Мезатон является сосудосуживающим лекарственным препаратом, который имеет достаточно широкий спектр использования.
Он способствует усилению сокращений сердца, увеличению артериального давления, расширению бронхов и замедлению перистальтики.
По своему действию он похож на адреналин, однако имеет более продолжительный эффект.
Этот препарат используется также в офтальмологии для снижения давления внутри глазного яблока и увеличения зрачка.
Показания к применению
Мезатон может использоваться в терапии таких заболеваний и состояний:
В офтальмологии Мезатон используется в форме капель для глаз во время осуществления терапевтических процедур с целью увеличения размера зрачка, а также для профилактики и терапии конъюнктивитов, иритов и иридоциклитов.
Назальные капли используют для облегчения дыхания носом при гриппе, острой респираторной вирусной инфекции, аллергии, а также остальных недугов, при которых наблюдается синусит или ринит.
Инфаркт миокарда - заболевание сердца, вызванное недостаточностью его кровоснабжения с очагом некроза (омертвения) в сердечной мышце. Узнайте о причинах и первой помощи:
Форма выпуска, состав
Мезатон можно найти в продаже в виде:
- 1 %-го раствора для инъекций в ампулах из стекла по одному миллилитру. Они расфасовываются в упаковки из картона по 10 или 100 штук. В каждой ампуле содержится 10 миллиграмм фенилэфрина гидрохлорида, вода для инъекций и глицерин.
- 2,5% -го раствора, представляющего собой капли в нос или в глаза во флаконах по 5 миллилитров. 1 миллилитр такого раствора содержит 25 миллиграмм фенилэфрина гидрохлорида, очищенную воду, декаметоксин, трилон Б и полиэтиленоксид 400.
- Таблеток по 0,01 грамма - по 10 штук в упаковке.
Способ применения
В случае коллапса Мезатон следует осторожно ввести в вену, перед этим разведя 0,1-0,5 миллилитров вышеупомянутого препарата в 20 миллилитрах 0,9%-го раствора NaCl или 5%-го раствора декстрозы. В случае надобности можно осуществить еще одно введение препарата.
Для внутривенного введения при помощи капельницы 1 миллилитр Мезатона растворяют в 250-500 миллилитрах 5%-го раствора декстрозы.
От 0,3 до 1 миллилитра Мезатона можно также применять в форме подкожного или внутримышечного укола три раза в сутки.
В таблетках это лекарство назначается по 0,01-0,025 грамм дважды или трижды на протяжении дня.
Данный препарат может применяться местно для опрыскивания или обмазывания слизистых оболочек в форме 0,25-0,5%-го раствора.
Назальные капли Мезатон следует закапывать с интервалом в шесть часов. Разовая дозировка для детей до годовалого возраста составляет одну каплю, для детей от года до шести лет – одну или две капли, а для детей старше шестилетнего возраста и для взрослых – по три или четыре капли в каждую из ноздрей. Лечебный курс должен продолжаться не больше трех дней.
Глазные капли в процессе проведения офтальмологических процедур нужно капать по одной капле в оба конъюнктивальных мешочка, а по прошествии часа их можно закапать еще раз.
Для лечения воспаления сосудистой оболочки глаз Мезатон закапывают по одной капле два или три раза на протяжении суток.
При употреблении внутрь единоразовая доза Мезатона не должна быть больше, чем 0,03 грамма, а суточная – 0,15 грамма. При внутривенном введении данного препарата максимально разрешенная доза в сутки не должна составлять более 0,025 грамм, а единоразовая – более 0,005 грамм. В случае введения под кожу или внутримышечно одноразовая доза Мезатона должна быть не более 0,01 грамма, а дневная - не больше 0,05 грамм.
Взаимодействие с другими препаратами
В случае параллельного применения Мезатона с диуретиками и препаратами для снижения давления снижается их гипотензивный эффект.
