Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов, а также обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, продуцируемые микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина , включая в него множество микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:

• Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, Streptococcus viridans;
• Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
• Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
• Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
• Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином .

Фармакокинетика

Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента хорошо и быстро абсорбируются при пероральном применении. Абсорбция Аугментина улучшается при его приеме в начале еды.

Распределение. При применении внутрь терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявляют в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы крови; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина от общей их концентрации в плазме крови. При исследованиях, проведенных на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также выявляются в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин , и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения репродуктивной функции или вредного влияния на плод.

Выведение. Как и у других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов. Около 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 ч после одноразового приема таблеток.

Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной мере метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Аугментин (ВD). Фармакокинетические параметры изучали в исследованиях, в которых Аугментин (ВD) таблетки 625 мг 500/125 мг (по сравнению с отдельным приемом обоих компонентов) применяли натощак в группах здоровых добровольцев и результаты которых приведены ниже:

Клиренс креатинина ≤30 мл/мин: коррекция дозы не нужна.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг 2 раза в сутки.

Клиренс креатинина ≤10 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч.

Гемодиализ.

амоксициллина . Начальная доза — 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч. Принимая во внимание необходимость поддержания эффективной концентрации, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа.

Нарушение функции печени

Следует соблюдать осторожность при дозировании; постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не нужна. Применяют дозирование для взрослых, при необходимости — дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование для детей

Дозирование для детей с массой тела ≤40 кг зависит от массы тела; минимальный интервал между введениями — 4 ч.

Дети в возрасте младше 3 месяцев:

Масса тела ребенка ≤4 кг — 25/5 мг/кг каждые 12 ч; масса тела ребенка 4 кг — до 25/5 мг/кг каждые 8 ч, в зависимости от течения инфекции.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

25/5 мг/кг каждые 6-8 ч, в зависимости от течения инфекции.

Нарушение функции почек.

Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина .

Клиренс креатинина ≤30 мл/мин — коррекция дозы не нужна.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 25/5 мг/кг 2 раза в сутки.

Клиренс креатинина ≤10 мл/мин — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки.

Гемодиализ.

Коррекция дозы основана на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки. Принимая во внимание необходимость восстановления эффективной концентрации препарата, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа (25/5 мг/кг/сут).

Приготовление р-ра.

Флакон 600 мг: растворить содержимое в 10 мл воды для инъекций (конечный объем 10,5 мл).

Флакон 1,2 г: растворить содержимое в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).

Во время растворения может появиться или не появиться временная розовая окраска, которая исчезает. Р-ры Аугментина обычно бесцветные или имеют бледно-соломенный цвет.

В/в инъекция.

Стабильность р-ра Аугментина имеет концентрационную зависимость, поэтому р-р Аугментина следует применять немедленно после растворения и вводить медленно на протяжении 3-4 минут. Аугментин можно вводить непосредственно в вену или через катетер капельно.

В/в инфузия.

Аугментин можно вводить в/в в виде инфузии, растворив в воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций. Добавить р-р 600 мг к 50 мл инфузионной жидкости или 1,2 г р-р к 100 мл инфузионной жидкости (лучше применять мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию на протяжении 30-40 минут в 4-часовой период после растворения. Р-ры доводят до полного объема, который вводится, непосредственно после растворения порошка. Оставшиеся р-ры антибиотика применять нельзя.

Стабильность приготовленного р-ра.

Для растворения Аугментина для в/в инфузии можно применять различные внутривенных р-ры. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5 °C при комнатной температуре (25 °C) в рекомендуемых объемах указанных ниже инфузионных р-ров. При растворении препарата и его хранении при комнатной температуре инфузия должна быть проведена на протяжении указанного ниже времени

Стабильность р-ров Аугментина зависит от концентрации. Если р-р готовится более высокой концентрации, период стабильности р-ра пропорционально увеличивается.

При хранении при температуре 5 °C р-ры 1000/200 мг и 500/100 мг могут быть добавлены к предварительно охлажденному р-ру для инфузий (в пластиковом стерильном контейнере) и полученный препарат может храниться при указанной температуре до 8 ч.

При нагревании до комнатной температуры р-р следует использовать немедленно.

Аугментин менее стабилен в р-рах глюкозы, декстрана и бикарбоната. Р-ры на указанной основе необходимо использовать на протяжении 3-4 минут после растворения.

Любой неиспользованный р-р следует уничтожить.

Аугментин не рассчитан на мультидозовый режим применения.

Дети в возрасте 3 мес и старше

Рекомендуемая доза — 90/6,4 мг/кг/сут в 2 приема с 12-часовым интервалом на протяжении 10 дней (см. приведенную ниже таблицу). Опыта применения для лечения детей с массой тела 40 кг и взрослых нет. Опыта клинического применения для лечения детей в возрасте до 3 мес также нет.

Аугментин ES не содержит такого же количества клавулановой кислоты (в виде калиевой соли), как другие формы суспензии Аугментина. Аугментин ES содержит 42,9 мг клавулановй кислоты на 5 мл суспензии, тогда как суспензия Аугментина 200 мг/5 мл содержит 28,5 мг клавулановой кислоты на 5 мл, а суспензия 400 мг/5 мл содержит 57 мг клавулановой кислоты на 5 мл. Поэтому Аугментин ES не может быть заменен никакой другой формой суспензии Аугментина.

Нарушение функции печени.

Применять осторожно, мониторируя функцию печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций в отношении дозирования.

Для того чтобы свести к минимуму риск нежелательного влияния Аугментина ES на ЖКТ, препарат принимают в начале приема пищи, при этом всасывание Аугментина ES оптимальное.

Начинать лечение можно с парентерального введения препарата, а продолжать — формой препарата для перорального применения.

Приготовление суспензии

Во флакон с порошком добавить 90 мл воды. Воду доливают в 2 приема. Сначала добавляют приблизительно 2/3 указанного количества воды, чтобы порошок во флаконе свободно покрылся водой, закрывают крышечкой и встряхивают флакон до образования суспензии. Потом добавляют остаток воды и встряхивают снова. При первом разведении суспензии следует дать постоять на протяжении 5 мин до полной дисперсии. При разведении бразуется суспензия белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C и использовать на протяжении 10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бета-лактамам, т. е. к пенициллинам и цефалоспоринам, наличие в анамнезе желтухи/нарушений функции печени после применения Аугментина.

Побочные эффекты

Побочные действия были классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения их разделяют на такие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ≤1/10), нечасто (≥1/1000 и ≤1/100), редко (≥1/10 000 и ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).

Инфекции и инвазии

Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Кровеносная и лимфатическая системы

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко: обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия , увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система

Очень редко: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит.

