Для использования в стоматологии, при лечении гайморита, трахеита, прочих заболеваний ЛОР-органов используется Линкомицин – инструкция по применению медикамента рассказывается о режиме дозировки и показаниях. Препарат для антибактериальной терапии устраняет воспалительные процессы, абсцессы, убивает микроорганизмы, вызывающие заболевания. Ознакомьтесь с его инструкцией.
Препарат Линкомицин
Согласно фармакологической классификации, Линкомицин относится к антибактериальным средствам. Это позволяет ему убивать анаэробных бактерий, вызывающих заболевания, ухудшающих процесс выздоровления. Антибиотик Линкомицин относится к классу линкозамидов, выпускается в нескольких формах. Активно действующим веществом в нем является гидрохлорид линкомицина.
Состав и форма выпуска
Препарат можно купить в формате капсул (таблеток), мази (крема) и раствора для приготовления инъекций. Подробный состав:
| Линкомицин капсулы | |||
| Описание | Капсулы с белым корпусом и желтой крышкой, внутри белый порошок | Прозрачная бесцветная жидкость с характерным слабым запахом | Мазь бело-желтоватого цвета |
| Концентрация линкомицина гидрохлорида | 250 мг на 1 шт. | 300 мг на 1 мл | 2 г на 100 г |
| Вспомогательные вещества состава | Стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, диоксид титана | Динатрия эдетат, раствор натрия гидроксида, вода | Оксид цинка, парафин, картофельный крахмал, вазелин |
| Формат упаковки | 6, 10 или 20 капсул | По 1 или 2 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в картонной пачке со скарификатором ампульным | 10 или 15 г в алюминиевых тубах |
Фармакодинамика и фармакокинетика
В терапевтических дозах антибиотик действует бактериостатически, в повышенных дозах показывает бактерицидный эффект. Ингибирует белковый синтез бактерий в клетке, активен по отношению к стафилококкам, стрептококкам, бактериям clostridium, микоплазмам. К нему устойчивы подавляющее количество грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы и простейшие микроорганизмы.
При приеме внутрь абсорбируется из желудка и кишечного тракта на 35%, прием пищи влияет на замедление скорости и степени всасывания. Активное вещество широко распространяется в костных тканях и жидкостях, проникает через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, период полураспада равен пяти часам. Выводится из организма почками и кишечником с мочой, желчью и калом.
От чего Линкомицин
Инструкция по применению указывает на следующие показания к использованию препарата пациентам:
- заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
- сепсис, остеомиелит, септический эндокардит;
- заболевания органов дыхания: дифтерия, ангина, бронхит, трахеит, ларингит;
- воспаление коленной чашечки;
- пневмония, абсцесс легкого, раневые инфекции;
- инфекции, вызванные штаммами стафилококка или прочими грамположительными бактериями, устойчивыми к пенициллину;
- пиодермия, фурункулез, рожа для мази.
Линкомицин в стоматологии
Стоматологи называют Линкомицин одним из лучших средств для терапии воспалительных и гнойных процессов, потому что он быстро останавливает разрушительные процессу в зубах, помогает тканям зажить. Активное вещество накапливается в тканях зубов и десен. Показаниями к применению в стоматологии являются следующие заболевания:
- периодонтит;
- язвенный гингивит;
- воспаление околозубных тканей;
- гнойные инфекции, абсцессы;
- нагноения в пародонтальных карманах;
- стоматит;
- остеомиелит;
- пародонтит.
Специально для стоматологов выпущена особая форма Линкомицина – Дентал. Представляет собой пленку, пропитанную лекарством, которую приклеивают к частям полости рта для антибактериального действия. Она долго держится, может использоваться пациентами самостоятельно. Инъекции Линкомицина используются при терапии восстановления разрушенной костной ткани, мазь для снятия кровоточивости и воспаления десен (на ночь после чистки зубов). Мазь можно также применять для лечения герпеса, смазывания зубных участков во время ношения брекетов.
