Капотен (фармакологически активное вещество - каптоприл) - антигипертензивный препарат от американской фармацевтической компании «Бристол-Майерс Сквибб», относящийся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Это первый оригинальный препарат данной фармакологической группы, открывший собой новую эру в лечении гипертонической болезни. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен способностью подавлять активность АПФ, в результате чего снижается скорость перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Последний, как известно, является мощнейшим эндогенным вазоконстрикторным фактором, стимулирующим выделение альдостерона корой надпочечников. Помимо этого считается, что каптоприл влияет также на кинин-калликреиновую систему, препятствуя тем самым распаду брадикинина (что имеет свою негативную сторону в виде таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, связанных с накоплением брадикинина). Антигипертензивный эффект препарата не связан с активностью ренина плазмы крови. Так, снижение артериального давления наблюдается не только при нормальной, но и при низкой концентрации этого гормона, что вызвано воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Благодаря своему вазодилатирующему действию, капотен уменьшает общее периферическое и легочное сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочной артерии, повышает сердечный выброс и переносимость физических нагрузок. При продолжительном использовании уменьшает выраженность левожелудочковой гипертрофии, упреждает прогрессирование сердечной недостаточности и тормозит развитие левожелудочковой дилатации. Снижает уровень натрия у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. В большей степени увеличивает просвет артерий, нежели вен. Улучшает кровоснабжение участков миокарда, пораженных ишемией. Угнетает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Снижает тонус эфферентных (выносящих) артериол почечных клубочков, нормализуя тем самым внутриклубочковую гемодинамику, тормозит развитие диабетической нефропатии.

После перорального приема не менее 2/3 действующего вещества подвергается быстрому всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи снижает абсорбционные свойства капотена на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови устанавливается через 30-90 минут. Попадая в системный кровоток, 25-30% препарата связываются с белками (в первую очередь - с альбумином). Капотен метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения препарата составляет менее 3 часов (в случае почечной недостаточности он может увеличиваться до 32 часов в зависимости от степени заболевания).

Капотен выпускается в таблетках. Начальная доза препарата может варьироваться от 6,25 до 12,5 мг 2-3 раза в день. При отсутствии или слабости терапевтического ответа дозу поступательно увеличивают до 25-50 мг 3 раза в день. Лицам, страдающим заболеваниями почек, назначают более щадящие дозы капотена. Максимально допустимая суточная доза препарата составляет 150 мг. Помимо прямых противопоказаний существует еще целый ряд ограничений, при которых капотен следует назначать с особой осторожностью. Например, сюда относится ангионевротический отек, спровоцированный приемом иАПФ, стеноз клапана аорты, недостаточность церебрального кровообращения, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, гиперкалиемия, уже упоминавшаяся почечная или печеночная недостаточность, пожилой возраст. Капотен не рекомендуется применять совместно с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками (в первую очередь это касается пациентов, страдающих сахарным диабетом и почечной недостаточностью). Это объясняется повышенным риском гиперкалиемии, поскольку иАПФ уменьшают концентрацию альдостерона, что, в свою очередь, влечет за собой задержку в организме ионов калия. Использование капотена у детей возможно только в тех случаях когда другие препараты оказались неэффективны.

Фармакология

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Форма выпуска

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Конкурентный ингибитор АПФ - фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II
Препарат: КАПОТЕН®
Активное вещество препарата: captopril
Кодировка АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №013055/01
Дата регистрации: 07.12.07
Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB Pty. Ltd. {Австралия}

Таблетки
1 таб.
каптоприл
25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Капотен

Конкурентный ингибитор АПФ - фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II, являющегося мощным сосудосуживающим веществом.

Препарат оказывает антигипертензивное действие, уменьшает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.

При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь не менее 75% принятой дозы быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%.

Распределение

Связывание с белками крови составляет 25-30%.

Выведение

T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например, с тиазидными диуретиками);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии;

Диабетическая нефропатия (микроальбуминурия >30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.

Дозировка и способ применения препарата.

При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут.

При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). При применении Капотена в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его следует подбирать индивидуально.

При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая доза - по 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.

При ИБС лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной - 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Капотен можно применять в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).

При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза препарата составляет по 50 мг 2 раза/сут. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 раза/сут.

При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в суточной дозе от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.

При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не тиазидные диуретики.

Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.

Побочное действие Капотен:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков).

