Таблетки «Валсартан» оказывают действие, которое направлено на обеспечение конкурентной блокировки рецепторов АТ1 ангиотензина II, которые находятся в сосудистом эндотелии и почечной ткани, а также сердечной мышце и головном мозге, коре надпочечников и легочных тканях.

В результате этого происходит подавление ангиотензиновых эффектов.

Медикамент помогает понижать гипертрофию миокарда, которая развивается на фоне артериальной гипертензии .

Воздействие на концентрацию глюкозы и холестерина, мочевой кислоты с триглицеридами при этом не наблюдается.

После однократного приема эффект наблюдается спустя два часа после приема таблеток и длится около суток. Стойкий терапевтический результат возникает через несколько недель лечения.

Показаниями к применению препарата служат:

1. Развитие артериальной гипертензии.
2. Хроническая сердечная недостаточность , которая лечится с помощью различных диуретиков, средств, содержащих экстракт наперстянки, а также бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

Применяется лекарство «Валсартан» только пероральным способом. Таблетки не нужно разжевывать.

Пациентам, которые страдают артериальной гипертензии, назначается стандартная дозировка – 80 мг в день. Увеличение дозы допускается только в том случае, если не наблюдается желаемый терапевтический результат.

Максимальная суточная доза не должна превышать 640 мг. Чтобы достичь требуемой дозы осуществляется постепенное увеличение суточного дозирования.

После перенесения инфаркта необходимо назначать по 40 мг в день в утреннее время. Потом проводится постепенное повышение в течение трех месяцев, чтобы доза составляла 320 мг в сутки.

При проявлении гипотензии у пациента следует сразу же снизить дозировку.

Форма выпуска и состав

Лекарство «Валсартан» производится в форме таблеток, которые отличаются дозировкой (существует три разные дозировки).

В состав входят такие химически активные вещества:

1. Валсартан – действующий компонент.
2. Аэросил.
3. Магния стеарат.
4. Кроскарамеллоза натрия.
5. Специальный краситель «Розовый опадрий».

Данное лекарство взаимодействует с различными препаратами:

Противопоказания

«Валсартан» можно применять не каждому человеку, который имеет определенные показания к проведению терапии с использованием данного препарата.

Существует целый перечень различных противопоказаний , запрещающих применение этих таблеток:

1. Период вынашивания ребенка.
2. Вскармливание грудным молоком (период лактации).
3. Индивидуальная гиперчувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата.
4. Достаточно тяжелые нарушения нормальных функций печени.
5. Определенные показания педиатра.

С повышенной осторожностью таблетки должны принимать пациенты , у которых проявляются такой диагноз:

1. Сильное обезвоживание организма.
2. Тяжелая недостаточность почек.
3. Развитие стеноза почечных артерий.
4. Выраженная обструкция желчевыводящих путей.
5. Пациентам, которые придерживаются напонатриевой диеты.

При беременности и лактации

В связи с опасностью для плода медикаменты, которые содержат валсартан, запрещено назначать беременным женщинам.

Побочные эффекты

«Валсартан» во время лечения может послужить причиной возникновению и интенсивному развитию различных побочных эффектов:

Прежде чем начинать терапию с применением данного медикаментозного средства, необходимо провести коррекцию концентрации Na+ в крови либо ОЦК.

Пациентам, которые страдают реноваскулярной гипертонией, следует постоянно контролировать количество мочевины, а также креатинина, содержащегося в крови. При наступлении беременности во время терапии лекарство нужно немедленно отменить.

С особой осторожностью применяются людьми, которые занимаются выполнением работы, требующей повышенного внимания и быстроты не только двигательных, но и психических реакций.

Условия и сроки хранения

Кроме того, необходимо, чтобы оно было недоступно для маленьких детей.

Срок годности таблеток составляет 3 года.

Цена

В аптеках, работающих на территории Российской Федерации , медикаментозный препарат «Валсартан» при необходимости можно приобрести примерно за 174 рубля.

Во всех украинских аптеках стоимость данного лекарственного средства находится в пределах 60-80 гривен.

Аналоги

Наиболее распространенными на сегодняшний день аналогами «Валсартана» являются следующие медикаментозные препараты:

Эти препараты используются в тех случаях, когда необходимо заменить «Валсартан» другим лекарством, что может быть вызвано индивидуальной непереносимостью компонентов, которые входят в состав этих таблеток, а также различными другими причинами.