Нервная система

Нечасто: головокружение, головная боль.

Очень редко: обратимая гиперактивность и конвульсии. Конвульсии могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Сосудистые нарушения

Редко: тромбофлебит в месте введения препарата.

Очень часто: диарея (при применении таблетированных форм).

Часто: диарея (при применении суспензии и инъекционных форм), тошнота, рвота.

Нечасто: нарушение пищеварения.

Тошноту чаще отмечают при применении препарата в высоких дозах. Вышеуказанные симптомы со стороны ЖКТ могут быть уменьшены при приеме препарата в начале приема пищи.

Очень редко: антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический колит (вероятность его развития значительно ниже при парентеральном введении препарата), черный и «волосатый» язык.

Гепатобилиарные реакции

Нечасто: умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз определяли у больных, принимающих бета-лактамные антибиотики, но клиническое значение этого не установлено.

Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Такие же явления отмечали и при применении других пенициллинов или цефалоспоринов.

Гепатиты возникали в основном у мужчин и пациентов пожилого возраста, их возникновение может быть связано с продолжительным лечением препаратом. У детей такие проявления возникали очень редко.

Признаки и симптомы возникают во время или сразу после лечения, однако в некоторых случаях могут проявиться через несколько недель после прекращения лечения. Эти явления обычно обратимы. Крайне редко (реже, чем 1 сообщение приблизительно на 4 млн назначений) имеют место летальные исходы, которые всегда встречаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или при одновременном приеме препаратов, оказывающих негативное влияние на печень.

Кожа и подкожные ткани

Нечасто: кожная сыпь, зуд и крапивница.

Редко: полиморфная эритема.

Очень редко: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечение необходимо прекратить.

Почки и мочевыделительная система

Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. ).

Особые указания

Перед началом терапии Аугментином необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам или другим аллергенам.

Тяжелые, иногда фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) развивались у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции более вероятны у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. ). В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить лечение Аугментином и назначить альтернативную терапию. Тяжелые анафилактические реакции требуют проведения неотложной терапии с применением адреналина, оксигенотерапии, в/в введения ГКС и обеспечения функции внешнего дыхания, включая интубацию.

Аугментин не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобной сыпи.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Аугментину микрофлоры.

Обычно Аугментин хорошо переносится, проявляет низкую токсичность, присущую антибиотикам пенициллинового ряда. При продолжительном применении следует периодически контролировать функции органов и систем, включая функции почек, печени и гемопоэза.

Изредка у пациентов, принимающих Аугментин, отмечают удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг.

Аугментин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции почек необходимо корригировать дозу соответственно степени выраженности почечной недостаточности.

В случае необходимости парентерального введения высоких доз препарата следует учитывать концентрацию натрия в р-рах, вводимых пациентам, находящимся на натрийконтролируемой диете.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, в основном, при парентеральном применении препарата. Поэтому для снижения риска ее возникновения во время лечения препаратом в высоких дозах рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой и выделенной жидкостью (см. ).

Аугментин ES содержит аспартам (каждые 5 мл суспензии содержат 7 мг фенилаланина), поэтому данную форму препарата следует с осторожностью применять при лечении больных с фенилкетонурией.

Период беременности и кормления грудью. Беременность (категория В).

Репродуктивные исследования на животных (при применении доз, в 10 раз превышающих дозы для человека) пероральных и парентеральных форм Аугментина тератогенного действия не выявлено. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек сообщалось, что профилактическое применение Аугментина в период беременности может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать назначения препарата в период беременности, особенно в I триместр, кроме тех случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Период кормления грудью.

Аугментин можно применять в период кормления грудью. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств Аугментина с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не выявлено.

Дети.

Не выявлено отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, однако следует учитывать возможность развития такого побочного эффекта, как головокружение.

Взаимодействия

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется, поскольку пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина . Одновременное его применение с Аугментином может привести к повышению уровня амоксициллина в плазме крови на протяжении длительного времени; на уровень клавулановой кислоты влияния не оказывает.

Как и другие антибиотики, Аугментин может влиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего реакция Кумбса может быть ложноположительной.

Несовместимость

Аугментин в р-ре для инъекций не следует смешивать с препаратами крови, другими жидкостями, содержащими белок, в частности, с гидролизатами белков, с эмульсиями жиров для в/в применения.

Если Аугментин применяют одновременно с аминогликозидами, антибиотики не следует смешивать в одном шприце или другой емкости ввиду инактивации аминогликозида.

Передозировка

Может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушениями водно-электролитного баланса. Лечение симптоматическое, проводится коррекция водно-электролитных нарушений. Может возникнуть кристаллурия, которая в отдельных случаях приводит к почечной недостаточности. Есть сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении в/в Аугментина в высоких дозах, поэтому следует регулярно проверять его проходимость. Аугментин может быть удален из кровотока при гемодиализе.

Условия хранения

Оригинальные упаковки хранят закрытыми в недоступном для детей, сухом месте при температуре ниже 25 °C. Приготовленную суспензию сохраняют в холодильнике (2-8 °C) и используют в течение 7 дней (Аугментин ES — до 10 дней). Аугментин для в/в введения следует вводить сразу после растворения.

Аугментин является комбинированным препаратом пенициллиновой группы синтетических антибиотиков широкого спектра действия.

Предназначен для лечения взрослый и детей. В составе аугментина - активные вещества амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (клавулановая кислота).

Форма выпуска аугментина - таблетки, сироп, порошок для инъекций, сухое вещество для приготовления суспензий. Для лечения детей до 12 лет предназначены сироп и суспензия. Такая форма препарата достаточно легко переносится даже самыми маленькими пациентами. Однако, при приеме необходимо соблюдать осторожность, так как существует риск появления аллергических реакций.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аугментин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аугментин в форме суспензии. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит суспензия Аугментин? Средняя цена в аптеках находится на уровне:

• Аугментин порошок для приготовления суспензии 125/31,25 – 118 – 161 рубль;
• Аугментин порошок для приготовления суспензии 200/28,5 – 126 – 169 рублей;
• Аугментин порошок для приготовления суспензии 400/57 – 240 – 291 рубль;
• Аугментин ЕС порошок для приготовления суспензии 600/42,9 – 387 – 469 рублей;

Форма выпуска и состав

Медикамент состоит из:

1. Амоксициллина (он представлен тригидратом);
2. Клавулановой кислоты (она представлена в форме калиевой соли).

