Габапентин – представитель препаратов фармакологической группы противоэпилептиков . Выпускается в лекарственной форме капсул (300 мг активного вещества в капсуле).

Название препарат получил от активного компонента – габапентина, который обусловливает механизм действия препарата.

Действие данного вещества отличается от действия препаратов, которые вступают во взаимодействие с ГАМК-рецепторами (например, барбирураты, вальпроевая кислота).

Габапентин не влияет на метаболизм ГАМК, он уменьшает количество ионов кальция, которые способствуют возникновению нейропатической боли , а также снижает уровень гибели определенного вида нейронов, оказывая, таким образом, лекарственное воздействие на организм.

Благодаря свойствам активнодействующего вещества препарата, Габапентин эффективен при эпилептических припадках.

Фармакокинетика лекарства

Габапентин быстро абсорбируется. Максимальная биодоступность (т.е.количество активного вещества, оказывающее непосредственное лекарственное воздействие на организм человека) – 60%.

Не метаболизируется. Выводится из организма в практически неизменном виде с уриной.

Показания к применению

Инструкция по применению к лекарству Габапентин указывает, что он показан для лечения

Лечению поддается резистентная форма, парциальные приступы с и без вторичной генерализации, как у детей, так и у взрослых.

Препарат применяется и как самостоятельное средство, и в качестве элемента комплексного лечения.

Также Габапентин применяется для лечения нейропатической боли (только у лиц старше 18 лет).

Противопоказания для использования Габапентина

Абсолютным противопоказанием для применения Габапентина является:

• панкреатит в острой форме;
• малолетний возраст (до 3 лет);
• непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы, дефицит лактазы;
• повышенная чувствительность к габапентину или иным компонентам препарата, а также индивидуальная непереносимость.

Помимо этого есть случаи, когда применение Габапентина возможно, но лечение стоит осуществлять с осторожностью и под контролем врачей:

• почечная недостаточность и некоторые другие нарушения работы почек;
• беременность (влияние габапентина на развитие плода еще недостаточно изучено, поэтому препарат можно применять только если его возможная польза для матери
• больше, чем предполагаемый риск для ребенка);
• период лактации (активный компонент препарата способен проникать в состав грудного молока);
• пожилой возраст пациента (т.к.повышается риск развития заболеваний почек);
• у пациента приступы смешанного типа, включая абсанс.

Результатом повреждения периферических нервов может стать — лечение и профилактика заболевания.

Последствия серозного менингита у детей могут быть самыми тяжелыми, вплоть до летального исхода. и какие методы лечения существуют.

Способ применения и дозировка

Прием Габапентина не привязан к приему пищи, т.е.препарат можно принимать как до, так и после еды.

Лечение эпилепсии

В зависимости от дозировки применяют такие дозы лекарства:

1. Пациенты возрастом от 12 лет. Лечение начинается с минимальной дозировки препарата – 300-400 мг (1й день) . Суточная доза увеличивается соответственно на 300-400 мг ежедневно в течение следующих двух дней. Максимальная стартовая доза препарата может составлять 900 мг в сутки. Интервал между приемом капсулы Габапентина не должен превышать 12 часов. В целом, количество препарата, потребляемого в сутки, может достигать 12 капсул (3600 мг Габапентина).
2. Пациенты младше 12 лет . Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела ребенка. В среднем это до 35 мг на каждый килограмм . Принимаемая доза увеличивается постепенно, и может достигать 50 мг в сутки на килограмм веса пациента.

Лечение невропатии

На начальном этапе лечения дозировка Габапентина также составляет 900 мг в сутки, т.е. по 300 мг 3 раза в день.

Максимальная дозировка препарата может составлять 3600 мг в сутки.

Особое внимание при выборе дозировки уделяется пациентам, у которых нарушены функции почек, а также тем, кто находится на гемодиализе.

Передозировка

При несоблюдении назначенной врачом дозировки Габапентина возможна передозировка.

Симптомами передозировки могут быть головокружение, расстройство работы желудочно-кишечного тракта, сонливость, расфокусированность зрения, нарушение речевой функции.

При наличии этих признаков пациенту стоит сделать промывание желудка, дать активированный уголь. Эффективен гемодиализ. Дальнейшее лечение проводится в соответствии с симптомами.

Побочное действие Габапентина

Габапентин не является полностью безопасным препаратом.

Как и у большинства средств из группы противоэпилептиков, после применения Габапентина могут проявиться негативные реакции различных систем организма:

1. Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, усталость, повышенная возбудимость, тревожность, раздражительность, в редких случаях возможно депрессивное состояние и нарушение мышления.
2. Органы чувств: звон в ушах, ухудшение зрения.
3. Сердце, сосудистая система и органы кроветворения: резкое повышение артериального давления, лейкопения, расширение сосудов, учащенное сердцебиение.
4. Органы дыхания: кашель, ринит, фарингит. Однако такие побочные эффекты крайне редки.
5. Желудочно-кишечный тракт: расстройства работы пищеварительной системы, боль в животе, тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, метеоризм, панкреатит. В редких случаях – анорексия, повышение аппетита.
6. Мочеполовая система: снижение потенции, недержание мочи. Проявляются крайне редко.
7. Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, боли в спине, повышенная хрупкость костей.
8. Аллергическая реакция: зуд, кожная сыпь, лихорадка.
9. Иные внешние реакции: отеки, акне, изменение цвета зубов.

Особые указания по применению и меры предосторожности

Габапентин не вызывает синдрома отмены, но прекращение лечения лучше осуществлять постепенно, в течение 1 недели.

У пациента могут проявиться суицидальные наклонности, поэтому нужно осуществлять контроль в период лечения.

Больные сахарным диабетом в период лечения Габапентином должны контролировать уровень сахара в крови.

Проявление признаков панкреатита свидетельствуют о необходимости прекращения лечения данным препаратом. Если у пациента наблюдаются симптомы панкреатита, следует неотложно обратиться к врачу и провести тщательное обследование.

В связи с такими побочными эффектами, как сонливость и спутанность мышления, пациенту лучше прекратить на время лечения вождение автомобиля и занятия деятельностью, требующей концентрации и повышенной умственной активности.

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Поэтому если есть необходимость совмещать такие лекарственные средства, то между приемом антацидов и Габапентина следует делать несколькочасовой перерыв.

Выводимость Габапентина ухудшает циметидин.

Не влияет на эффективность Габапентина совмещение с другими противоэпилептическими лекарственными средствами, а также с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и с оральными контрацептивами.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо применить в течение 2х лет от даты выпуска. Хранить в теплом, сухом, недоступном для детей темном месте.

Лекарственная форма:   капсулы Состав:

Каждая капсула содержит:

активное вещество - габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 24,0 мг/72,0 мг/96,0 мг, тальк 10 мг/30 мг/40 мг;

состав капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 400 мг) 0,1167%, краситель железа оксид желтый (для дозировок 300 мг и 400 мг) 0,1500%/0,6667%, титана диоксид 2,1119%/0,7795%/1,4062%, натрия лаурилсульфат 0,08%/0,08%/008%/, желатин до 100%/до 100%/до 100%.

состав чернил: шеллак 24-27%, алкоголь безводный 23-26%, изопрапанол 1-3 %, бутанол 1-3%, пропиленгликоль 3-7%, краситель железа оксид черный 24-28%, калия гидроксид 0,05-0,1%, аммиака раствор концентрированный 1-2 %, вода очищенная 151-218%.

Описание: Дозировка 100 мг . Твердые желатиновые капсулы №3, корпус капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "02"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы №1, корпус капсулы желтого цвета, крышечка капсулы желтого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "03"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы -кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 400 мг. Твердые желатиновые капсулы №0, корпус капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "04"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство АТХ:  

N.03.A.X.12 Габапентин

Фармакодинамика: По строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват метаболизм ГАМК. Предполагается, что связывается с α 2 -δ- субъединицей потенциальнозависимых кальциевых каналов и подавляет ток ионов кальция, играющий важную роль возникновении нейропатической боли.

Габапентинне влияет на обратный захват доафмина, норадреналина и сертонина.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторыГАМК А, ГАМК В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

В отличие от фенитоина и карбамазепина не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. частично ослабляет эффекты антагониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика:

Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностью неизмененного соединения. В организме человека практически не метаболизируется.

Биодоступность при приеме внутрь

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается и составляет б0, 47, 34, 33 и 27 % при приеме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделенных на 3 приема, соответственно. Прием пищи незначительно влияет на скорость и степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальной концентрации в плазме крови (C max) и площади под кривой "концентрация-время" (АUС) на 14%).

