Брутто-формула

C 24 H 32 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Спиронолактон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

52-01-7

Характеристика вещества Спиронолактон

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этиловом спирте, легко растворим в бензоле и хлороформе. Молекулярная масса — 416,57.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, калийсберегающее .

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Биодоступность — 100%. C max при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, T max после очередного утреннего приема — 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), C max которого определяется через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. V d — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T 1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

При циррозе печени и ХСН T 1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T 1/2 — 13-24 ч.

Применение вещества Спиронолактон

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (монотерапия и в составе комбинированной терапии); состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA ) на фоне стандартной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спиронолактону; болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин); анурия; одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия (риск развития гиперкалиемии); беременность; грудное вскармливание; детский возраст (до 3 лет).

Ограничения к применению

AV-блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный прием ЛС , вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение спиронолактона во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Спиронолактон

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения ЖКТ , гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд.

Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T 1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС .

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД , диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Спиронолактон

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

  • Состав на одну капсулу

    Спиронолактона – 50 мг. В упаковке 30 капсул.

  • Фармакотерапевтическая группа

    Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Спиронолактон. Код АТХ С03D A01.

  • Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном, способствующим обратному всасыванию Na + в почечных канальцах и выведению K + .

    Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды с мочой и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.

    Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема – 2,6 ч.

    После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в т.ч. канренона, Cmax которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 98% (канренона — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. T 1/2 — 13-24 ч.

    Выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T 1/2
    в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

    При циррозе печени и сердечной недостаточности T 1/2
    увеличивается, что не сопровождается кумуляцией (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).

  • Показания к применению

    • Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.
    • Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
    • В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.
    • Для лечения первичного гиперальдостеронизма.
    • При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.
    • Для лечения гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии.
    • Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

  • Инструкция по применению

    Суточная доза назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

    При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

    При отеках на фоне цирроза печени при коэффициенте Na+/K+ в моче менее 1, суточная доза — 100 мг, если коэффициент более 1 — 200-400 мг/сут.

    При лечении отеков на фоне нефротического синдрома: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.

    При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза — 400 мг).

    При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции — 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства — длительное лечение минимальнами эффективными дозами.

    При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.

    Идиопатический гиперальдостеронизм — 100 мг/сут.

    Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.

    При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.

    В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).

    При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме — 100 мг 2 раза в сутки.

    Детям при отечном синдроме: 1-3,3 мг/кг или 30-90 мг/м 2 в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.

  • Особые указания

    С осторожностью следует назначать препарат при AV блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетической нефропатии, дисменорее, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, умеренной почечной недостаточности, гипотонии или гиповолемии, хирургических вмешательствах, приеме ЛС, вызывающих гинекомастию, приеме местных и общих анестетиков, а также пациентам пожилого возраста.

    Прием спиронолактона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

    При необходимости одновременного назначения НПВП обязателен контроль функции почек и электролитов крови.

    Во время лечения употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой K + .

    Следует избегать быстрой потери массы тела.

  • Беременность и период грудного вскармливания

    Беременность: препарат противопоказан.

    Лактация: препарат противопоказан. Если признана крайняя необходимость использования препарата, ребенок должен быть отлучен от груди.

  • Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

    В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.

    Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T 1/2 дигоксина (возможна интоксикация дигоксином).

    Усиливает токсические эффекты Li+.

    Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

    ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты.

    Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производных кумарина, индандиона), токсичность сердечных гликозидов.

    Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС.

    При одновременном приеме с ингибиторами АПФ, индометацином, циклоспорином, другими калийсберегающими диуретиками, иммунодепрессантами, препаратами K+ и калиевыми добавками возрастает риск развития гиперкалиемии.

    Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.

  • Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запор.

    Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.

    Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия (как правило, обратимая), нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

    Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.

    Со стороны обмена веществ: нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

    Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

    Прочие: судороги икроножных мышц.

  • Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии — быстрое в/в введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.

