Лекарственные препараты приме­няются в различных лекарственных формах.

Лекарственные формы могут быть твердыми, жидкими, мягкими .

1. Твердые лекарственные формы включают в себя порош­ки, присыпки, таблетки, пилюли, драже, капсулы, гранулы и сборы.

Порошками называются сыпучие твердые лекарственные формы для внутреннего и наружного применения. Порошки бывают простыми (состоящими из одного вещества) и слож­ными (состоящими из нескольких ингредиентов), разделен­ными на отдельные дозы и неразделенными. По качеству измельчения порошки дифференцируются на крупные (нуж­дающиеся в растворении), мелкие (применяются внутрь) и мельчайшие (для присыпок). Неразделенные порошки пригодны для наружного приме­нения (присыпки ) и выписываются в количестве от 5 до 100 г.

Капсулами называют специальные оболочки дозирован­ных порошкообразных, гранулированных, пастообразных или жидких лекарственных веществ, предназначенных для внутреннего применения. К капсулам прибегают в случае, если лекарственные препараты обладают неприятным вку­сом (левомицетин и др.), раздражающим слизистые оболоч­ки пищевода действием (эуфиллин и др.) или неприятным запахом. Капсулы могут быть желатиновые и крахмальные.

Таблетки - твердая дозированная лекарственная фор­ма, получаемая прессованием определенных медикаментов. Достоинствами таблеток являются удобство приема, точ­ность дозировки, сравнительно большой срок хранения и де­шевизна. Для мас­кировки вкуса таблеток и предохранения их содержимого от различных внешних воздействий таблетки покрывают оболоч­ками.

Драже - это твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая в результате мно­жественных наслаиваний лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.

Сборами лекарственнымипринято называть смеси не­скольких видов измельченного или цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и других дополнений. Лекарственные сборы выпуска­ются в пакетиках, коробках, склянках по 50-200 г. Из ле­карственных сборов готовят полоскания и примочки путем заваривания кипятком и настаивания, настои для внутрен­него употребления (желчегонный чай); делают ингаляции, сжигая лекарственные сборы и вдыхая дым во время присту­па астмы (сбор противоастматический), и т.д.

2. Жидкие лекарственные формы включают в себя раство­ры, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.

Раствором называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью раство­ренных в растворителе. В качестве растворителя использу­ются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Различают растворы для внутреннего и наружного упо­требления. Растворы, предназначенные для внутреннего при­менения, дозируются столовыми, десертными, чайными лож­ками и каплями. Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.

Настой - это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений не­обходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.

Отваром называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приго­товления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлажда­ют и фильтруют в горячем виде. Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.

Настойками называют спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений.

Жидкие экстракты - концентрированные вытяжки из растительного сырья. На­стойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выпи­сывании обязательно указывают консистенцию. Данные ле­карственные формы могут храниться годами.

Микстурами называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются сме­сью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Мик­стура дозируется ложками.

3. Мягкие лекарственные формы - мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мазью называется лекарственная форма, применяемая наружно. Мазевой основой яв­ляются животные жиры, гидрогенизированные жиры, ва­зелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.

Линиментом (жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистен­цию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящая­ся при температуре тела. Данная лекарственная форма при­меняется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливко­вое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глице­рин и др.

Пасты - это мази, в состав которых входят порошкооб­разные вещества (около 25%), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплав­ленной основой. Если порошкообразного лекарственного ве­щества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживают­ся на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.

Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.

Жидкими пластырями (кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как раство­ритель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя ле­карственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.).

Суппозитории представляют собой твердые при нормаль­ных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при темпе­ратуре тела дозированные лекарственные формы. Суппози­тории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т.д.) для местного воздействия на слизистую оболочку. Выпускают суппозитории в различных формах: ректаль­ных, вагинальных и палочек.

Лекарственные формы - это удобные для применения состояния, придаваемые лекарственным препаратам (агрегатное состояние, геометрическая форма). По консистенции лекарственные формы делят на жидкие, мягкие, твердые и газообразные. К жидким лекарственным формам относят растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, микстуры, сатурации. К мягким - мази, пасты, линименты, суппозитории, пластыри. К твердым - порошки, таблетки, пилюли, драже, сборы. К газообразным - газы, аэрозоли. Растворы (Solutiones) получают путем полного растворения твердого лекарственного вещества или смешения между собой жидких веществ. Растворы не должны содержать взвешенных частиц и осадка. В качестве растворителя наиболее часто используют дистиллированную воду (Aqua destillata), реже - спирт этиловый (Spiritus aethylicus 70%, 90%), масла. Используются растворы для наружного, внутреннего применения и для инъекций. Нередко растворы назначают каплями (глазные капли). Настои (Infusa) и отвары (Decocta) представляют собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья. Они быстро разлагаются и поэтому их готовят непосредственно перед выдачей больному и в небольшом количестве (на 3-4 дня). Настойки (Tincturae) - жидкие, прозрачные, более или менее окрашенные спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные извлечения лекарственных веществ из растительного сырья. Экстракты (Extracta) - концентрированные вытяжки из растительного сырья; по консистенции различают жидкие, густые (воды не более 25%) и сухие (влаги не более 5%). Для применяют воду, спирт, реже и другие .

Слизи (Mucilagines) - дисперсные системы, в которых мельчайшие частицы взвешены в жидкости; обладают способностью покрывать тонким слоем ткани и таким образом предохраняют их от воздействия различных раздражителей. Слизи часто используют вместе с раздражающими лекарственными веществами.

Микстуры (Mixturae) - получаются при смешивании в воде, спирте и других растворителях нескольких лекарственных веществ. Они могут быть прозрачными, мутными и даже с осадком, перед употреблением их следует взбалтывать. Сатурации (Saturationes) - насыщенные газом жидкости. К лекарственным формам для инъекций относятся стерильные растворы, эмульсии, суспензии, а также порошки и таблетки, которые растворяют перед введением.

Мази (Unguenta) - лекарственные формы, имеющие мягкую консистенцию, предназначенные для наружного применения. Мази получают путем смешения различных лекарственных средств (basis) с формообразующими веществами (constituens), называемыми мазевыми основами. В качестве мазевых основ используют продукты переработки нефти (вазелин, парафин и др.), животные жиры и растительные масла.

