Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 2,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б) – 0,10 мг, молочная кислота (в пересчёте на 100 % вещество) – 0,64 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальные средства

Код в 1С

Описание

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон

Торговое название

Ципрофлоксацин

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. По 100 мл в бутылки оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. 1 флакон или бутылку помещают в пачку из картона с инструкцией по применению и подвеской полимерной или без подвески. 35 флаконов или бутылок помещают в ящик из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению и подвесок полимерных или без подвесок, для поставки в стационары.

Код ATX

Фармакологические свойства

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) - 60 мин, максимальная концентрация (Cmax) - 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно, связь с белками плазмы – 20-40 % . Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципро-флоксацин). Период полувыведения (T1/2) - 5-6 ч - при внутривенном введении, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70 %) и в виде метаболитов (10 %), остальная часть - через желудочно–кишечный тракт (ЖКТ). Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит;
хронический бактериальный простатит;
неосложненная гонорея;
брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»;
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
септицемия; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

Применение при беременности

Противопоказан.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно; продолжительность инфузии составляет 30 минут при дозе 200 мг и 60 минут - при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида. При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные – 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) – однократно 100 мг; осложненные – 200 мг 2 раза в сутки. При неосложненной гонорее – 100 мг однократно, при экстрагенитальной – 100 мг 2 раза в сутки. Инфекционная диарея – 200 мг 2 раза, курс лечения – 5-7 дней. Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus – 400 мг 3 раза в сутки. Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): 400 мг 2 раза в сутки. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах – 200-400 мг за 0,5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе. При других инфекциях (в зависимости от тяжести течения) – 200-400 мг 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК. В педиатрии: при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет – 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения – 10-14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза – 400 мг, суточная – 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней. Хроническая почечная недостаточность (ХПН): при скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза – 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1,73 кв.м. или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза – 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа. При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализу (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Средний курс лечения: 1 день – при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней – при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего периода нейтропенической фазы – у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес – при остеомиелите и 7-14 дней – при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение следует проводить ещё не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. После внутривенного применения можно продолжить лечение перорально.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицированы по частоте развития следующим образом: «очень часто» (> 10 %), «часто» (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, обеспечить достаточное поступление жидкости, создать кислую реакцию мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи.

Применение с другими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антиде- прессанты, макролиды и антипсихотические препараты) (см. раздел «Особые указания»).
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, - снизить дозу теофиллина.
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, атакже для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемиче-ских средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида) развитие гипоглике-мии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксцина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выяв- лено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение максимальной концентрации (Сmax) в 7 раз (от 4 до 21 ра-за), увеличение показателя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) – в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение артериального давления) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора
изофермента CYP450 1A2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84 %, соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22 % при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 % и 31 %, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и ППК силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
Антагонисты витамина К
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями Монотерапия ципрофлоксацином не является подходящим методом лечения тяжелых инфекций, в том числе при подозрении на инфекцию, вызванную грамположительными и/или анаэробными микроорганизмами. В таких случаях необходимо назначение соответствующих антибактериальных препаратов.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumonia
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia.
Инфекции половых путей
При лечении пациентов с эпидидимоорхитом и воспалительными заболеваниями органов таза следует учитывать, что данные инфекции могут быть вызваны штаммами Neisseria gonorrhoeae, резистентными к фторхинолонам. Эмпирическое назначение ципрофлоксацина для лечения таких пациентов возможно только в комбинации с другими антибактериальными препаратами, активными в отношении данного возбудителя (например, цефалоспоринами). Если на фоне терапии ципрофлоксацином в течение 3 суток не отмечено клинического улучшения состояния пациента, терапия должна быть изменена.
Инфекции мочевыводящих путей
Следует учитывать локальные данные по резистентности к фторхинолонам Escherichia coli (наиболее частый возбудитель инфекций мочевыводящих путей).
Инфекции брюшной полости
На сегодняшний день данные по эффективности применения ципрофлоксацина для лечения пациентов с послеоперационными инфекциями брюшной полости ограничены.
Диарея путешественников
Перед назначением препарата следует принять во внимание данные по распространенности резистентности к фторхинолонам в странах, посещенных пациентом перед развитием заболевания.
Инфекции костей и суставов
При лечении инфекций указанной локализации ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами с учетом результатов микробиологического исследования.
Легочная форма сибирской язвы
Данные об эффективности препарата ципрофлоксацина в лечении данного заболевания основываются в основном на данных чувствительности микроорганизмов в экспериментах in vitro и на животных. Данные по применению препарата для лечения заболевания у людей ограничены, следует обращаться к национальным или междуна-родным рекомендациям.
Риск развития суперинфекции
Во время или после завершения курса лечения ципрофлоксацином возможны явления избыточного роста штаммов резистентных микроорганизмов, в том числе без клинических признаков суперинфекции.
Резистентность
Во время или после завершения курса лечения ципрофлоксацином возможны явления избыточного роста штаммов резистентных микроорганизмов, в том числе без клинических признаков суперинфекции. Риск появления резистентных штаммов особенно высок в случае проведения длительных курсов терапии, лечении нозокомиальных (внутрибольничных) инфекций и/или в случае инфекций, вызванных представителями Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
У пациентов, применяющих фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приво- дящей к парестезии, гипостезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость, или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения применение препарата ципрофлоксацин необходимо немедленно прекратить.
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может снижать порог судорожной готовности и провоцировать развитие судорог вплоть до развития эпилептического статуса. Пациентам с эпилепсией, перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС препараты ципрофлоксацина следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного эффекта препарата. При возникновении судорог препарат следует отменить.
Нарушение функции почек и мочевой сис- темы
Так как ципрофлоксацин выводится преимущественно почками, у пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы препарата. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития кристаллурии. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы,
необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Нарушения функции печени
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы
При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва су- хожилий (преимущественно ахиллового сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) ципрофлоксацин следует отменить, исключить физические нагрузки, так как сущест-
вует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Гиперчувствительность
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату, в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Местные реакции
При внутривенном введении ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения препарата (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 минут или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения препарата, если ее течение не осложнится.
Диагностика туберкулеза
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mucobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ)
У пациентов с дефицитом Г-6-ФДГ, получающих ципрофлоксацин, отмечались гемолитические реакции. Назначение ципрофлоксацина данной категории пациентов возможно только в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск. Необходим тщательный контроль над состоянием пациента.
Гипогликемия
Как и на фоне приема других фторхинолонов, при применении ципрофлоксацина возможно снижение концентрации глюкозы в плазме крови, главным образом у пациентов, страдающих сахарным диабетом, особенно пожилого возраста. При назначении ципрофлоксацина пациентам с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Применение препарата у детей и подростков
Было установлено, что ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеет муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов и приемом препарата. Ципрофлоксацин следует назначать детям и подросткам в строгом соответствии с рекомендациями по лечению пациентов данной возрастной категории. Пациентам с муковисцидозом препарат должен назначаться специалистами,
имеющими опыт лечения детей с данной патологией. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме осложнений муковисцидоза (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis). Вследствие риска развития нежелательных эффектов со стороны костей и суставов, детям препарат следует назначать только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска терапии.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, удлиняющими
интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышен- ным риском удлинения интервала QT илиразвития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)).
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Кожные покровы
В период лечения следует избегать УФ-облучения (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами). Лечение следует прекратить, если наблюдаются реакции фотосенсибилизации (например, при появлении изменений кожных покровов, напоминающих солнечные ожоги).
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин является умеренным ин-гибитором изоферментов CYP450 1A2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клоза-пин, ропинирол, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.
Совместное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Содержание натрия хлорида
Следует учитывать содержание натрия хлорида в растворе ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).
При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы.
Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
Во время длительной терапии ципрофлоксацином рекомендуется регулярно контролировать показатели общего анализа крови, функции почек и печени.

