Бисептол 480 инструкция по применению относит к антибактериальным медикаментозным препаратам сульфаниламидного ряда. Ознакомимся с фармакологическими характеристиками этого средства наиболее подробно.

Какой у Бисептол 480 состав и форма выпуска?

Препарат поставляется на фармацевтический рынок в виде прозрачного концентрата с запахом спирта, светло-желтоватого окраса, из которого необходимо готовить раствор. Его активные компоненты: сульфаметоксазол и триметоприм, именно благодаря этим веществам на организм оказывается лекарственное воздействие.

Вспомогательные вещества препарата следующие: пропиленгликоль, вода дла инъекций, натрия гидроксид, присутствует этанол, кроме этого добавлен бензиловый спирт, а также есть натрия метабисульфит.

Препарат упакован в ампулы и помещен в пластиковые упаковки. Приобрести лекарственное средство можно по рецептурному бланку. Хранить его следует в защищенном от света месте, чтобы температура не превышала 30 градусов. Срок годности ограничен пятью годами, после чего медикамент не пригоден к использованию.

Какое у Бисептол 480 действие?

Бисептол 480 относится к комбинированному антибактериальному средству, он содержит сульфаметоксазол средней продолжительности действия. Обладает широким спектром воздействия, оказывает активность к таким микроорганизмам: Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus, Proteus spр., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella,Haemophilus influenzae, Salmonella typhi и paratyphi, Bacillus anthracis, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Brucella spp., Mycobacterium leprae, Pasteurella spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Serratia marcescens, Chlamydia trachomatis и psittaci, Yersinia spp., Chlamydia spp., Plasmodium spp., Morganella spp., Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, а также на некоторые иные бактерии.

Препарат может уменьшать синтезирование в кишечнике тиамина, рибофлавина, кроме этого никотиновой кислоты, а также иных витаминов группы В. Продолжительность терапевтического действия длится на протяжении семи часов.

Какие у Бисептол 480 показания к применению?

Перечислю, при каких состояниях Бисептол 480 показан к применению:

При наличии у пациента инфекций мочеполовых органов, например, при уретрите, гонорее, пиелонефрите, цистите, простатите, эпидидимите, при мягком шанкре, а также при венерической и паховой лимфогранулеме;
При инфекционных процессах ЛОР-органов, к примеру, при ангине, при среднем отите, при ларингите, кроме этого и при синусите;
Эффективен препарат при некоторых инфекциях, поражающих дыхательные пути: при абсцессе легкого и при бронхите, при бронхоэктатической болезни, при пневмонии, при эмпиеме плевры и бронхопневмонии;
Кроме этого антибиотик назначают при инфекционных процессах в ЖКТ: холецистит, брюшной тиф, холангит, паратиф, холера, гастроэнтериты, дизентерия;
Назначают этот медикамент при поражении патогенными бактериями мягких тканей: пиодермия, акне, фурункулез, абсцесс, при наличии раневой инфекции, кроме этого он эффективен после проведенных оперативных вмешательств.

Помимо перечисленных инфекционных процессов антибиотик назначают при наличии сепсиса, малярии, при остром бруцеллезе, при коклюше, при токсоплазмозе, при южноамериканском бластомикозе, при остеомиелите.

Какие у Бисептол 480 противопоказания к применению?

Перечислю противопоказания, касающиеся применения Бисептол 480:

Наличие мегалобластной и апластической анемии, кроме этого при агранулоцитозе и при лейкопении;
При гипербиллирубинемии в педиатрической практике;
При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
При беременности;
Не используют препарат до шестилетнего возраста;
При печеночной или почечной недостаточности;
В период лактации;
Не назначают антибиотик при гиперчувствительности к активным компонентам или вспомогательным соединениям препарата.

С осторожностью Бисептол 480 применяется при болезнях щитовидной железы, при дефиците фолиевой кислоты, кроме этого при наличии бронхиальной астмы и при патологических состояниях в почках и печени.

Какие у Бисептол 480 применение и дозировка?