Замена не должна совершаться пациентом самостоятельно – применение любого аналога может назначать только лечащий врач, учитывая результаты предварительного обследования пациента.

Описание актуально на 07.02.2015

• Латинское название: Valsartan
• Код АТХ: C09CA03
• Действующее вещество: Валсартан (Valsartan)
• Производитель: KRKA (Словения), Оболенское - фармацевтическое предприятие, Озон ООО (Россия), Second Pharma Co., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Zhuhai Rundumintong Phamaceutical Co., Ltd. (Китай), Майлен Лабораториз Лимитед (Индия)

Состав

Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил.

Форма выпуска

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II , которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии .

После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.

У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС , препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность . Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс .

При сочетании с снижает вероятность постинфарктных осложнений.

Кроме того, распространено такое сочетание, как валсартан и амлодипин . Эти активные компоненты содержатся в таких лекарствах, как и Вамлосет .

Оригинальный препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность в среднем – 23%.

Связь с белками (главным образом с ) – около 95%.

Экскретируется преимущественно с калом (70%), также выводится с мочой (30%), в основном в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии , а также для повышения выживаемости людей с острым , который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью . В случае хронической сердечной недостаточности используется как составляющее комплексного лечения.

Противопоказания

Нельзя использовать в случае гиперчувствительности к компонентам лекарства, . Для детей эффективность и безопасность средства не установлены.

Побочные действия

Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

• ССС и система кроветворения : нейтропения , снижение , гиперкалиемия ;
• ЦНС : , слабость, ;
• желудочно-кишечный тракт : , абдоминальные боли , тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз ;
• прочие : кашель, вирусные инфекции, гиперкалиемия .

Побочные реакции при применении препарата появляются редко.

Инструкция по применению Валсартана (Способ и дозировка)

Для тех, кто используют Валсартан, инструкция по применению сообщает, что средство предназначено для перорального употребления. Рекомендуемая дозировка в случае артериальной гипертензии составляет 80 мг. Норму за день принимают в один прием. При необходимости дозировку можно довести до 160 мг или же дополнительно использовать другой антигипертензивный препарат. Инструкция по применению Валсартана указывает, что максимальная суточная дозировка – 320 мг. Превышать ее не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки – гипотензия , брадикардия , . Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.

Взаимодействие

Препарат усиливает действие диуретиков . Лекарства, включающие в состав калий, а также калийсберегающие диуретики повышают вероятность гиперкалиемии .

Условия продажи

По рецепту от специалиста.

Условия хранения

Температура до 25 °C. Хранить препарат нужно в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности

Три года. Нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги Валсартана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие синонимы и аналоги Валсартана:

• Валаар ;
• Валсартан А ;
• Валсасин ;
• Валсартан Н ;
• Валсартан Зентива ;
• Валсафорс ;
• Тантордио ;
• Тарег .

Все перечисленные лекарства имеют свои особенности применения. Аналоги Валсартана нельзя заменять по своему усмотрению, без консультации с врачом.

Отзывы о Валсартане

Отзывы о Валсартане преимущественно одобрительные. Те, кто использовали данное средство, отмечают его быстрое действие. Отзывы врачей также свидетельствуют о выраженной гипотензивной активности лекарства.

Цена Валсартана, где купить

Цена Валсартана в капсулах 40 мг по 40 штук в пачке – 130 рублей. Таблетки по 80 мг (30 штук в пачке) стоят около 220 рублей. А цена Валсартана в таблетках по 160 мг (30 штук в пачке) – примерно 350 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Валсартан таблетки п.п.о. 80мг 30 шт. Вертекс АО

Валсартан таблетки п.п.о. 160мг 30 шт. Вертекс Вертекс АО

Валсартан относится к группе интермедиантов с выраженным действием интигипертензивности.

Действующим веществом лекарства является валсартан, который эффективно борется с гипертензией артериального типа. Препарат воздействует на клеточном уровне на область, отвечающую за повышенное давление

На этой странице вы найдете всю информацию о Валсартан: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Валсартан. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Валсартан? Средняя цена в аптеках находится на уровне 165 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

• Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II, которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии.