Регистрационный номер: ЛП-002789-291214
Торговое название: Ципрофлоксацин
Международное непатентованное название: ципрофлоксацин
Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав на 100 мл препарата:
Действующее вещество: ципрофлоксацина лактат - 254,4 мг в пересчете на ципрофлоксацин - 200,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 900,0 мг, молочная кислота - 10,0 мг, вода для инъекций - до 100 мл.
Средняя осмоляльность: 305 мОсм/кг.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолон.
Код АТХ: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин представляет собой синтетический противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Механизм действия
Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Механизм резистентности
Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальной топоизомеразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости. Однако множественные мутации, в основном, приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться и в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr.
Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.
Тестирование чувствительности in vitro
Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), представлены в таблице 1.
Таблица 1. Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам. Пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина.

Микроорганизм Чувствительный (мг/л) Резистентный (мг/л)
Enterobacteriaceae ≤ 0,5 > 1
Pseudomonas spp. ≤ 0,5 > 1
Acinetobacter spp. ≤ 1 > 1
Staphylococcus1 spp. ≤ 1 > 1
Streptococcus pneumoniae2 ≤ 0,125 > 2
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis3 ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhae ≤ 0,003 > 0,06
Neisseria meningitidis ≤ 0,003 > 0,06
Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов4 ≤ 0,5 > 1

1. Staphylococcus spp. - пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.
2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.
3. Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp. /Moraxella spp. - возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина - 0,125-0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae, нет.
4. Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении местных инфекций.
Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина.
Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения для МИК (мг/л) и для диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

Микроорганизмы Чувствительный Промежуточный Резистентный
Enterobacteriaceae 4а
> 21б 16-20б Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae 4а
> 21б 16-20б Staphylococcus spp. 4а
> 21б 16-20б Enterococcus spp. 4а
> 21б 16-20б Haemophilus spp. > 21г - -
Neisseria gonorrhae 1
> 41д 28-40д Neisseria meningitidis 0,12е
> 35ж 33-34ж Bacillus anthracis Yersinia pestis Francisella tularensis

а. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; в течение 20-24 ч для Acinetobacter spp., 24 ч для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 ч).
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением воздуха при температуре 35+2 °С в течение 16-18 ч.
в. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 20-24 ч.
г. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5 % СО2 при температуре 35±2 °С в течение 16-18 ч.
д. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1 % установленной ростовой добавки при температуре 36±1 °С (не превышающей 37 °C) в 5 % СО2 в течение 20-24 ч.
е. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением 5 % крови овец, который инкубируют в 5 % СO2 при 35±2 °С в течение 20-24 ч.
ж. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением определенной 2 % ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при 35±2 °С в течение 48 ч.
In vitro чувствительность к ципрофлоксацину
Распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. При тестировании чувствительности отдельных штаммов желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, - необходимо проконсультироваться со специалистом.
In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilius influenzae, Shigella spp., Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis, Moraxella catarrhalis.
Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma home nis, Mycoplasma pneumoniae.
Для следующих микроорганизмов была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика
Распределение
После внутривенного (в/в) введения максимальная концентрация (Cmax) ципрофлоксацина достигается в конце инфузии. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.
При в/в введении препарата 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.
Связь ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в плазме крови.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин. оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин), три из которых проявляют антибактериальную активность in vitro.
Выведение
Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество - через желудочно-кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18-0,3 л/ч/кг, общий клиренс - 0,48-0,6 л/ч/кг. Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек период полувыведения (Т1/2) составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.
Дети
В исследовании у детей значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) не зависели от возраста. Заметного увеличения Сmax и AUC при многократном применении препарата (в дозе 10 мг/кг 3 раза в день) не наблюдалось. На основании анализа фармакокинетики у детей с различными инфекциями, предполагаемый средний T1/2 составляет приблизительно 4-5 ч.

Показания к применению
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
Взрослые
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами (включая Pseudomonas aeruginosa) и Staphylococcus spp.;
- инфекции глаз;
- инфекции почек и/или мочевыводящих путей;
- инфекции половых органов, включая аднексит, простатит;
- гонорея;
- инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- сепсис;
- инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающих иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией);
- селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);
Дети
- лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или любому компоненту препарата, а также к другим противомикробным препаратам из группы фторхинолонов.
Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина.
Детский возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы).
Беременность, период грудного вскармливания.
Одновременное применение ципрофлоксацина с метотрексатом.

С осторожностью
Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин); гемодиализ; перитонеальный диализ; нарушение функции печени; миастения gravis; пожилой возраст; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия (в т.ч. в анамнезе); выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP 450 1А2, (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин и др.).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности.
Поскольку ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко, его не следует применять при грудном вскармливании. При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период лактации следует прекратить грудное вскармливание перед началом лечения.

Способ применения и дозы
В виде внутривенной инфузии в течение не менее 60 мин. Инфузионный раствор следует вводить медленно в крупную вену, что позволит предотвратить осложнения в месте введения. Инфузионный раствор можно вводить изолированно или вместе с другими совместимыми инфузионными растворами.
Взрослые
- Инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента): от 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки.
- Инфекции мочеполовой системы:
- острые неосложненные: от 200 мг 2 раза в сутки до 400 мг 2 раза в сутки;
- осложненные: от 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки;
- аднексит, простатит, орхит, эпидидимит: от 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки.
- Инфекционная диарея: 400 мг 2 раза в сутки.
- Другие инфекции (см. раздел «Показания к применению»): 400 мг 2 раза в сутки.
- Особо тяжелые инфекции, представляющие угрозу для жизни, в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. или Streptococcus spp., в т.ч. пневмония, вызванная Streptococcus spp., рецидивирующие инфекции при муковисцидозе, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит: 400 мг 3 раза в сутки.
- Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis): 400 мг 2 раза в сутки.
Дети
- Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких: 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки; максимальная суточная доза 1,2 гр.
- Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis): 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; максимальная суточная доза 800 мг.
Пациенты пожилого возраста: необходима коррекция дозы в зависимости от величины клиренса креатинина, типа инфекции и тяжести заболевания.
Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.
Взрослые пациенты с нарушением функции почек: необходима коррекция дозы в зависимости от степени тяжести нарушения функции почек.
1. Нарушение функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Концентрация креатинина в плазме (мг/100 мл) Суточная доза для в/в введения (мг)
Более 60 Менее 1.4 Обычное дозирование
От 30 до 60 От 1.4 до 1.9 Максимально 800 мг
Менее 30 Более 2.0 Максимально 400 мг

2. Нарушение функции почек и гемодиализ
Режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина описан выше. В дни поведения гемодиализа ципрофлоксацин вводят после осуществления процедуры.
3. Нарушение функции почек и продленный перитонеальный диализ (ПАПД)
Препарат добавляется к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится каждые 6 часов.
Нарушения функции почек или печени у детей: режим дозирования у детей с нарушениями функции почек и печени не был изучен.
Совместимость с другими растворами
Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Рингера лактат, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором декстрозы с 0,225% раствором натрия хлорида или 0,45% раствором натрия хлорида. Раствор, полученный после смешивания препарата с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать как можно быстрее по микробиологическим причинам, а также из-за чувствительности препарата к воздействию света.
Если совместимость с другим инфузионным раствором/препаратом не подтверждена, инфузионный раствор ципрофлоксацина следует вводить отдельно. Видимыми признаками несовместимости являются выпадение осадка, помутнение или изменение цвета раствора.
Несовместимость имеет место со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при значении рН инфузионного раствора ципрофлоксацина (например, пенициллины, растворы гепарина), и, в особенности, с растворами, которые изменяют значение рН в щелочную сторону (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина составляет 3,9-4.5).
Раствор для инфузий ципрофлоксацина светочувствителен, поэтому инфузионный флакон следует вынимать из пачки картонной только перед использованием.
При хранении инфузионного раствора ципрофлоксацина при низких температурах может образовываться осадок, который растворяется при комнатной температуре. Поэтому не рекомендуется хранить инфузионный раствор в холодильнике и замораживать.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.
Средняя продолжительность лечения у взрослых:
- 1 день при острой неосложненной гонорее;
- до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
- весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- максимум 2 месяца при остеомиелите;
- от 7 до 14 дней при других инфекциях.
При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
При инфекциях, вызванных Chlamydia spp., терапию также следует проводить не менее 10 дней.
- Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы в течение 60 дней от момента контакта с возбудителем.
Средняя продолжительность лечения у детей:
Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей от 5 до 17 лет в течение 10-14 дней.
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы в течение 60 дней от момента контакта с возбудителем.