Способ применения и дозировка
По инструкции, способ применения и дозировка зависят от выбранного формата лекарства и тяжести течения заболевания. Медикамент назначается врачом, прописывается курс приема и режим. Схема приема таблеток: трижды в день по 500 мг. Дозировка может быть увеличена до 500 мг в четыре приема, курс длится 1-2 недели. Доза корректируется в зависимости от возраста и наличия нарушения почечной или печеночной работы.
Линкомицин в ампулах
По инструкции, ампульный раствор назначается детям от месяца, младше этого возраста медикаментозное средство не используется. Вводится препарат внутривенно капельно в следующей дозировке:
- в возрасте до 14 лет – 10-20 мг/кг каждые 8-12 часов;
- взрослым – внутривенно Линкомицин по 600 мг в 250 мл физиологического раствора хлорида натрия или глюкозы, частота – 2-3 раза/сутки, при тяжелых инфекциях внутримышечно ставятся уколы Линкомицина по 600 мг 1-2 раза/сутки.
Таблетки
Для перорального приема предназначены таблетки. Их употребляют внутрь за 1-2 часа до еды или спустя 2-3 часа после. Требуется запивать капсулы Линкомицина большим количеством чистой воды. Частота применения – 2-3 раза/день с интервалом 8-12 часов. Инструкция по применению содержит следующие рекомендации по дозировке:
- дети в возрасте 3-14 лет – 30-60 мг/кг/сутки;
- взрослые – разовая доза 500 мг, суточная максимальная составляет 1-1,5 г, частота 3-4 раза/сутки;
- ангина лечится 10 суток, при терапии заболевания можно совмещать прием таблеток и внутривенное введение раствора для устранения последствия влияния микроорганизмов на сердце и легкие.
Мазь
По инструкции, мазь Линкомицин применяется наружно. Ее наносят прямо на место поражения тонким слоем при заболеваниях кожи, повторяя процедуру дважды-трижды за сутки. Использовать данную форму выпуска медикамента можно с осторожностью у детей старше месяца ввиду повышенного риска появления аллергического дерматита, для взрослых применение для лечения инфекций кожи идет в обычном порядке.
Особые указания
В инструкции по применению говорится об особых указаниях, которые необходимо соблюдать при использовании препарата:
- пациентам, страдающим от нарушения функции печени и почек, разовая доза уменьшается вдвое или на треть, одновременно увеличивается интервал между употреблением;
- при развитии псевдомембранозного колита Линкомицин отменяется, заменяется Ванкомицином или Бацитрацином;
- с осторожностью проводится терапия медикаментозным средством при наличии у пациентов аллергических реакций, бронхиальной астмы, колита, заболеваниями ЖКТ в анамнезе;
- не применяется для лечения менингита.
Линкомицин при беременности
В инструкции сказано, что Линкомицин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке, поэтому использование его во время беременности и грудного вскармливания категорически запрещено (может вызвать мастит). При лактации, если матери необходимо пройти терапию Линкомицином, грудное кормление отменяется на весь период терапии плюс время, нужное для выведения остатков активного вещества из организма.
Лекарственное взаимодействие
Препарат может оказывать действие на прочие медикаменты. О подобных взаимодействиях сказано в инструкции по применению:
- пенициллины, цефалоспорины, хлорамфеникол, эритромицин могут вызвать антагонизм противомикробного препарата;
- аминогликозиды приводят к синергизму действия;
- средства для ингаляционной анестезии и наркоза, миорелаксанты усиливают нервно-мышечную блокаду, до развития апноэ;
- противодиарейные препараты снижают эффективность;
- медикамент несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, глюконатом кальция, гепарином, сульфатом магния;
- в одном шприце для инъекций или капельнице нельзя совмещать канамицин, новобиоцин.
Совместимость с алкоголем
Препарат несовместим с этанолом, алкоголь замедляет всасывание лекарства в ЖКТ, отрицательно действует на печень, увеличивая период полураспада препарата и повышая нагрузку на орган. Спиртосодержащие напитки или лекарства при сочетании с Линкомицином уменьшают эффективность медикамента, повышают риск появления негативных побочных эффектов.
