Формула: C7H7NO3, химическое название: 5-амино-2-гидроксибензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС - производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное.

Фармакологические свойства

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина. Месалазин тормозит фагоцитоз и дегрануляцию нейтрофилов, хемотаксис, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, ингибирует синтез простагландинов, обладает антиоксидантными свойствами, уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Месалазин в отношении некоторых кокков и кишечной палочки обладает антибактериальным действием, которое проявляется в толстой кишке. Терапевтический эффект месалазина определяется в большей степени местным действием на воспаленную ткань кишечника, чем системным влиянием.
Высвобождение месалазина зависит от пути введения и лекарственной формы и происходит в толстой кишке и терминальном отделе тонкой кишки (таблетки) или ободочной и прямой кишке (клизмы, суппозитории). Кишечнорастворимые таблетки начинают растворяться при pH больше 6 в тонкой кишке через 110 – 170 минут, а через 165 – 225 мин после приема растворяются полностью. Во время прохождения по кишечнику препарат выделяется из таблеток постепенно (в подвздошной кишке высвобождается 15 – 30% месалазина, в толстой кишке - 60 – 75%). В кровь всасывается до 50% препарата, главным образом, в тонком кишечнике. При однократном приеме 250 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,5 – 1,5 мкг/мл. Месалазин уже через 15 минут после приема определяется в плазме крови, максимальная концентрация достигается через 1 час и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов. При ректальном введении в дистальной части кишечника создаются высокие концентрации месалазина. У пациентов с обострением язвенного колита степень всасывания заметно ниже, чем у пациентов с заболеванием в стадии ремиссии. Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника метаболизируется (путем ацетилирования) с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. В малой степени препарат может метаболизироваться энтеробактериями. С белками плазмы месалазин связывается примерно на 40%, N-ацетил-5-аминосалициловая кислота - на 75 – 83%. В виде метаболита месалазин проникает в грудное молоко (0,1% дозы). Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер. При приеме высоких доз препарат может кумулировать. При ректальном использовании в суточной моче обнаруживается 10 – 30% дозы. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. Период полувыведения месалазина составляет 30 – 90 минут, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты - 5 – 10 часов. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с калом и мочой.
Месалазин эффективен при терапии илеита при болезни Крона, колита, для профилактики обострений язвенного колита у больных с повышенной чувствительностью к сульфасалазину. Месалазин имеет хорошую переносимость (даже при дозе 4,8 г в сутки переносимость препарата сопоставима с таковой при применении плацебо). Месалазин уменьшает риск рецидива при болезни Крона, в особенности у пациентов с илеитом и большой продолжительностью заболевания.

Показания

Обострение воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), а также профилактика их рецидивов.

Способ применения месалазина и дозы

Месалазин принимается внутрь, вводится ректально. Выбор лекарственной формы определяется протяженностью и локализацией поражения кишечника. При распространенных формах используют формы для перорального применения, при дистальных поражениях применяют ректальные формы (возможно комбинированное использование).
Ректально (предварительно опорожнив прямую кишку): при проктосигмоидите, проктите, левостороннем язвенном колите взрослые - по 500 мг (1 суппозиторий) 3 раза в сутки. В виде микроклизмы - 1 раз в сутки, перед сном 2 – 4 г месалазина (30 – 60 мл суспензии) в зависимости от распространенности поражения.
Внутрь, запивая большим количеством воды, не разжевывая: взрослым при обострении заболеваний - 3 раза в сутки по 400 – 500 мг, поддерживающие дозы составляют 4 раза в сутки по 1 г при болезни Крона и 3 раза в сутки 500 мг при неспецифическом язвенном колите; дети старше 2 лет - 20 – 30 мг/кг в сутки в несколько приемов. Суточную дозу можно увеличить до 3 – 4 г при тяжелом течении заболевания, но не более чем на 8 – 12 недель.
Месалазин необходимо отменить при подозрении на развитие синдрома острой непереносимости (мышечные спазмы, боль в животе, лихорадка, сильная головная боль, кожные высыпания). Но синдром острой непереносимости в некоторых случаях трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.
До начала, во время (1 – 2 раза в месяц) и после лечения (каждые 3 месяца) необходим контроль состава периферической крови, общего анализа мочи, уровня креатинина, мочевины.
Может наблюдаться окрашивание слезной жидкости, мягких контактных линз, мочи в желто-оранжевый цвет.
С осторожностью использовать месалазин водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая к другим производным салициловой кислоты (при использовании клизм в том числе гиперчувствительность к пропил- и метилпарабену), заболевания крови, выраженные нарушения функции почек или/и печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, кормление грудью, последние 2 – 4 нед беременности, возраст до 2 лет.

