Симптоматика климактерического синдрома нуждается в серьезном лечении. Многие врачи назначают и рекомендуют в качестве эффективного средства Эстрожель, который способен при минимальном риске развития побочных действий принести терапевтически значимые результаты. В пользу применения Эстрожеля свидетельствует множество положительных отзывов. Препарат имеет широкий спектр показаний.

Инструкция по применению Эстрожеля

Применение Эстрожеля дает максимальный результат при соблюдении правил нанесения, указанных в данной инструкции. Длительность применения определяется лечащим врачом по совокупности индивидуальных особенностей пациента. При использовании препарата требуется со вниманием отнестись к разделу лекарственного взаимодействия и особых указаний.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде прозрачного и бесцветного геля, имеющего запах этанола. Гель находится тубах по 80 г, снабженных аппликатором, или во флаконах со специальным дозирующим устройством. Тубы и флаконы помещаются в картонные пачки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гель Эстрожель является эстрогенным препаратом для наружного применения. Его активное вещество эстрадиол относится к группе эстрогенов. Действие медикамента аналогично приему пероральных эстрогенных препаратов. Применение медикамента снижает концентрацию холестерина в кровотоке. Препарату свойственное прокоагулянтное действие, снижение концентрации антитромбина, влияние на фермент холелитиазу. Эстрадиол достигает максимальной концентрации в крови через 3-4 часа, обладает 82% биодоступностью.

Показания к применению

Препарат назначается при климактерических состояниях и при менопаузе, спровоцированной хирургическим вмешательством по причине новообразований незлокачественного характера. Медикамент может назначаться после осуществления лучевой кастрации, вторичной эстрогенной недостаточности, олигоменорее, гипоменорее, первичной и вторичной аменорее, дисменорее. В список показаний входят также следующие заболевания:

• гирсутизм на фоне поликистозных яичников;
• бесплодие;
• гипогениталия;
• переношенная беременность;
• вирильный гипертрихоз;
• слабость родовой деятельности;
• с целью угнетения лактации;
• постменструальный остеопороз;
• онкологические заболевания простаты, молочной железы;
• урогенитальные нарушения (уретрит, диспареуния, тригонит, атрофический вульвовагинит);
• при радиационном поражении для стимуляции гемопоэза у мужчин.

Как наносить Эстрожель

Препарат допустимо применять наружно в непрерывном или циклическом режиме. Решение о длительности терапии и дозировке принимается по индивидуальным показателям пациента. За одну дозу Эстрожеля принимается 2,5 г, содержащие 1,5 мг действующего вещества эстрадиола. Правила применения предусматривают нанесение геля один раз в сутки по одной дозе, распределенной тонким слоем на кожу в области живота, поясницы, плеч и предплечий. Нанесенная масса должна полностью впитаться. Участок, обработанный гелем, должен занимать площадь не менее, чем две ладони пациента.

Показателем правильности аппликации считается время полного впитывания геля – 2-3 минуты. Если по истечении 5 минут на коже сохраняется липкая консистенция нанесенной дозы, то это означает, что площадь нанесения была недостаточно обширной. Впоследствии область обработки необходимо увеличить. Применять средство необходимо утром или вечером на чистую кожу.

Препарат может применяться перорально – нужно проглотить суточную дозу в 2 мг геля и запить ее водой. Продолжительность – 21 день с перерывом на срок 7 дней, после чего лечение продолжается. Общая длительность – до шести месяцев, после чего назначается обследование, по итогам которого принимается решение о необходимости дальнейшей заместительной эстрогенной терапии.

Особые указания

Если используется Эстрожель гель при планировании беременности, то следует пройти дополнительное обследование у гинеколога. Длительная терапия препаратом требует обязательного посещения врача раз в год. Особые указания использования медикамента:

1. Рекомендовано сочетать терапию с гестагенами, назначаемыми доктором.
2. Избегайте попадания геля на молочные железы, слизистые оболочки влагалища и вульвы.
3. Длительное применение препарата увеличивает риск развития рака молочной железы, эндометрия. Им предшествует атипическая или железистая гиперплазия. Комбинация с гестагенами защищает эндометрий.
4. Средство не относится к контрацептивам, не защищает от нежелательной беременности.
5. У женщин с интактной маткой на фоне лечения возможно появление нерегулярных менструальных кровотечений, которые требуют проведения диагностического выскабливания для удостоверения, что в матке нет злокачественных новообразований.
6. Прием препарата прекращается при тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии, появлении желтухи, усилении или появлении мигренеподобных головных болей.
7. Во время терапии медикаментом систематически проводится контроль функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание эстрогенов с непрямыми антикоагулянтами снижает эффект последних. Аналогично препарат действует в отношении к гипотензивным и гипогликемическим препаратам, поэтому может потребоваться коррекция их дозировки. Лекарственные взаимодействия медикамента:

1. Эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.
2. Барбитураты, карбамазепин, рифампицин, гризеофульвин, препараты для анестезии снижают концентрацию эстрадиола в плазме крови.
3. Эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретиков.
4. Анксиолитики, транквилизаторы, опиоидные анальгетики, анестетики ускоряют метаболизм эстрадиола.
5. Сочетание эстрогенов с фенилбутазоном и антибиотиками Ампициллином и Рифампицином приводит к снижению концентрации эстрадиола в плазме крови и изменяет микрофлору кишечника.
6. Фолиевая кислота и гормоны щитовидной железы усиливают действие препарата.

Побочные действия Эстрожеля

Лечение гелем проходит без серьезных побочных действий, но иногда они могут проявляться. К негативным реакциям на препарат относятся:

• головная боль, мигрень, головокружение, перемены настроения;
• чувствительность, болезненность, увеличение размеров молочных желез;
• аменорея, кровотечения, меноррагия, межменструальные выделения, повышение либидо;
• гипертензия;
• диспепсия, спазмы желудка, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, метеоризм;
• анорексия, рвота, тошнота, диарея, гепатит, панкреатит, обструкция желчного пузыря;
• раздражение, гиперемия кожи, контактный дерматит, крапивница;
• гипергидроз, гиперкальциемия, недостаток витаминов;
• периферические отеки, изменение массы тела, повышение давления.

Передозировка

Отмечена крайне редкая частота проявления признаков передозировки гелем. К симптомам превышения дозы относят появление тошноты, рвоты, иногда наблюдается метроррагия. Для лечения признаков передозировки лечение отменяется, назначается симптоматическая терапия. Специфического антидота для устранения последствий превышения дозы нет, гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

С осторожностью рекомендуется использовать препарат при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, мигрени, бронхиальной астме, эпилепсии, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, печеночной порфирии, недостаточности кровообращения. Его противопоказаниями становятся:

• геморрагический, ишемический инсульт;
• тромбоэмболия, острый тромбофлебит;
• невыясненная причина маточных кровотечений;
• подозрение или подтверждение злокачественных эстрогензависимых новообразований с метастазами;
• злокачественные или доброкачественные опухоли гипофиза;
• тяжелые заболевания печени, опухоли, желтуха, почечная недостаточность;
• синдромы Дубина-Джонсона, Ротора;
• беременность, лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

Купить медикамент Эстрожель можно по рецепту от врача, он входит в список Б. Препарат хранится при температуре не выше 25 градусов в течение трех лет.

Аналоги

Гормональные препараты на основе эстрадиола являются заменителями Эстрожеля. К ним относятся:

• Эстерлан – гормональные мини-таблетки, содержащие этинилэстрадиол;
• Овестин – таблетки, свечи и вагинальный крем на основе эстриола;
• Синэстрол – раствор для инъекций в масле, содержащий одноименное активное вещество;
• Колпотрофин – вагинальные капсулы и крем на основе проместрина;
• Климен – противозачаточные драже с эстрадиола валериатом в составе;
• Эстрокад – вагинальные суппозитории и крем, содержащие эстриол;
• Овипол Клио – противоклимактерические эстрогенные свечи.

Цена Эстрожеля

Стоимость препарата разнится в зависимости от аптечной сети, ее ценовой политики. Отличается она и по типу места продажи – в интернете цены ниже, чем в аптечных киосках. Приобрести медикамент можно по примерным ценам.

Активное вещество : Эстрадиола гемигидрат 0,6 мг[в пересчете на эстрадиол]

Вспомогательные вещества : Карбомер (карбопол 980) 5,0 мг, троламин (триэтаноламин) 5,0 мг, этанол 400 мг, вода очищенная q.s. до 1 г.

Показания к применению Эстрожель

• Заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогенов.
• Лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой.
• Профилактика остеопороза в период постменопаузы у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к другим препаратам для профилактики остеопороза.