Препарат вводят внутривенно капельно, после предварительного разбавления 5% раствором декстрозы или натрия хлоридом. Инфузию необходимо проводить не позднее шести часов после приготовления лекарственного раствора.

Обычно назначают по две ампулы, разведенные в 250 мл физиологического раствора, через каждые двенадцать часов, дозировку можно повышать, в зависимости от течения заболевания.

Передозировка Бисептол 480

При передозировке антибиотика могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, обморок, рвота, желтуха, кишечная колика, спутанность сознания, головокружение, лихорадка, головная боль, нарушение зрения, сонливость, депрессия, нарушение зрения, гематурия, кристаллурия, тромбоцитопения, лейкопения.

В этой ситуации необходимо срочно промыть желудок и провести симптоматическую терапию, если потребуется, пациента госпитализируют в стационар для оказания квалифицированной медицинской помощи.

Какие у Бисептол 480 побочные действия?

Могут отмечаться следующие побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: анорексия, гастрит, гепатит, абдоминальные боли, рвота, глоссит, стоматит, тошнота, холестаз, развивается псевдомембранозный энтероколит, кроме этого может произойти некроз печени.

Со стороны нервной системы: апатия, головные боли, депрессия, головокружение, отмечается тремор, присоединяется асептический менингит, развиваются периферические невриты.

Какие у Бисептол 480 аналоги?

Бактрим, Бисептол, Бактрим форте, Берлоцид 480, Брифесептол, Двасептол, Дуо-Септол Гросептол, Ко-тримоксазол, Котрифарм 480, Септрин, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Ориприм, Сулотрим, Тримезол, Циплин.

Заключение

Необходима консультация со специалистом перед применением Бисептол 480.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Препарат: БИСЕПТОЛ 480
Активное вещество: sulfamethoxazole, trimethoprim
Код АТХ: J01EE01
КФГ: Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Коды МКБ-10 (показания): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Код КФУ: 06.16.01
Рег. номер: П №015943/01
Дата регистрации: 18.01.05
Владелец рег. удост.: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. {Польша}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки.

ТКФС.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При пероральном приеме абсорбция - 90%. T Cmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

Инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

Инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

Остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки ), - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия : дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно , взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum , - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

Апластическая анемия;

B 12 -дефицитная анемия;

Агранулоцитоз, лейкопения;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Беременность;

Период лактации;

Возраст до 6 лет (для в/м введения);

Детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь);

Гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью : дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Бисептол – это комбинированный препарат из группы сульфаниламидов. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бисептол – препарат с широким спектром действия. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты , без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Бисептол активен относительно следующих возбудителей: стафилококки, стрептококки, пневмококки , дизентерийная палочка, брюшнотифозная палочка, протей, кишечная палочка , сальмонелла , пневмоцисты, плазмодий, возбудитель лейшманиоза, менингококки, холерный вибрион, актиномицеты, клебсиеллы, хламидии , возбудитель дифтерии , гонококки и некоторые виды грибов .

Неэффективен препарат в отношении синегнойной палочки, возбудителя лептоспироза, возбудителя туберкулеза, спирохет и вирусов.
Бисептол оказывает действие и на микроорганизмы, имеющие устойчивость к другим сульфаниламидным препаратам.

Бисептол быстро и хорошо всасывается из желудка и достигает максимальной концентрации в крови через 1-3 часа после приема. Лечебная концентрация препарата удерживается до 7 часов.

Препарат хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма: желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мокроту , предстательную железу, почки , легкие . Выводится из организма в основном с мочой.

Формы выпуска

Бисептол выпускается в виде таблеток, суспензии и концентрата для инъекций:

• Таблетки 120 мг (100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма);
• Таблетки 480 мг (400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма);
• Таблетки "Бактрим форте" 960 мг (800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);
• Сироп (или суспензия) – для приема внутрь 100 мл (в 1 мл - 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма);
• Концентрат для приготовления раствора для инъекций 480 мг (в 1 мл концентрата – 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма).

