Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности
Препарат: БЕТАЛОК® ЗОК
Активное вещество препарата: metoprolol succinate
Код АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №013890/01
Дата регистрации: 05.09.07
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA AB {Швеция}

Форма выпуска Беталок зок, упаковка препарата и состав.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A/» на одной стороне.
1 таб.
метопролола сукцинат
23.75 мг,

25 мг

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/mo» — на другой.
1 таб.
метопролола сукцинат
47.5 мг,
что соответствует содержанию метопролола тартрата
50 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/ms» — на другой.
1 таб.
метопролола сукцинат
95 мг,
что соответствует содержанию метопролола тартрата
100 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Беталок зок

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF — исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое — примерно 5-10%.

Метаболизм

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия;

Стенокардия;

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

Поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

Нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

Профилактика приступов мигрени.

Дозировка и способ применения препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие Беталок зок:

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто — > 10%, часто — 1-9.9%, иногда — 0.1-0.9%, редко — 0.01-0.09%, очень редко — < 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — утомляемость; часто — головокружение, головная боль; иногда — парестезии, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко — нервозность, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда — рвота; редко — сухость во рту, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; иногда — бронхоспазм; редко — ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны органов чувств: редко — сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение зрения; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда — сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: иногда — увеличение массы тела; редко — импотенция, сексуальная дисфункция.

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты, в основном, являются легкими и обратимыми.

Противопоказания к препарату:

AV-блокада II и III степени;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия);

Длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию -адренорецепторов;

Клинически значимая синусовая брадикардия;

Кардиогенный шок;

Артериальная гипотензия;

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);

Пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;

Пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамила);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и лактации.

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Особый указания по применению Беталок зок.

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.

При использовании бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы — 25 мг 1 раз/сут.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Использование в педиатрии

Опыт применения Беталока у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка препаратом:

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости — промывание желудка.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие Беталок зок с другими препаратами.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до -гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин:фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады -адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Беталок зок.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Для эффективной борьбы с заболеваниями сердца широко используются специальные медикаменты, относящиеся к группе блокаторов В1-адренорецепторов.

Благодаря этим препаратам можно достичь максимального кардиального эффекта, для которого характерно снижение и нормализация количества сердечных сокращений, устранение болезненных симптомов в области сердца, а также нормализация потребностей миокарда в дополнительном кислороде.

Одним из самых эффективных препаратов этой группы считается , дозировка которого зависит от характера патологии пациента. С момента появления в продаже он смог завоевать доверие среди огромного количества потребителей за счет своей эффективности и доступной цены.

Кардиологи часто назначают этот препарат для терапии всевозможных сосудистых и сердечных патологий. Но Беталок, как и любые другие лекарства, имеет противопоказания, а передозировка может вызвать осложнения. Именно поэтому перед его приемом нужно тщательно изучить инструкцию.

Беталок производится в виде небольших, выпуклых таблеток белого цвета, дополнительно на них наносится специальная гравировка или насечка.

Таблетки Беталок ЗОК 50 мг

Лекарство реализуется в трех разных формах:

  • Беталок ЗОК 25 мг:
  • Беталок ЗОК 50 мг;
  • Беталок ЗОК 100 мг.

В зависимости от фирмы производителя таблетки могут реализовываться в пластмассовом флаконе или картонной упаковке. Если лечащий врач приписал пациенту прием лекарства с дозировкой 25 мг, но их нет в наличии, тогда можно использовать любую другую форму препарата (по 50 или даже 100 мг).

Перед употреблением таблетку просто нужно будет разделить, весь эффект лекарство сохраняет.

Активным веществом препарата считается метопролола тартрат, который помогает активно бороться с неприятной симптоматикой .

Положительное влияние не только на сердце, но и на весь организм оказывают вспомогательные компоненты медикамента: лактозы моногидрат, восстанавливающий магний стеарат, укрепляющий кремний диоксид безводный, а также карбоксиметилкрахмал натрия и повидон.

Важно помнить, что Беталок строго запрещено крошить или разжевывать.

Дозировка препарата

Принимать Беталок нужно не разжевывая, запивая чистой водой. В независимости от того, какая дозировка была назначена пациенту, употреблять таблетки лучше всего утром.

