Наименование:
Ранитидин (Ranitidine)
Фармакологическое
действие:
Ранитидин - антисекреторное средство
, антагонист Н2-гистаминовых рецепторов.
Механизм действия
обусловлен конкурентным обратимым ингибированием действия гистамина на H2-рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка.
Подавляет
базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную, в частности, раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин).
Снижает активность пепсина
.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, вызванных воздействием кислоты, путем уменьшения желудочной секреции и увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбонат-ионов слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и процессов регенерации.
Продолжительность действия
при однократном пероральном приеме - 12 ч.
При приеме внутрь
биодоступность ранитидина составляет примерно 50%.
Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.
При в/м введении
Cmax в плазме крови достигается в первые 15 мин после введения.
Ранитидин выводится в основном с мочой. Частично метаболизируется в печени. T½ - 2–3 ч. Около 93% введенной в/в и 60–70% принятой внутрь дозы выводится с мочой, остальное количество - с калом.
Примерно 70% ранитидина, введенного в/в, и около 35%, принятого внутрь, выводится с мочой в неизмененном виде.
Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Показания к
применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- профилактика обострений язвенной болезни;
- симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов);
- эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод);
- синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы);
- профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде;
- профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.
Способ применения:
Взрослым вводят в/в
медленно (не менее 2 мин) в дозе 50 мг (в объеме 20 мл), при необходимости проводят повторные введения каждые 6–8 ч; в/в капельно со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, при необходимости - повторное введение через 6–8 ч.
В/м назначают в дозе 50 мг (2 мл) через каждые 6–8 ч.
Для профилактики кровотечений из стрессовых язв
у тяжелобольных или для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки назначают парентерально
на тот период, когда больной не может самостоятельно принимать пищу.
Пациенты с сохраняющимся риском кровотечения могут в дальнейшем принимать ранитидин внутрь по 150 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ
у тяжелобольных со стрессовыми язвами предпочтительнее в/в медленное введение в начальной дозе 50 мг с последующим непрерывным в/в вливанием 0,125–0,25 мг/кг в 1 ч.
Пациентам с риском развития кислотной аспирации
ранитидин назначают в дозе 50 мг в/м или в/в медленно за 45–60 мин до проведения общей анестезии.
Внутрь при активной пептической язве желудка
или двенадцатиперстной кишки взрослым назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь.
В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 нед. В некоторых случаях рубцевание происходит позднее на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 нед.
При лечении пептической язвы двенадцатиперстной кишки доза 300 мг 2 раза в сутки более эффективна, чем доза 150 мг 2 раза в сутки и 300 мг на ночь.
Для противорецидивного лечения
назначают по 150 мг на ночь; пациентам, которые курят, дозу повышают до 300 мг на ночь.
При лечении язв
, ассоциированных с приемом НПВП, назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед. С профилактической целью при приеме НПВП назначают по 150 мг 2 раза в сутки.
При лечении послеоперационных стрессовых язв
назначают по 150 мг 2 раза в сутки обычно в течение 4 нед.
Не зарубцевавшиеся в течение указанного срока язвы обычно заживают при продолжении лечения в последующие 4 нед.
При рефлюкс-эзофагите
назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 нед, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 нед.
При рефлюкс-эзофагите II и III степени тяжести дозу можно повысить до 150 мг 4 раза в сутки в течение 12 нед.
Длительная профилактическая терапия при рефлюкс-эзофагите - 150 мг 2 раза в сутки.
Для устранения болевого синдрома при гастроэзофагальном рефлюксе назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При недостаточной эффективности лечение можно продолжить в той же дозе в течение следующих 2 нед.
При синдроме Золлингера
- Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости дозу можно повысить. Дозы до 6 г/сут обычно хорошо переносятся.
При диспепсии назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед. При отсутствии положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование больного.
Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных
, а также для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с эрозиями парентеральное применение ранитидина можно заменить пероральным приемом в дозе 150 мг 2 раза в сутки, как только больной сможет самостоятельно принимать пищу.
Для профилактики развития синдрома Мендельсона
назначают внутрь в дозе 150 мг за 2 ч до проведения наркоза, а также (желательно) 150 мг накануне вечером.
Роженицам во время родов назначают
по 150 мг через каждые 6 ч.
Для лечения пептической язвы у детей
рекомендуемая доза ранитидина составляет от 2 до 4 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 300 мг.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы
: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС
: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения
: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Со стороны обмена веществ
: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы
: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы
: очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции
: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие
: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.