Пасты (Pastae) - разновидность мазей с содержанием порошкообразных веществ не менее 25% (близкая по консистенции к тесту), благодаря чему они обладают хорошими адсорбирующими и подсушивающими свойствами.

Линименты, или жидкие мази (Linimenta),- однородные смеси в виде густых жидкостей или студнеобразных масс, плавящиеся при . В качестве основ линиментов пспользуют растительные масла и животные жиры.

Суппозитории (Suppositoria) - это дозированная мягкая лекарственная форма. При комнатной температуре они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются. Различают суппозитории ректальные (свечи), вагинальные и палочки. Наиболее подходящей основой для суппозиториев является масло .

Порошки (Pulveres) - твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. Порошки различают: 1) простые - состоящие из одного вещества; 2) сложные - состоящие из нескольких лекарственных средств; 3) разделенные на отдельные дозы и 4) неразделенные.

Капсулы медицинские (Capsulae medicinales) - это оболочки для порошкообразных или жидких лекарств, применяемых внутрь. Они бывают крахмальные (облатки), желатиновые и глютоидные.

Таблетки (Tabulettae) - это твердая удобная лекарственная форма, получаемая заводским путем. Они сохраняются длительное время, маскируют неприятный вкус многих лекарственных веществ. Таблетки могут быть покрыты оболочками (Tabulettae obductae) из пшеничной муки, крахмала, сахара и др.

Пилюли (Pilulae) - твердая лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы и лекарственного вещества.

Драже (Dragee) - твердая лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, получаемая наращиванием лекарственных веществ на сахарные гранулы.

Сборы лекарственные (Species), или сложные,- смеси высушенных крупно измельченных частей растительного лекарственного сырья, иногда с примесью других веществ (солей, эфирных масел). Применяют их наружно () и внутрь (настои, отвары).

Лекарственные формы - удобные для приема и применения состояния, придаваемые лекарственным препаратам (геометрическая форма, агрегатное состояние).

Существует несколько систем классификации лекарственных форм, основанных на разных принципах. Наиболее старая и наименее совершенная классификация - по агрегатному состоянию - делит лекарственные формы на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие и газообразные. К твердым лекарственным формам относятся порошки (Pulveres), таблетки (Tabulettae), пилюли (Pilulae), драже (Dragee), сборы (Species), капсулы (Capsulae); к мягким - мази (Unguenta), пасты (Pastae), пластыри (Emplastra), свечи (Suppositoria), шарики (Globuli), палочки (Bacilli); к жидким - растворы (Solutiones), суспензии(Suspensiones), эмульсии (Emulsa), сатурации (Saturationes), настои (Infusa), отвары (Decocta), слизи (Mucilagines), линименты (Linimenta); к газообразным - газы, аэрозоли. Распределение лекарственных форм по указанным группам у различных авторов не совпадает. Эта классификация удобна лишь для первичного разделения лекарственных форм. Агрегатное состояние определяет и скорость действия лекарства (жидкие лекарства действуют быстрее, чем твердые); с агрегатным состоянием связана также возможность придания лекарству той или иной формы. Однако агрегатное состояние мало говорит о технологических процессах, которые применялись при получении той или иной лекарственной формы.

Более совершенна классификация, основанная на способе применения лекарств. По этой классификации лекарственные формы делят на две группы: энтеральные, вводимые через желудочно-кишечный тракт, и парэнтеральные, вводимые помимо желудочно-кишечного тракта. К энтеральным лекарственным формам относятся лекарства, вводимые: 1) пероральным способом (per os), включающие наиболее обширную группу лекарственных форм - жидкие (растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи), мягкие (пилюли), твердые (порошки, таблетки, драже); 2) ректальным способом (per rectum) - свечи. К парэнтеральным лекарственным формам относятся лекарства, применяемые: 1) на кожу (мази, пасты, линименты, порошки); 2) слизистые оболочки (мази, порошки, растворы, шарики, палочки); 3) сублингвально (таблетки); 4) путем вдыхания (газы, аэрозоли); 5) путем инъекций. В зависимости от способа применения лекарственные формы имеют специальные названия. Например, некоторые жидкие лекарственные формы называют микстурами, полосканиями, примочками, припарками, промываниями, впрыскиваниями, каплями и т. п., порошки - присыпками и т. д. Данная классификация имеет главным образом врачебное значение, так как решение о выборе пути введения лекарства врач принимает с учетом ряда обстоятельств и прежде всего состояния больного. Сила и скорость действия препарата зависят также от пути его введения.

С фармацевтической точки зрения большее значение имеет дисперсологическая классификация, согласно которой все лекарства рассматривают как физико-химические системы, имеющие определенную внутреннюю структуру и требующие для своего создания определенной последовательности технологических операций, т. е. общей схемы технологического процесса. Современная дисперсологическая классификация различает две основные группы: 1) свободнодисперсные системы; 2) связнодисперсные системы. К первым относятся бесструктурные системы, в которых частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом в одну сплошную сетку и свободно перемещаются в дисперсионной среде под влиянием теплового движения или силы тяжести. В зависимости от свойств дисперсионной среды различают следующие свободнодисперсные системы: 1) с жидкой дисперсионной средой (растворы, золи, суспензии, эмульсии, комбинированные системы, к которым относят микстуры, капли, примочки, полоскания и др.); 2) с газообразной средой (газовые смеси, аэрозоли). Сущность технологических процессов сводится к растворению, пептизации, суспендированию и эмульгированию.

В связнодисперсных системах частицы связаны друг с другом за счет молекулярных сил и образуют в дисперсионной среде своеобразные сетки, или каркасы. В зависимости от дисперсионной среды и ее связи с фазой лекарственной формы этой группы можно разделить на следующие системы: 1) связнодисперсные с вязкой или твердой средой (мази, пасты, суппозитории, палочки); 2) застывшие, или рекристаллизованные (карандаши); 3) высококонцентрированные (пилюли, болюсы); 4) связнодисперсные с газообразной средой (мелкодисперсные порошки, таблетки, гранулы). Сущность технологических процессов при изготовлении лекарств этой группы сводится к диспергированию фазы, ее равномерному распределению и созданию структурированной системы.