Продолжительность терапевтического курса препаратом Беталок ЗОК, дозировка зависят исключительно от характера патологии:

  • наличие у пациента стенокардии : от 100 до 200 мг. В особых случаях нужна комплексная терапия с использованием дополнительного антиангинального средства;
  • высокое : по 50 или 100 мг препарата ежедневно. В зависимости от стадии заболевания прием таблеток с дозировкой менее 100 мг может не оказать нужного эффекта. В таком случае кардиолог должен назначить сопутствующий препарат антигипертензивного типа;
  • восстановление организма после инфаркта миокарда : максимум 200 мг;
  • функциональные нарушения в работе сердца, тахикардия : от 100 до 200 мг в сутки;
  • острая, хроническая форма сердечной недостаточности II типа. В течение первых 14 дней пациент должен принимать таблетки дозировкой 25 мг. Если планируется продолжение курса лечения, тогда дозировка препарата увеличивается до 50 мг, а через две недели до 100 мг в день. Поддерживающая доза лекарства составляет 200 мг.
  • сердечная недостаточность III и даже IV типа . Первые 14 дней нужно принимать по 12,5 мг препарата. В случае если нужно продолжить терапевтический курс, дальнейшая дозировка зависит от состояния пациента. Постепенное увеличение дозы (не чаще одного раза в 2 недели) разрешено только в том случае если нет проявления побочных реакций. Максимальная дозировка не должна превышать отметки 200 мг. Если у пациента возникла или же артериальная гипертензия, тогда нужно срочно уменьшить дозу и проконсультироваться с кардиологом;
  • приступы сильной головной боли (мигрень): 100-200 мг.

Показания к применению

Благодаря многочисленным преимуществам и положительному влиянию препарата на организм человека, кардиологи назначают его своим пациентам при следующих патологиях сердца:

  • преждевременное сокращение сердца (аритмия), спровоцированное пролапсом митрального клапана;
  • наджелудочковая и синусовая тахикардия;
  • суправентрикулярная тахикардия (трепетание предсердий);
  • желудочковое или суправентрикулярное нарушение сердечного ритма;
  • мерцательная тахикардия.

Помимо нарушений в работе сердечно-сосудистой системы, доктора часто назначают Беталок для борьбы со следующими заболеваниями:

  • внезапное нарастание панической атаки;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • стенокардия напряжения;
  • эссенциальный или возрастной тремор;
  • нестабильная стенокардия;
  • функциональные нарушения в работе ССС;
  • ишемическая болезнь сердца.

Лекарственный препарат Беталок оказывает положительное влияние на организм пациента в случае необоснованных всплесков тревоги, а также наступления акатизии на фоне регулярного приема нейролептиков. Кроме того, специалисты часто назначаю этот препарат для борьбы с хронической мигренью, а также для устранения симптомов, которые характерны для абстинентного синдрома.

Противопоказания

Прежде чем приступить к приему препарата, нужно установить, нет ли у человека противопоказаний. Беталок запрещено принимать лицам, которые не достигли совершеннолетнего возраста.

Осторожными нужно быть и тем пациентам, у которых имеются серьезные заболевания печени и почек, хроническая стадия прогрессирующей патологии легких, сахарный диабет или даже бронхиальная астма.

Кардиологи запрещают употреблять Беталок тем людям, у которых есть следующие патологии:

  • патология синусового узла;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • наличие хронических, ярко выраженных нарушений работы сердца;
  • выраженное нарушение синусового ритма;
  • резкое снижение артериального давления;
  • наличие атриовентрикулярной блокады II/III степени;
  • значительные нарушения кровообращения в периферических сосудах;
  • в случае индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к компонентам лекарства.

Препарат Беталок отличается хорошей переносимостью. В случае если после его приема возникают побочные действия, то они чаще всего носят слабовыраженный и абстрактный характер.

Побочные действия

Проведение многочисленных клинических исследований показало, что в редких случаях входящий в состав препарата метопролол тартрат может спровоцировать у пациента следующие нежелательные побочные эффекты:

  • пищеварительная система : острая боль в области живота, тошнота, запоры или диарея;
  • обмен веществ: возможно существенное увеличение массы тела;
  • центральная нервная система: чаще всего – повышенная утомляемость, мигрени, иногда – депрессивное состояние, ночные кошмары, бессонница или, наоборот, повышенная сонливость, в редких случаях – импотенция, тревожность, повышенная агрессия;
  • дыхательная система – ринит, отдышка, бронхоспазм;
  • сердечно-сосудистая система – повышенное сердцебиение, нарушение синусового ритма, похолодание конечностей. В редких случаях пациент может наблюдать усиленное нарушение сердечной недостаточности, внезапный кардиальный шок (у пациентов, страдающих острым инфарктом миокарда) или даже гангрену (если у пациента наблюдается тяжелая форма нарушенного периферического кровообращения);
  • система кровообращения – в редких случаях возможно образование тромбоцитопении;
  • проявление аллергических реакций на кожных покровах – повышенная потливость, крапивница, выпадение волос или обострение имеющегося псориаза.

