимать Преднизолон?

Сфера использования медикамента чрезвычайно широка, и применять его в различных лекарственных формах зачастую нужно в разных ситуациях. Это означает, что не всегда пациент может свободно переходить с таблеток на инъекции, а затем, например, на мазь.

В целом же препарат чаще всего применяется для снятия симптомов воспалительных процессов средней и высокой степени тяжести. Это процессы могут локализоваться в следующих отделах организма:

  • опорно-двигательная система,
  • система крови,
  • легкие,
  • желудочно-кишечный тракт,
  • мышцы,
  • нервная система,
  • кожа,
  • глаза.

Также одним из основных направлений применения препарата является борьба с системными аллергическими реакциями, такими, как отек Квинке и анафилактический шок, особенно когда они принимают масштаб, угрожающий функционированию организма. И применение медикамента в виде инъекции или прием таблетки в подобной ситуации может спасти человеку жизнь.

Другая важная сфера применения препарата, в которой он способен препятствовать развитию опасных для жизни процессов – это антишоковая терапия. Нередко Преднизолон назначается при различных шоковых состояниях. Это может быть кардиогенный, ожоговый, операционный, токсический, травматический шок. Здесь Преднизолон чаще всего применяется в случае неэффективности сосудосуживающих средств и прочей симптоматической терапии.

Препарат применяется и при таком опасном осложнении, как отек мозга. Данное состояние может возникнуть в результате травм, инфекционных и воспалительных процессов, хирургического вмешательства.

Нередко назначается Преднизолон при тяжелых травмах, ожогах, в том числе желудочно-кишечного тракта, и верхних дыхательных путей, отравлениях.

Также препарат применяется и при бронхиальной астме тяжелой формы, системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, ревматоидный артрит).

Острые и хронические заболевания суставов, при которых врач может назначить Преднизолон:

  • артриты (подагрический, псориатический, ювенильный),
  • остеоартрит (в том числе, посттравматический),
  • полиартрит,
  • плечелопаточный периартрит,
  • болезнь Бехтерева,
  • синдром Стилла,
  • бурсит,
  • тендосиновит,
  • кондилит,
  • синовит.

Нередко Преднизолон назначается и при заболеваниях кожи:

  • пузырчатка,
  • экзема,
  • дерматиты (контактный, себорейный, эксфолиативный, буллезный герпетиформный),
  • нейродермит,
  • синдром Лайелла,
  • токсидермия,
  • синдром Стивенса-Джонсона.

Показания к приему препарата также включают заболевания глаз аллергической и воспалительной природы – аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, увеиты, невриты зрительного нерва. И применение медикамента при подобных заболеваниях помогает не только снять отек и воспаление, но и зачастую избежать потери зрения.

Также Преднизолон назначается при врожденной гиперплазии надпочечников, бериллиозе, синдроме Лефлера, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, остром гепатите, печеночной коме, тяжелых заболеваниях почек.

Обширная сфера применения препарата – заболевания системы кровообращения и кроветворения. К диагнозам, при которых специалисты могут назначить преднизолон, относятся:

  • агранулоцитоз,
  • панмиелопатия,
  • (аутоиммунная гемолитическая, эротроцитарная, врожденная гипопластическая),
  • лимфолейкоз,
  • миелоидный лейкоз,
  • тромбоцитопения,
  • лимфогранулематоз.

Назначается Преднизолон и при некоторых разновидностях онкологических заболеваний, например, при раке легких, миеломной болезни. Кроме того, медикамент полезен при лечении осложнений онкологических заболеваний, например, гиперкальциемии. Также преднизолон назначается для уменьшения тошноты и рвоты при лечении цитостатическими средствами.

Способность препарата подавлять иммунный ответ полезна не только при лечении аутоиммунных заболеваний. Благодаря этой особенности Преднизолон назначается для профилактики отторжений пересаженных донорских органов.

Необходимо отметить одно важное обстоятельство – ведь об этом минусе препарата многие забывают. Несмотря на то, что основное назначение Преднизолона – борьба с воспалением, это не означает, что средство будет эффективно при инфекционных заболеваниях. Более того, при болезнях, вызванных бактериями или вирусами, прием препарата не рекомендуется. Тут следует вспомнить о том, что одно из свойств препарата – подавление иммунитета. И применение медикамента может привести к тому, что бактерии и вирусы в организме, подвергшемуся действию Преднизолона, будут чувствовать себя вольготно. Поэтому, если без препарата в подобном случае не обойтись, то он должен использоваться в составе комплексной терапии, в которую также должны входить меры, направленные на уничтожение возбудителей заболевания, например, прием антибиотиков.

Нередко Преднизолон назначается при заместительной терапии, в случае недостаточной функциональной активности надпочечников. Однако в данном случае следует иметь в виду, что минералокортикоидная активность препарата ниже, чем у гидрокортизона. Поэтому пациенту с недостаточной функцией надпочечников следует лечиться не только преднизолоном, но и применять минералокортикоиды.