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. У больных с нормальной функцией почек (КК менее 1.6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0.02% случаев.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Противопоказания к препарату:

Отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);

Выраженные нарушения функции почек;

Выраженные нарушения функции печени;

Гиперкалиемия;

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

Состояние после трансплантации почки;

Стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Капотен.

С осторожностью следует назначать Капотен при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния. Во время лечения Капотеном не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести п/к 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрин (адреналина).

Во время лечения Капотеном показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.

Капотен может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.

Передозировка препаратом:

Симптомы: резкое снижение АД.

Лечение: эффективно введение плазмозамещающих препаратов и гемодиализ.

Взаимодействие Капотен с другими препаратами.

Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают антигипертензивное действие препарата Капотен.

Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие препарата Капотен.

На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.

При одновременном применении с Капотеном иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.

На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой.

Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.

Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Капотен.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности - 5 лет.

Таблетки Капотен хорошо известны тем людям, которые время от времени сталкиваются с проблемами высокого давления. Лекарство считается одним из самых эффективных, доступных и при этом относительно безопасных. Оно находится во вполне доступном ценовом сегменте. Одно из главных преимуществ таблеток Капотена в том, что они прекрасно подходят разным категориям больных, в том числе пожилым людям.

Таблетки Капотен – от чего они?

Капотен – классный ингибитор АПФ. Основное действующее вещество лекарства – каптоприл. Именно благодаря ему Капотен эффективно снижает количество фермента ангиотензина в организме – того самого вещества, из-за которого сужаются сосуды и подскакивает давление. С уменьшением ангиотензина, сосуды постепенно расширяются, и состояние больного нормализуется.

Действие Капотена в основном направлено на центральные артерии, и венозное русло при этом не расширяется. Таблетки от давления Капотен оказывают достаточно оперативный эффект, но и из организма они выводятся очень быстро. Из-за этого однократного приема лекарства недостаточно, и больным приходится пить по несколько таблеток в день.

Основными показаниями к применению Капотена можно считать такие:

• гипертензия (во всех ее формах);
• сахарный диабет;
• диабетическая ангиопатия конечностей;
• гепатопатия;
• нефропатия;
• реабилитация после инсульта и инфаркта миокарда.

Во всех случаях таблетки от повышенного давления Капотен рекомендуется принимать на протяжении целого курса, не прерываясь и не бросая лечения преждевременно. Регулярный прием таблеток благоприятно воздействует на организм – восстанавливается микроциркуляция крови в мелких сосудах, улучшается общее самочувствие, предотвращаются последующие приступы.

Как принимать таблетки от высокого давления Капотен?

Продолжительность лечебного курса и дозировка Капотена, во-первых, назначаются только специалистом, во-вторых, выбираются в индивидуальном порядке для каждого пациента. Начинать лечение лучше всего с минимальных доз (6,25 мг трижды в сутки). При необходимости дозировка постепенно увеличивается. Главное – не превысить максимальную дозу в 150 мг. Вне зависимости от диагноза лекарство принимается внутрь.

Больше всего споров вызывает вопрос, запивать ли Капотен или закладывать под язык. Выбор способа приема таблеток зависит от диагноза. Чаще всего врачи рекомендуют запивать Капотен большим количеством воды. Притом чтобы лекарство действовало эффективнее, ежедневно таблетки рекомендуется пить в одно и то же время (и желательно делать это примерно за час до еды). В некоторых случаях параллельно с Капотеном назначают петлевые диуретические медикаменты.

Закладывать Капотен под язык позволяется только в исключительных случаях – например, при остром приступе , гипертоническом кризе или риске его развития при резком скачке давления. Этот метод приема лекарства поспособствует его скорейшему воздействию. Растворяясь под языком, Капотен через слизистую будет попадать в кровь и действовать быстрее обычного. Как показала практика, при рассасывании таблетки облегчение наступает в течение нескольких минут после приема.

В некоторых случаях больным нужно принимать две таблетки под язык. Делается это с небольшим перерывом (до получаса). При этом после первой таблетки давление следует контролировать очень внимательно.

О том, как правильно принимать Капотен под язык, должен рассказать лечащий врач. Разумеется, назначать себе препарат самостоятельно, а тем более в экстренных случаях, нельзя.

При головокружении, нарушении кровообращения, сердечной недостаточности врачи прописывают Капотен – инструкция по применению которого поможет разобраться в особенностях его использования. Медикамент оказывает антигипертензивный эффект, отпускается по рецепту, поэтому пациент должен помнить о возможных противопоказаниях и побочных явлениях. Ознакомьтесь с ними подробнее в инструкции по применению.