  • Противопоказания

    Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, дети до 6 лет.

  • Срок годности и условия хранения

    2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.

Спиронолактон - это препарат, который часто назначают при гипертонии, не поддающейся стандартному лечению, а также при тяжелой сердечной недостаточности и циррозе печени. Обычно Спиронолактон принимают в дополнение к сильнодействующим мочегонным лекарствам. Он хорошо помогает, но иногда вызывает у мужчин рост грудных желез (гинекомастию) и импотенцию. Ниже вы найдете инструкцию по применению этого лекарства, написанную понятным языком. Изучите показания, противопоказания и дозировки. В статье подробно рассказано о побочных эффектах. Прочитайте о таблетках Инспра, которые по действию похожи на спиронолактон, но не вызывают проблем у мужчин. Не принимайте лекарство Инспра для самолечения! Обсудите с врачом, подходит ли вам этот препарат.

Карта препарата

Инструкция по применению

Фармакологическое действие Спиронолактон блокирует действие гормона альдостерона, который вырабатывает кора надпочечников. Спиронолактон не дает альдостерону связываться с рецепторами на клетках, на которые тот должен действовать. Благодаря этому, с мочой из организма выходит больше ионов натрия, хлора и воды, а выведение калия наоборот уменьшается. Мочегонное действие спиронолактона - умеренное. Оно проявляется на 2-5-й день ежедневного приема и сохраняется еще 2-3 дня после прекращения приема. Действие по снижению артериального давления - умеренное, проявляется через 2-3 недели лечения.
Показания к применению Отеки, вызванные почечной недостаточностью, циррозом печени, заболеваниями почек. Асцит - скопление жидкости в брюшной полости. Первичный гиперальдостеронизм - повышенная выработка альдостерона надпочечниками. Артериальная гипертония, если с помощью стандартного лечения не получается опустить давление до 140/90 мм рт. ст. Подробнее о применении спиронолактона при гипертонии и сердечной недостаточности читайте в . Еще это средство назначают для лечения гирсутизма (избыточного роста волос) и других проявлений повышенного тестостерона у женщин, поликистоза яичников, угревой сыпи.
Противопоказания Тяжелая почечная недостаточность - клиренс креатинина менее 10 мл/мин. Почечная недостаточность, которая быстро усиливается. Анурия - прекращение поступления мочи в мочевой пузырь, отсутствие позывов к мочеиспусканию. Гиперкалиемия, гиперкальциемия - повышенный уровень калия или кальция в крови. Гипонатриемия - дефицит натрия. Болезнь Аддисона. Гиперчувствительность - аллергия на спиронолактон. С осторожностью назначают, если у больного развилась печеночная недостаточность, осложнения диабета на почки, AV блокада, есть риск метаболического ацидоза.
Особые указания Принимая спиронолактон, избегайте пищи, богатой калием, - абрикосы, изюм, томатный сок. Нельзя использовать заменители соли, содержащие калий. Регулярно сдавайте анализы крови на электролиты с интервалами, указанными врачом, а также анализы, контролирующие функцию почек. Спиронолактон может вызвать сонливость, вялость, утомляемость. Учитывайте это, планируя управление транспортными средствами или выполнение опасных работ. Нежелательно пить никакие алкогольные напитки, пока лечитесь спиронолактоном. Прием этого лекарства может искажать результаты многих анализов крови. Обсудите это с врачом.
Дозировка Дозировку спироналактона врач подбирает строго индивидуально для каждого пациента. Обычно взрослым назначают принимать по 25-200 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Спиронолактон от отеков, сердечной недостаточности, асцита и гипокалиемии назначают не только взрослым, но и детям. Дозировки для детей подбирают индивидуально. Например, врач может назначить ребенку 3 мг/кг в сутки за 1 или 2 приема.
Побочные действия Спиронолактон может вызвать значительные побочные эффекты. Не принимайте это лекарство самовольно, а только по указанию врача. Спиронолактон назначают, если доктор придет к выводу, что ожидаемая польза для больного превышает возможное негативное действие. Читайте ниже подробнее о возможных проблемах с этим препаратом. Чем старше больной, тем выше вероятность, что у него будут побочные эффекты. Узнайте, какие особые проблемы может вызвать спиронолактон у мужчин.
Беременность и грудное вскармливание Исследования на животных обнаружили негативное действие спиронолактона на плод. Клинические испытания с участием беременных женщин не проводились. Спиронолактон нельзя принимать в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах - только при серьезных заболеваниях, по назначению врача, который оценивает возможную пользу и риск. Активный метаболит спиронолактона - канерон - проникает в грудное молоко. Поэтому спиронолактон и грудное вскармливание не совместимы.
Взаимодействие с другими лекарствами Некоторые лекарства повышают уровень калия в крови, если принимать их одновременно со спиронолактоном. Это амилорид, триамтерен, циклоспорин, а также противозачаточные таблетки, содержащие дроспиренон. Спиронолактон замедляет выведение из организма дигоксина, повышает его концентрацию в крови и токсичность. Вероятно, спиронолактон усилит действие таблеток от давления и мочегонных лекарств. Его нельзя принимать одновременно с препаратом Инспра (эплеренон). Список лекарственных взаимодействий, приведенный здесь, далеко не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, а также о БАДах и травах.
Передозировка Симптомы передозировки - тошнота, рвота, сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, кожная сыпь, диарея. Возможно проявление симптомов обезвоживания организма, нарушения баланса электролитов. Лечение - вызывают рвоту, делают промывание желудка, назначают симптоматическую терапию артериальной гипотензии. Если повышен уровень калия в крови, то показано быстрое внутривенное введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина. Специфического лекарства от передозировки спиронолактона не существует.
Форма выпуска Таблетки по 25, 50, 100 мг. Таблетки - в блистерах. Блистеры - в картонных упаковках.