Ограничения к применению

Нарушение функции легких (включая бронхиальную астму), почек или/и печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наличие возможной гиперчувствительности к сульфасалазину, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование месалазина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода; в последние 2 – 4 недели беременности прием препарата необходимо отменить. На время терапии месалазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия месалазина

Система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, снижение аппетита, диарея, боль в животе, метеоризм, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина, паротит, панкреатит, повышение содержания амилазы, обострение симптомов колита, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, миокардит, перикардит, одышка, боль за грудиной, анемия (мегалобластная, гемолитическая, апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения, гипопротромбинемия.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, периферическая невропатия, недомогание, депрессия, парестезии, тремор, доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги, шум в ушах.
Мочеполовая система: гематурия, протеинурия, кристаллурия, анурия, нефротический синдром, олигурия, интерстициальный нефрит, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность, олигоспермия.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, бронхоспазм, крапивница, эритема, реакции гиперчувствительности, отек Квинке, лекарственная лихорадка.
Дыхательная система: одышка, кашель, аллергический альвеолит, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, пневмония, интерстициальная болезнь легких, бронхоспазм.
Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, волчаночноподобный синдром, снижение продукции слезной жидкости, миалгия, артралгия, алопеция, возможно повышение уровня метгемоглобина, боль и раздражение в области анального отверстия.

Взаимодействие месалазина с другими веществами

Месалазин усиливает токсичность метотрексата (возрастает риск поражения почек), ульцерогенность глюкокортикоидов, гипопротромбинемический эффект антикоагулянтов, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Месалазин ослабляет активность спиронолактона, фуросемида, сульфаниламидов, пробенецида, сульфинпиразона, рифампицина.
Месалазин тормозит абсорбцию цианокобаламина.
Следует с осторожностью использовать месалазин совместно с азатиоприном или 6-меркаптопурином, так как возрастает риск подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эритроцитопения, панцитопения).
Совместное использование месалазина с другими препаратами, которые обладают нефротоксичностью (например, нестероидные противовоспалительные препараты азатиоприн), увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.
Месалазин увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
Месалазин снижает всасывание дигоксина.

Передозировка

При передозировке месалазином развиваются тошнота, гастралгия, рвота, сонливость, слабость, отек легких. Необходимо: промывание желудка (при приеме внутрь), прием слабительного, усиление диуреза, контроль функции печени и почек, симптоматическое лечение, при развитии алкалоза, ацидоза, дегидратации необходимо восстановление водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, при признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы. Специфический антидот отсутствует.

ЛСР-006281/09-100809

Торговое название: Месалазин

Международное непатентованное название:

месалазин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активного вещества: месалазина 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание: таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Код ATX: [А07ЕС02]

Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика
Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а Ы-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.

С осторожностью
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарат у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ

Стадия обострения
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

БОЛЕЗНЬ КРОНА

Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка
Однократная доза менее 150 мг/кг - передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг - умеренная, более 300 мг/кг - тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая -гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением-40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.
Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия по 500 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация принимающая претензии
ЗАО "Канонфарма продакшн", Россия.
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

В 1 таблетке месалазина 500 мг.

Кальция гидрофосфат, коповидон, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия альгинат, микрокристаллическая целлюлоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным действием № 50.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительное средство, оказывающее местное действие в слизистой оболочке кишечника. Проявляет активность в отношении кишечной палочки и кокков. Подавляет синтез медиаторов воспаления - простагландинов и лейкотриенов. Имеет антиоксидантные свойства за счет способности разрушать свободные кислородные радикалы. Снижает риск рецидивов при болезни Крона .

Фармакокинетика

Около 50% дозы абсорбируется в тонкой кишке. Подвергается ацетилированию в кишечнике и в печени. Связывается с белками на 43%. Метаболиты выводятся почками и кишечником. T1/2 0,5-2 ч. Накапливается у лиц с хронической .