• После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.

У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС, препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность. Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс.

Показания к применению

Лекарство валсартан назначается при и хроническом низком артериальном давлении (далее – АД). Препарат можно использовать после . В своей группе (сартан) это единственные таблетки, которые не могут негативно повлиять на состояние и жизнедеятельность организма после инфаркта.

Таблетки валсартан используют те, кто пили наперстянку, диуретики, бета-адреноблокаторы или ингибиторы.

Противопоказания

Препарат Валсартан не назначается при:

• показаниях в педиатрии;
• тяжелых нарушениях работы печени;
• гиперчувствительности к валсартану, вспомогательным компонентам таблеток;
• беременности;
• лактации.

С осторожностью таблетки Валсартан назначаются при:

• гипонатриевой диете;
• обструкции желчевыводящих путей;
• стенозе почечных артерий;
• обезвоживании;
• почечной недостаточности (тяжелой степени).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Валсартан не назначают для лечения беременных женщин из-за опасности для плода. Если женщина принимала препарат и в этот период забеременела, то следует как можно скорее прекратить терапию и обратиться к врачу, в некоторых случаях беременность приходится прерывать.

Использование данного лекарственного препарата в период грудного вскармливания запрещено из-за большой вероятности проникновения активных действующих компонентов в грудное молоко, а затем и в организм ребенка. При необходимости терапии Валсартаном кормящей женщине придется прервать лактацию.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что принимать таблетки Валсартан нужно перорально. Таблетки не рекомендовано разжевывать.

При артериальной гипертензии стандартное суточное дозирование соответствует 80 мг валсартана. Повышение дозировки проводят лишь при недостаточной терапевтической эффективности. Максимальная суточная доза – 640 мг. Для достижения необходимой дозы увеличение суточного дозирования проводят постепенно.

После инфаркта назначается по 40 мг/сутки в начальные часы, затем проводят постепенное повышение в течение 3 месяцев до 320 мг/сутки. При наблюдающейся гипотензии у пациента проводят снижение дозировок.

Побочные эффекты

Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

1. Обменные процессы : повышение концентрации ионов калия;
2. Дыхательная система : появление кашля, воспаление глотки;
3. Иммунная система : повышение риска развития вирусных инфекций;
4. Сердечно-сосудистая система : понижение уровня артериального давления;
5. Пищеварительная система : повышение уровня концентрации билирубина, расстройство пищеварения;
6. Центральная нервная система : головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость;
7. Кроветворная система : снижение уровня гемоглобина, понижение количества нейтрофилов, понижение общего количества клеток крови;
8. Мочевыделительная система : функциональные нарушения деятельности почек, повышение уровня азота мочевины, повышение уровня креатинина;
9. Реакции повышенной чувствительности к Валсартану : кожная сыпь, сывороточная болезнь, отек Квинке, кожный зуд, воспаление сосудов.

Передозировка

Симптомы передозировки – гипотензия, брадикардия, . Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.

Особые указания

1. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
2. У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
3. При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
4. Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валсартана:

• атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид не вызывают клинически значимого взаимодействия;
• средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), оказывают влияние на повышение частоты развития нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
• препараты лития усиливают свое токсическое действие, увеличивая содержание лития в плазме крови;
• нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут понижать антигипертензивный эффект валсартана, вызывать повышение содержания калия в плазме крови и ухудшение функции почек;
• рифампицин, циклоспорин, ритонавир могут способствовать увеличению уровня концентрации валсартана в сыворотке крови;
• препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, спиронолактон, триамтерен), калийсодержащие соли могут способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови, а при сердечной недостаточности – содержания креатинина в сыворотке крови.

Зентива к.с.