Также средство воздействует на надпочечники, угнетая производство их естественных гормонов. Поэтому при длительном приеме препарата может наблюдаться дисфункция надпочечников, которая становится заметной после окончания приема. Со временем обычно это явление проходит.

Таблетки имеют наиболее широкий спектр показаний. Они применяются при:

  • эндокринных патологиях;
  • заболеваниях соединительной ткани, воспалениях суставов;
  • ревматизме;
  • хронических и острых аллергических реакциях;
  • бронхиальной астме, заболеваниях крови, и системы кроветворения;
  • кожных заболеваниях;
  • болезнях глаз;
  • заболеваниях ЖКТ и легких;
  • бериллиозе;
  • аутоиммунных заболеваниях почек;
  • отеке мозга (после парентеральной терапии);
  • для профилактики рвоты при терапии цитостатиками;
  • для профилактики отторжения трансплантатов.

Преднизолон в виде инъекций применяется при:

  • шоковых состояниях;
  • аллергических реакциях, прежде всего, в тяжелых и острых формах;
  • отеке мозга;
  • заболеваниях соединительной ткани, ревматоидном артрите, системной красной волчанке;
  • тяжелой форме бронхиальной астмы;
  • тиреотоксическом кризе;
  • остром гепатите, печеночной коме;
  • острой надпочечниковой недостаточности.

Преднизолон в виде мази преимущественно применяется в случае возникновения дерматологических проблем. Это могут быть следующие заболевания:

  • экзема,
  • нейродермит,
  • псориаз,
  • красная волчанка,
  • дерматиты.

В данном случае важно, чтобы заболевания кожи не были бы вызваны инфекционными причинами. В противном случае медикамент может привести к угнетению иммунитета и применение его лишь подстегнет развитие болезни. Именно поэтому не назначается преднизолон в форме мази при инфекциях кожи.

Средство в форме капель используется в офтальмологии. Показаниями к применению глазных капель являются:

  • травмы глаз,
  • кератиты,
  • хронический аллергический блефароконъюнктивит,
  • увеиты,
  • склериты,
  • эписклериты,
  • раздражение глаз в послеоперационнный период.

Форма выпуска

Фармацевтическая промышленность выпускает преднизолон в различных формах, каждая из которых предназначена для применения при определенных заболеваниях и ситуациях, в которых оказался больной. Например, для лечения хронических воспалительных или аллергических процессов больше всего подходят таблетки. Для лечения кожных заболеваний лучше всего использовать местную лекарственную форму – мазь. При проблемах с глазами необходимо применять специальные глазные капли. А при острых состояниях, таких, как травмы, отек мозга или анафилактический шок, помочь смогут только инъекции – струйные или капельные.

Преднизолон в таблетках имеет два варианта дозировки – 1 и 5 мг. В составе таблеток также содержится молочный сахар, повидон, крахмал, стеариновая кислота.

Раствор для внутривенных инъекций имеет дозировку в 30 и 15 мг на 1 мл. В составе раствора можно найти и некоторые вспомогательные вещества:

  • никотинамид,
  • натрия метабисульфит,
  • динатрия эдетат,
  • натрия гидроксид,
  • вода для инъекций.

Капли для применения при болезнях глаз и мазь для кожи имеют концентрацию в 0,5%. Это означает, что в 1 г лекарства содержится 5 мг действующего вещества. В составе мази содержится ряд вспомогательных компонентов:

  • парафин,
  • метилпарабен,
  • стеариновая кислота,
  • эмульгатор,
  • пропилпарабен,
  • глицерин,
  • очищенная вода.

Противопоказания

Средство можно употреблять далеко не во всех случаях. Однако здесь надо учитывать серьезность ситуации, при которой оно назначается. Если речь идет о купировании сильной аллергической реакции, типа анафилактического шока, то все возможные запреты отходят на второй план. Ведь речь идет о состоянии, угрожающем жизни. Такие показания называются жизненными. При жизненных показаниях единственным случаем, когда нельзя принимать средство, является его индивидуальная непереносимость.

Однако если речь идет о длительной терапии при помощи преднизолона, то здесь ситуации, когда его нельзя принимать, встречаются гораздо чаще. Достаточно весомый список противопоказаний следует отнести к минусам медикамента.

Как и в случае показаний, противопоказания для различных лекарственных форм могут не совпадать. Наиболее широк список противопоказаний для таблеток и раствора.

В целом список запретов базируется на тех видах воздействия, которые производит преднизолон на организм. Например, несмотря на то, что средство назначается при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, его нельзя использовать при остром или подостром инфаркте миокарда. Связано это с тем, что преднизолон блокирует образование рубцовой ткани на сердце. В результате чего область некроза на сердце может расшириться, и может даже произойти разрыв сердца.