Распределение

Габапентин практически не связывается с белками плазмы крови (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л.

Выведение

Выводится из системного кровотока почками в неизмененном виде. В организме человека практически не метаболизируется. Период полувыведения (T 1/2) из плазмы крови не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Скорость выведения постоянна, плазменный и почечный клиренсы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижается. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа. У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется осуществлять коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность Пациенты (n = 60) с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13-114 мл/мин) принимали 400 мг габапентина. Средний T 1/2 составил от б,5 ч (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 52 ч (клиренс креатинина <30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 10 мл/мин (клиренс креатинина <30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. ц взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.

Гемодиализ

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. У пациентов с анурией гемодиализ оказывает значительный эффект на выведение габапентина.

Печеночная недостаточность

Так как не метаболизируется в печени, его применение у пациентов нарушением функции печени не изучалось.

Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек.

Возраст

Клиренс габапентина снижается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте до 30 лет клиренс габапентина составляет 225 мл/мин, а у пациентов в возрасте старше 70 лет - 125 мл/мин. Почечный клиренс и клиренс в перерасчете на единицу поверхности тела обследуемого также снижаются с возрастом. Снижение почечного клиренса с возрастом возможно объяснить снижением почечной функции.

Дети

Установлено, что концентрации габапентина в плазме крови у детей в возрасте от 1 месяц до 12 лет в целом сходны. C max достигалась через 2-3 ч.

У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет AUC габапентина была на 30% ниже, чем у детей возрасте 5 лет и старше. Клиренс в пересчете на массу тела у детей младшей группы выше. Кажущийся клиренс габапентина пропорционален клиренсу креатинина. Средний T 1/2 около 4,7 ч и сходен между указанными возрастными группами.

Согласно фармакокинетическим данным эффективная суточная доза у детей с эпилепсией возрасте 3-4 лет составляет 40 мг/кг/сут, при этом плазменные концентрации аналогичны плазменным концентрациям у детей 5 лет и старше при приеме последними 30 мг/кг/сут (см. раздел "Способ применения и дозы").

Пол

Несмотря на то, что сравнение фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, предполагается, что фармакокинетические параметры у них значительно не отличаются.

Расовая принадлежность

Различия фармакокинетики габапентина у представителей различных рас не исследовались. Так как преимущественно выводится почками, а различий в почечной функции у пациентов разных рас не отмечается, то различий в фармакокинетических параметрах не ожидается.

Показания:

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых детей в возрасте старше 12 лет. Эффективность и безопасность монотерапии у детей возрасте до 12 лет не установлены.

Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Противопоказания: Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: Почечная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы"). Беременность и лактация: Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Габапентин назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;

2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;

3-й день: 300 мг З раза в сутки.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза - от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел "Нейропатическая боль взрослых"). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на З равных приёма). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Дети в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доз габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатинина	Суточная доза (мг/сут) А

А Суточную дозу следует назначать в три приёма

Б Назначают по 300 мг через день

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали , препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные эффекты:

При лечении невропатической боли

Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1% пациентов:

запор, диарея, сухость слизистой оболочек полости рта, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, нарушение координации, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, мышления, тремор, головная боль.

одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, вертиго, конъюнктивит, средний отит.

Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекции, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела, гипергликемия.

При лечении парциальных судорог

Безопасность габапентинав качестве дополнительного средства изучалась более чем у 200 пациентов; переносимость его была удовлетворительной. чаше всего применяется в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтом установить, какой препарат вызывает нежелательную реакцию (если такая связь вообще имеется) невозможно. Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1% пациентов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы, миалгии, артралгия.

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы, усиление,ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, головная боль. Со стороны дыхательной системы : кашель, фарингит, ринит, пневмония, бронхи инфекции дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения, вертиго. Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция. Прочие : боль в спине, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела, астения, общее недомогание, отек лица, нарушение эрекции.

Указанные нежелательные реакции были легко или умеренно выраженными. Нежелательные реакции, отмечавшиеся у пожилых пациентов, не отличались от таковых более молодых людей. На фоне монотерапии не были отмечены какие-либо новые или неожиданны нежелательные реакции.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 360 мг/сут отмечается зависимость от дозы таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Дети

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при дополнительной терапии детей 3-12 лет с частотой около 2% и выше чем при применении плацебо.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и (или) рвота.

Со стороны нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.

Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомление. Прочие нежелательные явления, наблюдавшиеся более чем у 2% детей, частота которых группе плацебо была сходной или выше: фарингит, инфекции верхних дыхательных путеу, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.

Прекращение лечения из-за нежелательных явлений

Нежелательные реакции, которые чаще всего приводили к отмене препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружени утомление, тошнота и (или) рвота; в качестве монотерапии: головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.

Нежелательные явления, чаще всего приводившие к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечение габанентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные процессе пострегистрационного применения препарата, включали в себя острую почечную недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопецию ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы крови у больных диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, лекарственная сыпь, включающая зозинофилию и системные реакции; гинекомастия, повышение показателей функции печени, гепатит, желтуха, многоформная экссудативн эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, галлюцинации, гиперчувствительность, включая системные реакции, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз дискинезия и дистопия, миоклонус, ощущение сердцебиения, панкреатит тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи.

Отмена терапии

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализаци и повышенная потливость.

Передозировка:

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея легко степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие:

При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габанентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Нежелательные реакции морфина при одновременном применении с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина одновременно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими и (или) , сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20% (см. раздел "Особые указания").

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном прием циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. не оказывает влияния н фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньш минимальны терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больши дозах не изучалось.

При одновременном применении габапентина и гидрокодона отмечается дозозависимое снижение C max и АUС гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.

Особые указания:

Противоэпилептические препараты, включая , могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении.

В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценит возможность отмены препарата.

Хотя синдром "отмены", сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратам у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см раздел "Способ применения и дозы"). не рассматривается в качестве эффективного средства для лечен абсанс-эпилепсии.

При одновременном применении с морфином может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких к сонливость. Дозу габапентина или морфина следует адекватно снизить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых, жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомам. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутстви кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.

Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого тип судорог.

При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств был зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Аmes N-Multistix SG®. Для определения белка в моче пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций. Форма выпуска/дозировка: Капсулы 100, 300, 400 мг. Упаковка: По 10 капсул в блистер А1/А1.

По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения: В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002191 Дата регистрации: 21.08.2013 Дата окончания действия: 21.08.2018 Владелец Регистрационного удостоверения: Ауробиндо Фарма Лтд. Индия Производитель:   Представительство:   Ауробиндо Фарма, ЗАО Дата обновления информации:   11.03.2017 Иллюстрированные инструкции

В обширном списке противоэпилептических препаратов заметной популярностью пользуется Габапентин. Характерный медикамент необходим для продуктивного снятия судорожного синдрома, нейропатии. В современной медицине выступает, как самостоятельное лекарство или часть комплексной терапии, обеспечивает устойчивую положительную динамику. Чтобы исключить противопоказания и побочные эффекты Габапентина, назначение препарата должен осуществлять лечащий врач.

Это комбинированный лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия, который выпускается в форме таблеток или твердых желатиновых капсул, предназначенных для приема перорально полным курсом. Препарат Габапентин 300 чаще рекомендован при эпилепсии, причем назначается, как в острой стадии, так и при длительной ремиссии.

Состав Габапентина

Указанный медикамент имеет одноименный торговому названию лекарства компонент, который отличается системным действием в организме, выраженным противосудорожным эффектом. Особенности химического состава характерного медикамента представлены ниже:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Одноименный активный компонент Габапентина по своему строению имеет сходства с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), но заметно отличается по фармакологическим свойствам. Он не влияет за захват и метаболизм ГАМК, а связывается с альфа и бета-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, сокращает поток ионов кальция, подавляет приступы нейропатической боли. Кроме того, габапентин снижает концентрацию нежизнеспособных нейронов головного мозга, повышает синтез ГАМК.

Своей предельной концентрации в плазме препарат достигает спустя 2 – 3 часа, показатель биодоступности – не более 60%. Процесс метаболизма отсутствует, а выводятся вещества в неизменном виде почками. Клиренс Габапентина из плазмы у пожилых людей и больных почечной недостаточностью снижается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы пропорциональны клиренсу креатинина.