Побочное действие
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении ципрофлоксацина, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией:
Часто: ≥ 1% Нечасто: ≥ 0,1% Редко: ≥ 0,01% Очень редко: Частота не известна
Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия; редко - лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, ангионевротический отек; очень редко - анафилактические реакции, анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко - гипергликемия, гипогликемия.
Психические расстройства: нечасто - психомоторная гиперактивность/ажитация; редко - спутанность сознания и дезориентация, тревожность, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки, мысли, а так же попытка суицида или удавшийся суицид), кошмарные сновидения, галлюцинации; очень редко - психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки, мысли, а так же попытка суицида или удавшийся суицид).
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): нечасто - головные боли, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса; редко - парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии) и вертиго; очень редко - мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (доброкачественная); частота неизвестна - периферическая нейропатия и полинейропатия.
Со стороны органа зрения: редко: расстройства зрения; очень редко - нарушение цветового восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, потеря слуха, очень редко - нарушения слуха.
Со стороны сердца: редко - тахикардия; частота не определена - удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в т.ч. типа «пируэт».
Со стороны сосудов: редко - вазодилатация, снижение артериального давления, ощущение «прилива» крови к лицу; очень редко - васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - нарушение дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея; нечасто - рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко - псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным смертельным исходом); очень редко - панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко - нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко - некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - фотосенсибилизация, образование волдырей неуточненной этиологии; очень редко - петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в том числе потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в том числе потенциально угрожающий жизни; частота не определена - острая генерализованная пустулезная экзантема.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия; редко - миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко - мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллового), обострение симптомов миастении.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушения функции почек; редко - почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - реакции в месте введения; нечасто - болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка, грибковые суперинфекции; редко - отеки, потливость (гипергидроз); очень редко - нарушения походки.
Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности щелочной фосфатазы; редко - повышение активности амилазы, изменение концентрации протромбина; частота не определена - повышение международного нормализованного отношения (МНО) (у пациентов, получающих непрямые антикоагулянты).
Частота развития следующих побочных эффектов при внутривенном введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацина (при внутривенном введении с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто - рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сыпь; нечасто - тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко - панцитопения, угнетение костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз печени, петехии, разрыв сухожилия.

Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судороги, галлюцинации, удлинение интервала QT, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.
Лечение: пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Следует постоянно контролировать функцию почек. Ципрофлоксацин при гемодиализе или перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах (менее 10%). Поддержка адекватного водного режима минимизирует риск кристаллурии.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина приводит к повышению Сmах ципрофлоксацина.
Тизанидин
При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение Сmах тизанидина в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC тизанидина в 10 раз (от 6 до 24 раз), что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости. Поэтому одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Метотрексат
При одновременном применении ципрофлоксацина может замедляться почечный транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением Сmах метотрексата. При этом может увеличиваться вероятность побочных эффектов метотрексата.
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных побочных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль за концентрацией теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.
Другие ксантины
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение концентрации (повышение или снижение) фенитоина в плазме крови. Для предупреждения снижения противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предупреждения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется определять концентрацию фенитоина в плазме крови, как в период совместного применения, так и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
Непрямые антикоагулянты
Совместное применение ципрофлоксацина и непрямых антикоагулянтов (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение МНО. Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и непрямых антикоагулянтов, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmах и AUC ропинирола на 60 и 84 %, соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение Сmах клозапина и N-десметилклозапина на 29 % и 31 %, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима позирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Дулоксетин
Одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Лидокаин
Одновременное применение лидокаина и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22 % при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов лидокаина.
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Cmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/ риск.
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), так как ципрофлоксацин может оказывать аддитивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Одновременное применение хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать развитие судорог.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
Гипогликемические препараты
Одновременное применение ципрофлоксацина и гипогликемических препаратов, главным образом, производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глимепирид) может приводить к развитию гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических препаратов.

Особые указания
Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями
При лечении тяжелых инфекций, вызванных Staphylococcus spp. и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae
Ципрофлоксацин не рекомендуется применять для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его недостаточной эффективности в отношении данного возбудителя.
Инфекции половых путей
При инфекциях половых путей, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя в лабораторных тестах.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин может вызвать удлинение интервала QT (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов так же отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью применять ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), или у пациентов с повышенным риском развития аритмии типа «пируэт» (например, врожденное удлинение интервала QT, нескорректированная гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Применение у детей
Было установлено, что, ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).
Аллергические реакции
Иногда уже после введения первой дозы ципрофлоксацина могут развиться аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после применения ципрофлоксацина тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в соответствующей дозе). Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Гепатобилиарная система
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При появлении следующих симптомов: анорексия, желтуха, темная моча, зуд, боль в животе - введение препарата следует прекратить.
Опорно-двигательный аппарат
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. У пожилых пациентов с заболеваниями сухожилий, или ранее получавших лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск разрыва сухожилий (преимущественно ахиллового сухожилия).
Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Пациентам с миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью из-за возможного обострения симптомов.
Нервная система
Пациентам с эпилепсией, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения (в анамнезе), психическими заболеваниями, сниженным порогом судорожной готовности, судорогами (в анамнезе), с органическими поражениями головного мозга в связи с возможностью развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск. В некоторых случаях побочные реакции со стороны ЦНС могут возникнуть после первого применения препарата. В очень редких случаях психоз может проявляться суицидальными попытками. При возникновении судорог, психических реакций следует немедленно прекратить введение ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу. При применении ципрофлоксацина отмечены случаи развития сенсорной или сенсомоторной полинейропатия, гипестезии, дизестезии. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, следует прекратить введение препарата для предотвращения развития необратимых изменений.
Кожные покровы
При применении ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и ультрафиолетовым излучением. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов, напоминающие солнечные ожоги).
Изоферменты цитохрома Р450
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол и оланзапин и др., так как увеличение концентрации этих препаратов в плазме крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.
Местные реакции
При в/в введении препарата могут возникнуть реакции в месте введения (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляло 30 минут и менее. Реакция проходит после окончания введения и не является противопоказанием для последующего введения препарата, если только ее течение не осложнится.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и препаратов для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ.
In vitro в лабораторных тестах ципрофлоксацин подавляет рост Mycobacterium spp., что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Следует учитывать содержание натрия хлорида в растворе ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС. Поэтому во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл.
По 100 мл в бесцветные прозрачные флаконы из полипропилена с приваренными пробками с контролем первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетку. Допускается упаковка флакона в полиэтиленовый пакет запаянный.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 100 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку картонную (для стационаров).

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
ООО «АЛВИЛС»
Адрес: Россия, 109316, г. Москва, Остаповский проезд, д. 5, стр. 1
Тел: +7-495-775-71-61

Содержание

Среди отпускаемых по рецепту бактерицидных препаратов особое место занимает Ципрофлоксацин – инструкция по применению рекомендует его при анаэробных инфекциях мягких тканей, суставов, ЛОР-органов. Главное, чтобы чувствительность бактерий к лекарству была высокой. Ципрофлоксацин действует губительно на их клеточные белки. Противомикробный препарат влияет даже на бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Лекарство выпускается в самых разных формах, поэтому используется для лечения органов из разных систем организма.