Хранить препарат следует в сухом месте и температуре не более +25 o С.

Инструкция по применению Бисептола

Показания к применению

Бисептол применяется для лечения инфекций, вызванными чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

• заболевания дыхательных путей (бронхит в острой и хронической форме; пневмония; эмпиема плевры - гнойное воспаление оболочек легких; абсцесс или гнойник легкого; бронхоэктатическая болезнь – расширение просвета бронхов вследствие заболевания);
• ЛОР-патология (отит, или воспаление уха; синуситы , или воспаление придаточных пазух носа);
• кишечные инфекции (дизентерия , паратифы А и В, холера , брюшной тиф);
• инфекции мочеполовых органов (уретрит – воспаление мочеиспускательного канала ; простатит – воспаление предстательной железы; пиелонефрит – воспаление лоханок почек и самой ткани почки; сальпингит –воспаление придатков матки);
• гонорея (венерическое заболевание);
• инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия , или гнойничковое поражение кожи; угревая сыпь; фурункул, или чирей);
• менингит (воспаление мозговых оболочек) и абсцесс (гнойник) головного мозга ;
• септицемия (форма "заражения" крови);
• инфекционные заболевания: бруцеллез , малярия , токсоплазмоз , боррелиоз , скарлатина ;
• раневые инфекции и остеомиелит ;
• профилактика и лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Противопоказания

Бисептол не используется для лечения в таких случаях:

• при выраженной сердечно-сосудистой недостаточности;
• при заболеваниях органов кроветворения;
• при выраженной почечной недостаточности ;
• матерям при кормлении ребенка грудью;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное заболевание);
• детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям;
• при повышенном уровне билирубина у детей;
• при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, или к другим сульфаниламидным препаратам.

С осторожностью Бисептол может быть использован, если у пациент ранее имел аллергию на другие препараты; при бронхиальной астме; пациентам с недостатком фолиевой кислоты; при заболеваниях щитовидной железы ; в раннем детском возрасте и в пожилом возрасте.

Лечение Бисептолом следует проводить под врачебным наблюдением и тщательно контролировать анализ крови.

Побочные действия

Бисептол обычно переносится хорошо. Но, как и любое лекарственное средство, он может иметь побочные реакции:

• Со стороны органов пищеварения: в редких случаях - понос , боль в животе , снижение аппетита, тошнота, рвота; в единичных случаях – колит (воспаление кишечника); реактивное воспаление печени с застоем желчи – холестатический гепатит ; глоссит – воспаление языка; стоматит – воспаление слизистой полости рта; панкреатит – воспаление поджелудочной железы .
• Со стороны нервной системы в отдельных случаях: головокружение , головная боль , депрессия , мелкая дрожь пальцев конечностей.
• Со стороны почек в редких случаях: увеличение объема мочи, воспаление почек (нефрит), выделение крови с мочой .
• Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель , удушье или чувство нехватки воздуха.
• Со стороны органов кроветворения в единичных случаях: снижение числа лейкоцитов в крови, снижение числа нейтрофилов (вид лейкоцитов, защищающих организм от инфекций), снижение тромбоцитов (кровяных пластинок, участвующих в свертывании крови), фолиеводефицитная анемия.
• Со стороны кожных покровов: высыпания на коже в виде крапивницы ; зуд ; в единичных случаях – синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (самые тяжелые варианты аллергических проявлений на коже и слизистых оболочках с некрозом и отторжением); отек Квинке (локальный или разлитой отек подкожной клетчатки и слизистых оболочек); повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
• Зарегистрированы единичные случаи появления озноба и повышения температуры после приема Бисептола (лекарственная лихорадка).
• Боль в суставах и в мышцах.
• Тромбофлебит (в месте введения).
• Снижение уровня калия, натрия и сахара в крови .

Побочные явления, как правило, слабо выражены и исчезают после отмены лекарства.

При длительном применении (больше 5 дней) и при использовании более высоких дозировок, а также при появлении изменений в анализе крови на фоне лечения следует принимать фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие
Бисептол не следует принимать одновременно с Аспирином , Бутадионом, Напроксеном .

