В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.
Хинолоны делятся на четыре поколения (табл. 6). Наиболее частое применение в клинической практике получили хинолоны II поколения (ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.), в связи с этим потеряли свое значение такие нефторированные хинолоны, как оксолиновая кислота и пипемидовая кислоты.
Таблица 6. Классификация хинолонов
ХИНОЛОНЫ I ПОКОЛЕНИЯ
НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА
Невиграмон, Неграм
Спектр активности
Синегнойная палочка, грамположительные кокки и анаэробы устойчивы.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак, но при этом хуже переносится. Высокие концентрации создаются только в моче. При щелочной реакции мочи антимикробный эффект усиливается. T 1/2 - 1-1,5 ч.
Нежелательные реакции
- Диспептические расстройства.
- Цитопении.
- Гемолитическая анемия (редко).
- Возбуждение ЦНС (понижение судорожного порога).
- Холестаз.
Лекарственные взаимодействия
Нельзя сочетать с нитрофуранами, так как резко снижается эффект.
Показания
- Инфекции МВП у детей: преимущественно цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита.
- Шигеллез у детей.
У взрослых при этих заболеваниях лучше применять фторхинолоны.
Предупреждение
Ввиду того, что в ткани почек создается низкая концентрация препарата, его не рекомендуется применять при остром пиелонефрите.
Противопоказания
- Почечная недостаточность.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,5-1,0 г каждые 6 ч после еды.
Дети старше 3 месяцев
Внутрь - 55 мг/кг/день в 4 приёма после еды.
Формы выпуска
Таблетки и капсулы по 0,5 г.
ФТОРХИНОЛОНЫ
Препараты этой группы имеют ряд значительных преимуществ перед хинолонами I поколения.
По фармакодинамике:
- более широкий спектр активности, включающий:
- стафилококки (в том числе PRSA);
- грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis );
- грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы);
- грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae , включая полирезистентные (E.coli , сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы), P.aeruginosa , а также кампилобактеры.
- отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и др.) активны против M.tuberculosis ;
- действуют на некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы).
По фармакокинетике:
- создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от времени приёма пищи;
- хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, простату;
- имеют длительный Т 1/2 , назначаются 1-2 раза в день.
По переносимости:
- нежелательные реакции со стороны ЖКТ и ЦНС встречаются реже;
- могут быть использованы при почечной недостаточности.
Микробиологические особенности хинолонов II поколения:
- малочувствительны большинство стрептококков (в том числе пневмокок), энтерококки, хламидии, микоплазмы;
- не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов.
Микробиологические особенности хинолонов III поколения:
- обладают более высокой активностью в отношении пневмококков (включая пенициллинорезистентные) и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы).
Микробиологические особенности хинолонов IV поколения:
- по антипневмококковой активности и действию на атипичных возбудителей превосходят хинолоны предшествующих поколений;
- обладают высокой активностью против неспорообразующих анаэробов (B.fragilis и др.), что дает потенциальную возможность применять их при интраабдоминальных и тазовых инфекциях в виде монотерапии.
Особенности нежелательных реакций фторхинолонов (класс-эффекты):
- торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных, поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по особым показаниям;
- в редких случаях возможно развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), что при физической нагрузке может вести к их разрывам;
- удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие желудочковых аритмий;
- фотодерматиты.
Лекарственные взаимодействия
Всасывание фторхинолонов в ЖКТ резко ухудшается при одновременном приеме антацидов, сукральфата, препаратов, содержащих катионы Ca, Mg, Al, Fe, Zn.
Фторхинолоны (особенно ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин) могут ингибировать метаболизм теофиллина в печени и повышать его концентрацию в крови.
При сочетании с НПВС возрастает риск нейротоксичности, вплоть до развития судорог.
ХИНОЛОНЫ II ПОКОЛЕНИЯ
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Ципробай, Ципринол
Является «золотым стандартом» среди фторхинолонов. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность - 80%. T 1/2 ч.
Показания
- Инфекции МВП.
- Простатит.
- Сепсис.
- Гонорея.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,5-0,75 г каждые 12 ч независимо от еды; при инфекциях МВП - 0,25-0,5 г каждые 12 ч; при острой гонорее - 0,5 г однократно. Внутривенно капельно по 0,4-0,6 г каждые 12 ч (нельзя вводить струйно). Для лечения сибирской язвы - по 0,4 г каждые 12 ч, внутривенно; для профилактики - по 0,5 г каждые 12 ч внутрь в течение 1-2 мес.
Внутрьмг/кг/сут в 2 приёма (не более 1,5 г/сут) независимо от еды; внутривенно капельно - 7,5-10 мг/кг/сут в 2 введения (не более 800 мг/сут). Для профилактики сибирской язвымг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-2 мес.
Формы выпуска
Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 0,75 г; флаконы (ампулы) с раствором для инузий по 0,2 г и 0,4 г; глазные капли 0,3%.
НОРФЛОКСАЦИН
Нолицин
В отличие от других фторхинолонов создает высокие концентрации только в ЖКТ и мочеполовых путях. Биодоступность - 70%. T 1/2 ч.
Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. выше.
Показания
- Инфекции МВП.
- Простатит.
- Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
- Гонорея.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,4 г каждые 12 ч, при острой гонорее - 0,8 г однократно.
Внутрь - 10 мг/кг/сут в 2 приёма.
Назначается за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,4 г и 0,8 г; глазные капли («Нормакс») 0,3%.
