Паксил представляет собой один из наиболее распространенных антидепрессантов. Отзывы о препарате среди пациентов и врачей самые различные. Свою популярность данное средство заслужило способностью справляться с различными тревожными, стрессовыми состояниями, фобиями и паническими атаками. Препарат не вызывает сонливости, перепадов давления, нарушений сна, угнетения мозговой активности, что особенно важно для работающих и активных пациентов.

Рассмотрим отзывы пациентов и врачей о применении данного препарата в лечении различных тревожно-депрессивных расстройств.

Отзывы пациентов

«Мне назначали курс лечения Паксилом. Врач сразу же предупредил о возможных побочных эффектах. Начинала лечение с 10 мг в сутки.

Первый день терапии оказался безобидным. Однако последующие 5-6 дней ощущала какое-то странное чувство отстраненности дома, на улице и даже на работе. Это меня, конечно же, насторожило, однако врач сказал, что это такой период адаптации и его нужно перетерпеть. Со второй недели лечения доза препарата была назначена 20 мг. К моему удивлению, повышение дозы препарата не только не вызвало неприятных ощущений, а даже устранило легкую тошноту, которая наблюдалась после приема 10 мг в предыдущие дни. С повышением дозы чувство отстраненности исчезло, какое-то время даже наблюдалась небольшая эйфория. Пью препарат уже третий месяц. Чувствую себя прекрасно».

Алена

«Я лечилась Паксилом от депрессии где-то около 3 лет. Несколько раз пыталась бросить прием таблеток, однако каждый раз симптомы возобновлялись уже на 3-й день. Чувствую себя наркоманкой. Однако лучше уж это, чем то, от чего начинала лечение».

Ирина

«Мне назначили Паксил две недели назад. Переносится препарат вроде хорошо, но очень боюсь, что будет привыкание. Однако врач говорит, что отмена препарата не принесет мне каких-либо неудобств при соблюдении всех его рекомендаций».

Оксана

«Лечение Паксилом было эффективным для меня, однако синдром отмены перечеркивает все достоинства этого препарата. Очень тяжело и длительно отменяла его. Думаю, лучше обходиться другими препаратами, которые не вызывают такого привыкания».

Елена

Конечно же, начитавшись разных отзывов о Паксиле (часто довольно нелестных), жутко разнервничалась. Готова даже была нападать на врача с претензиями по поводу назначения мне этого препарата. Однако на утро взяла себя в руки. Врач объяснила, что средство это очень эффективное, однако требует осторожности в соблюдении правил назначения и отмены. Действительно, каких-то неприятных симптомов, несмотря на свои опасения, я так и не почувствовала. А вот улучшение общего состояния было заметно уже на третьей неделе лечения».

Лилия

«Мне назначили принимать Паксил по 20 мг в сутки. Первые два дня пыталась как-то терпеть, но на третий день решила, что принимать его больше не буду. Была сильная слабость, тошнота, несколько раз даже рвота, головокружение. По мне, лучше уж пребывать в состоянии депрессии, чем лечиться такими препаратами».

Наталья

«Несколько лет назад мне также приписали Паксил. Дозу повышали постепенно с 10 мг на 20 мг спустя неделю. Отменяли также постепенно. Курс лечения длился 9 месяцев. Первые две недели было ощущение легкого недомогания, но вскоре все прошло. Никакого синдрома отмены в конце курса не наблюдала. По поводу эффективности могу сказать лишь положительное. Мне снова захотелось жить и радоваться жизни. Бывают ситуации, когда стоит обратиться за помощью к специалистам, а не пытаться самому справиться с проблемой».

Юлия

« Паксил знаком мне уже несколько лет. Этот препарат когда-то принимала моя мама. После череды неприятностей и стрессов мне тоже довелось начать прием этого средства. Сначала я пыталась обойтись лишь консультациями психотерапевта, однако без лекарственных препаратов все же не обошлось. Конечно, я несколько переживала по поводу того, что от приема Паксила могут развиваться определенные побочные эффекты и даже зависимость. Однако каких-либо неприятных симптомов от лечения я не замечала. 7 месяцев лечения вернули меня к жизни. Теперь о своей былой депрессии практически забыла. Препарат эффективен и хорошо переносится».

Алина

«Прием Паксила у меня ассоциируется с самыми неприятными воспоминаниями. Принимала я его дней пять. Мне кажется, что если до лечения у меня и были какие-то психические нарушения, то во время приема этих таблеток симптомы только усугубились. Для себя решила раз и навсегда, что антидепрессанты принимать не буду, как бы плохо мне не было».

Надежда

«Паксил мне назначали для лечения послеродовой депрессии. Курс лечения составлял около 10 месяцев. Постепенно дозу увеличили до 30 мг, потом снижали. Эффектом довольна, переносится это лекарственное средство нормально. Каких-либо серьезных побочных эффектов не наблюдала».

Таисия

«Паксил назначали мне после автомобильной аварии. Стоит отметить, что после этого события в моей жизни многое изменилось. А восстановление организма оказалось более тяжелым в психическом плане, нежели в физическом. Антидепрессанты мне были назначены не сразу. Вначале я думала, что сама справлюсь со стрессом.

Однако время шло, а ситуация лишь усугублялась. Мучила бессонница, когда засыпала, возникали кошмары. Ходить по улице сама жутко боялась, ничего меня не радовало. После назначения Паксила около двух недель испытывала некоторый дискомфорт, связанный с легкой тошнотой, слабостью, головокружением. Однако с началом третьей недели лечения все прошло. Стоит отметить, что кроме Паксила мне были назначены и другие препараты. Лечение длилось 12 месяцев. Сейчас чувствую себя отлично, о былых проблемах даже не вспоминаю».

Марина

Отзывы врачей

«Антидепрессанты должны назначаться лишь в крайних случаях. Считаю, что начинать лечение тревожно-депрессивных расстройств следует с регулярных консультаций психотерапевта. Лишь при их неэффективности можно рассматривать возможность применения антидепрессантов».

Анна

«Паксил является настоящим спасением для пациентов, пребывающих в состоянии депрессии. Особую эффективность препарата хотелось бы отметить при наличии у больных суицидальных наклонностей. Препарат отлично справляется с различными видами психических расстройств даже при неэффективности других медикаментозных средств. Довольно часто при необходимости назначения пациентам антидепрессанта останавливаю свой выбор на Паксиле».

Инна

« Препарат Паксил заслужил доверие среди многих врачей благодаря своей доступности и высокой эффективности. При соблюдении правильного режима дозирования препарата в начале и конце лечения, переносимость препарата довольно хорошая. Побочные эффекты либо передозировка встречаются крайне редко. При наличии у больного панических атак, предпочитаю сочетать Паксил с ноотропными препаратами».

Лидия

«Паксил – один из немногих антидепрессантов, которые не оказывают на пациента снотворного действия. Также средство не подавляет деятельность мозга. Таким образом, Паксил подходит для лечения пациента, который вынужден продолжать работать, несмотря на начало лечения. Еще одним положительным свойством препарата является отсутствие его влияния на частоту сердечных сокращений и показатели артериального давления».

Виталий

«Паксил представляет собой отличный препарат для лечения тревожных состояний и депрессий. Однако проблема использования Паксила в лечении таких пациентов заключается в неправильном его назначении. Многие врачи, в связи с отсутствием в практике регулярного применения Паксила, не знают, как правильно титровать препарат в начале и в конце курса лечения (начинается лечение с четвертинки таблетки с постепенный переходом на целую). Также для снижения вероятности развития побочных эффектов от Паксила, назначаются транквилизаторы (бензодиазепинового ряда). Со второй недели такого лечения Паксил можно применять самостоятельно».

Дмитрий

«Препарат хороший, при необходимости назначения антидепрессанта выбираю именно его. Многие пациенты боятся привыкания к препарату и синдрома отмены. Однако мне хотелось бы прояснить ситуацию.

Привыкания к этому препарату не существует. Все неприятные симптомы, которые возникают при отмене Паксила, связаны с тем, что нарушения в организме не устранились полностью, а лишь были устранены временно действие препарата. Паксил лишь временно устраняет признаки психического нарушения. Однако в случае серьезных нарушений, кроме него требуется назначение других медикаментозных средств, например, гомеопатических препаратов».

Валентина

«Препарат Паксил назначаю своим пациентам крайне редко. Предпочитаю обходиться консультациями психолога и назначением фитопрепаратов. При неэффективности данных мероприятий направляю пациента на лечение у психотерапевта».

Евгения

«Паксил отличное лекарственное средство для ликвидации проявлений тревожных и депрессивных состояний. Однако стоит учитывать, что при наличии серьезных психических нарушений требуется комплексный подход к лечению больного. При соблюдении рекомендаций по подбору индивидуальной эффективной дозы препарата, Паксил оказывает отличное противотревожное средство».

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 1, 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы с гравировкой «20» на одной стороне и линией разлома на другой.

Характеристика

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное .

Антидепрессивная активность обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

Фармакодинамика

Обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что антихолинергические свойства выражены слабо. Исследования in vitro показали, что пароксетин обладает слабым сродством к альфа 1 -, альфа 2 - и бета-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D 2), серотониновым 5-НТ 1 - и 5-НТ 2 - и гистаминовым (H 1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo , которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию. Не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС .

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС ) , пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются амфетаминоподобными.

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД , ЧСС и ЭКГ .

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Вследствие метаболизма «первого прохождения» в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ . По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути «первого прохождения» и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры нестабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-14 дней. Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками. Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Биотрансформируется в неактивные полярные и конъюгированные продукты (процессы окисления и метилирования). T 1/2 варьирует, но обычно составляет около одних суток (16-24 ч). Около 64% экскретируется с мочой в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде; остальное количество выводится с калом (вероятно попадая в него с желчью) в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и системную элиминацию.

Клиническая фармакология

Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином, сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали.

В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков (7-17 лет) не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 7-17 лет.

Установлено, что при лечении панического расстройства у взрослых комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем одна когнитивно-поведенческая терапия.

Исследования показали, что пароксетин обладает незначительной способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Показания препарата Паксил ®

Депрессия всех типов у взрослых, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой; ОКР у взрослых (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков 7-17 лет; паническое расстройство у взрослых, с агорафобией и без нее (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии; социальная фобия у взрослых (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков в возрасте 8-17 лет; генерализованное тревожное расстройство у взрослых (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии); посттравматическое стрессовое расстройство у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину и компонентам препарата.

Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами МАО (пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены; ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 нед после прекращения лечения пароксетином).

Сочетанное применение с тиоридазином (пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность фермента CYP2D6 цитохрома P450, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности, а данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин во время беременности, свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС , однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможного риска.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в III триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (<24 ч).