Если употреблять Мезатон паралельно с ингаляционными анестетиками, повышается риск развития тяжелой аритмии желудочков или предсердий.
Применение вышеупомянутого лекарственного препарата вместе с ингибиторами моноаминоксидазы, алкалоидами спорыньи, окситоцином, адреностимуляторами, трициклическими антидепрессантами и метилфенидатом приводит к увеличению аритмогенности и прессорного действия фенилэфрина.
Использование Мезатона с фенотиазинами и альфа-адреноблокаторами способствует ослаблению их гипертензивного действия, а его совместное применение с резерпином может спровоцировать развитие артериальной гипертонии.
Побочные действия
Со стороны органов нервной системы могут возникнуть такие побочные эффекты употребления Мезатона:
- Бессонница.
- Чувство усталости.
- Тремор.
- Боли в голове.
- Судороги.
- Чувство тревоги.
- Беспокойство.
- Парестезии.
Органы сердечно-сосудистой системы способны отреагировать на прием этого лекарственного препарата следующими состояниями:
Глазные капли способны повлечь такие побочные реакции, как:
- Нечеткость зрения.
- Чувство дискомфорта.
- Чувство пекучести в глазах.
- Усиленное слезоотделение.
- Увеличение внутриглазного давления.
- На следующий день после использования могут сузиться зрачки.
При парентеральном использовании может наблюдаться ишемия кожи в зоне укола, а при введении препарата под кожу иногда возникает струп и некроз, что является свидетельством попадания лекарственного вещества в ткани.
Назальные капли могут вызвать ощущение пекучести, покалывания или пощипывания внутри носа.
Противопоказания
Все противопоказания к употреблению вышеупомянутого лекарства можно разделить на абсолютные, при которых его использование недопустимо, и относительные, при которых использовать препарат необходимо с осторожностью, так как существует опасность развития осложнений.
К абсолютным противопоказаниям относят:
- Фибрилляцию желудочков.
- Гиперчувствительность к составляющим препарата.
- Феохромоцитому.
- Гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию.
- Гепатит.
- Панкреатит.
Относительными противопоказаниями являются:
- Нарушения функционирования почек.
- Преклонный возраст.
- Детский возраст до восемнадцати лет.
- Общий наркоз с использованием фторотана.
- Параллельное употребление ингибиторов моноаминоксидазы.
- Гипертензия в малом круге кровеносной системы.
- Метаболический ацидоз.
- Гипоксия.
- Предсердная фибрилляция.
- Острый инфаркт миокарда .
- Сложный стеноз устья аорты.
- Гиповолемия.
- Гиперкапния.
- Тахиаритмия.
- Заболевание Бюргера.
- Атеросклероз.
- Тромбоэмболия артерий.
- Заболевание Рейно.
- Порфирия.
- Сахарный диабет.
- Подверженность сосудов спазмам.
- Тиреотоксикоз.
- Диабетический эндартериит.
- Нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Нарушении слезоотделения и целостности глазного яблока.
- Наличии закрытоугольной и узкоугольной глаукомы.
При беременности
Беременность и кормление грудью не являются противопоказаниями к применению Мезатона.
Однако в это время он может использоваться лишь после консультации с лечащим специалистом и соотношении ожидаемой пользы и существующего риска.
Условия и сроки хранения
Мезатон следует держать в скрытом от солнечного света месте, температура воздуха в котором не превышает 25 градусов тепла.
Срок годности капель длится два года, а раствора для инъекций – три года. Препарат следует беречь от детей.
Цена
В аптеках Российской Федерации ампулы Мезатона с раствором для инъекций можно приобрести за 40 рублей, а глазные капли – за 160 рублей.
В аптеках, расположенных на территории Украины , средняя стоимость капель для глаз под названием Мезатон составляет 30 гривен, а ампул с раствором для инъекций – 20 гривен.