Вместе с лекарством Спиронолактон также ищут:

Побочные эффекты спиронолактона: подробно

Спиронолактон может вызвать серьезные побочные эффекты, поэтому категорически не подходит для самолечения. Не используйте это лекарство по своей инициативе, а только по указанию врача, в дозировке, которую он укажет. Больным тяжелой гипертонией и сердечной недостаточностью таблетки, содержащие спиронолактон, могут принести значительную пользу. Если врач назначил вам их принимать, то не отказывайтесь из-за возможных побочных эффектов. Почаще сдавайте анализы крови на содержание калия и других электролитов, а также узнавайте свою скорость клубочковой фильтрации почек. Следите, в какую сторону меняются эти показатели.

Побочные эффекты спиронолактона

Нервная система Головокружение, головная боль, сонливость, вялость, нарушение координации движений, спутанность сознания
Желудочно-кишечный тракт Тошнота, рвота, диарея (понос), спазмы, кишечная колика, гастрит, язвы и внутренние кровотечения, нарушение функции печени
Кожные покровы Сыпь, зуд из-за аллергической реакции на спиронолактон
Мочеполовая система У мужчин - ослабление потенции, увеличение грудных желез (гинекомастия). У женщин - нарушения менструального цикла, прекращение менструаций, боль в молочных железах.
Обмен веществ Повышение уровня калия в крови, которое может вызвать даже смертельный исход. Нарушение баланса других электролитов.
Система кроветворения Лейкопения - снижение количества лейкоцитов в крови. Тромбоцитопения - снижение количества тромбоцитов.
Прочее Судороги в ногах. Остеомаляция - размягчение костей, потеря ими минералов.

