Представлены аналоги лекарства пропанорм, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Пропанорм - Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IС) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Пропанорм, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Пропанорм | |
| 150мг №50 таб (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия) | 376.10 |
| 300мг №50 таб (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия) | 602.60 |
| Пропафенон | |
| 150мг №40 таб п / пл.о (Алкалоид АО (Македония) | 196.40 |
| Пропафенон* (Propaphenonum*) | |
| Пропафенона гидрохлорид | |
| Профенан | |
| Ритмонорм | |
| Таб 150мг N50 (Эбботт ГмбХ и Ко.КГ. (Германия) | 592.60 |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве пропанорм. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Десять посетителей сообщили об эффективности
Девять посетителей сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 8 | 88.9% | |
| Не дорогое | 1 | 11.1% | |
29 посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Пропанорм?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 13 | 44.8% | |
| 3 раза в день | 11 | 37.9% | |
| 1 раз в день | 5 | 17.2% | |
Десять посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 101-200мг | 8 | 80.0% | |
| 501мг-1г | 1 | 10.0% | |
| 1-5мг | 1 | 10.0% | |
Два посетителя сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Пропанорм, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через > 3 мес\. почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| > 3 мес. | 1 | 50.0% | |
| 2 дня | 1 | 50.0% | |
Девять посетителей сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Пропанорм: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
52 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
| Кирилл | 10 янв 2018 12:17 |
| Кирилл | 09 янв 2018 12:07 |
| Пропанорм производства Чехии. При постоянном приеме увеличивается частота пароксизмов фибрилляции предсердий до их ежедневности, при их обычной частоте 1-3 раза в месяц. Хорош для купирования пароксизмов в дозировке 600 мг при массе 90 кг. Приступ купируется в течение часа. |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейПропанорм ® (PROPANORM ®)
Регистрационный номер :Торговое название : Пропанорм ® (Propanorm ®)
Международное непатентованное название: Пропафенон* (Propaphenonum*)
Лекарственная форма
: таблетки покрытые оболочкой
Состав
. Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг (соответствует пропафенону 135, 7 мг и 271, 05 мг).
Вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.
Описание
. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
: антиаритмическое средство.
Код АТХ
: [С01ВС03]
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаАнтиаритмический препарат I С класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и М-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-рецепторов и кальциевых каналов.
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Пропанорм, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала P-Q и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов А-Н и H-V. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в атриовентрикулярном (AV) узле, в дополнительных пучках, и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала Q-T. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Фармакокинетика
Всасывается более 95% препарата. Пропанорм проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при повышении разовой дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1-3,5 часов и ее концентрация колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Объем распределения - 3-4 т/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активны - 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. Пропанорм почти полностью метаболизируется. Период полувыведения (Т½) у "быстрых" метаболизаторов - 2-10 ч, у "медленных" - 10-32 ч, биологический Т½ составляет около 6,2 часа. Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Показания к применению
Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетание предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии; профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.Противопоказания
С осторожностью : хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), миастении (в т.ч. миастения gravis), сердечная недостаточность (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, больные с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.
Беременность и период лактации
Применение пропафенона при беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, после еды, запивая небольшим количеством воды.Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 часов). Увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема в сутки или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10%) начальная доза - 50% от исходной.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Передозировка
Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу; симптомы интоксикации появляются через 1 час, максимум - через несколько часов.Симптомы: стойкое снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала Q-T, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокады, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения центральной нервной системы.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".
Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания
В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма Пропанорм эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.
За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.
В случае если в ходе терапии проявятся SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой, по 150 мг и 300 мг.По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С.Срок годности
3 года.Не применять позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Представительство в Москве :
115193 Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр.1
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Любые проблемы сердечно-сосудистой системы требуют внимания кардиолога. При появлении каких-либо неприятных симптомов следует незамедлительно обращаться за помощью к специалисту. Популярностью среди врачей пользуется препарат «Пропанорм». Аналоги этого лекарства также используются достаточно часто. Специалисты советуют перед началом курса лечения тщательно изучить инструкцию.
Форма выпуска и состав
Лекарственное средство представлено в виде двояковыпуклых круглых таблеток белого цвета. Основным действующим компонентом является пропафенона гидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ используются целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, а также коповидон. В продажу препарат поступает в картонной упаковке.
