Проведение большинства лечебных и многих диагностических процедур является болезненным для пациента, поэтому часто манипуляции выполняются с обезболиванием. Обезболивание в лечебных целях применяется уже почти двести лет, развившись в отдельный раздел медицины – анестезиологию.

В настоящее время существует несколько видов анестезии, так, для проведения обширных полостных операций используют общее обезболивание – наркоз, его выполняют с применением наркотических препаратов, воздействующих на центральную нервную систему. Для манипуляций меньшего масштаба (в стоматологии и амбулаторной хирургии) часто достаточно местной анестезии, которую проводят с помощью анестезирующих средств – анестетиков.

Лидокаин является самым популярным анестетиком среди препаратов местной анестезии

Наиболее распространенными анестетиками являются Новокаин (прокаин) и Лидокаин. Последний имеет ряд преимуществ перед Новокаином: он реже вызывает аллергические реакции, действует быстрее и длительнее, не вызывает местного раздражающего действия.

Лидокаин блокирует каналы натрия в нервных окончаниях и волокнах, в результате происходит временное прекращение передачи нервного импульса, полностью утрачивается болевая чувствительность. Для пролонгирования действия препарата его часто сочетают с Адреналином (эпинефрином), опиоидными анальгетиками и стероидными гормонами.

Виды анестезии Лидокаином

Инфильтрационная

Такой способ применяют для небольших хирургических вмешательств (вскрытие абсцессов, удаление небольших доброкачественных образований, вправление паховой или пупочной грыжи, в стоматологии). Для инфильтраций используют Лидокаин в концентрации 2,5; 5; 10 и 20 мг/мл, в дозе до 200 мг. Вводят его внутрикожно, подкожно и внутримышечно, в зависимости от необходимой глубины обезболивания. При инфильтративном способе эффект развивается сразу после введения дозы лекарства.

Лидокаин в инфильтрационной анестезии используется при небольших хирургических вмешательствах

Одной из разновидностей инфильтрационной анестезии является аппликационная анестезия или по-другому ее называют терминальная. При таком способе обезболивания препарат наносится на кожные покровы или на слизистые оболочки, блокируя болевую чувствительность поверхностных нервных окончаний. Аппликационная анестезия позволяет обезболить ткани на глубину в несколько миллиметров.

Используют аппликационную методику для манипуляций в носовой полости, в горле, а также в стоматологии и офтальмологии. Для аппликации Лидокаин используют в виде спрея или капель, в зависимости от методики, анестетик используют в дозе от 1 до 2 мл 10% раствора (100 мг/мл) или в дозе 10–20 мл, если используется 1–2% раствор (10–20 мг/мл). В стоматологии аппликационную анестезию применяют также в виде гелей, которые помогают при прорезывании зубов у детей, а также помогают снять боль после операций в ротовой полости.

Проводниковая

Выполняется по ходу нервного ствола Лидокаином в концентрации 20 мг/мл (2%) в дозе до 10 мл раствора, в зависимости от размера нервного ствола и места его иннервации. В отличие от инфильтрационного способа, утрата болевой чувствительности при проводниковой технике наступает спустя 10–15 минут. Проводниковой техникой пользуются при проведении более глубоких и масштабных операций на конечностях, используют метод в стоматологии и челюстно-лицевой хирургии. Особым видом проводниковой анестезии является введение Лидокаина под конъюнктиву глаза.

Проводниковая анестезия часто используется в стоматологии

Для успешного выполнения местной проводниковой анестезии врачу необходимо точно выбрать локализацию укола, иногда для этой цели используют ультразвук или неврологическое тестирование, в стоматологии определить нужную точку для укола врач может при осмотре и пальпации. Некоторые методики проводниковой анестезии для усиления эффекта используют добавление небольшой дозы Адреналина, наркотических анальгетиков и гормонов.