Показания к применению

Лечение и профилактика неспецифического , проктита , болезни Крона .

В I триместре беременности возможно назначение по строгим показаниям.

Противопоказания

• нарушения функции печени и почек;
• геморрагический диатез ;
• повышенная чувствительность;
• последний месяц беременности;
• кормление грудью;
• возраст до 2 лет;
• дети с весом менее 50 кг.

Побочные действия

• , головная боль, нарушение сна, судороги, депрессия , , шум в ушах;
• боль в животе, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, , , гепатит, ;
• сердцебиение, повышение АД, , одышка;
• гемолитическая или апластическая анемия , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
• олигурия или , гематурия, нефротический синдром;
• сыпь, , зуд, бронхоспазм;
• лихорадка, , волчаночноподобный синдром.

Месалазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Месалазин принимают внутрь, целиком, после еды, запивая достаточным количеством воды.

При язвенном колите в стадии обострения взрослым назначается 4 г в сутки (за несколько приемов). Максимальная СД - 6-8 г. Доза для детей - 20-30 мг на 1 кг веса в сутки, разделенная на несколько приемов. При переходе на поддерживающую терапию взрослые принимают 2 г в сутки.

При дистальном проктите назначают препараты в виде свечей. Поскольку не существует формы выпуска свечи Месалазин, применяют свечи или по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения 2-3 мес.

Ежемесячно при лечении контролируется картина периферической крови, функции печени и почек. У лиц со сниженной скоростью ацетилирования в печени повышается риск появления побочных реакций.

Передозировка

Легкая степень передозировки проявляется головокружением, недомоганием, тошнотой, рвотой, нарушением зрения и лихорадкой (неблагоприятный прогностический признак). При тяжелой степени развивается , сонливость, коллапс , , судороги и кровотечения.

С целью выявления передозировки, которая не всегда проявляется клинически, определяют концентрацию салицилатов в крови (выше 70 мг% - тяжелое отравление, выше 100 мг% - крайне тяжелое).

Лечение: прием слабительного, промывание желудка, назначение сорбентов, симптоматическая терапия, контроль кислотно-щелочного состава. В зависимости от этого введение или натрия цитрата . Ощелачивание мочи (если уровень салицилатов более 40 мг%) проводится инфузией натрия гидрокарбоната. При отеке легких — проведение ИВЛ смесью с кислородом.

Представлены аналоги лекарства месалазин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Месалазин - Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Месалазин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
5-АСА
Асакол
Кансалазин
Таблетки пролонг. действия 500 мг, 50 шт.	1425
Мезавант
Таблетки ретард 1200 мг, 60 шт.	4261
Месакол
Таб 400мг N10 (Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия)	817
Месалазин
Месалазин* (Mesalazine*)
Пентаса
0,5 таб пролонгированного действия N50 (Ферринг Интернешнл Сентер СА (Швейцария)	1181.80
2,0 №60 пак гран пролонг (Ферринг Интернешнл Сентер СА (Швейцария)	14659.60
Салазопиридазин
Салазопиридазина суспензия 5%
Салазопиридазина таблетки 0,5 г
Салозинал
Салофальк
Свечи 500мг N10 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	609.30
Супп. 500мг №10 (свечи)	610
Таб 500мг N50. (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	959.60
Свечи 500мг N30 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	1735.40
Таб 500мг N100. (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	1808
Таб 500мг N10 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	1891.50
Табл. 500мг №100	1895
Сусп. д / рект.введ. 4г №7 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	2607.70
4,0 60мл №7 сусп рект (микроклизмы)	2700
Гранулы пролонг. 500мг №50	3570
Гранулы пролонг. 1000мг №50	6415
Самезил
Свечи с салазопиридазином 0,5 г
Улколфри

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве месалазин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Три посетителя сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Двенадцать посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	11		91.7%
Не дорогое	1		8.3%

Ваш ответ об оценке стоимости »

25 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Месалазин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 3 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
3 раза в день	8		32.0%
2 раза в день	7		28.0%
4 раза в день	5		20.0%
1 раз в день	5		20.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

41 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
201-500мг	14		34.1%
501мг-1г	13		31.7%
1-5мг	8		19.5%
11-50мг	3		7.3%
51-100мг	2		4.9%
6-10мг	1		2.4%