Страна происхождения

Чешская Республика

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антигипертензивное средство

Формы выпуска

• 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (6) - пачки картонные. упак 84 таблетки

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23%. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Пища снижает воздействие валсартана приблизительно на 40% и Css приблизительно на 50%, хотя примерно через 8 ч после приема дозы концентрация валсартана в плазме крови в группе, получавшей пищу, и группе, принимавшей дозу натощак, была одинаковой. Однако это снижение концентрации не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи. Vd валсартана в равновесном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Связывание валсартана с белками плазмы значительное - 94-97%, в основном с альбумином. Валсартан метаболизируется незначительно. Только около 20% дозы обнаруживается в виде метаболитов. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит. По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). T1/2 составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70%. Почками выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях: У некоторых пациентов пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано, что это имеет какое-либо клиническое значение. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана. У пациентов с нарушением функции почек (КК>10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Опыт безопасного применения препарата у пациентов с КК

Особые условия

Дефицит в организме натрия и/или ОЦК У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии препаратом Валсартан Зентива может возникать выраженная артериальная гипотензия. До начала лечения необходимо скорректировать дефицит натрия и/или ОЦК, например, снизив дозу диуретика. Стеноз почечной артерии Применение валсартана коротким курсом у 12 пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к значимым изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей. Хроническая сердечная недостаточность/период после перенесенного инфаркта миокарда У больных с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования отмены препарата обычно не возникает потребности отмены препарата по причине артериальной гипотензии. Вследствие ингибирования РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой ХСН лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в отдельных случаях острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда. Нарушение функции почек Опыт безопасного применения у пациентов с КК 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Во время лечения валсартаном необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови. Печеночная недостаточность У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без явлений холестаза применять препарат Валсартан Зентива необходимо с осторожностью. Комбинированная терапия При ХСН валсартан может назначаться как для монотерапии, так и совместно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У пациентов с ХСН следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана. При артериальной гипертензии Валсартан Зентива можно назначать как для монотерапии, так и совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности, диуретиками. Возможно применение валс

Состав

• валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98% и кремния диоксида коллоидного 2%) - 67 мг, сорбитол - 18.5 мг, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90%, крахмала прежелатинизированного 9% и воды 1%) - 18.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6 мг, повидон К25 - 15 мг, натрия стеарилфумарат - 8 мг, натрия лаурилсульфат - 2 мг, кросповидон (тип А) - 26 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай® OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36%, гипромеллозы 2910 - 28%, титана диоксида 26% и макрогола 10%) - 6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.4 мг, краситель железа оксид коричневый - 0.1 мг. Валсартан 160мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, сорбитол, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат Валсартан 80мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, сорбитол, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат

Валсартан Зентива показания к применению

• - артериальная гипертензия; - хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно) (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным); - для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики

Валсартан Зентива противопоказания

• - тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; - возраст до 18 лет; - беременность; - период лактации (грудного вскармливания); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея и рвота); у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Валсартан Зентива дозировка

• 160 мг 80 мг

Валсартан Зентива побочные действия

• Пациенты с артериальной гипертензией Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - васкулит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боли в животе; неуточненной частоты - нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: неуточненной частоты - миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь. Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго. Прочие: нечасто - повышенная утомляемость. Лабораторные показатели: неуточненной частоты - повышение концентрации калия в сыворотке крови Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда и/или с ХСН Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия и выраженное снижение АД); нечасто - усиление симптомов ХСН; неуточненной частоты - васкулит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота; неуточненной частоты - нарушение функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана. При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

Валсартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Valsartan

Код ATX: С09СА03

Действующее вещество: валсартан (valsartan)

Производитель: Майлен Лабораториз Лимитед (Индия), KRKA (Словения), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Китай), ООО «Озон», ООО «Атолл», Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Валсартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, светло-розового цвета, ядро – почти белого или белого цвета, у таблеток в дозе 40 мг и 80 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 14, 20, 28, 30 или 56 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
• капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные, размер №2 (капсулы 20, 40, 80 мг), размер №0 (капсулы 160 мг); капсулы 20 мг – светло-желтого цвета, корпус – с бежевым оттенком, крышечка – с кремовым оттенком; капсулы 40 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с кремовым оттенком; капсулы 80 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с бежевым оттенком; капсулы 160 мг – корпус и крышечка светло-коричневого цвета (по 10, 20 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: валсартан – 40 мг, 80 мг или 160 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
• состав оболочки: Опадрай розовый (макрогол-3350, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: валсартан – 20 мг, 40 мг, 80 мг или 160 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К17, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
• состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид; кроме этого, в капсулах в дозе 160 мг – краситель железа оксид черный.

Фармакологические свойства

Препарат характеризуется антигипертензивными свойствами.