К лекарственным формам предъявляют ряд требований: соответствие физико-химическим свойствам составляющих их веществ, стойкость, скорость и полнота лечебного действия, точность дозирования лекарственных веществ, удобство приема, простота и быстрота изготовления и др. Чем большими достоинствами обладает лекарственная форма, тем дольше она сохраняется в практике. Некоторые лекарственные формы, широко применявшиеся главным образом в прошлом веке, не выдержали испытания временем: юлепы (Julepia) - смеси лекарственных веществ с раствором сахара в ароматных водах, ламеллы (Lamellae) - студенистые пластинки из желатина, глицерина и лекарственных веществ, кашки (Electuaria) - смеси порошков и экстрактов с медом или сиропами и др.

За последние годы широкое распространение, особенно за рубежом, получили новые лекарственные формы. Стабильны и удобны при транспортировке ароматизированные «сухие суспензии» и «сухие эмульсии» - сухие смеси порошков лекарственных, корригирующих и эмульгирующих или суспендирующих веществ (суспендирование или эмульгирование их производят непосредственно перед приемом). В таком виде отпускают многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию лекарственных форм с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической направленностью. К таким лекарственным формам относятся спенсулы - гранулы, покрытые различными оболочками, способные растворяться (распадаться) в определенной среде и в заданное время. Многие классические лекарственные формы вытесняются интенсивно и быстро действующими ингаляционными лекарственными формами, прежде всего аэрозолями (взвеси твердых и жидких частиц в газовой среде), применяемыми при помощи ингалятора.

Действие лекарственных веществ в значительной степени зависит от лекарственной формы. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде порошка, всасывается через 20-30 мин., в виде пилюль - через 30-40 мин., а при инъекции - через 1-3 мин. Инсулин полностью разрушается протеолитическими ферментами, поэтому его нельзя назначать в пероральных лекарственных формах. Правильно подобранная форма, таким образом, обеспечивает лучшее действие лекарственного вещества, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления лекарственных форм. Например, применяя в одной и той же форме различные вспомогательные вещества, можно получить лекарства с разной силой, а иногда и различным характером действия. Введение в лекарственную форму незначительных количеств поверхностноактивных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных веществ. Обратный эффект - получение неактивной формы - дает, например, замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие которого может проявляться только после всасывания мази.

До недавнего времени большинство лекарственных форм изготовляли в аптеках ex tempore. В настоящее время стало возможным производство лекарственных форм по утвержденным стандартным прописям - так называемых готовых лекарственных форм. Внедрение в медицинскую практику готовых лекарственных форм повысило качество лекарств, удешевило их производство, резко разгрузило аптеки и ускорило получение лекарств больными. Теперь в аптеках готовят лишь лекарства по индивидуальным прописям, а также нестойкие лекарственные формы (настои, отвары, слизи, эмульсин, пилюли).

При выборе лекарственных форм следует руководствоваться физико-химическими свойствами лекарственного вещества, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства в зависимости от окружающих больного условий и пр. Растворы, например, хорошо дозируются и принимаются, но многие лекарственные вещества в растворенном виде нестойки при хранении; кроме того, растворы неудобны в условиях походной обстановки. Настои, отвары, слизи, эмульсии нестойки, и поэтому прописываемые количества не должны превышать трехдневной потребности (при условии хранения в прохладном месте). Порошки, таблетки дозируются точнее, чем растворы, но их не рекомендуется назначать больным с резкими воспалительными или язвенными процессами желудочно-кишечного тракта, с нарушением акта глотания, больным в бессознательном состоянии, маленьким детям. Для детей предпочтительны жидкие лекарственные формы. Страдающим хроническими болезнями целесообразно назначать лекарства в форме таблеток, драже, пилюль, которые удобно иметь при себе и принимать в любых условиях. При прописывании лекарств внутрь необходимо заботиться об улучшении их вкуса. Больным, отрицательно реагирующим на пероральные лекарственные формы, показано ректальное введение лекарств, исключающее такие побочные явления, как тошнота, рвота и др.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ - удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, характеризующиеся определенными свойствами (состав, дозировка, физическая и химическая структура, геометрическая форма) и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.

Современная фарм, практика характеризуется многообразием Л. ф., что позволяет клиницистам выбрать наиболее рациональные из них в соответствии с состоянием больного и другими факторами.

Существуют классификации Л. ф., основанные на разных принципах: по агрегатному состоянию, способу введения и дисперсности.

1. Классификация по агрегатному состоянию , наиболее старая и распространенная, делит Л. ф. на 4 группы: твердые, мягкие, жидкие и газообразные.

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы, карандаши лекарственные. Таблетки (Tabulettae) - дозированная Л. ф., получаемая прессованием (или формованием) лекарственных средств или их смеси и вспомогательных веществ (рис. 1, 2, 3): многослойные таблетки - с послойным включением различных лекарственных средств; тритурационные таблетки - небольшие дозы лекарственных средств и разбавляющих веществ весом до 0,05 г, получаемые формованием; таблетки, покрытые оболочкой; имплантационные таблетки - предназначены для введения в организм с нарушением целости кожного покрова. Драже (Dragee) - дозированная Л. ф. округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы (рис. 1,7). Гранулы (Granulae) - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм. Порошки (Pulveres) - Л. ф., обладающая сыпучестью. Различают порошки простые (однокомпонентные), сложные (из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные. Сборы (Species) - смесь нескольких видов изрезанного или истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья, иногда с добавлением других лекарственных средств (см. Сборы). Капсулы (Capsulae) - дозированные порошкообразные, гранулированные, реже жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина - капсулы желатиновые (Capsulae gelatinosae; рис. 2), крахмала - капсулы крахмальные, облатки (Capsulae amylaceae, s. Oblatae; рис. 3) или иного биополимера. Спансулы (Spansulae) - капсула, в к-рой содержимым является определенное количество гранул или микрокапсул. Карандаши лекарственные, или медицинские (Stili medicinales), - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

К твердым лекарственным формам относятся пленки лекарственные - Л. ф. в виде полимерной пленки, пленки глазные, заменяющие глазные капли (см. Лекарственные пленки).

К мягким лекарственным формам относятся мази, пластыри, суппозитории. Мази (Unguenta) - Л. ф. мягкой консистенции для наружного применения; мази с содержанием порошкообразных веществ св. 25% называют пастами (Pastae).