Антибиотик Ципрофлоксацин

Согласно инструкции, лекарство относится к категории фторхинолонов и антибактериальных препаратов. Относительно фармакологии он входит в группу фторхинолонов. Функция лекарства – нарушить структуру ДНК аэробных и анаэробных микроорганизмов, не допустить синтез образования белковых структур. Этот эффект используется для антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных указанными патогенными микроорганизмами.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких формах – капли глазные и ушные, таблетки, раствор для инъекций, глазная мазь. По инструкции основой каждой из них является ципрофлоксацина гидрохлорид. Различается только дозировка этого вещества и вспомогательные компоненты. Состав лекарства описан в таблице:

Форма выпуска Ципрофлоксацина (латинское название - ciprofloxacin)

Действующее вещество

Дозировка

Краткое описание

Вспомогательные вещества

Таблетки для перорального применения

Ципрофлоксацина гидрохлорида

250, 500 или 750 мг

Покрыты пленочной оболочкой, внешний вид зависит от производителя и дозировки.

крахмал картофельный;

двуокись кремния коллоидная безводная;

кроскармеллоза натрия;

гипромеллоза;

кукурузный крахмал;

полисорбат 80;

макрогол 6000;

титана диоксид.

Капли глазные и ушные 0,3%

Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Продается в полимерных флаконах-капельницах по 1 штуке в картонной упаковке.

трилон Б;

бензалкония хлорид;

очищенная вода;

натрия хлорид.

Инфузионный раствор в ампулах для капельниц

Бесцветная прозрачная или слегка окрашенная жидкость во флаконах объемом 100 мл.

разбавленная соляная кислота;

хлорид натрия;

эдетат динатрия;

молочная кислота.

Глазная мазь

Выпускается в алюминиевых тубах, расфасованных по картонным упаковкам.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Слегка зеленовато-желтая или бесцветная прозрачная жидкость по 10 мл во флаконе. Они продаются по 5 штук в упаковке.

динатрия эдетата дигидрат;

вода для инъекций;

хлористоводородная кислота;

молочная кислота;

натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, все формы медикамента обладают широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Brucella spp.;
  • Listeria monocytogenes;
  • Mycobacterium kansasii;
  • Chlamydia trachomatis;
  • Legionella pneumophila;
  • Mycobacterium avium-intracellulare.

Стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны и к ципрофлоксацину. Действие на Treponema pallidum не проявляется. Умеренно чувствительными к лекарству являются бактерии Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis. Препарат воздействует на указанные микроорганизмы за счет угнетения их ДНК и подавления ДНК-гиразы. Действующее вещество хорошо проникает в глазную жидкость, мышцы, кожу, желчь, плазму, лимфу. После внутреннего применения биодоступность составляет 70%. На всасывание компонентов незначительно влияет прием пищи.

Показания к применению

Ципрофлоксацин – инструкция по применению в качестве общей причины назначения указывает лечение бактериальных инфекций кожи, органов малого таза, суставов, костей, дыхательных путей, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Среди таких патологий инструкция выделяет следующие:

  • иммунодефицитные состояния при нейтропении или после применения иммуносупрессоров;
  • бактериальный простатит;
  • госпитальная пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких;
  • инфекции гепатобилиарной системы;
  • инфекционная диарея;
  • профилактика инфицирования у больных панкреонекрозом;
  • острые и подострые конъюнктивиты;
  • хронический дакриоцистит;
  • мейбомит;
  • бактериальная язва роговицы;
  • кератит;
  • блефарит;
  • предоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии.

Способ применения и дозировка

Схема лечения определяется видом и тяжестью инфекции. Ципрофлоксацин – инструкция по его применению указывает 3 способа использования. Препарат может применяться наружно, внутренне или в виде инъекций. На дозировку влияет и функция почек, а иногда возраст и масса тела. Для пожилых людей и детей она значительно ниже. Внутрь принимают таблетки, это рекомендуется делать натощак. Инъекции используют при более тяжелых случаях, чтобы препарат быстрее подействовал. По инструкции перед назначением производится тест на чувствительность возбудителя к медикаменту.

Таблетки Ципрофлоксацин

Для взрослого суточная доза находится в пределах от 500 мг до 1,5 г. Ее делят на 2 приема с интервалами по 12 часов. Чтобы исключить кристаллизацию солей, антибиотик запивают большим количеством жидкости (главное – не молоком). Лечение длится до полного купирования симптомов инфекционного заболевания и еще пару дней после. Средняя длительность курса лечения составляет 5-15 дней. Согласно инструкции, терапию продлевают до 2 месяцев при остеомиелите, до 4-6 недель – при поражениях костной ткани и суставов.

Капли

Офтальмологический препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза через каждые 4 часа. Согласно инструкции, при более тяжелых инфекциях используют 2 капли. Для лечения заболевания отоларингологии лекарством закапывают уши, предварительно очистив наружный слуховой проход. Используют дозировку 3-4 капли до 4 раз на протяжении дня. После процедуры пациенту нужно полежать пару минут на противоположном больному ухе. Длительность терапии от 7 до 10 дней.

Мазь

Глазную мазь в небольших количествах закладывают за нижнее веко пораженного глаза по несколько раз на протяжении дня. Эта форма выпуска не настолько широко распространена, ведь существуют капли. Выпускается она лишь одним заводом – ОАО Татхимфармпрепараты. По этой причине и ввиду удобства применения чаще используют глазные капли, а не мазь.

Ципрофлоксацин внутривенно

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий. Взрослому пациенту Ципрофлоксацин в ампулах назначается капельницами с суточной дозировкой 200-800 мг. При поражениях суставов и костей вводят по 200-400 мг дважды за сутки. Лечение длится примерно от 7 до 10 дней. Ампулы объемом по 200 мл назначают внутривенно для введения на протяжении получаса, а по 400 мл – в течение часа. Их можно сочетать с раствором натрия хлорида. Ципрофлоксацин уколы для внутримышечного введения пациентам не назначают.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе есть патология центральной нервной системы, то Ципрофлоксацин ему не назначают, ведь препарат имеет в ее отношении ряд побочных эффектов. С осторожностью его используют и при эпилепсии, тяжелом церебросклерозе, поражениях мозга и сниженном пороге возникновения судорог. Пожилой возраст, серьезные нарушения функции почек или печени тоже являются поводом для ограничения Ципрофлоксацина. Другие особенности применения лекарства:

  • появления признаков тендовагинита и боль в сухожилиях является поводом для отмены препарата, иначе есть риск разрыва или заболеваний сухожилия;
  • пациентам с щелочной реакцией мочи снижают терапевтическую дозу, чтобы исключить развитие кристаллурии;
  • пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами, стоит знать, что лекарство может влиять на скорость психомоторных реакций, особенно на фоне употребления алкоголя;
  • при длительной диарее необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита;
  • во время лечения нужно избегать длительного пребывания на солнечном свете и повышенной физической активности, следить за питьевым режимом и кислотностью мочи.

Ципрофлоксацин для детей

Ципрофлоксацин детям разрешен, но только с определенного возраста. Лекарство используют как препарат второй или третьей линии при лечении у ребенка осложненных инфекций мочевых путей или пиелонефрита, которые были спровоцированы кишечной палочкой. Еще одним показанием к применению является риск развития сибирской язвы после контакта с возбудителем инфекции и легочные осложнения при муковисцидозе. Исследования касались назначения Ципрофлоксацина только при лечении указанных заболеваний. При других показаний опыт использования препарата ограничен.

Взаимодействие

Абсорбцию Ципрофлоксацина замедляют антациды, содержащие в своем составе магний и алюминий. В результате снижается концентрация активных компонентов в крови и моче. К задержке выведения препарата приводит Пробенецид. Ципрофлоксацин способен усиливать действие кумариновых антикоагулянтов. При его приеме нужно снизить дозу теофиллина, так как лекарство снижает микросомальное окисление в гепатоцитах, иначе концентрация теофиллина в крови повысится. Другие варианты взаимодействия:

  • при одновременном использовании со средствами, содержащими циклоспорин, наблюдается кратковременное повышение концентрации креатинина;
  • метоклопрамид ускоряет всасывание Ципрофлоксацина;
  • на фоне приема пероральных антикоагулянтов увеличивается время кровотечения;
  • на фоне приема Ципрофлоксацина не вырабатывается устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов.