Фармакодинамика

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для перорального приема. Он селективно блокирует рецепторы подтипа АТ 1 , отвечающие за эффекты ангиотензина II. Вследствие такой блокады повышается концентрация ангиотензина II в плазме крови, что может привести к стимуляции незаблокированных АТ 2 -рецепторов. Для валсартана нехарактерна агонистическая активность в отношении АТ 1 -рецепторов любой степени выраженности. Сродство данного вещества к рецепторам подтипа АТ 1 приблизительно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ 2 .

Риск возникновения кашля во время лечения препаратом очень низок, что объясняется отсутствием воздействия на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за деградацию брадикинина. При сравнении валсартана с ингибитором АПФ обнаружено, что частота развития приступов сухого кашля была достоверно ниже у больных, принимавших валсартан, по сравнению с больными, принимавшими ингибитор АПФ (2,6% и 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее во время терапии ингибитором АПФ отмечался сухой кашель, при применении валсартана данное осложнение наблюдалось в 19,5% случаев, а при применении тиазидного диуретика – в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, проходивших курс терапии ингибитором АПФ, кашель был зарегистрирован в 68,5% случаев.

Валсартан не взаимодействует и не блокирует ионные каналы или рецепторы других гормонов, играющие важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы. Лечение данным препаратом пациентов с артериальной гипертензией сопровождается снижением артериального давления, не приводящим к изменению частоты сердечных сокращений.

После перорального приема разовой дозы валсартана у большинства больных антигипертензивный эффект регистрируется в течение 2 часов, а пиковое снижение артериального давления отмечается примерно через 4–6 часов. После приема лекарственного средства антигипертензивное действие сохраняется на протяжении примерно 24 часов. При повторном назначении валсартана максимальное снижение артериального давления, независимо от принятой дозы, в среднем достигается в течение 2–4 недель и в ходе длительного курса терапии остается на достигнутом уровне. При сочетании данного лекарственного средства с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, подтвержденное достоверными клиническими данными. Внезапная отмена валсартана не приводит к резкому повышению артериального давления или другим нежелательным последствиям.

Механизм действия препарата при хронической сердечной недостаточности заключается в его способности устранять негативные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее основного эффектора – ангиотензина II. К ним относятся вазоконстрикция, стимуляция чрезмерного синтеза гормонов, обладающих синергическим действием по отношению к РААС (эндотелина, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и др.), пролиферация клеток, обуславливающая ремоделирование органов-мишеней (почки, сосуды, сердце), задержка жидкости в организме. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема валсартана повышается сердечный выброс, снижается диастолическое давление в легочной артерии и давление заклинивания в легочных капиллярах, уменьшается преднагрузка. Применение препарата не только сопровождается гемодинамическими эффектами, но и позволяет уменьшить задержку воды и натрия в организме вследствие опосредованной блокады выработки альдостерона.

Доказано, что валсартан существенно не влияет на уровень мочевой кислоты, общего холестерина, а также при проведении исследования натощак – на уровень глюкозы и триглицеридов в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После перорального приема валсартан всасывается с высокой скоростью, однако степень абсорбции может изменяться в широких пределах. В среднем абсолютная биодоступность данного вещества достигает 23%. Его максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 2 часа. При регулярном приеме валсартана максимальное снижение артериального давления отмечается через 4 недели. При однократном приеме лекарственного средства в течение суток валсартан кумулируется незначительно. Его содержание в плазме крови является одинаковым у женщин и мужчин.

Валсартан демонстрирует высокую активность связывания с белками плазмы крови (94–97%), в основном с альбумином. Его объем распределения небольшой и равен примерно 17 л. Плазменный клиренс является относительно низким (около 2 л/час) по сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час).

Метаболизм валсартана выражен не очень сильно (в форму метаболитов переходит примерно 20% от принятой дозы). В плазме крови в небольших концентрациях определяется гидроксильный метаболит [его показатель AUC (площадь под кривой «концентрация ‒ время») составляет менее 10% от такового для валсартана]. Данный метаболит не обладает фармакологической активностью. Валсартан отличается двухфазным выведением из организма: период полувыведения для альфа-фазы составляет менее 1 часа, а для бета-фазы – примерно 9 часов.

Валсартан экскретируется в основном в неизмененном виде с фекалиями (приблизительно 83% от принятой дозы) и с мочой (приблизительно 13% от принятой дозы).