Относится к группе аритмических препаратов лекарство «Пропанорм». Отзывы кардиологов показывают, что основной действующий компонент блокирует быстрые натриевые каналы. Местноанестезирующее действие, которое обеспечивается медикаментом, практически соответствует активности прокаина. Действие пропафенона начинается уже через час после приема таблеток внутрь. Максимальный эффект достигается через 3 часа. Действие препарата продолжается в течение 12 часов.
Показания
Медикамент в большинстве случаев назначают при проявлении желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий. Во избежание развития недуга таблетки могут назначать и с целью профилактики. Препарат также показан с целью лечения таких отклонений, как пароксизмальные отклонения сердечного ритма, желудочково-предсердная тахикардия, мономорфная желудочковая тахикардия.
Пациентам, которые имеют нарушения функции печени, с осторожностью назначаются таблетки «Пропаном». Аналоги также следует принимать после предварительной консультации с врачом. В большинстве случаев лекарство может быт назначено в сниженной дозировке (20-30% от обычной нормы). Больные с чрезмерной массой тела, а также пациенты старше 70 лет лечение проходят строго под наблюдением врача. Первый прием таблеток проходит под контролем на ЭКГ.
Беременным женщинам лекарство «Пропанорм» может быть назначено в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для младенца. Решение о дозировке принимает кардиолог в соответствии с индивидуальными особенностями организма пациентки.
Противопоказания
Не следует без рекомендации врача принимать таблетки «Пропанорм». Отзывы кардиологов показывают, что лекарство имеет немало противопоказаний. Медикамент ни в коем случае нельзя принимать при таких отклонениях, как выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, инфаркт миокарда, кардиогенный шок. Прежде чем начать лечение, пациент должен пройти Это поможет избежать неприятных последствий в период терапии.
Существуют возрастные ограничения. Не могут быть назначены несовершеннолетним пациентам таблетки «Пропанорм». Отзывы кардиологов показывают, что для детей существует отдельная группа лекарственных средств, обладающих мягким воздействием на сердечно-сосудистую систему.
Особые указания
Таблетки «Пропанорм» в большинстве случаев назначаются пациентам в условиях стационара. Связано это с тем, что в процессе лечения периодически необходимо проводить контроль работы сердца на ЭКГ. Особенно это важно в начале терапии. Огромное внимание уделяется пожилым пациентам, вес которых превышает 80 кг. Не стоит забывать, что пропафенон обладает аритмогенным действием. В связи с этим самочувствие пациента на начальной стадии лечения может ухудшиться.
Пациенты с недостаточностью функции печени должны начинать прием препарата после предварительной консультации с врачом. У таких больных биодоступность пропафенона может возрастать на 70%. В связи с этим нередко развиваются побочные явления. Дозировку больным с отклонениями работы печени уменьшают. Кроме того, регулярно проводят контроль лабораторных параметров.
В период терапии препаратом «Пропанорм» желательно воздержаться от управления автомобилем или какими-либо другими транспортными средствами. У пациентов может наблюдаться расстройство внимания или головокружение.
Дозировка
Курс лечения устанавливается кардиологом индивидуально для каждого пациента в соответствии с клиническими проявлениями того или иного недуга. Биодоступность лекарственного средства повышается, если принимать его после еды. Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Первоначальная дозировка может составлять 150 мг через каждые 8 часов (три раза в сутки). Дневная норма не должна превышать 450 мг. Постепенно доза увеличивается. Самостоятельно не стоит принимать таблетки «Пропанорм». Отзывы пациентов отмечают, что нужную дозировку может определить лишь квалифицированный специалист. Максимальная суточная норма в середине курса лечения может достигать 900 мг (разделяется на три приема).
Пожилым пациентам, вес которых превышает 70 кг, дозировка уменьшается. За один раз они могут принимать не более 100 мг. При этом суточная норма составляет 300 мг. В процессе лечения пациенты периодически проходят контроль сердечного ритма на
Пациентам с серьезными нарушениями функционирования печени может быт назначена дозировка, которая составляет лишь 30% от стандартной. Если наблюдается положительная динамика, дневная норма может быть немного уменьшена. Лечение проходит в условиях стационара.
Передозировка
Стоит пациенту всего в два раза превысить норму, рекомендованную врачом, как он почувствует симптомы интоксикации. Поэтому строго по рекомендации специалиста стоит использовать таблетки «Пропанорм». Отзывы врачей показывают, что в первую очередь появляются головокружение и тошнота. Кроме того, больной может почувствовать сухость во рту, у него снижается артериальное давление.