Таблетки Капотен

Согласно фармакологической классификации, Капотен относится к препаратам ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Активно действующим веществом в составе является каптоприл. Назначается Капотен от давления, при сердечной недостаточности и заболеваниях сердца. В инструкции по применению препарата указаны все способы приема, дозировка и последствия передозировки.

Состав

Выпускается лекарство Капотен только в одной таблетированной форме. Подробный состав указан в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент каптоприл подавляет выработку ангиотензина, который оказывает сосудосуживающее действие на артерии и вены. Снижает общее периферическое сокращение сосудов (ОПСС), постнагрузку, артериальное давление. Сокращает предварительную нагрузку, давление внутри правого предсердия и малого круга кровообращения. Дополнительным действием является снижение выработки альдостерона надпочечниками.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через полтора часа после приема Капотена. Эффективность и безопасность применения у детей не выявлены, возможны появления олигурии, судорог. Медикамент абсорбируется в желудке, максимума концентрации достигает через час. Биодоступность составляет 60-70%, снижается на треть с приемом пищи. Каптоприл соединяется с белками плазмы на 25-30%, период полураспада вещества составляет 2-3 часа. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, таблетки от давления Капотен назначаются при следующих показаниях:

• Артериальная гипертензия реноваскулярного типа.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Понижение функции левого желудочка после терапии инфаркта миокарда.
• Диабетическая нефропатия.
• С осторожностью при тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительных тканей, нарушении функции печени и почек, кровообращения костного мозга.
• Если Капотен назначен пожилым пациентам, находящимися на гемодиализе, соблюдающим диету с ограничением натрия, употребляющим калийсберегающие диуретики, иммунодепрессанты, препараты лития, врачи должны контролировать их состояние.

Как принимать Капотен

По инструкции по применению, препарат употребляется перорально за час до приема пищи. Режим, курс и дозировка Капотена назначаются индивидуально:

1. При нарушении функции левого желудочка после перенесенного инфаркта лечение начинается через трое суток после приступа. Начальной дозой Капотена считается 6,25 мг/сутки (четверть таблетки), затем повышается до 37,5-75 мг, поделенных на 2-3 приема. Максимальная дозировка составляет 150 мг/день.
2. При диабетической тяжелой нефропатии доза равна 75-100 мг, разделенных на 2-3 приема. При сахарном диабете дозировка снижается до 50 мг/сутки дважды за день. При протеинурии эффективной является доза 25 мг трижды/сутки.
3. Для пожилых пациентов доза устанавливается индивидуально. Начинается лечение гипертонии Капотеном с 6,25 мг дважды в сутки.

При сердечной недостаточности

По инструкции, если пациент страдает от сердечной недостаточности, начальной суточной дозой Капотена становится 6,25 мг трижды за сутки. По назначению дозировка увеличивается постепенно с интервалами от двух недель. Поддерживающей дозой являются 25 мг 2-3 раза за сутки, максимальной суточной – 150 мг. Осторожность следует соблюдать при одновременном лечении диуретиками, важно исключить снижение содержания электролитов.

Как принимать Капотен при повышенном давлении

При артериальной гипертензии начальной дозой является 12,5 мг дважды за сутки. По назначению врача она увеличивается с интервалом 0,5-1 месяц до достижения нужного эффекта. Мягкая и умеренная гипертензия требует поддерживающей дозы 25 мг 2 раза/сутки, максимальной – по 50 мг 2 р./день. В тяжелых случаях пьют 12,5 мг дважды/сутки, постепенно увеличивая дозировку Капотена до 150 мг, разделенных на три приема.

Заболевания почек

При умеренной стадии нарушения функции почек Капотен принимается в дозе 75-100 мг/сутки. Если дисфункция носит тяжелый характер, начальная дозировка не может быть больше 12,5 мг/сутки. После положительных результатов доза может постепенно увеличиваться (соблюдая большие интервалы – их назначает врач), но суточная дозировка используется меньше, чем обычная.

Как принимать Капотен: под язык или пить

В инструкции рекомендуется употреблять таблетки, запивая водой. Чтобы избавиться от повышения давления, важно ежедневно соблюдать одно и то же время приема, за час до еды. Медикамент может сочетаться с петлевыми диуретиками. В исключительных случаях разрешено закладывать Капотен под язык – это острый приступ, гипертонический криз или риск его развития при резком скачке давления. Растворяясь в слюне, каптоприл попадает в кровь быстрее, приносит облегчение через несколько минут.