Противопоказания к применению Эстрожель

• Повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе).
• Диагностированные, подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли половых органов (например, рак эндометрия) или наличие их в анамнезе.
• Кровотечения из половых путей неясной этиологии.
• Нелеченая гиперплазия эндометрия.
• Выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S)
• Венозные тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии).
• Активные или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические заболевания (в том числе, стенокардия, инфаркт миокарда).
• Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
• Холестатическая желтуха или выраженный холестатический зуд (в том числе во время предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов).
• Острое заболевание печени или наличие заболевания печени в анамнезе, если результаты функциональных проб печени не вернулись к норме.
• Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и период грудного вскармливания»).
• Порфирия.

С осторожностью следует применять препарат Эстрожель® при таких заболеваниях и состояниях, как:

миома матки; эндометриоз; гиперплазия эндометрия в анамнезе; наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (рак молочной железы у родственников первой линии родства); наличие факторов риска тромбоэмболических расстройств; артериальная гипертензия; заболевания печени (в том числе, аденома печени) при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания желчного пузыря (в том числе холелитиаз); сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии;

мигрень или сильная головная боль;

системная красная волчанка; эпилепсия;

бронхиальная астма; отосклероз, хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца (ИБС); серповидно-клеточная анемия; хлоазма в анамнезе; гипертриглицеридемия в анамнезе; панкреатит; наследственный ангионевротический отек.

Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Применение препарата Эстрожель должно осуществляться самой женщиной; утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. 1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола. Следует наносить 1-2 дозы аппликатора (2.5 г геля) тонким слоем на кожу живота, поясничной области или предплечий до полного всасывания 1 раз в сутки.

Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин. Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи. Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней.

Эстрожель назначают непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Применение Эстрожель при беременности и кормлении грудью

Препарат Эстрожель® противопоказан к применению во время беременности.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата Эстрожель® - 17бэта-эстрадиол химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу.

Оказывает эстрогенный эффект на основные органы-мишени: яичники, эндометрий, эпителий влагалища, молочные железы, мочеиспускательный канал, гипотоламус, гипофиз, печень - подобно действию эндогенных эстрогенов в фолликулярной фазе менструального цикла.

Восполняет дефицит эстрогенов у женщины в период менопаузы и уменьшает выраженность менопаузальных расстройств, включающих «приливы», повышенное потоотделение ночью, атрофические изменения мочеполовых путей (атрофический вульвовагинит, диспареуния, недержание мочи), психоэмоциональные нарушения.

Клиническая эффективность препарата Эстрожель® при лечении симптомов менопаузы сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.

Эстрадиол способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свртывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, связанную с естественной менопаузой или овариэктомией.

Дефицит эстрогенов в период постменопаузы ассоциируется со снижением минеральной плотности костной массы (МПКМ). Эффект эстрогенов на МПКМ является дозозависимым и продолжается, по-видимому, до тех пор, пока проводится заместительная гормональная терапия (ЗГТ). После отмены ЗГТ МПКМ начинает снижаться с такой же скоростью, как и до начала ее проведения. Данные рандомизированного плацебо-контролируемого исследования «Инициативы здоровья женщин» (WHI) и мета-анализ клинических исследований показали, что ЗГТ только эстрогенами или эстрогенами в сочетании с гестагенами у здоровых женщин в период постменопаузы снижает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопоротических переломов. Имеются также ограниченные данные о том, что ЗГТ может предотвратить переломы костей у женщин с низкой МПКТ и /или установленным остеопорозом.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При местном применении геля на большой поверхности кожи спирт испаряется и примерно 10% эстрадиола всасывается через кожу в сосудистую систему, независимо от возраста пациентки. Ежедневное применение 2,5 г или 5 г препарата Эстрожель® на площади 400-750 см2 приводит к постепенному увеличению концентрации эстрадиола и эстрона и обеспечивает их равновесную концентрацию в плазме крови примерно через 3-5 дней в соотношении, характерном для начала середины фолликулярной фазы менструального цикла. При применении препарата Эстрожель® у 17 женщин в постменопаузе 1 раз в сутки путем нанесения на заднюю поверхность одной руки от запястья до плеча в течение 14 дней максимальная концентрация (Cmax) эстрадиола и эстрона в плазме крови на 12 день применения составила 117 пг/мл и 128 пг/мл, соответственно. Средняя концентрация эстрадиола и эстрона в плазме крови за 24-часовой интервал времени после применения 2,5 г препарата Эстрожель® на 12 день введения составила 76,8 пг/мл и 95,7 пг/мл, соответственно.