Лактация

В грудное молоко проникает незначительное количество пароксетина. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: иногда — аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего кровоподтеки); очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Эндокринные нарушения: очень редко — синдром нарушения секреции АДГ .

Метаболические нарушения: часто — снижение аппетита; редко — гипонатриемия (встречается преимущественно у пожилых пациентов и может быть обусловлена синдромом нарушения секреции АДГ).

Психические расстройства: часто — сонливость, бессонница; иногда — спутанность сознания, галлюцинации; редко — маниакальные реакции. Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Нарушения со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения; очень редко — обострение глаукомы.

Нарушения со стороны сердца: иногда — синусовая тахикардия.

Сосудистые нарушения: иногда - транзиторное повышение или снижение АД , в т.ч. у пациентов с предсуществующей артериальной гипертензией или тревогой.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — зевота.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — судорожные припадки.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота; часто — запор, диарея, сухость во рту; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: редко — повышение уровня печеночных ферментов; очень редко — гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночная недостаточность.
Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов. Постмаркетинговые сообщения о таких поражениях печени, как гепатит, иногда с желтухой, и/или печеночная недостаточность очень редки. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость; редко — кожные высыпания; очень редко — реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевого тракта: редко — задержка мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — сексуальная дисфункция; редко — гиперпролактинемия/галакторея.

Общие нарушения: часто — астения; очень редко — периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином: часто — головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль; иногда — ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея.

Как и при отмене многих психотропных ЛС , прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение разряда электрического тока), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Неизвестно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов, однако если в лечении пароксетином более нет необходимости, дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических испытаниях у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в группе пароксетина в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (включая причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость и колебания настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с большим депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей с ОКР, особенно в возрасте до 12 лет.

Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Взаимодействие

Серотонинергические препараты. Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС , одновременно с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО , L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, другие препараты группы СИОЗС , литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может сопровождаться развитием эффектов, обусловленных серотонином. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов. Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме ЛС . При использовании пароксетина одновременно с ингибиторами ферментов, участвующих в метаболизме ЛС , следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

CYP3A4 . Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении в условиях равновесного состояния пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4 , показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпрозалама и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпрозаламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4 , вряд ли может причинить вред пациенту.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6 (см. также «Противопоказания»). Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС , пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6 , относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда, рисперидон, некоторые антиаритмические средства типа 1C (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Проциклидин. Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации в плазме проциклидина. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависят или практически не зависят (то есть существующая зависимость не требует изменения дозы) от приема пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь (таблетку следует глотать целиком, не разжевывая), 1 раз в сутки (утром, во время еды).

Депрессия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/сут, при необходимости в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличивать еженедельно на 10 мг/сут до максимальной суточной — 50 мг. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 нед после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Применение пароксетина у детей и подростков (7-17 лет) для лечения депрессии не рекомендовано в связи с отсутствием данных об эффективности терапии.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии. Для детей и подростков (7-17 лет) начальная доза составляет 10 мг/сут, ее можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/сут.

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии.

Социальная фобия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг/сут. Лечение детей и подростков (8-17 лет) следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг/сут.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг/сут.

Передозировка

Имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его широком диапазоне безопасности.

Симптомы: помимо симптомов, описанных в разделе «Побочные действия», наблюдается рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменение АД , непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревога, тахикардия.

Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ; случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение: общие меры, применяемые при передозировке любых антидепрессантов; при необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля (по 20-30 мг каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки), поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей.

Специфического антидота пароксетина не существует.

Меры предосторожности

Отмена пароксетина. Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара электрическим током), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация и тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 нед , но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более).

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина. Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг с недельными интервалами; после достижения дозы 20 мг/сут (или 10 мг/сут у детей и подростков) пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 нед и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленно.

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков. Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Отдельные группы пациентов.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон концентраций совпадает с таковым у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени. Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Дети до 7 лет. Применение пароксетина не рекомендовано в связи с отсутствием исследований безопасности и эффективности препарата у данной группы больных.

Дети и подростки 7-17 лет. В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск, связанные с психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения.

Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда и в случае возникновения этих симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Акатизия. Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы СИОЗС сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дистресс. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром. В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить (они характеризуются сочетанием таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы) и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с такими предшественниками серотонина, как L-триптофан, окситриптан в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство. Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Как и все антидепрессанты, пароксетин не зарегистрирован для лечения биполярной депрессии. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы МАО . Лечение пароксетином следует начинать осторожно, не ранее чем через 2 нед после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта (см. также «Противопоказания»).

Эпилепсия. Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0,1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия. Имеется ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома. Как и другие препараты группы СИОЗС , пароксетин изредка вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия. При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов.

Кровотечения. Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов, леченных пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца. При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожны при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Несмотря на то что пароксетин не усиливает негативного влияния алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Производитель

СмитКляйнБичем Фармасьютикалз, Франция.

Условия хранения препарата Паксил ®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Паксил ®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод	Адинамическая субдепрессия
	Астено-адинамические субдепрессивные состояния
	Астено-депрессивное расстройство
	Астено-депрессивное состояние
	Астенодепрессивное расстройство
	Астенодепрессивное состояние
	Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
	Двойная депрессия
	Депрессивная псевдодеменция
	Депрессивное заболевание
	Депрессивное расстройство
	Депрессивное состояние
	Депрессивные расстройства
	Депрессивный синдром
	Депрессивный синдром ларвированный
	Депрессивный синдром при психозах
	Депрессии маскированные
	Депрессия
	Депрессия истощения
	Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
	Депрессия улыбающаяся
	Инволюционная депрессия
	Инволюционная меланхолия
	Инволюционные депрессии
	Маниакально-депрессивное расстройство
	Маскированные депрессии
	Меланхолический приступ
	Невротическая депрессия
	Невротические депрессии
	Неглубокие депрессии
	Органическая депрессия
	Органический депрессивный синдром
	Простая депрессия
	Простой меланхолический синдром
	Психогенная депрессия
	Реактивная депрессия
	Реактивные депрессии
	Рекуррентная депрессия
	Сезонный депрессивный синдром
	Сенестопатическая депрессия
	Сенильная депрессия
	Сенильные депрессии
	Симптоматические депрессии
	Соматогенные депрессии
	Циклотимическая депрессия
	Экзогенная депрессия
	Эндогенная депрессия
	Эндогенные депрессии
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство	Большое депрессивное расстройство
	Вторичная депрессия
	Двойная депрессия
	Депрессивная псевдодеменция
	Депрессивное нарушение настроения
	Депрессивное расстройство
	Депрессивное расстройство настроения
	Депрессивное состояние
	Депрессивный синдром
	Депрессии маскированные
	Депрессия
	Депрессия улыбающаяся
	Инволюционная депрессия
	Инволюционные депрессии
	Маскированные депрессии
	Меланхолический приступ
	Реактивная депрессия
	Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
	Реактивные депрессивные состояния
	Экзогенная депрессия
	Эндогенная депрессия
	Эндогенные депрессивные состояния
	Эндогенные депрессии
	Эндогенный депрессивный синдром
F40.0 Агорафобия	Боязнь открытого пространства
	Страх пребывания в толпе
F40.1 Социальные фобии	Социальная отгороженность
	Социальная отрешенность
	Социальная фобия
	Социальное тревожное расстройство/социальная фобия
	Социофобии
	Социофобия
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]	Паника
	Паническая атака
	Панические расстройства
	Паническое расстройство
	Паническое состояние
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство	Генерализованная тревога
	Генерализованные тревожные расстройства
	Тревожная реакция
	Тревожный невроз
	Фобический невроз
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное	Выраженная тревожность
	Неврозоподобная симптоматика
	Неврозоподобные расстройства
	Неврозоподобные состояния
	Неврозы с тревожной симптоматикой
	Неврозы с чувством тревоги
	Невротические расстройства с синдромом тревоги
	Острая ситуационная и стрессовая тревога
	Острая ситуационная стрессовая тревога
	Острый приступ тревоги
	Подавленное настроение с элементами тревожности
	Психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства
	Резкая тревога
	Ситуационное тревожное расстройство
	Состояние тревоги
	Сусто
	Тревожно-бредовое состояние
	Тревожно-бредовый компонент
	Тревожное состояние
	Тревожность
	Тревожные неврозы
	Тревожные расстройства
	Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
	Тревожные состояния
	Тревожный синдром
	Хроническая невротическая тревога
	Чувство тревоги
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство	Боевое изнурение
	Посттравматическое стрессовое расстройство
	Синдром катастроф
	Синдром переживших бедствие
	Травматическая замкнутость
	Травматический невроз
	Травматический синдром

Паксил представляет собой антидепрессант, который относится к группе СИОЗ (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Обладает выраженным противотревожным и анксиолитическим эффектом имеет бициклическое строение, это отличает его от других широко распространенных тимоаналептиков. Тимоаналептический эффект связан тем, что активное вещество пароксетин способно выборочно блокировать обратный захват серотонина, благодаря чему его действие на ЦНС значительно превышает эффект других антидепрессантов.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Паксил в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 750 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Паксила – покрытые пленочной оболочкой таблетки, содержащие:

• 20 мг пароксетина (в форме гидрохлорида гемигидрата);
• Вспомогательные компоненты: 317,75 мг кальция гидрофосфата дигидрата, 5,95 мг карбоксиметилкрахмала натрия (типа А), 3,5 мг магния стеарата;
• Состав оболочки: опадрай белый, включающий полисорбат 80, макрогол 400, титана диоксид и гипромеллозу.

Реализуются таблетки Паксил по 10 шт. в блистере, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке.

Фармакологический эффект

Паксил входит в группу антидепрессантов. Механизм действия этого медикамента состоит в подавлении обратного захвата медиатора серотонина нейронами головного мозга.

Основной составляющий компонент имеет небольшое сродство с холинорецепторами мускаринового типа, по этой причины средство обладает незначительными антихолинергическими эффектами. Из-за того, что Паксил обладает холинолитическим влиянием, основной компонент вызывает быстрое редуцирование тревожных состояний, устраняет бессонницу, обладает слабым первоначальным результатом активации. В редких случаях может вызывать понос и рвотные позывы. Но в связи с тем этот препарат оказывает холинолитическое влияние, часто во время его приема наблюдается снижение либидо, появляются запоры, повышается масса тела.

Паксил оказывает незначительное воздействие на захват норадреналина, дофамина. Кроме этого он обладает антидепрессивным, тимолептическим, анксиолитическим влиянием, также оказывает седативное влияние.