Выпускается в разных формах:

1. Порошок. Он предназначен для изготовления оральной суспензии. Используются следующие вспомогательные вещества: сухие ароматизаторы (апельсин, «Светлая патока», малина), кислота янтарная, кремний диоксид коллоидный, ксантановая камедь, гидроксипропилметилцеллюлоза, аспартам. Содержится порошок внутри флаконов. Флакон помещен в упаковку, изготовленную из картона.
2. Таблетки. При их создании использованы такие вещества: кремния диоксид (коллоидный безводный), крахмалгликолят натрия, титана диоксид, целлюлоза (микрокристаллическая), диметикон 500, магния стеарат, макрогол, гипромеллоза (5, 15 cps). Упакованы по 7, 10 таблеток в блистер. Внутри пачки таких блистеров (изготовленных из фольги) имеется пара.

Порошок, предназначенный для изготовления суспензии, выпускается в Великобритании («SmithKline Beecham Pharmaceuticals»).

Фармакологический эффект

Отмечено бактериолитический эффект. Медикамент проявляет активность к аэробным/анаэробным грамположительным, аэробным грамотрицательным микроорганизмам. Он весьма действенен против штаммов, которые способны продуцировать бета-лактамазу. Под влиянием клавулановой кислоты усиливается устойчивость амоксициллина к влиянию такого вещества, как бета-лактамаза. При этом наблюдается расширение воздействия данного вещества.

Препарат активен против:

• Legionella;
• Yersinia enterocolitica;
• Streptococcus pneumoniae;
• Fusobacterium;
• Bordetella pertussis;
• Peptococcus spp.;
• Bacillus anthracis;
• Peptostreptococcus spp.;
• Enterococcus faecium;
• Streptococcus agalactiae;
• Vibrio cholerae;
• Listeria monocytogenes;
• Borrelia burgdorferi;
• Moraxella catarrhalis;
• Streptococcus;
• Proteus mirabilis;
• Peptococcus spp.;
• Leptospira icterohaemorrhagiae;
• Streptococcus pyogenes;
• Neisseria meningitidis;
• Treponema pallidum;
• Helicobacter pylori;
• Brucella spp.;
• Streptococcus viridans;
• Gardnerella vaginalis;
• Haemophilus influenza.

При назначении лекарства ребенку, врач должен рассчитать для него необходимое количество суспензии.

Показания к применению

Аугментин назначают при заражениях бактериального характера, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к антибиотику:

• инфекции костей и суставов: остеомиелит;
• одонтогенные инфекции: периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной , тяжелые дентальные абсцессы;
• инфекции кожи, мягких тканей;
• инфекции дыхательных путей: , долевая бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких;
• инфекции мочеполовой системы: , абортный сепсис, инфекции органов в области малого таза;
• инфекции, возникшие как осложнение после операций: перитонит.

Так же медикамент используют в терапии, профилактике инфекционных осложнений, которые могут возникать при операциях на органах ЖКТ, области шеи, головы, таза, почек, суставов, сердца, желчных протоков.

Противопоказания

Все лекарственные формы Аугментина противопоказаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Аллергическая реакция или повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или антибиотикам из группы пенициллинов или цефалоспоринов;
• Развитие желтухи и нарушений функции печени в прошлом на фоне применения препаратов, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту.

Некоторые лекарственные формы Аугментина в дополнение к указанным имеют следующие дополнительные противопоказания:

1. Суспензия 125/31,25:

• Фенилкетонурия.

2. Суспензии 200/28,5 и 400/57:

• Фенилкетонурия;
• Клиренс креатинина менее 30 мл/мин;
• Возраст младше 3 месяцев.

3. Таблетки всех дозировок (250/125, 500/125 и 875/125):

• Возраст младше 12 лет или масса тела менее 40 кг;
• Клиренс креатинина менее 30 мл/мин (только для таблеток 875/125).

Инструкция по применению

Дети младше 12 лет или имеющие массу тела менее 40 кг должны принимать Аугментин только в форме суспензии. При этом малышам младше 3 месяцев можно давать только суспензию с дозировкой 125/31,25 мг. У детей старше 3-месячного возраста разрешается использовать суспензии с любыми дозировками активных компонентов. Именно из-за того, что суспензия Аугментин предназначена для детей, ее часто называют просто “детский Аугментин”, не указывая лекарственную форму (суспензия). Дозировки суспензии высчитывают индивидуально на основании возраста и массы тела ребенка.

В инструкции по применению указано, что нужное количество готовой суспензии (раствора) отмеряют с помощью мерного стаканчика или шприца. Для приема лекарства детям, можно перемешать суспензию с водой, в соотношении один к одному, но только после того, как будет выявлена необходимая дозировка.

1. С целью уменьшения неприятных ощущений и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать таблетки и суспензию в начале еды. Однако если это по каким-либо причинам невозможно, то таблетки можно принимать в любое время относительно пищи, поскольку еда не оказывает значимого влияния на эффекты препарата.
2. Прием таблеток и суспензии, а также внутривенное введение раствора Аугментина следует производить через равные промежутки времени. Например, если нужно принимать препарат два раза в сутки, то следует выдерживать одинаковый 12-часовой интервал между приемами. Если же необходимо принимать Аугментин по 3 раза в сутки, то следует делать это через каждые 8 часов, стараясь строго соблюдать данный интервал и т.д.

Суспензия 200 мг.

• До одного года, вес от 2 до 5 кг. – 1,5 – 2,5 мл 2 раза в день;
• От 1 года до 5 лет, вес от 6 до 9 кг – 5 мл 2 раза в день.

Суспензия 400 мг.

• Дети от года до 5 лет, вес от 10 до 18 кг – 5 мл 2 раза в день;
• От 6 до 9 лет, с весом от 19 до 28 кг -7,5 мл 2 раза в день;
• Дети От 10 до 12 лет, вес от 29 до 39 кг – 10 мл два раза в день.

Суспензия 125 мг.

• До одного года, вес от 2 до 5 кг – 1,5 – 2,5 мл 3 раза в день;
• Дети от одного года до 5 лет, вес от 6 до 9 кг – 5 мл з раза в день;
• От одного года до 5 лет, вес от 10 до 18 кг – 10 мл 3 раза в день;
• От 6 до 9 лет, вес от 19 до 28 кг – 15 мл 3 раза в день;
• От 10 до 12 лет, вес от 29 до 39 кг – 20 мл 3 раза в день.

Дозирование препарата рассчитывается в зависимости от вида инфекции, стадии протекания, веса и возраста пациента. Необходимо помнить, что нужную дозировку пациенту может назначить только врач. При подсчете дозировки рекомендуется учитывать только содержание амоксициллина натрия.