Побочные эффекты и передозировка препаратом

Преимуществом всех форм медикамента является хорошая переносимость, но у некоторых пациентов все же отмечаются побочные реакции, такие как:

  • головная боль;
  • тремор;
  • головокружение;
  • утомление;
  • возбуждение.

Это часто встречаемы негативные реакции на применение Ципрофлоксацина. Инструкция указывает и на более редкие побочные эффекты. В ряде случае у пациентов могут наблюдаться:

  • внутричерепная гипертензия;
  • приливы;
  • потливость;
  • боль в животе;
  • тошнота или рвота;
  • гепатит;
  • тахикардия;
  • депрессия;
  • кожный зуд;
  • метеоризм.

Судя по отзывам, в исключительных случаях у пациентов развиваются бронхоспазмы, анафилактический шок, синдром Лайелла, креатинин, васкулит. при использовании в отологии препарат может вызвать звон в ушах, дерматит, головную боль. Применяя медикамент для лечения глаз, можно почувствовать:

  • ощущение присутствия в глазу инородного тела, дискомфорт и покалывание;
  • появление белого налета на глазном яблоке;
  • гиперемия конъюнктивы;
  • слезотечение;
  • снижение остроты зрения;
  • фотофобия;
  • отек век;
  • окрашивание роговицы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при индивидуальной чувствительности или непереносимости компонентов препарата. Препарат в виде каплей для глаз и ушей нельзя использовать при вирусных и грибковых инфекциях этих органов, а также для лечения детей младше 15 лет. Раствор для внутривенного введения противопоказан до 12 лет. Другие ограничения к применению:

  • грудное вскармливание и беременность (при лактации выделяется с молоком);
  • прием алкоголя;
  • заболевания печени или почек;
  • тендинит в анамнезе, вызванный применением хинолонов, вызывающих повышение чувствительности к Ципрофлоксацину.

Согласно инструкции, при передозировке препаратом не проявляются какие-либо специфические признаки, могут лишь усилиться побочные реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение в виде промывания желудка, создания кислой реакции мочи, приема рвотных препаратов и обильного питья. Эти мероприятия проводятся на фоне поддержки жизненно важных органов и систем.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска препарата отпускаются только по рецепту врача. Место для их хранения должно быть труднодоступным для детей и мало освещенным. По инструкции рекомендуемая температура – комнатная. Срок годности зависит от формы выпуска и составляет:

  • 3 года – для таблеток;
  • 2 года – для раствора, ушных и глазных капель.

Аналоги Ципрофлоксацина

Синонимами Ципрофлоксацина являются Ципродокс, Басиджен, Проципро, Промед, Ифиципро, Экофицол, Цепрова. Сходными с ним по принципу действия препаратами выступают следующие:

  • Нолицин;
  • Гатиспан;
  • Заноцин;
  • Абактал;
  • Левотек;
  • Левофлоксацин;
  • Элефлокс;
  • Ивацин;
  • Моксимак;
  • Офлоцид.

Цена Ципрофлоксацина

Стоимость препарата разнится в зависимости от места приобретения. Лекарство можно купить в аптеке, но только при условии наличия с собой рецепта. То же касается покупки в интернет-магазине – курьеру тоже нужно предъявить предписание врача. Примерные цены на препарат отражены в таблице:

Место покупки Ламизила

Форма выпуска

Количество, объем

Дозировка, мг

Цена, рублей

ЗдравЗона

Таблетки

Капли глазные 0,3%

Таблетки

Раствор для инфузий

Таблетки

Капли глазные 0,3%

Таблетки

Раствор для инфузий

Ципрофлоксацин представляет собой антибактериальный препарат, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин относится к фторхинолоновой группе антибиотиков первого поколения. Стоит отметить, что данный препарат является одним из самых часто назначаемых и эффективных фторхинолоновых антибиотиков.

Ципрофлоксацин способен эффективно подавлять рост и размножение множества патогенных (болезнетворных ) микроорганизмов. К действию ципрофлоксацина чувствительны некоторые грамположительные (стрептококки , стафилококки , энтерококки ) и грамотрицательные бактерии (протей, шигелла, клебсиелла, энтеробактер, кишечная палочка, цитробактер, серратия и др. ).

Формы выпуска ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин выпускается в виде таблеток, раствора для внутривенных инфузий (вливания ), капель для глаз и ушей, а также глазной мази.

Также у ципрофлоксацина существует огромное количество аналогов – Алципро, Квинтор, Цифран, Ципролет, Ципрекс, Ципраз, Ципринол, Ципробид, Ципрадед, Ципролон, Микрофлокс, Цепрова, Ципросин, Ципробай, Бетаципрол, Ципронат, Ифиципро и др.

Производители ципрофлоксацина

Фирма производитель Коммерческое название лекарственного средства Страна Форма выпуска Дозировка
Верофарм Веро-Ципрофлоксацин Российская Федерация Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Дозировка подбирается исходя из вида и тяжести патологии, массы тела, возраста, функции почек и состояние самого организма. Таблетки назначают в дозировке от 250 до 750 миллиграмм один или два раза в день. Курс лечения также подбирается индивидуально.
Natur Produkt Europe Ципрофлоксацин Нидерланды
Озон Ципрофлоксацин Российская Федерация
Синтез Ципрофлоксацин Российская Федерация
Алвилс Ципрофлоксацин Российская Федерация Раствор для внутривенных инъекций. Можно вводить внутривенно 200 – 400 миллиграмм с кратностью – дважды в день. Длительность лечения чаще всего составляет 7 – 15 дней. Препарат можно вводить как капельно (в течение получаса ), так и струйно.
Ист-Фарм Ципрофлоксацин Российская Федерация
Эльфа Ципрофлоксацин Российская Федерация
Красфарма Ципрофлоксацин Российская Федерация
Обновление Ципрофлоксацин Российская Федерация Капли глазные. Капать под нижнее веко по 1 или 2 капли каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем, после улучшения состояния интервалы между использованием капель следует увеличить. Курс лечения подбирается только врачом-офтальмологом.

Механизм лечебного действия медикамента

Ципрофлоксацин является антибактериальный препаратом, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин имеет бактерицидное действие (повреждает клеточную стенку бактерии с последующей гибелью ) в период покоя и деления на грамотрицательные микроорганизмы (энтеробактер, протей, шигелла, клебсиелла, кишечная палочка, цитробактер, серратия, хламидия , листерия ) и только в период деления на грамположительные микроорганизмы (сапрофитный стафилококк, золотистый стафилококк, сапрофитный стрептококк, бета-гемолитический стрептококк ). Высокие дозы антибиотика способны подавлять пневмококк, энтерококк, а также некоторые виды микобактерий. Необходимо заметить, что к воздействию ципрофлоксацина являются устойчивыми возбудители сифилиса и уреаплазмоза , а также некоторые бактероиды.

Ципрофлоксацин подавляет особый бактериальный фермент ДНК-гиразу, который отвечает за спирализацию генетического материала (ДНК ) микроорганизма. В дальнейшем происходит нарушение синтеза ДНК, что приводит к остановке роста и размножения. Также ципрофлоксацин воздействует на клеточную стенку микробов, вызывая в ней выраженные изменения, что приводит к быстрой гибели (лизис ) микроорганизмов.

Ципрофлоксацин обладает довольно низкой токсичностью по отношению к тканям организма. Устойчивость (резистентность ) микроорганизмов к ципрофлоксацину развивается очень медленно. Связанно это с тем, что после приема этого антибиотика почти все болезнетворные микроорганизмы погибают, а также из-за того, что у бактерий нет ферментов , которые были бы способны нейтрализировать действие ципрофлоксацина. Это делает его высокоэффективным к микроорганизмам, которые имеют резистентность к таким антибиотикам как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины и др.