Для того чтобы избежать возникновения неприятных и даже болезненных побочных реакций в процессе приема препарата, пациент обязан следовать правильной дозировке и выполнять все предписания своего лечащего врача.

Передозировка препаратом

В случае несоблюдения прописанной врачом дозировки или превышении максимально допустимой суточной дозы лекарства у пациента возникают характерные симптомы передозировки, которые в некоторых случаях могут спровоцировать летальный исход.

К самым распространенным клиническим проявлениям передозировки относятся:

  • брадикардия;
  • тошнота и рвота;
  • кардиогенный шок;
  • сильное снижение, скачки показателей артериального давления;
  • нарушения и серьезные отклонения в работе почек и печени;
  • повышение уровня калия в крови;
  • угнетение и даже остановка дыхания;
  • нарастающее ощущение слабости;
  • ухудшение координации, потеря сознания;
  • возникновение сильных судорог, тремор всех конечностей;
  • развитие сердечной недостаточности.

Если пациент принимает Беталок вместе с алкоголем, вероятность возникновения передозировки возрастает в разы, первые симптомы могут проявиться уже через 30 минут после приема таблетки.

Устранение передозировки может иметь своеобразный симптоматический характер, но в большинстве случаев пациенту тщательно промывают желудок, дают несколько таблеток активированного угля и оставляют под четким контролем лечащего врача.

В случае полной остановки сердцебиения или дыхания нужно в срочном порядке применить реанимационные действия.

Видео по теме

Как принимать Беталок ЗОК при гипертонии:

В завершение можно подвести итог, что Беталок считается эффективным препаратом, который широко востребован для борьбы с заболеваниями органов сердечно-сосудистой системы. Но чтобы добиться желаемого результата, нужно следовать инструкции и правильной дозировке.

Препарат можно купить . Хранить таблетки нужно при температуре до +28°С, подальше от детей. Срок годности лекарства составляет 2 года с момента его изготовления, точная дата всегда указана на упаковке. По окончании этого срока использовать препарат строго запрещено.

Метопролол — конкурентный кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не обладает активностью частичного агониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, снижает ЧСС, умеренно уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. Снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает период диастолы. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. В отличие от традиционных таблетированных лекарственных форм, при применении таблеток препарата Беталок ЗОК с замедленным высвобождением активного вещества наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) на протяжении более 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме крови Беталок ЗОК характеризуется лучшей клинической переносимостью, чем обычные таблетированные формы блокаторов β1-адренорецепторов — в значительной степени снижается потенциальный риск развития побочных эффектов, которые наблюдаются при пиковых концентрациях препарата в плазме крови, например брадикардии и слабости в нижних конечностях при ходьбе. В случае необходимости Беталок ЗОК можно назначать в комбинации с агонистами β2-адренорецепторов пациентам с ХОБЛ. В терапевтических дозах метопролол в комбинации с агонистами β2-адренорецепторов в меньшей степени влияет на тонус бронхов по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Влияние препарата Беталок ЗОК на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, чем у неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
Клинические исследования показали, что Беталок ЗОК может вызвать незначительное повышение уровней ТГ и снижение уровней свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях отмечали незначительное уменьшение фракции ЛПВП, но оно было менее значительным по сравнению с приемом неселективных блокаторов β1-адренорецепторов. Тем не менее в одном из долгосрочных клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего ХС после лечения метопрололом в течение нескольких лет.
В исследовании MERIT-HF (влияние терапии метопрололом на выживаемость при хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по NYHA со сниженной фракцией выброса (≤40%)), включавшем 3991 пациента, терапия метопрололом приводила к снижению смертности и частоты госпитализаций. При продолжительном лечении у пациентов отмечали улучшение состояния и снижение функционального класса сердечной недостаточности по NYHA. Терапия метопрололом приводила к увеличению фракции выброса левого желудочка, уменьшению конечного систолического и диастолического объемов левого желудочка.
Беталок ЗОК полностью всасывается после перорального приема. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Вследствие активного метаболизма при первичном прохождении через печень системная биодоступность метопролола после перорального приема составляет приблизительно 50%. При использовании лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола его биодоступность снижается приблизительно на 20-30% по сравнению с обычными таблетками, однако этот факт не имеет клинического значения, поскольку для лекарственной формы с замедленным высвобождением значение AUC такое же, как и для обычных таблеток.
Для метопролола характерна незначительная степень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 5-10%). Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуется три метаболита, которые не обладают β-адреноблокирующей активностью. Более 95% принятой перорально дозы препарата выводится с мочой, 5% — в неизмененном виде. В некоторых случаях количество препарата, которое выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Среднее значение периода полувыведения составляет 3,5 ч (1-9 ч). Общий клиренс из плазмы крови составляет приблизительно 1 л/мин. У пациентов пожилого возраста значительных изменений фармакокинетики метопролола не отмечают. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью, однако выведение метаболитов у таких пациентов снижено. Значительная кумуляция метаболитов наблюдалась у больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Подобная кумуляция метаболитов не обладает β-адреноблокирующим эффектом. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется незначительно, однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальными шунтами биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов с портокавальным шунтом общий клиренс метопролола составляет приблизительно 0,3 л/мин, а значение AUC примерно в 6 раз больше аналогичного показателя у здоровых лиц.

