Относится к синтетическим стероидным ЛС, является аналогом глюкокортикоидных гормонов, производимых человеческим организмом. Этот препарат характеризуется стероидной структурой, но при этом его действие полностью противоположно направлению активности анаболических стероидов. Перечень показаний к применению достаточно широк, но лекарство может использоваться не только с целью лечения ряда заболеваний, но и для стимуляции роста мышечной массы, устранения воспалительного процесса, купирования боли у спортменов-бодибилдеров.Чтобы понять, как действует препарат, необходимо разобраться с его основными свойствами.

Механизм действия

Препарат ингибирует активность клеток-лейкоцитов, а также макрофагов внутри тканей. Благодаря ограничению транспортировки лейкоцитов к воспалительному очагу и снижению активности гистофагоцитов удается снизить выраженность воспаления.

К тому же, преднизолон способствует укреплению стенок лизосом, это приводит к уменьшению количества гидролитических ферментов непосредственно в очаге воспаления. Он угнетает выработку простагландинов и лейкотриенов, что обусловлено активностью фосфолипазы. Благодаря такому действию устраняется болевой синдром.

Под действие лекарственного средства снижается активность фибробластов, это приводит к приостановлению синтеза коллагена и некоторых гормонов (адренокортикотропного, фолликулостимулирующего, тиреотропного, а также бета-липотропина).

Преднизолон оказывает влияние на метаболические процессы, ускоряет глюкогенез, повышает скорость накопления гликогена в мышечной ткани и клетках печени, повышает уровень глюкозы в крови. При этом снижается усвояемость глюкозы в жировой ткани, что позволяет энергетически подпитывать мышечную ткань.

Препарат характеризуется не только противовоспалительными, но и антигистаминными свойствами.

Показания к применению

В спорте применяется с целью повышения физической выносливости (за счет повышения показателя глюкозы в крови). Использование Преднизолона в бодибилдинге – снижение выраженности болевых ощущений, устранение отечности после полученных травм. Также может применяться при локальной болезненности после постановки уколов (введение анаболических стероидов), в том случае, когда НПВС не были эффективны.

Дозировки и способ применения

Прием Преднизолона в бодибилдинге осуществляется таким образом:

  • Доза: 3,5 – 10,5 мг на протяжении суток
  • Время употребления лекарства: единоразово утром после приема пищи или же после еды примерно за 1,5 часа до предполагаемой тренировки
  • Длительность применения: курс длится не больше 3 нед.

Оптимальное время употребления преднизолона – дни тренировок, благодаря такой схеме применения удастся повысить эффективность ЛС, а также существенно снизить вероятность развития побочной симптоматики и продлить курс терапии.

Противопоказания

Применять препарат противопоказано в случае:

  • Серьезных патологий ССС
  • Нарушения работы ЖКТ
  • При наличии заболеваний, спровоцированных вирусами, бактериями или грибками
  • Недугов эндокринной системы
  • Протекания раннего поставкцинального периода
  • Гиперлипидемии
  • Развития острого психоза
  • Ожирения
  • Ухудшения работы почечной системы и печени
  • Системного остеопороза
  • Иммунодефицитных состояний
  • Миастении
  • Полиомиелита
  • Гипоальбуминемии
  • Заболеваний глаз.

Побочные реакции

На фоне курса приема лекарства может наблюдаться развитие таких симптомов:

  • Появление пептических язв
  • Увеличение веса
  • Повышения показателя глюкозы, что чревато развитием сахарного диабета
  • Ухудшение переваривания молочных продуктов, кроме кисломолочных
  • Резкий скачок АД
  • Появление отеков
  • Разрушение костной ткани
  • Увеличение количества тромбоцитов в крови, что повышает ее свертываемость
  • Подавление работы иммунной системы
  • Развитие заболеваний глаз (катаракты или глаукомы).

Стоит помнить, что принимать Преднизолон в спортивных целях без предварительной сдачи анализов и консультации специалиста нельзя. Бесконтрольный прием ЛС может стать причиной развития необратимых патологических изменений.

Преднизолон относится к группе синтетических гормональных препаратов, которые используется для устранения воспалительных процессов. Фармакологический препарат быстро снижает выраженность симптоматики, существенно ускоряет выздоровление пациентов. Но при длительном использовании высоких доз глюкокортикостероида проявляются побочные эффекты Преднизолона - повышение артериального давления, разрушение костной ткани, увеличение массы тела. Чтобы избежать развития таких негативных последствий следует соблюдать все врачебные рекомендации, к которым относится и правильное питание во время приема и отмены лекарственного средства.

