Адреналином называется гормон, который вырабатывается надпочечниками. Он присутствует в организме всегда. Но бывают случаи, когда при шоковых или стрессовых ситуациях адреналин вырабатывается в увеличенном количестве. И это позволяет человеку быстро среагировать на внешние воздействия, увеличить свою активность и работоспособность.

Очень часто в медицине применяют адреналин, полученный синтетическим путем. Это позволяет перезапустить важнейшие системы и органы человека и откорректировать его физическое и психическое состояние в критических ситуациях. Применение гормона адреналин достаточно разнообразно и осуществляется только под контролем врачей.

В медицине применяют синтетический гормон адреналин

Адреналин имеет международное непатентованное название эпинефрин. Он входит в группу альфа-бета-адреномиметиков. Производится путем получения из соответствующих желез животных или в результате синтетического синтеза.

Лекарственный препарат производится в следующих видах:

1. Адреналин гидрохлорид – порошкообразное вещество белого или бело-розового цвета с кристаллами, который может изменять свои качества при взаимодействии со светом и кислородом. Готовый раствор 0,1% адреналина гидрохлорида можно приобрести в аптечных киосках в ампулах объемом 1 мл или флаконах по 10 мл. Он не имеет цвета и запаха. Используется только в виде инъекций. Не подлежит нагреванию.
2. Адреналин гидротартрат – порошкообразное вещество белого или бело-серого цвета с кристаллами, изменяющий свои характеристики при взаимодействии со светом и кислородом. В воде отлично разводится, в спирте – намного хуже. Можно приобрести в виде 0,18% раствора в ампулах или флаконах.

Адреналин производится также в таблетизированной форме или в форме гомеопатических гранул и свечей для местного обезболивания.

Действие адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата практически не отличается. Второй вид средства имеет большую молекулярную массу и допускается его применение в увеличенных дозах.

Фармакологические свойства

Адреналин усиливает работу сердца и способствует увеличению артериального давления

Попадая в организм, адреналин осуществляют действие на альфа и бета адренорецепторы. Такая реакция аналогична эффекту от раздражения симпатических нервных волокон.

Основные эффекты от применения адреналина:

• Гипергликемический эффект достигается за счет поднятия уровня глюкозы в крови и улучшения обменных процессов в тканях.
• Гипертензивный эффект достигается за счет усиления работы сердца и рост уровня .
• Сосудосуживающий эффект достигается за счет сужения сосудов в слизистых оболочках и коже.
• Бронхолитический эффект достигается за счет расслабления бронхов и снятия спазмов.
• Противоаллергический эффект достигается за счет препятствия проникновению аллергенов и снижения чувствительность тканей к ним.

Препараты на основе адреналина хорошо всасываются в кровь. При введении средства через вены эффект проявляется мгновенно, и действие длится до 2 минут. При подкожной инъекции эффект заметен уже в течение нескольких минут.

Выраженность и сила воздействия зависит от того, с какой скоростью вводится адреналин. При попадании гормона с низкой скоростью происходит понижение уровня артериального давления в результате раскрытия сосудов. При попадании с высокой скоростью усиливается и сила сокращений сердца, увеличивается количество выбрасываемой крови и повышается уровень артериального давления.

После попадания адреналина в организм он очень быстро растворяется и практически полностью попадает в кровоток, перерабатывается печенью и выводится из организма через почки.

Смотрите видео о механизме действия адреналина:

В каких случаях показано применение эпинефрина

Асистолия и остановка сердца являются показанием к применению адреналина

Адреналин или эпинефрин широко используется в медицине. Его применяют в достаточно критических ситуациях для выведения организма человека из шокового состояния.

Основные применения эпинефрина:

• Острая реакция на аллерген (проявляется отеком, сыпью, шоком), которая может проявиться от укуса насекомых, приема лекарства, продуктов питания и т.д.
• , в результате чего возникает нарушение кровоснабжения важнейших внутренних органов
• или серьезнейшие сбои в его работе
• Усиление бронхиальной астмы или бронхоспазмы
• Гипогликемия, возникшая после передозировки инсулином
• Увеличение внутриглазного давления (глаукома)
• После хирургических глазных операций (противоотечное)
• Обильные кровоизлияния различного вида (десны, внутренние и поверхностные сосуды)
• Острая
• Приапизм
• Асистолия

Помимо этого эпинефрин может применяться при лечении отдельных ЛОР-заболеваний в качестве сосудосуживающего препарата, который также увеличивает период эффективности обезболивающих средств. При геморрое назначают свечи с эпинефрином для снятия болезненных ощущений и остановки кровотечения.