Также следует учитывать, что преднизолон влияет на выработку глюкозы в организме. А это значит, что он может способствовать увеличению веса тела. Следовательно, людям, с ожирением средство также употреблять не следует. Кроме того, оно стимулирует выработку пепсина и соляной кислоты в желудке, что предопределяет его запрет при язвенной болезни данного органа и двенадцатиперстной кишки.

С осторожностью назначают средство в виде таблеток и раствора при:

  • тиреотоксикозе;
  • гипертонии;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • сахарном диабете;
  • болезни Иценко-Кушинга;
  • ожирении 3-4 степени;
  • системном остеопорозе;
  • психозах, в том числе, в анамнезе;
  • полимиелите;
  • глаукоме.

Минусом средства (в отличие от других глюкокортикостероидов), является то, что оно запрещено при нарушении метаболизма арахидоновой кислоты.

В число заболеваний ЖКТ, при которых средство назначается с осторожностью, входят:

  • гастрит,
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
  • неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации,
  • эзофагит,
  • пептическая язва.

Не следует использовать лекарство у пациентов, проходящих вакцинацию, поскольку ослабление иммунитета, вызванное медикаментом, может затруднить формирование устойчивости к заболеванию, против которого направлена прививка. Период запрета длится в течение 2 месяцев до вакцинации и 2 недель после данной процедуры.

Также не рекомендуется длительное применение у детей, поскольку избыточное количество преднизолона может негативно влиять на процессы формирования молодого организма. В педиатрической практике средство можно использовать только под строгим врачебным контролем, в минимально эффективной дозе и минимально короткими курсами. У детей следует с осторожностью применять даже местные формы, поскольку они в большей степени попадают в системный кровоток, чем у взрослых, из-за большего соотношения площади тела к его массе у детей.

Количество противопоказаний у мази и глазных капель меньше, чем у таблеток и раствора. И это неудивительно, ведь лекарство в виде мази и капель действует лишь на местном уровне, не проникая в системный кровоток. Поэтому и минусов при таком использовании препарата гораздо меньше.

Тем не менее, мазь Преднизолона нельзя употреблять при:

  • бактериальных, вирусных и грибковых поражениях кожи;
  • туберкулезе;
  • сифилисе;
  • опухолях кожи;
  • угрях;
  • розацеа;
  • открытых ранах;
  • кожных поствакцинальных реакциях;
  • трофических язвах.

Не следует применять мазь и для лечения грудных детей (до года).

Женщине следует с осторожностью использовать мазь в том случае, если у нее беременность или она кормит грудью ребенка.

  • повышенном внутриглазном давлении,
  • кератите, вызванном вирусом герпеса,
  • вирусных болезнях роговицы и конъюнктивы,
  • инфекционных заболеваниях глаз,
  • эпителиопатии роговицы.

Из-за того, что препарат не разрешен в большом количестве случаев, перед началом терапии пациент должен быть обследован на наличие патологий, при которых его прием может привести к негативным последствиям. Исследование должно включать обследование сердечно-сосудистой системы, желудка, органов мочевыделения, глаз, анализы крови (количество глюкозы и электролитов), рентгенографию грудной клетки. В период терапии необходим периодический контроль уровня электролитов, артериального давления, уровня глюкозы, состояния органов зрения. Рекомендуется ренгенологический контроль состояния костей и суставов.

Применение при беременности и лактации

Многих наверняка, интересует вопрос, можно ли применять средство при беременности. Это крайне не рекомендовано. Все дело в том, что, находящийся в его составе преднизолон проникает в организм плода, и как показали, исследования на животных, способен производить тератогенный эффект, то есть, негативно воздействовать на развитие плода. Особенно сильно данный эффект проявляется в самом начале беременности, в первом его триместре. Однако и в другие периоды беременности прием также нежелателен. В частности, в третьем триместре у плода может развиться атрофия надпочечников.

Тем не менее, в тех случаях, когда без медикамента не обойтись, его все же назначают женщинам, ожидающим прибавление в семье. Но следует помнить, что при беременности лечение обязательно проводится под контролем врача. После рождения у ребенка, мать которого принимала преднизолон, может наблюдаться угнетение функции надпочечников.

Хотя в грудное молоко проникает очень небольшая доза препарата (примерно 1% от концентрации в крови), тем не менее, этого достаточно, чтобы оказать негативное влияние на организм новорожденного. Поэтому в таких случаях матерям предлагается прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Лекарство воздействует на различные биохимические и физиологические процессы в организме. А это значит, что оно затрагивает различные системы организма и группы органов.

Основные системы, со стороны которых возможно появление побочных явлений при приеме медикамента:

  • сердечно-сосудистая,
  • нервная,
  • желудочно-кишечный тракт,
  • органы дыхания,
  • эндокринная.