Характерные особенности препарата

Кора надпочечников вырабатывает гормон гидрокортизон, регулирующий функционирование многих систем жизнедеятельности человека. Преднизолон - искусственный аналог этого глюкокортикостероида, превосходящий его по силе воздействия в несколько раз. Такая высокая терапевтическая эффективность имеет и отрицательную сторону, выражающуюся в возникновении серьезных последствий для организма пациента.

Производители выпускают препарат в различных лекарственных формах, каждая из которых предназначена для терапии определенного заболевания. На прилавках аптек Преднизолон представлен в виде:

  • глазных 0,5% капель;
  • растворов для 30 мг/мл и 15 мг/мл, используемых для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения;
  • таблеток, содержащих 1 и 5 мг действующего вещества;
  • 0,5 % мази для наружного применения.

Предупреждение: Отсутствие врачебного контроля при приеме Преднизолона станет причиной развития дефицита белков в системном кровотоке. Это приведет к продуцированию избыточного количества прогестерона и проявлению его токсичных свойств.

Эндокринологи, офтальмологи, аллергологи и невропатологи назначают глюкокортикостероид только в тех случаях, когда использование других препаратов не принесло требуемых результатов. Во время лечения пациенты регулярно сдают биологические образцы для проведения лабораторных исследований. Если применение Преднизолона спровоцировало негативные изменения в работе сердечно-сосудистой или эндокринной системы, то прием препарата прекращается или используемые суточные и разовые дозировки корректируются лечащим врачом.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Независимо от способа применения Преднизолона сразу после проникновения действующего вещества препарата в организм человека проявляется мощный противовоспалительный эффект. В его развитии участвуют сразу несколько биохимических механизмов:

  • Лекарственное средство подавляет действие фермента, выступающего в качестве катализатора особых химических реакций. Их конечными продуктами становятся простагландины, синтезируемые из арахидоновой кислоты и относящиеся к медиаторам воспалительного процесса. Блокирование Преднизолоном фосфолипазы А2 проявляется в купировании болевого синдрома, отечности и гиперемии;
  • После попадания в организм человека чужеродного белка активизируется иммунная система. Для устранения аллергического агента вырабатываются особые белые кровяные тельца, а также макрофаги. Но у пациентов с системными заболеваниями иммунная система дает искаженный ответ, негативно реагируя на собственные белки организма. Действие Преднизолона заключается в угнетении скопления клеточных структур, обеспечивающих возникновение воспалительного процесса в тканях;
  • Ответ иммунной системы на внедрение агента аллергической реакции заключается в продуцировании лимфоцитами и клетками плазмы иммуноглобулинов. Специфические рецепторы связывают антитела, что приводит к развитию воспаления для выведения из организма чужеродных белков. Использование Преднизолона предотвращает развитие событий по такому негативному сценарию для пациентов с системными патологиями;
  • К терапевтическим свойствам глюкокортикостероида относится иммуносупрессия, или снижение функциональной активности иммунной системы. Такое искусственное состояние, спровоцированное приемом Преднизолона, необходимо для успешной терапии пациентов с системными заболеваниями - ревматоидным артритом, тяжелыми формами экземы и псориаза.

При длительном применении любой лекарственной формы препарата вода и ионы натрия начинают усиленно всасываться в канальцах почек. Постепенно увеличивается белковый катаболизм, а в костной ткани происходят деструктивно-дегенеративные изменения. К негативным последствиям лечения Преднизолоном можно отнести повышение уровня глюкозы в кровяном русле, тесно связанное с перераспределением жира в подкожной клетчатке. Все это становится причиной уменьшения выработки гипофизом адренокортикотропного гормона и, как следствие, снижения функциональной активности надпочечников.

Предупреждение: Для полного восстановления организма пациентов после применения Преднизолона нередко требуется несколько месяцев, в течение которых врачи назначают прием дополнительных препаратов и соблюдение щадящей диеты.