Аналоги
Аналогами Мезатона можно назвать следующие препараты:
- Альмефрин;
- Визадрон;
- Деризен;
- Изофрин;
- Метасимпатол;
- Нео-Синефрин;
- Неофрин;
- Фенилэфрина гидрохлорид.
1 мл раствора содержит
активное вещество - фенилэфрина гидрохлорид – 10 мг,
вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамино-стимуляторы. Фенилэфрин.
Код АТХ С01СА06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро поступает в ткани организма, на 95% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется с участием моноаминооксидазы в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Экскретируется преимущественно с мочой. Эффект при внутривенном введении длится 20 мин, при введении под кожу 40-50 минут. Период полувыведения составляет 2-3 часа.
Фармакодинамика
Мезатон – a1-адреномиметик, незначительно влияет на b-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Оказывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о -метилтрансферазы. Не оказывает увеличения минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и длится в течение 5-20 минут после внутривенного введения. При подкожном введении действие продлевается до 50 минут. При внутримышечном введении – до 1-2 часов.
Показания к применению
Артериальная гипотензия
Шоковые состояния (в т.ч травматический, токсический)
Сосудистая недостаточность (в т.ч на фоне передозировки вазодилататоров)
В качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии
Способ применения и дозы
Препарат применяют взрослым внутривенно, внутримышечно и подкожно. Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе – 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введение повторяют.
Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора Мезатона растворяют в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет 0,3-1 мл 1 % раствора.
При местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.
Для предотвращения «синдрома отмены», после продолжительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления на отмене препарата) дозу нужно уменьшать постепенно.
Инфузию восстанавливают, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт. ст.
Высшие дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении взрослым: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких доз), учащение сердцебиения, отек легких.
Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство, головокружение, чувство страха, обеспокоенность, слабость, бледность кожи лица, тремор, судороги, кровоизлияние в мозг.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Со стороны органов зрения: боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция со стороны век, мидриаз.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Прочие: повышенная потливость, гиперсаливация, ощущение покалывания и похолодания конечностей, приплывы, гипергликемия.
Препарат оказывает раздражающее действие, возможны изменения в месте введения, некроз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата
Все виды артериальных гипертензий
Кардиосклероз
Галотановый или циклопропановый наркоз
Гипертрофическая кардиомиопатия
Феохромоцитома
Фибрилляция желудочков
Окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит
Тиреотоксикоз
Тахиаритмия
Метаболический ацидоз
Гиперкапния
Гипоксия
Закрытоугольная глаукома
Тяжелый стеноз устья аорты
Острый инфаркт миокарда
Порфирия
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Сахарный диабет
Пациенты с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи
Одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 суток после прекращения их применения
Пациенты пожилого возраста
Беременность и период лактации (при необходимости применения препарата нужно прекратить кормление грудью)
Детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенность Мезатона.
b-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предыдущего приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых передсердных и желудочковых аритмий, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилергометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения артериального давления в послеродовом периоде.
Особые указания
Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Препарат применяют с осторожностью при наличии фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии в малом кругу кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии; у пациентов с ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.
В период лечения нужно контролировать ЭКГ, артериальное давление, минутный объем крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать артериальное давление систолы на уровне ниже обычного на 30-40 мм рт. ст.
Период беременности и лактации
Инструкция по применению
Мезатон р-р д/ин. 1% 1мл №10
Лекарственные формы
раствор для инъекций 1% 1мл
Синонимы
Ирифрин
Ирифрин БК
Назол Бэби
Назол Кидс
Неосинефрин-Пос
Группа
Средства, стимулирующие альфа-адренорецепторы
Международное непатентованное название
Фенилэфрин
Состав
Активное вещество: Фенилэфрин.
Производители
Опытный завод "ГНЦЛС" (Украина), Филиал "Опытный завод ГНЦЛС" (Украина)
Фармакологическое действие
Сосудосуживающее. Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Биотрансформируется в печени и ЖКТ. Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1-2 ч (после в/м инъекции). Уменьшается ЧСС, увеличивает ударный выброс, повышается систолическое и диастолическое АД, рефлекторно урежается пульс. Нарастает ОПСС. Стимулирует головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях, увеличивает - коронарный. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. Вызывает расширение зрачков, нормализует внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.