Показания к применению

Ввиду системного действия в организме характерный медикамент назначается при острых болях нейропатического характера. Как вариант, это могут быть симптомы таких заболеваний, как постгерпетическая, тригеминальная, диабетическая, ВИЧ обусловленная, алкогольная невралгия, либо обостренная при стенозе спинномозгового канала. Другие показания к применению лекарства для пациентов всех возрастных категорий представлены таким списком:

• монотерапия фокальных судорог при эпилепсии;
• резистентная эпилепсия у детей с 3 лет;
• часть комплексной терапии при климаксе (для уменьшения приливов);
• мигрени.

Инструкция по применению Габапентина

Медицинский препарат предназначен для приема внутрь, при этом запивать разовую порцию требуется достаточным объемом воды. Такое консервативное лечение не связано с приемами пищи, главное – не нарушать предписанные дозировки специалиста. С целью прекращения терапевтического курса лекарство положено отменять постепенно на протяжении недели. В противном случае не исключено развитие судорожного статуса. Поверхностное самолечение категорически запрещено.

Что касается суточных дозировок, минимальная доза Габапентина составляет 900 мг, которую требуется разделить на 3 подхода за день. Постепенно (по медицинским показаниям) рекомендованная дозировка может увеличиться до максимальной и составлять уже 3 600 мг. При дисфункции печени коррекция суточной дозы проводится в сугубо индивидуальном порядке. Курс лечения – строго по рекомендации врача.

Таблетки­

Медицинский препарат предназначен для приема перорально независимо от приема пищи, обязательно запивать водой. Начинать консервативное лечение требуется с 1 таблетки трижды за сутки, постепенно доводя разовую дозу до 2 – 4 пилюль (в зависимости от особенностей клинической картины). Лечиться таким способом предстоит, пока врач не продолжит сокращение предписанных суточных нормативов. Коррекция дозировок проводится в сугубо индивидуальном порядке.

Капсулы

Содержимое капсул можно не растворять предварительно в воде, при этом принимать пилюлю внутрь, обильно запивать водой. Желатиновая оболочка самостоятельно растворится в желудке. При желании белый порошок из капсулы можно заранее освободить из желатиновой оболочки, перемешать с водой и в таком виде выпить лечебный состав по назначению врача. Суточные дозировки аналогичны таблеткам, курс лечения определяется индивидуально.

Особые указания

Чтобы исключить риск возникновения судорог после отмены указанного препарата, требуется постепенно сокращать рекомендованные дозы на протяжении 5 – 8 дней. В противном случае пациента ожидает немедленная госпитализация с проведением реанимационных мер при развитии судорожного статуса. Габапентин влияет на нервную систему, оказывает угнетающее и подавляющее действие. Поэтому важно избегать управления транспортными средствами и работ повышенной интеллектуальной деятельности на период консервативной терапии. Другие рекомендации для пациентов представлены ниже:

1. В комплексе с морфином может потребоваться индивидуальное увеличение дозы Габапентина, но при этом развивается сонливость, апатия, депрессия.
2. При появлении у взрослых атаксии, головокружения, набора веса, а у детей сонливости и враждебности, требуется в срочном порядке прекратить дальнейший прием препарата.

При беременности

При вынашивании плода такое консервативное лечение категорически не запрещается, но клинические исследования данной категории пациенток до конца не были проведены. Поэтому такое фармакологическое назначение уместно, если польза матери значительно превышает потенциальный риск внутриутробного развития эмбриона. При беременности и лактации важно в индивидуальном порядке проконсультироваться с врачом относительно консервативной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Характерный медикамент оказывает системное действие в организме, поэтому в схеме комплексного лечения важно не забывать о лекарственном взаимодействии. Вот ценные рекомендации из инструкции по применению:

1. Лекарственное взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не наблюдается.
2. В комплексе с пероральными контрацептивами с норэтистерон и/или этинилэстрадиол, изменения фармакокинетики обоих компонентов не отмечены.
3. Совместно с антацидами, содержащими алюминий и магний, снижается биодоступность на 20%. Поэтому прием Габапентин уместен через 2 часа после приема антацида.
4. При одновременном приеме Габапентина и Циметидина наблюдается незначительное снижение почечной экскреции.
5. В сочетании с этанолом или спиртосодержащими препаратами усиливаются побочные реакции со стороны органов ЦНС (атаксия, бессонница, оглушенность).

Побочные действия

При устранении нейропатической боли не исключено ухудшение общего самочувствия. Побочные явления возникают в самом начале лечащего курса, требуют срочной отмены препарата или коррекции суточной дозы. Вот о каких аномалиях идет речь:

• со стороны органов ЖКТ: запор, сухость во рту, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
• со стороны органов ЦНС: амнезия, нарушение координации движений, парестезии, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, тремор конечностей;
• со стороны органов дыхания: фарингит, одышка, ринит, затяжной кашель, пневмония;
• со стороны кожных покровов: отек, кожный зуд, крапивница, сыпь;
• со стороны органов чувств: диплопия, снижение чувствительности рецепторов, амблиопия, посадка остры зрения, шум в ушах;
• системные явления: боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, головокружение, набор веса, склонность к кровотечениям.

Лекарство Габапентин эффективно помогает от парциальных судорог, но в ходе интенсивной терапии могут возникнуть следующие побочные явления:

• со сердечной деятельности: признаки вазодилатации или гипертензия;
• со стороны органов ЖКТ: запор, болезни зубов, диарея, диспепсия, сухость во рту или глотке, тошнота, боль в животе, метеоризм, усиленный аппетит, анорексия, гингивит, расстройство пищеварения;
• со стороны органов ЦНС: амнезия, атаксия, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, головокружение, гиперкинезия, летаргия;
• со стороны лимфатической системы: лейкопения, пурпура;
• со стороны мышечной системы: миалгии, артралгии, переломы;
• со стороны кожных покровов: ссадины, кожная сыпь и зуд, признаки лишая;
• со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, нарушение мочеиспускания, сниженное либидо;
• системные явления: боль в спине, отит, головокружение, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, астения, отек лица, респираторные заболевания, изменение цвета мочи.

Фармакологическая группа: противосудорожные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-уксусная кислота
Торговые названия: Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin, Neogab
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: быстрая
Связывание с белками: менее 3%
Метаболизм: не выражен
Период полураспада: от 5 до 7 часов
Выделение: почки
Формула: C9H17NO2
Мол. масса: 171,237 г/моль

Габапентин (Neurontin) – фармацевтический препарат, в частности, аналог ГАМК. Изначально разработанный для лечения эпилепсии, и в настоящее время также используется для облегчения нейропатических болей. Он также широко применяется не по прямому назначению для лечения синдрома беспокойных ног, бессонницы и биполярного расстройства. Имеются, однако, опасения по поводу качества испытаний относительно ряда заболеваний.

Медицинское использование

Габапентин используется в основном для лечения припадков, невропатических болей, в том числе сотрясения мозга, и приливов. Имеются, однако, опасения по поводу качества исследований использования препарата для лечения мигрени, биполярного расстройства и боли.

Боль

Габапентин обеспечивает значительное облегчение боли приблизительно у трети пациентов, принимающих его для лечения фибромиалгии и хронической нейропатической боли. Однако у двух третей пациентов при приеме препарата развиваются побочные эффекты. Габапентин эффективен при послеоперационном использовании наркоза и при нейропатической боли из-за рака. Препарат не является эффективным для лечения ВИЧ-ассоциированной сенсорной нейропатии. При использовании для лечения нейропатической боли препарат не превосходит по эффективности Карбамазепин. Препарат имеет равную эффективность и более доступен по цене. Не была установлена эффективность препарата при лечении комплексного регионального болевого синдрома или для профилактики мигрени.

Судороги

В ряде стран Габапентин одобрен для лечения парциальных эпилептических припадков. Имеющиеся данные подтверждают эффективность препарата в лечении парциальных и смешанных судорожных расстройств, однако нет достаточных данных относительно его использования при генерализованной эпилепсии.