Во время приема и отмены Преднизолона проводится постоянный лабораторный контроль изменения состава крови

Когда необходим прием глюкокортикостероида

Несмотря на многочисленные побочные эффекты Преднизолона для большинства пациентов с системными заболеваниями он является препаратом первого выбора. Негативное последствие его приема - подавление деятельности иммунной системы, в этом случае приводит к длительной ремиссии патологии. Преднизолон оказывает высокую терапевтическую эффективность в лечении следующих заболеваний:

  • анафилактического шока, ангионевротического отека Квинке, сывороточной болезни;
  • ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита;
  • острого подагрического артрита, дерматомиозита, системных васкулитов, мезоартериита, узелкового периартериита;
  • пузырчатки, микотических поражений кожи, себорейного и эксфолиативного дерматитов, герпетиформного буллезного дерматита;
  • гемолиза, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, врожденной апластической анемии.

Преднизолон включается врачами в терапевтические схемы злокачественных новообразований, хронических гепатитов различной этиологии, лейкозов, туберкулезного менингита. Препарат также используется для предотвращения отторжения трансплантатов иммунной системой.

Так как гормональное средство назначается только для терапии серьезных, тяжело поддающихся лечению другими медикаментами патологий, то противопоказаний к его приему немного:

  • индивидуальная чувствительность к основному веществу и вспомогательным ингредиентам;
  • инфекции, спровоцированные патогенными грибками.

Преднизолон назначается только при угрожающих жизни состояниях пациентам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, определенными эндокринными патологиями, а также беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью.

Побочные действия препарата

В процессе исследований была установлена взаимосвязь между приемом определенных доз Преднизолона и количеством возникающих побочных эффектов. Препарат, принимаемый в небольшой дозе на протяжении длительного времени, спровоцировал меньше негативных последствий по сравнению с использованием значительных доз в течение короткого периода. У пациентов диагностировались такие побочные действия Преднизолона:

  • гирсутизм;
  • гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия;
  • импотенция;
  • депрессия, спутанность сознания;
  • бред, галлюцинации;
  • эмоциональная нестабильность.

Курсовой прием лекарственного средства нередко становится причиной повышенной утомляемости, слабости, сонливости или бессонницы. Снижение функциональной активности иммунной системы приводит к частым рецидивам хронических патологий, вирусных и бактериальных инфекционных заболеваний.

Рекомендация: Побочные эффекты Преднизолона могут проявиться все сразу, но чаще возникают постепенно. Об этом следует незамедлительно поставить в известность своего лечащего врача. Он сопоставит серьезность побочных действий с необходимостью приема глюкокортикостероида, отменит препарат или порекомендует продолжить терапию.

Сердечно-сосудистая система

Длительный прием высоких доз Преднизолона провоцирует накопление жидкости в тканях. Такое состояние приводит к сужению диаметра кровеносных сосудов и подъему артериального давления. Постепенно развивается гипертония, обычно систолическая, нередко сопровождаемая стойкой сердечной недостаточностью. Эти патологии сердечно-сосудистой системы были диагностированы у более 10% пациентов, принимавших глюкокортикостероидный препарат.

Эндокринная система

Использование Преднизолона нередко становиться причиной привыкания к глюкозе и увеличения ее содержания в сыворотке крови. Люди, наследственно предрасположенные или склонные к развитию сахарного диабета, находятся в группе риска. Поэтому эта эндокринная патология относится к противопоказаниям к приему глюкокортикостероида. Он может быть назначен таким пациентам только по жизненным показателям. Предупредить снижение функциональной активности надпочечников возможно постепенным уменьшением дозы Преднизолона и сокращением кратности его применения.

Желудочно-кишечный тракт

Использование глюкокортикостероида в терапии различных патологий противопоказано пациентам с язвенными повреждениями желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. Длительный прием Преднизолона может спровоцировать деструктивно-дегенеративные изменения слизистых оболочек и более глубоких слоев . Также растворы для парентерального введения и таблетки вызывают диспепсические расстройства - тошноту, . Были отмечены случаи развития панкреатита, прободения язвы и кишечного кровотечения.

Опорно-двигательный аппарат

У пациентов, продолжительное время принимавших Преднизолон, последствия выражались в виде появления миопатии. Это хроническое прогрессирующее нервно-мышечное заболевание, характеризующееся первичным поражением мышц. У человека возникает слабость и истощение проксимальных мышц из-за нарушения всасывания кальция в кишечнике, микроэлемента, необходимого для оптимального функционирования опорно-двигательного аппарата. Такой процесс относится к обратимым - выраженность симптомов миопатии снижается после окончания приема Преднизолона.

