Описание и инструкция к Мовалис таб. 7,5мг №20:

Инструкция по применению

Мовалис таб. 7,5мг №20

Лекарственные формы

таблетки 7,5мг

Синонимы

Амелотекс
Артрозан
Би-ксикам
Мелбек
Мелбек форте
Мелокс
Мелоксикам
МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
Мелоксикам ДС
Мелоксикам Канон
Мелоксикам Штада
Мелоксикам-ОBL
Мелоксикам-Прана
Мелоксикам-Тева
Мелофлекс Ромфарм
Месипол
Мирлокс
Мовасин
Оксикамокс

Группа
Противовоспалительные средства - оксикамы

Международное непатентованное название
Мелоксикам

Состав
Действующее вещество - мелоксикам 15 мг.

Производители
Берингер Ингельхайм Эспана С.А (Испания)

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 - 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 - 96 мин. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 - 20%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 - 12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при в/м введении. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Побочное действие
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1,000, < 1/100); редко (> 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000); не установлено. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции. Нарушения психики: редко - изменение настроения; не установлено - спутанность сознания, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - конъюктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - повышение артериального давления, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангиоотек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено - фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Показания к применению
Начального периода лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита.

Противопоказания
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте к другим НПВП; Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; возраст до 18 лет; беременность; период лактации; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.

Способ применения и дозировка

Остеоартрит: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг а день. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. Общие рекомендации. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Подростки. Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Как правило, препарат должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Передозировка
Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочкой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYР 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания
Беременность и период лактации. Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по этому поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата. Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, препарат может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, препарат может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата. У пациентов со слабой или умеренной почечной с недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 30 мг, лактозы моногидрат - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 87.3 мг, повидон К25 - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, кросповидон - 14 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность -функции- печени- и/или- почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты

Пациенты пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Симптоматическое лечение:

— остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

— прогрессирующее заболевание почек;

— активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— выраженная неконтролируемая недостаточность;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет;

— редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно);

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью:

— заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);

— застойная сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

— цереброваскулярные заболевания;

— дислипидемия/гиперлипидемия;

— сахарный диабет;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

— заболевания периферических артерий;

— пожилой возраст;

— длительное использование НПВП;

— курение;

— частое употребление алкоголя.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При остеоартрите с болевым синдромом суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг/сут.

Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет , вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная доза препарата Мовалис, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения психики: часто - изменения настроения*; частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота не установлена - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы , свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП уменьшают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис (также как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Каждый год фармакология предлагает все новые средства борьбы с заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Такие лекарства отличаются минимумом негативных реакций и противопоказаний. Одним из последних достижений стал препарат Мовалис. Он отлично справляется с болями и воспалительным процессом в спине и суставах.

Препарат характеризуется не только отличным обезболивающим действием, но и жаропонижающим. Главный механизм воздействия на организм заключается в снижении объема простагландинов, что дает возможность снизить степень активности ферментов.

Применяют Мовалис при остеоартрозе, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилите) у взрослых пациентов. В некоторых случаях разрешен Мовалис даже детям, но после возраста 16 лет.

Курс лечения длительный и требует терпения от пациента. Мовалис хорошо переносится благодаря мягкому воздействию на организм. Согласно статистике около 65 процентов больных остеохондрозом заметили явное улучшение состояния после лечения. Причем сохраняется оно на длительное время.

Форма выпуска

Производители предлагают Мовалис в разных формах:

• уколы;
• свечи;
• таблетки;
• суспензия.

Самой действенной и быстродействующей станет инъекция. Уколы успешно применяют для снятия болезненности при проблемах с суставами.

Ввиду того, что Мовалис в уколах точно и быстро поступает в кровоток, это позволяет лекарству работать в несколько раз эффективнее, нежели иные его формы.

Однако если проанализировать отзывы пациентов и медиков, то выясняется, что при систематическом внутримышечном введении происходят различные повреждения мышечных волокон.

Именно по этой веской причине препарат нельзя колоть постоянно. Показано органичное сочетание периодов лечения инъекциями и средством Мовалис в таблетках.

К примеру, хорошим решением проблемы станет применение таблеток во время стойкой ремиссии, а уколов при обострении заболевания.

В некоторых случаях можно практиковать лечение свечами, суспензией, но только при условии, что пациент не страдает острыми патологиями прямой кишки.