ОФЛОКСАЦИН
Таривид, Офлоксин
Самый активный среди хинолонов II поколения против пневмококков и хламидий. Хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P.aeruginosa . Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность%. T 1/2 ч.
Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. выше.
Показания
- Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония).
- Инфекции МВП.
- Простатит.
- Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
- Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
- Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
- Гонорея.
- Туберкулёз (препарат II ряда).
Дозировка
Взрослые
По 0,4 г каждые 12 ч внутрь независимо от еды или внутривенно капельно. При инфекциях МВП - 0,2 г каждые 12 ч. При острой гонорее - 0,4 г однократно. Для лечения сибирской язвы - по 0,4 г каждые 12 ч внутривенно, для профилактики - по 0,4 г каждые 12 ч внутрь в мечение 1-2 мес.
Внутрь - 7,5 мг/кг/сут в 2 приёма независимо от еды, внутривенно капельно - 5 мг/кг/сут в 2 введения.
Формы выпуска
Таблетки по 0,2 г; флаконы с раствором для инфузий по 0,2 г.
ПЕФЛОКСАЦИН
Абактал
По активности несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину. Всасывается в ЖКТ почти на 100%. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ. T 1/2 ч. Чаще, чем другие фторхинолоны, может вызывать тендиниты.
Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. выше.
Показания
- Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония).
- Инфекции МВП.
- Простатит.
- Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
- Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
- Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
- Вторичный бактериальный менингит в нейрохирургии.
- Гонорея.
Дозировка
Взрослые
Формы выпуска
Таблетки по 0,4 г; ампулы с раствором, содержащим 0,4 г пефлоксацина.
ЛОМЕФЛОКСАЦИН
Максаквин
Обладает меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков. Не действует на P.aeruginosa . Имеет высокую биодоступность при приеме внутрь (около 100%). Т 1/2 ч. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны. В частности, чаще вызывает фотосенсибизацию.
Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. выше.
Показания
- Инфекции НДП (обострение хронического бронхита не пневмококковой этиологии).
- Инфекции МВП.
В России применяется в комплексной терапии туберкулёза, однако контролируемые клинические исследования не проводились.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - 0,4-0,8 г/сут в один прием независимо от еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,4 г; глазные капли.
ХИНОЛОНЫ III ПОКОЛЕНИЯ
ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Таваник
Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина.
Является основным представителем хинолонов III поколения - так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий.
Имеет высокую биодоступность при приёме внутрь - около 100%. Т 1/2 ч.
Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. выше.
Показания
- Инфекции МВП.
- Сибирская язва (лечение и профилактика).
Дозировка
Взрослые
Внутрь и внутривенно (медленно) - 0,5 г один раз в день независимо от еды; при остром цистите - 0,25 г один раз в день в течение 3 дней. Для лечения сибирской язвы - по 0,5 г каждые 12 ч внутривенно, для профилактики - по 0,5 г каждые 12 ч внутрь в течение 1-2 мес.
Формы выпуска
Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; флаконы с раствором для инфузий по 0,5 г.
ХИНОЛОНЫ IV ПОКОЛЕНИЯ
МОКСИФЛОКСАЦИН
Авелокс
Превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам) и атипичных патогенов (хламидии, микоплазмы).
В отличие от всех других фторхинолонов хорошо действует на неспорообразующие анаэробы, в том числе на B.fragilis . Несколько уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и синегнойной палочки.
Биодоступность при приеме внутрь - 90%. Т 1/2 ч.
Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. выше.
Показания
- Инфекции ВДП (острый синусит).
- Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
- Инфекции кожи и мягких тканей.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - 0,4 г один раз в день независимо от приёма пищи.
Форма выпуска
Таблетки по 0,4 г.
Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml
Дата последнего изменения: 24.05.:56
Фарма
четверг, 28 июня 2012 г.
121. Хинолоны третьего поколения.
Группа хинолонов/фторхинолонов
Классификация хинолонов
Механизм действия
Спектр активности
(Е.coli , Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S.aureus и некоторых штаммов P.aeruginosa , но это не имеет клинического значения.
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Общие для всех хинолонов
Характерные для хинолонов I поколения
Характерные для фторхинолонов (редкие и очень редкие)
Показания
Хинолоны I поколения
Фторхинолоны
Противопоказания
Для всех хинолонов
Дополнительно для хинолонов I поколения
Дополнительно для всех фторхинолонов
Предупреждения
Лекарственные взаимодействия
Информация для пациентов
Таблица. Препараты группы хинолонов/фторхинолонов.
Основные характеристики и особенности применения
Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч
Дети старше 3 мес: 55 мг/кг в сутки в 4 приема
Не применяется при остром пиелонефрите из-за низких концентраций в ткани почек.
При назначении более 2 нед дозу следует уменьшить в 2 раза, контролировать функцию почек, печени и картину крови
Взрослые: 0,5-0,75 г каждые 12 ч
Дети старше 2 лет: 0,25 г каждые 12 ч
Вариабельное всасывание в ЖКТ;
Взрослые: 0,4 г каждые 12 ч
Дети старше 1 года: 15 мг/кг/сут в 2 приема
Более широкий спектр;
Р-р д/инф. 0,1 и 0,2 г во флак. по 50 мл и 100 мл Конц. д/инф. 0,1 г в амп. по 10 мл
Глаз./ушн. кап. 0,3 % Глаз. мазь 0,3 %
Взрослые: 0,25-0,75 г каждые 12 ч;
в течение 3 дней; при острой гонорее - 0,5 г однократно
Взрослые: 0,4-0,6 г каждые 12 ч
Превосходит другие фторхинолоны по активности в отношении P.aeruginosa
Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза
Р-р д/инф. 2 мг/мл во флак.