Пластыри (Emplastra) - Л. ф. для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже (см. Пластыри). Применяются также пластыри той же массы, нанесенной на плоский носитель. Суппозитории (Suppositoria) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся (растворяющиеся) при температуре тела дозированные Л. ф., предназначенные для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные - свечи (Suppositoria rectalia; рис. 4) и вагинальные (Suppositoria vaginalia), нередко имеющие сферическую форму - шарики (Globuli; рис. 5), яйцевидную - овули (Ovula), языковидную плоского тела с закругленным концом - пессарии (Pessaria), а также палочки (Bacilli). Пилюли (Pilulae) - дозированная Л. ф. в виде шариков весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. Пилюли весом более 0,5 г называются болюсами (Boli). Некоторые авторы относят суппозитории и пилюли к твердым Л. ф.

К жидким лекарственным формам относятся растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары. Растворы (Solutiones) - Л. ф., полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств; охватывают истинные, коллоидные р-ры и р-ры высокомолекулярных соединений. Суспензии, или взвеси (Suspensiones),- жидкие двухфазные, грубодисперсные системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкости и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Эмульсии (Emulsa) - Л. ф., являющиеся двухфазной системой, образованной жидкостями, нерастворимыми друг в друге. Hастои и отвары (Infusa et Decocta) - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные р-ры экстрактов; отличаются друг от друга режимом экстракции. За группой водных извлечений с высокой вязкостью, а также приготовленных с применением крахмала закрепилось название слизи (Mucilagines). Линименты (Linimenta) - густые жидкости или студнеобразные массы. Пластыри жидкие при нанесении на кожу оставляют эластичную пленку. В терминологическом словаре, утвержденном как единый документ членами СЭВ на совещании экспертов 28-29 мая 1979 г., к Л. ф. отнесены: сиропы лекарственные (Syrupi) - раствор лекарственного вещества в концентрированном растворе сахара; настойки (Tincturae) - спиртовое, спирто-водное или спирто-эфирное прозрачное извлечение из лекарственного растительного сырья, полученное без нагревания и удаления экстрагента; экстракты (Extracta) - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья. Различают экстракты жидкие (fluida), густые (spissa), сухие (sicca) и другие, являющиеся галеновыми препаратами (см.). Отнесение сиропов, настоек и экстрактов к Л. ф. рядом ученых-технологов не разделяется.

Газообразные лекарственные формы применяются ингаляционно (Formae medicamentorum pro inhalationibus), в виде газов, паров и аэрозолей. Аэрозоль - Л.ф. в специальной упаковке (см. Аэрозольные устройства), представляющая собой дисперсную систему, в к-рой дисперсионной средой является газ или газовая смесь, а дисперсная фаза состоит из твердых или жидких частиц лекарственных средств (лекарственные аэрозоли).

Эта классификация не утратила своего значения. Она удобна для первичного разделения и систематизации Л. ф., используется при обучении врачей и фармацевтов и при статистическом изучении и анализе рецептуры.

Агрегатное состояние определяет в известной степени скорость действия Л. ф. (жидкие Л. ф. действуют быстрее, чем твердые, а газообразные быстрее, чем жидкие); с агрегатным состоянием связана также возможность придания лекарству той или иной формы. Однако агрегатное состояние мало говорит о технологических процессах, которые применялись при приготовлении той или иной Л. ф.

2. Классификация по способу введения делит все Л. ф. на две группы: энтеральные, вводимые через жел.-киш. тракт, и парентеральные, вводимые минуя жел.-киш. тракт.

К энтеральным лекарственным формам относятся лекарства, вводимые: а) перорально (per os), включают наиболее обширную группу Л. ф.- таблетки, драже, порошки, р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи, пилюли; б) сублингвально (sub linguam) - таблетки; в) ректально (per rectum) - свечи.

К парентеральным лекарственным формам относятся формы, применяемые путем инъекции (см. Инъекция); на кожу - мази, пасты, линименты, порошки (присыпки); на слизистые оболочки- мази, порошки, р-ры, капли, шарики, овули, пессарии - вагинально (per vaginam), палочки- уретрально (per urethram); путем вдыхания, ингаляционно,- газы, аэрозоли. Для инъекций (Formae medicamentorum pro injectionibus) применяются жидкие стерильные Л. ф. (р-ры и суспензии), вводимые в организм с нарушением целости кожных покровов.

В зависимости от способа применения или метода дозирования Л. ф. имеют специальные названия. Напр., к жидким Л. ф. относятся капли (Guttae), предназначенные для применения в виде капель внутрь, глазные, ушные, в нос (см. Капли), и микстуры (Mixturae) - жидкие Л. ф. для внутреннего применения, дозируемые столовыми, десертными и чайными ложками. Некоторые жидкие Л. ф. называют полосканиями, примочками, припарками, промываниями, порошки - присыпками, пудрами. Данная классификация удобна для врача, т. к. решение о выборе пути введения лекарства врач принимает с учетом состояния больного и других обстоятельств. Эта классификация имеет и технол, значение, поскольку способ применения определяет, напр., степень дисперсности лекарственных средств, режим приготовления (асептическое приготовление и стерилизация Л. ф. для инъекций и глазных капель).

3. Дисперсологическая классификация распространена в фармации. Согласно этой классификации все Л.ф. рассматривают как дисперсные физ.-хим. системы, имеющие определенную внутреннюю структуру и требующие для своего приготовления соответствующую последовательность операций в общей схеме технол, процесса. Современная дисперсологическая классификация различает две основные группы: свободнодисперсные и связнодисперсные системы.

К свободнодисперсным системам относятся бесструктурные системы, в которых частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом, свободно перемещаются в дисперсионной среде под влиянием тепла или силы тяжести. В зависимости от свойств дисперсионной среды различают следующие свободнодисперсные системы: с жидкой дисперсионной средой (р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи, жидкие Л.ф. для инъекций); с газообразной дисперсионной средой (газовые смеси, аэрозоли, порошки, сборы). Сущность технол, процессов в этих случаях сводится к измельчению, растворению, пептизации, суспендированию, эмульгированию.

