Главная Средства лечения адреналина гидрохлорид. Адреномиметические вещества

адреналина гидрохлорид. Адреномиметические вещества

Адреналин представляет собой лекарственное средство, оказывающее выраженное действие на сердечно-сосудистую систему и повышающее артериальное давление.

Состав, форма выпуска и аналоги

Препарат выпускается в виде раствора Адреналина гидрохлорида и Адреналина гидротартрата. Первый изготавливается из белого кристаллического порошка с легким розоватым оттенком, который изменяется под влиянием кислорода и света. В медицине применяется 0,1% раствор для инъекций. Его готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется он натрия метабисульфитом и хлоробутанолом. Раствор Адреналина гидрохлорида прозрачный и бесцветный. Его готовят в асептических условиях. Важно отметить, что его нельзя нагревать.

Раствор Адреналина гидротартрата изготавливается из белого кристаллического порошка с сероватым оттенком, который имеет свойство изменяться под влиянием кислорода и света. Он легко растворяется в воде и мало – в спирте. Стерилизация происходит при температуре +100 °С на протяжении 15 минут.

Адреналина гидрохлорид выпускается в форме 0,01% раствора, а Адреналина гидротартрат в виде 0,18% раствора по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, а также в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла по 30 мл – для местного применения.

1 мл раствора для инъекций содержит 1 мг Адреналина гидрохлорида. Одна упаковка содержит 5 ампул по 1 мл или 1 флакон (30 мл).

Среди аналогов данного препарата можно выделить следующие:

Адреналина гидрохлорид-Виал;
Адреналина тартрат;
Эпинефрин;
Эпинефрина гидротартрат.

Фармакологическое действие Адреналина

Следует отметить, что действие Адреналина гидрохлорида не имеет отличий от эффекта Адреналина гидротартрата. Однако разница в относительной молекулярной массе позволяет использовать последний в больших дозах.

При введении препарата в организм происходит воздействие на альфа- и бета-адренорецепторы, которое во многом схоже с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Адреналин провоцирует сужение сосудов органов брюшной полости, слизистых оболочек и кожи, сосуды скелетной мускулатуры он сужает в меньшей степени. Препарат вызывает повышение артериального давления.

Кроме того, стимуляция сердечных адренорецепторов, к которой приводит применение Адреналина, способствует усилению и учащению сокращений сердца. Это, вместе с повышением артериального давления, провоцирует возбуждение центра блуждающих нервов, которые оказывают тормозящее действие на сердечную мышцу. В итоге данные процессы способны привести к замедлению сердечной деятельности и аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов, а также расширяет зрачки из-за сокращения радиальных мышц радужной оболочки, которые имеют адренергическую иннервацию. Препарат повышает уровень содержания глюкозы в крови и улучшает тканевый обмен. Он также оказывает положительное воздействие на функциональную способность скелетных мышц, особенно при утомлении.

Известно, что Адреналин не отличается выраженным влиянием на центральную нервную систему, но в редких случаях могут наблюдаться головные боли, чувство тревожности и раздражительность.

Показания к применению Адреналина

Согласно инструкции к Адреналину, препарат следует использовать в случаях:

Артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (включая шок, травмы, операции на открытом сердце, хроническую сердечную недостаточность, бактериемию, почечную недостаточность, передозировку лекарственных средств);
Бронхиальной астмы и бронхоспазма во время наркоза;
Кровотечений из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, включая десны;
Асистолии;
Остановки кровотечений разного рода;
Аллергических реакций немедленного типа, которые развиваются при использовании сывороток, лекарственных препаратов, переливании крови, укусах насекомых, употреблении конкретных пищевых продуктов или вследствие введения других аллергенов. Аллергические реакции включают крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок;
Гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
Лечения приапизма.

Применение Адреналина также показано при открытоугольной глаукоме, а также в случаях операций на глаза (для лечения отечности конъюнктивы, с целью расширения зрачка, при внутриглазной гипертензии). Препарат нередко используют при необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Согласно инструкции к Адреналину,препарат противопоказан при:

Выраженном атеросклерозе;
Гипертензии;
Кровотечениях;
Беременности;
Лактации;
Индивидуальной непереносимости.