при остром цистите у женщин - 0,1 г каждые 12 ч
в течение 3 дней;
при острой гонорее - 0,4 г однократно
Взрослые: 0,2-0,4 г/сут в 1-2 введения
Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч
Ушн. кап. закапывают по 2-3 кап. в пораженное ухо 4-6 раз в сутки, при тяжелом течении - каждые 2-3 ч, постепенно урежая по мере улучшения
Глаз. мазь закладывают за нижнее веко пораженногоглаза 3-5 раз в сутки
Мало влияет на метаболизм метилксантинов и непрямых антикоагулянтов.
Применяется в составе комбинированной терапии
лекарственноустойчивых форм туберкулеза
Р-р д/ин. 0,4 г в амп. по 5 мл
Р-р д/ин. в/в 4 мг/мл во флак. по 100 мл
при остром цистите у женщин и при острой гонорее - 0,8 г однократно
Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч
Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ.
Образует активный метаболит - норфлоксацин
Глаз./ушн. кап. 0,3 % во флак. по 5 мл
Взрослые: 0,2-0,4 г каждые 12 ч;
при остром цистите у женщин - 0,4 г каждые 12 ч
в течение 3 дней;
при острой гонорее - 0,8 г однократно
Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении - каждый час до улучшения.
Ушн. кап. закапывают по 2-3 кап. в пораженное ухо 4-6 раз в сутки, при тяжелом течении - каждые 2-3 ч, постепенно урежая по мере улучшения
Местно - при инфекциях глаз и наружного уха
Глаз. кап. 0,3 % во флак. по 5 мл
Взрослые: 0,4-0,8 г/сут
Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч, при тяжелом течении - каждый час до улучшения
Применяется в составе комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.
Чаще, чем другие фторхинолоны, вызывает фотодерматиты. Не взаимодействует с метилксантинами и непрямыми антикоагулянтами
Взрослые: в первый день 0,4-0,2 г в один прием, в последующие дни 0,1-0,2 г 1 раз в сутки
Высокоактивен в отношении микобактерий.
Превосходит другие фторхинолоны по длительности действия.
Чаще, чем другие фторхинолоны, вызывает фотодерматиты.
Не взаимодействует с метилксантинами.
5 мг/мл во флак. по
Взрослые: 0,25-0,5 г каждыеч;
при остром синусите - 0,5 г 1 раз в сутки;
при пневмонии и тяжелых формах инфекций - 0,5 г каждые 12 ч
Взрослые: 0,25-0,5 г каждыеч, при тяжелых формах 0,5 г каждые 12 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч
В два раза более активенin vitro , чем офлоксацин, в том числе в отношении грамположительных бактерий, хламидий, микоплазм и микобактерий.
/ хинолоны
Строго говоря, это не антибиотики, а химиопрепараты, посколку получены синтетическим путем. Основа их структуры – налидиксовая кислота. Первыми препаратами налидиксовой кислоты были неграм, невиграмон. Фторированные производные налидиксовой кислоты дали начало этой группе АБ. Фторхинолоны появились в клинике в начале 80-х годов. Фторхинолоны во многом отвечают требованиям, предъявляемым к оптимальным АБП: высокий уровень активности, медленное развитие устойчивости к ним МО, оптимальная фармакокинетика и хорошая переносимость при длительном применении. Данные свойства в сочетании с высокой степенью проникновения в ткани и клетки обусловили высокую эффективность препаратов при тяжелых формах инфекций различной этиологии при практически любой локализации процесса. Важной особенностью их – активность в отношении штаммов бактерий с приобретенной устойчивостью ко многим известным АМП. Фторхинолоны заняли одно из ведущих мест среди АМП при лечении бактериальных инфекций.
В настоящее время эти препараты принципиально делят на 2 группы:
1-ая группа – нефторированные хинолоны, или препараты I-го поколения (налидиксовая кислота (неграм, невиграмон), пипемидиновая (пипемидовая, пипимиевая) кислота (палин), оксолиновая (оксолиниевая) кислота (грамурин).
2-ая группа – фторированные хинолоны, или фторхинолоны.
В свою очередь, фторхинолоны подразделяют на:
Монофторхинолоны, или фторхинолоны 1-го поколения (норфлоксацин (нолицин, норбактин, нороксин), офлоксацин (таривид, флоксин), пефлоксацин (абактал, пефлацин), ципрофлоксацин (ципробай, ципролет, цифран, ципро, ципроксин), ломефлоксацин (максакин) и др.). В некоторых руководствах эту группу фторхинолонов называют ранними, или старыми фторхинолонами.
Дифторхинолоны, или препараты III поколения, или фторхинолоны: 2-го поколения (левофлоксацин (левакин, таваник), спарфлоксацин (загам), моксифлоксацин (авелокс), гемифлоксацин и др.). В некоторых руководствах эту группу фторхинолонов называют поздними, или новыми (90-ые годы ХХ столетия) фторхинолонами.
В настоящее время наиболее признано деление фторхинолонов на ранние (норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин и др.) и поздние (левофлоксацин, моксифлоксацин).
Нефторированные хинолоны (I поколение) применяются ограниченно лишь для лечения инфекций МВП путей и кишечника (препараты 2-го ряда) из-за узкого спектра их активности, особенностей фармакокинетики и быстрого развития резистентности, носящей перекрестный характер в пределах всей группы. Поэтому на ЛС этой группы останавливаться не будем.