Связнодисперсные системы - системы, в которых частицы дисперсной фазы связаны друг с другом и с дисперсионной средой за счет молекулярных, адсорбционных и других сил и образуют своеобразные сетки, или каркасы. В зависимости от свойств дисперсионной среды и ее связи с фазой Л. ф. этой системы можно разделить на следующие группы: с вязко й или твердо й средой (мази, пасты, пластыри, суппозитории, палочки, пилюли); с твердой дисперсионной средой (таблетки, гранулы, карандаши). Сущность технол, процессов при изготовлении Л. ф. этой группы сводится к диспергированию фазы, ее равномерному распределению в дисперсионной среде и созданию структурированной системы.

К Л. ф. предъявляется ряд требований: соответствие физ.-хим. свойств составляющих их веществ, стойкость при хранении, скорость и полнота леч. эффекта (быстрое или пролонгированное действие - см. Препараты продленного действия), возможность маскировки неприятного вкуса, точность дозирования лекарственных средств, удобство приема, простота и быстрота изготовления и др. Чем большими достоинствами обладает Л. ф., тем дольше она сохраняется в практике. Некоторые Л. ф., широко применявшиеся в прошлом, не выдержали испытания временем; напр.: юлепы (Julepia) - смеси лекарственных веществ в р-ре сахара в ароматных водах; ламеллы (Lamellae) - тонкие студенистые пластинки из желатина, глицерина и лекарственных веществ; кашки (Electuaria) - смеси порошков и экстрактов с медом или сиропами; цераты, или спуски,- плотные мази, прообраз современных паст; лоохи - сложные смеси из упаренных вытяжек растительных материалов с медом и другими средствами.

К числу сравнительно недавно применявшихся Л. ф. относятся пастилки, или лепешки, напоминающие таблетки, выкатываемые из тестообразных смесей лекарственных средств с сахаром или шоколадной массой и высушиваемые, а так же эликсиры, эссенции, уксусомеды, нюхательные соли и др.

В 60-70-х гг. 20 в. широкое распространение получили новые Л. ф.- весьма перспективные лекарственные пленки. Стабильны и удобны при транспортировке ароматизированные сухие суспензии и сухие эмульсии - сухие смеси порошков лекарственных, корригирующих и эмульгирующих или суспендирующих веществ (суспендирование или эмульгирование их производят непосредственно перед приемом). В таком виде выпускают многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию Л. ф. с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической направленностью. К таким Л. ф. относятся спансулы, гранулы и микрокапсулы которых покрыты различными оболочками, способными растворяться (распадаться) в определенной среде и через определенное время. Многие классические Л. ф. интенсивно вытесняются быстродействующими ингаляционными Л. ф., прежде всего аэрозолями. Значительные усилия научных и производственных учреждений направлены на создание детских Л. ф., обеспечивающих оптимальный терапевтический эффект с минимумом побочных явлений, удобных в применении, в минимальной степени травмирующих психику ребенка, имеющих приятный вкус, запах и привлекательный внешний вид.

Фармацевтические исследования, проведенные в 60 -70-х гг., (см. Биофармация) показали, что действие лекарственных средств в значительной степени зависит от вида Л. ф. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде пилюль, всасывается через 30-40 мин., введенный в виде порошка, -через 20- 30 мин., а при инъекции - через 1-3 мин. Максимальная концентрация амидопирина в организме из суппозиториев и р-ра создается через 1 час., из порошка - через 2 часа, из р-ра с корригирующим составом и таблеток - через 4 часа.

Правильно подобранная Л. ф., т. о., обеспечивает полноту действия лекарственного средства, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления Л. ф., выбор основ, вспомогательных веществ и других добавок. В одной и той же Л. ф. можно получить действие лекарственного средства разной силы, а иногда и различного характера. Напр., введение в Л. ф. незначительных количеств поверхностно-активных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных средств; обратный эффект - получение неактивной формы - дает замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие к-рого может проявляться только после всасывания мази.

При выборе Л. ф. следует также руководствоваться физ.-хим. свойствами лекарственного средства, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства в зависимости от условий, окружающих больного, и пр. Р-ры, напр., хорошо дозируются и удобны для приема, но многие лекарственные средства в растворенном виде нестойки при хранении (настои, отвары, слизи, эмульсии), и поэтому прописываемые больному количества не должны превышать трехдневной потребности (при условии хранения в прохладном месте - лучше в холодильнике). Порошки, таблетки дозируются точнее, чем р-ры, но их не рекомендуется назначать больным с воспалительными или язвенными процессами жел.-киш. тракта, с нарушением акта глотания, больным в бессознательном состоянии, маленьким детям. Для детей предпочтительны жидкие и мягкие Л. ф. Страдающим хрон, болезнями целесообразно назначать лекарства в форме таблеток, драже, пилюль, которые можно иметь при себе и принимать в любых условиях. При прописывании лекарств внутрь необходимо заботиться об улучшении их вкуса. Больным, которые не могут принимать пероральные Л. ф., рекомендуется ректальный способ введения лекарств, исключающий такие побочные явления, как тошнота, рвота и др. Инъекционные Л. ф. обеспечивают быстроту действия, точность дозировки, возможность введения больному в бессознательном состоянии.

До недавнего времени большинство Л. ф. изготовляли в аптеках. В настоящее время преобладает заводское производство так наз. готовых Л. ф. по утвержденным стандартным прописям. Внедрение в мед. практику готовых Л. ф. повысило качество лекарств, разгрузило аптеки от малопроизводительного труда и ускорило получение лекарств больными. Теперь в аптеках готовят лишь лекарства по индивидуальным прописям, а также нестойкие Л. ф., напр, настои, отвары, слизи, эмульсии и др.

В ветеринарии применяют в основном те же Л. ф., и к ним предъявляются такие же требования в части технологии изготовления, отпуска и хранения. Имеется разница в дозировках действующих веществ, общем объеме (количестве) прописываемых и отпускаемых лекарств и в способах их применения. Наиболее удобны в вет. практике капсулы желатиновые и преимущественно эластические; болюсы весом от 0,5 до 50 г, для изготовления которых в качестве формообразующих веществ, кроме обычно употребляемых для пилюль, чаще используют ржаную муку, мякиш ржаного хлеба; кашки - мягкая Л. ф. для внутреннего применения, прежде распространенная и в мед. практике. Формообразующими веществами при изготовлении кашек служат порошки солодкового и алтейного корня, льняная и ржаная мука, сахарный сироп, мед, патока, морковный сок, растительные масла и др.