Эпидуральная и спинномозговая

Эпидуральная и спинномозговая анальгезии, по сути, тоже являются проводниковой техникой, позволяя блокировать болевые импульсы на уровне нервных стволов, выходящих из спинного мозга. Выполнение спинальной и эпидуральной анестезии позволяет проводить полноценные оперативные вмешательства на конечностях, в нижних отделах брюшной полости и малом тазу. Преимуществом эпидуральной анестезии перед наркозом является то, что воздействие на головной мозг в этом случае минимальное. Выполняется эпидуральная и спинальная анальгезия анестетиками, доза наркотических анальгетиков сведена к минимуму, пациент находится в сознании, что позволяет избежать побочных эффектов и осложнений наркоза.

Используют эпидуральную методику и для операций на грудной клетке, в таком случае проводят технику грудного доступа, которая сложнее, чем поясничная эпидуральная анальгезия, так как в грудном отделе позвоночного столба проходит спинной мозг, и существует риск его повреждения, в поясничном отделе спинного мозга уже нет, там находятся только нервные волокна.

Для эпидуральной и спинальной техники применяют растворы 10 и 20 мг/мл (1 – 2%) Лидокаина. Препарат вводят в дозе из расчета 1–2 мл на один сегмент позвоночника, так для блокады болевой чувствительности конечностей или для эпидуральной анальгезии родов необходимо 2–4 мл раствора, обезболить же операцию на брюшной полости может доза 10–15 мл препарата.

Эпидуральная методика широко применяется в мире для послеоперационного обезболивания, позволяя снять боли после операции на длительный срок (до 10 часов). Для того чтобы проводить эпидуральную анальгезию в течение нескольких суток устанавливают спинномозговой катетер, через который лекарство поступает в спинномозговой канал капельно.

Другие виды обезболивания

С помощью Лидокаина выполняют внутрикостное, внутрисвязочное обезболивание в травматологии и ортопедии, в стоматологии используют внутриперегородочную методику. Для всех видов используют рабочие концентрации 10–20 мг/мл.

Применение препарата в кардиологии

Лидокаин является мощным антиаритмическим средством. В кардиологической практике препарат применяют в 10% концентрации (100 мг/мл), вводят разведенным внутримышечно или внутривенно капельно для купирования аритмий.

Побочные эффекты местного обезболивания Лидокаином

Нежелательные лекарственные явления развиваются редко и, как правило, протекают в легкой форме. Однако после местной анальгезии может возникнуть неврологическая симптоматика (тремор, нистагм, головокружение, головная боль, судороги, шум в ушах, светобоязнь, тревожное состояние). Являясь мощным противоаритмическим средством, Лидокаин может вызвать нарушения ритма сердца (брадикардию) и проводимости (блокады).

Противопоказания к местной анестезии

• Тяжелые нарушения ритма и проводимости сердца, выраженная сердечная недостаточность и кардиогенный шок.
• Наличие инфекционного процесса в месте предполагаемой анестезии.
• Нарушения свертываемости крови.
• Пониженное артериальное давление.

Спрей «Лидокаин» оказывает местное анестезирующее и антиаритмическое воздействие. Активным веществом этого препарата выступает гидрохлорид лидокаина.

Фармакологическое действие средства

Инструкция по применению к спрею «Лидокаин» очень подробная.

Антиаритмическая активность препарата обусловливается процессом угнетения фазы диастолической деполяризации, а также уменьшением автоматизма. Благодаря этому препаратом подавляются эктопические очаги возбуждения.

«Лидокаин» способствует увеличению проницаемости мембран для ионов калия, кроме того, это средство ускоряет процесс реполяризации, укорачивая потенциал воздействия. Препарат не меняет степень возбудимости синусно-предсердного узла и практически не действует на проводимость и сокращение миокарда.

Цена спрея «Лидокаин» интересует многих.

Местноанестезирующее действие состоит в стабилизации нейрональных мембран и снижении их легкой проницаемости для ионов натрия, благодаря этому исключается возникновение потенциала воздействия и работы импульсов.