Синдром отмены

Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.

К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:

  • возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
  • головные боли;
  • резкие колебания массы тела;
  • ухудшение настроения;
  • диспепсические расстройства.

В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.

Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона

В отличие от более привычных всем анаболических стероидов, использование глюкокортикостероидов весьма опасно, и после их применения может возникнуть большое количество побочных эффектов. Но, несмотря на это, дексаметазон часто используется атлетами, и для этого существует две причины. Стоимость препарата существенно ниже АСС. Он находится в свободной продаже в любой аптеке, хотя, учитывая силу его воздействия на организм и высокую опасность, это является неправильным.

Рассмотрим, в чем заключаются достоинства дексаметазона:

  1. Противовоспалительное воздействие . Именно это и стало основной причиной использования дексаметазона в спорте. Все профессиональные атлеты имеют проблемы с суставами. Наиболее распространенная причина этому заключается в воспалительных процессах. Благодаря использованию дексаметазона в течение суток воспаление будет устранено.
  2. Задержка жидкости . Если применять средство в дозировке несколько выше минимально допустимой, то в организме будет скапливаться жидкость. Чем выше дозировка, тем больше воды будет задержано. Это снова полезно для суставов. Если в организме остается до двух литров жидкости, то суставы лучше смазываются и воспалительные процессы быстрее проходят. Также понижается и износ суставной сумки. Однако здесь необходимо проявить максимум осторожности. Если количество задержанной жидкости будет уже 3 или 4 литра, то применение дексаметазона в спорте может привести к побочным эффектам.
  3. Повышение аппетита . Даже при использовании малых доз дексаметазона аппетит существенно повышается. Количество пищи напрямую влияет на скорость восстановления организма.
Безусловно, препарат оказывает на организм куда больший спектр воздействий, но для атлетов важны именно эти свойства препарата.

Недостатки дексаметазона при занятии спортом


Минусы вещества достаточно серьезны:
  • Подавление иммунитета . Препараты группы глюкокортикостероидов сильно подавляют иммунную систему организма. Это, пожалуй, и является основным побочным эффектом препаратов. Для атлетов это очень плохая новость, но при использовании средних дозировок и ниже подавление практически не заметно или отсутствует вовсе.
  • Негативно воздействует на желудок . Это возможно только при использовании таблетированной формы дексаметазона в спорте. Но стоит отметить, что этот эффект весьма силен. Препарат вызывает частые вздутия живота, при наличии язвенной болезни она может обостриться. Таким образом, можно рекомендовать использовать только инъекционный препарат.
  • Катаболизм белковых соединений . Если говорить проще, то дексаметазон способен разрушать ткани мышц. Однако все не так плохо, как может сразу показаться. Малые дозы препарата практически никак не влияют на белковые соединения. Если же несколько увеличить суточное потребление белков, то катаболические процессы совершенно не будут заметны.

Дозировки и особенности применения дексаметазона


Если внимательно прочитать инструкцию к препарату, то вы обнаружите огромный диапазон допустимых дозировок. Очень сложно в результате понять, какое все же количество препарата следует употреблять. Также нужно отметить, что инструкция совершенно не содержит рекомендаций для спортсменов. Все было установлено опытным путем. Итак, для устранения воспалительных процессов в суставах и задержания небольшого количества жидкости в организме следует принимать не более 2 миллиграмм ежесуточно.

Одна таблетка препарата содержит в своем составе 0,5 миллиграмма активного вещества, а инъекции - 4 миллиграмма. Если вы приняли решение сразу начать с максимально допустимой дозировки, то можно употреблять по две таблетки два раза в течение суток либо делать одну инъекцию через день.

Однако лучше всего начинать использовать дексаметазон в спорте в меньших количествах. Для получения желаемого результата практически всегда достаточно принимать 1 миллиграмм. Эта доза ниже средне установленных, и при таком использовании средства вам не будут страшны побочные эффекты. Зато болевые ощущения в суставах начнут исчезать, а аппетит улучшится.

Если говорить о сроках употребления дексаметазона, то при указанных выше дозах делать это можно максимум на протяжении двух месяцев. Начиная принимать средство, следует помнить, что оно подавляет синтез естественных кортикостероидов, однако при указанных дозах организм быстро восстановится.