Ранние фторхинолоны, разрешенные для клинического применения в 80-х годах, отличаются более широким спектром действия, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации. Наличие у ряда ЛС двух лекарственных форм (в/в и внутрь) в сочетании с высокой биодоступностью дает возможность проводить ступенчатую терапию, которая обходится на 20-40% дешевле парентеральной. Вместе с тем к недостаткам ранних фторхинолонов следует отнести невысокую активность в отношении грамположительных микроорганизмов, прежде всего стрептококков и пневмококков. Описаны случаи неуспеха лечения фторхинолонами пневмококковых инфекций дыхательных путей. Невысокая активность фторхинолонов отмечается и в отношении стафилококков и энтерококков, поэтому они не рассматриваются в качестве адекватных средств при лечении этих инфекций. Ранние фторхинолоны также не обладают клинически значимой активностью в отношении анаэробных бактерий.
Новые фторхинолоны, появившиеся в клинической практике в 90-х годах, характеризуются более высокой активностью в отношении Гр + МО, некоторые также активны в отношении анаэробов.
Фторхинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя жизненно важный фермент микробной клетки – ДНК-гиразу и нарушая биосинтез ДНК (ее укладывание в спираль).
Фторхинолоны имеют достаточно широкий спектр и относятся к АБ широкого спектра действия.
Чувствительны к фторхинолонам: Большинство штаммов Гр – и ряда Гр + аэробных бактерий, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Enterobacter spp., Ргоteus sрр., Klebsiella sрр., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., Providentia spp., Citrobacter spp., M.Morganii, Vibrio spp., Haemophillus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp., Staphylococcus spp.
Наиболее чувствительны к фторхинолонам Гр – бактерии, главным образом семейства Enterobacteriaceae, в отношении которых их активность сравнима с цефалоспоринами III-IV поколений (!).
Высоко чувствительны к фторхинолонам гонококки и менингококки.
Менее чувствительны к фторхинолонам Acinetobacter spp.
Чувствительны другие Гр – бактерии (С.jejuni, M.catarrhalis), в том числе H.influenzae, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. В отношении Гр – бактерий наиболее активны ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин, причем препараты 2-го поколения обычно более активны, чем препараты 3-го поколения (!).
Умеренно чувствительны к фторхинолонам стрептококки (в том числе пневмококки), внутриклеточные возбудители (Chlamidia spp., Mycoplasma spp), M.Tuberculosis, быстрорастущие атипичные микобактерии. Р.aeruginosa обычно умеренно чувствительна к фторхинолонам, среди которых наиболее активен ципрофлоксацин. Некоторые новые фторхинолоны обладают слабой активностью в отношении Р.aeruginosa (спарфлоксацин, моксифлоксацин). Малочувствительны к ранним фторхинолонам энтерококки, анаэробы, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori., U.urealyticum.
В целом, активность фторхинолонов в отношении Гр + бактерий менее выражена, чем в отношении Гр – . Стрептококки менее чувствительны к фторхинолонам, чем стафилококки. S.pneumonia и β-гемолитические стрептококки более чувствительны к препаратам, чем α- и негемолитические стрептококки и энтерококки.
По сравнению с ранними новые фторхинолоны проявляют существенно более высокую активность в отношении Гр + бактерий, прежде всего, пневмококков: активность левофлоксацина и спарфлоксацина превышает активность ципрофлоксацина и офлоксацина в 2-4 раза. Активность моксифлоксацина и гемифлоксацина превышает активность ципрофлоксацина и офлоксацина в 4-16 раз. Важно, что активность новых фторхинолонов не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Наиболее выраженной активностью в отношении пневмококков среди новых фторхинолонов обладает гемифлоксацин.
Новые фторхинолоны также обладают более выраженной активностью в отношении стафилококков, причем некоторые препараты сохраняют умеренную активность в отношении метициллинрезистентных стафилококков (моксифлоксацин, гемифлоксацин).
Ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и ряд новых препаратов активны в отношении микобактерий туберкулеза и других микобактерий. Все фторхинолоны обладают активностью в отношении хламидий и микоплазм, причем ЛС 2-го поколения – умеренной, ЛС 3-го поколения – высокой (сравнимой с активностью макролидов и тетрациклинов).
Анаэробы устойчивы или умеренно чувствительны к ранним фторхинолонам, поэтому при лечении больных со смешанной аэробной и анаэробной инфекцией (напр., интраабдоминальная и гинекологическая инфекция) фторхинолоны целесообразно сочетать с метронидазолом или линкозамидами. Некоторые новые фторхинолоны (моксифлоксацин и др.) обладают хорошей активностью в отношении анаэробов, включая клостридии и бактероиды, что позволяет их применять при смешанных инфекциях в режиме монотерапии.
В пределах чувствительных видов МО возможны значительные штаммовые различия и колебания в степени чувствительности в зависимости от структуры фторхинолонов. Наиболее существенные изменения степени чувствительности бактерий в зависимости от структуры соединений отмечены среди Гр + бактерий (прежде всего, стрептококков, а также стафилококков) и различных анаэробов.
Фторхинолоны имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение – норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и простате, поэтому при лечении инфекционных процессов указанных локализаций этот препарат наиболее предпочтителен. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин и ломефлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин проходят через ГЭБ.
Степень метаболизма зависит от вида препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, менее активно – офлоксацин и ломефлоксацин. Со стулом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы.
Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 13 ч (пефлоксацин). При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина.
При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин%, остальные препараты - менее 10%).
ЖКТ: изжога, боли в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: нейротоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация.
Опорно-двигательный аппарат: артропатии, артралгии, миалгии, тендиниты, тендовагиниты, разрывы сухожилий.
Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.
Сердце: удлинение интервала QТ на электрокардиограмме.
Другие: наиболее часто – кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз.
Показаниями для назначения фторхинолонов тяжелые ЛОР-инфекции (упорные отиты и синуситы, вызванные полирезистентными штаммами); инфекции нижних дыхательных путей: обострение ХОБЛ, нозокомиальная пневмония, легионеллез; кишечные инфекции, включая брюшной тиф, иерсиниоз, холеру; инфекции мочевыводящих путей; простатит; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; гонорея; менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой; сепсис; инфекции у больных муковисцидозом, вызванные Р.aeroginosa; инфекции у больных с нейтропенией (лечение и профилактика); туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин – в качестве ЛС II ряда); норфлоксацин применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.
Область клинического применения
Фторхинолоны применяются при лечении различных инфекций. Показана высокая эффективность ранних фторхинолонов при инфекциях любой локализации (внебольничных и госпитальных: ВДП и НДП, МВП, кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальных и гинекологических инфекций, инфекциях, передающихся половым путем, кишечных инфекциях, сепсисе, менингите).
Наиболее хорошо исследованы ЛС 1-го поколения, причем каждый из них имеет определенные особенности, что позволяет осуществлять их дифференцированное применение.
Основная область применения ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацииа – госпитальные инфекции. Ципрофлоксацин, обладающий наиболее высокой антимикробной активностью, может рассматриваться в качестве средства лечения наиболее тяжелых случаев. Ципрофлоксацин – одно из основных средств при лечении псевдомонадных инфекций: активность ципрофлоксацина in vitro в отношении Р.aeruginosa сравнима с активностью наиболее активных в отношении этого МО препаратов – цефтазидима и меропенема (!). Офлоксацин эффективен при осложненных инфекциях МВП.
При внебольничных инфекциях дыхательных путей значение ранних фторхинолонов ограничено из-за невысокой активности в отношении наиболее частого возбудителя – S.pneumonia. Фторхинолоны являются средствами выбора при инфекциях МВП, причем при этой патологии преимущество имеет норфлоксацин, т.к. наиболее высокие концентрации препарата создаются именно в моче. Фторхинолоны наиболее эффективные средства при лечении простатита. Важная область применения фторхинолонов – кишечные инфекции (в т.ч. для профилактики диареи путешественников). При этих заболеваниях препаратами выбора являются ципрофлоксацин и норфлоксацин.
Наличие у некоторых фторхинолонов 1-го поколения (ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина) двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию (см. ниже). В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина дозы этих препаратов при в/в и пероральном применении одинаковы. У ципрофлоксацина биодоступность ниже, поэтому при переходе с парентерального введения на прием внутрь надо увеличить пероральную дозу препарата (напр., в/в 100мг =внутрь 250мг; в/в 200мг =внутрь 500мг, в/в 400мг =внутрь 750мг).
Значение новых фторхинолонов в антимикробной терапии менее изучено. Препараты 2-го поколения фторхинолонов имеют более высокую активность в отношении Гр + инфекций и, прежде всего, S.pneumonia. Поскольку новые фторхинолоны проявляют активность против возбудителей инфекций дыхательных путей, их часто называют «респираторными» фторхинолонами. Кроме того, некоторые препараты (моксифлоксацин, тровафлоксацин, гемифлоксацин) обладают также хорошей активностью в отношении анаэробных микроорганизмов и умеренной – против метициллинрезистентных стафилококков. Основное показание к назначению новых фторхинолонов в настоящее время – тяжелые внебольничные инфекции дыхательных путей. Показана также эффективность этих препаратов при инфекциях кожи и мягких тканей и урогенитальных инфекциях.
Наиболее хорошо изучен из новых фторхинолонов левофлоксацин (левовращающий изомер офлоксацина). Кроме того, в настоящее время это единственный ЛС нового поколения, существующих в двух лекарственных формах, что делает возможным его применение при тяжелых инфекциях в стационаре. В настоящее время хорошо изучены как левофлоксацин, так и моксифлоксацин, более того, последний выпускается в формах как для парантнрального, так и для перорального применения.
В перспективе новые фторхинолоны могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза и урогенитальных инфекций (учитывая частое сочетание Гр + или Гр – бактерий с атипичными МО – хламидиями и микоплазмами), однако это требует подтверждения в клинических исследованиях. Перспективно также исследование эффективности некоторых новых фторхинолонов (левофлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин) при эмпирический терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре – тяжелой внебольничной пневмонии, госпитальной пневмонии, смешанных аэробно-анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций, а также инфекций у лихорадящих больных с нейтропенией.
Отличительные особенности и область клинического применения
Наиболее высокая активность in vitro против грам-отрицательных бактерий.
Двойной путь элиминации (моча и желчь).
Взаимодействие с теофиллином (см.ниже).
Базовый фторхинолон – различные инфекции (в основном госпитальные).
Инфекции в ОИТ терапии и реанимации.
Инфекции, вызванные Р.aeruginosa.
Наиболее высокая активность против микроплазм, хламидий.
Выведение с мочой.
Не взаимодействует с теофиллином.