В случае с «Лидокаином» не исключен процесс антагонизма с ионами кальция. В слабощелочной среде тканей данный препарат быстро гидролизуется, а после короткого латентного периода его действие сохраняется в течение шестидесяти - девяноста минут. При воспалении тканевого ацидоза эффективность анестезирующей активности значительно снижается. Медикамент успешно справляется со всеми видами местного обезболивания. Данный препарат расширяет сосуды и не оказывает раздражающего влияния на ткани. Это подтверждает к спрею «Лидокаин» инструкция по применению.

При использовании его в области глоточной либо носоглоточной хирургии может происходить подавление соответствующего рефлекса. При достижении гортани и трахеи данное средство хорошо замедляет рефлекс кашля, который может приводить к бронхопневмонии.

Действие «Лидокаина» в форме спрея, как правило, развивается в течение одной минуты и продолжается еще некоторое время. Эффект снижения чувствительности медленно пропадает на протяжении пятнадцати минут. В организме он распределяется равномерно, проникая сквозь плацентарный барьер. Как используется «Лидокаин спрей» для мужчин? Об этом далее.

Взаимодействие с различными лекарственными средствами

Нежелательно сочетать его с бета-адреноблокаторами ввиду возможности увеличения токсических свойств, а также с «Дигитоксином», так как вероятно ослабление кардиотонического эффекта. Помимо этого препарат не сочетается с курареподобными средствами, что может повлечь усиление мышечной релаксации.

Согласно инструкции по применению, спрей «Лидокаин» нецелесообразно назначать вместе с такими препаратами, как «Аймалин», «Верапамил», «Амиодарон» либо «Хинидин» в связи с возможностью усиления кардиодепрессивного воздействия.
Совместное использование с «Новокаинамидом» может спровоцировать возбуждение центральной нервной системы, а также галлюцинации. В рамках внутривенного введения «Гексенала» либо тиопентала натрия при взаимодействии вероятно угнетение дыхания.

Под действием ингибиторов моноаминоксидазы не исключено усиление местноанестезирующего эффекта. Больным, принимающим такие ингибиторы, не рекомендуется назначение медикамента парентерально.

В том случае, если одновременно назначается «Полимиксин», вероятно усиление угнетающего эффекта на нервно-мышечную передачу. По этой причине необходимо проследить за функцией дыхания пациента. Сколько действует спрей «Лидокаин»? Это частый вопрос. Полное снижение чувствительности длится 5-6 минут, постепенно ослабевает в течение 15 минут.

При одновременном употреблении со снотворными препаратами либо седативными средствами вероятно усиление их угнетающего воздействия на центральную нервную систему. В рамках внутривенного введения медикамента пациентам, которые принимают «Циметидин», возможно появление таких нежелательных эффектов, как наличие состояния оглушения, сонливости, брадикардии, парестезии и прочее. Это обычно бывает связано с переизбытком уровня «Лидокаина» в плазме крови, что можно объяснить высвобождением средства из прямой связи с ее белками. Кроме того, это объясняется процессом замедления инактивации препарата в печени. При наличии необходимости осуществления комбинированного лечения этими средствами рекомендуется снизить дозу.

Фармацевтическое взаимодействие

Как указывает инструкция по применению к спрею «Лидокаин», при условии одновременного использования, следующие лекарственные препараты способствуют увеличению концентрации его в сыворотке крови: «Амитриптилин», «Аминазин», «Пропранолол», «Циметидин», «Петидин», «Бупивакаин», «Хинидин», «Нортриптилин», «Дизопирамид» и «Имипрамин».

Применение спрея и дозирование

Обезболивающий спрей «Лидокаин» распыляют на слизистые оболочки. При каждом распылении одной порции на поверхность слизистой выбрасывается до 5 мг. В целом дозировка зависит от показаний, а также от площади поверхности, которую нужно анестезировать. Чтобы избежать высокой концентрации данного препарата в плазме крови, необходимо использовать наименьшую дозу, которая будет обеспечивать удовлетворительный эффект. Как правило, бывает достаточно одного-трех распылений, правда, в акушерской практике применяют и по пятнадцать-двадцать. При этом следует учитывать, что максимальная доза должна составлять не больше сорока распылений на 70 кг массы тела. Используя пропитанный тампон, средство можно наносить на большие участки поверхности. Как действует спрей «Лидокаин»?