Есть риск, что прием спиронолактона вызовет гиперкалиемию - повышенный уровень калия в крови. Это не полезно, а наоборот вредно. Тяжелая гиперкалиемия может вызвать летальный исход из-за остановки сердца. Нормальный уровень калия в крови - 3,6-5,2 ммоль/л. Если он выше 5,5 ммоль/л - это уже гиперкалиемия. Показатель 6,0 ммоль/л и выше - смертельно опасный. Симптомы гиперкалиемии: слабость, утомляемость, тошнота, рвота, чувство покалывания, мурашки по коже, затрудненное дыхание, боль в груди, ощутимые нарушения сердечного ритма.

Маловероятно, что прием спиронолактона вызовет смертельно опасную гиперкалиемию. Но симптомы, перечисленные выше, беспокоят 10-12% больных, которые принимают это лекарство. Не употребляйте заменители соли, содержащие калий. Ешьте поменьше фруктов и других продуктов, богатых этим минералом. Регулярно сдавайте анализы крови на содержание калия и других электролитов.

У мужчин спиронолактон может вызвать ослабление потенции или полное ее исчезновение, а также увеличение грудных желез - гинекомастию. Причем гинекомастия может не исчезнуть даже после отмены препарата. Многие мужчины настолько опасаются указанных побочных эффектов, что отказываются принимать спиронолактон даже при тяжелой сердечной недостаточности и неконтролируемой гипертонии. Хотя этот препарат уменьшает риск смерти примерно на 30%. Гинекомастия может развиться при дозировках от 100 мг в сутки и выше. Обратите внимание на лекарство Инспра (эплеренон). Это альтернатива препарату Верошпирон и другим таблеткам спиронолактона, которая оказывает похожее действие, не вызывая проблем у мужчин.

Задайте свой вопрос здесь.

Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
"голодной" диеты и тяжелой физкультуры:
бесплатно пошаговую инструкцию.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта

Эффективным мочегонным препаратом, обладающим калийсберегающими свойствами, является Спиронолактон. От чего помогает это лекарство? Спиронолактон инструкция по применению рекомендует пить при различной этиологии отеках, повышенном давлении.

Состав и форма выпуска

Реализуется в таблетках в упаковках по 20 или 30 штук. Активным элементом препарата Спиронолактон, от чего помогает при отечности, выступает одноименный элемент. Его содержание в таблетке может достигать 25 или 100 мг. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.

Фармакологические свойства

Лекарство Спиронолактон, инструкция по применению говорит об этом, является конкурентным антагонистом альдостерона, который способствует активному выведению воды, Cl- и Na+ , а также сокращению выведения K+ и мочевины, при этом электролитное равновесие не нарушается.

Под его действием снижается титруемая кислотность мочи и увеличивается объем диуреза. Фармакодинамика препарата хорошо изучена - попадая в желудочно-кишечный тракт, он быстро всасывается и вступает в связь с белками плазмы.

В отличие от своих аналогов Спиронолактон не приводит к повышенному выводу магния и калия из организма. При приеме препарата во время употребления пищи ускоряется процесс всасывания лекарства. Биодоступность препарата составляет до 99%.

Таблетки Спиронолактон: от чего помогает лекарство

Показания к применению следующие:

  • нефротический синдром;
  • артериальная гипертензия;
  • предменструальный синдром;
  • цирроз печени;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • отеки во втором и третьем триместре беременности;
  • альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;
  • отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
  • синдром поликистоза яичников.

Противопоказания

Инструкция применение таблеток Спиронолактон запрещает при:

  • лактации;
  • беременности;
  • болезни Аддисона;
  • гиперкалиемии;
  • непереносимости лактазы;
  • дефиците лактозы;
  • повышенной чувствительности к препарату Спиронолактон, от чего может развиться аллрегия;
  • тяжелой хронической почечной недостаточности;
  • синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • гипонатриемии;
  • анурии;
  • детском возрасте до 3 лет.

Препарат Спиронолактон: инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь. Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых: отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100-200 мг в сутки за 2-3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками.

Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально:

  • минимальная - 25 мг, максимальная - 200 мг;
  • гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25-100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой - 400 мг;
  • эссенциальная гипертензия: по 50-100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
  • выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300-400 мг в сутки за 2-3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей - 25 мг;
  • отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100-200 мг;
  • отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 - по 100 мг в сутки, если меньше 1 - 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
  • идиопатический гиперальдостеронизм: по 100-400 мг в сутки.

Детям при отеках назначают по 1-3,3 мг/кг массы тела (30-90 мг/м2) в сутки за 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Побочное действие

Отзывы о Спиронолактоне сообщают, что препарат в большинстве случаев хорошо переносится пациентами. Отдельные пациенты говорят, что на фоне применения препарата могут возникать различные побочные явления:

  • болезненность молочных желез;
  • аллергические реакции;
  • гастриты;
  • дисменорея;
  • снижение потенции;
  • тромбоцитопения;
  • аменорея;
  • атаксия;
  • диарея;
  • головная боль;
  • мегалобластоз;
  • тошнота и рвота.

Взаимодействие с другим лекарствами

Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином - вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, лозартаном и кандесартаном - увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.

Комплексный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.

Особые указания

Хотя Спиронолактон не оказывает прямого воздействия на углеводный обмен, в связи с риском развития гиперкалиемии, его следует с осторожностью применять при сахарном диабете, особенно сопровождающемся диабетической нефропатией.

Пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, а также больным, которые одновременно получают нестероидные противовоспалительные средства, требуется регулярный контроль функции почек и содержания электролитов в сыворотке крови. Во время лечения рекомендуется исключить из рациона богатую калием пищу, запрещено употреблять алкоголь.

Спиронолактон затрудняет определение в крови адреналина, дигоксина и кортизола. В начале лечения следует воздержаться от управления автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.

Синонимы и аналоги капсул Спиронолактон

По действующему веществу выделяют следующие структурные аналоги (синонимы):

  • Урактон.
  • Спиронолактон микронизированный.
  • Спиронаксан.
  • Альдактон.
  • Спиронолактон Дарница.
  • Спирикс.
  • Спиронол.
  • Верошпирон.
  • Верошпилактон.

Мочегонным действием также обладают диуретические препараты:

  • Изобар; Индап; Индапамид; Индапамид ретард.
  • Акрипамид; Арифон; Арифон ретард.
  • Лазикс; Лорвас; Маннит.
  • Памид; Ретапрес; Синепрес.
  • Адельфан, Эзидрекс; Аквафор.
  • Урологический (мочегонный) сбор, Тригрим.
  • Маннитол; Мочевина; Небилонг Н.
  • Ацетазоламид; Бринердин; Бритомар.
  • Урофлукс; Фуросемид; Фурсемид.
  • Бруснивер; Буфенокс; Гигротон.
  • Цималон; Эдарби Кло; Эплеренон.
  • Инспра; Ионик; Ипрес лонг.
  • Канефрон H; Клопамид; Кристепин.
  • Диакарб; Диувер; Зокардис плюс.
  • Гидрохлоротиазид; Гидрохлортиазид; Гипотиазид.
  • Индапамид Сандоз; Индапрес; Индапсан.
  • Тензар; Торасемид; Триамтел.

Цена

В Москве таблетки Спиронолактон купить можно за 37 рублей. В Минске препарат реализуется за 8-9 белорусских рублей. В Киеве лекарство Спиронолактон Дарница стоят 56 гривен. Его цена в Казахстане достигает 630 тенге.

На аптечном рынке можно найти множество препаратов, которые применяются в качестве мочегонных средств. В медицинской практике широко используется лекарство Спиронолактон. Часто его назначают при патологиях, которые сопровождаются асцитом и отеками, для выведения излишней жидкости из организма.

В этой статье мы расскажем, для чего предназначен препарат, какие он имеет показания, противопоказания и побочные эффекты. Также рассмотрим основные схемы, особенности приема лекарства при разных болезнях и его аналоги.