Правила приготовления суспензии

Суспензию необходимо готовить непосредственно перед приемом препарата. Правила приготовления:

1. Следует добавить 60 мл кипяченой воды комнатной температура в емкость с порошком, закрыть крышкой и встряхнуть до полного растворения порошка. Далее необходимо дать емкости постоять на протяжении 5 минут, это позволяет обеспечить полное растворение препарата.
2. Добавить воду до метки на емкости с лекарством и еще раз встряхнуть флакон.
3. Для дозы 125мг/31,25 мг потребуется 92 мл воды; для дозы 200мг/28,5 мг и 400мг/57 мг потребуется 64 мл воды.

Емкость с лекарством необходимо тщательно встряхивать перед каждым применением. Для того, чтобы обеспечить точное дозирование лекарства рекомендовано использовать мерный колпачок, который прилагается в комплекте. Мерный колпачок необходимо тщательно очищать после каждого применения.

Срок хранения готовой суспензии – не более 1 недели в холодильнике. Суспензию нельзя замораживать.

Для пациентов младше 2-хлетнего возраста готовую разовую дозу препарата может развести с кипяченой водой 1:1.

Побочные эффекты

Антибиотик считается безопасным для организма детей. Препарат тестировался в течение долгих лет, за счёт этого довольно хорошо изучен механизм его действия. Естественно, побочные явления могут появиться, но вероятность их появления довольно низкая.

• Со стороны пищеварительной системы могут проявляться такие отрицательные реакции: рвота, тошнота, диарея. Во время приёма антибиотика диарея является частым побочным симптомом. При использовании суспензии может изменяться цвет эмали на зубах ребёнка, это не представляет большой опасности.
• В определённых случаях могут появиться различные аллергические реакции. Среди которых: анафилактический шок, дерматиты, васкулит, болезнь Стивенса-Джонсона. В определённых случаях развивается аллергическая сыпь, эритема, крапивница. У ребёнка может появляться сильная боль в голове, головокружение.

Полный список побочных явлений Аугментина для детей можно прочитать в инструкции к препарату. А также инструкция по использованию содержит полный список рекомендаций и дозировок, как необходимо проводить курс лечения антибиотиком.

Чтобы обезопасить организм ребёнка от этих нежелательных явлений, необходимо чётко соблюдать дозировку препарата, назначенную квалифицированным специалистом.

Передозировка

Передозировка проявляется обезвоживанием, нарушениями работы пищеварительного тракта, нарушением концентрации в крови электролитов.

В таком случае показана симптоматическая терапия, поддерживающая состояние внутренних органов малыша. Чтобы ее избежать, нужно следовать инструкции строго, не превышать дозу препарата.

Лекарственное взаимодействие

1. При назначении с антикоагулянтами (непрямыми) эффективность этих лекарств повысится.
2. Совместное применение с антацидами, слабительными лекарствами или глюкозамином ухудшает всасываемость амоксициллина.
3. Суспензия может применяться вместе с нитрофуранами, например, препаратом Энтерофурил.
4. Не следует давать ребенку Аугментин вместе с аллопуринолом, так как эта комбинация может спровоцировать кожную аллергию.
5. Препарат не назначают вместе с метотрексатом, поскольку пенициллины повышают его токсичность.
6. При одновременном назначении с макролидами (например, с суспензией Сумамед или Азитрокс) действие Аугментина будет более слабым. Такой же эффект наблюдают при сочетании с тетрациклинами, сульфаниламидами, линкозамидами и хлорамфениколом.

Аугментин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Augmentin

Код ATX: J01CR02

Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic acid)

Производитель: ГлаксоСмитКляйн публичная компания (GlaxoSmithKline PLC) (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Аугментин – антибиотик широкого спектра действия, воздействующий как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии.

Форма выпуска и состав

Антибиотик выпускают в следующих формах:

• таблетки в пленочной оболочке: овальной формы, белые или почти белые, на изломе – от бело-желтоватого до почти белого цвета [по 250 мг (250+125): с вдавленной надписью на одной стороне таблетки AUGMENTIN (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 2 блистера); по 500 мг (500+125): с выдавленной надписью «АС» и риской на одной стороне (в блистерах по 7 или 10 шт., в картонной пачке 2 блистера); по 875 мг (875+125): с буквами «А» и «С» с обеих сторон таблетки и риской разлома с одной стороны (в блистерах по 7 шт., в картонной пачке 2 блистера)];
• порошок для приготовления суспензии для перорального применения: белый или почти белый, с характерным запахом; при разведении получается суспензия (белая или почти белая), в которой в состоянии покоя образуется осадок (в стеклянных флаконах, по 1 флакону с мерным колпачком в картонной пачке);
• порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: от белого до почти белого цвета (в пачке картонной 10 флаконов).

В качестве активных веществ в Аугментине используется сочетание клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) и амоксициллина (в виде натриевой соли).

1 таблетка содержит:

• активные вещества: клавулановая кислота – 125 мг, амоксициллин (в виде тригидрата) – 250, 500 или 875 мг;
• вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

В состав пленочной оболочки таблеток входят: гипромеллоза, гипромеллоза (5сР), макрогол 6000, макрогол 4000, диметикон, титана диоксид.

5 мл готовой суспензии для перорального применения содержат:

• активные вещества [соотношение амоксициллина (в виде тригидрата) к клавулановой кислоте (в виде калиевой соли)]: 125 мг/31,25 мг, 200 мг/28,5 мг, 400 мг/57 мг;
• вспомогательные вещества: гипромеллоза, ксантановая камедь, янтарная кислота, аспартам, кремния диоксид коллоидный, ароматизаторы (апельсиновый 1, апельсиновый 2, малиновый, «Светлая патока»), кремния диоксид.

1 флакон (1200 мг) раствора для внутривенного введения содержит активные вещества:

• амоксициллин (в форме натриевой соли) – 1000 мг;
• кислота клавулановая (в форме калиевой соли) – 200 мг.

Фармакологические свойства

Аугментин характеризуется антибактериальным и бактерицидным действием и относится к пенициллинам из группы β-лактамов.

Фармакодинамика

Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, который проявляет активность по отношению ко многим грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам. Однако амоксициллин подвержен деструкции β-лактамазами, поэтому спектр его активности не распространяется на бактерии, продуцирующие этот фермент.

Клавулановая кислота имеет структуру, родственную пенициллинам, и является ингибитором β-лактамаз, что объясняет ее способность к инактивации широкого спектра β-лактамаз, которые присутствуют у микроорганизмов, демонстрирующих резистентность к цефалоспоринам и пенициллинам. Данный активный компонент эффективно действует на плазмидные β-лактамазы, чаще всего обеспечивающие резистентность бактерий, и является неэффективным по отношению к хромосомным β-лактамазам 1 типа, не подвергающимся ингибированию клавулановой кислотой.