При сложных операциях эпинефрин используется для уменьшения потерь крови. Помимо этого он является составной частью растворов для местного обезболивания для увеличения их срока действия. Такие растворы применяются часто в стоматологии.

Таблетки на основе адреналина используются для лечения гипотонии и гипертонии, а также пациентами с синдромом тревожности, усталости и т.д.

В каких случаях противопоказано применение эпинефрина

При атеросклерозе применять адреналин нельзя

Применение эпинефрина запрещено:

• Сильная (повышенный уровень артериального давления)
• Гиперчувствительность к гормону
• Сахарный диабет
• Беременность и период лактации
• Феохромоцитомы
• Тахиаритмия
• Тиреотоксикоз

С крайней осмотрительностью можно использовать эпинефрин в следующих случаях:

• При гипоксии, и аритмии желудочков
• После
• При наличии болезни Паркинсона
• При наличии болезни Бюргера
• При судорогах
• При развитии шокового состояния, не вызванного реакцией аллергического вида
• При метаболическом ацидозе
• При легочной гипертензии
• Детям и людям пожилого возраста

Категорически запрещается использовать адреналин после выведения пациента из состояния наркоза такими средствами, как Хлороформ, Циклопропан и Фторотан из-за большой вероятности возникновения сильнейшей .

Как применять адреналин

Адреналин, как правило, применяют в виде инъекций

Адреналин вводится больным в виде подкожной инъекции в вену или мышцу, реже с помощью капельниц. Запрещается ставить средство непосредственно в артерию из-за сильного суживания периферических сосудов и большой вероятности развития гангрены.

Доза и вид введения различается в зависимости от конкретной ситуации и клинического состояния пациента:

• Анафилактический шок – гормон применяется в виде внутривенного укола. Раствор делают из 0,1-0,25 мг гормона и натрия хлорида. При более устойчивом состоянии больного допускается увеличить дозу до 0,3-0,5 мг. Поставить повторный укол возможно через 10-20 минут, последующая доза через аналогичный промежуток.
• Бронхиальная астма – назначается укол раствора из 0,3-0,5 мг эпинефрина, а также внутривенный укол раствора 0,1-0,25 мг гормона и хлорида натрия. Допускается до 3 доз с промежутком в 20 минут.
• Для расширения длительности эффекта анестезирующего средства назначается 5 мкг адреналина на 1 мл препарата. Для анестезии в спинной мозг используется 0,2-0,4 мг гормона.
• При обширном кровоизлиянии применяются местные примочки с адреналином.
• В случае асистолии ставятся внутрисердечные уколы раствора гормона адреналин и натрия хлорида из расчета 0,5 мг на 10 мл. Для реанимации человека ставят уколы в вену с перерывом в 3-5 минут.
• При глаукоме назначается раствор адреналина в виде капель для местного закапывания.

Максимальная дозировка для взрослого больного достигает 1 мг. Для детей дозировка доходит до 0,5 мг в зависимости от возраста.

Побочные реакции

Тревога, паника, агрессия и раздражение могут быть побочными реакциями применения адреналина

Адреналин может помочь вывести человека из критического состояния и избежать летального исхода. Но он оказывает очень сильное воздействие на организм. Использовать его нужно с большой осторожностью.

Основное действие адреналина проявляется в повышение работоспособности человека и концентрации внимания. Но, помимо этого, нередко проявляются побочные реакции.

В ситуации, если всплеск гормона адреналин произошел в кровь, а угроза отсутствует, человек чувствует заряд энергии и не может ее расходовать. В результате этого у него возникает тревога и нервозность.

Самые распространенные побочные реакции после введения адреналина:

• Увеличение или уменьшение уровня
• Аритмия сердца
• Головная боль, головокружение
• Тревога, паника, агрессия, раздражение, нервозность
• Провалы в памяти
• Бессонница
• Тошнота, рвота
• Аллергическая реакция в виде отека, спазма, сыпи
• Судороги
• Иногда после внутримышечного введения лекарства в месте постановки инъекции может возникать боль и жжение

Передозировка

При передозировке адреналина возможно кровоизлияние в мозг

Препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача. При длительном применении адреналина или превышение дозировки при введении может возникнуть передозировка.