Таблетки ципрофлоксацина достаточно быстро и полно всасываются в слизистой пищеварительного тракта (особенно в двенадцатиперстной и тощей кишке ). В некоторой степени замедляет всасывание антибиотика прием пищи. Ципрофлоксацин способен проникать практически во все ткани и жидкости организма. Метаболизируется ципрофлоксацин в печени, а выводится через почки и через желудочно-кишечный тракт. Следует заметить, что ципрофлоксацин может в определенной степени проникать через плаценту, а также попадать в грудное молоко. Ципрофлоксацин в некоторой степени воздействует на центральную нервную систему и поэтому на время лечения данным антибиотиком стоит отказаться от вождения автомобиля или работы с механизмами из-за снижения скорости реакции.

При каких патологиях назначается?

Ципрофлоксацин является антибиотиком, который может назначаться при различных инфекционных заболеваниях, вызванных как грамположительными, так и грамотрицательными патогенными (болезнетворными ) и условно-патогенными микроорганизмами.

Применение ципрофлоксацина

Название заболевания Механизм действия Доза
Заболевания дыхательных путей
Острый или хронический бронхит Нарушает спирализацию ДНК болезнетворных микроорганизмов, что полностью тормозит их рост и размножение. Приводит к значительным изменениям в клеточной стенке и мембране микробов, вызывая в дальнейшем их разрушение. Дважды в день по 500 – 750 миллиграмм. Длительность лечения, как правило, составляет от 7 до 14 дней (зависит от тяжести патологии ).
Пневмония
Бронхоэктатическая болезнь
(хроническая нагноительная болезнь бронхов )
Легочная форма муковисцидоза
(наследственное заболевание с поражением желез бронхов )
Подбирается индивидуально.
Заболевания ЛОР-органов
Фарингит
(воспаление глоточной ткани )
Тот же. По 500 – 750 миллиграмм два раза в день.
Фронтит
(воспаление лобных носовых пазух )
Гайморит
(воспаление верхнечелюстных пазух )
Мастоидит
(воспаление сосцевидного отростка височной кости )
Тонзиллит или ангина
Средний отит
(воспаление среднего уха )
Злокачественный наружный отит
(поражение хряща наружного уха вплоть до некроза )
Тот же. Дважды в сутки по 750 миллиграмм. Курс лечения подбирается ЛОР-врачом и может длиться более месяца.
Бактериальные инфекции органов пищеварительного тракта
Холецистит
(воспаление желчного пузыря )
Тот же. По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.
Сальмонеллез
(кишечная инфекция , которая вызвана сальмонеллами )
Иерсиниоз
(кишечная инфекция, при которой в дальнейшем поражаются печень, селезенка и другие органы )
Кампилобактериоз
(кишечное заболевание с генерализацией процесса и синдромом интоксикации )
Брюшной тиф
(инфекция, которая характеризуется общей интоксикацией, розеолезной сыпью , а также увеличением селезенки и печени )
По 500 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения составляет 1 неделю.
Дизентерия
(кишечная инфекция вызванная шигеллами )
По 500 миллиграмм два раза в сутки. Лечение длиться 3 либо 4 дня.
Холера По 500 миллиграмм дважды в день в течение 3 суток.
Перитонит
(воспаление брюшины с тяжелым общим состоянием )
В количестве 500 миллиграмм 4 раза в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально (вещество без взвешенных частиц, которое используют для внутрибрюшинного введения ).
Внутрибрюшные абсцессы
(внутрибрюшные нагноительные воспаления тканей )
По 250 – 500 миллиграмм. Дважды в день в течение 7 – 15 дней.
Инфекции мочеполовой системы
Пельвиоперитонит
(воспаление брюшины, которое ограничено областью таза )
Тот же. В количестве 500 миллиграмм четырежды в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально.
Оофорит
(воспаление яичников )
По 500 – 750 миллиграмм 2 раза в день. Длительность лечения должна составлять не менее 14 дней.
Сальпингит
(воспаление маточных труб )
Аднексит
(воспаление яичников и маточных труб )
Эндометрит
(воспаление поверхностного слоя эндометрия матки )
Простатит
(воспаление предстательной железы )
По 500 – 750 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения при остром простатите составляет 14 – 28 дней, а при хроническом – 4 – 6 недель.
Неосложненный цистит
(воспаление слизистой мочевого пузыря )
Принимают однократно 500 миллиграмм.
Гонорея
Хламидиоз
(одно из распространенных заболеваний, передающихся половым путем )
При неосложненных формах хламидиоза назначают по 500 миллиграмм, а при осложненных - по 750 миллиграмм дважды в день в течение 10 – 14 дней. Также возможно внутривенное применение препарата в дозировке 400 миллиграмм каждые 12 часов (та же длительность лечения ).
Мягкий шанкр
(инфекция, передающаяся половым путем и встречаемая в основном на Американском и Африканском континентах )
Индивидуально.
Инфекции мягких тканей и кожного покрова
Ожоги Тот же. По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения 7 – 15 дней.
Абсцесс
(локализованный гнойный процесс с образованием гнойной полости )
Флегмона
(разлитое гнойное воспаление мягких тканей без определенных и четких границ )
Инфицированные язвы
Инфекционные процессы костной ткани и суставов
Остеомиелит
(гнойно-некротическое воспаление костной и костномозговой ткани )
Тот же. По 250 – 500 миллилитров два раза в сутки. Длительность лечения от 7 дней и вплоть до 2 месяцев.
Септический артрит
(инфекционное воспаление сустава )
Другие состояния
Инфекции на фоне снижения иммунитета
(иммунодефицит )
Тот же. По 500 – 750 миллиграмм дважды в день весь период нейтропении (снижение количества подвида белых кровяных телец ).
Профилактика, а также терапия при легочной форме сибирской язвы В количестве 500 миллиграмм.

Как применять медикамент?

Таблетки ципрофлоксацина можно принимать вне зависимости от приема еды. Однако прием ципрофлоксацина натощак несколько ускоряет процесс всасывания действующего вещества в слизистой желудочно-кишечного тракта. Таблетки нужно запивать небольшим количеством воды. В каждом отдельном случае дозировка и длительность лечения подбирается исходя из типа инфекционного заболевания, возраста и веса пациента, общего состояния организма, а также с учетом функции почек. В большинстве случаев разовая дозировка составляет 500 – 750 миллиграмм, которую следует принимать дважды в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 1500 миллиграмм. Курс лечения чаще всего составляет от 7 до 14 дней, но иногда может длиться и вплоть до 2 месяцев.

Внутривенно введение ципрофлоксацина проводят в дозировке 200 – 400 миллиграмм. Кратность введения препарата составляет дважды в сутки. Длительность лечения подбирается исходя из патологии и, как правило, составляет 7 – 15 дней. При необходимости курс лечения ципрофлоксацином может быть продлен. Ципрофлоксацин можно вводить как струйно, так и капельно в течение 30 минут (последний способ является наиболее предпочтительным ).

Глазные капли ципрофлоксацина закапывают по 1 – 2 капли под нижнее веко каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем при улучшении состояния интервалы между закапыванием постепенно увеличивают. Курс лечения зависит от вида глазного заболевания.

В случае если у пациента имеются нарушения работы печени, то дозировка не изменяется. При нарушении работы почек дозировку данного антибиотика следует изменить. Необходимая дозировка подбирается с учетом клиренса креатинина (скорость с которой креатинин выводится из организма почками ).

Дозировка ципрофлоксацина в зависимости от клиренса креатинина



Необходимо отметить, что пожилым людям следует уменьшить разовую и суточную дозировку на 25 – 30%.

Возможные побочные эффекты

Ципрофлоксацин способен вызывать разные побочные явления со стороны некоторых органов и систем органов. Наиболее часто данные явления возникают со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне длительного приема антибактериального препарата.

На фоне приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные явления:

  • нарушения со стороны нервной системы и органов чувств;
  • нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
  • нарушения со стороны системы кроветворения;
  • нарушения со стороны мочевыделительной системы;
  • аллергические проявления;
  • прочие проявления.

Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств

Ципрофлоксацин иногда может способствовать возникновению некоторых побочных эффектов со стороны головного мозга, а также зрительного, слухового, вестибулярного, обонятельного и вкусового анализаторов. Данные нарушения появляются из-за того, что антибиотик может проникать в определенном количестве в спинномозговую жидкость. Как правило, данные проявления носят временный характер и полностью исчезают после окончания курса лечения.

Выделяют следующие побочные эффекты:

  • нарушения вкуса;
  • нарушения обоняния;
  • нарушение зрения (двоение в глазах );
  • снижение слуха;
  • головокружение;
  • тревожность;
  • утомляемость;
  • нарушение координации движений;
  • страх;
  • повышение ;
  • приступы судорог ;
  • тремор;
  • тромбоз церебральных артерий;
  • периферическая паралгезия.
Тремор представляет собой непроизвольное дрожание конечностей или туловища и является следствием последовательных сокращений и расслаблений скелетных мышц.

Тромбоз церебральных артерий характеризуется закупоркой тромбом артерий, которые питают мозг. В дальнейшем тромбоз ведет к частичному или полному прекращению кровоснабжения тканей мозга, что может стать причиной возникновения инсульта . Необходимо заметить, что данное нарушение является крайне редким.

Периферическая паралгезия является аномальным восприятием чувства боли. Болевые ощущения могут быть чрезмерно выражены или, наоборот, может полностью отсутствовать боль при раздражении нерва.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Антибиотик ципрофлоксацин способен воздействовать на тонус сосудов, а также изменять сердечный ритм.

Ципрофлоксацин может приводить к следующим нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • сердцебиение;
  • нарушения сердечного ритма;
  • гипотония.
Тахикардия представляет собой увеличение числа сердечных сокращений свыше 90 ударов в минуту. Тахикардия на фоне приема ципрофлоксацина нередко сопровождается сердцебиением и возникает в покое.

Нарушения сердечного ритма является нарушением ритмичности и частоты сокращений сердечной мышцы. Чаще всего наблюдается синусовая тахикардия, для которой характерно увеличение числа сердечных сокращений свыше 100 ударов в минуту.

Некроз печени характеризуется полным разрушением определенной части печеночных клеток. В дальнейшем на месте погибших клеток печени формируется рубец (соединительная ткань ).

Нарушения со стороны системы кроветворения

Ципрофлоксацин может проникать в костный мозг и в некоторой степени угнетать его функцию. Однако нарушения, связанные с системой кроветворения возникают довольно редко.

Со стороны кроветворной системы могут обнаруживаться следующие побочные явления:

  • лейкопения;
  • лейкоцитоз.
Лейкопения характеризуется снижением общего количества белых кровяных телец (лейкоцитов ) в кровяном русле. Лейкопения является довольно серьезной патологией, так как при снижении в крови нейтрофилов (один из подвидов лейкоцитов ) человеческий организм становится довольно уязвим к различного рода бактериальным и грибковым инфекциям. При лейкопении могут обнаруживаться такие симптомы как озноб , головная боль, лихорадка, тошнота, рвота , болевые ощущения в мышцах.

Анемия (малокровие ) – синдром, при котором наблюдается снижение общего количества эритроцитов (красных кровяных клеток ) и гемоглобина (особый белок, который переносит кислород и углекислоту ). Для анемии характерны такие симптомы как слабость, бледность кожных покровов, изменение вкусовых пристрастий (пристрастие к соленной, перченной и острой пище ), головная боль, головокружение, поражение волос и ногтей. В редких случаях ципрофлоксацин способен приводить к гемолитической анемии , при которой происходит усиленный распад эритроцитов. При данной анемии происходит выброс большого количества несвязанного билирубина, который распределяясь по всему организму, окрашивает кожу и слизистые в желтый цвет (желтушность ).

Тромбоцитопения – снижение общего числа кровяных пластинок или тромбоцитов . Данные кровяные пластинки играют первостепенную роль в нормальном процессе коагуляции (свертывания ) крови. При недостатке в крови тромбоцитов появляются кровоточивость десен , а также кровотечения из носовых ходов . Довольно часто при несущественных механических повреждениях на коже появляются большие синяки . Тромбоцитопения субъективно никак не влияет на общее состояние, но может стать причиной массивных внутренних кровотечений.

Лейкоцитоз является увеличением общего числа белых кровяных клеток в крови. Помимо снижения лейкоцитов ципрофлоксацин может также способствовать их увеличению. Лейкоцитоз на фоне лечения ципрофлоксацином появляется в единичных случаях.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

В связи с тем, что частично ципрофлоксацин выводится почками, данный антибиотик способен негативно влиять на почечные клубочки (морфофункциональная единица почки ) и канальца. В дальнейшем нарушается процесс клубочковой фильтрации, из-за чего в кровь проникают различные вещества, которые в норме должны обнаруживаться только в крови (кровяные клетки, белок, крупные молекулы ). Иногда данные нарушения могут приводить к довольно серьезным последствиям (острый воспалительный процесс в почечной ткани ).

В некоторых случаях вследствие приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные эффекты:

  • гематурия;
  • кристаллурия;
  • дизурия;
  • полиурия;
  • альбуминурия;

Гематурия характеризуется обнаружением в моче красных кровяных телец невооруженным глазом (макрогематурия ). При гематурии цвет мочи изменяется на красный или красноватый. Гематурия возникает вследствие деформации почечных клубочков, через которые в норме эритроциты (красные кровяные тельца ) не способны проникать.

Кристаллурия представляет собой патологию, при которой в моче образуются кристаллы солей. Кристаллурия возникает из-за того, что растворенные соли, которые находятся в моче, выпадают в осадок (образуют кристаллы ) под действием метаболитов ципрофлоксацина.

Дизурия является нарушением процесса мочеиспускания. Для дизурии характерно появление учащенных и болезненных мочеиспусканий.

Полиурия представляет собой увеличенное образование мочи (свыше 1,7 – 2 литров ). Данное патологическое состояние возникает из-за повреждений почечных канальцев, через которые реабсорбируется (обратно всасывается в кровь ) меньшее количество воды.

Альбуминурия или протеинурия – повышенное выделение белка с мочой. Альбуминурия возникает вследствие дегенеративных нарушений в почечных клубочках. Стоит заметить, что в некоторых случаях данное состояние может быть вызвано усиленными физическими нагрузками, а также появляться при белковой диете .

Гломерулонефрит представляет собой воспаление почечной ткани с поражением нефронов (почечные клубочки ). Для данного почечного заболевания характерно появление белка и красных кровяных клеток в моче. Гломерулонефрит является аутоиммунной болезнью, при которой иммунные комплексы атакуют собственные почечные клубочки, что приводит к их воспалению. В редких случаях причиной возникновения гломерулонефрита может стать длительный прием больших доз ципрофлоксацина.

Аллергические проявления

Прием ципрофлоксацина может сопровождаться различными аллергическими проявлениями. Медикаментозная аллергия возникает при вторичном попадании антибиотика в организм, который в дальнейшем воспринимается как аллерген . К ципрофлоксацину в дальнейшем вырабатываются антитела, которые связываясь с ним, запускают цепочку иммунных процессов с высвобождением гистамина (медиатор аллергии ). Именно гистамин является ответственным за возникновение местных и общих клинических проявлений медикаментозной аллергии.

Ципрофлоксацин может вызывать следующие виды медикаментозной аллергии:

  • синдром Лайелла;
  • синдром Стивенса–Джонсона;
  • эозинофилия;
  • фотосенсибилизация;
Синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз ) представляет собой крайне состояние опасное для человеческой жизни. В течение первых нескольких часов после введения антибиотика общее состояние резко ухудшается. В большинстве случаев появляется лихорадочное состояние (температура поднимается вплоть до 40ºС ). На кожном покрове появляется мелкая сыпь, очень схожая с таковой при скарлатине , которая в дальнейшем увеличивается в размере. Вскрываясь, данная сыпь оставляет массивные эрозивные участки. При синдроме Лайелла характерно не только поражение кожи, но также и поражение внутренних органов (кишечник , сердце , печень и почки ). В случае если быстро не оказать медицинскую помощь, то данная аллергическая реакция может стать причиной смертельного исхода.