Показания к применению препарата Беталок зок

  • артериальная гипертензия (АГ) (с целью снижения АД и риска развития коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений, а также сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть);
  • стенокардия;
  • компенсированная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнение к базисному лечению сердечной недостаточности);
  • в целях снижения смертности и частоты развития повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
  • нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности;

Применение препарата Беталок зок

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сут, желательно утром. Таблетки (или таблетки разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. В период подбора дозы нужно контролировать ЧСС с целью предупреждения брадикардии.
АГ (артериальная гипертензия)
Рекомендованная доза препарата Беталок ЗОК для пациентов с легкой или средней степенью АГ (артериальная гипертензия) составляет 50 мг 1 раз в сут. В случае, если терапевтический эффект не достигнут, следует повысить дозу до 100-200 мг 1 раз в сут или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия
Рекомендованная доза составляет 100-200 мг Беталока ЗОК 1 раз в сут. При необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнение к базисной терапии)
Пациенты должны находиться в стадии компенсированной хронической сердечной недостаточности на протяжении не менее 6 нед; базисная терапия не должна меняться в течение последних 2 нед. Лечение сердечной недостаточности блокаторами β-адренорецепторов может привести к временному клиническому ухудшению. Возможно дальнейшее продолжение терапии или снижение дозы, в отдельных случаях может понадобиться отмена препарата. Инициирование терапии препаратом Беталок ЗОК у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA IV) должен проводить опытный врач, имеющий опыт лечения пациентов с сердечной недостаточностью.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендованная начальная доза Беталока ЗОК первые 2 нед составляет 25 мг (1 таблетка по 25 мг или таблетки по 50 мг) 1 раз в сут. После 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сут и далее может удваиваться каждые 2 нед. Оптимальная доза для длительного лечения — 200 мг Беталока ЗОК 1 раз в сут.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Доза подбирается индивидуально. Рекомендованная начальная доза первые 2 нед составляет 12,5 мг Беталока ЗОК (1/2 таблетки по 25 мг) 1 раз в сут. В период повышения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, так как в некоторых случаях симптомы сердечной недостаточности могут усилиться. После 2 нед приема Беталока ЗОК в дозе 12,5 мг дозу можно повысить до 25 мг (1 таблетка по 25 мг или таблетки по 50 мг) 1 раз в сут. Через 2 нед дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сут. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. В случае гипотензии и/или брадикардии необходимо снижение дозы Беталок ЗОК или препаратов сопутствующей терапии. Гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что такая доза препарата Беталок ЗОК не будет переноситься и в дальнейшем. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние больного не стабилизируется. Необходим контроль функции почек.
Сердечные аритмии
Рекомендуемая доза — 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Показано, что в результате длительного лечения Беталоком ЗОК в дозе 200 мг в сут снижается риск летального исхода (включая внезапную смерть), снижается риск повторного инфаркта миокарда (включая больных сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением
Рекомендованная доза составляет 100 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг.
Профилактика мигрени
Рекомендованная доза составляет 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени
Обычно препарат Беталок ЗОК назначают пациентам с циррозом печени в той же дозе, что и больным с нормальной функцией печени. Только в случае тяжелой печеночной недостаточности возможно снижение дозы.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Противопоказания препарата Беталок зок