Бисептол усиливает действие препаратов, понижающих свертываемость крови, например, Варфарина .

Бисептол усиливает действие некоторых противодиабетических препаратов (Гликвидон, Глибенкламид, Глипизид, Хлорпропамид, Гликлазид).

Бисептол увеличивает активность противоопухолевого препарата Метотрексат и противосудорожного препарата Фенитоин.

Бисептол не рекомендуется назначать одновременно с тиазидными мочегонными препаратами (Хлоротиазид, Диурил, Натуретин, Метолазон, Диукардин, Фуросемид и др.) – это способствует повышению кровоточивости.

Бисептол в сочетании с мочегонными, а также с перечисленными выше противодиабетическими средствами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, усиливают риск образования "песка" в моче при одновременном применении с Бисептолом.

Бисептол может повышать у пожилых пациентов концентрацию дигоксина в крови.

Одновременное применение Бисептола и Пириметамина (противомалярийное средство) увеличивает риск возникновения анемии .

Бензокаин, Прокаин (препараты для местного обезболивания) понижают эффективность Бисептола.

Дозировка Бисептола
Доза препарата и длительность приема назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и сопутствующих заболеваний.

Взрослым пациентам обычно назначают по 960 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 480 мг или по 1 таблетке форте 2 раза) через 12 часов в течение 5-14 дней.

При необходимости длительного лечения назначается по 480 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 480 мг 2 раза).

Суспензия Бисептола назначается взрослым по 20 мл через 12 часов.

В случае тяжелого течения заболевания (иногда при хроническом заболевании) доза может быть увеличенной до 50%.

И при длительности лечения свыше 5 дней, и при повышении дозы Бисептола необходимо контролировать общий анализ крови .

Но микробы приспосабливаются к лекарствам, которые часто применяются, и со временем утрачивают чувствительность к этим препаратам; лекарства перестают действовать. Так случилось и с Бисептолом. Поэтому отношение к назначению Бисептола при цистите очень сдержанное в настоящее время.

Правильной тактикой в отношении лечения цистита является подбор медикаментов в соответствии с их чувствительностью. С этой целью назначается посев мочи на микрофлору и чувствительность ее к лекарственным средствам. Результат врач получит на 3-4 день после сдачи анализа и подберет правильное лечение.

В некоторых случаях врач изначально назначает Бисептол, а после получения результата чувствительности флоры к лекарствам, при необходимости, меняет лечение. Иногда Бисептол назначают по причине непереносимости антибиотиков или других лекарственных средств. Назначают Бисептол в обычной дозировке (по 2 таблетки 2 раза на день) на 5-10 дней.

Аналоги и синонимы Бисептола

Следует различать аналоги препарата и синонимы препарата.

Аналогами называют лекарства, которые в составе имеют разные действующие вещества, отличаются и названиями, но используются в лечении одних и тех же заболеваний, т.к. оказывают одинаковое действие. Аналоги могут отличаться силой действия, переносимостью препарата, противопоказаниями, побочными действиями.

Аналогами Бисептола являются антибиотики разных групп, т.к. они тоже оказывают противомикробное действие. В зависимости от чувствительности возбудителя и спектра действия антибиотики используются для лечения тех же заболеваний, что и Бисептол.

Аналогами Бисептола являются другие сульфаниламидные препараты:

• Асакол (действующее вещество: месалазин);
• Дермазин (действующее вещество: сульфадиазин);
• Ингалипт (действующие вещества: стрептоцид, сульфатиазол натрия);
• Ингафлю (действующее вещество: стрептоцид) и другие сульфаниламидные препараты.

Лекарства-синонимы – это лекарства с одинаковыми действующими веществами, но имеющие разные названия, т.к. производятся разными фирмами. Это препараты-дженерики . Они могут отличаться лекарственными формами, но имеют одинаковые фармакологические свойства.