Библиография: Муравьев И. А. Технология лекарств, М., 1971; Tенцова А. И. и Ажгихин И. С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств, М., 1974, библиогр.

А. Й. Тенцова.

Лекарственное средство – препарат, нацеленный на изучение, облегчение, профилактики или уничтожение причин и проявлений заболевания и/или его последствий. Лекарство состоит из одного или нескольких веществ натурального или синтетического проявления.

Сырье для лекарств

Для изготовления лекарственных препаратов используются несколько видов сырья:

• Растительное. Сухие лекарственные растения: травы, цветы или же части растений: кора, цветы, эфирные масла
• Животное. Продукты или части жизнедеятельности животного мира: жир, мед, кости, сало
• Органические соединения. Вещества, получившиеся путем соединения некоторых органических веществ: уксусная кислота, формалин, фенол
• Ископаемое органическое сырье. Продукты, синтезированные благодаря перегонке нефти или каменного угля
• Неорганическое ископаемое сырье. Продукты, синтезированные путем обработки минеральных пород и продуктов химическим и металлургическим путем.

Классификации лекарств

Классифицировать лекарства можно по некоторым принципам:

По происхождению:

• Синтетические: гормоны, аспирин, биодобавки
• Минеральные: железо, нашатырь, гематит
• Природные: малина, дуб, иссоп

По анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) – группы средств по основному терапевтическому действию.

Не все организмы одинаково реагируют на формы выпуска лекарственных средств, для этого в фармацевтике были разработаны различные виды препаратов: твердые, мягкие и жидкие. К первым относятся порошки, капсулы, таблетки, драже и гранулы. Ко вторым – мази, пасты, свечи и линименты, а к третьим – растворы, настои и отвары, микстуры, настойки и экстракты и растворы для инъекций.

Действие лекарств

После приема лекарственных средств в организме начинается процесс блокировки, уничтожение, усиления или имитации определенных процессов, т.е. никакие новые химические и биологические реакции не происходят.

Во время приема лекарств необходимо соблюдать дозировку: в слишком малом количестве он не даст необходимой реакции, а в большом вызовет цепочку побочных эффектов, самые частые – это тошнота, головокружение, сонливость, плохое самочувствие и диарея.

Всегда необходимо соблюдать дозу препарата: в слишком малом количестве он не даст необходимой реакции, а в большом вызовет цепочку побочных эффектов.

Важным моментом является фаза действия лекарства. Всего существует 3 фазы: вхождения, насыщения и выхождения. На первом этапе действие препаратов начинается сразу после проникновения в организм, на втором в период максимального насыщения организма, а на третьем в момент падения концентрации.

Лекарственная форма - придаваемое лекарственному препарату состояние, соответствующее пути его введения и способу применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.

8.1. ОБЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ЛЕКАРСТВЕННЫМ ФОРМАМ

Виды классификации лекарственных форм

Классификация помогает характеризовать отдельные явления, факты; в зависимости от принадлежности к той или иной группе классификации позволяет предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.

Задачей технологии лекарственных форм является создание разнообразных продуктов, применяемых в качестве лекарственных препаратов. Свойства, природа и пути создания их весьма разнообразны и требуют целесообразной классификации. В технологических отраслях правильная классификация позволяет заранее определить оптимальную схему изготовления того или иного продукта. В учебном курсе она облегчает изучение материала. Однако следует иметь в виду, что всякая классификация условна, поэтому возможно ее дальнейшее совершенствование. Провизоры (фармацевты) должны быть знакомы со всеми видами классификаций лекарственных форм.

В настоящее время существует несколько систем классификации лекарственных форм, основанных на разных принципах. Каждая классификация в той или иной мере придает предмету определенную стройность.

Наиболее часто в фармации применяют 4 вида классификации лекарственных форм:

По агрегатному состоянию;

В зависимости от способа применения или метода дозирования;

В зависимости от способа введения в организм;

Дисперсологическая.

8.2. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ПО АГРЕГАТНОМУ СОСТОЯНИЮ

Все лекарственные формы по агрегатному состоянию делят на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.

8.2.1. Твердые лекарственные формы

Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ.

Драже - дозированная лекарственная форма шарообразной формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы.

Гранулы - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм.

Порошки - лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают:

Порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из 2 и более компонентов);

Разделенные на отдельные дозы и неразделенные.

Сборы - смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений, иногда с добавлением других лекарственных средств.

Капсулы - дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала, иного биополимера.

Спансулы - капсулы, в которых содержимым является определен- ное количество гранул или микрокапсул.

Карандаши лекарственные (медицинские) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки.

8.2.2. Мягкие лекарственные формы

Мази - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения; при содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют пастами.

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела.

Суппозитории (свечи) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д.

Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.

8.2.3. Жидкие лекарственные формы

Растворы - лекарственные формы, полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств.

Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взве- шено в жидком и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм.

Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями.

Настои и отвары - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы стандартизированных экстрактов.

Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала или его содержащего растительного сырья.

Линименты - густые жидкости или студнеобразные массы.

Пластыри жидкие - лекарственные формы, оставляющие эластичную пленку при нанесении на кожу.

Сиропы лекарственные - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара.

Настойки - спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагентов.

Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие виды экстрактов.

8.2.4. Газообразные лекарственные формы

Аэрозоли - лекарственные формы в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или в сжиженном газообразном растворителе.

Классификация по агрегатному состоянию удобна для первичного разделения ЛФ. Агрегатное состояние частично определяет скорость действия лекарственного препарата и сопряжено с определенными технологическими процессами.

8.3. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА ПРИМЕНЕНИЯ ИЛИ МЕТОДА ДОЗИРОВАНИЯ

В данной классификации лекарственные формы делятся на 2 класса:

Дозированные (порошки, растворы и другие, разделенные на отдельные дозы);

Недозированные (мази, присыпки, порошки для ванн и др.).

Примечание 1. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внут- реннего применения, которые хотя и отпускаются в одном флаконе, но являются дозированными формами, так как их применение требует дозирования столовой, десертной или чайной ложкой.