Со стороны эндокринной системы возможны следующие виды побочных явлений:

  • снижение толерантности к глюкозе,
  • стероидный сахарный диабет,
  • угнетение функции надпочечников,
  • синдром Иценко-Кушинга,
  • задержка полового развития у детей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны следующие негативные явления:

  • тошнота,
  • рвота,
  • уменьшение аппетита,
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
  • диспепсия,
  • икота.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • аритмии,
  • брадикардия,
  • изменения параметров ЭКГ,
  • артериальная гипертензия.

Со стороны психики и нервной системы возможны следующие нарушения:

  • эйфория,
  • дезориентация,
  • галлюцинации,
  • маниакально-депрессивный психоз,
  • паранойя,
  • повышение внутричерепного давления,
  • нервозность,
  • головокружение,
  • головная боль,
  • судороги.

Могут также наблюдаться следующие патологические явления, связанные с глазами:

  • повышение внутриглазного давления вплоть до повреждения глазного нерва;
  • бактериальные, вирусные или грибковые инфекции глаз;
  • трофические изменения роговицы;
  • внезапная потеря зрения из-за кристаллизации активного вещества в сосудах глаз после парентерального введения в область головы;

Кроме того, на фоне приема медикамента встречаются следующие патологии, связанные с нарушением обмена веществ:

  • ускорение выведения калия из организма,
  • увеличение веса тела,
  • задержка жидкости и натрия в организме,
  • снижение массы тела.

При приеме медикамента нередко возникает синдром гипокалиемии, выражающийся в аритмиях, сильной утомляемости и слабости, мышечных болях. У детей могут замедляться процессы окостенения и замедляться рост. Поэтому лечащий врач должен наблюдать за динамикой роста ребенка в случае длительной терапии.

Прочие побочные явления:

  • остеопороз,
  • некроз костей,
  • повышенная потливость,
  • разрыв сухожилий,
  • замедленное заживление ран,
  • стероидные угри,
  • кожная сыпь,
  • кандидозы,
  • обострение инфекций,
  • повышение свертываемости крови.

У таблеток и раствора для инъекций вероятность появления системных побочных явлений гораздо выше, чем у местных форм – капель и мази. Кроме того, при инъекциях возможны такие явления, как боль, развитие инфекций и онемение в месте укола. При внутримышечном введении возможна атрофия подкожной клетчатки.

При применении мази возможно появление стероидных угрей, жжение, зуд, раздражение и сухость кожи.

Самым опасным побочным эффектом, возникающим при длительном применении капель для глаз, является повышение внутриглазного давления. По этой причине, капли, содержащие преднизолон, не рекомендуется использовать более 10 дней. Также возможно развитие заднекапсульной катаракты.

Разумеется, число случаев, когда после приема у больного появлялись бы тяжелые реакции, составляет незначительный процент. Тем не менее, такая ситуация возможна, и к ней следует быть готовым.

Также, чтобы обеспечить минимальное количество негативных проявлений при терапии, больному следует придерживаться диеты. Рацион должен включать минимум жиров, соли и углеводов, большое количество белков и витаминов.

После окончания длительной терапии в течение года возможно развитие острой недостаточности надпочечников.

В пожилом возрасте число побочных реакций увеличивается.

Передозировка при приеме таблеток или парентеральном введении проявляется в усилении побочных эффектов. Рекомендуется симптоматическая терапия и постепенная отмена медикамента. При передозировке мази и глазных капель возможны реакции гиперчувствительности. В случае мази возможно полное прекращение использования средства.

Средство в виде таблеток или раствора для инъекций может вызывать побочные явления в виде головокружений, поэтому пациентам не рекомендуется во время курса терапии управлять автотранспортом или выполнять работы, требующие концентрации внимания. После закапывания в глаза суспензии возможно слезотечение, поэтому сразу после данной процедуры больному также следует воздержаться от подобных занятий.

Инструкция по применению

Стандартная суточная доза в таблетках при большинстве заболеваний составляет 20-30 мг. Это значит, что в день разрешается принимать по 4-6 таблеток. Поддерживающая доза – 5-10 мг. В тяжелых случаях может быть назначена и доза, превышающая стандартную, до 100 мг/сутки.

Для детей суточная дозировка рассчитывается, исходя из веса тела – 1-2 мг/кг. Полученное значение распределяется на 4-6 приемов. В качестве поддерживающей дозировки используется значение, рассчитанное исходя их 0,3-0,6 мг/кг в сутки.

В какое время суток лучше принимать таблетки? Если доза небольшая, то все таблетки лучше всего принимать за один утренний прием. Если доза значительная, то ее можно разделить на 2-4 приема, причем большая часть суточной дозы принимается утром. Это обстоятельство связано с тем, что у человека выброс основной дозы естественных гормонов надпочечников происходит как раз в утренние часы. Таким образом, подобная схема приема не дает организму слишком сбиться с естественного ритма.