Препараты-синонимы Бисептола: Бактрим, Бактериал, Бактрамин, Абацин, Андоприм, Бактифер, Абактрим, Бактрамел, Хемитрин, Бактризол, Эктапприм, Берлоцид, Бактицел, Доктонил, Экспектрин, Гантрин, Фалприн, Метомид, Инфектрим, Примазол, Микроцетим, Орадин, Потесепт, Орибакт, Респрим, Суметролим, Септоцид, Уроксен, Бактекод, Триксазол, Тримексазол, Блексон, Ванадил, Апосульфатрин, Бактредукт, Гросептол, Котримол, Котрибене, Эриприм, Примотрен, Сульфатрим, Ранкотрим, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Котримаксол, Котримаксазол, Синерсул, Сулотрим, Тримосул.

Разнообразные инфекционные и воспалительные заболевания органов доставляют значительный дискомфорт пациентам. Они требуют особого внимания в связи с тем, что острая фаза протекает совсем незначительное время, и при недостаточном или неправильном лечении быстро переходят в хроническую с размытыми признаками и неявной симптоматикой .

Вконтакте

Впоследствии возникают осложнения, развивается спаечный процесс с дальнейшим ухудшением функций организма. Чтобы избежать подобных ситуаций, современная отечественная и зарубежная фармакологическая промышленность предлагает значительный ассортимент эффективных противовоспалительных препаратов.

Почетное место лидера с успехом занимает и удерживает уже много лет препарат Бисептол 480 в таблетках.

Инструкция по применению, таблеток и суспензии для применения в сфере педиатрии позволяют говорить о его широчайших возможностях.

В отечественных аптеках его можно приобрести без рецепта врача, но предварительно все же рекомендуется проконсультироваться со специалистом.В каждой упаковке по 14 таблеток. Производитель – Пабьяницкий Фармакологический завод, компания Польфа А.Т. Польша.

Бисептол антибиотик или не совсем

Бисептол обладает отличным лечебным эффектом, однако далеко не все знают, на чем он основан. Большинство пациентов, которым впервые рекомендуют этот противовоспалительный препарат, интересует проблема: Бисептол антибиотик или просто противовоспалительный препарат? Однозначного ответа на данный вопрос не существует. Ситуация становится многообразной ввиду того, что бисептолу присуща яркая клиническая направленность антибактериального характера. Тем не менее Бисептол нельзя назвать чистым антибиотиком, так как ему присущ выраженный параллельный цитостатический эффект.

Воздействие медикаментозного средства основано не на тотальном уничтожении патологических бактерий и микроорганизмов. Специфика действия препарата в том, что дальнейшее размножение колоний болезнетворной микрофлоры становится невозможным. Данное фармакологическое воздействие обладает, как положительными факторами, так и отрицательной стороной:

• Основным преимуществом клиницисты считают мягкое терапевтическое воздействие на очаг воспаления, в каком сегменте или органе он не находился бы. Насколько активен бисептол, от чего помогает, и насколько он токсичен? Прежде всего, это лечение всех без исключения инфекционных патологий. Лояльное воздействие на организм человека избавляет от токсического воздействия шокового характера и значительных терапевтических нагрузок, присущих антибактерицидному лечению.
• Отрицательной стороной применения Бисептола 480 является использование его продолжительными курсами с целью тотальной санации органов и систем, очагов заболевания во избежание возможных рецидивов.

Важно! На основании анализа всех положительных и отрицательных факторов, а также особенностей заболевания, доктор выносит решение о назначении препарата Бисептол в таблетках с определенной дозировкой.

Об аналогах и составе

По своей сущности Бисептол 480 относится к группе сульфаниламидов, он является комбинированным противомикробным препаратом , состоящим из сульфаметоксазола и триметоприма.

Особенность сульфаметоксазола, сходного по форме с ПАБК, состоит в том, что нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты в клетках патологических микроорганизмов, активно препятствуя включению ПАБК в состав молекулы.