Включение в состав Аугментина клавулановой кислоты позволяет защитить амоксициллин от деструкции ферментами – β-лактамазами, что обеспечивает расширение антибактериального спектра данного вещества.

In vitro к сочетанию амоксициллина с клавулановой кислотой чувствительны следующие микроорганизмы:

• грамотрицательные аэробы: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки (штаммы, сенситивные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (проявляющий чувствительность к метициллину), Staphylococcus aureus (проявляющий чувствительность к метициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes;
• грамотрицательные анаэробы: Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens, Capnocytophaga spp.;
• грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus niger, Clostridium spp.;
• прочие: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Для следующих микроорганизмов характерна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой:

• грамположительные аэробы: стрептококки группы Viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae (штаммы данного вида бактерий не вырабатывают β-лактамазы, а терапевтическая эффективность препарата была подтверждена результатами клинических исследований), Enterococcus faecium;
• грамотрицательные аэробы: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Природной устойчивостью к препарату, в состав которого входят амоксициллин и клавулановая кислота, обладают следующие бактерии:

• грамотрицательные аэробы: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Hafnia alvei, Providencia spp., Morganella morganii, Legionella pneumophila;
• прочие: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Чувствительность возбудителя к монотерапии амоксициллином позволяет предположить аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Клавулановая кислота и амоксициллин быстро и практически на 100% всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Абсорбция активных компонентов Аугментина считается оптимальной при поступлении препарата в организм в начале приема пищи.

Применение суспензии для перорального приема изучалось в ходе клинических исследований, в которых принимали участие здоровые добровольцы возрастом от 2 до 12 лет. Они принимали Аугментин дозировкой 125 мг/31,25 мг 5 мл натощак в 3 приема, причем суточная доза амоксициллина и клавулановой кислоты составляла соответственно 40 и 10 мг/кг. В результате эксперимента были получены следующие значения фармакокинетических параметров:

• клавулановая кислота: максимальная концентрация 2,7±1,6 мг/мл, время достижения максимального содержания в плазме крови 1,6 часа (диапазон варьирования 1‒2 часа), AUC 5,5±3,1 мг×ч/мл, период полувыведения 0,94±0,05 часа;
• амоксициллин: максимальная концентрация 7,3±1,7 мг/мл, время достижения максимального содержания в плазме крови 2,1 часа (диапазон варьирования 1,2‒3 часа), AUC 18,6±2,6 мг×ч/мл, период полувыведения 1,0±0,33 часа.

Также проводились сравнительные исследования особенностей фармакокинетики Аугментина при приеме его в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (натощак). Результаты определения фармакокинетических параметров в зависимости от приема Аугментина, клавулановой кислоты и амоксициллина в различных дозах были следующими:

• одна таблетка Аугментина дозировкой 250 мг/125 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 3,7 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,1 часа; AUC (площадь под кривой «концентрация – время») 10,9 мг×ч/мл; период полувыведения (T 1/2) 1 час. Для клавулановой кислоты ‒ максимальная концентрация 2,2 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1,2 часа; AUC 6,2 мг×ч/мл; T 1/2 – 1,2 часа;
• две таблетки Аугментина дозировкой 250 мг/125 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 5,8 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,5 часа; AUC 20,9 мг×ч/мл; T 1/2 – 1,3 часа. Для клавулановой кислоты ‒ максимальная концентрация 4,1 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,3 часа; AUC 11,8 мг×ч/мл; T 1/2 – 1 час;
• одна таблетка Аугментина дозировкой 500 мг/125 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 6,5 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,5 часа; AUC 23,2 мг×ч/мл; T 1/2 – 1,3 часа. Для клавулановой кислоты ‒ максимальная концентрация 2,8 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,3 часа; AUC 7,3 мг×ч/мл; T 1/2 – 0,8 часа;
• амоксициллин отдельно в дозе 500 мг: максимальная концентрация 6,5 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1,3 часа; AUC 19,5 мг×ч/мл; T 1/2 – 1,1 часа;
• клавулановая кислота отдельно в дозе 125 мг: максимальная концентрация 3,4 мг/л; время достижения максимальной концентрации в плазме крови 0,9 часа; AUC 7,8 мг×ч/мл; T 1/2 – 0,7 часа.

Фармакокинетика лекарственного средства также исследовалась при внутривенном болюсном введении Аугментина здоровым добровольцам. В результате были получены следующие значения фармакокинетических параметров в зависимости от дозы:

• дозировка 1000 мг/200 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 105,4 мкг/мл; T 1/2 – 0,9 часа; AUC 76,3 мг×ч/мл, выводится с мочой на протяжении первых 6 часов после введения 77,4% действующего вещества. Для клавулановой кислоты – максимальная концентрация 28,5 мкг/мл; T 1/2 – 0,9 часа; AUC 27,9 мг×ч/мл, выводится с мочой на протяжении первых 6 часов после введения 63,8% действующего вещества;
• дозировка 500 мг/100 мг: для амоксициллина – максимальная концентрация 32,2 мкг/мл; T 1/2 – 1,07 часа; AUC 25,5 мг×ч/мл, выводится с мочой на протяжении первых 6 часов после введения 66,5% действующего вещества. Для клавулановой кислоты – максимальная концентрация 10,5 мкг/мл; T 1/2 – 1,12 часа; AUC 9,2 мг×ч/мл, выводится с мочой на протяжении первых 6 часов после введения 46% действующего вещества.

Как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении препарата клавулановая кислота и амоксициллин в терапевтических концентрациях определяются в интерстициальной жидкости и различных тканях (в тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, кожных покровах, желчном пузыре, гнойном отделяемом, желчи, перитонеальной и синовиальной жидкостях).

Оба активных компонента Аугментина слабо связываются с белками плазмы крови. Результаты исследований свидетельствуют, что степень связывания амоксициллина с белками плазмы крови составляет примерно 18%, а клавулановой кислоты – 25%. Эксперименты на животных не подтверждают кумуляцию действующих веществ в каких-либо органах.

Амоксициллин приникает в грудное молоко, в котором также определяется клавулановая кислота в следовых концентрациях. Негативные воздействия данных веществ на здоровье детей, находящихся на грудном вскармливании, кроме развития кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, диареи и риска сенсибилизации, не выявлены.

Изучение репродуктивной функции у животных при применении амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой показало, что активные компоненты Аугментина проникают через плацентарный барьер, однако негативного воздействия на плод не оказывают.

От 10 до 25% принятой дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты – метаболита, не проявляющего фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется, образуя 1-амино-4 гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, и выводится через ЖКТ, с мочой, а также с выдыхаемым воздухом в форме диоксида углерода.