Побочные действия
По инструкции, препарат может вызвать следующие побочные действия, которые принесут пациенту дискомфорт:
- тошнота, диарея, стоматит, глоссит;
- обратимая лейкопения (понижение лейкоцитов в крови);
- крапивница, аллергические реакции, дерматит;
- кандидоз, флебит;
- дисбактериоз кишечника, который может привести к эрозийным повреждениям его стенок;
- нарушение координации движений;
- снижение артериального давления, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Передозировка
По отзывам и данным инструкции по применению, последствий после передозировки препаратом не наблюдалось. Если принимать лекарство внутрь на протяжении длительного периода времени в больших дозах, возможно развитие псевдомембранозного колита и инфекции кандидоза. При появлении признаков данных заболеваний лечение следует прекратить и обратиться к врачу. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для вывода активного вещества из крови.
Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:
- бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
- грибы;
- вирусы;
- простейшие.
Поэтому, противомикробные средства разделяют на:
- антибактериальные;
- противовирусные;
- противогрибковые;
- противопротозойные.
Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.
Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.
В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.
С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.
Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.
То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.
Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.
При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.
Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.
На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.
По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:
- бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
- бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.
Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.
Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.
Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?
Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.
Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.
Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.
Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.
В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.
Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.
Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).
Классификация антибиотиков по механизму действия
- лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
- разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
- ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
- ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
- ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).
Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению
1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:
- Грамицидины ® ;
- Полимиксины;
- Эритромицин ® ;
- Тетрациклин ® ;
- Бензилпенициллины;
- Цефалоспорины и т.д.
2. Полусинтетические — производные природных антиб.:
- Оксациллин ® ;
- Ампициллин ® ;
- Гентамицин ® ;
- Рифампицин ® и т.д.
3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:
- Левомицетин ® ;
- Амикацин ® и т.д.
Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения
| Действующие преимущественно на: | Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: | Противотуберкулёзные ср-ва | |
| Грам+: | Грам-: | ||
| биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина ® , Линкомицина ® . |
монобактамы; циклич. полипептиды; 3-е пок. цефалоспоринов. |
аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин; полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®); 2-е пок. цефалоспоринов. |
Стрептомицин ® ; Рифампицин ® ; Флоримицин ® . |
Современная классификация антибиотиков по группам: таблица
| Основная группа | Подклассы |
| Бета-лактамы | |
| 1. Пенициллины | Природные; Антистафилококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые; Комбинированные. |
| 2. Цефалоспорины | 4-ре поколения; Анти-MRSA цефемы. |
| 3. Карбапенемы | — |
| 4. Монобактамы | — |
| Аминогликозиды | Три поколения. |
| Макролиды | Четырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы); Шестнадцати-членные. |
| Сульфаниламиды | Короткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные; Местные. |
| Хинолоны | Нефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е); Четвёртое. |
| Противотуберкулёзные | Основной ряд; Группа резерва. |
| Тетрациклины | Природные; Полусинтетические. |
Не имеющие подклассов:
- Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
- Нитрофураны;
- Оксихинолины;
- Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
- Стрептограмины;
- Рифамицины (Римактан ®);
- Спектиномицин (Тробицин ®);
- Нитроимидазолы;
- Антифолаты;
- Циклические пептиды;
- Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
- Кетолиды;
- Диоксидин;
- Фосфомицин (Монурал ®);
- Фузиданы;
- Мупироцин (Бактобан ®);
- Оксазолидиноны;
- Эверниномицины;
- Глицилциклины.
Группы антибиотиков и препараты в таблице
Пенициллины
Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.
Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.
Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.
ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.
| Группа | По действующему веществу выделяют препар.: | Названия |
| Феноксиметилпенициллина | Метилпенициллин ® | |
| С пролонгированным дейст. | ||
| Бензилпенициллина прокаин |
Бензилпенициллина новокаиновая соль ® . | |
| Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин | Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ® | |
| Бензилпенициллина прокаин/Бензатин бензилпенициллин |
Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ® | |
| Антистафилококковые | Оксациллина ® | Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® . |
| Пенициллиназорезистентные | Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® . | |
| Обладающие расширенным спектром | Ампициллина ® | Ампициллин ® |
| Амоксициллина ® | Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® . | |
| С антисинегнойной активностью | Карбенициллина ® | Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® . |
| Уриедопенициллины | ||
| Пиперациллина ® | Пициллин ® , Пипрацил ® | |
| Азлоциллина ® | Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® . | |
| Ингибиторозащищённые | Амоксициллина/клавуланат ® | Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® . |
| Амоксициллина сульбактам ® | Трифамокс ИБЛ ® . | |
| Амлициллина/сульбактам ® | Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® . | |
| Пиперациллина/тазобактам ® | Тазоцин ® | |
| Тикарциллина/клавуланат ® | Тиментин ® | |
| Комбинация пенициллинов | Ампициллина/оксациллин ® | Ампиокс ® . |
Цефалоспорины
За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.
Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.
Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.
Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .
Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.
Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.
В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.
| Поколения | Препар.: | Название |
| 1-е | Цефазолинам | Кефзол ® . |
| Цефалексина ® * | Цефалексин-АКОС ® . | |
| Цефадроксила ® * | Дуроцеф ® . | |
| 2-е | Цефуроксима ® | Зинацеф ® , Цефурус ® . |
| Цефокситина ® | Мефоксин ® . | |
| Цефотетана ® | Цефотетан ® . | |
| Цефаклора ® * | Цеклор ® , Верцеф ® . | |
| Цефуроксим-аксетила ® * | Зиннат ® . | |
| 3-е | Цефотаксима ® | Цефотаксим ® . |
| Цефтриаксона ® | Рофецин ® . | |
| Цефоперазона ® | Медоцеф ® . | |
| Цефтазидима ® | Фортум ® , Цефтазидим ® . | |
| Цефоперазона/сульбактама ® | Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® . | |
| Цефдиторена ® * | Спектрацеф ® . | |
| Цефиксима ® * | Супракс ® , Сорцеф ® . | |
| Цефподоксима ® * | Проксетил ® . | |
| Цефтибутена ® * | Цедекс ® . | |
| 4-е | Цефепима ® | Максипим ® . |
| Цефпирома ® | Кейтен ® . | |
| 5-е | Цефтобипрола ® | Зефтера ® . |
| Цефтаролина ® | Зинфоро ® . |
* Имеют оральную форму выпуска.
Карбапенемы
Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.
Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.
Выделяют преп.:
- Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
- Имипенема ® (Тиенам ®);
- Меропенема ® (Меронем ®);
- Эртапенема ® (Инванз ®).
Монобактамы
- Азтреонам ® .
Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.
Аминогликозиды
Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.
По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.
| Поколения | Препар.: | Торг. название |
| 1-е | Канамицин ® | Канамицин-АКОС ® . Канамицина моносульфат ® . Канамицина сульфат ® |
| Неомицин ® | Неомицина сульфат ® | |
| Стрептомицин ® | Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ® | |
| 2-е | Гентамицин ® | Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ® |
| Нетилмицин ® | Нетромицин ® | |
| Тобрамицин ® | Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ® | |
| 3-е | Амикацин ® | Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ® |
Макролиды
Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.
Также, существуют комбинированные преп.:
- Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
- Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.
Сульфаниламиды
Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.
Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.
Классификация:
Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).
Хинолоны
За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.
- К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
- Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
- Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).
Тетрациклины
Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.
Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.
Попробуй, разберись в этом море антибиотиков. Их уже создано несколько десятков, да и создаются постоянно все новые и новые. В этой статье Вы можете прочитать инструкцию по применению препарата не нового, но достаточно востребованного. Это антибиотик, принадлежащий к линкозамидам. Выпускается он в виде капсул, жидкости для уколов, лиофилизата для приготовления жидкости для уколов. Попав в организм человека, данный препарат тормозит выработку протеинов клетками вредоносных микроорганизмов. Препарат может эффективно бороться с такими патогенными микроорганизмами, как стафилококки, стрептококки, гемофилюс, микоплазма, колибактерии, клостридии.