Особые указания

Инструкция по применению Капотена содержит раздел особых указаний, где рассказано о следующих свойствах медикамента:

• нужно проконтролировать функцию почек;
• может отмечаться характерный непродуктивный кашель, который исчезает после отмены терапии ингибиторами АПФ;
• при стенозе почечной артерии увеличивается концентрация креатинина в сыворотке крови;
• выраженная артериальная гипотензия может наблюдаться после лечения диуретиками, при нахождении на диализе, во время крупных операций, применения анестетиков;
• отрицательно влияет на плод при вынашивании;
• может произойти ложноположительная реакция при анализе на содержание ацетона в моче;
• влияет на скорость психомоторных реакций, вызывает головокружение, поэтому во время терапии стоит воздержаться от управления транспортом и опасными механизмами.

Взаимодействие с препаратами

В инструкции по применению Капотена указано на лекарственное взаимодействие данного медикамента с прочими средствами:

• при приеме диуретиков, строгом ограничении приема поваренной соли, гемодиализе увеличивается гипотензивный эффект;
• вазодилататоры, Нитроглицерин избыточно снижают давление;
• не совместим с ганглиоблокаторами, альфа-адреноблокаторами;
• Индометацин, нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота снижают гипотензивное действие, приводят к ухудшению работы почек;
• только при доказанной гипокалиемии можно сочетать Капотен с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, иначе повышается концентрация калия;
• препараты лития увеличивают концентрацию лития в крови, повышают токсичность;
• инсулин и гипогликемические средства могут чрезмерно снижать уровень глюкозы в крови;
• антагонисты рецепторов ангиотензина увеличивают частоту проявления побочных эффектов;
• Аллопуринол, Прокаинамид увеличивают риск возникновения нейтропении;
• иммунодепрессанты развивают тяжелые гематологические нарушения.

Побочные действия

По инструкции, при применении таблеток Капотена могут развиваться следующие побочные действия:

• тахикардия, аритмия, гипотензия, приливы крови, бледность, шок, остановка сердца;
• сухой кашель, одышка, ринит, отек легких;
• кожный зуд, высыпания, выраженность гипертрофии миокарда;
• фоточувствительность, дерматит, эритема;
• бессонница, спутанность сознания, нечеткость зрения, обмороки, депрессия;
• анемия;
• тошнота, рвота, потеря вкуса, стоматит;
• язва желудка, гепатит, панкреатит;
• миалгия, артралгия;
• боли в груди;
• утомляемость.

Передозировка

Симптомами передозировки препарата служат резкое понижение давления, шок, ступор, брадикардия. У человека нарушается водно-электролитный баланс и наблюдается почечная недостаточность. Для лечения нужно промыть желудок, ввести адсорбенты натрия сульфата в течение получаса, внутривенно прокапать физраствор или плазмозамещающие препараты, провести гемодиализ. При брадикардии вводится атропин, иногда может применяться искусственный водитель ритма. Перитонеальный диализ не является эффективным.

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Капотен. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Капотен, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии артериальной гипертензии и снижения повышенного артериального давления у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Капотена, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Препаратом с гипотензивным действием является Капотен. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 25 мг и 50 мг при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности хронического течения, диабетической нефропатии, вызванной сахарным диабетом I типа.

Форма выпуска и состав

Капотен выпускается в форме таблеток в блистерах по 10 штук (4 блистера в пачке) и 14 штук (2 или 4 блистера в пачке). В состав 1 таблетки входит: активное вещество: каптоприл – 25 или 50 мг и вспомогательные компоненты.

Фармакологическое действие

Капотен – это ингибитор АПФ. Он подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.

Препарат уменьшает ОПСС, постнагрузку, снижает показатели артериального давления, а также уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Капотен, инструкция по применению подтверждает это, снижает продукцию альдостерона в надпочечниках.

Пик эффективности отмечается через 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения АД одинакова в положении пациента стоя и лежа.

При приеме во время еды всасывание препарата замедляется на 30-40%. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Препарат выводится с мочой до 50% – в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов.

От чего помогает Капотен?

Показания к применению лекарства включают:

• нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии >30 мг в сутки);
• артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная.

Инструкция по применению

Капотен принимают внутрь. Режим дозирования определяется показаниями.

При артериальной гипертензии дозу Капотена врач подбирает индивидуально. Препарат нужно принимать в минимальной эффективной дозе.