Таблетки лучше всего принимать во время еды или сразу после нее.

И еще пару слов стоит сказать о том, как должно происходить прекращение приема медикамента после его долгого употребления. Минусом медикамента является присущий ему эффект синдрома отмены. Ни в коем случае не стоит резко бросать прием после длительного курса лечения, поскольку в этом случае возможно возникновение синдрома отмены и ухудшение самочувствия, а также обострение симптомов заболевания, по поводу которого назначалась терапия. Необходимо снижать дозу постепенно, до тех пор, пока организм не привыкнет к низким дозам гормонов, поступающих с медикаментом, и не перейдет на собственные.

Методика снижения дозировки при этом следующая – уменьшение количества принимаемого медикамента происходит раз в 3-5 дней, а из дозировки при этом вычитается сначала по 5 мг, затем – по 2,5 мг. В первую очередь отменяют наиболее поздние приемы. Чем длительнее был период терапии, тем медленнее необходимо проводить процедуру снижения дозировки.

Инъекции

Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента. Раствор можно вводить внутривенно капельно, внутривенно струйно, либо внутримышечно. Если терапия начинается со струйного введения, то впоследствии переходят на капельную форму введения.

При острой надпочечниковой недостаточности разовая доза составляет 100-200 мг. Курс лечения – от 3 до 16 дней.

При бронхиальной астме суточная доза может колебаться от 75 до 675 мг. Курс лечения также составляет 3-16 дней.

При тиреотоксическом кризе суточная доза составляет 200-300 мг, в тяжелых случаях – до 1000 мг. Длительность терапии – до 6 дней.

При шоковых состояниях разовая доза составляет 50-150 мг, в тяжелых случаях – до 400 мг. После первой инъекции данная процедура повторяется спустя 3-4 ч. Суточная доза составляет 300-1200 мг.

При острой печеночной и почечной недостаточности суточная доза составляет 25-75 мг, в тяжелых случаях следует применять по 300-1500 мг в сутки.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке необходимо применять по 75-125 мг в стуки. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При остром гепатите продолжительность курса также 7-10 дней, а доза составляет 70-100 мг в сутки.

Ожоги пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей требуют инъекций в суточной дозировке 75-400 мг. Длительность терапии составляет 3- 18 дней.

Если преднизолон невозможно ввести внутривенно по каким-либо причинам, то применяют внутримышечное введение в тех же дозах.

Как и в случае приема таблеток, доза при парентеральном введении постепенно снижается перед отменой. Резко прерывать курс лечения запрещается.

Запрещается смешивать в одном растворе преднизолон и другие медикаменты из-за высокого риска фармакологической несовместимости.

Инструкция по использованию мази

Мазь следует наносить тонким слоем на поверхность кожи. Для усиления эффекта можно использовать повязки. Согласно инструкции, мазь рекомендуется применять по 1-3 раза в день, продолжительность курса составляет 1-2 недели. После исчезновения симптомов болезни допускается профилактическое использование мази, но период лечения все равно не должен превышать 2 недель. Места с более толстой кожей, а также места, с которых мазь легко стирается, допускается смазывать чаще остальных.

Мазь нельзя наносить на кожу вокруг глаз из-за риска развития катаракты.

Инструкция по использованию глазных капель

Капли следует закапывать в конъюнктивальный мешок. Стандартная доза составляет 1-2 капли в больной глаз. Капли следует применять по 2-4 раза в сутки. Продолжительность курса зависит от заболевания и определяется лечащим врачом.

Вскрытый флакон с каплями следует использовать в течение месяца.

Лекарственное взаимодействие

Многие лекарства и преднизолон при совместном употреблении могут приводить к нежелательным эффектам.

Фенобарбитал, теофиллин, эфедрин приводят к снижению концентрации активного вещества в организме. Диуретики и преднизолон, принимаемые совместно, приводят к ускорению вывода калия из организма. Медикаменты, содержащие натрий, способствуют возникновению отеков и повышения артериального давления. Применение совместно сердечных гликозидов и преднизолона повышает риск желудочковых экстрасистолий.

Преднизолон усиливает эффект кумарина, прочих антикоагулянтов и тромболитиков, что может привести к массивным кровотечениям и язвам в ЖКТ. Также образованию язв в ЖКТ способствует алкоголь и НПВП. Если врач назначил одновременно какие-либо НПВП и преднизолон, то в этом случае дозу преднизолона следует снизить. Индометацин повышает риск развития побочных эффектов преднизолона.

Преднизолон усиливает токсическое воздействие парацетамола на печень, снижает эффективность инсулина, гипогликемических и гипотензивных медикаментов.