Также Адреналин противопоказан при наркозе циклопропаном, фторотаном и хлороформом.

Способ применения Адреналина

Адреналин вводят подкожно и внутримышечно (в редких случаях – внутривенно) по 0,3, 0,5 или 0,75 мл раствора (0,1%). При фибрилляции желудочков препарат вводится внутрисердечно, а в случаях глаукомы используется раствор (1-2%) в каплях.

Побочные действия

Согласно инструкции к Адреналину, к побочным действиям препарата относятся:

Значительное повышение артериального давления;
Аритмия;
Тахикардия;
Боли в районе сердца;
Желудочковые аритмии (при больших дозах);
Головные боли;
Головокружения;
Тошнота и рвота;
Психоневротические расстройства (дезориентация, паранойя, паническое поведение и т.д.);
Аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм и т.д.).

Лекарственное взаимодействие Адреналина

Одновременное применение Адреналина со снотворными средствами и наркотическими анальгетиками может ослабить эффект последних. Сочетание с сердечными гликозидами, антидепрессантами, хинидином чревато развитием аритмии, с ингибиторами МАО – повышением артериального давления, рвотой, головными болями, с фенитоином – брадикардией.

Условия хранения

Адреналин следует хранить в сухом прохладном месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности препарата составляет 2 года.

Альфа-,бета-адреномиметик

Препарат: АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД РАСТВОР 0.1% (ADRENALINE HYDROCHLORIDE RASTVOR 0/1%)

Активное вещество: epinephrine
Код АТХ: C01CA24
КФГ: Альфа-,бета-адреномиметик
Рег. номер: 70/151/11
Дата регистрации: 17.03.70
Владелец рег. удост.: ELLARA MC (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

1 мл - ампулы.
30 мл - флакон темного стекла.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на?- и?-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции?-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация? 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация? 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция?-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции? 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции? 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы?- и?-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Эпинефрин (в форме гидрохлорида) (epinephrine)

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Дозировка

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

Особые указания

Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применяют у детей.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД

Adrenalinum hydrochloricum.

L-1-(3,4,-Диоксифенил)-2-(метиламино)-этанол гидрохлорид.

Форма выпуска. Флаконы по 30 мл -0,1% раствора для наружного применения, ампулы по 1 мл 0,1% раствора для парентерального введения.

Применение . Подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,3 -0,75 мл 0,1% раствора, в особых случаях (реанимация) -интракардиально; наружно в глазной и отоларингологической практике по 2-10 капель адреналина на 10 г основы (капли или мазь).

Высшие дозы под кожу: разовая -1 мл 0,1% раствора, суточная -5 мл 0,1% раствора.

Действие . Биогенные амины (адреналин, норадреналин и изадрин) являются медиаторами, которые участвуют в передаче возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических нервов на биохимические структуры, называемые адренореактивными (адренергическими) системами исполнительных органов. Адренореактивные структуры, участвующие в сокращении сосудов, мускулатуры матки, которые блокируются дигидроэрготоксином, получили название α-адренореактивных систем. Биохимические структуры, участвующие в расширении сосудов, расслаблении бронхов и т.д., которые угнетаются пропранололом, называются β- адренореактивными системами. Норадреналин преимущественно возбуждает α- адренореактивные системы; β -адренореактивные системы сильнее возбуждаются под влиянием соответствующих доз изадрина. Адреналин в этом отношении занимает промежуточное положение. Действие адреналина обусловлено возбуждением α- и β -адренореактивных систем и совпадает с явлениями возбуждения адренергических симпатических нервов. При введении адреналина отмечаются: резкое сужение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, учащение и усиление сердечной деятельности, в результате чего повышается артериальное давление, расслабляется мускулатура бронхов, кишечника, расширяются зрачки, увеличивается концентрация сахара и липидов в крови, повышается тканевой обмен. Адреналин оказывает слабое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. Под влиянием адреналина положительно изменяется функциональная способность поперечнополосатой мускулатуры. Он обладает противоаллергическими свойствами и, суживая сосуды слизистых оболочек, оказывает местное противовоспалительное действие.