Основными признаками передозировки адреналина служат:

• Сильное увеличение уровня артериального давления
• Расширенные зрачки
• и предсердий
• Меняющаяся сердечная аритмия
• Бледная кожа и ледяной пот
• Рвота
• Внезапные страхи, тревоги
• Головные боли
• Инфаркт миокарда
• Отек легких
• Почечная недостаточность

Для смертельного исхода достаточно дозы в 10 мл 0,18% раствора. При первых признаках передозировки прекращается лечение препаратом. Для снятия симптомов применяют адреноблокаторы и быстрые . При серьезных последствиях передозировки проводится комплексное восстановление организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместный прием адреналина с некоторыми лекарствами может плохо отразиться на работе сердца

Одновременный прием адреналина с некоторыми лекарственными средствами может вызвать некоторые реакции в зависимости от типа сочетаемого средства.

Альфа и бета адреноблокаторы являются антагонистами адреналина, которые снижают его активность. При передозировке их применяют в первую очередь для снятия симптомов.

Другие адреномиметики усиливают действие адреналина и способствуют увеличению проявления побочных эффектов от его применения.

Совместный прием адреналина и , кокаина, допамина и антидепрессантов может увеличить риск развития аритмии. Такое сочетание не допускается либо под строгим контролем врачей.

Сочетание адреналина со снотворными препаратами, обезболивающими на основе наркотиков, инсулином приводит к уменьшению эффективности данных лекарственных средств.

Совместный прием адреналина с симпатомиметиками повышает нагрузку на сердечно-сосудистую систему и может повлечь за собой сбои в работе сердца.

Адреналин снижает действенность , холиномиметиков, гипогликемических лекарственных средств и нейролептиков.

Воздействие адреналина возрастает при одновременном приеме м-холиноблокаторов, н-холинолитиков, гормональных препаратов и ингибиторов МАО.

Аналоги адреналина

Существуют некоторые аналоги эпинефрина:

• Адреналин
• Эпинефрина гидротартрат
• Адреналина гидротартрат раствор для инъекций 0,18%
• Адреналин-Гидрофхлорид-Виал
• Адреналина тартрат

Адреналин является важным гормоном в организме человека. Полученный синтетическим путем препарат Эпинефрин широко применяется в медицинских целях. Он помогает перезапустить работу важных органов при угрозе жизни человека, повысить его работоспособность и улучшить эмоциональное состояние.

Эпинефрин очень сильное лекарственное средство, которое назначается в случаях , астмы, сильной аллергической реакции, кровотечениях и т.д. Препарат имеет определенные противопоказания и побочные эффекты. Он применяется в виде уколов в мышцу или вену и под строгим контролем врачей.

Epinephrine
Адрено- и симпатомиметики (а-, в-), гипертензивные средства

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид) Р-р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат) Р-р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохлорид)

Р-р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротартрат)

Механизм действия

Эпинефрин активирует все виды адренорецепторов. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса.

Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов. На гладкомышечных клетках бронхов находятся в2-ад-ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с которыми вызывает расслабление клеток и расширение бронхов.

Основные эффекты

Действие эпинефрина многообразно, но хорошо вписывается в картину подготовки организма к физической работе.

Сердечно-сосудистая система является основной мишенью эпинефрина:
■ увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, увеличивает потребность миокарда в кислороде;
■ под действием эпинефрина на а:-адренорецеп-торы суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов, повышается АД (главным образом систолическое);
■ прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений;
■ сужение сосудов является причиной уменьшения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность местной анестезии и снижает токсическое влияние анестетиков;
■ возбуждение в2-рецепторов сосудов (скелетных мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их расширению.
Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы бронхов (стимуляция в2-адренорецепторов), снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.

Под действием эпинефрина происходит снижение тонуса матки.

Эпинефрин расширяет зрачки, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости и снижению внутриглазного давления.

Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жирных кислот из жировых депо, что повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Ингибирует аллергические реакции. Угнетает индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении, после п/к инъекции — через 5—10 мин (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно. Эпинефрин — ЛС короткого действия: при в/в введении его продолжительность составляет 1—2 мин.

Фармакокинетика

При п/к и в/м инъекциях хорошо всасывается. Хорошо абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации эпинефрина в плазме при п/к и в/м инъекциях — 3—10 мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Эпинефрин быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-орто-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, нервных клеток с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты, а также в незначительном количестве эпинефрин в неизмененном виде выводятся почками. Т1/2 при в/в инъекциях — 1—2 мин.