Амоксициллин выводится преимущественно через почки, в то время как для клавулановой кислоты характерен как почечный, так и внепочечный механизм. Приблизительно 45-65% клавулановой кислоты и около 60-70% амоксициллина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов после приема 1 таблетки 500мг/125 мг или 250 мг/125 мг либо после однократной болюсной инъекции Аугментина дозировкой 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг. Одновременное введение пробенецида ингибирует выведение амоксициллина, но не отражается на выведении клавулановой кислоты.

Показания к применению

Согласно инструкции, Аугментин назначают при заражениях бактериального характера, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к антибиотику:

• инфекции кожи, мягких тканей;
• инфекции дыхательных путей: бронхит, долевая бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких;
• инфекции мочеполовой системы: цистит, уретрит, пиелонефрит, абортный сепсис, сифилис, гонорея, инфекции органов в области малого таза;
• инфекции костей и суставов: остеомиелит;
• одонтогенные инфекции: периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы;
• инфекции, возникшие как осложнение после операций: перитонит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к клавулановой кислоте, амоксициллину, другим компонентам препарата и бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, пенициллины) в анамнезе;
• предшествующие случаи желтухи или нарушения работы печени при использовании комбинации клавулановой кислоты с амоксициллином в анамнезе;
• нарушения функции почек (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг и 400 мг/57 мг; таблетки 875 мг/125 мг);
• фенилкетонурия (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь).

Противопоказания к Аугментину для детей: таблетки – возраст до 12 лет и масса тела менее 40 кг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 400 мг/57 мг и 200 мг/28,5 мг –возраст до 3 месяцев.

В случае нарушения функции печени Аугментин следует принимать с осторожностью.

При беременности и грудном вскармливании решение о необходимости применения препарата принимает лечащий врач.

Инструкция по применению Аугментина: способ и дозировка

Перед назначением Аугментина рекомендуется пройти обследование на выявление чувствительности микрофлоры, вызвавшей заболевание, к данному антибиотику. Далее врач устанавливает режим дозирования с учетом возраста пациента, его веса, функции почек, а также степени тяжести заболевания.

Минимальный эффективный курс лечения – 5 дней, максимальная продолжительность терапии без корректировки клинической ситуации – 2 недели. Принимать препарат следует в начале приема пищи.

В случае необходимости первое время препарат вводится парентерально, затем может быть назначен пероральный прием.

• в случае инфекций легкой и средней степени тяжести: 1 таблетка (250 мг+125 мг) 3 раза в сутки;
• при тяжелых или хронических инфекциях: 1 таблетка (500 мг+125 мг) 3 раза в сутки или 1 таблетка (875 мг+125 мг) 2 раза в сутки.

Важно: 2 таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг/125 мг.

• дети старше 12 лет и взрослые: по 11 мл суспензии 400 мг/57 мг/5 мл 2 раза в сутки (соответствует 1 таблетке 875 мг+125 мг);
• дети от 3 месяцев до 12 лет (с весом до 40 кг): суточная доза определяется, исходя из массы тела и возраста (в мл – для суспензии, или мг/кг/сутки). Рассчитанную величину следует разделить на 3 приема с 8-часовым интервалом (для суспензии 125 мг/31,25 мг/5 мл), либо на 2 приема (для суспензии 400 мг/57 мг/5 мл или 200 мг/28,5 мг/5 мл) с 12-часовым интервалом. Для суспензии 125 мг/31,25 мг/5 мл низкие* дозы – 20 мг/кг/сутки, высокие**дозы – 40 мг/кг/сутки. Для суспензии 400 мг/57 мг/5 мл и 200 мг/28,5 мг/5 мл низкие дозы – 25 мг/кг/сутки, высокие дозы – 45 мг/кг/сутки.

*Низкие дозы применяют при лечении рецидивирующего тонзиллита и инфекций мягких тканей и кожи.

** Высокие дозы требуются при терапии синусита, среднего отита, инфекций суставов и костей, мочевыводящих и дыхательных путей.

• дети старше 12 лет и взрослые: по 1000 мг/200 мг 3 раза в сутки (через каждые 8 часов), при тяжелых инфекциях перерыв между инъекциями можно сократить до 4–6 часов;
• дети от 3 месяцев до 12 лет: 3 раза в сутки из расчета 50 мг/5 мг/кг или 25 мг/5 мг/кг в зависимости от тяжести инфекции, интервал между инъекциями – 8 часов;
• дети в возрасте до 3 месяцев: с массой тела больше 4 кг – по 25 мг/5 мг/кг или по 50 мг/5 мг/кг каждые 8 часов, с массой тела меньше 4 кг – по 25 мг/5 мг/кг каждые 12 часов.

Аугментин следует принимать строго в назначенных врачом дозах, соблюдая предписанный режим приема.

Побочные действия

Применение Аугментина в редких случаях может вызвать следующие (преимущественно легкие и транзиторные) побочные действия:

• система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (включая нейтропению), гемолитическая анемия и агранулоцитоз (обратимые), увеличение протромбинового индекса и времени кровотечения;
• иммунная система: аллергические реакции в виде анафилаксии, ангионевротического отека, синдрома, сходного с сывороточной болезнью, синдрома Стивенса – Джонсона, аллергического васкулита, токсического эпидермального некролиза, буллезного эксфолиативного дерматита, острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Применение Аугментина следует прекратить при возникновении любой из форм аллергического дерматита;
• кожные проявления: сыпь, крапивница, многоформная эритема;
• центральная нервная система: гиперактивность и судороги (обратимые), головная боль, головокружение;
• печень: холестатическая желтуха, гепатит, среднее увеличение уровней ACT и/или АЛТ (эти побочные эффекты возникают в процессе терапии или сразу после нее, чаще всего у пожилых пациентов и у мужчин (при длительном лечении), у детей – очень редко, и являются обратимыми);
• мочевыделительная система: кристаллурия, интерстициальный нефрит.

Очень часто применение Аугментина может стать причиной диареи у взрослых и детей, тошноты, рвоты, диспепсии (данные расстройства пищеварения можно уменьшить, если принимать препарат во время еды).

Изредка, у детей, принимавших суспензию Аугментин, может измениться окраска покровного слоя эмали зубов.

Микробиологическое воздействие препарата часто становится причиной кандидоза слизистых оболочек, в редких случаях может вызвать геморрагический и псевдомембранозный колит.

Передозировка

При передозировке Аугментина могут наблюдаться нарушения водно-электролитного баланса и негативные симптомы со стороны ЖКТ. Имеются сообщения о развитии амоксициллиновой кристаллурии, в отдельных случаях провоцировавшей развитие почечной недостаточности. У больных с дисфункциями почек, а также у тех, кто принимает препарат в высоких дозах, могут наблюдаться судорожные припадки.