Показания

Противопоказания.

Побочные явления.

АДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Adrenalini hydrotartras.

Adrenalinum hydrotartaricum.

Форма выпуска . Ампулы по 1 мл 0,18% раствора; флаконы по 10-30 мл 0,18% раствора.

Применение . По 0,25-1 мл 0,18% раствора; местно по 5-10 капель на 10 г основания (капли,мази); подкожно, внутримышечно, внутривенно, интракардиально -в случаях реанимации.

Высшие дозы под кожу: разовая -1 мл 0,18% раствора, суточная -5 мл 0,18% раствора.

Действие. Биогенные амины (адреналин, норадреналин и изадрин) являются медиаторами, которые участвуют в передаче возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических нервов на биохимические структуры, называемые адренореактивными (адренергическими) системами исполнительных органов. Адренореактивные структуры, участвующие в сокращении сосудов, мускулатуры матки, которые блокируются дигидроэрготоксином, получили название α-адренореактивных систем. Биохимические структуры, участвующие в расширении сосудов, расслаблении бронхов и т.д., которые угнетаются пропранололом, называются β- адренореактивными системами. Норадреналин преимущественно возбуждает α- адренореактивные системы; β -адренореактивные системы сильнее возбуждаются под влиянием соответствующих доз изадрина. Адреналин в этом отношении занимает промежуточное положение. Действие адреналина обусловлено возбуждением α- и β -адренореактивных систем и совпадает с явлениями возбуждения адренергических симпатических нервов. При введении адреналина отмечаются: резкое сужение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, учащение и усиление сердечной деятельности, в результате чего повышается артериальное давление, расслабляется мускулатура бронхов, кишечника, расширяются зрачки, увеличивается концентрация сахара и липидов в крови, повышается тканевой обмен. Адреналин оказывает слабое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. Под влиянием адреналина положительно изменяется функциональная способность поперечнополосатой мускулатуры. Он обладает противоаллергическими свойствами и, суживая сосуды слизистых оболочек, оказывает местное противовоспалительное действие. Отличается несколько большей стойкостью при хранении (до 2 лет).

Показания . Коллапс, шок, постгеморрагические гипотонии (послеродовой, последовый период) и все острые формы снижения артериального давления (наркоз, асфиксия, поражение электрическим током, интоксикация, инфекционные заболевания -пневмония, дифтерия), сердечная блокада, синдром Морганьи -Адамса -Стокса, остановка сердца, приступы бронхиальной астмы, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, гипогликемическая кома. Местно -для остановки кровотечений (слизистая оболочка носа, ротовая полость), при глаукоме, назофарингите, аллергическом конъюнктивите, ирите, применяется совместно с холиномиметическими веществами и местноанестезирующими средствами для увеличения продолжительности анестезирующего эффекта.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь и все виды гипертензий, атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, коронарная недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность; с осторожностью: пожилой возраст, наркоз, вызванный фторотаном, хлороформом, циклопропаном.

Побочные явления. Головокружение, страх, беспокойство, слабость, тремор, головные боли, побледнение лица, гипертензия, сердцебиение, мерцание желудочков сердца, диспепсические явления, кровоизлияние в мозг. Местно в глазной практике -боли в глазу, головные боли, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век, отложение адренохрома в конъюнктиве и роговице.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Noradrenalini hydrotartras.

Noradrenalinum hydrotartaricum. Levarterenoli Bitartras.

L-1-(3,4 -Диоксифенил) -2-аминоэтанола гидротартрат.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2% раствора.

Применение . Внутривенно капельным способом по 2-4 мл 0,2% раствора в 1 л 5% раствора глюкозы. Введение производят со скоростью 0,5 -1 мл конечного раствора на 10 кг массы больного в 1 мин.

Действие . В отличии от адреналина сильнее суживает сосуды и повышает артериальное давление, в меньшей степени стимулирует сердечную деятельность и процессы метаболизма. Менее эффективен при бронхиальной астме, почти не оказывает влияния на центральную нервную систему.

Показания . Шок вследствии хирургических вмешательств, травмы; коллапс, инфаркт миокарда, кровопотери, интоксикации, угнетение вазомоторных центров.