Синдром Стивенса – Джонсона является очень тяжелой формой эритемы (выраженное покраснение кожного покрова вследствие расширения мелких сосудов кожи ). При данном патологическом состоянии поражается кожа, слизистые глаз, глотки, рта и половых органов. В начале аллергической реакции появляются сильные болевые ощущения в крупных суставах, затем появляется лихорадка, после чего на теле возникают пузыри, которые вскрываясь, оставляют за собой кровоточивые участки.

Эозинофилия характеризуется увеличением общего числа эозинофилов (вид белых кровяных клеток ). Очень часто эозинофилия появляется на фоне различных аллергических процессов. Связанно это с тем, что эозинофилы необходимы для подавления аллергии, так как эти клетки способны связываться и подавлять действие гистамина.

Крапивница является наиболее часто встречаемым видом аллергии, возникающим на фоне приема лекарств. При данной аллергической реакции на коже появляются плоско приподнятые волдыри, которые сильно зудят. Крапивница может поражать как небольшой сегмент кожи, так и быть генерализованной (кожная сыпь распространяется по всей коже ). Нередко крапивнице сопутствуют такие симптомы как боль в животе , тошнота или даже рвота.

Фотосенсибилизация характеризуется повышенной чувствительностью человеческого организма к солнечному свету (ультрафиолетовым лучам ). Ципрофлоксацин проникая в кожный покров способен приводить к возникновению фотоаллергии, а также фототоксической реакции по типу воспаления. Воздействуя на кожу, солнечные лучи вступают в реакцию с данным антибиотиком и модифицируют его конфигурацию. В дальнейшем организм вследствие повышенной индивидуальной чувствительности воспринимает новое вещество как аллерген, что и приводит к фотоаллергии. Необходимо заметить, что данный вид аллергической реакции возникает лишь на тех сегментах кожного покрова, которые подверглись воздействию ультрафиолетового излучения.

Анафилактический шок – одна из самых опасных аллергических реакций, которая более чем в 10% всех случаев приводит к смертельному исходу. Анафилактический шок возникает из-за сильно повышенной чувствительности организма к медикаменту. Данная реакция проявляется высвобождением очень большого количества гистамина (аллергическая реакция немедленного типа ), что приводит к мгновенным изменениям кровообращения в органах и тканях. Для анафилактического шока характерна дыхательная недостаточность вследствие отека глотки, гортани и бронхов. Также возникает такое состояние как коллапс (выраженное снижение артериального давления ). При анафилактическом шоке оказание своевременной и адекватной медицинской помощи является первостепенной задачей.

Прочие проявления

Помимо вышеупомянутых побочных явлений ципрофлоксацин иногда способен вызывать и другие нарушения со стороны мышечной, соединительной и других тканей.

На фоне приема ципрофлоксацина могут возникнуть также и следующие побочные эффекты:

  • мышечная слабость;
  • повышенная потливость;
  • разрывы связок (чаще всего ахиллово сухожилие );
  • мышечные боли;
Тендовагинит представляет собой воспаление внутренней оболочки сухожилия мышцы (сухожильного влагалища ). Чаще всего тендовагинит возникает в сухожилиях кистей и стоп и проявляется болезненной припухлостью.

Приблизительная стоимость медикамента

Ципрофлоксацин является довольно распространенным антибиотиком, которой можно приобрести почти в любой аптеке России. Ниже представлена таблица с ценами на различные формы выпуска ципрофлоксацина.

Средняя стоимость ципрофлоксацина

Город Средняя стоимость антибиотика
Таблетки Раствор для приготовления внутривенных инфузий Глазная мазь Глазные капли
Москва 15 рублей 19 рублей 34 рубля 22 рубля
Казань 15 рублей 18 рублей 33 рубля 21 рубль
Красноярск 15 рублей 18 рублей 33 рубля 21 рубль
Самара 14 рублей 18 рублей 32 рубля 21 рубль
Тюмень 16 рублей 20 рублей 36 рублей 23 рубля
Челябинск 16 рублей 21 рубль 37 рублей 23 рубля

Ципрофлоксацин — антибактериальное лекарственное средство, относящееся к группе фторхинолов второго поколения. Используется для лечения инфекционного заражения.

Действует на большое количество возбудителей заболеваний дыхательных путей, мочеиспускательных каналов, почек, мочевого пузыря, органов половой системы, ЖКТ, кожи, мягких тканей, суставной и костной ткани.

Ввод лекарственного средства капельным путем назначается, если пациент по каким-либо причинам не может употребить ципрофлоксацин в форме таблеток .

Инструкция по применению Ципрофлоксацина

Раствор препарата готовится из концентрата ципрофлоксацина. Концентрат выпускается в форме жидкости по 10 миллилитров во флаконе , в одной упаковке находится 5 флаконов . Концентрированная жидкость прозрачна, бесцветна или имеет зеленовато-желтый оттенок. Концентрат продается под наименованием Ципринол в ампулах объёмом по 100 мг.

При подготовке антибиотика к внутривенному введению концентрат разводится совместимым инфузионным раствором из расчета 2 или 4 ампулы до достижения концентрации 0,2 процента активного вещества.

Концентрированный ципрофлоксацин обладает совместимостью с растворами:

  • натрия хлорида в концентрации 0,9%;
  • Рингера;
  • декстрозы 5% и 10%;
  • фруктозы с концентрацией активного вещества 10%;
  • декстрозы 5%, смешанным с 0,225% или 0,45% раствором хлорида натрия.

Подготовленный препарат должен вводиться быстро, так как при долгом нахождении в подготовленном состоянии под влиянием света приходит в негодность. Скорость повлияет также на стерильность вводимого средства.

С чем несовместим раствор для инфузий

Согласно инструкции по применению, препарат несовместим с растворами и препаратами, химически нестабильными при кислотности ципрофлоксацина, а также растворами, изменяющими этот показатель в щелочную сторону. Несовместимость заметна по образованию в растворе осадка, его помутнению и изменению цвета. Растворенный препарат хорошего качества полностью прозрачен .

Как происходит ввод в/в

Перед введением иглы капельницы место на коже, куда она будет вводиться, обеззараживается с помощью медицинского спирта. Объём, вводимый в организм пациента через капельницу, рассчитывается с учётом его возраста и веса, общего состояния организма и функций почек. Максимальный объем лекарственного средства в капельнице — 400 мг единоразово . Частота постановки капельницы — 2—3 за 24 часа (зависит от назначения лечащего врача).


Фото 1. Ципрофлоксацин для инъекций, 400 мг, 10 флаконов, производитель - TEVA.

Игла относится к типу игл-бабочек. Её диаметр подбирается под вену пациента. Скорость введения при капельнице объёмом в 200 мг капельно — полчаса, при объеме в 400 мг — один час.

Катетер с иглой устанавливается под углом в 30—45 градусов . После прокола вены иглой катетер устанавливается немного глубже (на 2 мм ), игла фиксируется, катетер продвигается ещё чуть глубже. После этого игла извлекается, а катетер устанавливается параллельно коже.

Как выглядит место введения капельницы

При правильной постановке капельницы в вену пациента на месте введения иглы после её извлечения останется только след от прокола . Если вены пациента чувствительны, может образоваться небольшой синяк, который рассосется спустя несколько дней.

Важно! О неправильной постановке капельницы сигнализирует вздутие на месте введения во время действия капельницы и образование твердой шишки на месте укола после извлечения иглы.

Для чего применяют препарат внутривенно капельно

Инвазивное (капельное) применение Ципрофлоксацина назначается в случаях, когда пациент не в состоянии употребить лекарственное средство в форме таблеток.

Интенсивность введения и количество активного вещества рассчитывается для каждого больного в соответствии с рекомендациями.

Применим для лечения туберкулеза как лекарственное средство второго ряда. Обладает средней степенью эффективности , используется в сочетании с более эффективными средствами.