АV-блокада II-III степени; сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальная гипотензия), одновременная (продолжительная или периодическая) терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов; клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 в 1 мин, продолжительности интервала P-Q на ЭКГ более 0,24 с или при уровне систолического АД менее 100 мм рт. ст.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к другим блокаторам β-адренорецепторов.

Побочные эффекты препарата Беталок зок

Хорошо переносится, побочные эффекты обычно незначительно выражены и обратимы. Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто — не менее 10%, часто — 1-9%, нечасто — 0,1%, редко — 0,01-0,09%, очень редко — менее 0,01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: брадикардия, постуральные нарушения (крайне редко с головокружением), похолодение конечностей; нечасто: временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отеки, боль в области сердца; редко: нарушение синоатриальной проводимости, аритмия; очень редко: гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны ЦНС
Очень часто: повышенная утомляемость; часто: головокружение , головная боль ; нечасто: парестезии, судороги мышц.
Со стороны ЖКТ
Часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто: рвота; редко: сухость во рту.
Со стороны системы крови
Очень редко: тромбоцитопения .
Со стороны гепатобилиарной системы
Редко: изменения функциональных печеночных показателей; очень редко: гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко: артралгия.
Со стороны обмена веществ
Нечасто: увеличение массы тела.
Со стороны психического статуса
Нечасто: депрессия , снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко: повышенная возбудимость, тревожность; очень редко: амнезия и другие нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы
Часто: одышка при физическом усилии; не часто: бронхоспазм; редко: ринит.
Со стороны органов чувств
Редко: нарушения зрения , сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко: нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах .
Со стороны кожи
Нечасто: сыпь (крапивница, участки дистрофии кожи), повышенная потливость; редко: выпадение волос; очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Прочие
Импотенция, сексуальная дисфункция.

Особые указания по применению препарата Беталок зок

Пациентам, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция верапамилового типа.
Как правило, при лечении больных с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты β2-адренорецепторов (в таблетках или аэрозоле). В тех случаях, когда данные пациенты начинают принимать Беталок ЗОК, может понадобиться повышение дозы агонистов β2-адренорецепторов. Риск, что Беталок ЗОК будет влиять на β2-адренорецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных блокаторов β1-адренорецепторов в таблетках.
Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добиться компенсации заболевания перед началом применения Беталока ЗОК, а в период его применения они должны находиться под врачебным контролем.
В крайне редких случаях состояние пациентов с нарушениями AV-проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно развитие полной AV-блокады). Если во время лечения развилась брадикардия, дозу Беталока ЗОК необходимо снизить или постепенно прекратить применение препарата.
Беталок ЗОК может усиливать выраженность нарушений периферического артериального кровообращения за счет снижения АД.
Больным с феохромоцитомой одновременно с Беталоком ЗОК необходимо назначить блокатор α-адренорецепторов.
При проведении хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Однако прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов у пациентов, которым планируется проведение оперативного вмешательства, не рекомендуется.
Данные о эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.
Необходимо избегать резкого прекращения приема блокаторов β-адренорецепторов, так как это может ухудшить течение сердечной недостаточности, а также повысить риск развития инфаркта миокарда и внезапной кардиальной смерти. Если лечение необходимо прекратить, это следует делать по возможности постепенно, на протяжении не менее 2 нед под врачебным контролем. Дозу снижают вдвое на каждом этапе. Последнюю дозу (12,5 мг) следует принимать в течение по крайней мере 4 дней до полной отмены препарата. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы препарата.
Анафилактический шок у пациентов, которые принимают метопролол, имеет более тяжелое течение.
Период беременности и кормления грудью
Беталок ЗОК можно назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать развитие брадикардии у плода и новорожденного, что следует учитывать при назначении препарата в III триместре беременности, а также во время родов. Маловероятно, что метопролол, назначенный матери в терапевтических дозах, окажет негативное влияние на грудного ребенка.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами
Поскольку при применении препарата может развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Беталок зок