Показания к применению

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

• реактивных депрессий;
• тяжелых депрессий;
• депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

• посттравматических стрессовых расстройств;
• генерализированных тревожных расстройств – в данном случае препарат может быть использован в ходе продолжительного поддерживающего и профилактического лечения;
• препарат используется как при лечении, так и для профилактики развития обсессивно-компульсивных расстройств;
• лечение панических расстройств, сопровождающихся агорафобией: таблетки могут быть использованы в ходе осуществления поддерживающей, а также профилактической терапии; использование препарата способствует предотвращению рецидивов панических расстройств;
• используется для лечения и профилактики социальных фобий.

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Противопоказания

Прием таблеток Паксил противопоказан в нескольких ситуациях, к которым относятся:

1. Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.
2. Сочетанный прием с тиоридазином, который может привести к значительной аритмии (нарушение ритма и частоты сокращений сердца), повышающей риск летального исхода.
3. Сочетанное применение таблеток Паксил с препаратами ингибиторами МАО (моноаминооксидаза) и метиленовым синим – препарат нельзя принимать в течение 2-х недель после приема ингибиторов МАО или использования метиленового синего.
4. Детский и подростковый возраст до 18 лет – лечение депрессии таблетками Паксил у детей и подростков является неэффективным, данных о безопасности препарата для детей младше 7 лет на сегодняшний день нет.

Перед началом применения таблеток Паксил следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Использование при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных не было выявлено какого-либо негативного воздействия препарата на рост и развитие плода, а также на течение беременности и родов.

Однако клинические наблюдения за женщинами, принимавшими Паксил в течение первого триместра беременности (до 12-ой недели включительно), показали, что препарат в два раза увеличивает риск развития врожденных аномалий, таких, как дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок. Кроме того, у некоторых новорожденных, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности (с 26 по 40 недели), были выявлены осложнения, такие, как:

• гипогликемия;
• артериальная гипертензия;
• гипотензия;
• усиленные рефлексы;
• дистресс-синдром;
• цианоз;
• апноэ;
• судорожные припадки;
• нестабильность температуры;
• трудности с кормлением;
• рвота;
• тремор;
• дрожь;
• возбудимость;
• раздражимость;
• летаргия;
• постоянный плач;
• сонливость.

Данные осложнения у детей, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности, встречаются в 4 – 5 раз чаще, чем в среднем в популяции. Таким образом, учитывая все указанные факты, женщинам при беременности можно применять Паксил только в том случае, если предполагаемая польза превышает все возможные риски. Но лучше не использовать препарат при беременности.

Паксил проникает в грудное молоко, поэтому на фоне кормления грудью препарат также не рекомендуется применять. На время терапии Паксилом лучше отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси. Кроме того, Паксил снижает качество сперматозоидов у мужчин, поэтому на фоне терапии препаратом не стоит планировать зачатие ребенка. Однако изменения качества спермы обратимы, и через некоторое время после отмены Паксила она вновь возвращается к своему обычному состоянию. Поэтому планировать беременность следует через некоторое время после отмены Паксила.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Паксил рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Обсессивно-компульсивное расстройство:

• Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Депрессия:

• Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

• Рекомендуемая доза равна 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Посттравматическое стрессовое расстройство:

Генерализованное тревожное расстройство:

• Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Отмена препарата

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг/сут пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Побочные эффекты

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• иногда случается (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10 000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

1. Эндокринная система: очень редко - нарушение секреции АДГ.
2. Мочевыделительная система: редко регистрировали задержку мочи.
3. Органы дыхания, грудная клетка и средостение: «часто» отмечалась зевота.
4. Зрение: очень редко возникает обострение глаукомы, однако «часто» - нечеткость зрения.
5. Иммунная система: очень редко случаются аллергические реакции типа крапивницы и ангионевротического отека.
6. Репродуктивная система: очень часто - случаи сексуальной дисфункции; редко - гиперпролактинемии и галактореи.
7. Сердечно-сосудистая система: «редко» отмечалась синусовая тахикардия, а также транзиторное снижение или повышение АД.
8. Метаболизм: «часто» случаи снижения аппетита, иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ - гипонатриемия.
9. Эпидермис: часто регистрировали потливость; редки случай кожных высыпаний и очень редки - реакции фоточувствительности.
10. ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота; часто - запор или диарея при сухости во рту; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
11. Кровь и лимфатическая система: редко случаются аномальные кровотечения (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения.
12. Гепатобилиарная система: достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ферментов; очень редки случаи гепатита, сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью.
13. ЦНС: часто возникает сонливость или бессонница, судорожные припадки; редко - помутнение сознания, галлюцинации, маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
14. Среди общих нарушений: часто фиксирована астения, а очень редко - периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином: «часто» отмечали головокружение и прочие сенсорные нарушения, нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, головные боли; иногда - сильное эмоциональное возбуждение, тошнота, тремор, потливость, а также диарея. Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства.

Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Передозировка

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Особые указания

У пациентов в молодом возрасте, особенно во время лечения больших депрессивных расстройств, прием Паксила может увеличивать риск развития суицидального поведения.

Обострение симптомов при депрессии и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения может происходить независимо от того, получает ли больной антидепрессанты. Вероятность их развития сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. В связи с тем, что улучшение состояния пациентов, как правило, наступает через несколько недель приема Паксила, в этот период им нужно обеспечить тщательный контроль состояния, особенно в начале лечебного курса.

Нужно учитывать, что при иных психических расстройствах, при которых показан Паксил, тоже существует высокая степень риска суицидального поведения.

В отдельных случаях, чаще всего в первые несколько недель терапии, применение препарата может приводить к возникновению акатизии (проявляется в виде внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда больной не может находиться в спокойном состоянии – сидеть или стоять).

Такие нарушения, как ажитация, акатизия или мания, могут быть проявлениями основной болезни или развиваться как побочное действие приема Паксила. Поэтому в случаях, когда имеющиеся симптомы ухудшаются, либо при развитии новых, необходимо обратиться к специалисту за консультацией.

Иногда, чаще всего во время сочетанного применения с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками, возможно развитие серотонинового синдрома либо симптомов, которые подобны злокачественному нейролептическому синдрому. Если появляются такие симптомы, как вегетативные расстройства, миоклонус, гипертермия, мышечная ригидность, сопровождающиеся при этом быстрыми изменениями показателей важных для жизни функций, а также изменения психического статуса, включающие спутанность сознания и раздражимость, лечение отменяют.

Большие депрессивные эпизоды в некоторых случаях являются начальным проявлением биполярных расстройств. Считается, что монотерапия Паксилом может увеличить вероятность ускоренного развития маниакального/смешанного эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения этого состояния. Перед назначением препарата для оценки риска развития биполярного расстройства следует провести тщательный скрининг, включающий детальный психиатрический семейный анамнез с данными о случаях депрессии, суицида и биполярного расстройства. Для терапии депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства Паксил не предназначен. С осторожностью его следует назначать пациентам с анамнестическими данными, указывающими на наличие мании. Также назначение препарата требует осторожности на фоне эпилепсии, закрытоугольной глаукомы, предрасполагающих к кровотечениям заболеваний, включая применение веществ/лекарственных средств, увеличивающих вероятность развития кровотечений.

Развитие симптомов отмены (в виде суицидальных мыслей и попыток, переменчивости настроения, тошноты, слезливости, нервозности, головокружения, болей в области живота) не означает, что Паксил вызывает зависимость или то, что им злоупотребляют.

Если во время лечения развиваются судорожные припадки, Паксил отменяют.

Из-за существующего риска развития побочных действий со стороны психики и нервной системы, во время работы с механизмами и при управлении автотранспортом больным необходимо быть особенно осторожными.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Паксила с некоторыми препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Пимозид: повышение его уровня в крови, удлинение интервала QT (комбинация противопоказана, при необходимости совместного применения необходима осторожность и тщательный мониторинг состояния);
• Серотонинергические препараты (включая фентанил, L-триптофан, трамадол, триптаны, препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства с содержанием зверобоя продырявленного): развитие серотонинового синдрома (с ингибиторами моноаминоксидазы, включая антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО, и линезолидом применение противопоказано);
• Фосампренавир/ритонавир: значимое снижение концентрации пароксетина в плазме крови;
• Ферменты и ингибиторы, принимающие участие в метаболизме лекарственных препаратов: изменение метаболизма и фармакокинетики пароксетина;
• Препараты, которые метаболизируются печеночным ферментом CYP2D6 (нейролептики фенотиазинового ряда, трициклические антидепрессанты, атомоксетин, рисперидон, некоторые антиаритмические средства класса 1 С): увеличение их концентрации в плазме;
• Проциклидин: увеличение его концентрации в плазме крови (в случае развития антихолинергических эффектов его дозу нужно снизить).

Фармакокинетика и абсорбция Паксила не зависит от пищи, дигоксина, антацидов, пропранолола. Одновременное применение с алкоголем не рекомендовано.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества - пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от диеты и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику, однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата - снижая эффективность лечения.

Паксил является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина с выраженной антидепрессивной активностью.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

В качестве вспомогательных элементов задействуют стеарат магния, гидрофосфат кальция, диоксид титана.

Химическое строение Паксила и других препаратов из группы тетрациклические и трициклические антидепрессанты отличается.

Фармакологический эффект

Действие препарата Паксил связано с его возможностью способствовать избирательной блокировке захвата обратного захвата серотонина и усиливать серотонинергическое действие в центральной нервной системе, что оказывает антидепрессивное воздействие. Психотропная активность препарата связано с его способностью:

• устранять депрессивные состояния;
• избавлять пациента от чувства тревоги.

Не было выявлено канцерогенного или мутагенного воздействия препарата.

Согласно результатам исследований, препарат может проявлять умеренное активизирующее воздействие в том случае, когда используется в дозировке выше той, которая необходима для ингибирования захвата серотонина. Паксил не способствует оказанию воздействия на сердечно-сосудистую систему, нарушениям психомоторных функций, а также угнетению центральной нервной системы.

При терапии депрессивных состояний Паксил демонстрирует эффективность, которую можно сравнивать с воздействием препаратов из группы трициклические антидепрессанты. Активный компонент лекарства демонстрирует должное лечебное воздействие даже в ходе терапии тех пациентов, которые не реагировали положительно на предшествующее лечение препаратами из группы антидепрессантов.

Улучшение самочувствия пациента наблюдается уже спустя 1 неделю использования таблеток.

Если использовать Паксил в утреннее время суток, активный компонент лекарства не оказывает негативное воздействие на длительность сна. Помимо этого, эффективная терапия может улучшить качество сна.

Согласно результатам исследований, у пациентов, которые осуществляли прием препарата Паксил на протяжении 12 месяцев, значительно снижается риск рецидива депрессивных состояний.

Если использовать препарат в ходе терапии панических расстройств в комбинации с медикаментами, способствующими улучшению поведения и когнитивных функций, введение Паксила оказывает более выраженное терапевтическое воздействие, чем моно лечение остальными группами лекарств.