При совместном использовании преднизолона и холиноблокаторов, трициклических антидепрессантов и нитратов может повыситься внутриглазное давление.

Прочие стероидные лекарственные средства – эстрогены, анаболики, андрогены способствуют возникновению гирсутизма и появлению угрей. Кроме того, эстрогены, в том числе, содержащиеся в пероральных контрацептивах, способствуют усилению терапевтического эффекта преднизолона, как, впрочем, и его токсического воздействия на организм.

Препараты, снижающие активность надпочечников, могут требовать увеличения дозы медикамента.

Живые противовирусные вакцины увеличивают риск развития вирусных инфекций.

Нейролептики и преднизолон, употребляемые вместе, повышают риск развития катаракты.

Употребление антацидов и преднизолона приводит к снижению его всасывания.

При возникновении депрессии, связанной с приемом преднизолона, не следует употреблять трициклические антидепрессанты, поскольку они способствуют ее усугублению.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Преднизолон Никомед - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

(PREDNISOLON NYCOMED)

Регистрационный номер

Торговое название: Преднизолон Никомед

Международное непатентованное название:

Преднизолон

Химическое название: (6 альфа, 11 бета)-11,17,21 -Тригидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

Лекарственная форма
Таблетки; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

В 1 таблетке содержится:
активное вещество - преднизолон 5 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

В 1 мл раствора содержится:
активное вещество - преднизолон 25 мг,
вспомогательные вещества: глицерол формаль, бутанол, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, х насечкой для деления с одной-стороны и гравировкой "PD" выше насечки для деления и "5.0" ниже насечки для деления.
Раствор - прозрачный бесцветный.

Фармакотерапевтическая группа:

Глюкокортикостероид.

Код ATX: Н02АВ06.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Преднизолон Никомед - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика.
При приёме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1.5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выводится с желчью и с мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде.
Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа, после внутривенного введения 2-3,5 часа.

Преднизолон относится к группе синтетических гормональных препаратов, которые используется для устранения воспалительных процессов. Фармакологический препарат быстро снижает выраженность симптоматики, существенно ускоряет выздоровление пациентов. Но при длительном использовании высоких доз глюкокортикостероида проявляются побочные эффекты Преднизолона - повышение артериального давления, разрушение костной ткани, увеличение массы тела. Чтобы избежать развития таких негативных последствий следует соблюдать все врачебные рекомендации, к которым относится и правильное питание во время приема и отмены лекарственного средства.

Характерные особенности препарата

Кора надпочечников вырабатывает гормон гидрокортизон, регулирующий функционирование многих систем жизнедеятельности человека. Преднизолон - искусственный аналог этого глюкокортикостероида, превосходящий его по силе воздействия в несколько раз. Такая высокая терапевтическая эффективность имеет и отрицательную сторону, выражающуюся в возникновении серьезных последствий для организма пациента.

Производители выпускают препарат в различных лекарственных формах, каждая из которых предназначена для терапии определенного заболевания. На прилавках аптек Преднизолон представлен в виде:

  • глазных 0,5% капель;
  • растворов для 30 мг/мл и 15 мг/мл, используемых для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения;
  • таблеток, содержащих 1 и 5 мг действующего вещества;
  • 0,5 % мази для наружного применения.

Предупреждение: Отсутствие врачебного контроля при приеме Преднизолона станет причиной развития дефицита белков в системном кровотоке. Это приведет к продуцированию избыточного количества прогестерона и проявлению его токсичных свойств.

Эндокринологи, офтальмологи, аллергологи и невропатологи назначают глюкокортикостероид только в тех случаях, когда использование других препаратов не принесло требуемых результатов. Во время лечения пациенты регулярно сдают биологические образцы для проведения лабораторных исследований. Если применение Преднизолона спровоцировало негативные изменения в работе сердечно-сосудистой или эндокринной системы, то прием препарата прекращается или используемые суточные и разовые дозировки корректируются лечащим врачом.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Независимо от способа применения Преднизолона сразу после проникновения действующего вещества препарата в организм человека проявляется мощный противовоспалительный эффект. В его развитии участвуют сразу несколько биохимических механизмов:

  • Лекарственное средство подавляет действие фермента, выступающего в качестве катализатора особых химических реакций. Их конечными продуктами становятся простагландины, синтезируемые из арахидоновой кислоты и относящиеся к медиаторам воспалительного процесса. Блокирование Преднизолоном фосфолипазы А2 проявляется в купировании болевого синдрома, отечности и гиперемии;
  • После попадания в организм человека чужеродного белка активизируется иммунная система. Для устранения аллергического агента вырабатываются особые белые кровяные тельца, а также макрофаги. Но у пациентов с системными заболеваниями иммунная система дает искаженный ответ, негативно реагируя на собственные белки организма. Действие Преднизолона заключается в угнетении скопления клеточных структур, обеспечивающих возникновение воспалительного процесса в тканях;
  • Ответ иммунной системы на внедрение агента аллергической реакции заключается в продуцировании лимфоцитами и клетками плазмы иммуноглобулинов. Специфические рецепторы связывают антитела, что приводит к развитию воспаления для выведения из организма чужеродных белков. Использование Преднизолона предотвращает развитие событий по такому негативному сценарию для пациентов с системными патологиями;
  • К терапевтическим свойствам глюкокортикостероида относится иммуносупрессия, или снижение функциональной активности иммунной системы. Такое искусственное состояние, спровоцированное приемом Преднизолона, необходимо для успешной терапии пациентов с системными заболеваниями - ревматоидным артритом, тяжелыми формами экземы и псориаза.