Лечение передозировки может проходить только в условиях стационара. В первую очередь проводится промывание желудка. В дальнейшем хорошие результаты дает симптоматическая терапия. Пациенту вводят «Добутамин» и «Диазепам». В наиболее сложных случаях проводят вентиляцию легких, а также непрямой массаж сердца.
Побочные явления
Неприятные симптомы могут наблюдаться также в том случае, если пациент принимает препарат в дозировке, рекомендованной врачом. Стоит изучить полную информацию о медикаменте, прежде чем начинать прием таблеток «Пропанорм». Инструкция по применению, отзывы - все это можно узнать у лечащего врача. Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны пищеварительной системы в начале курса. Пациент может почувствовать тошноту или потерю аппетита. В редких случаях наблюдается диарея. Все эти симптомы имеют обратимый характер и никакого лечения не требуют.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться такие побочные явления, как головокружение, боль в висках, растерянность, нарушение сна. В начале лечения пациент может чувствовать чрезмерную усталость. Все это - не повод отменять препарат «Пропанорм». Отзывы кардиологов показывают, что любые побочные явления проходят уже через неделю после начала терапии.
Обратить внимание следует на аллергические реакции. Больной может заметить высыпания на спине и руках. Насторожить должна отечность конечностей и лица. Наиболее опасным является отек Квинке. Как только пациент замечает, что отекает область шеи, он должен незамедлительно вызвать скорую помощь.
Лекарственное взаимодействие
Перед применением необходимо тщательно изучить инструкцию к препарату «Пропанорм». Аналоги также используются после уточнения всей необходимой информации. Дело в том, что антиаритмические препараты совместимы не со всеми медикаментами. Ни в коем случае не используются таблетки совместно с лидокаином. Такое соотношение способствует усилению кардиодепрессивному эффекту.
Таблетки «Пропанорм» не принимают совместно с препаратом «Варварин». За счет блокирования метаболизма действие последнего медикамента существенно усиливается. Также не рекомендуют использовать антиаритмические препараты параллельно с местными анестетиками. Возрастает риск поражения центральной нервной системы.
Не принимают совместно с лекарствами, угнетающими мозговое кроветворение, медикамент «Пропанорм». Инструкция по применению (таблетки) гласит, что такое совмещение может приводить к развитию миелосупрессии.
Аналоги
Как быть, если не удалось в аптеке найти таблетки «Пропанорм»? Аналоги, отзывы о которых хорошие, сможет подсказать кардиолог. Популярностью пользуется препарат «Пропафенон». Это антиаритмическое средство, которое может быть назначено при таких заболеваниях, как синдром WPW, и т. д. Медикамент не назначают несовершеннолетним пациентам, а также женщинам в период беременности.
«Ритмонорм» - еще один антиаритмический препарат, о котором хорошо отзываются кардиологи. Применяют его чаще всего в условиях стационара. Приобрести медикамент без рецепта не удастся.
Пропанорм®
Международное непатентованное название
Пропафенон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;
состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца.
Антиаритмические препараты Iс класса.
Код АТС: С01ВС03.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50 %) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.
Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90 % больных), также пропафенона гидрохлорид проявляет дозозависимую биодоступность, т. е. биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг - она возрастает с 5 % до 12 %, а при 450 мг - до 40-50 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры - низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг.
Основной метаболит, 5‑ОН‑пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.
Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85-95 %, объем распределения находится в диапазоне 1,1-3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8-11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.
Выводится почками - 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью - 53 % (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона гидрохлорида в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.
Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1 500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30 % от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4 % и до 9 % концентрации в крови матери.
Выводится почками - 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью - 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Фармакодинамика
Пропанорм® относится к мембранным антиаритмическим средствам группы Ic. Пропанорм® является антиаритмическим средством с локально-анестетическим и прямым мембранно-стабилизирующим воздействием на клетки миокарда. Продление интервалов РQ, QT и комплекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием препарата Пропанорм® на клетки миокарда, где он прочно (но медленно) связывается с натриевыми каналами. Препарат блокирует ток ионов Na+, прежде всего в период быстрой фазы деполяризации (фазы 0 потенциала действия), что приводит к значительному замедлению скорости деполяризации. Более того, Пропанорм® обладает определенным бета‑блокирующим и Са2+ блокирующим эффектом, который, однако, при терапевтически релевантных уровнях проявляется в незначительной степени. Пропанорм® в зависимости от дозы вызывает редукцию максимальной деполяризации. Снижает скорость проведения нервного возбуждения, повышает порог возбуждения и увеличивает эффективный период рефрактерности. Пропанорм® сокращает время возникновения потенциала действия клеток сердца, включая клетки Пуркинье. Пропанорм® незначительно увеличивает QRS‑интервал. Пропанорм®, так же, как и остальные лекарственные препараты группы I, селективно блокирует антеградное проведение через аксессорные пути. Бета-блокирующее воздействие при высоких дозах препарата Пропанорм® может привести к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М‑холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.
Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Показания к применению
желудочковые аритмии
Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии
Фибрилляция предсердий
Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.
Способ применения и дозы
Подбор дозировки осуществляет лечащий врач в индивидуальном порядке. При массе тела пациента более 70 кг рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Постепенное повышение дозы обычно рекомендуется после трех- или четырехдневного приема лекарства.
Дозу можно повысить до 300 мг 2 раза в сутки или максимально до 300 мг - 3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 1 таблетка по 300 мг).
Максимальная суточная доза 900 мг (2 таблетки по 150 мг 3 раза в день или 1 таблетка по 300 мг 3 раза в день).
Престарелым больным и больным с массой тела менее 70 кг назначают 4 таблетки (150 мг) или 2 таблетки (300 мг) в день.
Пациентам с недостаточностью функции печени рекомендуется 20-30 % обычной дозы.
Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10) :
нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца
головокружения
Часто (≥ 1/100, но < 1/10) :
синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий
загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура
дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы
одышка, головная боль, дисгевзия
тревога, нарушения сна
нечеткость зрения
Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100) :
тахикардия желудочков, аритмия
олигоспермия, снижение потенции
кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница
гипотензия
вздутие живота, метеоризмы
синкопа, атаксия, парестезия
тромбоцитопения
ночные кошмары
Неизвестно :
фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, брадикардия
ортостатическая гипотензия
судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство
спутанность сознания
агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения
отрыжка, желудочно-кишечные расстройства
гепатит, холестаз, желтуха
волчаночноподобный синдром
снижение количества сперматозоидов
Противопоказания
установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата
хроническая сердечная недостаточность
кардиогенный шок (исключая аритмический шок)
выраженная брадикардия
в течение трех месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35 %) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни
выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора)
синдром слабости синусового узла
выраженная артериальная гипотензия
выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия) - тяжелое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)
миастения
выраженные нарушения функции печени и почек
период лактации
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью : бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночый холестаз.
С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета‑адреноблокирующего действия препарата.
Лекарственные взаимодействия
Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами одного из видов цитохрома - цитохром P450, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протром-бинового времени, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5‑гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение препарата Пропанорм® с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, а также в стоматологической практике и хирургии) может вызвать потенцирование действия. При одновременном применении дигоксина и препарата Пропанорм® уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30-100 %. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще полностью не объяснен. Возможно, препарат Пропанорм® снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу дигоксина в начале терапии препаратом Пропанорм®, при дальнейшем лечении следует корригировать дозы дигоксина, учитывая полученные показатели уровней его концентрации в плазме крови. При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с препаратом Пропанорм®. Не рекомендуется комбинировать препарат Пропанорм® с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий препарата Пропанорм®.
Особые указания
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм®. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т. е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или QT интервала свыше 500 мс или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.
В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5-8 дней лечения.
У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Пропанорм® все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.
У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.
При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т. е. > 180 ударов в минуту). Лечение препаратом Пропанорм® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.
Фертильность, беременность и период лактации
В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам
Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы
Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.
Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.
В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.
Терапевтические мероприятия в случае передозировки
Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.
Брадикардия :
Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.
Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:
-
Орципреналин
При необходимости использование искусственного водителя ритма
Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса) :
Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путем введения высоких доз орципреналина.
Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:
Отмена лекарственного препарата
Сердечные гликозиды
В случае отека легких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т. е. адреналин и/или допамин и добутамин)
Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т. е. попытки самоубийства):
В случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):
Атропин 0,5-1 мг внутривенно, адреналин 0,5-1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа
Судороги:
Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.
Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например, 2-6 мг панкурония)
Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:
Основные неотложные мероприятия:
Дыхательные пути, т. е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. Дыхание, т. е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т. е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)
Адреналин 0,5-1 мг внутривенно или 1,5 мг, разведенных в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку
Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.