Необходимость дексаметазона в спорте


Так как препарат является гормональным, то он способен на многое. За приемлемую стоимость вы сможете получить отличный результат. Но помните, что дексаметазон - достаточно опасное средство, и следует строго придерживать дозировок, не превышая 2 миллиграмма на протяжении суток.

Использовать лучше всего инъекционную форму, чтобы обезопасить себя от побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом. Конечно, оральный прием намного проще, но так вы рискуете нанести ущерб желудку. Также, начиная применять препарат, следует увеличить ежесуточное потребление белковых соединений. При указанных дозировках катаболические процессы не будут активными, но лучше перестраховаться.

Атлеты, принимающие дексаметазон, положительно отзываются об инъекционной форме. Положительное воздействие на организм сохраняется, а вот множество побочных эффектов - устраняется.

Смотрите видео о дексаметазоне:

""КОРТИКОИДЫ (кортикостероиды), прир. стероидные гормоны, вырабатываемые корой надпочечников позвоночных. Относятся к С21 - стероидам, в основе к-рых лежит скелет прегнана (ф-ла I). По физиол. действию условно подразделяются на глюко- и минералокортикоиды. Первые преим. регулируют обмен глюкозы в организме, вторые - обмен воды и ионов (Na+, К+). Назв. кортикоида, по номенклатуре ИЮПАК, включает корень "прегн" с разл. окончаниями: для насыщенных кортикоидов- "ан", ненасыщенных-"ен", гидроксилсодержащих -"ол", карбонилсодержащих - "он" и т.д.; префиксы "нор" и "гомо" используют для обозначения утраченных или дополнит. углеродных атомов, "секо" - для обозначения места разрыва кольца. Буквами a и b обозначают заместители, расположенные соотв. под и над плоскостью молекулы скелета. Применяют также тривиальные, а для синтетич. кортикоидов фирменные названия.
461_480-67.jpg
Из экстракта надпочечников (т. наз. кортина) выделено 46 прир. кортикоидов, из к-рых наиб. значение для жизнедеятельности организма имеют: из глюкокортикоидов - кортизол (II), кортизон (III), кортикостерон (IV); из минсралокортикоидов -кортексон (V) и альдостерон (VI). Св-ва этих кортикоидов представлены в таблице.
Кортикоиды
Хим. св-ва кортикоидов определяются наличием a,b - ненасыщенной кетонной группировки в кольце А и кетольной группировки в боковой цепи кольца D. Кетогруппа и гидроксил в положении II из-за стерич. препятствий химически довольно инертны: по II-кетогруппе не образуются гидразоны и семикарбазоны, IIb - гидроксильная группа в обычных условиях не ацилируется. Биосинтез кортикоидовпроисходит в надпочечниках из холестерина, к-рый превращ. последовательно в прегненолон (Зb-гидрокси-5-прегнен-20-он) и прогестерон (см. Гестагены). Последний подвергается ферментативному гидроксилиpованию в положение 17 с образованием 17a-производного и его послед. превращением или в положение 21 с образованием кортексона и далее кортикостерона и альдостерона. Биол. св-ва и действия кортикоидов весьма многообразны. Удаление надпочечников (адреналэктомия) приводит, с одной стороны, к непрерывной потере организмом Na+ и воды при одноврем. росте содержания К+ , с другой - к резкому падению содержания гликогена в печени и сахара в крови. Первое явление может быть ликвидировано введением минералокортикоидов, второе - введением глюкокортикоидов. наиб. сильным глюкокортикоидным эффектом среди прир. кортикоидов обладает кортизол. Однако его минералокортикоидное действие в 5000 раз ниже, чем у альдостерона. В свою очередь, глюкокортикоидное действие последнего в 4 раза ниже, чем у кортизола. В то же время глюкокортикоиды помимо регуляции обмена углеводов стимулируют деятельность сердечной мышцы, подавляют иммунитет, проявляют противовоспалит. действие и т.