Для детей в возрасте до двух лет препарат предпочтительно использовать посредством нанесения тампоном. Это позволит избежать чувства жжения и страха, который появляется при распылении.

Пациентам, страдающим печеночной либо сердечной недостаточностью, следует снижать дозу на сорок процентов. В рамках использования спрея баллон необходимо держать в вертикальном положении.

Передозировка

По отзывам к спрею «Лидокаин», при передозировке представленным препаратом у пациентов могут появляться различные симптомы. Как правило, симптоматика проявляется со стороны сердечно-сосудистой, а также центральной нервной системы. Таким образом, в рамках устранения симптоматики передозировки необходимо убедиться в достаточной проходимости дыхательных каналов, обеспечив доступ свежего воздуха наряду с подачей кислорода. Иногда может требоваться искусственное дыхание. В том случае, если появляются судороги, необходимо как можно быстрее ввести больному от пятидесяти до ста миллиграмм «Дитилина». Также в этом случае допустимо применение барбитуровой кислоты, то есть тиопентала натрия.

Побочные действия на фоне использования

В рамках применения данного препарата у пациентов могут появляться головные боли, онемение слизистой полости рта и языка, а также понижение артериального давления. В момент попадания спрея на слизистую поверхность люди могут ощущать жжение, что прекращается спустя несколько секунд после достижения эффекта обезболивания.

Показания к использованию

Применяется для профилактики и лечения нарушений ритма сердца, к которым можно отнести экстрасистолию и пароксизмальную тахикардию, которые бывают связаны с острой фазой инфаркта миокарда либо прочими видами ишемической болезни, а также бывают вызваны лекарственными средствами. Спрей «Лидокаин» от зубной боли помогает очень хорошо.

Широко применим в целях проведения местной анестезии. Таким образом, представленный препарат подходит для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной, интралигаментарной анестезии в период оперативных вмешательств, а также при осуществлении болезненных манипуляций либо на фоне инструментальных и эндоскопических исследований.

В последнее время все чаще используется спрей «Лидокаин» для эпиляции.

Также его применяют в области стоматологической практики и хирургии ротовой полости в следующих ситуациях:

• Процесс вскрытия абсцессов поверхностного характера.
• Удаление подвижных зубов, склонных к выпадению.
• Изъятие костных фрагментов с последующим наложением швов на рану слизистой оболочки.
• Анестезия десен в целях фиксации коронок либо мостовидного протеза.
• В рамках ручного либо инструментального удаления увеличенного языкового сосочка.
• В целях подавления чрезмерного глоточного рефлекса в рамках подготовки к проведению рентгенологического исследования.
• Анестезия в процессе иссечения поверхностных опухолей слизистой оболочки в полости рта.
• В целях френулоэктомии и, кроме того, вскрытия кист слюнной железы у детей.

В практике отоларингологии «Лидокаин» принято использовать в ряде следующих случаев:

В области эндоскопии, а также при выполнении инструментальных осмотров «Лидокаин» применяют для анестезии перед вводом через рот различных зондов. Как правило, такая процедура требуется перед пищевым тестом. «Лидокаин» применяется и в случае замены катетеров, а также перед ректоскопией.

В акушерстве и гинекологии «Лидокаин» используют для проведения следующих процедур:

• Анестезия промежности в целях лечении либо осуществления эпизиотомии.
• Средство используется при хирургии шейки матки.
• При лечении разрывов девственной плевы.
• Наложение швов на фоне абсцессов.

В области дерматологии его применяют для анестезии слизистых оболочек в рамках незначительных хирургических вмешательств.

Рассмотрим употребление спрея «Лидокаин» для мужчин с целью продления полового акта.

Для положительного воздействия на эрекцию используется эффект обезболивания, который обусловлен действием активного вещества на натриевые окончания в нервных каналах полового члена. Создается блокада прохождения в нервную систему головного мозга импульса.

После того как анестезирующий эффект достигнут, у головки на половом органе незначительно утрачивается чувствительность, оргазм может быть отсрочен и снижена острота ощущений. Причем мужчина способен продолжать половой акт.