При длительном применении любой лекарственной формы препарата вода и ионы натрия начинают усиленно всасываться в канальцах почек. Постепенно увеличивается белковый катаболизм, а в костной ткани происходят деструктивно-дегенеративные изменения. К негативным последствиям лечения Преднизолоном можно отнести повышение уровня глюкозы в кровяном русле, тесно связанное с перераспределением жира в подкожной клетчатке. Все это становится причиной уменьшения выработки гипофизом адренокортикотропного гормона и, как следствие, снижения функциональной активности надпочечников.

Предупреждение: Для полного восстановления организма пациентов после применения Преднизолона нередко требуется несколько месяцев, в течение которых врачи назначают прием дополнительных препаратов и соблюдение щадящей диеты.

Во время приема и отмены Преднизолона проводится постоянный лабораторный контроль изменения состава крови

Когда необходим прием глюкокортикостероида

Несмотря на многочисленные побочные эффекты Преднизолона для большинства пациентов с системными заболеваниями он является препаратом первого выбора. Негативное последствие его приема - подавление деятельности иммунной системы, в этом случае приводит к длительной ремиссии патологии. Преднизолон оказывает высокую терапевтическую эффективность в лечении следующих заболеваний:

  • анафилактического шока, ангионевротического отека Квинке, сывороточной болезни;
  • ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита;
  • острого подагрического артрита, дерматомиозита, системных васкулитов, мезоартериита, узелкового периартериита;
  • пузырчатки, микотических поражений кожи, себорейного и эксфолиативного дерматитов, герпетиформного буллезного дерматита;
  • гемолиза, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, врожденной апластической анемии.

Преднизолон включается врачами в терапевтические схемы злокачественных новообразований, хронических гепатитов различной этиологии, лейкозов, туберкулезного менингита. Препарат также используется для предотвращения отторжения трансплантатов иммунной системой.

Так как гормональное средство назначается только для терапии серьезных, тяжело поддающихся лечению другими медикаментами патологий, то противопоказаний к его приему немного:

  • индивидуальная чувствительность к основному веществу и вспомогательным ингредиентам;
  • инфекции, спровоцированные патогенными грибками.

Преднизолон назначается только при угрожающих жизни состояниях пациентам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, определенными эндокринными патологиями, а также беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью.

Побочные действия препарата

В процессе исследований была установлена взаимосвязь между приемом определенных доз Преднизолона и количеством возникающих побочных эффектов. Препарат, принимаемый в небольшой дозе на протяжении длительного времени, спровоцировал меньше негативных последствий по сравнению с использованием значительных доз в течение короткого периода. У пациентов диагностировались такие побочные действия Преднизолона:

  • гирсутизм;
  • гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия;
  • импотенция;
  • депрессия, спутанность сознания;
  • бред, галлюцинации;
  • эмоциональная нестабильность.

Курсовой прием лекарственного средства нередко становится причиной повышенной утомляемости, слабости, сонливости или бессонницы. Снижение функциональной активности иммунной системы приводит к частым рецидивам хронических патологий, вирусных и бактериальных инфекционных заболеваний.

Рекомендация: Побочные эффекты Преднизолона могут проявиться все сразу, но чаще возникают постепенно. Об этом следует незамедлительно поставить в известность своего лечащего врача. Он сопоставит серьезность побочных действий с необходимостью приема глюкокортикостероида, отменит препарат или порекомендует продолжить терапию.

Сердечно-сосудистая система

Длительный прием высоких доз Преднизолона провоцирует накопление жидкости в тканях. Такое состояние приводит к сужению диаметра кровеносных сосудов и подъему артериального давления. Постепенно развивается гипертония, обычно систолическая, нередко сопровождаемая стойкой сердечной недостаточностью. Эти патологии сердечно-сосудистой системы были диагностированы у более 10% пациентов, принимавших глюкокортикостероидный препарат.