Триметоприму отводится роль катализатора и усилителя действия основного препарата. Фармакодинамика определяет состав и воздействие сульфаметоксазола, как нарушение восстановления ДГФ кислоты в ТГФ, активную форму фолиевой кислоты, ответственной за обмен белков, деление и размножение микробных клеток. Наиболее восприимчивы к препарату гемолитические штаммы чувствительных к пенициллину микроорганизмов.

Многолетние исследования и плодотворный труд специалистов различных отраслей фармакологии позволяют выпускать не только Бисептол, но и аналоги, отличающиеся различным спектром терапевтического воздействия. Основным аналогом Бисептола является Сульфадиметоксин – постоянный обитатель практически каждой домашней аптеки. Более современными средствами является группа медикаментов, состоящая из Бактрима, Берлоцида 240, Берлоцида 480, Гросептола, Дуо-Септола, сегмента медикаментов Ко-тримоксазола, Метосульфабола, Ориприма, других препаратов.

Побочные действия, их влияние на организм

Бисептол как и любое другое сильнодействующее средство, обладает побочными действиями. Они немногочисленны, но все же имеют место при обращениях пациентов. К ним относят следующие расстройства:

1. Центральная нервная система: проявление головокружения, головных болей, симптомов апатии, депрессии, периферических воспалений магистральных нервов, признаков асептического менингита;
2. Дыхательная система: появление кашля, удушья, бронхиальных спазмов, возникновение легочных инфильтратов;
3. В системе пищеварения могут возникать симптомы тошноты, рвоты, диареи, гастрита, стоматита, глоссита, холестаза, гепатита, панкреатита, псевдомембранозного энтероколита;
4. Мочевыделение нарушается в виде полиурии, гематурии, кристаллурии, токсической нефропатии в сопровождении олиго- или анурии.

При приеме таблеток возможны нарушения картины крови, возникновение аллергических реакций, крапивницы, ангионевротических отеков.

Дозировки и особенности приема взрослым

От чего помогает лекарство? Бисептол 480 клиницисты считают поистине уникальным и разносторонним препаратом, который в равной мере активен при заболеваниях у взрослых и детей.

К таблеткам Бисептол, дозировка и количество для курсового приема точно и со всеми подробностями описаны в листке – инструкции, прилагаемом к каждой упаковке.

Прежде всего, лекарство используется для терапии различных воспалительных процессов, среди которых:

• Заболевания мочеполовой системы, различные формы циститов, уретритов, пиелонефритов, пиелитов, простатитов, гонореи мужчин и женщин, венерическая лимфогранулема.
• Инфекции системы дыхания — острые и хронические бронхиты, бронхопневмонии, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония. Эффективно применение Бисептола 480 при ангине, ларингите, синусите, отитах.
• Лечение инфекций системы пищеварения. Средство назначают при холере, дизентерии, брюшном тифе, при устранении носительства сальмонеллеза.

Стойкий эффект удается получить при фурункулезе, акне, пиодермии, иных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к препарату бактериями.

Как принимать взрослым Бисептол? Это отдельный вопрос. Обычно расчет дозировки проводится в индивидуальном порядке. Согласно инструкции по стандартной схеме прием осуществляется следующим образом:

1. По 1 таблетке 2 раза в сутки, интервал 12 часов при острых формах респираторных заболеваний;
2. По 2 таблетки по 2 приема в сутки при кожных формах инфицирования;
3. Прием 2-х таблеток по 3 раза в течение суток, курс 10 дней.

Если по вашему заболеванию дозировки в инструкции нет, то следует уточнить ее у врача.

При этом существуют определенные особенности назначения таблеток. Например, Бисептол при беременности и его аналоги в период кормления ребенка, практически никогда не назначаются докторами. Это связано с тем, что составные элементы препарата могут оказать негативное влияние на внутриутробное развитие плода, и попасть в грудное молоко. При крайней необходимости использования Бисептола в лечебной практике, доктор рекомендует матери принять решение об отказе от кормления грудным молоком.