Пациенты должны находиться под врачебным контролем в случае одновременного назначения с Беталоком ЗОК других блокаторов β-адренорецепторов (например в форме глазных капель), ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО.
Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола посредством цитохрома Р450 2D6. Результат применения такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-адреноблокирующим эффектом.
При внезапной отмене клонидина на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов может повышаться АД. В том случае, если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, блокатор β-адренорецепторов следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
У пациентов, принимающих одновременно с препаратом Беталок ЗОК такие антагонисты кальция, как верапамил или дилтиазем и/или антиаритмические препараты, возможно развитие отрицательного ино- и хронотропного эффекта. Пациентам, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, в/в введение верапамила противопоказано (угроза остановки сердца). Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать отрицательное ино- и хронотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон).
У пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, применение ингаляционных анестетиков усиливает выраженность кардиодепрессивного эффекта. Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови снижается при одновременном приеме рифампицина или может повышаться при одновременном приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
При одновременном применении индометацина или других ингибиторов ЦОГ антигипертензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов может снижаться.
Кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам эпинефрина, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.
При одновременном приеме блокаторов β-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств.

Передозировка препарата Беталок зок

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз конечностей. Одновременный прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые симптомы развиваются через 20 мин-2 ч после передозировки.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе развития сердечной недостаточности показано введение агониста β1-адренорецепторов (например преналтерола) в/в струйно с интервалом 2-5 мин или в виде инфузии до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного агониста β1-адренорецепторов его можно заменить в/в введением допамина или применением атропина сульфата с целью блокады блуждающего нерва. Если терапевтического эффекта достичь не удается, можно использовать другие симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Показано введение глюкагона в дозе 1-10 мг. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма в/в вводят агонист β2-адренорецепторов. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки блокатора β-адренорецепторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы связаны их блокаторами.

Условия хранения препарата Беталок зок

При температуре до 30 °С.

Список аптек, где можно купить Беталок зок:

  • Санкт-Петербург

Содержание

Сегодня существует широкий ассортимент лекарств, которые используются для лечения и профилактики заболеваний, связанных с работой сердца. Одним из популярных препаратов данной группы являются таблетки Беталок Зок с активным действующим веществом метопролола сукцинат. Этот медикамент относится к бета-адреноблокаторам, которые отличаются доступной ценой и высоким лечебным эффектом.

Что такое Беталок Зок

Один из эффективных препаратов, который нередко используется для лечения стенокардии, гипертонии, сердечной недостаточности и подобных заболеваний – Беталок Зок. Врач-кардиолог может выписать его для реабилитации после инфаркта или профилактики мигрени. По медицинской классификации лекарство Беталок Зок является бета-блокатором 2-го поколения. Таблетки относятся к медикаментам замедленного высвобождения, которые разрешено принимать раз в день. Чтобы получить положительный результат от лечения препаратом, необходимо подробно изучить инструкцию по применению.

Состав и форма выпуска

Препарат для терапии сердечных патологий выпускается в виде таблеток. Они имеют оболочку белого цвета и овальную форму. Таблетки Беталок Зок выпуклые с двух сторон, имеют насечку и гравировку. Как правило, медикамент продается в картонных упаковках или флаконах из пластика. Одна пилюля препарата содержит активное действующее вещество метопролола сукцинат в количестве 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг, что равняется 25, 50 или 100 мг метопролола тартрата. Дополнительные вспомогательные элементы:

  • парафин;
  • гипролоза;
  • натрия стеарилфумарат;
  • титана диоксид;
  • гипромеллоза;
  • этилцеллюлоза;
  • диоксид кремния;
  • макрогол;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологическое действие

Если говорить о фармакологии препарата, то он относится к кардиоселективным бета-блокаторам, которые оказывают на организм антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Для этих таблеток характерно замедленное высвобождение метопролола сукцината, поэтому концентрация медицинского препарата в плазме неизменна. Это дает стабильный клинический результат, который длится 24 часа и больше.

Пилюли переносятся организмом человека значительно лучше, чем аналоги Беталок Зок, что снижает опасность появления побочных эффектов. Они целиком всасываются, и это не зависит от времени приема пищи. Активный действующий элемент метаболизируется в печени, при этом образовывая три метаболита без бета-адреноблокировки. Примерно 95 процентов медикамента выходит из организма человека с мочой, остальное количество – в неменяющемся виде. Срок полувыведения таблеток – от 3 до 4 часов.