Всасывание активного вещества происходит в области печени, достижение стабильной концентрации в плазме крови наблюдается спустя 1-2 недели регулярного приема таблеток. Выведение активного компонента осуществляется вместе с экскрементами.

Период полувыведения у каждого пациента может отличаться, в среднем занимает от 15-16 часов до суток.

Показания к приему

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

• реактивных депрессий;
• тяжелых депрессий;
• депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Способ применения

Таблетки Паксил следует использовать раз в сутки, во время приема пищи. Препарат не следует разжевывать. Точную дозу и курс лечения подбирают, учитывая показания к приему и жалобы пациента.

При терапии депрессий следует провести оценку эффективности назначенного лечения (спустя несколько недель после начала приема) и, по мере необходимости, скорректировать дозу препарата. Продолжительность купирующего и поддерживающего лечения может занять до нескольких месяцев.

Пациентам с выраженной дисфункцией печени и почек прием таблеток следует осуществлять в минимальной эффективной дозе.

Стоит воздерживаться от резкой отмены использования таблеток Паксил. Если в период постепенного уменьшения дозировки пациента беспокоит синдром отмены, то рекомендовано возобновить прием ранее использованной дозировки. В дальнейшем дозу следует снижать медленнее.

Паксил не предназначен для самолечения, перед началом приема таблеток следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Развитие передозировки

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Противопоказания

Паксил противопоказан к использованию:

• при непереносимости активного или вспомогательных элементов;
• одновременно с ингибиторами МАО, веществами тиоридазин и пимозид;
• Паксил также не используются при лечении лиц, не достигших возраста 18 лет.

Применение в период беременности

Перед назначением Паксила в ходе терапии женщин, ожидающих появления ребенка следует рассматривать возможность задействования альтернативных методов лечения. Существует информация о случаях преждевременного рождения детей, чьи матери использования Паксил на позднем сроке беременности. Таблетки не следует принимать, если потенциальный риск не превышает возможной пользы.

Некоторое количество активного вещества лекарства обладает способностью проникать в грудное молоко. По этой причине препарат не назначают в том случае, если потенциальная польза не превышает вероятный вред для ребенка.

Несмотря на то, что тератогенное воздействие Паксила выявлено не было, таблетки используют в ходе терапии беременных женщин только в исключительных случаях.

Активный компонент препарата может оказывать воздействие на качество спермы.

Побочные реакции

Паксил может стать причиной нарушений со стороны иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, репродуктивной, дыхательной системы, а также психических расстройств, метаболических нарушений.

Наиболее часто сообщалось о нечеткости зрения, головной боли, зевоте, треморе, головокружениях, сонливости, ажитации, нарушениях сна, снижении аппетита, тошноте, нарушениях стула, сухости во рту, потливости, сексуальной дисфункции, астении, увеличении массы тела.

При прекращении лечения Паксилом наиболее часто возникали жалобы на развитие головокружений, сенсорных нарушений, тревоги, головной боли, нарушений сна.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании препарата Паксил со снотворными медикаментами короткого периода действия развитие дополнительных побочных реакций не наблюдается.

Может потребоваться коррекция дозировки Паксила при сочетании с препаратами из группы трициклических антидепрессантов, а также медикаментов на основе метопролола, проциклидина, флекаинида, энкаидина, пропафенона, тиоридазина.

Активное вещество таблеток может усиливать воздействие препаратов, в состав которых входит алкоголь, а также снижать эффективность медикаментов, активным веществом которых является тамоксифен и дигоксин.

Одновременное использование с лекарствами из группы непрямые антикоагулянты и антитромботические средства может привести к риску развития кровотечения.

Паксил не следует использовать одновременно с препаратами на основе метиленового синего и медикаментами из группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после прекращения их приема. Лекарства-ингибиторы МАО нельзя принимать на протяжении 14 дней после завершения терапии Паксилом.

В ходе проведения контролируемых клинических испытаний Паксил не продемонстрировал должной эффективности при терапии депрессивных состояний у пациентов младшего и подросткового возраста (с 7 до 17 лет). По этой причине препарат не используют в ходе лечения указанной возрастной группы пациентов.

Поскольку активное вещество препарата может способствовать развитию мидриаза, препарат применяют с особой осторожностью в ходе терапии пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Опыт задействования препарата одновременно с электросудорожной терапией ограничен.

Паксил применяют с особой осторожностью в ходе терапии людей, в анамнезе которых есть эпилепсия.

При назначении препарата следует учитывать риск перелома костей.

При управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ следует соблюдать особую осторожность.

Препарат используют с особой осторожностью при лечении пациентов, в анамнезе которых есть мания.

Сочетание действующего вещества препарата с алкогольными напитками не рекомендовано.

Хранение препарата следует осуществлять в месте, недоступном для детей и попадания солнечных лучей. Таблетки хранят с соблюдением температурного режима – не более 30 градусов.

Данный медикамент представлен в аптеках в качестве средства рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата Паксил на период июнь 2016 года сформирована так:

1. Таблетки 30 шт., 20 мг – 700-730 руб.
2. Таблетки 100 шт., 20 мг – 2130-2190 руб.

Аналогами препарата Паксил являются: Рексетин, Плизил Н, Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин.

Паксил может улучшить невротизм и экстраверсию у людей с депрессией

Согласно новому исследованию, помимо лечения депрессии, Paxil может оказывать положительное влияние на личностные качества.

Исследователи говорят, что Паксил, вероятно, другие в классе лекарств, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), могут уменьшить более высокие уровни невротизма и более низкие уровни экстраверсии, которые обычно наблюдаются при депрессии.

Невротизм характеризуется как склонность к негативным эмоциям, таким как беспокойство, враждебность, самосознание, импульсивность и чувствительность к стрессу.

Экстраверсия означает склонность к положительным эмоциям, уверенности в себе и общительности.

В плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 240 взрослых с умеренной или тяжелой депрессией, 120 пациентов в исследовании принимали Паксил, 60 проходили когнитивную терапию и 60 принимали плацебо в течение восьми недель.

На 9-16 неделях половина участников, принимавших плацебо, получали Паксил. Затем была 12-месячная фаза, когда половина из группы Paxil оставалась на Paxil, а половина была взята от Paxil и получила таблетки плацебо.

Переменные личности и депрессия контролировались в течение всего периода исследования.

Все пациенты показали меньше депрессии на 8 неделе, сообщают исследователи в декабрьском выпуске Archives of General Psychiatry.

Паксил уменьшил невротизм и увеличил экстраверсию. Обе эти особенности были связаны с серотониновой системой мозга, на которую нацелены Паксил и другие СИОЗС.

Невротизм и экстраверсия после применения Паксила

Исследователи говорят, что их результаты подтверждают теорию, известную как «гипотеза эффекта состояния», которая предполагает, что любые изменения личности во время лечения СИОЗС происходят только потому, что они смягчают симптомы депрессии.

«Одна из возможностей заключается в том, что биохимические свойства СИОЗС непосредственно приводят к реальным изменениям личности», - пишут исследователи.

Исследователи пишут, что пациенты, принимающие Паксил, «сообщили об изменениях невротизма в 6,8 раз и об экстраверсии в 3,5 раза больше, чем пациенты с плацебо».

Пациенты, принимающие Паксил, стали «менее застенчивыми, более бодрыми... менее чувствительными к отторжению» и стрессу и в целом чувствовали себя более стабильно эмоционально.

«Величина изменения личности была заметно больше, чем наблюдаемая при стандартных измерениях тяжести депрессивных симптомов», и пациенты, принимающие плацебо, «не свидетельствовали об изменении личности, которое можно было бы ожидать, если бы изменение депрессии вызвало изменение личности».

Депрессия "Больше, чем просто настроение"

Клод Роберт Клонинджер, доктор медицинских наук, профессор психиатрии, генетики и психологии в Вашингтонском университете в Сент-Луисе, сообщает, что выводы нового исследования «подтверждают более раннюю работу, показывающую, что определенные черты личности являются показателями уязвимости к депрессии».

Тем не менее, исследование Tang «является новым в том, что оно... фокусируется на улучшении личности в результате лечения антидепрессантами, как Паксил. Быть менее невротичным и более экстравертным - это более здоровый и счастливый профиль ».

Что такое Паксил и как он действует?

Фирменное наименование (патент) : Паксил (Paxil)
Дженерик (аналог Паксила) : Пароксетин гидрохлорид

Обзор лекарства Паксил

PAXIL®
(Пароксетин гидрохлорид) Таблетки и пероральная суспензия.

Как связаны суицидальность и антидепрессанты?

Антидепрессанты увеличивали риск по сравнению с плацебо суицидального мышления и поведения (суицидальность) у детей, подростков и молодых людей в краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства (MDD) и других психических расстройств.

Любой, кто рассматривает возможность применения ПАКСИЛА или любого другого антидепрессанта у детей, подростков или молодых людей, должен уравновесить этот риск с клиническими потребностями. Краткосрочные исследования не показали увеличения риска суицидальности с антидепрессантами по сравнению с плацебо у взрослых после 24 лет; было отмечено снижение риска применения антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 65 лет и старше.

Депрессия и некоторые другие психические расстройства сами по себе связаны с повышением риска самоубийства. Пациенты всех возрастов, начавшие антидепрессантную терапию, должны подвергаться надлежащему мониторингу и тщательно отслеживаться на предмет клинического ухудшения, суицидальности или необычных изменений в поведении. Семьи и лица, обеспечивающие уход, должны быть проинформированы о необходимости тщательного наблюдения и общения с лицом, выписавшим рецепт. PAXIL не одобрен для использования в педиатрических больных.

ОПИСАНИЕ Препарата Паксил

PAXIL (пароксетин гидрохлорид) представляет собой психотропный препарат, вводимый перорально. Это гидрохлоридная соль соединения фенилпиперидина, химически идентифицированная как (-) - транс-4R- (4"-фторфенил) -3S - [(3 ", 4"-метилендиоксифенокси) метил] пиперидин гидрохлорид гидрохлорида и имеет эмпирическую формулу C19H20FNO3 HCl ½H2O. Молекулярный вес составляет 374,8 (329,4 в виде свободного основания).

Структурная формула пароксетина гидрохлорида:

Порошок Паксил для перорального введения

Пароксетин гидрохлорид представляет собой порошок белого цвета без запаха, имеющий температуру плавления от 120 до 138 ° С и растворимость в воде 5,4 мг / мл.

Таблетки Паксил для перорального введения

Таблетки. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит пароксетин гидрохлорид, эквивалентный пароксетину, следующим образом: 10 мг желтого цвета (оценка); 20 мг-розовый (забил); 30 мг-синий, 40 мг-зеленый. Неактивные ингредиенты состоят из двухосновного дигидрата фосфата кальция, гипромеллозы, стеарата магния, полиэтиленгликолей, полисорбата 80, гликолята крахмала натрия, диоксида титана.