Другие использования

Существует ряд доказательств пользы применения препарата при приобретенном маятниковом нистагме и инфантильном нистагме, но не при периодическом переменном нистагме. Габапентин может применяться для контролирования симптомов менопаузы. Препарат может быть эффективным для снижения боли и спастичности при рассеянном склерозе. Габапентин не эффективен при отмене алкоголя, а исследование применения препарата при прекращении курения продемонстрировало неоднозначные результаты. Габапетин эффективен при зуде в результате почечной недостаточности (уремический зуд).
Габапетин применяется не по прямому назначению для лечения психических расстройств. Многочисленные исследования показывают, что препарат неэффективен при применении в отдельности в качестве стабилизатора настроения при биполярном расстройстве и поэтому не имеет терапевтических преимуществ, несмотря на меньшее количество побочных эффектов по сравнению с препаратами, применяемыми при биполярном расстройстве, такими как и вальпроевая кислота. Габапентин применяется для лечения тревожности, связанной с биполярным расстройством и синдромом беспокойных ног и при бессоннице. Препарат имеет ограниченную эффективность при лечении таких заболеваний, как социальное тревожное расстройство и обсессивно-компульсивное расстройство, и в резистентная к лечению депрессия. Габапентин не является эффективным средством для лечения шума в ушах.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты Габапентина у взрослых пациентов включают в себя головокружение, усталость, увеличение веса, сонливость и периферические отеки (отеки конечностей); эти побочные эффекты в основном наблюдаются при приеме более высоких доз у пожилых людей. Кроме того, у детей от 3 до 12 лет могут наблюдаться мягкие или умеренные перепады настроения, враждебность, проблемы с концентрацией и гиперактивность. Несмотря на то, что это наблюдается довольно редко, в литературе сообщается о нескольких случаях развития гепатотоксичности. Больным с почечной недостаточностью следует использовать Габапетин с осторожностью из-за возможного накопления и токсичности препарата. У крыс во время доклинических испытаний наблюдалось увеличение формирования аденокарциномы, однако клиническое значение этих результатов остается неопределенным. Также известно, что Габапентин вызывает рак ацинарных клеток поджелудочной железы у крыс, возможно, путем стимуляции синтеза ДНК. Эти опухоли не влияют на продолжительность жизни крыс и не метастазируют.

Самоубийство

Известно, что прием Габапентина может был связан с повышением риска суицидальных актов или насильственной смерти. В 2009 году FDA США выпустило предупреждение о повышении риска депрессии и суицидальных мыслей и поведения у больных, принимающих Габапентин наряду с другими противосудорожными препаратами, рекомендуя произвести изменения на упаковках этих препаратов. В июле 2009 года производитель Габапентина (Pfizer) предстал перед судом из-за связи Габапентина с повышенным риском самоубийств.

Прекращение приема

Прием Габапентина не следует прекращать внезапно после длительного использования. Резкое или более быстрое прекращение приема может спровоцировать синдром отмены, напоминающий отмену алкоголя или бензодиазепинов. Постепенное снижение дозы в течение недель или месяцев помогает минимизировать или предотвратить синдром отмены. Побочные эффекты, наблюдаемые после прекращения приема Габапентина, о которых сообщается в медицинской литературе, включают бессонницу, беспокойство, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания, светочувствительность, потоотделение, головную боль, сердцебиение, артериальную гипертензию, боль в груди и гриппоподобные симптомы. В одном случае резкое прекращение приема высоких доз Габапентина вызвало у пациента припадок, при этом в истории болезни не было эпилепсии.

Передозировка

При случайной или намеренной передозировке наблюдается сонливость, помутнение зрения, невнятная речь и сонливость или кома. Для подтверждения диагноза могут быть измерены концентрации Габапентина в сыворотке.

Фармакология

Габапентин был первоначально синтезирован с целью имитации химической структуры нейромедиатора (), однако он не действует на те же рецепторы мозга. Все еще неизвестно, каким образом препарат проявляет свое обезболивающее действие. Препарат может взаимодействовать с потенциал-зависимыми кальциевыми каналами. Габапентин связывается с α2δ-субъединицей (1 и 2) и вызывает снижение кальциевых потоков. Другим возможным механизмом действия, о котором сообщают Бен Барреса и коллеги в Cell в 2009 году, является то, что Габапентин останавливает образование новых синапсов.

Механизм действия

Габапентин взаимодействует с потенциалозависимыми кальциевыми каналами в корковых нейронах. Габапентин увеличивает синаптическую концентрацию , усиливает реакцию на несинаптических участках в нейронной ткани и снижает высвобождение нейротрансмиттеров моно-аминов. Габапентин, в частности, действует через снижение возбудимости аксона, измеряемого при изменении амплитуды пресинаптической активности в области гиппокампа СА1. Это обеспечивается посредством его связывания с пресинаптическими рецепторами NMDA. Другие исследования показали, что антигипералгезическое и антиаллодиническое действия Габапентина опосредованы нисходящей норадренергической системой, активизирующей альфа2-адренорецепторы в позвоночнике. Также было показано, что Габапентин связывает и активирует рецепторы аденозина А1.

Общество и культура

Продажа

Самой известной торговой маркой Габапентина является Neurontin от дочерней компании Pfizer, Parke-Davis. Другая дочерняя компания Pfizer, Greenstone, выпускает дженерик Габапентина. В декабре 2004 года FDA предоставило окончательное утверждение для генерика, эквивалентного препарату Neurontin, от израильской фирмы Teva. Нейронтин является одним из самых продаваемых препаратов компании Pfizer, и входил в список 50 наиболее часто назначаемых препаратов в США в 2003 году. Тем не менее, компания Pfizer столкнулась с жесткой критикой в связи со сбытом препарата Neurontin и была привлечена к суду. Компанию обвинили в выпуске препарата в целях, не одобренных FDA. Сегодня препарат используется для лечения мигрени, хотя еще в 2004 году он не был утвержден для такого использования.

Утверждение FDA

Габапентин был первоначально одобрен FDA США в 1994 году для использования в качестве адъювантного средства, для контролирования парциальных припадков (эффективен при использовании в сочетании с другими противосудорожными препаратами). В 2002 году препарат был одобрен для лечения постгерпетической невралгии (нейропатической боли при опоясывающем лишае).

Судебные разбирательства

Незаконное продвижение

Дело Франклин против Pfizer

Рекреационное использование

Хотя Габапентин не является регулируемым веществом, он может вызывать психоактивные эффекты, которые могут быть связаны с рекреационным использованием препарата. Даже в малых дозах Габапентин вызывает снижение острой боли и тревожности. Большие дозы могут вызывать у пользователя онемение и даже полное снижение чувствительности кожи. При рекреационном использовании толерантность к Габапентину развивается чрезвычайно быстро, пользователи часто удваивают дозу через 1-2 дня после первой рекреационной дозы. Хотя считается, что препарат имеет малый или вообще не имеет потенциал для злоупотребления, его часто используют как наркотик в северных общинах Канады и среди заключенных в государственных тюрьмах Калифорнии. Однако Прегабалин, последующая продукция компании Pfizer, является контролируемым веществом из списка V контролируемых веществ в Соединенных Штатах.

Нейрокогнитивные эффекты при взаимодействии с другими веществами

Алкогольная зависимость

Несмотря на то, что при резкой отмене приема Габапентина развивается масса неприятных симптомов, было проведено исследование совместного применения Габапентина и (бензодиазепинового антагониста) с целью измерения когнитивного функционирования у отдельных лиц на начальной стадии алкогольной зависимости. Исследование ориентировалось на и сигнализацию глутамата при отмене алкоголя. Исследование продемонстрировало улучшение в показателях торможения ответных реакций. В исследование включались более 60 участников с алкогольной зависимостью. Результаты были умеренными; Габапентин и Флумазенил немного улучшали показатели торможения реакций на ранних стадиях абстиненции, что соответствует многим личным отзывам участников. Однако качество общего воздействия является спорным и нельзя сказать, что прием препарата помогает избежать алкогольных рецидивов. Препарат, однако, имеет потенциал снижать ранние симптомы отмены, при приеме в сочетании с антагонистами бензодиазепиновых рецепторов.

Кокаиновая зависимость

Упоминания на Габапентин часто встречаются на форумах и вебсайтах, посвященных опыту использования различных веществ. Препарат рассматривался как средство для снижения кокаиновой зависимости или для оказания помощи при прекращении приема кокаина из-за его воздействия на . В одном исследовании девяти пациентам с симптомами отмены кокаина в клинических условиях в течение 24 недель давали Габапентин. Исследование показало, что Габапентин может уменьшать тягу к кокаину у зависимых пациентов, особенно в начале (в течение первых недель) при любой попытке прекратить использование кокаина.

Торговые марки

Различные поставщики Габапентина выпускают его на рынок под рядом торговых марок, в том числе Neurostil, Neurontin, Fanatrex, Gabarone, Gralise, Nupentin и Gabrion.

Формы

Габапентин выпускается в виде:

Капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг Таблеток по 300 мг, 600 мг и 800 мг Перорального раствора 250 мг/5 мл.

Неактивные ингредиенты капсул включают лактозу, кукурузный крахмал и тальк.

Оболочка капсулы 100 мг также содержит: желатин и диоксид титана. Оболочка капсулы 300 мг также содержит: желатин, диоксид титана и желтый оксид железа. Оболочка капсулы 400 мг также содержит: желатин, красный оксид железа, диоксид титана и желтый оксид железа. Чернила содержат FD&C Синий №2 и диоксид титана.