Используется ли этот препарат в стоматологии? Как правильно использовать этот препарат, и в каких случаях он необходим? Ответ на эти вопросы Вы можете получить из нашей статьи. Это лекарство очень часто назначается стоматологами. Связано это с тем, что данный препарат депонируется в костной ткани и в зубах. А это очень удобно для лечения различных инфекций челюстно-лицевой системы. Часто назначают этот препарат при периодонтитах. В таких случаях его используют совместно с лидокаином. Если Вы страдаете пародонтитом или периодонтитом, не спешите пугаться. Ученые уже разработали новую лечебную форму этого препарата.
Применение
Инфекционно-воспалительные патологии с тяжелыми последствиями, спровоцированные восприимчивыми к линкомицину бактериями, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, воспаление легких, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция . Как антибиотик резерва при заражениях, спровоцированных штаммами стафилококка и иными грамположительными бактериями, безопасно сочетается с пенициллином и другими антибиотиками.
Для наружного употребления: воспалительные патологии эпидермиса.
Побочный эффект
Что касается пищеварительной системы: тошнота, рвота, колики в эпигастрии, понос, глоссит, стоматит; транзиторное увеличение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при продолжительном употреблении в повышенных количествах не исключается прогрессирование псевдомембранозного колита.
Отражение на системе кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические эффекты: крапивница, эксфолиативный дерматит , отек Квинке, анафилактический шок.
Реакции, возникающие на фоне химиотерапевтических действий: кандидоз .
Локальные реакции: флебит (при введении).
Остальные: падение АД, мигрени, упадок сил (при скором введении).
Противопоказания
Явные проблемы с работой печени или почек, беременность, грудное вскармливание, наличие восприимчивости к линкомицину и клиндамицину.
Беременность и лактация
Линкомицин всасывается сквозь плаценту, смешивается с грудным молоком. Терапия в течение беременности не рекомендуется. Если требуется начать лечение во время лактации, необходимо остановить грудное кормление.
При наличии проблем с работой печени или почек необходимо понизить одинарное количество препарата на 1/3 - 1/2 и удлинить промежуток между приемами. При продолжительном употреблении требуется регулярное наблюдение работы почек и печени.
Если начнет прогрессировать псевдомембранозный колит , лечение линкомицином необходимо прекратить и использовать ванкомицин или бацитрацин.
Линкомицин как капсулы, смесь для инъекций, мазь присутствует в Перечне ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При единовременном лечении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином вероятен антагонизм антимикробного эффекта.
При сопровождающем употреблении с препаратами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического эффекта наблюдается повышение нервно-мышечной блокады, способное привести даже к апноэ.
Фармацевтическое взаимодействие
Линкомицин противопоказано смешивать в одном шприце с канамицином или новобиоцином.
Дозировка
При употреблении перорально взрослым - по 500 мг 3-4 раза в день или в/м - по 600 мг 1-2 раза в день. В/в каплями внедряют по 600 мг в 250 мл изотонической смеси натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза в день.
В возрасте от 1 месяца до 14 лет перорально - 30-60 мг/кг/сут; в/в каплями внедряют приблизительно 10-20 мг/кг с промежутком 8-12 часов.
При локальном употреблении намазывают тонким слоем на больные области эпидермиса.
Фармакология
Антибиотик , относящийся к группе линкозаминов. В лечебных дозах работает как бактериостатик. При повышенных дозировках действует как бактерицидное средство. Мешает созданию белка в болезнетворной клетке.
Действует в основном в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных - Staphylococcus spp. (в том числе создающих пенициллиназу); Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae (кроме Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих микроорганизмов Clostridium spp. Линкомицин также эффективен при наличии грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp.