Натрия бикарбонат 8,4 %, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут
В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5-15 ммоль раствора калия хлорида
Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина)
При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80-100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145-150 ммоль/л
Промывание желудка
Дексаметазон 25-30 мг внутривенно
Пропанорм (действующее вещество пропафенон) - антиаритмическое средство IС класса. Инактивирует потенциалчувствительные быстрые натриевые каналы. Обладает слабым бета-адреноблокирующим действием (составляющим примерно 2,5% от действия пропранолола) и умеренной м-холиноблокирующей активностью. Антиаритмический эффект обусловлен локальным анестезирующим и прямым мембраностабилизрующим действием на клетки миокарда, а также блокадой адренергических бета-адренорецепторов на пару с медленными кальциевыми каналами. Местноанестезирующий эффект пропанорма сравним с таковым у прокаина (новокаина). В результате блокады быстрых натриевых каналов снижается скорость деполяризации (причем, чем больше доза препарата, тем более выражено это снижение), угнетается фаза быстрой деполяризации (фаза 0) потенциала действия и уменьшается его амплитуда в волокнах Пуркинье и сократительных мышечных волокнах желудочков. Пропанорм замедляет проведение импульсов по волокнам Пуркинье, увеличивает длительность проведения по предсердно-желудочковому узлу и предсердиям. На фоне действия препарата отмечается увеличение интервала PQ, а также расширение начальной части желудочкового комплекса QRS на электрокардиограмме. Замедляя проведение, пропанорм увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода в предсердно-желудочковом узле, предсердиях, дополнительных пучках и желудочках. При этом каких-либо существенных изменений интервала QT не отмечается. Электрофизиологические эффекты пропанорма в большей степени выражены в пораженном ишемией, чем в неповрежденном, миокарде. Препарат оказывает отрицательное инотропное (снижает силу сердечных сокращений) действие, которое проявляется, как правило, при снижении левожелудочковой фракции выброса ниже 40%.
Действие пропанорма начинает развиваться спустя 1 час после перорального приема, достигает своего пика через 2-3 часа и продолжается 8-12 часов.
Пропанорм выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата определяется врачом индивидуально, он не является догмой и может корректироваться в процессе лечения. Оптимальное время для приема пропанорма - сразу поле еды. Таблетки не разжевываются и проглатываются целиком. По общим рекомендациям препарат следует принимать по 150 мг 3 раза в день, выдерживая 8-часовой временной интервал между приемами. По мере необходимости дозу постепенно увеличивают, добавляя «активные» миллиграммы каждые 3-4 дня. Первый «верстовой столб» - суточная доза в 600 мг, разделенная на 2 приема. На ней либо останавливаются, либо продолжают плавное повышение. Максимально допустимая доза - 900 мг в сутки, разделенная на три приема. В любой момент врач может принять решение об уменьшении дозы или об отмене препарата. Более чем веской причиной для этого является расширение комплекса QRS и/или интервала QT более чем на 1/5 по сравнению с исходными показателями, либо удлинение интервала PQ более чем вдвое. Пожилым (старше 70 лет) пациентам показаны меньшие дозы пропанорма. Это справедливо и в отношении лиц, страдающих заболеваниями печени и почек. В течение медикаментозного курса (в особенности - в самом его начале) необходим регулярный ЭКГ-мониторинг. Начало лечения лучше всего начинать в стационаре, т.к. в этот период более высок риск аритмогенного действия пропанорма.
Фармакология
Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг - до 40-50%). C max достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. V d - 3-4 л/кг.
Метаболизм
Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.
Выведение
T 1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом - от 10 до 32 ч.
Выводится с мочой - 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности выведение снижается.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Дозировка
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.
Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение препарата Пропанорм ® .
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм ® используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.
<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.
Передозировка
При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Нельзя сочетать Пропанорм ® с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.
При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.
При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".
Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Показания
- профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
- профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
- профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.
Противопоказания
- тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
- выраженная брадикардия;
- выраженная артериальная гипотензия;
- синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
- блокада ножек пучка Гиса;
- внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
- СССУ;
- синдром "тахикардии-брадикардии";
- инфаркт миокарда;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- интоксикация дигоксином;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия на электрофизиологию сердца.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Особые указания
В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.
Пропанорм ® следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.
Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении препарата Пропанорм ® .