Показания

Эпинефрин входит в состав большинства местноанестезирующих растворов. Эпинефрин назначают при:
■ анафилактическом шоке, травматическом шоке и шоке, вызванном другими причинами;
■ бронхиальной астме (купирование приступа), бронхоспазме во время наркоза;
■ гипогликемии, в т.ч. вследствие передозировки инсулина;
■ кровотечении из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
■ артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность и др.);
■ необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Способ применения и дозы

Пути введения эпинефрина — п/к, в/м, реже в/в, внутрисердечный (при остановке сердца), для местного применения, кроме того, используются тампоны, смоченные раствором эпинефрина (при кровотечениях), и глазные капли. Иногда вводят эндотрахеально. Режим дозирования индивидуальный. Эпинефрин применяют в виде разовых инъекций по 0,3—1 мл 0,1% раствора гидрохлорида (при необходимости допускается повторное введение через 10—20 мин — до 3 раз), иногда в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2— 10 мкг/мин). Во время реанимационных мероприятий возможно введение его в нарастающей дозе (увеличение дозы на 1 мл каждые 5 мин).

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3— 4 раз) или каждые 4 ч.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Артериальная гипертензия, феохромоцитома.
■ Выраженный атеросклероз.
■ Ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия.
■ Тиреотоксикоз, сахарный диабет.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Беременность, период лактации.
■ Недопустимо одновременное применение со средствами для ингаляционного наркоза (фторотан, циклопропан, хлороформ).
■ Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Предостережения, контроль терапии

Для профилактики и терапии аритмий, возникших на фоне эпинефрина, показаны в-адреноблокаторы.
Внутрисердечно эпинефрин вводится, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально из-за возможного развития гангрены при спазме сосудов.
В период лечения рекомендуется определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального и центрального венозного давления, диуреза, показателей гемодинамики, снятие электрокардиограммы.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме могут быть непредсказуемы.

Нецелесообразно применять длительно.

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также об одном случае возникновения аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт. ст.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Эпинефрин легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

С осторожностью назначать:
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
■ при легочной гипертензии;
■ при гиповолемии;
■ при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенном, травматическом, геморрагическом);
■ при церебральном атеросклерозе;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ в пожилом и детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ возможны нарушения ритма сердца, повышение АД;
■ при высоких дозах — желудочковые аритмии, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы:
■ часто — головная боль, тревожное состояние, тремор;
■ реже — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы:
■ часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции:
■ боль или жжение в месте в/м инъекции.

Другие эффекты:
■ редко — гипокалиемия;
■ очень редко — повышенное потоотделение. Опыты на животных показали, что ЛС обладает тератогенным действием при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, вероятен смертельный исход.

Лечение: немедленное прекращение введения, для снижения АД инъекции а-адреноблокаторов (фентоламин), при аритмиях — в-адреноблокаторы (пропранолол), в дальнейшем — симптоматическая терапия.

R01AA14 (Epinephrine)
N01BB53 (Мепивакаин в комбинации с другими препаратами)
A01AD01 (Epinephrine)
C01CA24 (Epinephrine)
N01BB58 (Артикаин в комбинации с другими препаратами)
N01BB51 (Бупивакаин в комбинации с другими препаратами)

Перед использованием препарата ЭПИНЕФРИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

21.006 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом)
01.010 (Альфа-,бета-адреномиметик)
21.009 (Местный анестетик для применения в стоматологии)
21.007 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии)

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

ЭПИНЕФРИН: ДОЗИРОВКА

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ЭПИНЕФРИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Фото препарата

Латинское название: Adrenalinum

Код ATX: C01CA24

Действующее вещество: Эпинефрин (Epinephrine)

Производитель: Московский эндокринный завод, Россия; Sanavita Gesundheitsmittel, Германия; ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”

Описание актуально на: 14.11.17

Адреналин - адреномиметик, который оказывает прямое стимулирующее действие на альфа- и бета-адренорецепторы.

Действующее вещество

Эпинефрин (Epinephrine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме раствора в ампулах 1 мл и во флаконах 30 мл.

Показания к применению

Используется в следующих случаях:

• коллапс (острое снижение артериального давления);
• острые медикаментозные аллергические реакции;
• гипогликемия;
• приступы бронхиальной астмы;
• фибрилляция желудочков;
• некоторые заболевания уха, горла, носа и проч.

Противопоказания

Противопоказано применение при использовании наркотических препаратов циклопропана, фторотана и хлороформа. Адреналин в сочетании с этими наркотиками может вызвать сильную аритмию.

Нельзя применять в сочетании с антигистаминными препаратами и окситоцином, так как подобное сочетание усиливает интоксикацию организма.