Противопоказания:
Противопоказано применение при беременности, лактации (грудное вскармливание), повышенной чувствительность к ранитидину.
С осторожностью применяют у пациентов
с нарушением выделительной функции почек
.
Применение у детей:
клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.
Перед началом лечения
необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больны
х в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина
из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии
, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований
: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.
В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами , перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Вследствие повышения рН
содержимого желудка
при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм
в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, лидокаина, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола.
При одновременном применении с прокаинамидом
возможно повышение его концентрации в плазме крови из-за снижения его выведения почками.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина
, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении
.
Курение снижает эффективность ранитидина
.
Беременность:
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано
.
При необходимости применения
ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка:
1 таблетка
, покрытая пленочной оболочкой, 300 мг
содержит:
- активное вещество
: ранитидин 300 мг (в форме ранитидина гидрохлорида 334,83 мг);
- вспомогательные вещества
: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) - 112,82 мг, кроскармеллоза натрия - 4,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,20 мг, магния стеарат - 4,60 мг; оболочка: гипромеллоза - 9,35 мг, триацетин - 3,32 мг, тальк - 8,00 мг, титана диоксид Е 171 - 2,31 мг, браунлак: (краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель азорубин Е 122, краситель черный Е 151) - 0,02 мг.
Раствор для инъекций:
- активное вещество
: ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида) – 50 мг в 2 мл;
- вспомогательные вещества
: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, динатрия фосфат дигидрат, вода для инъекций.
1 мл ранитидина гидрохлорид, что эквивалентно 25 мг ранитидина;
вспомогательные вещества: фенол, натрия фосфат дигидрат, калия фосфат, вода для инъекций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н 2 рецепторов.
Код АТС A02B A02.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Блокатор Н 2 рецепторов. Подавляет базальную и стимулирующую гистамином, гастрином и ацетилхолином секрецию соляной кислоты. Способствует повышению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения быстро и почти полностью всасывается из места инъекции. Максимальная концентрация достигается через 15 мин. С белками плазмы крови связывается 15% активного вещества. Объем распределения - 1,4 л / кг. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Почти 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость вывода снижается при нарушении функции почек или печени. Ранитидин выделяется с грудным молоком.
Показания
§ Лечение у взрослых обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori), в том числе язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств;
§ профилактика кровотечений из язв желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
§ гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
§ синдром Золлингера-Эллисона,
§ профилактика аспирации желудочного сока у больных в период премедикации перед оперативными вмешательствами;
§ неязвенная диспепсия.
Способ применения и дозы
Взрослым применяют внутримышечно или внутривенно.
М: по 50 мг (2 мл) каждые 6 - 8:00.
Внутривенно: по 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов. Содержимое ампулы (50 мг) разводят 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы для инъекций до получения общего объема 20 мл и вводят в течение 5 мин. В случае необходимости делают повторные инъекции каждые 6 - 8:00.
Внутривенно: капельно вводят со скоростью 25 мг / час в течение 2:00. В случае необходимости введение повторяют через 6-8 часов.
Для профилактики кровотечений из верхних участков ЖКТ у тяжелобольных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки предпочтение следует отдавать внутривенном медленном введению ранитидина взрослым в начальной дозе 50 мг с последующим внутривенным вливанием со скоростью 0,125-0,25 мг / кг в час. Препарат применяют парентерально до тех пор, пока инъекции можно будет заменить пероральным приемом препарата.
Взрослым пациентам с риском развития кислотной аспирации Ранитидин вводят в дозе 50 мг внутримышечно или внутривенно, медленно, за 45 - 60 мин до общей анестезии.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы : в единичных случаях при внутривенном введении - блокада, асистолия, брадикардия.
Со стороны пищеварительного тракта : редко - диарея, запор в единичных случаях - гепатиты, изменения показателей печеночных проб, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы : редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях - потеря сознания, галлюцинации (у тяжелобольных).
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Нарушение метаболизма : редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы : при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Другие : редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос, артралгия, миалгия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Передозировка
Специфические симптомы передозировки не описаны. При передозировке возможно усиление побочного действия. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Особенности применения
С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Рекомендуется назначать Ранитидин совместно с антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин), эффективными по Helicobacter pylori. Резкое прекращение терапии ранитидина нежелательное из-за опасности рецидива язвенной болезни. Иногда быстрое введение инъекции ранитидина может привести к брадикардии, особенно у больных со склонностью к нарушениям сердечного ритма.