В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: Пропафенона гидрохлорид (Propafenoni hydrochloridum) 150мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза гранулированная, кукурузный крахмал, натрия кросскармелоза, коповидон, магния стеарат, лаурилсульфат натрия.
Оболочка: метилгидросипропилделлюлоза 5, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния.
Показания к применению
Желудочковая тахикардия и комплексная экстрасистолия желудочков сердца, синдром преждевременного возбуждения желудочков (преэксцитации), re-entry тахикардия атриовентрикулярного узла /соединения, тахикардия и пароксизмальная и суправентрикулярная тахикардия или фибрилляция предсердий.
Препарат предназначен для лечения взрослых пациентов и подростков, старше 15 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пропафенону или к вспомогательным веществам препарата, интоксикация дигоксином. Тяжелые формы гипотензии, брадикардио-тахикардический синдром. Тяжелая сердечная недостаточность и кардиогенный шок (за исключением гипотензии, вызванной самой тахикардией), серьезные формы брадикардии, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная блокада, бифасцикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада П-Ш степени. Пропафенон противопоказан в течение первых 3-х месяцев после острого инфаркта миокарда, а также у пациентов со сниженным сердечным выбросом (фракция выброса < 35%) - кроме пациентов, страдающих предсердно-желудочковой аритмией, представляющей угрозу для жизни.
Беременность и период лактации
Несмотря на то, что в ходе проведения экспериментальных предклинических исследований не были выявлены какие-либо тератогенные воздействия, а репродукционные исследования были тоже негативными, пропафенон в период беременности подается только в случае острой необходимости. Особенно это касается первого триместра, когда необходимо четко взвесить соотношение выгод лечения и степени риска. Концентрация пропафенона в материнском молоке достигает приблизительно 1/3 его концентрации в плазме. Поэтому необходимо четко взвесить целесообразность подачи пропафенона в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Дозировка пропафенона является строго индивидуальной и зависит от клинической ситуации, от возраста пациента и от терапевтической Терапевтический уровень в плазме колеблется в пределах 0,2-5,3 При пероральном применении пропафенона рекомендуется постепенно увеличивать дозы с 150 мг три раза в сутки через каждые 8 часов до 300 мг два раза в сутки, или максимально до 300 мг три раза в сутки. Увеличение доз обычно рекомендуется после 34 дневного приема лекарства для достижения определенного уровня концентрации пропафенона и его метаболитов в тканях.
При длительном лечении препаратом может произойти снижение способности организма к биотрансформации пропафенона; в этих случаях необходимо уменьшить дозировку. Рекомендуется снизить дозу при сердечной недостаточности, у пациентов старше 70 лет и при весе пациента менее 70 кг, а также при недостаточности функции печени. Пациентам с недостаточностью печени - подавать 20-30% обычной дозы.
В течение курса лечения необходимо регулярно проводить регистрацию ЭКГ.
Доза должна быть уменьшена в случае, если: произойдет удлинение комплекса QRS или интервала QT более чем на 25%, или же удлинится интервал PQ более чем на 50%, а также если интервал QT удлинится на более чем 500 мсек, или же увеличится частота сердечных аритмий и степень их тяжести.
Таблетки следует проглатывать целыми, после приема пищи и запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие
Побочное действие препарата зависит от дозировки, может возникнуть прежде всего в начале терапии и отличается временным характером. В большинстве случаев следует откорректировать дозу препарата, без отмены терапии.
Кардиальные: брадикардия, синоаурикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада, блокада ветвей Товара, гипотензия, ортостатическая гипотензия. Имеется опасность возникновения предсердно-желудочковой тахикардии, мерцания и фибрилляции предсердий, может произойти ухудшение сердечной недостаточности. Блокирующий эффект на бета-адренергические рецепторы, связываемый с воздействием пропафенона, обуславливает его более низкую аритмогенность по сравнению с другими антиаритмическими средствами группы 1C.