Неактивные ингредиенты таблеток включают полоксамер 407, кополивидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлозу, тальк, канделильский воск и очищенную воду. Неактивные ингредиенты перорального раствора включают глицерин, ксилит, очищенную воду и искусственные ароматизаторы.

Связанные препараты

В качестве «преемника» Габапентина компания Парк-Дэвис разработала препарат под названием . После того, как компания Pfizer приобрела Warner-Lambert, она начала поставлять на рынок препарат Прегабалина под названием Лирика. Прегабалин имеет структуру, близкую к Габапентину. Очередная разработка Pfizer, препарат Атагабалин, была протестирована в качестве средства для лечения бессонницы.

Ветеринарное использование

Габапентин также используется в ветеринарии, однако в препаратах (особенно в жидких формах) для человеческого использования может содержаться токсичный для собак подсластитель ксилит. При ветеринарном использовании препарата для людей следует соблюдать особую осторожность.

Но иногда за такое облегчение пациенту приходится расплачиваться депрессией и даже навязчивыми суицидальными мыслями. Так чего же все-таки больше – пользы или вреда?

Как работает Габапентин

Строение молекулы габапентина напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), которая является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы человека. Более того, изначально габапентин синтезировался как раз с целью имитации химической структуры ГАМК. Однако оказалось, что, несмотря на структурное сходство, габапентин и ГАМК-препараты действуют по-разному.

В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.

Показания

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

• Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
• Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
• Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

Инструкция к применению

Препарат продается в таблетках и капсулах, в каждой из которых содержится по 300 мг действующего вещества. Принимать их можно независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетка начинает действовать не сразу, максимальный эффект достигается только спустя 2-3 часа.

Дозировку и график приема препарата должен определять врач. Зачастую схема приема при эпилепсии выглядит следующим образом:

• Взрослым и детям с 12 лет назначают по 300 мг габапентина 3 раза в сутки.
• Дозу можно повышать постепенно, например: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг, 3 сутки – 900 мг, то есть 3 таблетки 3 раза в день.
• При лечении детей от 3 до 12 лет суточная доза рассчитывается индивидуально, исходя из массы тела маленького пациента – 25/35 мг габапентина на каждый килограмм веса. Например, если ребенок весит 20 кг, то ему нужно около 600 мг действующего вещества в сутки. Это количество нужно разбить на 3 приема.

Чтобы избавиться от болей при невропатии, зачастую требуется очень большая доза препарата – 3600 мг в сутки. Увеличивают количество таблеток поэтапно, начиная с 300 мг за один прием.

Габапентин не связывается с белками крови и через 6-7 часов после приема выводится почками. У пожилых людей и тех, которые страдают почечной недостаточностью, выведение препарата затягивается, поэтому им следует особенно тщательно подбирать дозы, чтобы не допустить передозировки.

Прекращать прием лекарства, как и начинать, нужно постепенно. Если резко отказаться от Габапентина, как, впрочем, и от любого другого противосудорожного препарата, значительно увеличится риск возникновения судорожного статуса (когда промежутки между припадками сокращаются настолько, что больной даже не успевает прийти в сознание).

Снижать суточную дозу габапентина нужно на протяжении 7 дней и только после этого начинать курс лечения другим действующим веществом.

Возможные побочные реакции

Габапентин – сильнодействующий препарат, оказывающий влияние не только на центральную нервную систему, но и на весь организм в целом. Превышение максимальной суточной дозы (3600 мг) чревато головокружениями, сонливостью, диареей. Пациент может жаловаться на то, что у него часто двоится перед глазами. Он становится уставшим, апатичным и даже рискует впасть в летаргию, когда все психические реакции замедляются до критического уровня.

О том, что самостоятельно экспериментировать с дозами Габапентина нельзя, убедительно свидетельствует факт судебного разбирательства, которое происходило в 2009 году в США.

Производитель лекарства предстал перед судом из-за связи между приемом препарата и резким повышением уровня самоубийств среди пациентов, которую обнаружило Федеральное агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов.

Было доказано, что прием лекарства в значительной мере повышает склонность к депрессиям и возникновению суицидальных мыслей. Теперь эти свойства препарата значатся в числе возможных побочных эффектов, изложенных в официальной инструкции к Габапентину.

Кроме этого, препарат может вызывать:

• Повышение артериального давления, тахикардию;
• Тошноту, различные расстройства пищеварительной системы (запор, диарея, метеоризм);
• Боли в спине;
• Спутанность сознания, повышенную возбудимость и тревожность;
• Недержание мочи, проблемы с потенцией;
• Насморк, кашель, фарингит;
• Звон в ушах;
• Сыпь, зуд, акне;
• Отечность лица;
• Общее увеличение массы тела (реже – провоцировать анорексию).

В ходе многочисленных экспериментов над крысами было установлено, что Габапентин также способен провоцировать рак клеток поджелудочной железы. Именно поэтому препарат строго противопоказан больным панкреатитом.

1. После приема препарата нельзя садиться за руль.

Габапентин способен влиять на сознание и резко снижать концентрацию внимания. Управлять автомобилем в состоянии, когда процессы центральной нервной системы настолько заторможены, опасно. Впрочем, как и выполнять любую ответственную работу, требующую максимальной умственной концентрации.

1. Нельзя совмещать Габапентин и алкоголь.

И этиловый спирт, и габапентин оказывают непосредственное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому они способны усиливать побочные эффекты друг друга и вводить пациента в тяжелые состояния, в которых он будет полностью дезориентирован в пространстве и не сможет координировать свои движения.

1. При появлении симптомов передозировки нужно немедленно обращать к врачу.

Как только пациент заметит, что у него начало двоиться в глазах, нарушился стул, он не может нормально сформировать и выразить свою мысль, ему нужно незамедлительно обращаться за помощью. Это первые симптомы передозировки действующим веществом, устранить которое можно промыванием желудка и приемом сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности, которая является одним из вероятных побочных эффектов препарата, потребуется гемодиализ.

Аналоги

Аналогами Габапентина являются такие препараты, как Габагамма, Конвалис, Нейротин, Гапентек, Тебантин, Лепситин, Эплиронтин, Катэна. В каждой из этих капсул содержится по одной и той же дозе одного и того же действующего вещества – по 300 мг габапентина. Хотя такие препараты, как Конвалис, Нейротин и Тебантин, могут иметь и другую расфасовку – по 100, 300, 400, 600 и 800 мг действующего вещества в одной таблетке.

Несмотря на аналогичный состав, цена препаратов разная и зависит от производителя. Так, 50 таблеток Габапентина 300 мг отечественного производства будут стоить около 420 рублей. В то время, как за такое же количество капсул Габагамма 300 мг, но уже от немецкого концерна Artesan Pharma, придется заплатить вдвое дороже –руб.

Отзывы

В большинстве случаев отзывы о Габапентине со стороны медиков положительные, но иногда их пациенты все же жалуются на ухудшение состояния сразу после окончания приема препарата. Это так называемый синдром отмены, который дает о себе знать сонливостью, апатией, раздражительностью, обидчивостью, склонностью к суицидальным мыслям. Именно поэтому врачи рекомендуют снижать дозу действующего вещества постепенно, а после полного окончания курса Габапентина назначают антидепрессанты.

Инструкция по применению Таблеток, Мазей, Капель, Уколов, Спреев

Что такое габапентин?

Габапентин известен как противосудорожное и противоэпилептическое средство.

Данный препарат влияет на химические вещества и нервы в организме, которые участвуют в процессах формирования судорожных или эпилептических приступов и некоторых типов боли.

Габапентин также используется, для облегчения болевых ощущений во время лечения опоясывающего лишая (болезненная сыпь возникающая из-за инфекции) у взрослых.

Также, габапентин используется вместе с другими препаратами для контроля и предотвращения судорог.

Габапентин выпускающийся под брендом Horizant, также используется для лечения синдрома беспокойных ног (состояние при котором больной чувствует неприятные ощущения в нижних конечностях во время покоя или отдыха, при этом вынуждая человека проводить облегчающие боли движения, что часто приводит к нарушению сна).

Габапентин может также использоваться для лечения определенных нервных болей (например диабетическая невропатия, периферическая невропатия, невралгия тройничного нерва).

Важная информация:

При использовании габапентина, следуйте всем указаниям медицинской инструкции данного препарата.

Вы не должны использовать габапентин если у Вас наблюдается аллергическая реакция на него.