Применение внутрь и парентерально.
Различные инфекции (в основном госпитальные).
Применение без коррекции дозы при печеночной недостаточности.
Возможность применения при туберкулезе, хламидийной инфекции.
Высокая биодоступность при приеме внутрь (100%).
Метаболизирует в печени.
Возможность применения внутрь и парентерально.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Менингит, вызванный Г– флорой.
Инфекции желчевыводяших путей.
Назначение при печеночной недостаточности без коррекции дозы.
Выведение с мочой.
Инфекции мочевыводящих путей.
Возможность применения при туберкулезе
Высокие концентрации в моче и кишечнике.
Плохо проникает в другие ткани и жидкости.
Инфекции мочевыводящих путей.
Отличительные особенности и клинического применения новых
Внутрь и внутривенно
Внутрь (в перспективе в/в)
Характеристика антимикробной активности
Повышенная активность в отношении пневмококков, стрептококков, хлам ид и и и микроплазм
То же -I- активность в отношении анаэробов и метициллинрезистентного S.aureus.
Область клинического применения:
Нетяжелые внебольничные инфекции дыхательных путей.
Хронический бронхит. Синусит.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Нетяжелые внебольничные инфекции дыхательных путей. Инфекции МВП. Неосложнен-
ные инфекции кожи и мягких тканей.
Острый артрит, остеомиелит.
Воспалительные заболевания малого таза.
Заболевания, передающиеся половым путем.
Тяжелая внебольничная пневмония.Госпитальная пневмония.
Смешанные инфекции (аэробные и анаэробные) – интраабдоминальные, малого таза.
Аллергия, дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы, беременность, детский возраст, кормление грудью.
Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам.
Педиатрия. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костносуставной системы. Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая кислота - до 1 года.
Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не позволяет подтвердить риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем обсуждается возможность назначения фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение муковисцидоза; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий, в том числе тяжелые хронические процессы; инфекции при нейтропении).
Гериатрия. У пожилых увеличивается риск разрывов сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.
Нарушения функции почек и печени. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.
Ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин) и повышать риск их токсических эффектов.
Из-за антагонизма с производными нитрофурана следует избегать комбинаций этих ЛС.
Ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении нужна коррекция дозы антикоагулянта.
Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТ на электрокардиограмме, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых.
При назначении ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с ЛС, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи со снижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.
ЛС группы фторхинолонов
Табл.0.25г, 0.5г, 0.75г
Р-р д/инф.0.1 и 0.2г во флак. 50 и 100 мл
Концентрат д/инф.0.1г в амп. по 10мл.
Взрослые: 0.25-0.75г х 2 раза в сутки.
При острой гонорее 0.5г однократно.
Взрослые: 0.2-0.4г каждые 12 часов (путем медленной инфузии в течение 1 часа)
Р-р для инфузий 2мг/мл во флаконах
Взрослые: 0.2-0.4г х 2 раза в сутки.
При о.цистите у женщин 0.1г х 2 р/сут 3 дня.
При острой гонорее 0.4г однократно.
Взрослые: 0.2-0.4г/сут за 1-2 введения (путем медленной инфузии в течение 1 часа)
Р-р для инъекций 0.4г в амп. по 5мл.
Р-р д/инф. 4 мг/мл во флаконах по 100мл
При о.цистите у женщин и при о.гонорее 0.8г 1 раз.
Взрослые: 0.8г на 1-ое введение, далее по 0.4г каждые 12 часов (в/в – медленно в течение 1ч)
Внутрь Взрослые: 0.2-0.4г х 2 раза в сутки.
При о.цистите у женщин 0.4г х 2 р/сут 3 дня.
При острой гонорее 0.8г однократно.
Взрослые: 0.4-0.8г в сутки за 1-2 приема.
Взрослые: 0.5 г 1 раз в суткидней
Обостение хронического бронхита
Взрослые: внутрь 0.25- 0.5 г 1 раз в сутки 7-10 дней
Взрослые: внутрь или в/в 0.25-0.5 г 1 раз всутки 7-10 дней
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Взрослые: внутрь 0.25г 1 раз в сутки в течение з дней.
При осложненных инфекциях курс лечения составляет 7-10 дней с увеличеснием при необходимости дозы
Для продолжения скачивания необходимо собрать картинку.
Включают хлорохин (делагил, хингамин, резохин) и плаквенил (гидроксихлорохин). Оба лекарственных средства практически тождественны по механизмам действия и терапевтическому эффекту, но плаквенил обладает лучшей переносимостью.
По современным представлениям, в основе механизма лечебного действия X. п. лежит очень мягкий иммунодепрессивный эффект, что можно рассматривать как частное проявление их более общего цитостатического действия. Последнее может отчасти объяснять также свойственное делагилу и плаквенилу неспецифическое противовоспалительное действие (торможение клеточной, пролиферативной фазы
Воспаления).
Угнетение ими воспалительных реакций в определенной степени связывается и со стабилизацией лизосомных мембран. Цитостатический (и соответственно иммунодепрессивный) эффект X. п. зависит от нарушения ими нуклеинового обмена. Показано, что хлорохин активно связывается с ДНК и РНК, нарушая их метаболизм и приводя к гибели клетки.
X. п. очень хорошо всасываются из пищеварительного тракта, причем их уровень в крови постепенно повышается до 10-го дня приема, а затем меняется мало. Накопление происходит преимущественно в паренхиматозных органах, где концентрация хлорохина вследствие его связывания с нуклеиновыми кислотами может быть в сотни раз выше, чем в сыворотке. После прекращения терапии следы препарата в крови могут обнаруживаться в течение нескольких месяцев.