Суспензия Паксил для перорального введения

Каждые 5 мл жидкости оранжевого цвета со вкусом апельсина содержат пароксетин гидрохлорид, эквивалентный пароксетину, 10 мг. Неактивные ингредиенты состоят из полакрилина калия, микрокристаллической целлюлозы, пропиленгликоля, глицерина, сорбита, метилпарабена, пропилпарабена, дигидрата цитрата натрия, безводной лимонной кислоты, сахарина натрия, ароматизаторов, алюминиевого лака FD & C Yellow № 6 и эмульсии симетикона, USP.

ПОКАЗАНИЯ

ПАКСИЛ показан для лечения большого депрессивного расстройства.

Эффективность PAXIL в лечении крупного депрессивного эпизода была установлена в 6-недельных контролируемых исследованиях амбулаторных больных, диагнозы которых наиболее близко соответствовали категории основного депрессивного расстройства DSM-III.

Серьезный депрессивный эпизод подразумевает выраженное и относительно стойкое депрессивное или дисфорическое настроение, которое обычно мешает ежедневному функционированию (почти каждый день в течение по крайней мере 2 недель); оно должно включать как минимум 4 из следующих 8 симптомов: изменение аппетита, изменение сна, психомоторное возбуждение или отсталость, потеря интереса к обычным занятиям или снижение сексуального влечения, повышенная утомляемость, чувство вины или бесполезности, замедленное мышление или нарушение концентрация и попытка самоубийства или мысли о самоубийстве.

Эффекты PAXIL у госпитализированных пациентов с депрессией не были должным образом изучены.

Эффективность PAXIL в поддержании ответа при большом депрессивном расстройстве на срок до 1 года была продемонстрирована в плацебо-контролируемом исследовании (см. Клинические испытания). Тем не менее, врач, который решает использовать ПАКСИЛ в течение длительных периодов, должен периодически пересматривать долгосрочную полезность для отдельного пациента.

PAXIL показан для лечения навязчивых состояний и компульсий у пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР), как определено в DSM-IV. Навязчивые мысли или навязчивые идеи вызывают заметные страдания, отнимают много времени или значительно мешают социальному или профессиональному функционированию.

Эффективность PAXIL была установлена в двух 12-недельных исследованиях с обсессивно-компульсивными амбулаторными больными, диагнозы которых наиболее близко соответствовали категории обсессивно-компульсивного расстройства DSM-IIIR (см. Клинические испытания).

Обсессивно-компульсивное расстройство характеризуется повторяющимися и постоянными идеями, мыслями, импульсами или образами (навязчивыми идеями), которые являются эго-дистоническими и / или повторяющимися, целеустремленными и преднамеренными поведениями (принуждениями), которые распознаются человеком как чрезмерные или неразумные.

Долгосрочное поддержание эффективности было продемонстрировано в 6-месячном исследовании по предотвращению рецидивов. В этом исследовании пациенты, которым назначали пароксетин, показали более низкую частоту рецидивов по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо (см. Клинические испытания). Тем не менее, врач, который решает использовать ПАКСИЛ в течение длительных периодов, должен периодически пересматривать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента.

Паническое расстройство

PAXIL показан для лечения панического расстройства с агорафобией или без нее, как определено в DSM-IV. Паническое расстройство характеризуется возникновением неожиданных панических атак и связанной с этим озабоченностью по поводу дополнительных атак, беспокойством о последствиях или последствиях атак и / или значительным изменением поведения, связанным с атаками.

Эффективность PAXIL была установлена в трех 10-12-недельных исследованиях у пациентов с паническим расстройством, диагнозы которых соответствовали категории панического расстройства DSM-IIIR (см. Клинические испытания).

Паническое расстройство (DSM-IV) характеризуется повторяющимися неожиданными приступами паники, то есть дискретным периодом сильного страха или дискомфорта, при котором 4 (или более) из следующих симптомов внезапно развиваются и достигают пика в течение 10 минут: (1) сердцебиение сердцебиение или учащенное сердцебиение; (2) потоотделение; (3) дрожь или дрожь; (4) ощущения одышки или удушья; (5) чувство удушья; (6) в груди или дискомфорт; (7) или боли в животе; (8) чувство головокружения, неустойчивости, легкомысленности или слабости; (9) дереализация (чувство нереальности) или деперсонализация (оторванность от себя); (10) страх потерять контроль; (11) страх смерти; (12) парестезии (онемение или покалывание); (13) озноб или приливы.

Долгосрочное поддержание эффективности было продемонстрировано в 3-месячном исследовании по предотвращению рецидивов. В этом исследовании пациенты с паническим расстройством, которым назначен пароксетин, продемонстрировали более низкую частоту рецидивов по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо (см. Клинические испытания). Тем не менее, врач, который назначает PAXIL в течение длительного времени, должен периодически пересматривать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента.

Социальная тревожность

PAXIL показан для лечения социального тревожного расстройства, также известного как социофобия, как определено в DSM-IV (300.23). Социальное тревожное расстройство характеризуется выраженным и постоянным страхом перед 1 или более социальными ситуациями или ситуациями с производительностью, в которых человек подвергается воздействию незнакомых людей или возможного контроля со стороны других. Воздействие ситуации, которой боятся, почти всегда вызывает беспокойство, которое может приблизиться к интенсивности приступа паники. Ситуации, которых боятся, избегают или испытывают сильную тревогу или . Избегание, тревожное ожидание или стресс в ситуации (ах), которой боятся, значительно влияют на обычную рутину человека, его профессиональную или академическую деятельность, или на социальную деятельность или отношения, или есть явное беспокойство по поводу наличия фобий. Меньшая степень боязливости или застенчивости обычно не требует психофармакологического лечения.

Эффективность PAXIL была установлена в трех 12-недельных испытаниях у взрослых пациентов с социальным тревожным расстройством (DSM-IV). PAXIL не изучался у детей или подростков с социофобией (см. Клинические испытания).

Эффективность PAXIL в длительном лечении социального тревожного расстройства, то есть в течение более 12 недель, систематически не оценивалась в адекватных и контролируемых исследованиях. Таким образом, врач, который решает назначать PAXIL на длительный период, должен периодически пересматривать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента.

PAXIL показан для лечения генерализованного тревожного расстройства (GAD), как определено в DSM-IV. Тревога или напряжение, связанные со стрессом повседневной жизни, обычно не требуют лечения анксиолитиком.

Эффективность PAXIL в лечении GAD была установлена в двух 8-недельных плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых с GAD. PAXIL не изучался у детей или подростков с генерализованным тревожным расстройством (см. Клинические испытания).

Генерализованное тревожное расстройство (DSM-IV) характеризуется чрезмерной тревогой и беспокойством (опасением опасения), которое сохраняется в течение не менее 6 месяцев и которое человеку трудно контролировать. Это должно быть связано, по крайней мере, с 3 из следующих 6 симптомов: беспокойство или чувство разбитости или потрясения, быстрая утомляемость, трудности с концентрацией внимания или потеря сознания, раздражительность, мышечное напряжение, нарушение сна.

Эффективность PAXIL в поддержании ответа у пациентов с генерализованным тревожным расстройством, которые отвечали в течение 8-недельной фазы острой терапии при приеме PAXIL и затем наблюдались для рецидива в течение периода до 24 недель, была продемонстрирована в плацебо-контролируемой испытание (см. Клинические испытания). Тем не менее, врач, который решает использовать ПАКСИЛ в течение длительных периодов, должен периодически пересматривать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента.

ПАКСИЛ показан для лечения посттравматического стрессового расстройства (ПТСР).

Эффективность PAXIL в лечении ПТСР была установлена в двух 12-недельных плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых с ПТСР (DSM-IV).

ПТСР, как определено в DSM-IV, требует воздействия травмирующего события, которое повлекло за собой фактическую или угрожаемую смерть или серьезную травму или угрозу физической неприкосновенности себя или других, и ответ, который включает в себя сильный страх, беспомощность или ужас. Симптомы, возникающие в результате воздействия травмирующего события, включают в себя повторное переживание события в форме навязчивых мыслей, воспоминаний или снов, а также сильное психологическое расстройство и физиологическую реактивность при воздействии сигналов на событие.

Избегание ситуаций, напоминающих о травмирующем событии, неспособность вспомнить подробности события и / или ошеломление общей отзывчивости, проявляющейся в снижении интереса к значимым видам деятельности, отчуждении от других, ограниченном диапазоне влияния или ощущении недальновидного будущего; и симптомы вегетативного возбуждения, включая повышенную бдительность, преувеличенную реакцию испуга, нарушение сна, нарушение концентрации внимания и раздражительность или вспышки гнева. Диагноз ПТСР требует, чтобы симптомы присутствовали не менее месяца и вызывали клинически значимые расстройства или нарушения в социальной, профессиональной или других важных областях функционирования.

Эффективность PAXIL при длительном лечении ПТСР, то есть более 12 недель, систематически не оценивалась в плацебо-контролируемых исследованиях. Таким образом, врач, который решает назначать PAXIL на длительный период, должен периодически пересматривать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Большое депрессивное расстройство

Обычная начальная дозировка
PAXIL следует вводить в виде однократной суточной дозы с пищей или без нее, обычно утром. Рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг / сут. Пациентам вводили дозы в диапазоне от 20 до 50 мг / день в клинических испытаниях, демонстрирующих эффективность PAXIL в лечении основного депрессивного расстройства. Как и в случае со всеми препаратами, эффективными при лечении основных депрессивных расстройств, полный эффект может быть отсрочен. Некоторым пациентам, не реагирующим на дозу 20 мг, может быть полезно увеличение дозы с шагом 10 мг / сут до максимум 50 мг / сут. Изменения дозы должны происходить с интервалом не менее 1 недели.

Поддерживающая
Нет достаточных доказательств, чтобы ответить на вопрос о том, как долго пациент, пролеченный ПАКСИЛОМ, должен оставаться на нем. Общепризнано, что острые эпизоды большого депрессивного расстройства требуют длительной фармакологической терапии в течение нескольких месяцев или дольше. Является ли доза, необходимая для индукции ремиссии, идентичной дозе, необходимой для поддержания и / или поддержания эутимии, неизвестно.

Систематическая оценка эффективности PAXIL показала, что эффективность сохраняется в течение периодов до 1 года при дозах, составляющих в среднем около 30 мг.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычная начальная дозировка
PAXIL следует вводить в виде однократной суточной дозы с пищей или без нее, обычно утром. Рекомендуемая доза PAXIL при лечении ОКР составляет 40 мг в день. Пациентам следует начинать с 20 мг / день, а дозу можно увеличивать с шагом 10 мг / день. Изменения дозы должны происходить с интервалом не менее 1 недели. Пациентам вводили дозы в диапазоне от 20 до 60 мг / день в клинических испытаниях, демонстрирующих эффективность PAXIL в лечении ОКР. Максимальная дозировка не должна превышать 60 мг / сут.