Что представляет собой лекарственное средство Спиронолактон? Это препарат, применяемый для лечения различных заболеваний и патологических состояний, которые сопровождаются или спровоцированы накоплением лишней жидкости в организме. Рассмотрим его более подробно.

Лекарственная группа, МНН, сфера использования

Спиронолактон относят к особой лекарственной группе - калийсберигающие диуретики, антагонисты альдостерона. Диуретики - это мочегонные средства, усиливающие диурез. Их минус в том, что они способны вымывать из организма полезные вещества и микроэлементы.

Антагонисты альдостерона - группа препаратов, блокирующих альдостероновые рецепторы, при этом повышается выведение натрия, хлора и жидкости, а калий и мочевина в почках остаются в неизмененном количестве. То есть такие средства оказывают мочегонное, антигипертензивное и в то же время калийсберегающее действие.

Международное непатентованное название - это уникальное наименование действующего компонента, которое содержится в лекарстве. Оно определяет его действие. В данном случае МНН совпадает с торговым названием - Спиронолактон.

Используется медикаментозное средство в разных сферах. Чаще всего его назначают для устранения отеков и асцита при заболеваниях почек или сердечно-сосудистых патологиях. Также такое мочегонное средство применяется для снижения веса за счет выведения лишней жидкости, для устранения угревой сыпи, акне и других недостатков кожи.

Формы выпуска

Выпускается Спиронолактон в нескольких фармакологических формах (Табл. 1).

Таблица 1 — Формы выпуска препарата

Вид Характеристика
Капсулы или таблетки Таблетки имеют белый цвет. Желатиновые капсулы также белые, имеют форму цилиндра. Внутри их содержится белый порошок с гранулами. Обе формы предназначены для внутреннего применения. В зависимости от количества действующего компонента их разделяют на такие виды:
  • Спиронолактон 25 мг;
  • Спиронолактон 50 мг;
  • Спиронолактон 100 мг. Упаковывают лекарство в блистеры по 10 штук. В картонной пачке может быть 2 или 3 блистера (20 или 30 таблеток).
Ампулы В продаже представлены под названием Альдактон (Спиронолактон). В одной ампуле содержится 0,2 г активного компонента на 10 мл. Вводят лекарство внутривенно. Такую форму используют только под наблюдением врача в стационаре.
Крем Существует специальная форма лекарства, которая применяется исключительно наружно. Это крем Спиронолактон. Такой препарат используется для лечения проблемной кожи лица (угрей, акне).

Любая форма препарата применяется при наличии соответствующих показаний. Также при этом важно соблюдать правила использования, рекомендованную дозировку.

Средние цены по Москве

Цена препарата зависит от нескольких факторов, в первую очередь – от концентрации активного вещества, входящего в состав средства, количества таблеток или капсул в упаковке. Также на ценовую политику влияет ценовая политика конкретной аптеки. Средние цены по городу Москва представлены в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Стоимость Спиронолактона

Название и количество активного вещества Производитель Средняя цена в аптеках Москвы, руб.
Спиронолактон 25 мг (20 таблеток) Синтез ОАО, Россия от 34 до 40
Спиронолактон 25 мг (30 штук) Минскинтеркапс, Беларусь 60
Спиронолактон 50 мг (30 штук) Минскинтеркапс, Беларусь 160-170
Спиронолактон Сандоз 50 мг (30 таблеток) Салютас Фарма, Германия 180
Спиронолактон Сандоз 100 мг (30 таблеток) Салютас Фарма, Германия 250
Спиронолактон Maxogen-S крем ночной (60 мл) Minoxidil Max около 2800
Спиронолактон Maxogen-S крем дневной (60 мл) Minoxidil Max около 2700

Незначительно цены могут отличаться в разных городах, разных аптеках. Как правило, в интернет-аптеках лекарства дешевле. Также их преимуществом является быстрая (часто бесплатная по городу) доставка.