Чтобы убедиться, что габапентин является безопасным, расскажите врачу, что у Вас наблюдаются:

• Заболевания почек (или если Вы проходите процедуры диализа),
• Эпилепсия,
• Сахарный диабет,
• Заболевания печени,
• Депрессия,
• Расстройство настроения,
• Злоупотребления наркотиками,
• Суицидальные наклонности,
• Болезни сердца,

У некоторых людей при приемах гебапентина возникают мысли о самоубийстве.

Поэтому рекомендуется часто посещать своего врача в то время как Вы используете габапентин (для того чтобы доктор мог отследить все неблагоприятные варианты, которые могут возникнуть при употреблении данного препарата).

Вашей семье или другим близким людям (особам обеспечивающим уход), нужно быть готовым к изменениям в Вашем настроении или проявлению иных нетипичных симптом.

Проведенными исследованиями не установлено является ли габапентин опасным для детей находящихся в утробе матери.

Расскажите своему врачу о том, что Вы беременны или планируете забеременеть во время лечения.

Как необходимо принимать габапентин?

Не используйте это лекарство, в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется. Ваше состояние не будет улучшаться быстрее, а риск побочных эффектов увеличится.

Если Вы используете габапентин (бренда Horizant) не следует принимать лекарство в течение дня. Для достижения наилучших результатов принимайте данный препарат с пищей около 17:00 вечера.

Если Вы принимаете данный препарат в жидкой форме, то перед приемом встряхните пероральную суспензию (жидкость) прежде чем Вы измеряете дозу.

Измерение дозы суспензии необходимо проводить при помощи специального шприца либо специальной медицинской ложки (использование обычной столовой ложки не позволит Вам точно вымерять необходимую для приема препарата дозировку).

Если Ваш врач меняет фирму производящую данный препарат - Ваши потребности в уровне дозировки также могут может измениться. Проконсультируйтесь со своим врачом по данному вопросу.

Не останавливайте прием препарата внезапно, даже если Вы чувствуете себя нормально. Внезапная остановка лечения может вызвать усиление приступов.

Ваша доза принимаемого препарата может постепенно уменьшается, в зависимости от результатов лечения.

Габапентин может вызывать у Вас ложно положительный скрининг-тест белка мочи.

Если Вы предоставили образец мочи для тестирования, расскажите сотруднику лаборатории, что Вы принимаете габапентин.

Гебапентин принимается перорально (прием лекарств ртом) во время еды или после приема пищи.

Дозировка принимаемого препарата должна быть основана на результатах Ваших клинических исследований и реакции на лечение. Для детей, дозировка также зависит от веса.

Однако помните, что вторую половину таблетки необходимо выбросить, если Вы ее не используете в течение нескольких дней, после разделения.

Если Вы принимаете гебапентин в капсулах, проглотите капсулу целиком, запив большим количеством воды.

При лечении гебапентином очень важно следовать инструкциям врача по дозировке препарата.

В течение первых нескольких дней лечения, Ваш врач может постепенно увеличить дозу, поскольку организм может приспособиться к лекарству.

Принимайте гебапентин на регулярной основе, чтобы получить максимальную пользу от него.

Гебапентин работает лучше всего, когда количество действующего вещества препарата в вашем теле сохраняется на постоянном уровне.

Поэтому старайтесь принимать габапентин через равные интервалы времени, каждый день.

Если Вы принимаете это лекарство 3 раза в день (чтобы контролировать приступы), не пропускайте больше 12 часов между приемами, поскольку Ваши приступы заболевания могут увеличиваться.

Антацидные-препараты, содержащие алюминий или магний могут влиять на всасывание лекарства.

Поэтому, если Вы также принимаете антацидные-препараты, рекомендуется принимать габапентин через 2 часа после приема антацидного лекарства.

Что произойдет, если пропустить прием габапентина?

Примите пропущенную дозу, как только Вы об этом вспомните.

Пропустите прием пропущенной дозы габапентина, если пришло время для приема Вашей следующей запланированной дозы лекарства.

Не принимайте дополнительное количество лекарства, чтобы восполнить пропущенный прием габапентина.

В случаях передозировки габапентином обратитесь за скорой медицинской помощью или к своему лечащему врачу.

Чего необходимо избегать во время приема габапентина?

Во время приема габапентина старайтесь избегать употребления алкоголя.

Алкоголь может увеличить риск появления некоторых из побочных эффектов габапентина.

Избегайте прием антацидных-препаратов в течение 2 часов до или после приема габапентина.

У пациентов принимающих данный препарат может наблюдаться нарушение процессов мышления или реакции.

Поэтому не управляйте автомобилем и не производите какие-либо действия, которые требует внимательности, осторожности и четкого видения пока Вы не будете уверены в том, что сможете безопасно выполнить такие действия.

Побочные эффекты при лечении габапентином:

Серьезная аллергическая реакция на этот препарат случается крайне редко.

Однако, обратитесь в скорую медицинскую помощь если у Вас появились признаки аллергической реакции на габапентин: крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла, лихорадка, темная моча, кровь в моче, увеличение лимфатических узлов, боли в горле, выраженная слабость или усталость, необычные синяки или кровотечение, боли в мышцах, или желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Расскажите своему врачу о новых симптомах или ухудшение старых симптомов таких как: поведенческие изменения, тревога, депрессия, враждебность, гиперактивность (умственная или физическая), или если у Вас появились мысли о самоубийстве.

Тяжелые побочные эффекты при лечении габапентином включают в себя:

• Сильную слабость или усталость,
• Боль в верху живота,
• Боль в груди,
• Появление или ухудшение кашля с жаром, проблемы с дыханием,
• Сильные покалывания или онемения,
• Проблемы с почками (малое количество мочи при мочеиспусканиях или полное отсутствие мочеиспускания, болезненное или затрудненное мочеиспускание, отеки в ногах или лодыжках, чувство усталости или одышка),
• Тяжелую кожную реакцию (проявляется в виде жара),
• Боль в горле,
• Припухлости на Вашем лице или языке,
• Чувство жжения в Ваших глазах,
• Кожные боли (после чего проявляется красная или фиолетовая кожная сыпь).

Некоторые побочные эффекты более вероятны у детей, принимающих габапентин.

Обратитесь к врачу, если ребенок принимает этот препарат и имеет какие-либо из следующих побочных эффектов:

• Изменения в поведении,
• Проблемы с памятью,
• Проблемы с концентрацией внимания,
• Беспокойность, враждебность или даже агрессивность.
• Общие побочные эффекты при приеме габапентина могут включать в себя:
• Головокружение, сонливость или головную боль.

Это далеко не полный список возможных побочных эффектов. Если Вы заметили другие побочные эффекты, не перечисленные выше, свяжитесь с Вашим врачом.

Информация о дозировке при использовании габапентина:

Обычная доза для взрослых при лечении эпилепсии предусматривает:

Прием препарата (начальная доза): 300 мг перорально - один день, 300 мг перорально два раза в день в течении двух дней, затем прием 300 мг препарата 3 раза в день в течении трех дней.

Поддерживающая доза предполагает прием препарата в количестве от 900 до 1800 мг перорально в 3 приема.

Дозы в количестве 3600 мг в сутки также хорошо переносятся. Максимальное время между приемом препарат три раза в день, не должно превышать 12 часов.

Безопасность и эффективность применения габапентина выпускаемого под торговой маркой Gralise или Horizant у пациентов с эпилепсией не изучалась.

Обычная доза, для взрослых при лечении постгерпетической невралгии предусматривает:

Прием лекарства (начальная доза) в количестве 300 мг перорально - один день, 300 мг перорально два раза в течении двух дней, затем 300 мг перорально 3 раза в день в течении трех дней.

Дозировка может быть увеличена по мере необходимости для облегчения боли - в суточной дозе до 1800 мг.

Поддерживающая доза предусматривает прием препарата в количестве от 900 до 1800 мг перорально в 3 приема.

Эффективность данного препарата была продемонстрирована в клинических исследованиях в диапазоне от 1800 мг/сутки до 3600 мг в сутки.

Обычная доза для взрослых пациентов при лечении синдрома беспокойных ног предусматривает:

Прием габапентина (торговой марки Horizant) в количестве 600 мг перорально один раз в день с едой, около 17.00 часов.

Обычная педиатрическая доза при лечении эпилепсии (данные об эффективности лечения пациентов до 3 лет отсутствуют):

Пациентам возрастом от 3 и до 12 лет необходимо принимать препарат (начальная доза) в диапазоне от 10 до 15 мг/кг/сутки в 3 разделенных дозах.