Инструкция по применению Адреналин (способ и дозировка)

Режим дозирования индивидуальный. Адреналин вводят подкожно, реже – внутримышечно или внутривенно медленно.

Разовая доза для взрослых может составлять 200-1000 мкг, для детей – 100-500 мкг. Раствор для инъекций может применяться в качестве глазных капель.

Для остановки кровотечений препарат применяется местно – к ране прикладывается тампон, смоченный раствором эпинефрина.

Побочные эффекты

Неправильное введение эпинефрина может спровоцировать побочные действия в виде спонтанного учащения сердечного ритма и сильную аритмию. Помимо этого, у больных иногда появляется ощущение страха, тревожности или головная боль.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Адреналина гидрохлорид-Виал.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• В момент приема средства происходит спазм сосудов по всему организму, даже в кожных покровах, брюшной полости и почках. Компоненты препарата не затрагивают только сосуды головного мозга, а также легочные и коронарные сосуды. Адреналина гидрохлорид провоцирует учащение сердечного ритма, что приводит к повышению артериального давления.
• Помимо этого, препарат тонизирует скелетные мышцы, вызывает сокращения матки, способствует расслаблению бронхов и ослаблению тонуса гладкой мускулатуры в зоне кишечника.
• Применяется при сильных кровотечениях. Также лекарственное средство незаменимо в офтальмологической практике и при осуществлении хирургических операций. Является идеальным стимулятором работы сердца. Еще этот препарат применяется при анафилактическом шоке, который вызван воздействием или употреблением лекарственных средств, а также укусами насекомых или животных.
• Адреналина гидрохлорид характеризуется моментальным производным эффектом (но, не продолжительным). Его действие продлевает раствор новокаина, дикаина и других анестезирующих средств. В подобном сочетании медленно всасывается в ткани, продлевая свое действие.
• Препарат широко применяется в лечении астмы, а также облегчении астматических приступов удушья. Сочетание чрезмерной дозы инсулина и раствора адреналина является профилактикой гипогликемического шока. Также может применяться в лечении хронической крапивницы.

Особые указания

• Препарат с осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, неаллергическом шоке, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов, церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы. Адреналин с осторожностью применяется одновременно с ингаляционными средствами для наркоза у детей и пациентов пожилого возраста.
• Не вводят внутриартериально, из-за риска развития гангрены.
• Принимают интракоронарно при остановке сердца.
• При аритмиях, вызванных эпинефрином, показаны бета-адреноблокаторы.

При беременности и грудном вскармливании

Адекватные и строго контролируемые клинические исследования безопасности применения во время беременности и лактации не проводились. Препарат назначается при беременности и лактации только в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В детском возрасте

Назначается с осторожностью.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов являются антагонистами препарата.
• Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
• В сочетании с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза, кокаином повышен риск аритмий. В сочетании с другими симпатомиметическими средствами повышен риск выраженных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В сочетании с антигипертензивными средствами эффективность последних снижается. Сочетание с алкалоидами спорыньи приводит к усилению вазоконстрикторного эффекта.
• Эффекты эпинефрина могут потенцировать ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин.
• Препарат уменьшает действие гипогликемических препаратов, нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, а также снотворных.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 15 °С.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Адреналин за 1 упаковку начинается от 87 руб.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Брутто-формула

C 9 H 13 NO 3

Фармакологическая группа вещества Эпинефрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-43-4

Характеристика вещества Эпинефрин

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, изменяется под действием света и кислорода.

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.

На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+ . В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС . Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС . Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ . Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения K + из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика. При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TC max при п/к и в/м введении — 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ . Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 при в/в введении — 1-2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Показания. Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС , сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН , передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС , фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных анестетиков (галотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

Дозирование. П/к, в/м , иногда в/в капельно.

Анафилактический шок: в/в медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0,1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3-5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10-20 мин (до 3 раз).

Бронхиальная астма: п/к 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл.

В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2-0,4 мг.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция — оптимальные дозы не установлены, должны в 2-2,5 раза превышать дозы для в/в введения.

Новорожденные (асистолия): в/в , 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в , 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При открытоугольной глаукоме — по 1 кап 1-2% раствора 2 раза в день.

Побочное действие. Со стороны ССС : менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД , при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД , тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения АД — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Взаимодействие. Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС .

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД , гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС .

Особые указания. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В период лечения рекомендовано определение концентрации K + в сыворотке крови, измерение АД , диуреза, МОК, ЭКГ , центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает гликемию, в связи с чем, при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название

0