Поддерживающая терапия
Долгосрочное поддержание эффективности было продемонстрировано в 6-месячном исследовании по предотвращению рецидивов. В этом исследовании пациенты с ОКР, которым назначен пароксетин, продемонстрировали более низкую частоту рецидивов по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо (см. Клинические испытания). ОКР является хроническим заболеванием, и целесообразно рассмотреть продолжение для отвечающего пациента. Корректировки дозировки должны быть сделаны для поддержания пациента на минимальной эффективной дозировке, и пациенты должны периодически пересматриваться, чтобы определить необходимость продолжения лечения.

Паническое расстройство

Обычная начальная дозировка
PAXIL следует вводить в виде однократной суточной дозы с пищей или без нее, обычно утром. Целевая доза PAXIL при лечении панического расстройства составляет 40 мг / день. Больных следует начинать с 10 мг / сут. Изменения дозы должны происходить с шагом 10 мг / день и с интервалом не менее 1 недели. В клинических испытаниях, демонстрирующих эффективность PAXIL, пациентам вводили дозы в диапазоне от 10 до 60 мг / день. Максимальная дозировка не должна превышать 60 мг / сут.

Поддерживающая терапия
Долгосрочное поддержание эффективности было продемонстрировано в 3-месячном исследовании по предотвращению рецидивов. В этом исследовании пациенты с паническим расстройством, которым назначен пароксетин, продемонстрировали более низкую частоту рецидивов по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо (см. Клинические испытания). Паническое расстройство является хроническим состоянием, и целесообразно рассмотреть продолжение для отвечающего пациента. Корректировки дозировки должны быть сделаны для поддержания пациента на минимальной эффективной дозировке, и пациенты должны периодически пересматриваться, чтобы определить необходимость продолжения лечения.

Социальная тревожность

Обычная начальная дозировка
PAXIL следует вводить в виде однократной суточной дозы с пищей или без нее, обычно утром. Рекомендуемая и начальная дозировка составляет 20 мг / день. В клинических испытаниях эффективность PAXIL была продемонстрирована у пациентов, получавших дозы в диапазоне от 20 до 60 мг / день. В то время как безопасность PAXIL была оценена у пациентов с социальным тревожным расстройством в дозах до 60 мг / день, имеющаяся информация не предполагает каких-либо дополнительных преимуществ для доз выше 20 мг / день (см. Клинические испытания).

Поддерживающая терапия
Нет достаточных доказательств, чтобы ответить на вопрос о том, как долго пациент, пролеченный ПАКСИЛОМ, должен оставаться на нем. Хотя эффективность Паксил после 12 недель приема не была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях, социальное тревожное расстройство признано хроническим состоянием, и разумно рассмотреть вопрос о продолжении лечения для отвечающего пациента. Корректировки дозировки должны быть сделаны для поддержания пациента на минимальной эффективной дозировке, и пациенты должны периодически пересматриваться, чтобы определить необходимость продолжения лечения.

Генерализованное тревожное расстройство

Обычная начальная дозировка
PAXIL следует вводить в виде однократной суточной дозы с пищей или без нее, обычно утром. В клинических испытаниях эффективность PAXIL была продемонстрирована у пациентов, получавших дозы в диапазоне от 20 до 50 мг / день. Рекомендуемая начальная дозировка и установленная эффективная дозировка составляет 20 мг / день. Нет достаточных доказательств, позволяющих предположить большую пользу для доз, превышающих 20 мг / день. Изменения дозы должны происходить с шагом 10 мг / день и с интервалом не менее 1 недели.

Поддерживающая терапия
Систематическая оценка продолжающегося PAXIL в течение периода до 24 недель у пациентов с генерализованным тревожным расстройством, которые ответили, принимая PAXIL в течение 8-недельной фазы острого лечения, продемонстрировала пользу такого поддержания (см. Клинические испытания). Тем не менее, пациенты должны периодически переоцениваться, чтобы определить необходимость поддерживающего лечения.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Обычная начальная дозировка
PAXIL следует вводить в виде однократной суточной дозы с пищей или без нее, обычно утром. Рекомендуемая начальная дозировка и установленная эффективная дозировка составляет 20 мг / день. В одном клиническом исследовании эффективность PAXIL была продемонстрирована у пациентов, которым вводили дозы в диапазоне от 20 до 50 мг / день. Однако в исследовании с фиксированной дозой не было достаточных доказательств, позволяющих предположить большую пользу для дозы 40 мг / день по сравнению с 20 мг / день. Изменения дозы, если указано, должны происходить с шагом 10 мг / день и с интервалом не менее 1 недели.

Поддерживающая терапия
Нет достаточных доказательств, чтобы ответить на вопрос о том, как долго пациент, пролеченный ПАКСИЛОМ, должен оставаться на нем. Хотя эффективность PAXIL после 12 недель приема не была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях, ПТСР признан хроническим заболеванием, и разумно рассмотреть вопрос о продолжении лечения для отвечающего пациента. Корректировки дозировки должны быть сделаны для поддержания пациента на минимальной эффективной дозировке, и пациенты должны периодически пересматриваться, чтобы определить необходимость продолжения лечения.

Польза Паксила для особых групп населения

Лечение беременных женщин в третьем триместре

У новорожденных, подвергшихся воздействию PAXIL и других СИОЗС или СИОЗС, в конце третьего триместра появились осложнения, требующие длительной госпитализации, респираторной поддержки и кормления из трубки (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ. Использование при беременности). При лечении беременных женщин пароксетином в третьем триместре врач должен тщательно учитывать потенциальные риски и преимущества лечения.

Дозировка для пожилых или ослабленных пациентов, а также пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг / день для пожилых пациентов, ослабленных пациентов и / или пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Увеличение может быть сделано, если указано. Дозировка не должна превышать 40 мг / сут.

Переключение пациента на или с ингибитора моноаминоксидазы (MAOI), предназначенного для лечения психических расстройств

Между прекращением ИМАО, предназначенного для лечения психических расстройств, и началом терапии ПАКСИЛОМ должно пройти не менее 14 дней. И наоборот, после прекращения приема ПАКСИЛа должно пройти не менее 14 дней до начала ИМАО, предназначенного для лечения психических расстройств.

Использование Паксила с другими ИМАО, такими как Линезолид или Метиленовый синий

Не вводите PAXIL у пациента, который получает линезолид или метиленовый синий внутривенно, потому что существует повышенный риск серотонина. У пациента, который требует более срочного лечения психического состояния, следует рассмотреть другие меры, включая госпитализацию.

В некоторых случаях пациенту, уже получающему терапию PAXIL, может потребоваться срочное линезолидом или внутривенным метиленовым синим. Если приемлемые альтернативы лечению линезолидом или внутривенным введением метиленового синего отсутствуют, а потенциальные преимущества лечения линезолидом или внутривенным введением метиленового синего перевешивают риски синдрома серотонина у конкретного пациента, ПАКСИЛ следует немедленно прекратить, а линезолид или метиленовый синий внутривенно может быть администрировано Пациент должен быть проверен на наличие симптомов серотонинового синдрома в течение 2 недель или до 24 часов после последней дозы линезолида или внутривенного метиленового синего, в зависимости от того, что наступит раньше. Терапия с использованием PAXIL может быть возобновлена через 24 часа после последней дозы линезолида или внутривенного метиленового синего.

Риск введения метиленового синего не внутривенными путями (например, пероральными таблетками или местными инъекциями) или внутривенными дозами, намного ниже, чем 1 мг / кг с PAXIL, неясен. Тем не менее, клиницист должен быть осведомлен о возможности появления симптомов серотонинового синдрома при таком применении.

Прекращение лечения ПАКСИЛОМ (отмена Паксила)

Сообщалось о симптомах, связанных с отменой Паксила (см. ниже Обычно наблюдаемые неблагоприятные события ). Пациенты должны быть проверены на наличие этих симптомов при прекращении лечения, независимо от показаний, по которым назначается ПАКСИЛ. По возможности рекомендуется постепенное снижение дозы, а не резкое прекращение. Если после снижения дозы или после прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть вопрос о возобновлении ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ Паксил?

Таблетки

С пленочным покрытием, модифицированный овал следующим образом:

Таблетки по 10 мг желтого цвета с надписями, выгравированные спереди ПАКСИЛОМ, а сзади - 10. NDC 60505-3663-3 Бутылки по 30

Таблетки по 20 мг в розовых тонах с гравировкой спереди с ПАКСИЛОМ и на спине с 20. NDC 60505-3664-3 Бутылки по 30

Таблетки синего цвета по 30 мг, выгравированные спереди с ПАКСИЛОМ, а сзади - 30. NDC 60505-3665-3 Бутылки по 30

Зеленые таблетки по 40 мг, выгравированные на передней части с ПАКСИЛОМ, а на задней - 40. NDC 60505-3666-3 Бутылки по 30

Храните таблетки при температуре от 15 ° до 30 ° C (59 ° и 86 ° F).

Суспензия

Апельсинового цвета, с апельсиновым вкусом, 10 мг / 5 мл, в белых флаконах по 250 мл. НДЦ 60505-0402-5

Хранить суспензию при температуре не выше 25 ° C (77 ° F). PAXIL является зарегистрированным товарным знаком GlaxoSmithKline.

Изготовленный в: GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709. Распространяется на: Apotex Corp., Weston, FL 33326.

Обычно наблюдаемые неблагоприятные события

Основное депрессивное расстройство. Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с применением пароксетина (частота 5% или более и частота PAXIL, по меньшей мере, в два раза выше, чем для плацебо, полученным из таблицы 2), были:

• астения;
• потливость;
• тошнота;
• снижение аппетита;
• сонливость;
• головокружение;
• бессонница;
• тремор;
• нервозность;
• нарушение эякуляции и другие генитальные расстройства у мужчин;

Обсессивно-компульсивное расстройство. Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с применением пароксетина (частота 5% или более и частота PAXIL, по меньшей мере, в два раза выше, чем у плацебо, полученная из таблицы 3), были: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, запор, головокружение, сонливость, тремор, потливость, импотенция и аномальное семяизвержение.

Паническое расстройство. Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с применением пароксетина (частота 5% или более и частота ПАКСИЛА, по меньшей мере, в два раза выше, чем для плацебо, полученная из таблицы 3), были: астения, потливость, снижение аппетита, снижение либидо, тремор, аномальная эякуляция, расстройства женских половых органов и импотенция.