Метаболизм и выведение

Эстрадиол метаболизируется, в основном, в печени до эстриола, эстрона и их конъюгированных метаболитов (глюкуронидов, сульфатов). Эти метаболиты подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. После прекращения лечения, концентрация эстрадиола возвращается к исходному уровню примерно через 76 часов.

Побочные действия Эстрожель

Головная боль, тошнота, напряжение молочных желез, мажущие кровянистые выделения, железистая гиперплазия эндометрия, раздражение кожи.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии следует посещать гинеколога не менее 1 раза в год. Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с применением гестагенных препаратов. Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища. Следует систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете. Эстрожель не оставляет пятен.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).
При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.
При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови.
При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств.
При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.
При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
При одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

23.046 (Противоклимактерический эстрогенный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

80 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.

Гель трансдермальный бесцветный, прозрачный, с запахом этанола.

Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980), троламин (триэтаноламин), этанол, вода очищенная.

80 г - флаконы пластиковые с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат для наружного применения. Эстрадиол, активное вещество препарата Эстрожель, является эстрогеном.

На фоне лечения Эстрожелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, повышенного потоотделения, сухости влагалища, сниженного настроения). Клиническая эффективность Эстрожеля при лечении симптомов постменопаузного периода сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь.

Применение препарата способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При нанесении геля этанол быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу. При этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество эстрадиола задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно.

Cmax в крови эстрадиол достигает через 3-4 ч. Биодоступность составляет 82%.

Метаболизм и выведение

При наружном применении эстрадиол не подвергается эффекту "первого прохождения", что обеспечивает более высокую концентрацию эстрадиола в плазме крови по сравнению с пероральными формами.

Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Эстрожеля соответствует биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

Дозировка

Эстрожель назначают наружно, непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола.

1 дозу аппликатора (или 2.5 г геля) наносят тонким слоем на кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания 1 раз/сут. Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней.

Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин. Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи.

Применение препарата Эстрожель должно осуществляться самой женщиной, утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. Эстрожель не оставляет пятен.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).

При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.

При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих микросомальные ферменты печени (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови.

При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств.

При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.

При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

При одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Применение при беременности и лактации

Эстрожель противопоказан к применению при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, перемены настроения, головокружение.

Со стороны половой системы: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: крайне редко (т.к. отсутствует эффект "первого прохождения" через печень) - диспепсия, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (в т.ч. кишечная или желчная колика), боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, холелитиаз, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении высоких доз), диарея, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит.

Местные реакции: раздражение и гиперемия кожи.

Прочие: периферические отеки, изменение массы тела, повышение АД, аллергические кожные реакции (крапивница, кожный зуд), тромбоэмболия, контактный дерматит, непереносимость контактных линз.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Показания

— устранение симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);

— профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

— геморрагический или ишемический инсульт;

— тромбоэмболии или острый тромбофлебит;

— маточные кровотечения неясной этиологии;

— эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них;

— злокачественные и доброкачественные опухоли гипофиза;

— тяжелые заболевания печени в острый период, опухоли печени, желтуха;

— почечная недостаточность;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Ротора;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ИБС, недостаточности кровообращения, сахарном диабете, мигрени, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях женских половых органов, эпилепсии, тяжелой форме артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, указаниях в анамнезе на тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе в анамнезе (в т.ч. во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме, гиперкальциемии, ассоциированной с костными метастазами рака молочной железы.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии следует проводить его не менее 1 раза в год.

Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с гестагеннами по рекомендации врача.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

Следует систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях печени в острый период, опухолях печени, желтухе.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. гель трансдермальный 600 мкг/г: тубы 80 г в компл. с аппликатором П N013773/01 (2029-12-09 - 0000-00-00)
. гель трансдермальный 600 мкг/г: фл. 80 г с дозир. устройством П N013773/01 (2029-12-09 - 0000-00-00)

Общая характеристика :

международное название: estradiol;

Основные физико-химические свойства : бесцветный прозрачный гель с запахом спирта;

Состав : 1 г геля содержит 0,6 мг эстрадиола 17-β

вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980 NF), троламин, спирт этиловый, вода очищенная. Одна доза аппликатора соответствует 2,5 г геля или 1,5 мг эстрадиола 17-β.