Не рекомендуется назначать пациентам с острой порфирией в анамнезе. При применении ранитидина возможные необъективные данные лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активность гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминазы печени.
Ранитидин – представитель группы противоязвенных средств и препаратов от гастроэзофагеального рефлюкса. Лекарство принимают в комбинации с другими препаратами во время обострения и как монотерапию в период ремиссии.
Ранитидин отпускается в форме таблеток и ампул с растворами для внутривенных уколов. В таблетке концентрация активного вещества ранитидина 150 мг. Формообразующие компоненты содержат целлюлозу, моногидрат лактозы и картофельный крахмал. Таблетки круглые, выпуклые, в оболочке желтого или оранжевого цвета.
Ампулы по 2 мл с концентрацией действующего компонента 25 мг/мл. Десять ампул в упаковке. Дополнительные составляющие – дигидрофосфаты и фосфат дигидраты калия и натрия, инъекционная вода. Жидкость прозрачная, бесцветная. Допускается желтоватый цвет.
Лечебные свойства
Ранитидин проявляет противоязвенные свойства, путем антагонистического действия на гистаминовые рецепторы слизистой оболочки желудка. Конкурентное ингибирование рецепторов снижает секрецию соляной кислоты и объем выделяемого желудочного сока. Секреция снижается и в том случае, если вызвана пищевыми нагрузками, действием гормонов, кофеина, гастрина.
Снижая концентрации соляной кислоты в желудочном содержимом, не влияет на содержание гастрина в плазме крови и на выделение слизи с бикарбонатами. Характеризуется высокой длительностью действия.
На ферментативную систему печени влияния не оказывает. Быстро абсорбируется в тракте пищеварения. Пиковые содержания в крови наблюдаются в течение трех часов после приема.
При пероральном приеме период полувыведения – до трех часов. Выводится почками, треть – в неизменном виде. Значительные концентрации препарата отмечались в грудном молоке.
Показания
От чего поможет Ранитидин в таблетках:
Таблетки Ранитидин от доброкачественной ульциромы поджелудочной железы назначаются в комплексе для снятия симптомов гиперсекреции. При патологиях ЖКТ препарат устраняет изжогу, боли в эпигастральной области и метеоризм, вызванные повышенной концентрацией HCl.
Согласно инструкции по применению Ранитидина в форме раствора, препарат назначают для профилактики стрессовых язв у тяжелобольных пациентов, перед наркозом пациентам с опасностью кислотной аспирации, в том числе, во время родов.
Инъекции показаны для разового применения госпитализированным пациентам, страдающим патологической гиперсекрецией соляной кислоты, если они не могут принимать таблетки.
Противопоказания
Запрещено лечение таблетками Ранитидин в таких случаях:
Инъекции противопоказаны при острой порфирии, в том числе, в истории болезни.
Способ применения
Таблетки назначают взрослым и подросткам от двенадцати лет. Запивать небольшим количеством чистой воды, не жевать. Стандартный терапевтический курс лечения продолжается четыре недели, но может быть продлен, если язва не рубцуется.
Суточная дозировка для пациентов с выраженной дисфункцией системы мочевыделения – 0,15 г. Как лечить каждое из заболеваний Ранитидином, и в каких дозировках принимать, назначит лечащий врач.
Внутривенно вводится медленно после разведения раствором декстрозы или хлорида натрия. Повторные введения возможны не раньше, чем через 6-8 часов. Капельно вводится не меньше двух часов. Внутримышечно инъекции ставятся до четырех раз в день в индивидуальных дозировках.
Пациентам, проходящим лечение на аппарате искусственной почки, дозировку назначают после очередной процедуры. При заболеваниях почек суточная дозировка, введенная внутривенно, не должна превышать 50 мг. Осторожности требует назначение в пожилом возрасте в связи с естественным снижением активности систем внутренних органов.
Побочные реакции
Ранитидин может провоцировать развитие таких нежелательных состояний:
- кровь и кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения, анемия – обычно обратимы;
- психика – высокая утомляемость, бронхоспазмы, повышение температуры, ангионевротический отек – чаще у тяжелобольных или пожилых;
- ЦНС – головные боли, обратимые двигательные расстройства, головокружение;
- органы зрения – нечеткость зрительного восприятия;
- сердце и сосуды – низкое АД, нарушение сердечного ритма, боль в загрудинной области;
- ЖКТ – сухость во рту, расстройства стула, боли в области кишечника, плохой аппетит;
- почки – острый интерстициальный нефрит, дисфункция.