Особенности применения

Курс лечения средством в форме уколов обычно длиться не более 3-4 суток. После этого продолжают терапию другими типами. Для максимально быстрого купирования болевого синдрома требуется вводить Мовалис внутримышечно.

В зависимости от глубины очага воспалительного процесса и типа ощущений подбирают оптимальную дозировку. Зачастую речь идет об объеме от 7,5 до 15 мг в сутки. Чтобы избежать проявления побочных реакций и передозировки следует обязательно придерживаться рекомендованной дозы.

Так как Мовалис при чрезмерном потреблении и неадекватных дозировках становится причиной развития нежелательных явлений, то медики советуют применять его в минимальных объемах при наименьшем сроке.

Уколы категорически запрещено смешивать в шприце с иными медикаментами. В противном случае есть высокая вероятность несовместимости препаратов и развития аллергической реакции. Также нельзя вводить средство внутривенно!

Врачи не советуют применять Мовалис в уколах для лечения тех больных, кто страдает почечной недостаточностью. Если есть острая необходимость в проведении подобной терапии, то суточная дозировка не должна быть свыше 7 мг.

Инструкция запрещает применять лекарство для лечения детям, кто младше возраста 16 лет.

Дозирование Мовалиса будет устанавливаться лечащим врачом в зависимости от степени тяжести патологического состояния, но стандартно идет речь о таких размерах:

1. суточный объем уколов и таблеток при остеоартрите составит 7,5 мг. Если состояние здоровья позволяет применять свечи, то требуется 15 мг. Когда есть острая необходимость, то до этого же объема доводят дозу укола и таблеток;
2. при заболевании пациенту показано не более 15 мг средства. После снятия болей и других проявлений патологии, суточное количество лекарства снижают до 7,5 мг;
3. при остеохондрозе средство необходимо только для купирования болезненности. Однократная доза в таком случае составит 7,5 мг;
4. эти же параметры актуальны при болях в шейном отделе позвоночника;
5. при грыжах позвоночного столба в первые трое суток назначают по 15 мг препарата в день, а после этого применяют по 7,5 мг;
6. для устранения болей в спине проводится лечение, аналогичное с терапией остеохондроза;
7. при анкилозирующем спондилите (болезнь Бехтерева) в первый день нормой станет 15 мг Мовалиса, а после устранения симптоматики ее следует снизить до 7,5 мг в сутки.

Если у пациента есть предрасположенность к развитию негативных реакций от лечения, то ему показано не больше 7 мг средства в сутки. Этот же объем должен принимать больной с недостаточностью почек.

Максимальное количество таблеток или уколов, которое может быть предпринято для лечения детям, не указано производителем. Однако медики прописывают курс Мовалиса детям от 16 лет в дозе 0,2 мг на каждый килограмм веса. Суточный объем средства не должен превышать 15 мг.

Уколы внутримышечно можно делать в любое время, а вот таблетки принимают только вместе с пищей. Их запрещено разжевывать, а запивать следует большим количеством очищенной воды без газа.

Противопоказания и побочные эффекты

Мовалис запрещено назначать определенным группам пациентов. Так, уколы, таблетки, свечи нельзя использовать для лечения:

• беременным и кормящим женщинам;
• детям до 16 лет;
• пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки;
• различными проблемами функции печени;
• при симптомах почечной недостаточности;
• при язвенной болезни желудка в фазе обострения;
• при аллергических реакциях на нестероидные препараты;
• при заболеваниях сосудов, сердца;
• при возникновении внутримышечных гематом у тех пациентов, кто применял антикоагулянты.

Если слишком долгое время принимать Мовалис (любую форму), то есть большая вероятность возникновения нежелательных реакций организма на действующее вещество или вспомогательные компоненты средства.

Так, примерно в 1,2% случаев у человека возникала продолжительная диарея, запоры различного характера, диспепсия, приступы тошноты, сильные рвотные позывы, развитие болевых ощущений в брюшной полости.

Также часто диагностируется изменение состава крови (около 1,3% случаев), симптомы анемии (малокровия) проявились у 1,1% больных, кто пил лекарство. Иногда на кожных покровах у людей, принимающих средство, отмечаются признаки крапивницы, зуд, проявление стоматита.