Для купирования негативных явлений, связанных с функционированием ЖКТ, назначается симптоматическая терапия, при подборе которой особое внимание необходимо уделить нормализации водно-электролитного баланса. Клавулановая кислота и амоксициллин могут быть удалены из системного кровотока посредством процедуры гемодиализа.

Проспективное исследование в токсикологическом центре, в котором участвовал 51 ребенок, подтверждает, что введение амоксициллина в дозе, не превышающей 250 мг/кг, не приводило к развитию клинически значимых симптомов передозировки и не требовало промывания желудка.

После внутривенного введения амоксициллина в значительных дозах он может образовывать осадок в мочевых катетерах, поэтому их проходимость следует регулярно проверять.

Особые указания

При терапии Аугментином необходимо предварительно собрать подробный анамнез, чтобы выяснить имелись ли ранее реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие аллергены.

Серьезные анафилактоидные реакции, иногда с летальным исходом, были зарегистрированы в некоторых случаях. Особенно высок риск таких состояний у пациентов с реакцией гиперчувствительности на пенициллины в анамнезе. При появлении аллергической реакции терапию Аугментином необходимо немедленно прекратить, в тяжелых случаях – сразу же ввести адреналин. Может возникнуть необходимость в оксигенотерапии, внутривенном введении глюкокортикостероидов, обеспечении проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

При длительном применении Аугментина повышается риск чрезмерного размножения нечувствительных к нему микроорганизмов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами Аугментин не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Результаты исследований репродуктивной функции у животных при парентеральном и пероральном введении Аугментина подтверждают отсутствие тератогенных эффектов, причиной которых является препарат. Единичное исследование, которое проводилось у пациенток с преждевременным разрывом плодных оболочек, свидетельствует, что профилактическая терапия данным антибиотиком может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных. Поэтому Аугментин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные неблагоприятные последствия для плода.

Допускается назначение Аугментина в период лактации. Однако в случае развития у детей неблагоприятных реакций (кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, диарея, повышенная сенсибилизация) рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Разрешено назначение Аугментина для детей по показаниям с соблюдением режима дозирования:

• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь и порошок для приготовления раствора для в/в введения – с рождения;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой – с 12 лет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с дисфункцией почек коррекция доз основана на максимальной терапевтической дозе амоксициллина и осуществляется с учетом значений клиренса креатинина (КК).

При приеме взрослыми пациентами, у которых КК превышает 30 мл/мин, таблеток Аугментин дозировкой 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг, а также суспензии дозировкой 125 мг/31,25 мг в 5 мл, необходимость в коррекции дозы отсутствует. Если значение КК составляет от 10 до 30 мл/мин, больным рекомендуется принимать 1 таблетку 500 мг/125 мг или 1 таблетку 250 мг/125 мг (при легком и умеренно тяжелом течении инфекции) 2 раза в день либо 20 мл суспензии 125 мг/31,25 мг в 5 мл 2 раза в день.

При значении КК менее 10 мл/мин Аугментин применяют в дозировке 1 таблетка 500 мг/125 мг или 1 таблетка 250 мг/125 мг (при легком и умеренно тяжелом течении инфекции) 1 раз в день либо 20 мл суспензии 125 мг/31,25 мг в 5 мл 1 раз в день.

Таблетки 875 мг/125 мг назначают только пациентам, у которых КК превышает 30 мл/мин, поэтому коррекции дозы не требуется. В большинстве случаев рекомендуется отдавать предпочтение парентеральному введению Аугментина.

При применении у взрослых и детей старше 12 лет либо с массой тела более 40 кг, которые находятся на гемодиализе, рекомендуемая доза Аугментина составляет 1 таблетка 500 мг/125 мг (2 таблетки 250 мг/125 мг) однократно через каждые 24 часа или 20 мл суспензии 125 мг/31,25 мг 1 раз в день.

Во время процедуры диализа, а также в ее конце, больной получает дополнительно по одной таблетке (1 дозе), что позволяет компенсировать снижение концентраций клавулановой кислоты и амоксициллина в сыворотке крови.

При нарушениях функции печени

У пациентов с дисфункцией печени лечение проводят с осторожностью. Рекомендуется регулярно осуществлять мониторинг состояния печени. Ограниченность данных, касающихся применения Аугментина у данной категории больных, не позволяет выполнить коррекцию режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

Необходимость в уменьшении дозы для пациентов преклонного возраста отсутствует: его назначают в таких же дозах, как и взрослым пациентам. У пожилых больных с дисфункциями почек дозу необходимо корректировать таким же образом, как для больных с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид и препараты сходного действия (фенилбутазон, диуретики, НПВС) уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием не рекомендован, поскольку может сопровождаться персистенцией и повышением концентрации амоксициллина в крови (при этом почечная экскреция клавулановой кислоты не замедляется).

Фибелл.

Аналоги Аугментина по механизму действия, препараты одной фармподгруппы: Ампиокс, Амписид, Либакцил, Оксамп, Оксампицин, Оксамсар, Сульбацин, Сультасин, Сантаз и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности:

• таблетки с содержанием амоксициллина 875 мг и 250 мг – 2 года;
• таблетки с содержанием амоксициллина 500 мг – 3 года;
• порошок для приготовления раствора для внутривенного введения – 2 года;
• порошок для приготовления суспензии в невскрытом виде – 2 года;
• приготовленная суспензия (при температуре в пределах 2–8 °C) – 7 дней.

МНН: Амоксициллин, Клавулановая кислота

Производитель: СмитКляйн Бичем Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№004471

Период регистрации: 29.12.2016 - 29.12.2021

Инструкция

Торговое название

Аугментин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, 70 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 200 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 28,50 мг,

вспомогательные вещества: камедь ксантановая, аспартам, кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, ароматизатор апельсиновый сухой 610271 Е, ароматизатор апельсиновый сухой 9/027108, ароматизатор малиновый сухой NN07943, ароматизатор «Светлая патока» сухой 52927/АР, кремния диоксид безводный.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом. Приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Ф армакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Фармакодинамика

Аугментин® - это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота - это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®

Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

Деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин ® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis , Gardnerella vaginalis , Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae 1 , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans , Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans , Capnocytophaga spp ., Eikenella corrodens , Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium *

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species , Citrobacter freundii , Enterobacter species , Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species , Pseudomonas species , Serratia species , Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae , резистентных к пенициллинам

Показания к применению

Острый бактериальный синусит

Тонзиллит

Острый средний отит

Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического

бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония, внебольничная

пневмония)

Цистит, уретрит

Пиелонефрит

Гинекологические инфекции, гонорея

Инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы

животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой

Инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

Способ применения и дозы

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Дети с 2 месяцев до 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах готовой суспензии.