Показания к применению

Перед тем, как принимать Беталок Зок, нужно внимательно изучить показания к применению таблеток. Среди основных заболеваний, при которых нужен прием медицинского средства, следующие отклонения:

  • стенокардия (разновидность ишемической болезни сердца);
  • артериальная гипертензия (регулярное повышение показателей артериального давления);
  • функциональные сбои в работе сердца, которые сопровождаются тахикардией (увеличением частоты пульса, сердцебиением с болями);
  • необходимость дополнительного лечения при хронической сердечной недостаточности с ярко выраженными симптомами, патологией систолической функции левого сердечного желудочка;
  • наджелудочковая тахикардия, снижение частотности сокращений сердечных желудочков при экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
  • реабилитация после перенесенного острого инфаркта миокарда (для снижения рисков рецидива приступа, летального исхода);
  • профилактика мигрени.

Инструкция по применению Беталок Зок

В инструкции по использованию медицинского препарата указано, что его нужно употреблять, не разжевывая, запивая водой. Дозу лекарства, которая выписывается доктором в индивидуальном порядке, желательно пить утром, раз в день. Время приема пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Продолжительность терапии, дозировка зависит от конкретного заболевания, личных особенностей больного:

  1. Артериальная гипертензия: 50-100 мг. Иногда не получается добиться достаточного лечебного эффекта от приема таблеток при дозировке менее 100 мг в день. В таком случае врачом будут назначаться дополнительные медикаменты антигипертензивного типа.
  2. Нарушение сердечного ритма: дозировка составляет 100-200 мг.
  3. Стенокардия: 100-200 мг. В отдельных случаях необходима комплексная терапия с использованием другого антиангинального препарата.
  4. Сбои функционального характера в сердечной деятельности + тахикардия: 100-200 мг.
  5. Хроническая форма сердечной недостаточности второго класса. На протяжении первых 14 дней лекарство принимается по 25 мг. Если лечение нужно продолжить, то дозировка повышается до 50 мг с разницей в две недели. Поддерживающая доза лекарства составляет 200 мг.
  6. Реабилитация после перенесенного инфаркта миокарда: по 200 мг средства.
  7. Приступы сильной головной боли (мигрень): 100-200 мг.
  8. Регулярная хроническая сердечная недостаточность третьего-четвертого типа. Начальная дозировка (2 недели) – по 12,5 мг таблеток. Если нужно продолжить терапевтические мероприятия, то доза подбирается индивидуально для каждого отдельного пациента. Постепенное увеличение дозы лекарства (раз в 14 дней) при отсутствии побочных эффектов разрешено продолжать до максимально возможной дозировки, равной 200 мг. Если развивается брадикардия или артериальная гипотензия, то потребуется уменьшение дозировки.

Беталок Зок при беременности и лактации

Как правило, медпрепарат не выписывают беременным женщинам и тем молодым мамочкам, которые кормят ребенка грудью. Правда, существуют исключения, например, когда польза лекарства для мамы выше возможной опасности для плода или новорожденного малыша. Бета-адреноблокаторы, как и все остальные разновидности антигипертензивных препаратов, могут привести к побочным эффектам (к примеру, брадикардии у ребенка). Количество активного вещества – метопролола, который попадает в грудное молоко женщины и воздействие медикамента на грудничка при лактации – незначительны.

Применение в детском и пожилом возрасте

Больным преклонного возраста не рекомендуется корректировать условия дозировки. Использование таблеток для детей и подростков (до 18 лет) противопоказано, потому что на данный момент медики не обладают точной информацией о безопасности и эффективности лекарства для этой категории больных. В любом случае, необходимо пройти консультацию у квалифицированного специалиста, который подскажет самый оптимальный вариант лечения.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы избежать появления побочных действий и получить только пользу от приема таблеток, нужно знать об их взаимодействии с другими препаратами. Если с бета-адреноблокатором одновременно применять следующие лекарства, то произойдет следующее:

  1. Пропафенон увеличивает концентрацию плазмы в крови и опасность наступления отрицательных эффектов метопролола.
  2. Таблетки Амиодарон иногда приводят к синусовой брадикардии, которая может продолжаться даже после длительного периода после отмены их приема.
  3. Противовоспалительные нестероидные медицинские средства снижают антигипертензивное действие бета-блокаторов 2-го поколения.
  4. Прием препарата с ингаляционными анестетиками может влиять на значительное усиление кардиодепрессивного эффекта.
  5. Медикаменты на основе дифенгидрамина (принимают внутрь, а также для внутримышечных, внутривенных инъекций) увеличивает активность метопролола в организме.
  6. Адреналин (эпинефрин) и бета-адреноблокатор – это риск появления яркой артериальной гипертензии, брадикардии.
  7. После приема производных барбитуровой кислоты может происходить усиление метаболизма главного активного компонента.
  8. Таблетки или раствор в ампулах Клонидин (при внезапной отмене) может привести к развитию гипертензии.
  9. Гликозиды сердечные провоцируют брадикардию, значительно увеличивая период AV-проводимости. Гидралазин, Циметидин могут увеличить плазменную концентрацию активного элемента препарата.

Побочные эффекты

Иногда, при употреблении таблеток, фиксируются побочные действия. Основными из них считаются:

  • депрессия;
  • спазмы в бронхах;
  • быстрая утомляемость;
  • появление судорог;
  • нарушение сна, бессонница;
  • сильные головные боли;
  • появление одышки при физической нагрузке;
  • снижение концентрации внимания;
  • повышенное потоотделение;
  • диарея/запоры;
  • тошнота, иногда рвота;
  • покалывание, онемение нервов;
  • боли в области желудочно-кишечного тракта;
  • головокружение, потеря сознания;
  • тахикардия или брадикардия;
  • появление лишнего веса;
  • сыпь на коже;
  • кардиогенный шок и похожие патологии функционирования сердечнососудистой системы.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний для лечения препаратом:

  • артериальная гипотензия;
  • AV-блокада второй и третьей степени;
  • СССУ (синдром слабости синусового узла);
  • регулярное или периодическое лечение инотропными медикаментами, воздействующими на бета-адренорецепторы;
  • кардиогенный шок;
  • беременность, кормление грудью;
  • дети возрастной категории до 18 лет;
  • этап декомпенсации сердечной недостаточности;
  • тяжелая стадия нарушения кровообращения;
  • сильная чувствительность (аллергия) к лекарству и его составным элементам;
  • синусовая брадикардия клинически значимой формы;
  • единовременное внутривенное введение инъекций верапамила и любых других блокаторов медленных кальциевых каналов;
  • бета-адреноблокаторы нельзя принимать больным, у которых имеется подозрение на инфаркт миокарда острой формы при ЧСС менее 45 ударов за минуту и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм ртутного столба.

Аналоги

Каждый пациент имеет свои индивидуальные особенности организма, поэтому лучше узнать заранее, чем заменить Беталок Зок. Практически в любой аптеке или фармацевтическом интернет-магазине можно приобрести следующие аналоги препарата:

  • Метокор;
  • Бисопролол;
  • Вазокардин;
  • Метопролол;
  • Метопролола Тартрат;
  • Азопрол Ретард;
  • Эгилок Ретард;
  • Корвитол.

Бисопролол или Беталок Зок - что лучше

Сложно сказать, какой из медикаментов лучше для терапии. Бисопролол тоже относится к бета-блокаторам, нередко используется при лечении сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца, ишемической болезни «мотора», для профилактики стенокардии. Эффективность этих двух лекарств зависит от диагностированного заболевания, его тяжести и индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента.

Совместимость Беталок Зок и алкоголя

Единовременное употребление алкогольных напитков и бета-адреноблокатора запрещено. Такая опасная комбинация в большинстве случаев становится причиной сильного ухудшения здоровья человека. Алкоголь любой крепости значительно уменьшает концентрацию активного действующего вещества (метопролола) в плазме крови, при этом будет наблюдаться сведение лечебного эффекта к нулю.

Цена

Стоимость лекарства часто зависит от формы выпуска, производителя, конкретного места реализации препарата. Таблетки отличаются доступной ценой, их можно приобрести практически в каждом аптечном киоске столицы и области, а еще недорого купить в интернет-магазине, заказать по каталогу. Ниже представлена таблица с приблизительной стоимостью бета-адреноблокатора в Москве и области.

Видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Обсудить

Инструкция по применению таблеток Беталок Зок - состав и действующее вещество, схема приема и аналоги