МЕЗАТОН. Mesatonum.

Phenylephrini Hydrochloridum.

1-(мета -Оксифенил)-2-(метиламино)-этанола гидрохлорид.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,01 г, ампулы по 1 мл 1% раствора.

Применение . Внутрь по 0,01 -0,025 г 2-3 раза в день; подкожно, внутримышечно по 0,1 -1 мл 1% раствора; внутривенно по 0,1 -0,3 мл 1% раствора; местно по 2-5 капель 0,25 -0,5% раствора- для слизистых оболочек носа и ротовой полости; в глаз по 2 капли 1% раствора; для местной анестезии добавляют 0,3 -0,5 мл 1% раствора на 10 мл местного анестетика.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,03 г, суточная -0,!5 г; под кожу и внутримышечно: разовая -0,01 г, суточная -0,05 г; в вену: разовая -0,005 г, суточная -0,025 г.

Действие . Синтетический заменитель адреналина, по фармакологическим свойствам близок к этому амину, отличается от него меньшей вктивностью, однако более стоек, сохраняет активность при приеме внутрь и оказывает в терапевтических дозах сильное и продолжительное действие.

Показания . Коллапс и шок (травма, оперативное вмешательство), инфаркт миокарда, острые отравления, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь, вазомоторный ринит, аллергические конъюнктивиты, крапивница, глаукома (совместно с холиномиметиками), ириты, иридоциклиты; как заменитель адреналина вместе с местноанестезирующими веществами.

ФЕНАТОЛ. Phethanolum.

1-(мета-Оксифенил)-2-(этиламино)-этанола гидрохлорид.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г; флаконы по 15 мл 0,75% раствора; ампулы по 1 мл 1% раствора.

Применение . Внутрь по 0,005 г 2-3 раза в день; парентерально по 1 мл 1% раствора, при необходимости введение можно повторить через 2 ч; капельно в изотоническом растворе 0,85% натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (готовят из расчета 1 мл 1% раствора фетанола на 100 мл изотонического раствора); всего вводят до 300 мл со скоростью 60-80 капель в мин.

Действие . По химическому строению и фармакологическому действию напоминает мезатон, отличается от последнего меньшей силой и большей продолжительностью прессорного действия.

Показания. Шок и коллапс, гипотоническая болезнь, гипотония, инфекционные заболевания, нейроциркуляторные и вегетососудистые дистонии.

Показания к применению:
Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Фармакологическое действие:
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.
Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особо в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит увеличение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особо при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У заболевших паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Адреналина гидрохлорид способ применения и дозы:
Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме - 1-2% раствор в каплях.

Адреналина гидрохлорид противопоказания:
Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (болезнь щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя использовать при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Адреналина гидрохлорид побочные действия:
Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, увеличение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Форма выпуска:
0,1% раствор в ампулах по 1 мл в пачке по 6 шт.; во флаконах по 30 мл.

Синонимы:
Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Период годности: 2 года.

Адреналина гидрохлорид состав:
Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).
Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0-3,5.
Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.