Социальное тревожное расстройство. Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с применением пароксетина (частота 5% или более и частота ПАКСИЛА, по крайней мере, в два раза выше, чем для плацебо, полученным из Таблицы 3), были: потоотделение, тошнота, сухость во рту, запор, снижение аппетита, сонливость, тремор, снижение либидо, зевок, аномальная эякуляция, расстройства женских половых органов и импотенция.

Генерализованное тревожное расстройство. Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с применением пароксетина (частота 5% или более и частота PAXIL, по меньшей мере, в два раза выше, чем для плацебо, полученным из Таблицы 4), были: астения, запор, снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, снижение либидо, сонливость, тремор, потливость и аномальное семяизвержение.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с применением пароксетина (частота 5% или более и частота PAXIL, по крайней мере, в два раза выше, чем для плацебо, полученным из таблицы 4), были: астения, потливость, тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, сонливость, снижение либидо, аномальная эякуляция, расстройства женских половых органов и импотенция.

Изменения веса и жизненно важных функций при использовании Паксила

Значительная потеря может быть нежелательным результатом лечения PAXIL для некоторых пациентов, но в среднем пациенты в контролируемых испытаниях имели минимальную (около 1 фунта) потерю веса по сравнению с меньшими изменениями в плацебо и активном контроле. В контролируемых клинических испытаниях у пациентов, получавших PAXIL, не наблюдалось значительных изменений показателей жизнедеятельности (систолическое и диастолическое артериальное давление, пульс и температура).

ЭКГ изменения

В анализе ЭКГ, полученном у 682 пациентов, получавших PAXIL, и 415 пациентов, получавших плацебо в контролируемых клинических исследованиях, клинически значимых изменений в ЭКГ обеих групп не наблюдалось.

Функциональные тесты печени

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях пациенты, получавшие PAXIL, демонстрировали аномальные значения в тестах на функцию печени не с большей частотой, чем у пациентов, получавших плацебо. В частности, сравнение щелочной фосфатазы, SGOT, SGPT и билирубина по сравнению с плацебо по сравнению с плацебо не выявило различий в проценте пациентов с выраженными отклонениями.

Галлюцинации

В объединенных клинических исследованиях пароксетина гидрохлорида с немедленным высвобождением галлюцинации наблюдались у 22 из 9089 пациентов, получавших препарат, и у 4 из 3187 пациентов, получавших плацебо.

Другие события, наблюдаемые в ходе предварительной оценки Паксила

Во время предварительной оценки при тяжелом депрессивном расстройстве многократные дозы Паксила вводились 6,145 пациентам в фазах 2 и 3 исследований. Состояние и продолжительность воздействия Паксила значительно варьировались и включали (в перекрывающихся категориях) открытые и двойные слепые исследования, неконтролируемые и контролируемые исследования, стационарные и амбулаторные исследования, а также исследования с фиксированной дозой и титрованием.

В ходе предварительного маркетинга клинических испытаний при ОКР, паническом расстройстве, социальном тревожном расстройстве, генерализованном тревожном расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве 542, 469, 522, 735 и 676 пациентов, соответственно, получали многократные дозы ПАКСИЛА. Неблагоприятные события, связанные с этим воздействием, были зарегистрированы клиническими исследователями с использованием терминологии по их собственному выбору. Следовательно, невозможно дать значимую оценку доли людей, испытывающих неблагоприятные события, без предварительной группировки схожих типов неблагоприятных событий в меньшее количество стандартизированных категорий событий.

События далее классифицируются по системе организма и перечислены в порядке убывания частоты в соответствии со следующими определениями: Частые нежелательные явления - это события, происходящие 1 или более раз, по крайней мере, у 1/100 пациентов (только те, которые еще не перечислены в табличных результатах плацебо -контролируемые испытания появляются в этом списке); редкими побочными эффектами являются те, которые возникают у 1/100 до 1/1000 пациентов; редкие события - это события, происходящие менее чем у 1/1000 пациентов.

Тело в целом: нечасто: аллергическая реакция, озноб, отек лица, недомогание, боль в шее; редко: адренергический синдром, целлюлит, монилиаз, ригидность шеи, тазовая боль, перитонит, сепсис, язва.

Сердечно-сосудистая система: часто: гипертония, тахикардия; нечасто: брадикардия, гематома, гипотония, постуральная гипотензия, обмороки; редко: стенокардия, узловая аритмия, фибрилляция предсердий, блокада ветвей пучка, церебральная ишемия, цереброваскулярная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, сердечная недостаточность, низкий сердечный выброс, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, бледность, флебит, эмболия легочной артерии, наджелудочковая железа, надбромная артерия, экстрасистолита, экстрасистолита, экстрасистолита, экстрасистолита, экстрасистолита, экстрасистолита, экстрасистолита предсердий тромбоз, варикозное расширение вен, сосудистая головная боль, желудочковые экстрасистолы.

Пищеварительная система: нечасто: бруксизм, колит, дисфагия, отрыжка, гастрит, гастроэнтерит, гингивит, глоссит, повышенное слюноотделение, нарушения функции печени, ректальное кровоизлияние, язвенный стоматит; редко: афтозный стоматит, кровавая диарея, булимия, кардиоспазм, желчнокаменная , дуоденит, энтерит, эзофагит, фекальные поражения, недержание кала, кровоточивость десен, кровавая , гепатит, илеит, подвздошная кишка, непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка, язва, язвенная болезнь увеличение слюнных желез, сиаладенит, язва желудка, стоматит, изменение цвета языка, отек языка, кариес .

Эндокринная система: Редкие: сахарный диабет, зоб, гипертиреоз, гипотиреоз, тиреоидит.

Половые и лимфатические системы: нечасто: анемия, лейкопения, лимфаденопатия, пурпура; редко: аномальные эритроциты, базофилия, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, гипохромная анемия, железодефицитная анемия, лейкоцитоз, лимфатическая болезнь, аномальные лимфоциты, лимфоцитоз, микроцитарная анемия, моноцитоз, нормоцитарная анемия, тромбоз.

Метаболические и пищевые: часто: увеличение веса; нечасто: отек, периферические отеки, увеличение SGOT, увеличение SGPT, жажда, потеря веса; редко: щелочная фосфатазы увеличена, билирубинемия, АМК увеличилась, креатинфосфокиназы увеличены, обезвоживание, гамма-глобулины увеличены, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперкалиемия, гиперфосфатемия, гипокальциемия, гипогликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, кетоз, лактатдегидрогеназа увеличились, небелковый азот (NPN) увеличился.

Костно-мышечная система: часто: артралгия; нечасто: артрит, артроз; редко: бурсит, миозит, остеопороз, генерализованный спазм, теносиновит, тетания.

Нервная система: часто: эмоциональная лабильность, головокружение; нечасто: ненормальное мышление, злоупотребление алкоголем, атаксия, дистония, дискинезия, эйфория, галлюцинации, враждебность, гипертония, гипестезия, гипокинезия, нарушение координации, отсутствие эмоций, повышение либидо, маниакальная реакция, невроз, паралич, параноидная реакция; редко: ненормальная походка, акинезия, антисоциальная реакция, афазия, хореоатетоз, периоральные парестезии, судороги, бред, бред, бред, диплопия, лекарственная зависимость, дизартрия, экстрапирамидный синдром, фасцикуляция, судороги, гипералгезия, истерия, маниакально-депрессивная реакция, мужчины миелит, невралгия, невропатия, нистагм, периферический неврит, психотическая депрессия, психоз, рефлексы уменьшены, рефлексы увеличены, ступор, кривошея, тризм, синдром отмены.

Дыхательная система: нечасто: астма, бронхит, одышка, носовое кровотечение, гипервентиляция, пневмония, респираторный грипп; редко: эмфизема, кровохарканье, икота, фиброз легких, отек легких, увеличение мокроты, стридор, изменение голоса.

И придатки: часто: зуд; нечасто: прыщи, алопеция, контактный дерматит, сухость кожи, экхимозы, экзема, простой герпес, светочувствительность, крапивница; редко: ангионевротический отек, узловатая эритема, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, грибковый дерматит, фурункулез; опоясывающий лишай, гирсутизм, макулопапулезная сыпь, себорея, изменение цвета кожи, гипертрофия кожи, язва кожи, снижение потоотделения, везикулобуллярная сыпь.

Особые чувства: Частые: звон в ушах; нечасто: нарушение аккомодации, конъюнктивит, боль в ушах, боль в глазах, кератоконъюнктивит, мидриаз, средний ; редко: амблиопия, анизокория, блефарит, катаракта, отек конъюнктивы, язва роговицы, глухота, экзофтальм, кровоизлияние в , глаукома, гиперакуз, ночная слепота, внешний отит, паросмия, фотофобия, птоз, кровоизлияние в область сетчатки, дефект поля зрения, потеря поля зрения, потеря вкуса.

Мочеполовой системы: нечасто: аменорея, боль в груди, цистит, дизурия, гематурия, меноррагия, никтурия, полиурия, пиурия, недержание мочи, задержка мочи, срочность мочи, вагинит; редко: аборт, атрофия молочной железы, увеличение молочной железы, нарушение эндометрия, эпидидимит, лактация у женщин, фиброзно-кистозная болезнь, почечный камень, боль в почках, лейкорея, мастит, меторрагия, нефрит, олигурия, сальпингит, уретрит, отливы мочи, спазм матки, спазм матки кровоизлияние, вагинальный монилиаз.

Прекращение лечения ПАКСИЛОМ

В недавних клинических исследованиях, подтверждающих различные утвержденные показания к применению ПАКСИЛА, использовалась схема с конической фазой, а не резкое прекращение лечения. Режим сужающейся фазы, используемый в клинических испытаниях GAD и PTSD, включал постепенное уменьшение суточной дозы на 10 мг / день с недельными интервалами. Когда была достигнута суточная доза 20 мг / сут, пациенты продолжали принимать эту дозу в течение 1 недели до прекращения лечения.

При таком режиме в этих исследованиях были отмечены следующие нежелательные явления с частотой 2% или более для ПАКСИЛА, которые были как минимум в два раза выше, чем в случае плацебо: ненормальные сны, парестезии и головокружение. У большинства пациентов эти события были от слабых до умеренных и были самоограниченными и не требовали медицинского вмешательства.

Во время маркетинга PAXIL и других СИОЗС и SNRI, были спонтанные сообщения о побочных эффектах, возникающих при прекращении приема этих препаратов (особенно при резких приступах), включая следующие: дисфорическое настроение, раздражительность, возбуждение, головокружение, сенсорные нарушения (например, парестезии такие как ощущения удара электрическим током и звон в ушах), беспокойство, спутанность сознания, головная боль, вялость, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания. Хотя эти события, как правило, являются самоограничивающимися, поступают сообщения о серьезных симптомах отмены.