Спрей нужно распылить на расстоянии приблизительно 15 см над поверхностью пениса за 10 минут до полового акта.

Противопоказания к применению

• Наличие синдрома слабости синусового узла.
• Выраженный характер брадикардии.
• Кардиогенный шок наряду с миастенией.
• Значительная чувствительность пациента к «Лидокаину».
• Анамнез эпилептиформных судорог, которые могут быть вызваны «Лидокаином».
• Наличие антриовентрикулярной блокады второй и третьей степени. Исключения составляют лишь случаи, когда в организм введен зонд, предназначенный для симуляции желудочков.
• Выраженная патология функции печени.

В рамках использования в стоматологии гипса в роли слепочного материала препарат не рекомендуется использовать по причине возможного риска аспирации.

Состав спрея «Лидокаин»

Активным действующим веществом в данном случае является лидокаин. Вспомогательными компонентами выступают 96-процентный этанол, пропиленгликоль и, кроме того, масло перечной мяты.

Особые указания по применению

С осторожностью следует применять «Лидокаин» пациентам, страдающим нарушениями работы печени, а также недостаточностью кровообращения. В этих ситуациях необходимо снижение дозы препарата.

Следует также учитывать, что при быстром внутривенном введении «Лидокаина» может резко снизиться артериальное давление, что повлечет за собой развитие коллапса.

Необходимо избегать возможности попадания спрея внутрь. Также нельзя допускать контакта препарата с глазами. Кроме того, очень важно предупреждать проникновение спрея в дыхательные каналы, так как в подобном случае не исключен риск аспирации. К тому же нанесение средства на заднюю стену глотки требует большой осторожности. Не следует забывать, что средство может подавлять глоточный рефлекс пациентов, угнетая кашель, что также способно приводить к аспирации и бронхопневмонии в том числе.

В рамках применения его в педиатрии важно учитывать, что глотательный рефлекс у детей осуществляется намного чаще, чем у взрослых пациентов. Спрей «Лидокаин» не рекомендуется для проведения местной анестезии в рамках подготовки к тонзиллэктомии и аденотомии у детей в возрасте до восьми лет.

Что касается влияния представленного препарата на способность пациентов к управлению автотранспортом, а также к использованию различных механизмов, то можно уверенно сказать, что побочные эффекты на фоне употребления медикамента не вызывают ощущения дискомфорта либо ограничений при вождении автомобиля.

Аналоги спрея «Лидокаин» рассмотрим ниже.

Аналоги

Аналогичными средствами могут служить пластырь "Версатис" и спрей "Лидокаин-Виал". Цена пластыря может достигать 500 рублей, тогда как стоимость спрея гораздо ниже. Его цена колеблется между 150 и 200 руб.

УТВЕРЖДЕНА

Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Состав

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

вспомогательные вещества : натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды

Код АТС N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 (период полувыведения) 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Фармакодинамика

Показания к применению

Способ применения и дозы

Для эпидуральной анестезии 10-15мл 2 % раствора (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30мкг/кг/мин (20-50мкг/кг/мин).

Внимание!

Побочные действия

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Синдром слабости синусового узла

Выраженная брадикардия

AV блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков)

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности

Кардиогенный шок

Выраженная артериальная гипотония

Выраженные нарушения функции печени

Гиперчувствительность

Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином

Для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности

Для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника

Для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация.

Передозировка

Лечение: при необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких, при судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2 % в ампулах по 2 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 % 2 мл

Активное вещество - лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды.

Код АТС N01BB02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутривенном введении 3-5 мин, при внутримышечном введении - 30 - 45 мин. Связь с белками плазмы - 50 - 80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения-6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При постоянной инфузии терапевтическая эффективная концентрация (2-6 мкг/мл достигается через 3-9 ч).

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Показания к применению

Инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия

Лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда

Купирование фибрилляции желудочков

Вспомогательное средство при дефибрилляции сердца.

Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии применяют 2 % раствор. Максимальная общая доза до 400 мг (20 мл 2 % раствора лидокаина гидрохлорида).

Для блокады нервных сплетений 5 - 10 мл 2 % раствора.

Для эпидуральной анестезии 2 % раствор (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора адреналина (по 1 капле на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзо-фагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл.

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2 % ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин 920-50 мкг/кг/мин).

Внимание!

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания

Снижение артериалного давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца

Кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок

При спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство

Тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную ситему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, синдроме WPW, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Беременность и лактация.

Беременным и кормящим женщинам препарат следует назначать по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь,

Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64/27.

Лидокаин – это (с латинского Lidocainum) лекарственное средство, которое используется как местноанестезирующий препарат. Спектр его применения очень широкий. Выпускается вещество в разных формах (ампулы, капли, спреи, гели). Местная анестезия – это потеря чувствительности какого-либо участка тела человека. Препарат блокирует передачу импульса на уровне нервных сплетений или ствола нерва. Ослабление или полная потеря чувствительности к боли достигается благодаря угнетению нервной системы (а именно ее проводимости). Физическое состояние: бесцветная, прозрачная, иногда слегка окрашенная жидкость.

В 1943 году шведский ученый Нильс Лофгрен синтезировал лидокаин. Это вещество стало препаратом «золотого стандарта». Продаваться он стал в 1948. На его основе стали разрабатывать многие другие анестезирующие средства. Появление этого действующего вещества стало большим открытием. В продажу в нашей стране он попал немного позже, но за короткое время успел обрести небывалую популярность и признание медицинских работников благодаря применению в различных сферах.

Вконтакте

Действие лидокаина

Для чего предназначен этот препарат? Лидокаин полностью снимает болевой эффект. Его активное вещество блокирует натриевые каналы, благодаря этому нервные импульсы не генерируются и не проводятся по волокнам, при долгой анестезии температурные импульсы также ослабляются.

Его действие является очень сильным (сильнее прокаина). Он расширяет сосуды, хорошо всасывается через слизистые оболочки. При воспалениях активность вещества снижается.

Лидокаин для инъекций вводится внутримышечно или внутривенно. После укола действие лидокаина наступает очень быстро. Максимальная концентрация вещества в крови при внутривенном введении достигается спустя 50–90 секунд, внутримышечном – 10–15 минут. 50–80% вещества имеют связь с белками плазмы крови, которые быстро разносятся.

Первым делом оно попадает в органы человека (мозг, сердце, почки, печень), далее разносится по мышечным и жировым тканям. Если это кормящая женщина, то 40–50% концентрации попадает в молоко. Расщепляется он в печени (практически весь, а это 95%).

Время для того, чтобы половина вещества вывелась, зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это 2–3 часа. Если печень нездорова, то это время умножаем на 2. Выводится он почками и желчью, преимущественно с мочой. Врач назначает количество и способ ввода лекарственного вещества. Для лекарства лидокаин инструкция по применению подробно регламентирует дозировку. Максимум в сутки разрешается 20 мл препарата. Для детей общая доза – 3 мг на 1 кг массы. Для проведения обычной местной анестезии используют от 5 до 10 мл 2% раствора лидокаина.

Важно! Перед применением вещества нужно провести пробу на аллергические реакции организма, возможно это реализовать, если нанести состав на кожу. Появившиеся покраснения или отеки скажут о том, что данный анестетик применять нельзя, так как он может причинить непоправимый вред организму человека.

Механизм действия вещества подразумевает под собой уменьшение стойкости мембраны нейрона. Благодаря этому электрический заряд, посылаемый нервами, не проходит через эту мембрану, замедляется калиевый ток, уменьшается энергообеспечение процессов клетки, происходит исчезновение возбудимости клетки.

Как результат, повышается порог возбуждения, которые приводит к онемению. Средство используют для ослабления проводниковой функции разных органов и тканей.