Важно! Особую осторожность следует проявлять, если в анамнезе пациента присутствуют такие хронические патологии как бронхиальная астма, нарушения щитовидной железы и новообразования различного характера. В клинической практике отмечается высокий уровень переносимости лекарственного средства, но не стоит отвергать возможные индивидуальные реакции.

Как принимать Бисептол в таблетках при противопоказаниях

Препарат Бисептол отличается значительной лояльностью, но согласно рекомендаций, которые присутствуют в инструкции, не стоит лечиться им в следующих случаях:

• При мегалобластной анемии в присутствии дефицита фолиевой кислоты, при апластической анемии, В12-дефицитной анемии, агранулоцитозе, лейкопении;
• При дефиците соединения глюкозы с 6-фосфатдегидрогеназой;
• В случае детской гипербилирубинемии;
• Наличие печеночной или почечной недостаточности, где клиренс креатинина более 15 мл/мин.

Малышам младше шести лет не выписывают таблетки с дозировкой 480 мг.

Как принимать Бисептол в таблетках при повышенной восприимчивости? Врачи рекомендуют уменьшать дозы наполовину, а то и втрое.

Особым моментом является категорическое запрещение назначения Бисептола недоношенным малышам, новорожденным и грудным детям до двух месяцев жизни.

Осторожности требует применение препарата, если пациент страдает дефицитом фолиевой кислоты, нарушением функций печени и почек.

Характеристики бисептола и его действующего вещества

В педиатрии специалисты рекомендуют назначение Бисептола в качестве порошка – перетертых таблеток и суспензии, что способствует лучшей усвояемости препарата. Бисептол и его действующее вещество достаточно активно ведет себя в детских организмах. Дозировка по возрастным группам следующая:

• От трех до пяти лет назначают два раза в сутки 240 мг;
• От шести до двенадцати лет стандартная доза составляет два раза в сутки 480 мг.

Бисептол инструкция

Вывод

Самой безопасной формой для малышей является суспензия, отдельно выпускаемая для самых маленьких пациентов. Родителям просто и доступно произвести расчет дозировки самим, на основании прилагаемой инструкции. Форма отличается отличной переносимостью, не вызывает тошноту, рвоту, головокружение.

Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг, спирт бензиновый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1,00 мг, натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до pH 9,5 - 11,0, вода для инъекций до 1 мл.

В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство комбинированное. АТХ:  

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.

Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.

Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы). Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis. Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis. Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Фармакокинетика: Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.

Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период

полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii ) (РСР);

- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);

Инфекции Ж КТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;

- серьезное повреждение паренхимы печени;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;

- детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci );

- беременность и период лактации.

С осторожностью: Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, при

лечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Беременность и лактация:

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы: Внутривенно капельно.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен

только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением. После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;

2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;

3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

- 5 % и 10 % раствор декстрозы;

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- раствор Рингера;

- 0,45 % раствор натрия хлорида с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 - 90 минут и зависит от степени гидратации пациента. Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.

Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 введения.

Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

- дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.

- дети в возрасте от 6 до 12 лет : 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii)

Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Обычное дозирование (внутривенно или внутрь (в соответствующей лекарственной форме), если возможно) в течение всего времени подверженности риску. Токсоплазмоз

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci ).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, апатия, тремор, асептический менингит, судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах, депрессия, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, поверхностное дыхание, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, боль в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит холестатический, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, некроз печени, глоссит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, межобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, кристаллурия, гематурия, повышенное содержание мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические реакции, аллергический миокардит, вазомоторный ринит, медикаментозная лихорадка, геморрагический васкулит (Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, системная красная волчанка.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, покраснение склер.

Нарушение метаболизма и алюментации: гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, анорексия.

Местные реакции: тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Взаимодействие:

Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % для в/в инфузий, 0,9 % для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.

У пациентов, профилактически принимающих (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови. Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.

Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола , и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой - возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания:

Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.

В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.

После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета- гемолитическими стрептококками группы А.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл.

Упаковка: По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению. Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при Представительство:   АКРИХИН ОАО Россия Дата обновления информации:   13.02.2017 Иллюстрированные инструкции