Общим показанием к назначению хлорохина и плаквенила служит наличие хронического иммуновоспалительного процесса, устойчивого к влиянию обычных противовоспалительных средств. Большим своеобразием хинолиновой терапии при внутренних заболеваниях является очень медленное наступление лечебного эффекта и связанная с этим необходимость многомесячного приема препарата. Первые признаки улучшения обычно обнаруживаются только через 6-8 нед после начала лечения, часто - позднее. Развитие максимального эффекта отмечается иногда лишь через 6-10 мес непрерывной терапии, поэтому короткие курсы назначения хлорохина и плаквенила совершенно нерациональны. При развитии достоверного терапевтического эффекта и хорошей переносимости X. п. принимаются несколько лет.
Основными лечебными дозами считаются 0,25 г (1 таблетка) хлорохина или 0,2 г (1 таблетка) плаквенила, принимаемые после еды. Лишь в первый период лечения некоторым больным (особенно с большими коллагенозами) назначают более высокие дозы: 0,5 г хлорохина и 0,4-0,6 г плаквенила. При плохой переносимости или после достижения стойкого эффекта возможен прием меньших доз, например 0,125 г хлорохина ежедневно либо 0,25 г через день и т. д.
X. п. используются при лечении ревматоидного артрита, затяжных и непрерывно рецидивирующих форм ревматизма, СКВ и других коллагенозов, саркоидоза и других хронических или часто рецидивирующих аллергических синдромов. Ввиду очень медленного развития лечебного эффекта этих лекарственных средств они в первый период назначения обязательно сочетаются с быстродействующими противовоспалительными препаратами (как с нестероидными типа ацетилсалициловой кислоты, индометацина и т. д., так и - при необходимости - с преднизолоном). В качестве единственного препарата хлорохин, плаквенил могут быть оставлены лишь как поддерживающая терапия в период клинической ремиссии заболевания. В течение многих лет они считались одними из главных "базисных" средств в терапии ревматоидного артрита. В настоящее время, однако, стало очевидным, что среди длительно действующих лекарств для лечения этого заболевания X. п. являются сравнительно слабыми средствами (хотя и обладают наименьшими побочными эффектами), поэтому они могут использоваться в основном для лечения наиболее легких вариантов ревматоидного артрита.
Имеются недостаточно подтвержденные указания на некоторый эффект X. п. при длительном лечении амилоидоза, развившегося у больных ревматоидным артритом.
Несмотря на чрезвычайно большую длительность приема X. п., их переносимость в целом оказывается весьма хорошей. Наиболее частые побочные действия, отмечаемые при назначении терапевтических доз этих препаратов: гастралгии, тошнота и другие диспепсические явления, кожные сыпи, зуд, реже - головокружение и головные боли, похудание, изменение цвета волос (депигментация), нарушение сна. У отдельных больных отмечаются признаки умеренного дистрофического влияния на миокард (небольшое снижение зубца Т И
Интервалов S-T ). Развитие выраженной лейкопении или тромбоцитопении встречается крайне редко.
Указанные побочные эффекты полностью обратимы при отмене препарата или уменьшении дозы.
Наиболее серьезными осложнениями являются редко встречающиеся отложения хлорохина в роговицу (исчезающие в течение нескольких месяцев после его отмены) и особенно изменения сетчатки. Последние во многом зависят от повышенного связывания хинолиновых средств с меланином глаза, в связи с чем защитная функция этого пигмента оказывается недостаточной. Ранние признаки хлорохиновой ретинопатии: макулярный отек, увеличение гранулярности, потеря фовеального рефлекса, сужение полей зрения. С целью профилактики подобных осложнений больные в процессе хинолиновой терапии должны консультироваться окулистом 1 раз в 3-4 мес; при первом появлении жалоб, связанных с нарушением зрения, препарат отменяют. Своевременная отмена X. п. приводит к обратному развитию этих изменений.
Рациональная тактика лечения X. п. позволяет практически полностью избежать глазных осложнений, поскольку последние развиваются в основном у больных, принимающих сравнительно высокие дозы хлорохина (выше 300 мг в день) и плаквенила (выше 500 мг). Значение суточной дозы в данном отношении больше, чем общей (курсовой) дозы и длительности терапии. Поэтому у больных, получающих хлорохин по 0,5 г в день в течение 2 лет, осложнения встречаются гораздо чаще, чем у лечившихся этим препаратом 5 лет и принимавших его по 0,25 г в день. Плаквенил, как уже указывалось, по сравнению с хлорохином переносится лучше. Некоторые больные, у которых хлорохин вызывает определенные осложнения, могут длительно принимать плаквенил без каких-либо побочных эффектов.
Абсолютных противопоказаний к назначению X. п. нет. Весьма ценно, что они могут применяться у больных с признаками почечной патологии. Относительными противопоказаниями считаются заболевания сетчатки, поражения паренхимы печени, психозы, выраженные цитопении (не связанные с основной болезнью, подлежащей лечению хлорохином).
Из наиболее изученных механизмов действия можно отметить стабилизацию лизосомальных мембран, торможение хемотаксиса лейкоцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами они оказывают мягкое цитостатическое действие, которое, вероятно, является главным компонентом их терапевтического действия. Основным показателем к применению хинолиновых препаратов считается хронический иммуновоспалительный процесс с небольшой активностью.