Сколько действует лекарство? Это зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это значение 1,5 часа. Если сочетать лидокаин и адреналин (эпинефрин) – основной гормон мозгового вещества надпочечников, то действие можно продлить до 2 часов. Внутривенное введение препарата, как говорят специалисты, снижает интенсивность боли после операции, частоту тошноты и рвоты, также уменьшается время восстановления желудочно-кишечного тракта.

Применяют лидокаин в ампулах практически во всех сферах медицины: хирургия, стоматология, дерматология, гинекология , травматология и так далее. Доза для каждого человека индивидуальна. Также играет роль место, которое нужно обезболить. От него будет зависеть, какое количество лидокаина вместе с эпинефрином ввести.

Форма выпуска – по 2 мл в одной ампуле, в коробке 10 ампул. Хранить необходимо в защищенном от света месте с температурой 8–25 градусов. Срок годности 3 года. Отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Лидокаин при беременности

В этот период применение лекарства может навредить плоду. Некоторые анестезиологические препараты нарушают процессы деления клетки, а также замедляют рост этой же клетки. Выделяют несколько наиболее опасных периодов вынашивания ребенка, когда риск понести тяжелые последствия велик.

Это период, когда зарождаются и формируются все органы плода, с 15 по 56 день, и во время завершения беременности. Все препараты, поступающие к матери, получает и ребенок, поэтому стоит быть предельно осторожными. Применение анестезии является наиболее безопасным видом обезболивания, так как при правильном применении, она способна принести минимальный вред матери и ребенку.

Лидокаин не рекомендуется применять беременным или кормящим женщинам. Но если этого не избежать, то кормление молоком стоит приостановить. Нужно внимательно отнестись к выбранному препарату, так как это может нанести непоправимый вред младенцу . Решение о необходимости применения лидокаина принимает непосредственно врач.

Противопоказания

Побочные действия могут наступить при некоторых заболеваниях и передозировке, поэтому следует практиковать его применение только под присмотром лечащего врача. Для препарата лидокаин противопоказания следующие:

• атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, синдром слабости синусового узла;
• повышенная чувствительность организма к этому препарату, судорожные реакции, брадикардия;
• синдром Адамса-Стокса (обморок из-за снижения сердечного выброса);
• почечная недостаточность;
• нарушение внутрижелудочковой проводимости (имеется препятствие для проводимости нервного импульса по сердцу).

Лидокаин оказывает побочные действия, которые касаются практически всего организма человека, а именно центральной нервной системы . Наблюдаются такие проблемы при его применении:

• судороги;
• мошки в глазах;
• нервозность;
• светобоязнь;
• сонливость;
• шум в ушах;
• диплопия;
• головная боль;
• дрожание пальцев;
• дезориентация;
• обострение нервной системы или ее «сонливость».

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• нарушение проводимости сердца;
• пониженное или повышенное артериальное давление;
• коллапс (сердечная недостаточность , вследствии которой потеря сознания и смерть);
• нарушение синусового ритма.

Разные аллергические реакции, такие как:

• кожные (крапивница, зуд, сыпь);
• отеки;
• дерматит;
• ощущение жара или холода.

Пищеварительная система;

• тошнота;
• рвота;
• боли в эпигастральной области;

Ограничить применение этого вещества стоит также тем, у кого наблюдаются заболевания печени, артериальная гипотензия , хроническая сердечная недостаточность, старческий возраст (пожилым вводят препарат в меньших дозах), кормление грудью, беременность, тяжелые заболевания. Больным с острым инфарктом миокарда он не рекомендуется, так как повышает риск смерти.

Аллергическая реакция на лидокаин: крапивница, зуд, сыпь)

Передозировка

Передозировка лидокаина проявляется следующими симптомами:

• головокружение;
• тремор (то есть дрожь в руках);
• слабость;
• судороги;
• озноб;
• потливость;
• онемение языка;
• нарушение слуха и зрения;
• нарушение сердечного ритма;
• падение артериального давления;
• нехватка воздуха.

Если при появлении данных симптомов анестетик продолжает вводиться, то это может привести к потере сознания, коме и даже смерти . Помочь можно, прекратив введение препарата, создав горизонтальное положение, назначить ингаляцию кислородом (применение кислорода с лечебной целью) или же обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнув одежду, включить вентиляция или открыть окна).