д. Минералокортикоиды оказывают действие на центр. нервную систему, проницаемость мембран и т. д. Вопреки ранее принятому взгляду на кортикоиды как на катаболич. стероиды, они проявляют избират. анаболич. действие, в частности гепатотропное, лиенотропное и др. Согласно существующим представлениям, кортикоиды осуществляют свои биол. ф-ции, связываясь с белками-рецепторами в активный комплекс, к-рый действует на геном, вызывая экспрессию генов. Так, усиление отложения гликогена в печени связано со стимуляцией активности трансаминазы за счет повышения синтеза фермента. Не исключено и мембранное действие кортикоидов. Регуляция биосинтеза глюкокортикоидов надпочечниками производится в организме действием адренокортикотропного гормона (АКТГ), выделяемого гипофизом под влиянием обратной связи через гипоталамус. Механизм регуляции биосинтеза минералокортикоидов достоверно не установлен. Нормальный уровень биосинтеза кортикоидов организма у человека составляет 20-30 мг кортизола, 2-4 мг кортикостерона и 20-200 мкг альдостерона. Сильный выброс кортикоидов надпочечниками происходит при стрессе. Стойкие нарушения баланса кортикоидов приводят к ряду заболеваний: отдельные виды гипертонии (гиперальдостеронии, гиперминералокортицизм), болезнь Аддисона, синдром Кушинга и др. Инактивация кортикоидов происходит в печени путем частичного восстановления и связывания глюкуроновыми и серной к-тами. кортикоидов и продукты их метаболизма быстро выводятся из организма, гл. обр. с мочой. Мед. использование прир. кортикоидов затрудняется многосторонностью их биол. действия (мультифункциональностью) и подавлением гормонопроизводящей деятельности надпочечников. Были предприняты исследования по поиску аналогов глюкокортикоидов с узким спектром биол. действия. наиб. перспективным оказалось введение двойной связи в положение 1,2, атомов F в положения 6a и 9a, СН3 или НО-групп в положение 16. Из синтетич. аналогов наиб. известны преднизолон (11b, 17a, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), десонид (110, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-прегна-1,4-диен-3,20-дион), триамцинолон (11b, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-9a-фторпрегна-1,4-диен-3,20-дион), синалар (11b, 21-дигидрокси-6a, 9a-дифтор-16a, 17a-диметилметилендиоксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), дексаметазон (11b, 17a, 21-тригидрокси-9a-фтор-1бa-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион) и др., обладающие высоким противовоспалит. действием и почти не влияющие на обмен ионов. Общий недостаток, ограничивающий применение кортикоидов, - иммунодепрессивное действие. Минералокортикоиды и их аналоги самостоят, мед. значения не имеют. Применение находят их антагонисты - 17-спиролактоны. Пром. методы получения глюкокортикоидов исходят из прир. генинов спиростанового ряда (напр., диосгенин) или стероидных алкалоидов (напр., соласодин), деградацией к-рых получают ацетат 16-дегидропрегненолона (АДП; VII). Последний превращают в кортизол (II) по схеме:
461_480-69.jpg
Введение атома фтора в положение 9а осуществляют обычно через дегидратацию 11-гидроксильной группы, введение (через бромгидрин) оксидного кольца в положение 9b, 11b и его раскрытие - под действием HF. Введение 1,2-двойной связи осуществляется микробиол. путем. Используют также пром. синтезы глюкокортикоидов, исходящие из 17-кетостероидов, получаемых микробиол. деградацией стеринов. Полный синтез кортикоидов пром. применения еще не нашел. Синтез альдостерона основан на фотохим. превращ. 11-нитрита кортикостерона в оксим 18-карбальдегида. Применяют кортикоиды в медицине при заместительной терапии и в качестве антивоспалит., антиревматоидных, антиаллергич. и иммунодепрессивных ср-в.""

Если эта информация, на уровне детского сада, не дает понимания как все устроено, то в дальнейшем нет смысла ничего обсуждать.

Важной проблемой в системе подготовки спортсменов является применение допинга, как мощного фактора повышения спортивной работоспособности и улучшения достижений атлетов.

Вот уже более трёх десятков лет в спорте высших достижений господствует допинг, борьба с которым ведётся с 1962 г. Впервые данная проблема обсуждалась в комиссии Организации Объединённых Наций по наркотикам. В 1968 г. Олимпийские игры в Мексике стали первыми международными соревнованиями, где были предприняты антидопинговые меры.