Пациенты должны быть проверены на наличие этих симптомов при прекращении лечения Паксилом. По возможности рекомендуется постепенное снижение дозы, а не резкое прекращение. Если после снижения дозы или после прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть вопрос о возобновлении ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжать снижать дозу, но более постепенно.

Тамоксифен и Паксил

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеряемая по риску рецидива / смертности от рака молочной железы, может быть снижена при одновременном назначении с пароксетином в результате необратимого ингибирования пароксетином CYP2D6 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ НАРКОТИКОВ). Однако другие исследования не смогли продемонстрировать такой риск. Неясно, оказывает ли совместное введение пароксетина и тамоксифена существенное неблагоприятное влияние на эффективность тамоксифена. Одно исследование предполагает, что риск может увеличиться с большей продолжительностью совместного назначения. Когда тамоксифен используется для лечения или профилактики рака молочной железы, лечащим врачам следует рассмотреть возможность использования альтернативного антидепрессанта с небольшим или нулевым ингибированием CYP2D6.

Акатизия

Использование пароксетина или других СИОЗС было связано с развитием акатизии, которая характеризуется внутренним ощущением беспокойства и психомоторной агитации, такой как неспособность сидеть или стоять на месте, обычно ассоциируемая с субъективным дистрессом. Скорее всего, это произойдет в течение первых нескольких недель лечения.

Гипонатремия

Гипонатриемия может возникнуть в результате лечения СИОЗС и СИОЗС, включая ПАКСИЛ. Во многих случаях эта гипонатриемия, по-видимому, является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Сообщалось о случаях с содержанием натрия в сыворотке ниже 110 ммоль / л. Пожилые пациенты могут подвергаться большему риску развития гипонатриемии с СИОЗС и СИОЗС. Кроме того, пациенты, принимающие диуретики или иным образом истощенные по объему, могут подвергаться большему риску (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое применение). Прекращение PAXIL следует рассматривать в пациентах с симптоматической гипонатриемией и должно быть назначено соответствующее медицинское вмешательство.

Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, трудности с концентрацией внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, которые могут привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более тяжелыми и / или острыми случаями, включают галлюцинации, обмороки, судороги, остановку дыхания и смерть.

Ненормальное кровотечение

СИОЗС и Паксил, включая пароксетин, могут повышать риск возникновения кровотечений. Одновременный прием аспирина, нестероидных противовоспалительных препаратов, варфарина и других антикоагулянтов может усилить этот риск. Отчеты о случаях заболевания и эпидемиологические исследования (случай-контроль и дизайн когорты) продемонстрировали связь между использованием препаратов, которые препятствуют обратному захвату серотонина, и возникновением желудочно-кишечных кровотечений. Кровотечения, связанные с использованием СИОЗС и СИОЗС, варьировались от синяков, гематом, носовых кровотечений и петехий до угрожающих жизни кровоизлияний. Пациентов следует предупреждать о риске кровотечений, связанном с одновременным применением пароксетина и НПВП, аспирина или других препаратов, влияющих на коагуляцию.

Трещина в кости

Эпидемиологические исследования риска переломов костей после воздействия некоторых антидепрессантов, включая СИОЗС, выявили связь между лечением антидепрессантами и переломами. Существует несколько возможных причин этого наблюдения, и неизвестно, в какой степени риск переломов напрямую связан с лечением СИОЗС. Следует рассмотреть возможность патологического перелома, то есть перелома, вызванного минимальной травмой у пациента с пониженной минеральной плотностью кости, у пациентов, получающих пароксетин, у которых наблюдаются необъяснимые боли в костях, точечная болезненность, припухлость или синяки.

Использование Паксила у пациентов с сопутствующими заболеваниями

Клинический опыт применения ПАКСИЛА у пациентов с некоторыми сопутствующими системными заболеваниями ограничен. Следует с осторожностью применять ПАКСИЛ у пациентов с заболеваниями или состояниями, которые могут повлиять на обмен веществ или гемодинамические реакции.

Как и в случае с другими СИОЗС, мидриаз нечасто сообщался в предварительных маркетинговых исследованиях с ПАКСИЛОМ. В литературе сообщалось о нескольких случаях острой закрытоугольной глаукомы, связанной с пароксетиновой терапией. Поскольку мидриаз может вызвать острое закрытие угла у пациентов с узкоугольной глаукомой, следует соблюдать осторожность при назначении Паксила пациентам с узкоугольной глаукомой.

Паксил не был оценен или использован в какой-либо заметной степени у пациентов с недавним анамнезом инфаркта миокарда или нестабильной болезни сердца. Пациенты с этими диагнозами были исключены из клинических исследований во время предпродажного тестирования продукта. Однако оценка электрокардиограмм у 682 пациентов, получавших PAXIL, в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях не показала, что PAXIL связан с развитием значительных нарушений ЭКГ. Точно так же PAXIL не вызывает каких-либо клинически важных изменений в частоте сердечных сокращений или кровяном давлении.

Повышенная концентрация пароксетина в плазме наблюдается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) или тяжелой печеночной недостаточностью. У таких пациентов следует использовать более низкую начальную дозу.

Информация для пациентов о применении Паксила

ПАКСИЛ не следует разжевывать или измельчать, его следует проглатывать целиком.

Пациентам следует предупредить о риске серотонинового синдрома при одновременном приеме Паксила и триптанов, трамадола или других серотонинергических агентов.

Пациентам следует рекомендовать, что прием Paxil может вызвать легкое расширение зрачка, которое у восприимчивых людей может привести к эпизоду закрытоугольной глаукомы. Ранее существовавшая глаукома почти всегда является открытоугольной глаукомой, потому что закрытоугольная глаукома, когда диагностируется, может быть окончательно вылечена с помощью иридэктомии. Открытоугольная глаукома не является фактором риска закрытоугольной глаукомы. Пациенты могут пожелать пройти обследование, чтобы определить, подвержены ли они закрытию угла, и провести профилактическую процедуру (например, иридэктомию), если они восприимчивы.

Выписывающие или другие медицинские работники должны информировать пациентов, их семьи и тех, кто за ними ухаживает, о преимуществах и рисках, связанных с лечением ПАКСИЛОМ, и должны консультировать их при его надлежащем применении. Для PAXIL доступно руководство по лечению пациентов. Выписывающий препарат или медицинский работник должен дать указание пациентам, их семьям и лицам, осуществляющим уход за ними, прочитать Руководство по лечению и помочь им понять его содержание. Пациентам должна быть предоставлена возможность обсудить содержание Руководства по лечению и получить ответы на любые вопросы, которые у них могут возникнуть. Полный текст Руководства по лекарственным препаратам перепечатан в конце этого документа.

Пациентам следует сообщить о следующих проблемах и попросить предупредить их, если они происходят во время приема PAXIL.

Клиническое ухудшение и риск самоубийства

Пациентам, их семьям и лицам, осуществляющим уход за ними, следует рекомендовать быть внимательными к появлению тревоги, возбуждения, панических атак, бессонницы, раздражительности, враждебности, агрессивности, импульсивности, акатизии (психомоторного беспокойства), гипомании, мании, других необычных изменений в поведении. ухудшение депрессии и суицидальные мысли, особенно на ранних стадиях лечения антидепрессантами и при увеличении или уменьшении дозы. Следует рекомендовать семьям и лицам, осуществляющим уход за пациентами, ежедневно обнаруживать такие симптомы, поскольку изменения могут быть внезапными. О таких симптомах следует сообщать врачу, выписавшему рецепт, или специалисту в области здравоохранения, особенно если они тяжелые, имеют внезапное начало или не являются частью симптомов, предъявляемых пациентом. Симптомы, подобные этим, могут быть связаны с повышенным риском суицидального мышления и поведения и указывают на необходимость очень тщательного мониторинга и, возможно, изменений в лечении.

Препараты, которые мешают гемостазу (например, НПВП, аспирин и варфарин)

Пациентов следует предупреждать о сопутствующем применении пароксетина и НПВП, аспирина, варфарина или других лекарств, которые влияют на коагуляцию, поскольку совместное использование психотропных препаратов, которые препятствуют обратному захвату серотонина, приводит к увеличению риска кровотечений.

Вмешательство в когнитивные и моторные характеристики

Любое психоактивное лекарство может ухудшить суждение, мышление или двигательные навыки. Хотя в контролируемых исследованиях PAXIL не было показано, что это ухудшает психомоторные характеристики, пациентов следует предостерегать от работы с опасными механизмами, включая автомобили, до тех пор, пока они не будут достаточно уверены в том, что терапия PAXIL не влияет на их способность участвовать в таких действиях.

Завершение курса терапии Паксилом

Хотя пациенты могут заметить улучшение при лечении ПАКСИЛОМ через 1-4 недели, им следует рекомендовать продолжить терапию в соответствии с указаниями.

Сопутствующее лечение

Пациентам следует рекомендовать информировать своего врача, если они принимают или планируют принимать какие-либо лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта, поскольку существует вероятность их взаимодействия.

Алкоголь

Хотя ПАКСИЛ, как было показано, не увеличивает ухудшение умственных и моторных навыков, вызванных алкоголем, пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя во время приема ПАКСИЛА.

Беременность

Пациентам следует рекомендовать уведомить своего врача, если они забеременеют или намереваются забеременеть во время терапии.

Использование Паксила для детей

Безопасность и эффективность в педиатрической популяции не были установлены. Было проведено три плацебо-контролируемых испытания с 752 педиатрическими пациентами с MDD, и данных было недостаточно для подтверждения заявки на использование у педиатрических пациентов. Любой, кто рассматривает возможность применения ПАКСИЛА у ребенка или подростка, должен сбалансировать потенциальные риски с клинической необходимостью. Снижение аппетита и потеря веса наблюдаются в связи с использованием СИОЗС. Следовательно, регулярный мониторинг веса и роста должен проводиться у детей и подростков, получавших СИОЗС, такой как ПАКСИЛ.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных с педиатрическими пациентами, были отмечены следующие нежелательные явления как минимум у 2% педиатрических пациентов, получавших ПАКСИЛ, и имели место, по меньшей мере, в два раза чаще, чем у педиатрических пациентов, получавших плацебо: эмоциональная лабильность (включая самоповреждение) мысли о самоубийстве, попытки самоубийства, плач и колебания настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия и возбуждение.

Случаи, о которых сообщалось после прекращения лечения ПАКСИЛОМ в педиатрических клинических испытаниях, включавших режим сужающейся фазы, который имел место по меньшей мере у 2% пациентов, получавших ПАКСИЛ, и который имел место по меньшей мере в два раза чаще, чем у плацебо, были: эмоциональная лабильность (включая суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость), нервозность, головокружение, тошноту и (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА: Прекращение лечения Паксилом).