Неприхотливы по отношению к линкомицину основные грамотрицательные бактерии, грибы, вирусы , одноклеточные. Переносимость создается медленно. Между линкомицином и клиндамицином имеется перекрестная устойчивость.
Фармакокинетика
После приема перорально 30-40% впитывается из ЖКТ. Прием пищи тормозит темп и процент всасывания. Линкомицин обширно распространяется в тканях (в том числе костную) и жидкостях человека. Всасывается сквозь плаценту. Не полностью метаболизируется в печени. Полувыведение происходит приблизительно через 5 часов. Выходит в том же виде, и как метаболиты с мочой, желчью и калом.
За океаном провели анализ молока, привезенного из Российской Федерации. Оказалось, что оно не безопасно для здоровья . В Американских магазинах продается молоко двух российских марок. Антибиотики некоторых видов используют для поддержания здоровья животных на фермах, и они попадают в молоко. При этом в каждой стране есть список разрешенных и список запрещенных антибиотиков. Линкомицин разрешен для использования в лечении коров в Российской Федерации, но запрещен в Америке.
Поэтому наличие этого препарата совершенно не удивило российских экспертов по качеству продукции. Каждую декаду все молоко, идущее не экспорт, проходит необходимые анализы на качество и присутствие примесей. Оказывается, что далеко не все антибиотики можно обнаружить в молоке. Существуют среди них такие, которые можно найти только с помощью самой современной аппаратуры. На всю территорию Российской Федерации подобных лабораторий всего две. А вот в Соединенных Штатах более тщательно подходят к качеству сельскохозяйственной продукции, попадающей на прилавки.
Даже на заводе-изготовителе, в молоке которого обнаружен антибиотик, нет возможности определить именно запрещенные в Америке препараты. Обнаружение линкомицина в молоке, идущем на экспорт, очень обеспокоило российских чиновников. Они считают, что подобные неприятные факты могут осложнить торговые отношения между двумя странами.
Хотелось бы быть уверенным в том, что молоко, попадающее и на наш стол, тоже чисто от различных препаратов. Ведь человек, ведущий здоровый образ жизни , очень тщательно выбирает продукты питания.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Линкомицин
Lincomycinum (род. Lincomycini)Химическое название
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула
C 18 H 34 N 2 O 6 SФармакологическая группа вещества Линкомицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
154-21-2Характеристика вещества Линкомицин
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное .Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. , в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp. ) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp. ), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp. , Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5%), C max в крови достигается через 2-4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек — 4-6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10-20 ч, при нарушении функции печени T 1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Применение вещества Линкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению
Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Линкомицин
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Пути введения
Внутрь, в/в , в/м , местно.
Меры предосторожности вещества Линкомицин
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.
Зубы в норме Препараты Когда в стоматологии применяют антибиотик линкомицин?
Воспалительных заболеваний, очаг которых находится в ротовой полости, известно немало; среди них, например, гингивит, стоматит, периостит и другие. При их развитии антибактериальных свойств, которыми обладает слюна, оказывается недостаточно. Для комплексного лечения в таких случаях врач назначает антибактериальные препараты. Один из самых популярных и часто используемых – антибиотик линкомицин , зарекомендовавший себя как средство для борьбы со многими стоматологическими недугами.
Действие препарата
Линкомицин относится к группе линкозамидов, его главная задача – подавление в микробных клетках белкового синтеза, то есть противодействие жизнедеятельности бактерий. В терапевтических дозах его действие носит бактериостатический характер, то есть он способен останавливать размножение. Если концентрация препарата высока, он оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.
Препарат справляется с грамположительными бактериями (среди них стафилококки, стрептококки), но не воздействует на грамотрицательную флору. Оказывает максимальное действие через два часа после приема, однако степень его всасывания замедляется при приеме пищи.
Одна из особенностей линкомицина – способность накапливаться в костных тканях и тем самым препятствовать распространению воспаления на челюстные кости. Кроме того, устойчивость микроорганизмов к нему вырабатывается долго, а значит, он отличается продолжительной эффективностью.