После необходима обязательная неотложная помощь, а именно госпитализация в отделение стационара, где его ждут противосудорожные средства, искусственная вентиляция легких в случае комы. Последствия передозировки могут быть разными, но зачастую это коллапс (сердечно-сосудистая недостаточность с потерей сознания и даже смертью), паралич дыхательной системы, аллергические реакции (сыпь, отеки..), остановка сердца и как следствие летальный исход.

Важно! Не следует использовать лидокаин как профилактическое средство. Стоит быть осторожным с его применением во время занятий, требующих повышенного внимания, а также быстрой реакции (например, вождение автомобиля).

Обследование у врача

Аллергия

У некоторых пациентов встречается аллергия на этот анестетик, но не стоит путать ее с индивидуальной непереносимостью. В тяжелых случаях при его применении даже может наступить анафилактический шок .

Аллергические реакции проявляются практически сразу после использования. Довольно часто аллергия появляется не на сам анестетик, а не входящие в его состав вещества.

Перед применением препарата лечащий врач обязан провести опрос пациента, узнать, есть ли у него аллергические реакции на лекарства, а также провести специальную пробу, которая поможет выявить аллергию. Стоит отметить, что кожные пробы не являются настолько эффективными, как пробы по крови.

В случае выявления аллергической реакции его заменяют другими медицинскими препаратами, например такими, как:

• анестезин;
• новокаин;
• дикаин.

Местная анестезия. Лидокаин.

Лидокаин при болях в спине

Вывод

Назначать лидокаин должны только медицинские работники в случае необходимости. Также введение препарата должно проходить под контролем специалиста. Его применение позволяет проводить хирургические манипуляции без дискомфорта для пациента.

«Лидокаин» выпускают в виде раствора для инъекций () и в виде спрея. Уколы 2%-ного раствора применяют в целях местной анестезии. Препарат вводят подкожно, внутримышечно, закапывают в конъюнктивальный мешок, обрабатывают им слизистые. Для проводниковой анестезии применяют 100-200 мг средства. В целях обезболивания ушей, носа, пальцев вводят 40-60 мг. Для достижения наибольшего терапевтического эффекта дополнительно могут использовать «Эпинефрин».

В офтальмологии препарат закапывают по 4-6 капель в каждый глаз, по 2 капли каждые 30-60 секунд. С целью терминальной анестезии «Лидокаин» используют в максимально допустимой дозе – 20 мл, обработка должна продолжаться 15-30 минут. 10%-й «Лидокаин» используют при проведении операций, диагностических манипуляций. Его вводят внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимально допустимый объем для аппликаций – 2 мл.

Перед применением «Лидокаина» нужно провести аллергопробу с целью выявления чувствительности на препарат. Если появится отек или покраснение, использовать средство для анестезии нельзя. При использовании «Лидокаина» в нужно контролировать ЭКГ, нельзя проводить дезинфекцию места укола растворами, содержащими тяжелые металлы. Препарат угнетает нервную проводимость за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях, волокнах. Действие «Лидокаина» может продолжаться до 75 минут, а в в сочетании с «Эпинефрином» - дольше 2-х часов.

«Лидокаин»: побочные действия, противопоказания

«Лидокаин» может вызывать следующие побочные действия: слабость, головную боль, утомляемость, светобоязнь, эйфорию, нистагм, онемение языка, губ, нарушения слуха, ночные кошмары, сонливость, двоение в глазах, понижение давления, поперечную сердечную блокаду, нарушения ритма и проводимости сердца, боль в груди, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, тремор, судороги. Также препарат может вызывать аллергические реакции, одышку, рвоту, тошноту, понижение температуры тела, озноб, жар.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде 2 и 3-й степени, сердечной недостаточности 2 и 3-й степени, артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, порфирии, выраженных печеночных, почечных патологиях, глаукоме (для глазных инъекций), гиповолемии, гиперчувствительности, в периоды беременности и лактации.