Прием валсартана с пищей приводит к уменьшению показателя AUC примерно на 48%. Однако через 8 часов после поступления препарата в организм концентрация действующего вещества в плазме крови, принятого натощак и вместе с едой, оказывается одинаковой. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому лекарственное средство можно принимать как до, так и после еды.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью время достижения максимальной концентрации и период полувыведения идентичны таковым у здоровых добровольцев. Увеличение максимальной концентрации и AUC прямо пропорционально повышению дозы препарата (в ходе эксперимента она возрастала с 40 до 160 мг с приемом 2 раза в сутки). Средний фактор кумуляции равен 1,7. При пероральном приеме у таких больных клиренс валсартана достигал примерно 4,4 л/час, при этом возраст пациентов не влиял на его значение.

У некоторых больных в возрасте старше 65 лет системная биодоступность препарата оказывается выше таковой у больных молодого возраста, однако особой клинической значимости данный факт не имеет.

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью лекарственного средства не обнаружена. У больных с дисфункциями почек и КК более 10 мл/мин необходимость в коррекции дозы валсартана отсутствует. До настоящего времени исследования применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, не проводились. Валсартан отличается высокой степенью связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение посредством гемодиализа практически невозможно.

У больных с легкими и умеренными дисфункциями печени биодоступность валсартана увеличивается в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако значения AUC данного вещества не коррелируют со степенью нарушения печеночной функции. Применение препарата у больных с тяжелыми дисфункциями печени не исследовалось.

Показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность (в составе стандартной терапии с применением сердечных гликозидов, диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторов);
• артериальная гипертензия.

Кроме этого, для повышения выживаемости Валсартан назначают больным со стабильными показателями гемодинамики после острого инфаркта миокарда, осложненного систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• тяжелая форма (выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушений функции печени, холестаз, билиарный цирроз печени;
• сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
• период планирования беременности и вынашивания ребенка;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Валсартан с осторожностью следует назначать пациентам, ограничивающим потребление поваренной соли, с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки, после трансплантации почки, при почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) меньше 10 мл/мин], гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояния при диарее и рвоте), печеночной недостаточности небилиарного генеза легкой и умеренной степени тяжести (без явлений холестаза), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по классификации NYHA, митральном или аортальном стенозе.

Инструкция по применению Валсартана: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

• хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – по 40 мг 2 раза в сутки. В течение 14 дней, учитывая индивидуальную переносимость препарата, разовую дозу следует постепенно повысить до 80 мг или до 160 мг. Это может потребовать снижения дозы одновременно применяемых диуретиков. Максимальная суточная доза – 320 мг;
• артериальная гипертензия: начальная доза – 80 мг 1 раз в сутки. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта после 14–28 дней терапии, суточную дозу можно повысить до 320 мг или назначить дополнительный прием диуретических средств.

Для повышения выживаемости после перенесенного инфаркта миокарда применение Валсартана следует начинать в течение первых 12 часов, принимая по 20 мг 2 раза в сутки. В течение следующих 14 дней дозу постепенно повышают методом титрования, принимая по 40 мг, затем по 80 мг 2 раза в сутки. К концу третьего месяца терапии рекомендуется достичь целевой дозы 320 мг в сутки, принимая по 160 мг 2 раза в сутки. Повышая дозу, необходимо учитывать переносимость препарата пациентом.

При нарушении функции почек или у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При легкой или умеренной форме нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза доза препарата не должна превышать 80 мг в сутки.

Капсулы

Капсулы предназначены для приема внутрь.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, диарея, повышение уровня билирубина;
• сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, постуральное головокружение, артериальная гипотензия;
• система кроветворения: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения;
• нервная система: головная боль, головокружение;
• обмен веществ: гиперкалиемия;
• мочевыделительная система: редко – функциональное расстройство почек, повышение уровня азота мочевины и креатинина (особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью);
• аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, васкулит;
• прочие: общая слабость, утомляемость, кашель, увеличение риска развития вирусных инфекций, фарингит.