Начальная доза при легкой и умеренной степени гипертонической болезни составляет 12,5 мг 2 раза в день, поддерживающая – 25 мг 2 раза в день. При необходимости каждые 2-4 недели дозу можно увеличивать. Обычная эффективная терапевтическая доза составляет 50 мг 2 раза в день.

Начальная доза при тяжелой гипертонии составляет 12,5 мг 2 раза в день. Постепенно суточную дозу увеличивают до максимальной – 150 мг (3 раза в день по 50 мг). При одновременном применении Капотена с другими антигипертензивными препаратами дозу рекомендуется подбирать индивидуально.

Лечение сердечной недостаточности нужно начинать под наблюдением врача. Как правило, начальная доза 6,25 мг 3 раза в день позволяет максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2-3 раза в день. При необходимости каждые 2 недели дозу увеличивают (максимально – 150 мг).

После перенесенного инфаркта миокарда применение Капотена можно начинать уже спустя 3 дня. Препарат назначают в начальной дозе 6,25 мг 3 раза в день с постепенным (на протяжении нескольких недель) увеличением разовой дозы до 25 мг. В случае необходимости, дозу можно постепенно увеличить до максимальной – 50 мг 3 раза в день.

При развитии симптоматической гипотензии может потребоваться понижение дозы.

По показаниям можно одновременно применять Капотен с другими лекарственными средствами, например, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Рекомендованная суточная доза при диабетической нефропатии составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Больным с инсулинозависимым диабетом с микроальбуминурией (при выделении альбумина 30-300 мг в день) таблетки назначают по 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка больше 500 мг в день препарат следует принимать по 25 мг 3 раза в день.

При необходимости возможно одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, диуретиками, вазодилататорами или препаратами центрального действия.

Суточная доза Капотена при умеренной или легкой степени нарушения функции почек (при клиренсе креатинина не меньше 30 мл/мин/1,73 м²) составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Начальная суточная доза при тяжелых нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м²) составляет не больше 25 мг (по 12,5 мг 2 раза в день).

При недостаточной эффективности препарата дозу медленно увеличивают каждые 7-14 дней до наступления терапевтического эффекта, однако она должна быть ниже максимальной суточной дозы (за счет снижения разовой дозы или увеличения интервала между приемами препарата). В случае необходимости дополнительно следует применять петлевые диуретики (не диуретики тиазидного типа).

Пожилым пациентам дозу подбирают индивидуально. Терапию рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы, которую в дальнейшем повышать не следует.

Противопоказания

Побочные действия

• тахикардия;
• сухость во рту;
• сухой кашель (обычно проходящий после отмены препарата);
• стоматит;
• сонливость;
• периферические отеки;
• парестезии;
• отек легких;
• ортостатическая гипотензия;
• нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия;
• нарушения зрения;
• нарушение вкуса;
• диарея;
• головная боль, головокружение;
• гиперкалиемия, гипонатриемия;
• бронхоспазм;
• боли в животе;
• ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период лактации. Противопоказано детям до 18 лет.

Особые указания

У больных с артериальной гипертензией при применении препарата выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в отдельных случаях; вероятность развития этого состояния увеличивается при чрезмерной потере солей и жидкости (например, после интенсивной терапии диуретиками), у находящихся на диализе больных или у пациентов с сердечной недостаточностью.

Возможность резкого понижения артериального давления можно свести к минимуму, если за 4-7 дней отменить диуретики или предварительно (за 7 дней) увеличить поступление натрия хлорида. Также этого можно достичь назначением в начале лечения малых доз Капотена (6,25-12,5 мг в день).

Лекарственное взаимодействие

Капотен может потенцировать гипотензивное действие диуретиков. Избыточное снижение АД возможно при строгом ограничении приема поваренной соли, гемодиализе и обычно происходит в течение первого часа после приема первой назначенной дозы препарата.

На фоне терапии вазодилататоры следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточного снижения АД. При сочетании Капотена и препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему, следует соблюдать осторожность.

Аналоги лекарства Капотен

По структуре определяют аналоги:

1. Катопил.
2. Ангиоприл-25.
3. Блокордил.
4. Веро-Каптоприл.
5. Эпситрон.
6. Алкадил.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Капотен (таблетки 25 мг № 56) в Москве составляет 309 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 340 гривен, в Казахстане — за 1975 тенге. В Минске проблематично найти препарат. Отпускается из аптек по рецепту.