Эффективная доза габапентина у пациентов в возрасте 5 лет и старше составляетмг/кг/день и принимается в разделенных дозах (три раза в день).

Эффективная доза у педиатрических больных в возрасте 3 и 4 лет составляет 40 мг/кг/день и принимается в разделенных дозах (три раза в день).

Габапентин может применяться в виде раствора для приема внутрь, капсул или таблеток (либо с помощью комбинации этих препаратов).

Как показали долгосрочные клинические исследования дозы до 50 мг/кг/день хорошо переносятся.

Максимальный временной интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Пациентам возрастом более 12 лет следует принимать габапентин (начальная доза) в количестве 300 мг перорально, один день, 300 мг перорально два раза в день в течении двух дней, затем 300 мг перорально 3 раза в день в течении трех дней.

Поддерживающая доза в данном случае предусматривает прием препарата в количестве от 900 до 1800 мг перорально в 3 приема.

При необходимости, доза может быть увеличена с использованием 300 мг (или капсулы по 400 мг) три раза в день до 1800 мг в сутки.

Дозы до 2400 мг в день хорошо переносятся пациентами, что было доказано в результате долгосрочных клинических исследований.

Дозы в количестве 3600 мг в сутки, также хорошо переносятся. Максимальное время между приемом препарат три раза в день, не должно превышать 12 часов.

Взаимодействие габапентина с другими лекарственными препаратами.

Лекарственные взаимодействия могут изменить способ работы габапентина или увеличить риск серьезных побочных эффектов. Эта статья не содержит всех возможных лекарственных взаимодействий.

Другие препараты могут взаимодействовать с габапентином, включая рецептурные и безрецептурные препараты, витамины и травяные лекарственные средства.

Не принимайте это лекарство с другими препаратами вызывающими сонливость.

Проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать снотворное, наркотические медицинские препараты, миорелаксанты или лекарства от беспокойства, депрессии, судорог.

Условия хранения габапентина:

Таблетки и капсулы необходимо хранить при комнатной температуре вдали от света и влаги.

Держите бутылку плотно закрытой.

Гебапентин в жидкой форме необходимо хранить в холодильнике (не замораживать).

От чего помогает Габапентин: инструкция по применению и отзывы

Габапентин используется в качестве противосудорожного и болеутоляющего средства.

Первоначально он был разработан для лечения эпилепсии и в настоящее время применяется для облегчения болей нейропатической этиологии и синдрома беспокойных ног. Препарат рекомендуется в качестве первой линии для лечения невропатических болей, возникающих вследствие диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и центральный невропатической боли.

На этой странице вы найдете всю информацию о Габапентин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Габапентин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Габапентин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Твёрдые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

• Активное вещество: габапентин (в пересчёте на 100 % вещество) 300,0 мг;
• вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия Тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг;
• состав капсул: титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.

Фармакологический эффект

Попадая в организм габапентин начинает соединяться с α2-σ-субъединицей, которая вольтаж-зависима от кальциевых каналов. Подобное действие приводит к тому, что поток ионов кальция значительно снижается, а значит риск возникновения нейропатической боли снижается.

В организме габапентин способствует увеличению синтеза ГАМК, а также подавлению высвобождения нейротрансмиттеров, относящихся к моноаминовой группе. Биодоступность по мере увеличения дозы снижается. Его максимальная концентрация в организме достигается только черезминут после принятия капсулы.

Показания к применению

Основными патологическими состояниями, при которых назначают габапентин, являются:

1. Локализованная (фокальная, парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом.
2. Локализованная (фокальная, парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками.
3. Локализованная (фокальная, парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками.
4. Невралгические проявления после опоясывающего лишая.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению противоэпилептического средства Габапентин и его аналогов являются гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, а также возраст до 12 лет. Назначение данного препарата пациентам с почечной недостаточностью требует осторожности.

Применение при беременности и лактации

Поскольку данные об использовании Габапентина во время беременности отсутствуют, то применение данного препарата (и его аналогов) для лечения беременных женщин оправдано только в том случае, когда ожидаемая польза для здоровья будущей матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко, однако влияние данного средства на грудного ребенка не изучено. По этой причине, если прием габапентина совпал с периодом лактации, рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что капсулы Габапентина принимают внутрь целиком до, после либо во время еды, запивая обильно водой.

• Начальная дозировка у взрослых и подростков в ходе терапии эпилепсии составляет 300 мг препарата. Количество препарата повышают на 300 мг ежедневно до момента достижения требуемого клинического ответа. Титрованием достигают средней эффективной дозы 900–1800 мг препарата в сутки. Некоторым больным требуется дозировка в 3600 мг.
• У детей 8–12 лет начальную дозировку Габапентина рассчитывают исходя из соотношения 10–15 мг/кг/сут. В последующие три дня эффективную дозу вещества (25–30 мг/кг/сут) делят на 3 приема за сутки.

Другая схема назначения Габапентина основана на фактическом весе пациента. При массе больного 26–36 кг назначают 900 мг препарата в сутки, от 37 до 50 кг – 1200 мг, если вес превышает 50 кг – прибегают к назначению 1800 мг препарата за сутки.

• Терапия невропатической боли предусматривает назначение минимального количества препарата – 300 мг/сут с постепенным титрованием до 1800 мг за сутки. Это количество Габапентина делят на 3 раза.
• Пациентам на гемодиализе рекомендована начальная насыщающая доза Габапентина 300–400 мг, в последующем каждые 4 часа процедуры такие больные принимают 200–300 мг средства.

Суточное количество Габапентина у больных с выделительной дисфункцией зависит от исходного уровня КК: при показателе более 80 мл/мин назначают 900–2400 мг Габапентина в сутки, при КК от 50 до 79 мл/мин – 600–1200 мг препарата, при КК в пределах 30–49 мл/мин используют дозировку в 300–600 мг, если КК находится в пределах 15–29 мл/мин, больным назначают 150–300 мг вещества за сутки, при КК ниже 15 мл/мин больные принимают по 150 мг препарата в сутки (300 мг Габапентина с интервалом в сутки).

Побочные эффекты

При лечении парциальных судорог:

1. Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;
2. Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;
3. Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;
4. Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;
5. Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;
6. Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция;
7. Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);
8. Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;
9. Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;
10. Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица.

При лечении нейропатической боли:

1. Дыхательная система: одышка, фарингит;
2. Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;
3. Органы чувств: амблиопия;
4. Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;
5. Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
6. Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

Передозировка

После приёма очень завышенной дозы препарата появляются такие симптомы:Препарат в блистерах Габапентин

1. Диспепсические явления, которые проявляются наличием диареи.
2. Нарушение зрения, речи.
3. Сонливость.
4. Головокружение.

При появлении таких симптомов необходимо вызвать скорую помощь. Пока едут врачи можно выпить активированный уголь, вызвать у себя рвоту.

В условиях стационара проводится симптоматические методы терапии, а пациенты с почечной недостаточностью проходят гемодиализ.

Особые указания

1. У пожилых пациентов лечение проводится с особенной осторожностью в минимально эффективных терапевтических дозах на фоне постоянного контроля функции печени и почек.
2. Пациенты с сахарным диабетом должны регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и общие показатели клинической картины крови.
3. При развитии острого воспалительного процесса поджелудочной железы на фоне терапии, который сопровождается многократной рвотой и сильными опоясывающими болями в животе, лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
4. В случае отмены, дозу медикамента уменьшают постепенно на протяжении 1 недели. При резкой отмене или замене его другим лекарством у пациента может развиться эпилептический статус.
5. В период лечения данным лекарственным препаратом следует избегать вождения автотранспорта или управления сложными механизмами, требующими скорости реакции пациента.

Капсулы Габапентин не допускается принимать одновременно с алкогольными напитками, так как это может привести к интоксикации организма и выраженному торможению работы ЦНС.

Лекарственное взаимодействие

Не следует принимать габапентин вместе с алкогольными напитками, так как препарат считается эффективным средством от алкоголизма. Употребление алкоголя приведет к проявлению побочных эффектов или их усилению.