Ваш ответ о дозировке »

Шесть посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Месалазин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 2 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Восемь посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Месалазин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

70 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Месалазин

Регистрационный номер:

ЛСР-006281/09-100809
Торговое название: Месалазин

Международное непатентованное название:

Месалазин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активного вещества: месалазина 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание: таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: [А07ЕС02]
Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика

Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а Ы-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.
С осторожностью
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и период лактации

Известно, что Месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарат у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.
ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ
Стадия обострения
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.
Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.
БОЛЕЗНЬ КРОНА
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка

Однократная доза менее 150 мг/кг - передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг - умеренная, более 300 мг/кг - тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая -гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением-40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.
Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.
Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месалазин необходимо отменить.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия по 500 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.
Производитель/организация принимающая претензии
ЗАО "Канонфарма продакшн", Россия.
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

"Месалазин" представлен универсальным противовоспалительным лекарственным средством с преимущественной локализацией действия в кишечнике. В качестве активного компонента используется Действие этого вещества основано на ингибировании активности фермента, называемого нейтрофильной липоксигеназой. Лекарство отвечает за синтезирование метаболитов арахидоновой кислоты. В инструкции к "Месалазину" указано, что это фармакологическое средство обладает мощными антиоксидантными свойствами, что способствует улучшению самочувствия пациента.

Фармакологическое действие

Средство обладает местным противовоспалительным эффектом. "Месалазин" приостанавливает дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитов. В умеренной дозировке лекарство оказывает антибактериальное действие в отношении патогенной кишечной палочки и некоторых кокков, которые чаще всего встречаются в толстом кишечнике.

Препарат оказывает на организм пациента мощное антиоксидантное воздействие (такой эффект достигается благодаря связыванию со свободными кислородными радикалами). Само лекарство отличается хорошей переносимостью, благодаря чему минимизируется риск рецидива болезни Крона. Существенно улучшается самочувствие больных илеитом, которые страдают от этого недуга уже не один год.

Форма выпуска и состав

В инструкции по применению "Месалазина" производители указали, что этот медикамент выпускается в виде таблеток по 500 миллиграмм. В одном блистере может содержаться 10 или 15 таблеток. Препарат относится к группе высококачественных противомикробных и противовоспалительных лекарств. По назначению врача "Месалазин" может использоваться как антиоксидант, который хорошо переносится организмом. Также препарат выпускают в виде свечей. В одной упаковке содержится 10 качественных суппозиториев.

Если пациент долгое время страдает от болезни Крона, то прохождение терапии на основе этого препарата поможет продлить период ремиссии. Активные вещества обладают антибактериальным действием, что способствует уничтожению кишечной палочки и некоторых разновидностей кокков.

В одной пилюли "Месалазина" содержатся следующие вещества:

• коповидон;
• активный компонент - месалазин 500 мг;
• кремния диоксид;
• магния стеарат;
• натрия альгинат;
• кальция гидрофосфат дигидрат;
• целлюлоза.

Показания

В соответствии с инструкцией к таблеткам "Месалазин", использовать это лекарство может ограниченная категория пациентов.

Универсальный состав медикамента позволяет побороть следующие недуги:

1. Неспецифический язвенный колит. Препарат отлично справляется с хроническим воспалением слизистой оболочки толстого отдела кишечника.
2. Болезнь Крона. Хроническая болезнь желудочно-кишечного тракта, которая длится более чем полгода. Недуг может поразить любой отдел пищеварительной системы, но чаще всего страдает именно кишечник.

Противопоказания

Чтобы избежать проявления нежелательных побочных реакций, перед использованием медикамента нужно проконсультироваться с лечащим врачом. В инструкции к "Месалазину" указано, что этот препарат категорически запрещено принимать в следующих случаях:

• Язвенная болезнь.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Различные болезни крови.
• Диатез геморрагического типа.
• Дети до 2 лет.
• Последние недели беременности.
• Пациенты с весом до 50 кг.

Побочные реакции

В инструкции к "Месалазину" указано, что при неправильной дозировке может произойти существенное ухудшение самочувствия больного. Со стороны пищеварительной системы: рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, изжога, диарея, повышение уровня печеночных трансманиаз до критической отметки, паротит, гепатит, вздутие.

Нервная система: головокружение, тремор и головная боль, парестезии, нарушение сна, недомогание, судороги, шум в ушах.