Форма выпуска . Гель для местного применения.

Фармакотерапевтическая группа . Эстрогены. Простые препараты природных и полусинтетических эстрогенов.

Код АТС G03CA03.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства обусловлены наличием эстрадиола, который является фолликулярным гормоном. На фоне лечения препаратом значительно уменьшаются проявления климактерического синдрома (приливы, увеличенное потоотделение, сухость влагалища, подавленное настроение). У женщин климактерического периода при применении Естрожелю не уменьшается содержание минералов в костной ткани, что предотвращает развитие климактерического остепорозу. Способность предотвращать остеопороза имеет индивидуальный характер и пропорционален дозе доступного эстрогена. При применении 2,5 геля в сутки в течение 21 суток с 28 эффект обеспечивается приблизительно у 89 % женщин. Трансдермальный путь введения позволяет применять натуральный эстроген, который секретируется яичниками – эстрадиол -17β. Этот путь исключает эффект первичного прохождения через печень, предотвращая тем самым стимуляции синтеза ангиотензина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и некоторых коагулюючих факторов, уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, тромбоэмболий и метаболических нарушений.

Фармакокинетика. При аппликации геля спирт быстро испаряется. При этом 10% нанесенной дозы, что соответствует 150 мкг эстрадиола, просачивается сквозь кожу. Эстрадиол задерживается в подкожной клетчатке и освобождается в системный кровоток постепенно. Уровень эстрадиола в плазме крови женщин менопаузального периода при применении одной дозы (2,5 г геля) в день составляет 80 пг/мл, что соответствует нормальному соотношению эстрон/эстрадиол у женщин детородного возраста. Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Естрожелю аналогичные биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

Показания для применения . Лечение состояний, связанных с дефицитом эстрогенов при возрастной или искусственной менопаузе, в том числе для профилактики постменопаузального остеопороза.

Способ применения и дозы . Эстрожель назначают циклами 24-28 дней в месяц. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Одну дозу (2,5 г геля) наносят на большую поверхность кожи: живота, поясницы, бедер, плеч и предплечий до полного впитывания один раз в сутки. Обычно применяют 2,5 г геля в сутки. При необходимости, после 2-3 циклов дозу можно зкоригувати согласно клинических признаков избытка или дефицита эстрогенов (смотри раздел побочные явления, которые требуют коррекции дозы). В конце каждого терапевтического цикла возможны менструальноподобные кровотечения отмены.

Способ применения . Гель наносится пациентками самостоятельно. Для этого следует открыть тубу и проткнуть ее с помощью маленького пробойника, который находится в пробке. Металлическая перепонка тубы должна полностью открыться. Для расчета ежедневной дозы используют пластмассовый шпатель-дозатор. Необходимо нажать на тубу над линейкой шпателя. 1 доза равняется столбику (диаметру карандаша), длина которого совпадает с углублением на линейке. Углубление имеет черточку, которая дает возможность разделить суточную дозу пополам. Один тюбик рассчитан на 30 доз. Наносить гель следует тонким слоем на поверхность кожи в вышеуказанных местах. Не следует массировать. Предотвращать попадание геля на молочные железы и слизистые оболочки. Применение считается правильным и эффективным, если гель полностью всасывается менее чем за 2-3 минуты.

Побочное действие . Большинство из перечисленных ниже тяжелых побочных явлений сообщались главным образом в отношении искусственных эстрогенов, которые принимаются внутрь. Побочные явления при применении Естрожелю возникают редко, но желательно прекратить применение при возникновении таких явлений:

сердечно-сосудистые, или тромбоэмболические осложнения;

холестатическая желтуха;

доброкачественная мастопатия или опухоль матки (например увеличение фибромиомы);

аденома печени (возможно появление внутреннего кровотечения;

галакторея (нужное обследование для исключения аденомы гипофиза).

Следующие побочные явления, которые требуют коррекции дозы в зависимости от признаков недостаточности или увеличения количества эстрогенов:

признаки недостатка эстрогенов: приливы, частая головная боль, мигрень, сухость влагалища, раздражение глаз при применении контактных линз;

признаки преувеличения количества эстрогенов: тошнота, рвота, резь в животе, метеоризм, отек молочных желез, раздражительность, отеки, ощущение тяжести в ногах, усиление секреции из шейки матки.