Примечание 2. Некоторые лекарственные формы в зависимости от врачебных манипуляций называют: присыпки, пудры, полоскания, припарки, примочки, микстуры, капли. В частности, капли - жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель в полость рта, в глаза, уши и т.д. Данные наименования

лекарственных форм являются устаревшими, хотя и в полной мере определяют медицинские манипуляции, необходимые для их применения.

8.4. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА И ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

В ОРГАНИЗМ

Данная классификация, основанная на способе применения лекарственных форм, является более совершенной и позволяет пред- видеть биофармацевтические факторы, влияющие на эффективность применения. Все лекарственные формы делят на 2 класса.

Энтеральные формы - вводимые в организм через желудочнокишечный тракт. Парентеральные формы - вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт:

Путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма;

Путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу;

Путем вдыхания, ингаляций.

К энтеральным относятся следующие пути введения: через рот, под язык, через прямую кишку. Наиболее старый и распространенный способ - пероральный (от лат. per - через, oris - рот). Это наиболее простой и удобный способ; через рот удобно принимать и твердые, и жидкие лекарственные формы.

Для некоторых веществ пероральный путь введения неэффективен, так как вещества разрушаются или под влиянием ферментов кишечника, или в кислой среде желудка, например, панкреатин, инсулин и др. Кроме того, при этом способе введения лекарственное вещество обнаруживается в кровяном русле не ранее чем через 30 мин, поэтому оральный путь введения не может быть использован для оказания быстрой лечебной помощи.

Модификацией данного способа является сублингвальное введение (под язык). Лекарственные вещества довольно быстро всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, поступают в систему кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, где возможна инактивация лекарственных веществ. Сублингвально назначаются вещества с высокой активностью и способностью к инактивации кислотой желудка или ферментами кишечника (половые гормоны, валидол, нитроглицерин).

Ректальный путь введения - через прямую кишку - удобен в детской практике, а также больным в бессознательном состоянии. Всасывание лекарственных веществ наступает через 7-10 мин, при этом они поступают в общий кровоток, минуя печень. Лекарственные вещества не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта.

К парентеральному (от лат. par entheron - мимо кишечника) способу введения относятся нанесение на кожу, легкодоступные слизистые оболочки, инъекционные и ингаляционные пути введения.

Для воздействия на кожу применяются многие лекарственные формы (присыпки, мази, пасты, линименты). Действие лекарствен- ных веществ может быть общим и местным. Горчичники, положенные на грудь, вызывают расширение кровеносных сосудов нижних конечностей. Через кожу хорошо всасываются фенол, камфора, йод, лекарства в виде эмульсий.

Широко применяется нанесение лекарственных средств на слизистые оболочки: глазные, внутриносовые, ушные. Слизистые обо- лочки обладают хорошей всасывающей функцией ввиду наличия большого количества капиллярных кровеносных сосудов. Слизистые оболочки лишены жирной основы, поэтому хорошо всасывают водные растворы лекарственных веществ.

Особое место среди парентеральных ЛФ занимают ингаляционные (от лат. un habare - вдыхать). С их помощью вводят лекарственные вещества через дыхательные пути, например газы (кислород, закись азота, аммиак), легколетучие жидкости (эфир, хлороформ). Малолетучие жидкости вводятся при помощи ингаляторов. Интенсивность ингаляционного всасывания лекарственных веществ объясняется огромной поверхностью легочных альвеол (50-80 м 2) и обильной сетью кровеносных сосудов легких человека. Отмечается быстрое действие лекарственных веществ, так как происходит их прямое проникновение в кровоток.

К числу парентеральных ЛФ относятся инъекционные ЛФ, вводимые при помощи шприца. Лекарственные вещества быстро проникают в кровь и оказывают действие через 1-2 мин и ранее. Инъекционные лекарственные формы необходимы при оказании срочной помощи, удобны при бессознательном состоянии и для введения ЛС, разрушающихся в желудочно-кишечном тракте. В связи со способом введения инъекционных ЛФ к ним предъявляются особые требования: стерильность, апирогенность, отсутствие механических включений.

Классификация ЛФ по путям введения имеет главным образом значение для врача. Она более совершенна, чем классификация по агрегатному состоянию; имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляются определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Однако недостатком классификации является то, что разные ЛФ, отличающиеся друг от друга по виду, технологии, относятся к единой группе, например порошки и микстуры (перорально).

8.5. ДИСПЕРСОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ (НА ОСНОВЕ СТРОЕНИЯ ДИСПЕРСНЫХ СИСТЕМ)

Все сложные ЛФ по своей природе являются разнообразными дисперсными системами. Распределенное вещество составляет дис- персную фазу системы, а носитель - непрерывную дисперсионную среду.

Эта классификация создана на основании следующих признаков:

Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды;

Агрегатного состояния дисперсионной среды;

Измельченности дисперсной фазы.

В современной классификации дисперсных систем различают

2 основные группы:

Свободнодисперсные системы;

Связнодисперсные системы.

8.5.1. Свободнодисперсные системы (системы без связей между частицами)

Эти системы характеризуются отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы. Благодаря этому они могут свободно перемещаться друг относительно друга под влиянием теплового движения или силы тяжести. Частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом в одну сплошную сетку. Такие системы обладают текучестью и всеми свойствами, характерными для жидкостей. Данные системы называют дисперсными, так как дисперсная фаза измельчена по

3 измерениям: длине, ширине и толщине. В зависимости от наличия

или отсутствия дисперсионной среды и ее агрегатного состояния системы подразделяют на несколько подгрупп. А. Системы без дисперсионной среды

В данном случае частицы твердого вещества не распределены в массе носителя, т.е. дисперсионная среда отсутствует (она не вносится в процесс изготовления ЛФ). По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки). Лекарственные формы данной группы получают путем механического измельчения и перемешивания.

Основными свойствами систем без дисперсионной среды являются:

Большая удельная поверхность;

Соответствующий запас свободной поверхностной энергии;

Повышенные адсорбционные свойства;

Подчиненность частиц действию силы тяжести (сыпучесть). Б. Системы с жидкой дисперсионной средой

Эта подгруппа включает все жидкие ЛФ:

а) растворы - гомогенные системы с максимальным измельчением дисперсной фазы (1-2 нм), связанной с растворителем при отсутствии поверхности раздела между фазами;

б) золи, или коллоидные растворы. Размеры поперечника частиц не превышают 100 мкм, намечается граница раздела между фазами (ультрамикрогетерогенные системы);

в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами видна невооруженным глазом. Размеры поперечника частиц не превышает 100 мкм;

г) эмульсии - дисперсные системы, состоящие из 2 жидкостей, нерастворимых или слаборастворимых друг в друге, фаза и среда - жидкости взаимонесмешивающиеся. Размеры поперечника капель жидкой фазы не превышают 20 мкм;

д) комбинации перечисленных систем.

