Брутто-формула
C 19 H 19 ClN 2Фармакологическая группа вещества Дезлоратадин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
100643-71-8Характеристика вещества Дезлоратадин
Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле. Молекулярная масса 310,8.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, антигистаминное .Селективно блокирует периферические гистаминовые Н 1 -рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD 2 и ЛТС 4 .
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT c и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.
Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения C max в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2-6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83-87%. Т 1/2 — 20-30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ , проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5-20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.
Применение вещества Дезлоратадин
Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.
Ограничения к применению
Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Дезлоратадин
Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.
У детей 2-11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.
У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС .
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Дезлоратадин
Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
0.1166 | |
0.0715 | |
0.0148 | |
0.0126 | |
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета и тонкое, голубое пленочное покрытие.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 32.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) - 65.85 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.5 мг, цинка стеарат - 1.95 мг, тальк - 5.2 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай голубой 03F205011 - 5 мг (в т. ч. гипромеллоза (НРМС 2910) - 3.125 мг, титана диоксид - 1.425 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.3125 мг, краситель FD&C голубой 2 - 0.1375 мг).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом . Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.
Показания
Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.
Дозировка
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: , галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.
1 таблетка содержит: дезлоратадин 5 мг.Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого или почти белого до белого со слегка розоватым оттенком цвета и оболочка голубого цвета, допускается шероховатость поверхности таблеток.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.Показания к применению
Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.Способ применения
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.Не влияет на эффекты этанола.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.
Противопоказания
Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.Передозировка
Ежедневный прием препарата по 20 мг 2 недели не сопровождался изменениями со стороны ССС. Прием в дозе по 45 мг 10 дней (при клинических исследованиях) не вызывал удлинения интервала QT и каких-либо значимых побочных реакций.Особые указания
С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.
Инструкция по применению Дезлоратадин-Тева
Купить Дезлоратадин-Тева тб 5мг
Лекарственные формы
таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг
Производители
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд(Израиль)
Группа
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов
Состав
Активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг.
Международное непатентованное название
Дезлоратадин
Синонимы
Дезал, Лордестин, Эзлор, Эриус
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Антигистаминный препарат длительного действия,
Hl-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин
является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад
реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение
провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8,
ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию
супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами,
адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как
Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина
D2 - и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и
облегчает течение аллергаческих реакций, обладает противозудным и
антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров,
предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС),
практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и
не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения
интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ). Действие дезлоратадина
начинается в течение 30 мин после приема - внутрь и продолжается в
течение 24 ч. Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь
дезлоратадин, хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),
при этом определяемые концентрации дезлоратадина в, плазме крови
достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме -
приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не
изменяет фармакологические свойства препарата. Распределение. Связывание
дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе
от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически
значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пиши
или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на
распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не
проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизм.
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с
образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не
является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является
субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Выведение. Выводится из
организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в
неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми
массами (7%). Период полувыведения составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Показания к применению
Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение
или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда
в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения). Хроническая
идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда,
сыпи).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам
препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 12
лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы,
глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью. Почечная
недостаточность тяжелой степени. Применение при беременности и в период
грудного вскармливания. Применение препарата противопоказано при
беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об
эффективности и безопасности).
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно
рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не
менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%,
но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее
0,01%. Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе
крапивница, алгионевротический отек, диспноэ, анафилактический шок. Со
стороны ЦНС: нечасто - головная боль; очень редко - головокружение,
сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги,
галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко -
тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны желудочно-кишечного
тракта: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота,
диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных
трансаминаз», повышение концентрации билирубина, гепатит. Со стороны
костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.
Прочие: часто - повышенная утомляемость.
Взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами
не выявлено. Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС. Прием
пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку
следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим
количеством воды. Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг 1 раз в сутки.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к
появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований
ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20
мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически
значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В
клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе
45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало
удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных
побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного
угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не
выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не
установлена.
Особые указания
Для защиты таблеток от света блистеры следует хранить в картонной пачке.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой.
При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной
системы, таких как сонливость, головокружение, галлюцинации, не
рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Дезлоратадин – современное противоаллергическое средство 4 поколения. Его основными достоинствами являются безопасность вкупе с минимумом побочных эффектов и возможность длительного лечения.
Показания
Действующее вещество – Дезлоратадин – оказывает на организм человека следующее действие:
- противозудное;
- противоэкссудативное – то есть препятствует образованию воспалительного выпота в тканях и на слизистых оболочках;
- противоотечное;
- легкое спазмолитическое.
Дезлоратадин можно применять для предупреждения аллергических реакций и облегчения их течения в следующих случаях:
- при хроническом или остром аллергическом насморке или слезотечении;
- при поллинозе – аллергической реакции на цветение растений;
- при крапивнице , в том числе идиопатической ;
- при дерматитах , включая аллергический и атопический ;
- при угрозе или развитии отека Квинке .
Способ применения и дозы
Дезлоратадин выпускается в форме таблеток по 5 мг, упакованных в блистеры по 10 штук. Таблетки принимают внутрь и запивают водой, вне зависимости от приема пищи.
Лечение может быть довольно продолжительным. При необходимости приема препарата свыше 2 недель необходимо предварительно проконсультироваться с врачом.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к приему таблетированного Дезлоратадина являются:
- детский возраст до 12 лет (маленьким пациентам рекомендуется принимать данный препарат в форме сиропа);
- гиперчувствительность к препарату или его компонентам, в том числе лактазная недостаточность;
- Во время беременности и лактации препарат противопоказан, т.к. отсутствуют данные о безопасности его применения в эти периоды.
С осторожностью следует принимать Дезлоратадин пациентам с заболеваниями почек, поскольку этот препарат может усугубить имеющуюся почечную недостаточность.
Побочные эффекты
Самыми частыми побочными эффектами от приема Дезлоратадина считаются:
- повышенная утомляемость (у 12 из 1000 пациентов);
- сухость во рту (у 8 из 1000 пациентов);
- головная боль или мигрень (у 6 из 1000 пациентов).
Крайне редко регистрируются случаи тахикардии и повышения уровня билирубина в крови.
Не зафиксировано ни одного случая, когда результатом приема Дезлоратадина стал снотворный эффект или снижение уровня внимания.
Состав
Фармакокинетика
Дезлоратадин всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в кровь, после чего блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и подавляет аллергическую воспалительную реакцию в самом начале её развития. Выраженный терапевтический эффект наступает спустя полчаса от приема лекарства, достигает своего максимума в течение 3-4 часов и длится сутки.
Биодоступность препарата высокая. На неё не влияют ни одновременно принимаемая пища, ни напитки.
Препарат не накапливается в организме, а распадается в печени до глюкуронидного соединения и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.
Лекарственное взаимодействие
Дезлоратадин не влияет на эффективность других лекарственных препаратов при одновременном приеме.
Передозировка
Случаи передозировки Дезлоратадином не зафиксированы. Доказано, что одномоментное превышение дозы в 5-8 раз не повлияет существенным образом на состояние здоровья человека и не окажет кардиотоксического действия.
В случае если прием неоправданно высокой дозы лекарства все же привел к интоксикации, необходимо принять желудочно-кишечные адсорбенты и вызвать врача.
Прочее
Отпускается без рецепта. Срок годности — 3 года. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.