Неправильно подобранная дозировка может негативно отобразится и на состоянии сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль за грудной клеткой, повышение/понижение артериального давления, одышка.

В более тяжелых ситуациях может наблюдаться эритема, сыпь на коже, спазмы бронхов, сложный волчаночноподобный синдром, повышение уровня гемоглобина.

Способ применения

В инструкции по применению свечей "Месалазин" содержится подробная информация о том, что этот медикаментозный препарат предназначен для лечения двух недугов - язвенного колита и болезни Крона. Для каждой клинической картины действуют отдельные правила использования. Но специалистами была разработана универсальная схема применения медикамента.

• Взрослые: в сутки можно употреблять максимум 4 грамма препарата, разделенных на несколько приемов.
• Дети: по 20 мг лекарства на каждый килограмм веса ребенка.

Для борьбы с язвенным колитом взрослым нужно принимать до 5 грамм "Месалазина" в день. Детям можно давать препарат из расчета 25 мг / 1 кг раз в день.

Чтобы избавиться от геморроя, необходимо использовать свечи "Месалазин". В инструкции указана следующая схема лечения:

1. Взрослые. При легкой и средней форме геморроя в стадии обострения нужно используют по одной свече в день (500 мг). Максимальная суточная доза составляет 1.5 грамма. Для профилактики недуга специалисты назначают по 1 суппозиторию (250 мг) 3 раза в сутки. Для устранения дискомфортных ощущений в более тяжелых случаях необходимо использовать по 2 свечи (500 мг) трижды в день. Длительность лечения составляет 7—14 недель.
2. Дети. В стадии обострения недуга назначают по 50 мг / кг веса в сутки. Для профилактики рецидива заболевания дозировку можно сократить до 25 мг / кг в день. Суппозитории можно использовать 3 раза в сутки. Длительность терапии подбирается индивидуально.

Аналоги

В некоторых случаях встречаются ситуации, когда пациенты хотят заменить медикамент. Это может быть связано с непереносимостью компонентов лекарства и наличием многочисленных противопоказаний. Сегодня в аптеке можно приобрести несколько основных аналогов "Месалазина". Инструкция по применению у каждого препарата собственная, поэтому перед использованием врач должен проверить дозировку.

Наибольшим эффектом обладают следующие средства:

• "Кансалазин".
• "Салофальк".
• "Пентаса".
• "Сульфасалазин".
• "Мекасол".

Каждый пациент должен помнить о том, что нужно с особой осторожностью применять аналоги "Месалазина". В инструкции всегда указываются не только показания, но и оптимальная дозировка.

Особые указания

"Месалазин" способен проникать сквозь защитный плацентарный барьер, из-за чего его редко назначают беременным женщинам. Специалисты должны определить тот факт, что польза от его применения превысит показатели потенциального вреда. Активные вещества лекарства в небольшой дозировке проникают в грудное молоко. На период лечения ребенка лучше перевести на искусственное вскармливание.

В случае передозировки у пациента может возникнуть рвота, сильная тошнота, шум в ушах, головокружение, сильная головная боль и нарушение зрения. В такой ситуации нужно обязательно промыть желудок, а также принять слабительное и активированный уголь. В критических ситуациях специалисты могут прибегнуть к гемодиализу, а также искусственной вентиляции легких.

Перед лечением, а также в течение всей терапии пациенту необходимо сдавать общий анализ мочи и крови, чтобы доктора могли контролировать выделительную функцию почек. Регулярное применение лекарства может привести к тому, что выделяемая жидкость будет окрашена в оранжевый цвет. Стоит отметить, что в некоторых случаях специалисты фиксировали тот факт, что даже контактные линзы приобретали светло-желтый оттенок.

Взаимодействие

Препарат "Месалазин" повышает токсичность метотрексата, из-за чего возрастает риск поражения почек. Лекарство существенно ослабляет активность сульфаниламидов, фуросемида, рифампицина, пробенецида.

Средство нужно с осторожностью применять с азатиоприном, так как повышается риск подавления функции костного мозга. Комбинированная терапия "Месалазина" с другими медикаментозными средствами, обладающими нефротоксичностью, в несколько раз увеличивает риск развития побочных реакций со стороны почек. Препарат усиливает эффективность урикозурических лекарств.