Есть риск появления шумов в ушах, изменения функционирования почек. У части больных при лечении Мовалисом остеохондроза диагностировали нарастающие головокружения и боли в голове. При долгом применении средства есть риск начала негативных реакций со стороны сердца, сосудов, не исключена отечность у 1,2% пациентов.

Кроме этого, известны случаи, когда после курса лечения повышался уровень артериального давления, учащалось сердцебиение.

Вся информация приведена строго в ознакомительных целях. Любые назначения должны быть сделаны доктором. Самолечение опасно и чревато негативными для организма последствиями. Детям в подростковом возрасте при необходимости лечения уколы заменяют таблетками.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг

вспомогательные вещества : натрия, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико - химические свойства: круглые таблетки от пастельно-желтого до лимонно-желтого цвета. С одной стороны выпуклые, со скошенными краями и маркировкой символа компании. С другой стороны с линией разлома пополам и кодом. Поверхность таблетки может быть слегка шершавой.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты и противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Мовалис - это нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат (НПВП) класса енолиевои кислоты, обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретический эффекты.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика.

Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении, абсолютная биодоступность составляет 90% (капсулы). Таблетки, суспензия для перорального применения и капсулы показали биоэквивалентность. После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм (капсулы и таблетки).

Одновременный прием пищи или применения неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.

Особые группы больных.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского пола.

Показания

Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.

Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мелоксикама или другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВП), аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
• III триместре беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• дети в возрасте до 16 лет;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе
• активная или рецидивирующее язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения)
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
• тяжелая сердечная недостаточность
• лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании (КШ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по взаимодействию проводили только с участием взрослых.

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарин, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск развития гиперкалиемии повышается в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять попутно с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. Раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы.

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин . Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. Раздел «Особенности применения»).

В других случаях (например, при профилактических дозах) применения гепарина нужна осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежать данной комбинации.

Тромболитических и антиагрегационным лекарственные средства: повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) . Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы). Как и для нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП в результате медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуемый тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс.

Одновременное применение мелоксикама и деферасироксу может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Фармакокинетическая взаимодействие влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Есть данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг / неделю) (см. Раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек.

Пеметрексед . Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл / мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин), дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин).

Фармакокинетическая взаимодействие влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочного циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13 ± 3:00. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Особенности применения.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информации о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.

В случае отсутствия улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и / или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. Информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Побочные реакции»).

Со стороны печени.

До 15% пациентов, принимающих НПВП (включая МОВАЛИС), могут иметь повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Заметные повышение АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз выше нормы) наблюдались у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Дополнительно сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

Пациентов с симптомами или подозрением на печеночную дисфункцию или у которых наблюдались отклонения печеночных тестов, нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Мовалиса. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и другие), то применение Мовалис следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Пациенты с артериальной гипертензией и / или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и / или цереброваскулярные заболевания следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ необходим в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск.

Со стороны кожи.

Сообщалось об опасных для жизни тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз существует в течение первых недель лечения. Если у пациента присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (например, кожная сыпь, прогрессирующее часто с пузырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом.

Анафилактические реакции.

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на МОВАЛИС. МОВАЛИС не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.

Параметры печени и функции почек.

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, как и повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПВП путем угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

• пожилой возраст;
• одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, Сартана, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• гиповолемия (любого генеза);
• застойная сердечная недостаточность
• почечная недостаточность
• нефротический синдром
• люпус нефропатия;
• тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин <25 г / л или ≥ 10 по классификации Чайлд-Пью).

В редких случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина 25 мл / мин).

Задержка натрия, калия и воды.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Потому как результат у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию. В таких случаях нужно регулярно проводить контроль уровня калия.

Комбинация с пеметрекседом

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом нужно приостановить крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и минимум на 2 дня после введения.

Другие предупреждения и меры безопасности.

Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные больные, нуждающиеся в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют высокую частоту возникновения побочных реакций к НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

В состав таблеток МОВАЛИС по 7,5 мг и 15 мг входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Маскировки воспаления и лихорадки.

Фармакологическое действие Мовалис по уменьшению лихорадки и воспаления может осложнить диагностику при подозреваемому неинфекционном болевом состоянии.

Лечение кортикостероидами.

МОВАЛИС не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении ГКС недостаточности.

Гематологические эффекты.

Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая МОВАЛИС. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая МОВАЛИС, следует контролировать гемоглобин или гемокрит, если имеющиеся симптомы и признаки анемии.

НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения в некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременный и обратимый. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих МОВАЛИС и в которых возможны побочные воздействия по изменениям в функции тромбоцитов, в частности расстройства свертываемости крови, или пациентов, получающих антикоагулянты.

Применение пациентам с имеющейся астмой.

Пациенты с астмой могут иметь аспирин-чувствительной астмой. Применение аспирина у пациентов с аспирин-чувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП МОВАЛИС не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно назначать пациентам с имеющейся астмой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.

Беременность . Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина пытается забеременеть или в период I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть малейшими.

В ходе III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион;

возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• возможность продления времени кровотечения, протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан на III триместра беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые наблюдались, можно предположить, что мелоксикам склонен не влиять или иметь незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять перорально.

Суточную количество лекарственного средства следует применять разово, запивая водой или другой жидкостью, во время приема пищи.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на ликуваня.

Обострение остеоартроза:

7,5 мг / сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг / сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит:

15 мг / сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).

Согласно терапевтическим эффектом дозу можно уменьшить до 7,5 мг / сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).

НЕ превышать дозу 15 мг / сут.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно - пациентам с клиренсом креатинина 25 мл / мин) снижение дозы не требуется (по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. Раздел «Противопоказания»).

Печеночная недостаточность.

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется (по пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. Раздел «Противопоказания»).

Побочные реакции

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском случаев сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел «Особенности применения »).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Может наблюдаться язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. Раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см раздел «Особенности применения»).

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия

редко - отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции ).

Со стороны иммунной системы:

нечасто - аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных;

неизвестно - анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, включая шок.

Психические расстройства:

редко - изменение настроения, ночные кошмары;

неизвестно - спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль

нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения:

редко - нарушение функции зрения, нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечасто - головокружение

редко - звон в ушах.

Кардиальные нарушения:

редко - сердцебиение

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с лечением НПВП.

Сосудистые расстройства:

нечасто - повышение артериального давления (см. раздел «Особенности применения»), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВС;

неизвестно - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта :

очень часто - расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея

нечасто - скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка;

редко - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит

очень редко - желудочно-кишечное перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто - нарушение показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина)

очень редко - гепатит

неизвестно - желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - ангионевротический отек, зуд, сыпь,

редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница

очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема

неизвестно - фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы :

нечасто - задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки крови)

очень редко - острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»);

неизвестно - инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.

Общие расстройства и расстройства в месте введения :

нечасто - отек, включая отек нижних конечностей.

неизвестно - гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательной системы:

неизвестно - артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции.

Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, не наблюдались во время применения препарата, но которые общепринято характерны для других соединений класса.

Органическое почечное поражения, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности Сообщалось очень редко о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. Раздел «Особенности применения»).

Срок годности

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ / Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG.

Мовалис – это лекарственный препарат, который выпускается в виде ампул с раствором для инъекций, свечей для ректального применения и таблеток. Показаниями к применению лекарства Мовалис считаются воспалительные процессы в костях и мышцах человеческого тела. Таблетки Мовалис имеют круглую форму и слегка шероховатую поверхность. Цвет таблеток может меняться от бледно-желтого до желтого цвета. Одна из сторон таблеток выпуклая, на ней размещается логотип производителя. Ректальные суппозитории Мовалис имеют гладкую поверхность, их основание слегка углублено. Раствор для инъекций производится в ампулах по 15 миллиграмм каждая и имеет желтовато-зеленый цвет. Лекарство Мовалис является эффективным средством при высокой температуре, острых болевых синдромах и воспалительных процессах, а его показания к применению достаточно разнообразны. Препарат рекомендован при артрите, остеоартрозе, спондилите и других заболеваниях костно-мышечной системы, сопровождающихся острыми болевыми ощущениями. Лекарство также имеет и противопоказания, которые отличаются для каждого вида препарата.

Лекарство Мовалис в виде таблеток имеет следующие показания к применению:

• воспаления суставов, аутоиммунные заболевания соединительных тканей;
• дегенеративно-дистрофические заболевания костно-мышечного аппарата.