От 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, при легких и умеренных инфекциях (рецидивирующий тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей)

От 45 мг/6,4 мг/кг/сут до 70 мг/10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, для лечения более серьезных инфекций (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей).

Таблица выбора разовой дозы препарата Аугментин ® в зависимости от массы тела.

Масса тела (кг)	25 мг/3,6 мг/кг/сут	45 мг/6,4 мг/кг/сут*
	1,6 мл 2 раза в сутки	2,8 мл 2 раза в сутки
	1,9 мл 2 раза в сутки	3,4 мл 2 раза в сутки
	2,2 мл 2 раза в сутки	3,9 мл 2 раза в сутки
	2,5 мл 2 раза в сутки	4,5 мл 2 раза в сутки
	2,8 мл 2 раза в сутки
	3,1 мл 2 раза в сутки
	3,4 мл 2 раза в сутки
	3,8 мл 2 раза в сутки
	4,1 мл 2 раза в сутки
	4,4 мл 2 раза в сутки
	4,7 мл 2 раза в сутки

*Для детей с массой тела >8 кг используйте Аугментин® 400 мг/57 мг во избежание разового приема препарата более 5 мл.

Отсутствуют клинические данные применения данной дозировки Аугментина® свыше 45 мг/6,4 мг/кг/сут у детей младше 2 лет.

Отсутствуют клинические данные применения Аугментина®

200 мг/28,5 мг/5 мл у детей младше 2 месяцев, в связи с чем рекомендации к дозированию у данной когорты пациентов отсутствуют.

Для детей с массой тела менее 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты. При необходимости назначения более высокой суточной дозы амоксициллина, следует назначать другую дозировку Аугментина® во избежание приема высоких доз клавулановой кислоты без необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Способ применения суспензии

Суспензия разводится непосредственно перед первым применением.

Проверьте целостность крышки перед использованием. Встряхните флакон с порошком.

Порошок следует растворить в 64 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Готовый объем суспензии равен 70 мл. Флакон следует перевернуть и тщательно встряхнуть до полного растворения. Флакон следует взбалтывать перед каждым использованием. Для дозирования препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который нужно хорошо ополаскивать водой после каждого применения. Для более точного дозирования небольших объемов суспензии, особенно у детей младше 3-х месяцев, необходимо использование стандартного одноразового медицинского шприца.

При лечении детей в возрасте до 2 лет готовую суспензию Аугментина® можно наполовину разводить водой.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000

Часто

Кандидоз кожных и слизистых покровов

Тошнота, рвота, диарея

Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать суспензию в начале приема пищи.

Нечасто

Головокружение, головная боль

Диспепсия

Умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ

Кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко

Обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

Мультиформная эритема

Неизвестно

Обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

Ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

Обратимая повышенная активность и судороги

Антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)

Черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных

сосочков языка)

Изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали

Гепатит, холестатическая желтуха

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз

При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.

Интерстициальный нефрит, кристаллурия

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту

препарата

Известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным

антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)

Желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне

приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты

Фенилкетонурия (в связи с наличием аспартама в составе препарата)

Глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием

мальтодекстрина (глюкозы) в составе препарата)

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется применять Аугментин® одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина® и пробеницида может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.

Одновременное применение аллопуринола и Аугментина® может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Аугментина® в настоящее время отсутствуют.

Аугментин® влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Были выявлены случаи увеличения протромбинового времени (аценокумарол и варфарин) при одновременном применении Аугментина® и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с корректированием дозы Аугментина® при необходимости.

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что является потенциальным риском увеличения его токсичности.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Аугментином® концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг рекомендуется применение Аугментина® в таблетках.

Перед началом лечения Аугментином® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины, которые чаще выявлялись у пациентов с предшествующей гиперчувствительностью на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином® и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

В случае подтверждения заболевания, вызванного амоксициллин-чувствительными штаммами, следует отказаться от комбинации амоксициллин/клавулановая кислота и назначить амоксициллин отдельно.

Не рекомендуется применять Аугментин® при высоком риске возможной резистентности к бета-лактамному компоненту препарата. Аугментин® не должен применяться для лечения патологий, вызванных Streptococcus pneumoniae , обладающих резистентностью к пенициллинам.

Аугментин® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Совместное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает вероятность развития кожных аллергических реакций.

Длительное лечение Аугментином® может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

Для профилактики изменения цвета зубной эмали следует чистить зубы после каждого приема суспензии.

Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином® должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.

В целом, Аугментин® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При продолжительном лечении Аугментином® рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.

У пациентов, получающих Аугментин® , изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.

С осторожностью следует применять Аугментин® у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.

Сообщались случаи развития антибиотико-ассоциированного колита на фоне приема Аугментина® , степень которого была от незначительной до угрожающей жизни. В связи с этим необходимо рассмотреть возможность развития колита у пациентов с диареей, развившейся во время или после приема антибиотиков. При подтверждении диагноза колита, Аугментин® должен быть немедленно отменен; пациент должен проконсультироваться с врачом для проведения необходимой терапии.

У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.

Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.

Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине® может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.

Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, содержит 2.5 мг/мл аспартама, источника фенилаланина. Не рекомендуется применять препарат пациентам с фенилкетонурией.

Препарат содержит мальтодекстрин (глюкозу). Не рекомендуется применять препарат пациентам с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Беременность и период лактации

Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных; однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (аллергия, головокружение, судороги) необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.

Возможно осаждение амоксициллина на пузырных катетерах, особенно после назначения высоких доз путем внутривенного введения.

Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин® выводится из крови с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, 70 мл.

Порошок для приготовления суспензии помещают во флаконы из прозрачного стекла типа III с завинчивающейся алюминиевой крышкой с внутренним лаковым покрытием с защитой от первого вскрытия и полимерной прокладкой из ПВХ или полиолефина, снабженной колпачком-дозатором.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 С. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 0С до 8 0С и использовать в течение 7 дней. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

(Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN 14 8QH, United Kingdom).

Владелец регистрационного удостоверения

СмитКляйн Бичем Лимитед, Великобритания

(980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW89GS, United Kingdom).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмит Кляйн Экспорт Лтд в Казахстане 050059, г. Алматы, ул. Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: +7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

Прикрепленные файлы

039274601477977139_ru.doc	114 кб
588274291477978306_kz.doc	146.5 кб