Однако допинг имеет многотысячелетнюю историю, которая началась задолго до того, как в Греции были организованы I Олимпийские игры современности. Спортсменами использовались различные стимуляторы для показа высоких результатов. Это были некоторые лекарственные растения, семенники убитых животных, употреблявшиеся в пищу, всякие методы заговоров (экстрасенсов) и другие приёмы. Всё это продвигалось в Европу из более развитых в то время по части допингов стран - Индии и Китая, которые уже имели достаточно развитую "фармацевтическую индустрию" по изготовлению настоев, экстрактов и других лекарственных форм, известных десятки тысяч лет стимуляторов нервной системы и других препаратов. Затем подключились к этой гонке Вавилон и Древний Египет, которые вели активные военные действия со своими соседями и нуждались в повышении боеспособности своих воинов, а также спортсменов. Европа внесда свою лепту в связи с завоеваниями Александра Македонского и впоследствии Римской Империи.

Допингом называется биологически активное вещество, искусственно повышающее спортивную работоспособность и вызывающее побочные эффекты в организме.

Допинг - это назначение или использование здоровыми людьми веществ, в любой форме чуждых организму, или физиологических веществ в количествах, превышающих нормальные, и ненормальные методов, с исключительной целью добиться искусственным и нечестным путем улучшения результатов в соревновании.

В настоящее время Медицинская комиссия Международного Олимпийского комитета выделяет свыше 10 000 препаратов в различных лекарственных формах, относящихся к допинговым. Во многих международных спортивных федерациях установленные рекорды утверждаются лишь при наличии медицинского протокола или заключения биопроб спортсменов на содержание в них допинговых лекарств.

Международная любительская легкоатлетическая федерация (IAAF) является лидером в борьбе с допингом. Ниже приводятся фармакологические средства, являющиеся допингами и запрещенные IAAR Это далеко не исчерпывающий список запрещённых веществ.

Автор приводит список запрещённых препаратов, как даны они в литературных источниках (Сейфулла Р.Д., Анкудинова И.А., 1996; Списокзапре-щённых препаратов, выпущенный к Всемирным юношеским играм в Москве, 1998; Спортивная медицина. Справочное издание, 1999).

Кровяной допинг (гемотрансфузия), включая использование эритро-поэтина (ЕРО), препаратов, увеличивающих плазму крови (например, HAES), искусственных датчиков кислорода является запрещённым методом. В результате этой процедуры кратковременно увеличивается количество эритроцитов, повышается доставка кислорода к работающим мышцам, обуславливая рост аэробной способности и улучшение выносливости.

Анаболические агенты

(андрогенические анаболические стероиды; применение препаратов объясняется стимулирующим эффектом в отношении синтеза белка, приводящим к увеличению мышечной массы, содержания в них белка и нуклеиновых кислот)

Андростенедиол

Клостебол

Оксиметолон

Андростенедион Местеролон

Салбутамол

Боластерон

Метандиенон

Станозолол

Болденон

Метандриол

Тестостерон

Гестринон

Метенолон

Тренболон

Метилтестостерон

Формеболон

Дегидрохлорметил-тестостерон

Нандролон

Флюоксиместерон

Дегидроэпиан-дростерон

Норэтандролон

Фуразобол

Дигидротестостерон

Оксандролон

Хлордегидро-метилтестостерон

Кленбутерол

Оксиместерон

19-норандростенедиол 19-норандростенедион

и химически или фармакологически относящиеся к ним составные рекурсоры

Бета - агонисты (Бета-2-агонисты)

Бамбутерол

Битолтерол

Оксипреналин

Репротерол

Римитерол

Салметерола

Тербуталин

Формотерол

(разрешается применение в случае, если они входят в состав противоастматических средств, если их назначают квалифицированные врачи в терапевтических целях и если национальная федерация или IAAF дали предварительное разъяснения)

Бета-блокаторы (при повышении симпатического тонуса предупреждают учащение сердечного ритма, увеличение минутного объёма, ослабляют реакцию сердца на физическую нагрузку и на другие факторы, стимулирующие нервную систему, снижают АД)

Алпренолол

Пенбутолол

Атенолол Лобеталол

Пиндолол

Ацебутолол

Метапролол

Пропанолол

Бетаксолол

Пропранолол

Бисопролол

Окспренолол

Диуретики (применяются для маскировки использования других препаратов, регуляции веса, уменьшения содержания жидкости в организме)