Эндокринная система

Использование Преднизолона нередко становиться причиной привыкания к глюкозе и увеличения ее содержания в сыворотке крови. Люди, наследственно предрасположенные или склонные к развитию сахарного диабета, находятся в группе риска. Поэтому эта эндокринная патология относится к противопоказаниям к приему глюкокортикостероида. Он может быть назначен таким пациентам только по жизненным показателям. Предупредить снижение функциональной активности надпочечников возможно постепенным уменьшением дозы Преднизолона и сокращением кратности его применения.

Желудочно-кишечный тракт

Использование глюкокортикостероида в терапии различных патологий противопоказано пациентам с язвенными повреждениями желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. Длительный прием Преднизолона может спровоцировать деструктивно-дегенеративные изменения слизистых оболочек и более глубоких слоев . Также растворы для парентерального введения и таблетки вызывают диспепсические расстройства - тошноту, . Были отмечены случаи развития панкреатита, прободения язвы и кишечного кровотечения.

Опорно-двигательный аппарат

У пациентов, продолжительное время принимавших Преднизолон, последствия выражались в виде появления миопатии. Это хроническое прогрессирующее нервно-мышечное заболевание, характеризующееся первичным поражением мышц. У человека возникает слабость и истощение проксимальных мышц из-за нарушения всасывания кальция в кишечнике, микроэлемента, необходимого для оптимального функционирования опорно-двигательного аппарата. Такой процесс относится к обратимым - выраженность симптомов миопатии снижается после окончания приема Преднизолона.

Синдром отмены

Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.

К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:

  • возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
  • головные боли;
  • резкие колебания массы тела;
  • ухудшение настроения;
  • диспепсические расстройства.

В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.

Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона

«Преднизолон» назначают для лечения следующих заболеваний: ревматизм и ревматоидные болезни, коллагеноз, болезни суставов, системная красная волчанка, васкулит, саркоидоз, аллергические реакции, бронхиальная астма, сывороточная болезнь, заболевания кожи, адреногенитальный синдром, острая недостаточность коркового вещества надпочечников, болезнь Аддисона, заболевания почек и печени, гипогликемические состояния, лейкоз, агранулоцитоз, болезнь Ходжкина, гемолитическая анемия, инфекционные заболевания.

В офтальмологии препарат назначают для лечения симпатической офтальмии, кератита, язвы роговицы, увеита, иридоциклита. В отоларингологии «Преднизолон» используют при воспалении и экземе наружного слухового прохода, обострениях отита, вазомоторном и аллергическом рините. Препарат применяют только по врачебному назначению. Дозировка, способ введения и продолжительность терапии будут зависеть от формы и течения болезни, переносимости лекарства, состояния пациента и эффективности лечения.

Как применять «Преднизолон»

Внутрь «Преднизолон» необходимо принимать во время еды или сразу после нее. Начальное суточное количество составляет 25-50 мг (в 2-3 приема), затем его следует уменьшить до 5-10 мг (в 4-6 приемов). Максимальное количество «Преднизолона» для составляет: разовое - 15 мг, суточное -100 мг. Начальная суточная доза для детей составляет 1-2 мг на 1 кг веса тела, ее нужно распределить на 4-6 приемов. Поддерживающее суточное количество составляет 300-600 мкг на 1 кг веса тела.

Раствор «Преднизолона» вводят внутримышечно (по 0,03-0,06 г) или внутривенно (по 0,015-0,03 г). Перед внутримышечным введением содержимое ампулы нужно растворить в 5 мл воды для инъекций, имеющей температуру 35-37оC. Для внутривенного капельного введения содержимое ампулы необходимо развести в 250-500 мл раствора глюкозы (5%) или изотонического раствора хлорида натрия.

При заболеваниях кожи применяют наружное средство «Мазь преднизолоновую» (0,5%). Для лечения заболеваний глаз назначают глазные капли препарата (по 1-2 кап. в каждый глаз), но не дольше 2-х недель. Лечебная доза составляет 0,02-0,03 г, поддерживающая - 0,005-0,01 г. В отоларингологии применяют раствор «Преднизолона» - по 4-5 кап. в ноздрю или ухо 4-5 раза в день.

«Преднизолон» противопоказан в пожилом возрасте, при язвенных болезнях ЖКТ, сахарном диабете, гипертонии, болезни Иценко-Кушинга, декомпенсации сердечной деятельности, нефрите, психических заболеваниях, тромбофлебите, тромбоэмболии, остеопорозе, в период беременности, а также после недавно перенесенных операций.

50-24-8

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70-90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1 -глобулин) и альбумином. T max при приеме внутрь составляет 1-1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 из плазмы — 2-4 ч, из тканей — 18-36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон

Парентеральное введение. Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь : крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные: неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные: вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Побочные действия вещества Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na + -содержащие ЛС — отеков и повышения АД. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T 1/2 , усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ. Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС, инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС, ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ. В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно.

Меры предосторожности вещества Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6-8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название 0.0009
0.0007
0.0007
0.0005
0.0005
0.0003
0.0003