Системы с жидкой дисперсионной средой получают путем растворения, суспендирования и эмульгирования. К этой подгруппе систем относятся микстуры, капли, полоскания, примочки, водные извлечения. Особое место в этой подгруппе занимают инъекционные ЛФ (растворы, золи, суспензии, эмульсии). Для них необходима стерильность и асептические условия изготовления.

В. Системы с пластичноили упруговязкой дисперсионной средой

По агрегатному состоянию дисперсионная среда занимает среднее положение между жидкостью и твердым телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния фазы эти системы подразделяют аналогично системам с жидкой дисперсионной средой на следующие виды:

а) растворы;

б) золи;

в) суспензии;

г) эмульсии;

д) комбинированные системы.

Указанные системы можно разделить также следующим образом:

Бесформенные системы, имеющие вид сплошной общей массы (мази, пасты), которым нельзя придавать геометрическую форму;

Формированные системы, имеющие определенные правильные геометрические формы (свечи, шарики, палочки).

Г. Системы с твердой дисперсионной средой К системам данного класса относятся:

Аэрозоли - аналоги коллоидных растворов;

Туманы - аналоги эмульсий;

Пыли - аналоги взвесей.

8.5.2. Связнодисперсные системы

Эти системы состоят из мелких частиц твердых тел, соприкасающихся друг с другом и спаянных в точках соприкосновения за счет молекулярных сил, образуя в дисперсионной среде своеобразные пространственные сетки и каркасы. Частицы фазы лишены возможности смещаться и могут совершать лишь колебательные движения.

Связнодисперсные системы могут содержать дисперсионную среду или быть свободными от нее.

Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем сжатия или склеивания порошков (гранулы, прессованные таблетки).

Пропитанные связнодисперсные системы. В настоящее время эта подгруппа не объединяет лекарственные формы. Она включает основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.

В настоящей главе представлены 3 основные системы классификации лекарственных форм. Их преимущества и недостатки приве- дены в табл. 8.1.

Таблица 8 .1. Преимущества и недостатки различных систем классификации

Контрольные вопросы

1. В чем заключается необходимость классификации лекарственных форм?

2. С какой целью используют классификацию лекарственных форм по агрегатному состоянию?

3. Каково значение классификации лекарственных форм по путям введения?

4. На какие группы делятся лекарственные формы в зависимости от путей введения?

5. Перечислите положительные стороны и недостатки классификации лекарственных форм по путям введения.

6. В чем заключается сущность дисперсологической классификации и каково ее значение для технологии лекарственных форм?

7. Каковы основные принципы дисперсологической классификации?

8. В чем состоит отличие свободнодисперсных систем от связнодиспер-

сных?

9. Как подразделяются лекарственные формы - дисперсные системы в

зависимости от агрегатного состояния дисперсионной среды?

10. На какие дисперсные системы подразделяются лекарственные формы в зависимости от измельченности дисперсной фазы?

11. Каковы общие требования к лекарственным формам?

Тесты

1. Классификация лекарственных форм путем разделения на группы позволяет:

1. Предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.

2. Правильно называть препараты.

2. Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается:

1. Необходимый лечебный эффект.

2. Необходимая геометрическая форма.

3. Общие требования, предъявляемые к лекарственным формам:

1. Соответствие лечебному назначению, биодоступность лекарственного вещества в данной лекарственной форме и соответствующая фармакокинетика.

2. Равномерность распределения лекарственных веществ в массе вспомогательных ингредиентов и отсюда точность дозирования.

3. Стабильность в течение срока годности.

4. Соответствие нормам микробной контаминации, удобство приема, возможность корригирования неприятного вкуса; компактность.

5. Соответствие специфическим требованиям, отраженным в ГФ или других нормативных документах.

6. Стабильность при хранении.

4. Виды классификации лекарственных форм:

1. По агрегатному состоянию.

2. В зависимости от способа применения или метода дозирования.

3. В зависимости от способа введения в организм.

4. Дисперсологическая классификация.

5. В зависимости от входящих в состав сильнодействующих и ядовитых веществ.

5. В зависимости от способа применения или метода дозирования лекарственные формы делятся на следующие классы:

1. Простые.

2. Сложные.

3. Дозированные.

4. Недозированные.

6. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внутреннего применения:

1. Дозируемые каплями.

2. Дозируемые ложками.

3. Представляющие собой смесь лекарственных веществ.

7. В зависимости от способа и пути введения в организм лекарственные формы подразделяют на:

1. Энтеральные.

2. Парентеральные.

3. Внутренние.

4. Наружные.

8. Энтеральные формы - это лекарственные формы, вводимые в организм через:

1. Рот.

2. Прямую кишку.

9. Парентеральные формы - это лекарственные формы, вводимые путем:

1. Нанесения на кожу и слизистые оболочки организма.

2. Инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу.

3. Вдыхания, ингаляций.

10. Дисперсологическая классификация создана на основании следующих признаков:

1. Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды.

2. Агрегатного состояния дисперсионной среды.

3. Измельченности дисперсной фазы.

11. В дисперсологической классификации различают следующие основные группы:

1. Свободнодисперсные системы.

2. Связнодисперсные системы.

12. Свободнодисперсные системы - это системы, характеризуемые:

1. Наличием взаимодействий между частицами дисперсной фазы.

2. Отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы.

13. Системы без дисперсионной среды:

1. Сборы.

2. Порошки.

3. Аэрозоли.

14. Системы с жидкой дисперсионной средой:

1. Растворы.

2. Золи, или коллоидные растворы.

3. Суспензии.

4. Эмульсии.

5. Комбинации перечисленных систем.

15. Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем:

1. Перемешивания без измельчения.

2. Сжатия.

3. Склеивания порошков.

16. Пропитанные связнодисперсные системы - это:

1. Влажные лекарственные формы.

2. Основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.