Амилорид

Дихлорфенамид

Спиронолактон

Ацетазоламид

Индапамид

Триамтерен

Бендроффлюметиазид

Канренон

Фуросемид

Буметанид

Клопамид

Хлормеродрин

Гидрохлортиазид

Мереалил

Хлорталидон

Этакриновая кислота

Маскирующие агенты

Пробенецид

Эпитестостерон

Наркотические анальгетики (избирательное токсическое действие препаратов - психотропное, нейротоксическое, обусловленное наркотическим воздействием на ЦНС)

Альфапродин

Декстропропоксифен

Пентазоцин

Анилеридин

Бупренорфин

Леворфанол

Пророксифен

Тримеперидин

Гидрокодон

Морфин (> 1 мкг/мл)

Этилморфин

Дегидрокодеин

Налбуфин

Дипипапон

Декстроморамид

Феназоцин

Этагентазин

Пептидные гормоны

Кортикотропин (АКТГ)

Соматотропин (СТГ)

Эритропоэтин (ЕПО)

Хорионический гонадотропин (ХГТ)

Стимуляторы (препараты, активизирующие деятельность ЦНС, устраняющие физическую и психическую усталость)

Аминептин

Метафетамин

Селегилин

Амифеназол

Метиламфетамин

Стрихнин

Амфепрамон

Метилфенидат

Фендиметразин

Амфетамин

Метилэфедрин

Фенетиллин

Амфетаминил

Метоксиамфетамин

Фенилпропаноламин

Бензфетамин

Мефенорекс

Фенкамфамин

Бромантан

Мефентермин

Фенметразин

Гептаминол

Фенотропил

Диметамфетамин

Никетамид

Фенпропорекс

Диметиламфетамин

Норфенфлюрамид

Фентермин

Карфедон

Парагидро-ксиамфетамин

Фенфлюрамин

Фоледрин

Клобензорекс

Пентетразол

Фурфенорекс

Пипрадол

Хиорпреналин

Кофеин (> 12мкг/мл)

Пировалерон

Хлорфентермин

Кропропамид

Пролинтан

Этамиван

Кротетамид

Пропилгекседрин

Этафедрин

Псевдоэфедрин

Этиламфетамин

Месокарб

Салбутамол

Этилэфрин

Метоксифенамин

Меклофеноксат

Лептазол

Диэтилпропион

Сиднофен

Норпсевдоэфедрин

Хлорбензолрекс

и химические или фармакологически относящиеся к ним соединения

Внутрисосудистые инъекции

Анестезин

Лидокаин

Новокаин

Меновазин

Пиромекаин

Тримекаин

(и родственные соединения)

Кортикостероиды (по разрешению Медицинской комиссии Международного Олимпийского комитета для поверхностного местного использования)

Бекламетазон

Дексаметазон

Триамсинолон

Кортизон

Метилпреднизолон

Синафлан

Гидрокортизон

Преднизолон

Триамсинолон

Дезоксикортикостерон

Преднизон

Ацетонид

(и др. родственные соединения)

Ежегодно этот список пополняется новыми средствами, используемыми в качестве допинга. Хронология по запрещению допингов Международным Олимпийским комитетом выглядит так:

1967 г. - запрещены стимулирующие вещества и наркотические анальгетики;

1975 г. - анаболические стероиды;

1982 г. - кофеин, тестостерон;

после 1984 г. - "кровяной допинг";

1985 г. - диуретики;

1986 г. - бета-блокаторы и кортикостероиды;

1987 г. - пробенецид и другие блокирующие и маскирующие фармакологические средства, хорионический гонадотропин (ХГТ); 1989 г. - соматотропин (СТГ);

1992 г. - образована новая подгруппа - "другие анаболические агенты" (к примеру, кленбутерол, салбутамол).

В настоящее время имеется значительное количество фармакологических средств, которые не относятся к допингам. Применяя их на основе знания механизмов их действия, можно влиять на процессы адаптации и восстановления спортсменов после истощающих нагрузок. Подбор адекватных фармакологических средств позволяет решать проблему восстановления и повышения работоспособности спортсменов без использования допингов, которые могут привести в тяжёлым расстройствам здоровья спортсменов.

Предыдущая глава | Оглавление | Следующая глава

Любое незаконное копирование информации будет преследоваться и охраняется в соответствии с законами России, Украины, Белоруссии.

При цитировании содержания сайта в сети Интернет (независимо от вида материалов) активная ссылка на портал обязательна. Для других видов использования материалов условия оговариваются отдельно.