Большинство нежелательных реакций самостоятельно проходят после окончания курса лечения. Однако их появление должно контролироваться врачом – развитие опасных состояний требует немедленной отмены препарата. Применение инъекционной формы может сопровождаться местными кожными реакциями в месте введения.
Передозировка
Применение чрезмерных дозировок характеризуется развитием или усилением побочных эффектов. При необходимости проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Особые группы пациентов
Ранитидин противопоказан к применению во время беременности. Так как он способен в больших концентрациях проникать в грудное молоко, применение в период грудного вскармливания также ограничено. При необходимости лечения в период лактации, следует рассмотреть вариант переведения ребенка на искусственное кормление.
В педиатрии как противоязвенный и обезболивающий препарат может применяться только пациентами от двенадцати лет. Безопасность для младшей возрастной группы не исследовалась.
Взаимодействие с другими медикаментами
Лекарство может оказывать влияние на всасывание, превращение и выведение других лекарственных средств. Не оказывает влияние на препараты, метаболизирующиеся печенью.
В комбинированных схемах против Хеликобактерии назначается с метронидазолом и амоксициллином. Взаимодействия между этими препаратами отмечено не было.
Сочетание препарата с алкоголем недопустимо и угрожает опасными состояниями организма. Кроме того, алкоголь раздражает слизистые оболочки органов ЖКТ, провоцируя обострение болезни.
Особенности применения
При наличии эпизодов непереносимости гистаминовых рецепторов в истории болезни, следует принимать препарат с осторожностью. Осторожности требуют и пациенты, страдающие острой порфирией или иммунодефицитными состояниями, в том числе, в истории болезни. Необходимо учесть такие особенности лечения препаратом:
В составе формообразующих веществ присутствует лактоза, что важно учесть пациентам с врожденными патологиями ее усвоения.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
Минимальный аптечный ассортимент
АТХ:A.02.B.A Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов
A.02.B.A.02 Ранитидин
Фармакодинамика:Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительност
ь действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч. Фармакокинетика: Взаимодействие:Алюминия фосфат. На фоне алюминия фосфата снижается всасывание ранитидина.
Аценокумарол. При сочетанном применении может как усиливать, так и ослаблять действие аценокумарола.
Ацетилсалициловая кислота + Хлорфенамин + . При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (в составе комбинации + хлорфенамин + ) усиливает ее токсичность.
Бисакодил. может вызывать слишком быстрое растворение кишечнорастворимой оболочки бисакодила и раздражение слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки; при сочетанном назначении интервал между приемом должен быть не менее 1 ч.
Варфарин. изменяет протромбиновое время: оно может удлиняться или укорачиваться; при совместном назначении необходим контроль показателей гемокоагуляции.
Гликлазид + . , секретирующийся в канальцах, конкурирует за тубулярные транспортные системы и при длительной комбинированной терапии может увеличить максимальную концентрацию метформина (в составе комбинации ) на 60%.
Диазепам. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект диазепама.
Диритромицин. На фоне ранитидина увеличивается абсорбция диритромицина.
Ибандроновая кислота. (при внутривенном введении) увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%.
Итраконазол, . Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, подщелачивающего содержимое желудка, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходимо 2 часа (и более) интервала между приемом.
Метформин. замедляет экскрецию, увеличивает (более чем наполовину) максимальную концентрацию (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), усиливает эффект.
Метформин + . выводится почками путем канальцевой секреции и теоретически может вступать во взаимодействие с метформином (в составе комбинации ), конкурируя за общие транспортные системы почечных канальцев. Рекомендуется вести тщательное наблюдение за пациентами и при необходимости корректировать дозу комбинации и/или ранитидина в случае их одновременного применения.
Метформин + [Сибутрамин + Целлюлоза микрокристаллическая]. , секретирующийся в почечных канальцах, конкурирует с метформином (в составе комбинации + [сибутрамин + МКЦ]) за канальцевые транспортные системы и при сочетанном применении может приводить к увеличению максимальной концентрации метформина.
Мидодрин. может замедлять (взаимно) экскрецию, конкурируя за общую транспортную систему в почечных канальцах.
Морфин. Ранитидин может изменять энтерогепатическую циркуляцию; при одновременном назначении необходимо тщательное наблюдение.
Напроксен. На фоне ранитидина, подщелачивающего содержимое желудка, снижается всасывание напроксена; одновременное применение не рекомендуется.
Прокаинамид . На фоне ранитидина возможно уменьшение экскреции (конкуренция за выделительные системы почечных канальцев) и увеличение концентрации прокаинамида в крови.