Побочное действие
Головная боль, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, тремор, парестезии, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции.
Показания к применению
Субдуральный и ингаляционный наркоз (для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора), острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, реперфузионные аритмии (рефлекс Берцольда - Яриша), приапизм, секреторная преренальная анурия, ирит, иридоциклит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, склонность к ангиоспазмам, брадикардия, шок при инфаркте миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, артериальная гипертензия, острый панкреатит и гепатит, гипертиреоидизм, тромбоз периферических и мезентериальных артерий, гипертрофия предстательной железы, беременность, детский (до 15 лет) и пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
При остром понижении артериального давления вводят внутривенно в дозе 0,1 - 0,3 - 0,5мл 1% раствора в 40мл раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Капельно вводят 1мл 1% раствора в 250 - 500мл раствора глюкозы. Под кожу или внутримышечно назначают 0,3 - 1мл 1% раствора (взрослым). Высшие разовые дозы для взрослых под кожу и внутримышечно: разовая - 0,01г, суточная - 0,05г., в вену: разовая - 0,005г, суточная - 0.025г.
Передозировка
Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).
Взаимодействие
Окситоцин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и - аритмогенность. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и др. диуретики препятствуют вазоконстрикции. Бета-адреноблокаторы нивелируют кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).
Особые указания
Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде). В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертонии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70-80 мм рт.ст. Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
| Mesaton
Аналоги (дженерики, синонимы)
Визофрин, Назол Бэби, Назол Кидс, Неосинефрин-ПОС, Фенилэфрина гидрохлорид, Аврора Хот Сип, Аджиколд, Адрианол , Айдринк, Аксагрипп, Алергомакс, Амицитрон, Анаколд, Антикатарал, Антифлу, Аппамид Плюс, Аспирин Комплекс, Астрацитрон , Бронхорил, Виброцил , Вокасепт, Гликодин, Грипаут, ь Грипго, Грипколд-Н, Грипосан, Грипосан Плюс, Грипосан Хот, Грипфлю, Инфлюнорм, Ирифрин, Колдрин, Колдфлю Экстра, Колдфри, Комбигрипп, Комбинекс, Комбинекс-П, Лорейн, Лорколд, Максиколд, Мидримакс , Неогрип, Неофлю 750, Нолгрипп, Парафекс, Простудокс, Радиколд Плюс, Ранкоф, Релиф, Ринза , Риниколд, Фармацитрон, Флюколдекс форте, Цитрик
Рецепт (международный)
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно.
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.
Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml
D. S. Капли в нос.
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
Фенилэфрин (Phenylephrine)
Фармакологическое действие
Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы). Не вызывает увеличения минутного объема крови.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после в/в введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после в/м введения). Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.
Способ применения
Для взрослых:
Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.
Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы. Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.
Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).
При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.
Высшие дозы для взрослых: подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 г, суточная - 25 мг.
Показания
Парентерально:
— артериальная гипотензия;
— шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
— сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
— в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Интраназально:
— вазомоторный и аллергический ринит.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату;
— гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
— феохромоцитома;
— фибрилляция желудочков.
— метаболический ацидоз
— гиперкапния
— гипоксия
— фибрилляция предсердий
— закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия
— гипертензия в малом круге кровообращения
— гиповолемия
— тяжелый стеноз устья аорты
— острый инфаркт миокарда
— тахиаритмия
— желудочковая аритмия
— окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия атеросклероз
— облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера)
— болезнь Рейно
— склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении)
— диабетический эндартериит
— тиреотоксикоз, сахарный диабет
— порфирия
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы
— при общем наркозе (фторотановый)
— нарушениях функции почек
— пожилой возраст
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.
— Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.
— Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.
Форма выпуска
Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Раствор для инъекций 1 мл
фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Средствадля лечениязаболеваний сердца.
Адренергические и допаминергические средства. Код АТС СО 1C А.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Фенилэфрин – α1-адреномиметик, незначительно влияет на β-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. В терапевтических дозах без стимулирующего действия на центральную нервную систему (или с незначительно выраженным). Фенилэфрин действует преимущественно на сердечно-сосудистую систему. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином не так резко повышает артериальное давление, но действует более продолжительно, поскольку менее подвержен воздействию катехол-о-метилтрансферазы. В организме человека сердечный выброс немного снижается и значительно увеличивается периферическое сопротивление. После внутривенного введения действие начинается сразу и длится 5-20 минут. При подкожном и внутримышечном введении эффект развивается через 10-15 минут и продолжается примерно до 1 или 2 часов соответственно.
Фармакокинетика
Фенилэфрин при парентеральном введении быстро поступает в ткани организма. Объем распределения после однократного приема составляет 340 литров. Фенилэфрин метаболизируется в печени с участием моноаминоксидазы до неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно с мочой. Период полураспада составляет около трех часов. Степень связывания с белками плазмы до конца не установлена. Отсутствуют данные об особенностях фармакокинетики в специальных группах населения
Показания к применению
Для лечения гипотензивных состояний (индуцированных лекарственными средствами), в том числе, острой сосудистой недостаточности, индуцированной приемом лекарственных средств или возникшей во время спинальной анестезии, шоковых состояний (в т. ч. травматического, токсического), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.
При остром снижении артериального давления лекарственное средство вводят, как правило, внутривенно в дозах 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора в 20 мл 5 % раствора глюкозы, или в таких же объемах изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, при необходимости введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями должен составлять не менее 15 минут. При внутривенном капельном введении 1 мл 1 % раствора Мезатона в 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора хлорида натрия. Начальная скорость введения составляет от 100 мкг до 180 мкг в минуту, в дальнейшем скорость инфузии снижается до 30-60 мкг в минуту. Подкожно и внутримышечно взрослым вводят в дозах от 2 до 5 мг с последующими дозами от 1 до 10 мг, если это необходимо.
К местным анестетикам (на 10 мл раствора анестетика) прибавляют 0,3-0,5 мл 1 % раствора Мезатона.
Высшие дозы для взрослых: внутривенно - разовая 0,005 г, суточная 0,025 г; подкожно и внутримышечно - разовая 0,01 г, суточная 0,05 г.
Лекарственное средство не применяется у детей. Данные об особенностях дозирования у пациентов с нарушенной функцией печени или почек отсутствуют, так как фармакокинетика у данных категорий пациентов не изучалась. Лечение пожилых людей следует проводить с осторожностью (см. разделы «Меры предосторожности», «Побочное действие»).
У лиц с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы лекарственного средства не требуется.
Побочное действие
Нарушения со стороны сердца: приступы стенокардии, тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах).
Нарушения со стороны сосудов: кровоизлияние в мозг, повышение или понижение артериального давления, бледность кожи лица.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, чувство страха, беспокойство или психотические расстройства, слабость, тремор, судороги, спутанность сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические явления, гиперсаливация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, отек легких.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: потливость, бледность кожи, чувство покалывания или «ползания мурашек», при попадании фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции возможен некроз кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, задержка мочи.
Риск токсичности фенилэфрина увеличивается при применении у пожилых людей.
Противопоказания
Гиперчувствительность ко всем активным и вспомогательным компонентам лекарственного средства; применение у пациентов, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы , или в течение 14 дней после их отмены; артериальная гипертензия любой степени тяжести, гипертрофическая кардиомиопатия , фибрилляция желудочков, острый инфаркт миокарда, выраженные расстрой ства периферического кровообращения в том числе, окклюз ионные заболевания сосудов (из- за риска ишемической гангрены или тромбоза сосудов); тиретоксикоз , феохромоцитома ; закрытоугольная глаукома; галотановый или циклопропановый наркоз; возраст до 18 лет; беременность и кормление грудью (см. раздел «Беременность и лактация»).