Основным составляющим веществом таблеток является мелоксикам, который при внутреннем применении абсорбируется в организме, концентрируясь при этом в синовиальной жидкости. Достоинством данной формы препарата является то, что таблетки воздействуют в основном на циклооксигеназу-2, что способствует избеганию отрицательного влияния на желудочно-кишечный тракт. Прием таблеток рекомендован один раз в сутки, желательно во время еды. Категорически запрещается запивать лекарство любой жидкостью кроме воды. Показания к применению лекарства Мовалис разнообразны при различных заболеваниях: при остеоартрите суточная доза составляет 7,5 мг, а при остальных воспалительных заболеваниях с болевым синдромом – 15 мг.

• почечная и печеночная недостаточность;
• острые воспаления желудка;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• ярко выраженные заболевания сердечно-сосудистой системы.

В любой ситуации решение о назначении препарата должен принимать лечащий врач. предоставленные данные — лишь информация для ознакомления.

Как выглядит лекарство Мовалис

Свечи Мовалис

Показания к применению лекарства Мовалис в виде ректальных суппозиторий включают в себя не только артриты, эндометриты, артрозы и остеохондрозы, но и геморрой, различные воспалительные процессы половых органов, а также болевые синдромы при гинекологических заболеваниях у женщин. При ректальном применении препарата его основная составляющая, мелоксикам, всасывается в кровь, минуя желудочно-кишечный тракт, что позволяет препарату воздействовать на очаг воспаления значительно быстрее, чем при применении таблеток.

Лекарство Мовалис в виде свечей имеет следующие показания к применению: 7,5 мг не чаще одного раза в сутки. Однако в острых стадиях воспалительных процессов, а также при сильных болевых ощущениях суточную дозу препарата позволено увеличить до 15 мг.

Запрещается использовать ректальные суппозитории в следующих случаях:

• повреждения либо трещины заднего прохода;
• последний триместр беременности и период кормления грудью;
• патологические процессы в почках и печени;
• воспалительные процессы желудочно-кишечного тракта;
• кровотечения из прямой кишки.

Мовалис в виде уколов

Показания к применению лекарства Мовалис в виде уколов включают в себя краткосрочное лечение острых приступов артрита и спондилита, в случаях, когда применение таблеток либо свечей в силу каких-либо обстоятельств невозможно. При введении раствора Мовалиса в мышцу пациента, последний чувствует облегчение болевого синдрома уже через тридцать-сорок минут, поскольку в таком случае мелоксикам достаточно быстро всасывается и концентрируется в плазме. Однако применять данный вид лечения можно лишь на протяжении нескольких первых дней терапии, а затем его следует заменить таблетками либо ректальными суппозиториями.

Лекарство Мовалис в виде уколов имеет следующие показания к применению: вводить препарат следует один раз в сутки внутримышечно, дозируя препарат от 7,5 до 15 мг в зависимости от интенсивности болевых ощущений пациента. Препарат запрещено применять при следующих заболеваниях:

• желудочно-кишечное кровотечение;
• печеночная и почечная недостаточность в тяжелой степени;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• послеоперационные болевые ощущения при коронарном шунтировании;
• цереброваскулярные кровотечения.

Аналоги препарата Мовалис

Показания к применению лекарства Мовалис достаточно обширны, однако в силу своей значительной стоимости данный препарат доступен не каждому потребителю. Именно поэтому после консультации врача можно приобретать аналоги этого лекарства (то есть препараты, имеющие такое же международное непатентованное наименование). Показания к применению аналогов лекарства Мовалис включают в себя симптоматическое лечение артрита, артроза, спондилита, болезни Бехтерева, подагры и невралгии. Все аналоги Мовалиса обладают противовоспалительным, обезболивающим и противовоспалительным действием. Выпускаются аналоги также, как и сам Мовалис, в виде таблеток, уколов и ректальных суппозиториев.

К аналогам Мовалиса относятся следующие лекарственные препараты:

• Мелоксикам, Мелоксикам-Прана, Мелоксикам Сандоз и Мелоксикам-Тева;
• Артрозан;
• Амелотекс;
• Мовасин;
• Мовикс;
• Би-ксикам;
• Аспикам;
• Брексин;
• Зелоксим;
• Мовалгин;
• Тексамен;
• Федин;
• Матарен;
• Мелбек и Мелбек форте.

Разброс цен большой. Стоимость определяется страной, где произведен препарат (импортные дороже, конечно), дороговизной сырья, авторитетом бренда.