Экстракардиальиые : при высокой дозировке могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства, в том числе: потеря аппетита, тошнота; ощущение горечи и сухости во рту, запор, головная боль, усталость, беспокойство, нарушение сна, головокружение, дрожь, парестезия. Нежелательные воздействия пропафенона на функцию желудочно-кишечного тракта, также как и на ЦНС, проявляются довольно редких случаях необходимо прекращение лечения препаратом. В основном это проявления средней тяжести, зависящие от величины дозы. Очень редко может возникнуть холестатическая желтуха или аллергическая реакция кожи. Возможно ухудшение астмы у некоторых пациентов или появление одышки у пациентов с хроническим обструкционным бронхопульмональным заболеванием.У пожилых пациентов могут в основном отмечаться ортостатические затруднения с проявлением гипотензии и признаки расстройства ЦНС: усталость, нарушение зрения, головокружение, парестезия. После приема высоких доз были отмечены случаи снижения потенции, а также олигоспермия. В литературных данных описывались редкие случаи красной волчанки, развития лейкопении, тромбоцитопении, переходящей в агранулоцитоз (эти нежелательные воздействия всегда имели временный характер).
Передозировка
Случаи отравления и передозировки пропафеноном были зарегистрированы в ряде исследований. Речь шла о приеме 1 800 - 9 ООО мг пропафенона, что приводило к удлинению QRS, блокаде ветвей Товара, снижению фракции выброса, гипотензии. При лечении таких пациентов необходимо проводить мониторинг в рамках интенсивной терапии уже при применении доз, составляющих 1 г/сутки. Наряду с этим провести алкализацию посредством внутривенного ввода лактата натрия и хлорида калия, что во многих случаях позволит обратить ситуацию в лучшую сторону. Иногда возникает необходимость введения глюкагона, адреналина (эпинефрина) и даже в применении кардиостимуляции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны в специальной литературе, обусловлены взаимодействием соответствующего лекарства с изоэнзимами цитохрома Р-45СЬоб.зл4.1Л2, трансформирующих пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению плазматических концентраций пропранола, метопрола, варфарина (рекомендуется следить за протромбическим временем и INR, а также снизить дозу варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин вызывает статически значимое повышение плазматического уровня пропафенона при снижении уровня его основного метаболита 5-гидроксипропафенона. Вероятно, что хиниди н может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение пропафенона с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона посредством индукции и ускорения его биотрансформации. Применение локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, при зубных операциях и операций малой хирургии) может вызвать потенцирование эффекта. При одновременном приеме дигоксина и пропафенона повышаются плазматические уровни дигоксина на 30-100%. Механизм данного взаимовлияния лекарств на данное время не полностью объяснен. Скорее всего, пропафенон снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина и одновременно способствует снижению объема дистрибуции дигоксина при одновременном снижении его экстраренального клиренса. Рекомендуется тщательно следить за плазматическим уровнем дигоксина, а при необходимости снизить дозировку дигоксина в начале терапии пропафеноном, а в ходе дальнейшего лечения корректировать дозы дигоксина с учетом полученных плазматических уровней. Комбинированное лечение с другими антиаритмическими средствами может привести к суммированию негативных хронотропных воздействий и негативных ионотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических средств группы I согласно Воана Вильямса (Vaughan Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с пропафеноном.
Особенности применения
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами:
Пропафенон, особенно в начале лечения и у пожилых пациентов, может вызвать головокружение и, тем самым, оказывать негативное влияние на деятельность, требующую повышенного внимания и быстрого принятия решений.
Меры предосторожности
Применение препарата Пропанорм 150 мг, противопоказано детяй с высоким содержанием активного вещество в таблетке.
Соотношение риска и лечебного эффекта необходимо оценить у пациентов с блокадой ветвей Товара, с атриовентрикулярной блокадой I степени, с тяжелыми формами обструкционной бронхопульмональной болезни, с бронхиальной астмой, с электролитным дисбалансом, с недостаточностью печени, с миастенией гравис.
У пациентов с недостаточностью печени биологическая доступность пропафенона возрастает на 70%. У таких пациентов рекомендуется снизить дозировку и регулярно следить за лабораторными параметрами.
Показания и дозировку особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором. За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и антидиабетиками, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение. Если в ходе терапии проявятся синоаурикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада высшей степени, или часто повторяющая экстрасистолия, то лечение необходимо прервать. Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие, а также неопределенное влияние на прогноз состояния больного, препарат рекомендуется применять только в случаях четко определенных показаний. В общем, следует придерживаться правила, что не следует лечить антиаритмическими средствами недостаточно симптоматические, гемодинамические и прогностические нетяжелые формы аритмии.
Форма выпуска
10 таблеток покрытых оболочкой в блистере, 5 блистеров, помещенных с листком-вкладышем в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре 15-25 °С, в оригинальной внутренней упаковке и в коробке.
Срок годности
Не применять после окончания срока годности.