Одновременное употребление антацидов и препарата препятствует эффективному всасыванию лекарственного средства в ЖКТ. Фармакокинетика габапентина после приема фенобарбитала, пероральных контрацептивов, карбамазепина не изменяется.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Габапентин:

1. Ольга. Принимала данный медикамент, после отмены начались сокращения мышц, пошел синдром отмены. Не советую принимать Габапентин.
2. Мира. Мне 39. Боли в крестце. На момент назначения препарата боли продолжались в течении 11 месяцев. Лечение проводили обезболивающими пару раз, несколько походов в бассейн и 2раза упражнения в кабинете физиотерапевта. После этого врач назначил месяц принимать Габапентин. После месяца приёма этого препарата на работе случился приступ панической атаки. Итог - боли в спине не прошли + месяц безвылазно дома на больничном листе с расстроенной напрочь нервной системой и диагнозом Агорофобия+Генерализованное тревожного расстройство нервной системы. Антидепрессанты отказалась принимать - стало страшно быть подопытным кроликом в руках моего доктора. С того момента прошло пол года. Непонятные признаки дурноты и странные состояния испытываю до сих пор. Очень жалею, что поддалась авторитету своего доктора и не смотря на бросающую в дрожь инструкцию к этому препарату, стала его принимать. Болела и болит спина, а приобрела ещё и проблемы с головой. От этого абсурда опускаются руки.
3. Валентина. У меня извитость сосудов в головном мозге и периодически возникают сильные головные боли в правой части головы, там где извитость. Голова болит даже до рвоты. В один из таких приступов доктор назначила мне габапентин. Это суперлекарство. Голова проходит и я спокойно засыпаю, просыпаюсь бодрая и в хорошем настроении и с отличным самочувствием. Не смотрите на противопоказания, а доверьтесь своему доктору

Врачи (да и сами пациенты это переживают) отмечают тот факт, что это средство способно вызывать привыкание. По мере необходимости дозировку препарата уменьшают постепенно в течение одной недели. Люди принимавшие препарат отмечают проявление плохого настроения, вялость, спутанность сознания, возникает затяжная депрессия.

Все это еще раз говорит о том, что лечение должно проводиться только под контролем врача, который скорректирует лечение. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.

Аналоги

На фармацевтическом рынке существует достаточное количество как отечественных, так и зарубежных препаратов, которые смогут удовлетворить финансовые возможности любого покупателя.

Основными аналогами лекарственного средства «Габапентин» являются:

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Противоэпилептик Габапентин - инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов и аналоги лекарства

Габапентин – представитель препаратов фармакологической группы противоэпилептиков. Выпускается в лекарственной форме капсул (300 мг активного вещества в капсуле).

Название препарат получил от активного компонента – габапентина, который обусловливает механизм действия препарата.

Действие данного вещества отличается от действия препаратов, которые вступают во взаимодействие с ГАМК-рецепторами (например, барбирураты, вальпроевая кислота).

Габапентин не влияет на метаболизм ГАМК, он уменьшает количество ионов кальция, которые способствуют возникновению нейропатической боли, а также снижает уровень гибели определенного вида нейронов, оказывая, таким образом, лекарственное воздействие на организм.

Благодаря свойствам активнодействующего вещества препарата, Габапентин эффективен при эпилептических припадках.

Фармакокинетика лекарства

Габапентин быстро абсорбируется. Максимальная биодоступность (т.е.количество активного вещества, оказывающее непосредственное лекарственное воздействие на организм человека) – 60%.

Не метаболизируется. Выводится из организма в практически неизменном виде с уриной.

Показания к применению

Инструкция по применению к лекарству Габапентин указывает, что он показан для лечения эпилепсии.

Лечению поддается резистентная форма, парциальные приступы с и без вторичной генерализации, как у детей, так и у взрослых.

Препарат применяется и как самостоятельное средство, и в качестве элемента комплексного лечения.

Также Габапентин применяется для лечения нейропатической боли (только у лиц старше 18 лет).

Противопоказания для использования Габапентина

Абсолютным противопоказанием для применения Габапентина является:

• панкреатит в острой форме;
• малолетний возраст (до 3 лет);
• непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы, дефицит лактазы;
• повышенная чувствительность к габапентину или иным компонентам препарата, а также индивидуальная непереносимость.

Помимо этого есть случаи, когда применение Габапентина возможно, но лечение стоит осуществлять с осторожностью и под контролем врачей:

• почечная недостаточность и некоторые другие нарушения работы почек;
• беременность (влияние габапентина на развитие плода еще недостаточно изучено, поэтому препарат можно применять только если его возможная польза для матери
• больше, чем предполагаемый риск для ребенка);
• период лактации (активный компонент препарата способен проникать в состав грудного молока);
• пожилой возраст пациента (т.к.повышается риск развития заболеваний почек);
• у пациента приступы смешанного типа, включая абсанс.

Результатом повреждения периферических нервов может стать периферическая нейропатия - лечение и профилактика заболевания.

Последствия серозного менингита у детей могут быть самыми тяжелыми, вплоть до летального исхода. Как избежать этого и какие методы лечения существуют.

Способ применения и дозировка

Прием Габапентина не привязан к приему пищи, т.е.препарат можно принимать как до, так и после еды.

Лечение эпилепсии

В зависимости от дозировки применяют такие дозы лекарства:

1. Пациенты возрастом от 12 лет. Лечение начинается с минимальной дозировки препарата –мг (1й день). Суточная доза увеличивается соответственно намг ежедневно в течение следующих двух дней. Максимальная стартовая доза препарата может составлять 900 мг в сутки. Интервал между приемом капсулы Габапентина не должен превышать 12 часов. В целом, количество препарата, потребляемого в сутки, может достигать 12 капсул (3600 мг Габапентина).
2. Пациенты младше 12 лет. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела ребенка. В среднем это до 35 мг на каждый килограмм. Принимаемая доза увеличивается постепенно, и может достигать 50 мг в сутки на килограмм веса пациента.

Лечение невропатии

На начальном этапе лечения дозировка Габапентина также составляет 900 мг в сутки, т.е. по 300 мг 3 раза в день.

Максимальная дозировка препарата может составлять 3600 мг в сутки.

Особое внимание при выборе дозировки уделяется пациентам, у которых нарушены функции почек, а также тем, кто находится на гемодиализе.

Передозировка

При несоблюдении назначенной врачом дозировки Габапентина возможна передозировка.

Симптомами передозировки могут быть головокружение, расстройство работы желудочно-кишечного тракта, сонливость, расфокусированность зрения, нарушение речевой функции.

При наличии этих признаков пациенту стоит сделать промывание желудка, дать активированный уголь. Эффективен гемодиализ. Дальнейшее лечение проводится в соответствии с симптомами.

Побочное действие Габапентина

Габапентин не является полностью безопасным препаратом.

Как и у большинства средств из группы противоэпилептиков, после применения Габапентина могут проявиться негативные реакции различных систем организма:

1. Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, усталость, повышенная возбудимость, тревожность, раздражительность, в редких случаях возможно депрессивное состояние и нарушение мышления.
2. Органы чувств: звон в ушах, ухудшение зрения.
3. Сердце, сосудистая система и органы кроветворения: резкое повышение артериального давления, лейкопения, расширение сосудов, учащенное сердцебиение.
4. Органы дыхания: кашель, ринит, фарингит. Однако такие побочные эффекты крайне редки.
5. Желудочно-кишечный тракт: расстройства работы пищеварительной системы, боль в животе, тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, метеоризм, панкреатит. В редких случаях – анорексия, повышение аппетита.
6. Мочеполовая система: снижение потенции, недержание мочи. Проявляются крайне редко.
7. Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, боли в спине, повышенная хрупкость костей.
8. Аллергическая реакция: зуд, кожная сыпь, лихорадка.
9. Иные внешние реакции: отеки, акне, изменение цвета зубов.

Особые указания по применению и меры предосторожности

Габапентин не вызывает синдрома отмены, но прекращение лечения лучше осуществлять постепенно, в течение 1 недели.

У пациента могут проявиться суицидальные наклонности, поэтому нужно осуществлять контроль в период лечения.

Больные сахарным диабетом в период лечения Габапентином должны контролировать уровень сахара в крови.

Проявление признаков панкреатита свидетельствуют о необходимости прекращения лечения данным препаратом. Если у пациента наблюдаются симптомы панкреатита, следует неотложно обратиться к врачу и провести тщательное обследование.

В связи с такими побочными эффектами, как сонливость и спутанность мышления, пациенту лучше прекратить на время лечения вождение автомобиля и занятия деятельностью, требующей концентрации и повышенной умственной активности.

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Поэтому если есть необходимость совмещать такие лекарственные средства, то между приемом антацидов и Габапентина следует делать несколькочасовой перерыв.

Выводимость Габапентина ухудшает циметидин.

Не влияет на эффективность Габапентина совмещение с другими противоэпилептическими лекарственными средствами, а также с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и с оральными контрацептивами.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо применить в течение 2х лет от даты выпуска. Хранить в теплом, сухом, недоступном для детей темном месте.