Состав и полезные свойства

В составе препарата содержится активное вещество - спиронолактон. Это химическое вещество относиться к калийсберегающим диуретикам. Также оно является антагонистом альдостерона и других минералокортикоидов (кортикостероидных гормонов коры надпочечников).

Такой компонент обеспечивает:

  • мочегонный эффект (выводит натрий, хлор и лишнюю воду);
  • сохранение уровня калия и мочевины;
  • снижение кислотности мочи;
  • небольшое снижение артериального давления (эффект не постоянный).

В разных лекарственных формах содержится неодинаковое количество спиронолактона. Это следует учитывать перед назначением препарата. Также таблетки имеют вспомогательные компоненты - крахмал кукурузный, лактозу, магния стеарат, лаурилсульфат натрия и другие. Оболочка капсул состоит из глицерина, желатина и пищевой добавки Е 218.

Показания к применению

Следует принимать лекарство только при наличии соответствующих показаний. Чаще всего препарат назначается при таких патологиях:


При некоторых заболеваниях препарат назначается в качестве монотерапии. Но в большинстве случаев его применяют в составе комплексного лечения (например, при хронической сердечной недостаточности, которая сопровождается отеками).

Основные противопоказания

Также категорически запрещено принимать лекарство одновременно с калийсберегающими мочегонными, а также препаратами, которые содержат калий. Это может привести к развитию гиперкалиемии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основан на активности спиронолактона - его активного компонента. Фармакокинетика заключается в способности этого вещества влиять на дистальные канальцы почек. Блокируя специальные альдостероновые рецепторы, спиронолактон обеспечивает:

  • удержание калия;
  • удержание мочевины в почках;
  • выведение натрия, хлора и воды;
  • усиление диуреза;
  • снижение кислотности мочи.

Вследствие усиления вывода мочи из организма наблюдается также непостоянный ситуативный эффект снижения артериального давления. Максимальное действие препарата наблюдается спустя 6 часов после его внутреннего приема и продолжается около суток. Мочегонный эффект проявляется спустя 3-5 дней ежедневного приема лекарства.

Фармакокинетика заключается в совокупности процессов всасывания, распределения и выведения медикамента. При приеме таблеток внутрь активное вещество быстро и полностью (биодоступность 100 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его максимальная концентрация в крови наступает уже через 6 часов.

Спиронолактон связывается с белками крови на 96 %. При этом он практически не всасывается в ткани и органы, но способен с легкость проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Процесс метаболизма (трансформации и переработки) лекарства происходит в печени. Полувыведение наступает через 12-24 часа после приема внутрь. Выводится препарат в виде метаболитов и частично в неизмененном виде вместе с мочой и калом. При патологиях печени и почек период полувыведения увеличивается без признаков накопления (кумуляции).

Инструкция по применению

Прежде чем начать лечение Спиронолактоном, следует изучить инструкцию по его использованию. В зависимости от показаний и особых состояний пациента применяются разные формы препарата, а также определяется его дозировка.

Таблетированная форма

Таблетки назначаются чаще всего. Как правило, их принимают один раз в сутки вместе с едой. Существует несколько режимов дозирования, которые зависят от патологии:

  1. Детям сначала назначают дозировку из расчета их массы тела - 3 мг действующего вещества на килограмм веса ребенка. Дальше доза корректируется в зависимости от ответа и переносимости лекарства.
  2. Пожилым пациентам назначают сначала минимальную дозу. Дальше ее постепенно повышают, пока не достигается максимальный терапевтический эффект.

Препарат в ампулах

Средство для внутривенного введения выпускается в стеклянных ампулах. В одной ампуле содержится 200 мг активного компонента. Лекарство вводят в вену. Такое лечение возможно только в условиях стационара при невозможности орального приема средства.

Крем

Крем для наружного нанесения выпускается в объеме 60 мл. При этом содержание спиронолактона составляет 5 %. Такое средство применяется для уменьшения андрогенного эффекта. Его применяют при:

  • истончении волос;
  • их выпадении;
  • в качестве профилактики облысения.