Пропранолол . На фоне ранитидина замедляется биотрансформация пропранолола.
Рилпивирин. Предполагается, что следует применять с осторожностью при назначении одновременно с ранитидином, поскольку это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови в связи с повышением уровня pH в желудке. следует принимать как минимум за 12 ч до или через 4 ч после применения рилпивирина.
Сукральфат. На фоне сукральфата может снижаться абсорбция ранитидина; при сочетанном назначении интервал между приемом должен быть не менее 2 ч.
Теофиллин. На фоне ранитидина угнетается биотрансформация теофиллина.
Фенитоин. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация фенитоина.
Циклоспорин. На фоне ранитидина увеличивается риск нарушения функции почек.
Ципрофлоксацин . На фоне ранитидина снижается всасывание ципрофлоксацина (следует принимать за 2 ч до или через 4 ч после ранитидина).
Особые указания:Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром внутривенном введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.
В период лечения пациенты должны проявлять осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Инструкции П N014316/01Торговое название: Ранитидин
Международное непатентованное название:
РанитидинЛекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150 мг содержит активное вещество: ранитидин 150 мг (в форме ранитидина гидрохлорида 167,41 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) - 81,81 мг, кроскармеллоза натрия - 1,27 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,27 мг, магния стеарат - 2,26 мг; оболочка: гипромеллоза - 5,00 мг, триацетин - 1,84 мг, титана диоксид Е 171 - 1,27 мг, тальк - 4,88 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 300 мг содержит активное вещество: ранитидин 300 мг (в форме ранитидина гидрохлорида 334,83 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) - 112,82 мг, кроскармеллоза натрия - 4,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,20 мг, магния стеарат - 4,60 мг; оболочка: гипромеллоза - 9,35 мг, триацетин - 3,32 мг, тальк - 8,00 мг, титана диоксид Е 171 - 2,31 мг, браунлак: (краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель азорубин Е 122, краситель черный Е 151) - 0,02 мг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до желтовато-белого цвета, характерного запаха.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета, характерного запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
средство понижающее секрецию желез желудка - Н 2 - гистаминовых рецепторов блокатор.Код ATX: [А02ВА02]
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Ранитидин является блокатором Н 2 -гистаминовых рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема - до 12 часов.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 50%. Связь с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. Максимальная концентрация в плазме достигаются через 2 часа после приема таблеток, покрытых оболочкой и колеблется от 36 до 94 нг/мл. Период полувыведения составляет 2–3 часа. 35% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество - с калом.
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме.)
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и 12-перстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.
Беременность, период лактации. Детский возраст до 14 лет.
С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе; острая порфирия (в том числе в анамнезе).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4–8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь.
Язвы, связанные с приемом НПВП.
Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП - по 150 мг 2 раза в сутки.
Послеоперационные и «стрессовые» язвы.
Назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4–8 недель.
Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь.
Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8–12 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 6 г/сутки.
Профилактика рецидивирующих кровотечений.
По 150 мг 2 раза в сутки.
Профилактика развития синдрома Мендельсона.
Назначают ранитидин в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также, желательно 150 мг накануне вечером.
Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли; редко - гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический, смешанный), острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение артериального давления, брадикардия, васкулит, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада.
Со стороны нервной системы:
повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, гипертермия; редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.
Со стороны органов чувств:
нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы:
гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции:
крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие:
алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам внутривенно, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Гемодиализ - эффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение его концентрации в плазме крови из-за снижения его выведения почками.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении. Курение снижает эффективность ранитидина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Ранитидин, как и все блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов нежелательно отменять резко (во избежание синдрома «рикошета»).
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Может повышать активность глутаматтранспептидазы.
Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче. Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, их применение не рекомендуется.
Может подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (рекомендуется прекратить прием ранитидина перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа).
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг и 300 мг.
Таблетки 150 мг:
По 4, 6 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из АЛ/АЛ, ламинированную ПВХ и полиамидной пленкой.
По 5 контурных ячейковых упаковок по 4 или 6 таблеток или по 2 или по 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки 300 мг:
По 4,6 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в двусторонний алюминиевый стрип с ПВХ пленкой внутри. По 5 стрипов по 4 или 6 таблеток или по 2 или по 3 стрипа по 10 таблеток с инструкцией по применению в пачку картонную.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ОТПУСК ИЗ АПТЕК
Без рецепта.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-458, ул. Салганская, 7.