При назначении этих препаратов необходимо учитывать, что эффект развивается медленно и судить о нем с достоверностью можно не ранее 6 — 9 месяцев с начала терапии.
Д-пеницилламин (купренил, металкаптаза)
Из биологических свойств препарата известны следующие — торможение синтеза коллагена, диссоциация крупномолекулярных белковых комплексов, связывание ионов таких металлов, как ртуть, свинец, никель, медь. Однако до настоящего времени неясно, насколько эти свойства связаны с лечебным действием Д-пеницилламина при ЮХА и РА.
При РА Д-пеницилламин хорошо зарекомендовал себя при активных формах, не поддающихся терапии только НПВП. Дополнительным показанием к применению этих препаратов может считаться наличие высоких титров ревматоидного фактора, ревматоидных узелков, васкулитов, синдрома Фелти. Опыт использования этого препарата у детей еще небольшой, однако, по нашим наблюдениям, он оказался наиболее эффективным при подостро текущих формах хронического артрита.
Препарат относится к медленно действующим и лечебный эффект наблюдается после 6 — 9 месяцев непрерывного лечения.
«Ювенильный хронический артрит и ревматоидный артрит у взрослых»,
И. М. Воронцов
Таблетки никотиновой кислоты производства одного из фармацевтических предприятий, ОАО "Мосхимфармпрепараты" им. Н. А. Семашко продаются в следующих коробочках:
Годность препарата обозначается с торца упаковки, и составляет 4 года с момента выпуска:
В коробке 50 таблеток. Год назад такая коробка приобреталась в интернет-аптеке за 11 руб. Сегодня её стоимость минимум вдвое выше, но всё равно остаётся доступной:
Таблетки на вкус кислые. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению:
Вид инструкции с другой стороны:
Препарат никотиновая кислота относится к группе витаминов и витаминоподобных средств. У человека существует один из авитаминозов под названием пеллагра. Это заболевание является следствием длительного неполноценного питания с недостатком витамина PP и белков, содержащих аминокислоту триптофан. Пеллагра в прошлые столетия была нередка, и её называли болезнью трёх "Д" – диарея (понос), дерматит (поражения кожи), деменция (приобретённое слабоумие). Иногда ещё добавляли четвёртую "Д" - смерть от анг. Death. У пеллагры может быть несколько причин, каждая из которых связана с нехваткой никотиновой кислоты в питании. И применение таблеток никотиновой кислоты, подобных приведённым на фотографиях, могло бы излечить это страшное заболевание.
Но у современного человека нет критичного недостатка никотиновой кислоты в питании, поэтому её применение оправдано лечебными свойствами. Никотиновую кислоту применяют при гиповитаминозе по витамину PP (ниацин, или он же витамин В3). Также препарат эффективен для нормализации концентрации липопротеинов плазмы крови человека. В высоких дозах (внутрь 3-4 гр. в сутки) никотиновая кислота снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание липопротеинов высокой плотности, обладающих антиатерогенным эффектом. Хочется напомнить, что нарушение липидного обмена ведёт к ряду заболеваний – атеросклерозу, ухудшению памяти, повышенному артериальному давлению, особенно в возрасте после 40 лет. И никотиновая кислота позволяет проводить профилактику подобных состояний. Но следует помнить о том, что приём никотиновой кислоты может оказаться несовместимым с приёмом ряда препаратов, избирательно снижающих уровень холестерина плазмы крови!
Никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды, в том числе сосуды головного мозга). Также она слегка ухудшает свёртываемость крови. За счёт расширения мелких сосудов у отдельных людей буквально через 30 минут после приёма внутрь таблеток никотиновой кислоты кожа, особенно верхней части туловища, может краснеть, а сам пациент может испытывать чувство "прилива жара". Через некоторое время данное явление проходит самостоятельно. При внутривенном применении препарата никотиновой кислоты данное явление может быть выражено ещё больше.
При катаракте никотиновая кислота также может оказать лёгкое лечебное действие за счёт своего влияния на микроциркуляцию в тканях глаза. Никотинамид, из которого при ферментации никотинамидазой образуется никотиновая кислота, входит, например, в состав таких известных глазных капель для лечения катаракты, как Офтан Катахром.
Эффективность никотиновой кислоты для лечения табакозависимости не документирована. Но имеется несистемная информация о том, что применением таблеток никотиновой кислоты можно в некоторой степени снизить физическое влечение к никотину, таким образом облегчив возможность отказаться от курения.
При длительной лихорадке (повышенной температуре тела) у организма человека возрастает потребность в витамине PP, что можно компенсировать дополнительным применением никотиновой кислоты. Потребность в витамине PP также возрастает при острых и хронических инфекционных заболеваниях, острых и хронических гепатитах, циррозе печени, гипертиреозе, злокачественных опухолях, длительном стрессе, беременности.
При ишемических нарушениях мозгового кровообращения, такого поражения сосудов конечностей, как облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, а также спазме сосудов конечностей, желче– и мочевыводящих путей, диабетической полиневропатии, микроангиопатии для лечебного воздействия оправдано применение препарата никотиновой кислоты.
Следует не забывать о том, что никотиновая кислота в таблетках противопоказана при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. В инъекциях применение препарата в такой ситуации возможно. К тому же возможен вариант повышенной чувствительности к никотиновой кислоте, и от её применения в подобной ситуации следует воздержаться.
Никотиновая кислота – изумительный препарат, дешевый, доступный, полезный. При её грамотном применении можно добиться хороших результатов.