Дополнительно:
Экскурс в историю:
Адреналин был впервые обнаружен в экстрактах надпочечников в 1895 г. В 1901 г, был осуществлен синтез кристаллического адреналина. Вскоре адреналин нашел применение в медицине для повышения артериального давления при коллапсе, для сужения кровеносных сосудов при местной анестезии, а потом и для купирования приступов бронхиальной астмы. В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина. Исходя из сходства действия адреналина с эффектами, наблюдающимися при раздражении симпатических нервных волокон, было высказано предположение, что передача нервного возбуждения с симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки осуществляется при участии химического передатчика (медиатора), которым является адреналин или адренолиноподобные вещества. Этим было положено начало учению о химической передаче нервного возбуждения. В дальнейшем был раскрыт процесс биосинтеза адреналина, начиная от аминокислоты тирозина, через диоксифенилаланин (L-дофа), дофамин, норадреналин до адреналина. В 1946 г. было устанавлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин частично участвует в процессах проведения нервного возбуждения, но главным образом играет роль гормонального вещества, влияющего на метаболические процессы. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами ("Адреноцепторы".). По современным представлениям, норадреналин, выделяющийся в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний, воздействует на норадреналиночувствительную аденилатциклазу клеточной мембраны адренорецепторной системы, что приводит к усиленню образования внутриклеточного 3"-5"-циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего роль "вторичного" передатчика (медиатора), к активации биосинтеза макроэргических соединений и далее к осуществлению адренергических физиологических эффектов. Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль (см. Дофамин, Нейролептические средства, Средства для лечения паркинсонизма). Вслед за открытием активности адреналина начались работы по получению адреналиноподобных веществ синтетическим путем. В результате было создано большое количество лекарственных средств, как адренопозитивных, т. е. стимулирующих адренергические процессы, так и адренонегативных - антиадренергических веществ. Современная медицина располагает значительным количеством таких средств, в том числе адреналином и норадреналином (получаемыми в настоящее время синтетическим путем) и рядом "экзогенных" синтетических адренопозитивных продуктов (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналин, фенотерол, добутамин и др.), адреноблокаторов (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, или пропранолол, атенолол, пиндолол и др.) и других веществ, действие которых связано с влиянием на адренергические процессы. По химической структуре эти средства в той или иной степени родственны адреналину и норадреналину, и их основные фармакологические свойства связаны в первую очередь со взаимодействием со специфическими адренергическими рецепторами эффекторных клеток. Адренергические рецепторы, для которых природными, т. е. эндогенными, лигандами являются норадреналин и адреналин, первоначально обозначали в общем виде как адренорецепторы. Однако изучение особостей действия этих эндогенных соединений и их синтетических аналогов и производных привело к заключению о неоднородности адренорецепторов, наличии их подгрупп, разных по локализации и функциональной значимости. Сначала их разделили на a- и b-адренорецепторы, а потом на a 1 и a 2, b 1 и b 2 ,-адренорецепторы. Идентификация этих подгрупп имеет важное фармакологическое и клиническое значение. Влияние на разные адренорецепторы определяет не только особости фармакологического действия различных адренергических и антиадренергических веществ, но также показания и противопоказания к их практическому использованию. Так, инотропное кардиотоническое действие адреналина, норадреналина, изадрина определяется их влиянием на b 1-адренорецепторы, локализующиеся в миокарде; периферическое сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, мезатона - стимуляцией a-адренорецепторов; бронхорасширяющее действие адреналина и изадрина - стимуляцией b 2-адренорецепторов бронхов. Сильное действие на b 2-адренорецепторы бронхов оказывают сальбутамол, орципреналин (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) и другие современные адреномиметические бронхорасширяющие продукты. С влиянием на b-адренорецепторы связано вызываемое адреналином расслабление мускулатуры желудка, кишечника и матки. В в последствииднее время в качестве средств, расслабляющих мускулатуру матки (токолитиков), нашли широкое применение фенотерол (партусистен), тербуталин, сальбутамол (сальбупарт) и другие избирательные стимуляторы b 2-адренорецепторов. Из bадреноблокаторов анаприлин (пропранолол) одновременно действует на b 1- и b 2-адренорецепторы, и его антиишемическое, антиаритмическое и антигипертензивное действие может сопровождаться побочными эффектами (бронхоконстрикторным; увеличением сопротивления периферических сосудов), в то время как атенолол и другие селективные b-адреноблокаторы, действующие на b 1-адренорецепторы миокарда, таких побочных явлений не вызывают. Созданы продукты, сочетающие блокирующее влияние на b- и a-адренорецепторы (лабеталол и др.). Избирательным блокатором постсинаптических a 1-адренорецепторов является празозин, а клофелин, гуанфацин, a-метилдофа (допегит) стимулируют центральные a 2-адренорецепторы. Лекарственные средства, влияющие на функции разных адренорецепторов, имеют в настоящее время широкое применение в различных областях медицины.

Уход за кожей основные правила, рекомендации

адреналина гидрохлорид. Адреномиметические вещества

Состав, форма выпуска и аналоги

Фармакологическое действие Адреналина

Показания к применению Адреналина

Противопоказания

Способ применения Адреналина

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие Адреналина

Условия хранения

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Применение в пожилом возрасте