Передозировка

Основным симптомом передозировки Валсартана является выраженное снижение артериального давления, которое в дальнейшем может привести к помутнению сознания, шоковому состоянию и/или коллапсу. В этом случае рекомендуется симптоматическая терапия, особенности которой зависят от степени тяжести симптомов и времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства. При случайной передозировке следует спровоцировать рвоту (если Валсартан был принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении артериального давления согласно протоколам необходимо внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида и уложить больного, поместив его ноги в приподнятое положение, на достаточный для проведения терапии период времени. Также проводятся активные меры по восстановлению полноценного функционирования сердечно-сосудистой системы, в том числе регулярный мониторинг количества выделяемой мочи, объема циркулируемой крови и деятельности сердца и дыхательной системы.

Особые указания

При сниженном содержании ОЦК и/или натрия применение Валсартана следует начинать после восстановления их уровня в организме, если понадобится, то уменьшают дозу диуретика. Это позволит избежать клинических проявлений артериальной гипотензии, редко возникающих в начале лечения.

С осторожностью рекомендуется сочетать с калийсодержащими биологически активными добавками и заменителями соли, калийсберегающими диуретиками, гепарином или другими средствами, которые могут способствовать развитию гиперкалиемии.

При одностороннем или двустороннем стенозе почечной артерии требуется регулярный контроль уровня концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Следует избегать сочетания препарата или ингибиторов АПФ с алискиреном при тяжелом нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин).

При лечении пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижается.

Больным, у которых Валсартан вызвал отек Квинке, терапию препаратом отменяют с запретом на возобновление его приема.

При артериальной гипертензии у больных с первичным гиперальдостеронизмом применение препарата не имеет терапевтического эффекта.

Из-за риска значительного гипотензивного действия препарата в начале терапии у больных с хронической сердечной недостаточностью или инфарктом миокарда необходимо регулярно контролировать артериальное давление (АД).

Существует риск развития олигурии и/или усугубления азотемии, в редких случаях – острой почечной недостаточности и/или смертельного исхода при хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса (классификация NYHA), поэтому данным категориям больных следует обеспечить периодическую оценку функции почек.

При лечении артериальной гипертензии кроме монотерапии препарат можно применять в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами АПФ, так как монотерапия в данном случае имеет преимущества.

При комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности показано назначение диуретиков, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ. Не рекомендуется применение комбинации из ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и Валсартана.

Из-за риска развития головокружения или обморока в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Прием Валсартана в период беременности строго противопоказан. Риск для плода в этом случае оказывается довольно значимым, что обусловлено механизмом действия антагонистов рецепторов ангиотензина II. Воздействие ингибиторов АПФ (препаратов, влияющих на РААС) на плод при их назначении во II и III триместрах беременности может привести к нарушениям его развития и внутриутробной гибели. Согласно ретроспективным данным, при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с внутриутробными пороками развития. Имеется информация о дисфункциях почек, олигогидрамнионе у новорожденных и самопроизвольных абортах у матерей, которые в период беременности случайно получали валсартан. Данный препарат также нельзя применять у женщин, планирующих беременность. При этом врач должен проинформировать женщин репродуктивного возраста о возможном риске негативного влияния валсартана на плод во время беременности.

Если беременность наступила на фоне лечения Валсартаном, его следует отменить как можно быстрее. Сведения о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют, поэтому прием препарата противопоказан при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не доказаны.

При нарушениях функции почек

Сведения о безопасности приема Валсартана пациентами с КК менее 10 мл/мин отсутствуют. Поскольку у предрасположенных пациентов наблюдается ингибирование РААС, оно может сопровождаться изменениями функции почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валсартана:

• средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), оказывают влияние на повышение частоты развития нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
• атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид не вызывают клинически значимого взаимодействия;
• нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут понижать антигипертензивный эффект валсартана, вызывать повышение содержания калия в плазме крови и ухудшение функции почек;
• препараты лития усиливают свое токсическое действие, увеличивая содержание лития в плазме крови;
• препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, спиронолактон, триамтерен), калийсодержащие соли могут способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови, а при сердечной недостаточности – содержания креатинина в сыворотке крови;
• рифампицин, циклоспорин, ритонавир могут способствовать увеличению уровня концентрации валсартана в сыворотке крови.

Аналоги

Аналогами Валсартана являются: Валз , Диован , Вальсакор , Валсартан Зентива .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.