Передозировка
Симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, повышение артериального давления и рефлекторную брадикардию, нарушения сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия и короткие эпизоды пароксизмальной желудочковой тахикардии, параноидальный психоз, галлюцинации, спутанность сознания.
Лечение: внутривенно вводит α-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). При нарушении сердечного ритма вводят β-адреноблокаторы (пропранолол).
Меры предосторожности
Во время проведения лечения необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Фенилэфрин следует назначать с осторожностью пациентам с такими заболеваниями и симптомами, как:
Сахарный диабет; проявления гипертиреоза (см. также раздел «Противопоказания»); хроническая сердечная недостаточность, стенокардия (фенилэфрин может провоцировать у пациентов с ишемической болезнью приступ стенокардии или усугубить течение заболевания); незначитель ные расстройства периферического кровообращения; брадикардия; неполная блокада сердца; тахикардия аритмия (см. также раздел «Противопоказания»); аневризмы; выраженный стеноз устья аорты; метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия.
Фенилэфрин может привести к снижению сердечного выброса. Поэтому следует соблюдать повышенную осторожность при назначении пациентам с выраженным атеросклерозом, у пожилых людей и у пациентов с нарушениями мозгового или коронарного кровообращения. У пациентов со сниженным сердечным выбросом или ишемической болезнью сердца обязательным является постоянный контроль жизненно-важных функций, титрование дозы при приближении артериального давления к нижней границе целевого диапазона. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или кардиогенным шоком фенилэфрин может усилить проявления сердечной недостаточности в результате индуцирования вазоконстрикции (увеличение постнагрузки). Особое внимание должно быть уделено риску экстравазации, так как попадание фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции может вызвать некроз кожи.
В период лечения следует контролировать ЭКГ, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт. ст.
Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза или гиперкапнии.
Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Для предотвращения повторного снижения АД после отмены лекарственного средства дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт. ст.
Следует иметь в виду, что использование во время лечения вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.
С возрастом количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину, снижается.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии лекарственного средства на беременных не проведено. Информация о способности лекарственного средства поступать в грудное молоко отсутствует. Назначение фенилэфрина в конце беременности или во время родов может привести к гипоксии плода и возникновению брадикардии. Исходя из этого, не следует применять лекарственное средство в период беременности и лактации, за исключением случаев крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период грудное вскармливание прерывают.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами
Исследования влияния не проводились. Во время лечения пациент не должен управлять транспортом, работать с потенциально опасными механизмами и выполнять работу, требующую концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сосудосуживающий эффект Мезатона ослабляется при совместном действии с аминазином и другими фенотиазиновыми производными.
При совместном применении с фуразолидоном Мезатон может вызвать гипертонический криз, вследствие быстрого высвобождения норадреналина.
Мезатон уменьшает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств.
Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед. дозы симпатомиметиков должны быть снижены.
Окситоцин, производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), трициклические антидепрессанты, метилфенидат, оц-адреномиметики могут усилить вазопрессорный эффект и аритмогенность Мезатона.
Доксапрам, бромокриптин, каберголин, линезолид также повышают риск вазоконстрикции и/или гипертонического криза. Совместное применение с сердечными гликозидами или хинидином повышает риск развития аритмии.
β-адреноблокаторы уменшают кардиостимулирующую активность лекарственного средства. Применение лекарственного средства на фоне предварительного приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие исчерпания запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышения чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в т. ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут уменьшать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность лекарственного средства и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может вызвать стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.
Условия и срок хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Заявитель
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».
Адрес
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
(ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)
Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
(ООО «Опытный завод «ГНЦЛС»)