Спиронолактон блокирует влияние мужских гормонов на кожу головы, что препятствует потере волос. При этом крем не стимулирует рост волос.

Для достижения эффекта достаточно наносить втирающими движениями небольшое количество крема на кожу головы 2 раза в сутки - утром втирать дневной крем, который также содержит кофеин и витамин Е, вечером использовать ночной.

Возможные побочные явления

Препарат не является полностью безопасным. Это мочегонное, поэтому оно может спровоцировать ряд побочных явлений:


Также в некоторых случаях прием препарата вызывает негативные явления у женщин, которые проявляются снижением сексуального влечения и рядом гинекологических патологий (гинекомастия, нарушение менструального цикла, ранний климакс, бесплодие).

Некоторые особенности терапии

Кроме основных показаний лекарство часто применяют при заболеваниях кожи, а также с целью снижения веса. Какие особенности приема препарата при таких состояниях? Рассмотрим их подробнее.

Лечение акне

Такой препарат эффективен только в том случае, когда угревая сыпь возникла вследствие гормонального сбоя. Обычные черные точки и подкожные белые прыщи Спиронолактон не лечит. Это средство обладает антиандрогенным свойством, то есть способностью влиять на колебания гормонального фона. Кроме этого, препарат снижает продуцирование кожного сала. Эти свойства способствуют уменьшению высыпаний на коже.

Для снижения количества гормональных высыпаний следует пить таблетки Спиронолактона каждый день до исчезновения акне. Суточная доза составляет от 100 до 200 мг в зависимости от состояния кожи и возраста пациента.

Для безопасной терапии стоит также придерживаться таких правил:

  1. Не принимать препарат женщинам до 30 лет.
  2. Не продолжать курс терапии более 6 месяцев.
  3. Прекратить прием препарата при нарушениях менструального цикла и проконсультироваться с маммологом, так как существует мнение, что это средство повышает риск развития новообразований молочной железы.

Для похудения

Поскольку лекарство относят к мочегонным препаратам, его часто используют с целью снижения массы тела. Такой эффект достигается за счет выведения из организма лишней жидкости и устранения как внешних, так и внутренних отеков. Однако этот метод имеет свои плюсы и минусы, с которыми обязательно нужно ознакомиться.


Минусы такого способов похудения:

  1. Из организма активно вымываются натрий и кальций, что негативно отражается на здоровье худеющих.
  2. После прекращения приема препарата вес очень быстро возвращается снова, что провоцирует нарушения почечной функции, утрату упругости кожи. Килограммы уходят не за счет снижения жировой массы, а только за счет избавления от жидкости, крайне необходимой для нормальной работы организма.

Дозировка препарата, применяемого с целью похудения, должна быть минимальной – 25-100 мг в течение суток.

Курс не должен длиться более двух недель. Мочегонный эффект наблюдается не сразу, а через 2-3 дня. Поэтому не стоит увеличивать дозу, иначе можно спровоцировать передозировку.

Перед применением Спиронолактона для лечения таких состояний как проблемная кожа и ожирение следует проконсультироваться с врачом. Самолечение способно навредить здоровью всего организма.

Аналоги

Существует множество препаратов, которые имеют аналогичное действие на организм, что и Спиронолактон.

Структурные

Самые лучшие заменители препарата - его структурные аналоги. Это лекарства, которые имеют одно и то же действующее вещество. Поэтому они назначаются при таких же патологиях, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. Среди них самые популярные и недорогие:


Препараты на основе других компонентов

При непереносимости действующего вещества часто назначают препараты других групп, которые обладают похожим действием. Самые эффективные из них:


Любые мочегонные средства следует принимать только при наличии показаний и под наблюдением врача. Не следует заменять средство аналогом самостоятельно. Это может привести к негативным реакциям и плохим последствиям.