Показания
В стоматологической практике линкомицин в разных формах назначают при перечисленных заболеваниях:
- , особенно если болезнь сопровождается образованием абсцессов и свищей.
- Язвенный гингивит в тяжелых формах.
- Остеомиелит.
- Некоторые виды (например, язвенный и бактериальный).
Кроме того, оправдано назначение препарата в качестве профилактической меры после терапевтических и хирургических вмешательств, способных вызвать воспаление. Например, он включается в перечень врачебных рекомендаций после удаления зубного камня (подробнее об удалении зубных отложений читайте ), установки или удаления имплантов или после удаления зуба.
Лекарственные формы
В аптеках антибиотик линкомицин представлен в нескольких формах:
— взрослым вводится внутримышечно по 600 миллиграмм дважды в сутки либо капельно внутривенно по 600 миллиграмм в 250 миллилитров физраствора (3 раза в течение суток);
— детям до 14 лет может быть назначено внутривенное капельное введение в следующей дозировке: 10-20 миллиграммов на один килограмм веса, процедура повторяется через 8-12 часов.
— раствор для инъекций можно применять и местно (если такое назначение сделал врач); его наносят на больные участки тонким слоем.
- Самоклеящаяся пленка Диплен-Дента-Л , с помощью которой осуществляется аппликационное введение лекарства. Существует несколько видов подобных пластырей, пропитанных разными препаратами; они обозначаются в названии первой буквой действующего вещества. Прозрачная пленка состоит из двух слоев: внутренний (гидрофильный) приклеивается к слизистой; внешний (гидрофобный) защищает от химических и механических воздействий. Достоинства пластыря – это не только возможность наблюдать за процессом излечения, но и продолжительное местное воздействие. Пластырь, содержащий 0,05 миллиграммов гидрохлорида линкомицина на квадратный сантиметр, приклеивается на 6-8 часов.
Линкомицин выпускается также в форме , но с появлением пластырей в стоматологии она применяется нечасто. В большинстве случаев мазь назначается лишь для наружного применения, в том числе для лечения ангулита (заед).
Противопоказания
Перечень заболеваний и физиологических состояний, при которых не рекомендуется или ограничивается прием линкомицина, по большому счету, стандартен для большинства антибактериальных препаратов. К противопоказаниям относятся:
- Периоды ожидания ребенка и кормления грудью. Второй и третий триместры беременности – время, когда линкомицин назначается лишь при наличии жизненных показаний.
- Высокий уровень чувствительности к составляющим или аллергии на них.
- Нарушение почечных или печеночных функций, при которых препарат назначается, но рекомендуется коррекция его дозировки.
- Детский возраст (условное противопоказание, актуальное лишь для некоторых форм лекарства).
Препарат может вызывать побочные эффекты, например, головокружение.
В некоторых случаях возникают побочные эффекты . К ним относятся рвота, тошнота, диарея, временное изменение состава крови (например, нейтропения), головокружение, аллергия, головная боль. Препарат принимается на голодный желудок: в этом случае всасываемость достигает 30 %, тогда как после еды он усваивается лишь на 5 %.
Запрещен одновременный прием линкомицина и следующих веществ:
— противовоспалительных препаратов, относящихся к группе нестероидных (таких как диклофенак, ибупрофен, аспирин и их производные). Сочетание их с линкомицином может спровоцировать дыхательную недостаточность;
— противодиарейных препаратов; в этом случае существует риск развития колита;
— адсорбирующих препаратов (среди них альмагель, энтеросгель, фосфалюгель и другие), поскольку может быть снижена способность усваивать антибиотик из желудочно-кишечного тракта;
— несовместим антибиотик с алкоголем , который, оказывая влияние на печень, способствует ускорению периода полувыведения. Таким образом, эффективность линкомицина практически сводится к нулю.
Как и любой другой антибактериальный препарат, линкомицин принимается исключительно по назначению доктора, который определит правильную дозировку и наиболее эффективную форму.