Другие возможные побочные явления: маточные кровотечения (нужно определить причину, в том числе, эндометриоз), обострение эпилепсии, хлоазма или меланозе.

Противопоказания . Тромбофлебит, артериальные тромбоэмболии (коронарные и церебральные), естрогензалежний рак молочных желез, яичников и матки, маточное кровотечение неопределенной этиологии, тяжелые заболевания печени, повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

Передозировка . В случае передозировки возможны ощущение, указанные выше в разделе побочное действие (признаки преувеличения количества эстрогенов). Эти симптомы исчезают при прекращении лечения или снижении дозы.

Особенности применения . Поскольку при длительном применении эстрогенов в виде монотерапии увеличивается риск возникновения рака эндометрия, необходимо принимать гестаген как минимум последние 12 дней каждого месячного цикла лечения Естрожелем. Перед началом лечения следует сделать полное клиническое и гинекологическое обследование. Периодические обследования (в том числе маммография) должны проводиться во время терапии. Их периодичность и объем определяются индивидуально. Особое внимание уделяется обследованию молочных желез, матки, измерению артериального давления и вес пациенток, состояния сердечно-сосудистой системы и обмена веществ. Необходим тщательный контроль за состоянием пациенток в таких случаях: ишемический инсульт при атеросклерозе, кровоизлияние в мозг, окклюзия вен сетчатки, ожирение в связи с риском венозного тромбоза, постельный режим и подготовка к плановой операции (желательно отменить лечение за 1 месяц до операции), осложненный диабет (особенно при микроангиопатиях), повышенное артериальное давление. Пристального наблюдения требуют пациентки с эндометриозом, фибромиомой матки, гиперплазией эндометрия, доброкачественной опухолью кожи, системной красной волчанкой, пролактин-секретуючою опухолью гипофиза, порфирией, а также при рецидивном холестази или зуда беременности в анамнезе, почечной недостаточности, эпилепсии, астме, наличием в семейном анамнезе рака молочных желез, нарушениях функции печени, отоспонгиози.

Беременность и лактация . Применение в периоды беременности и лактации не показано. Вместе с тем следует отметить, что искусственно прекращать беременность женщинам, которые принимали эстрогены или естропрогестагени в ранних сроках беременности, в случае ее позднего диагностирования, не нужно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . При одновременном применении с фермент-индукуючими препаратами: антиконвульсантами (карбамазепин, фенобарбитал, фенитион, примидон), с барбитуратами, гризеофульвином, рифабутином, рифампицином, возможно снижение эстрадиола в плазме. При применении вместе с циклоспорином возможно уменьшение выведения циклоспорина печенью и повышение уровня циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме.

Условия хранения . Хранить при температуре не выше 25 ° С в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: эстрожель инструкция, эстрожель применение, эстрожель состав, эстрожель отзывы, эстрожель аналоги, эстрожель дозировка, лекарство эстрожель, эстрожель цена, эстрожель инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17

Эстрогенные средства.

Состав Эстрожель

Действующее вещество - Эстрадиол.

Производители

Безен Мэньюфекчуринг Белджиум (Бельгия), Лаборатории Безен-Исковеско (Франция)

Фармакологическое действие

Эстрогенное.

Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет резорбцию костной ткани, индуцирует синтез ряд транспортных белков (транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, связывающий половые гормоны, трансферрин), фибриногена.

Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др.; оказывает прокоагулянтное действие на кровь, увеличивает синтез в печени витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X), снижает количество антитромбина III.

Обладает антиатеросклеротической активностью, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает - ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает); модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, вызывает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторную задержку натрия и воды; в больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов После приема внутрь быстро и полностью всасывается.

При "первом прохождении" через печень метаболизируется до менее активных продуктов:

• эстрона и эстриола.

В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком.

Выделяются желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируются.

Продукты биодеградации выделяются в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов; в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.

Побочное действие Эстрожель

Головная боль, головокружение, депрессия, мигрень, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), повышение АД, тромбоэмболии, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, холестатический гепатит, желчнокаменная болезнь, маточные кровотечения, гиперплазия эндометрия, увеличение размеров матки, фиброзные изменения миометрия, вагинальный кандидоз, уплотнение и увеличение груди, изменения либидо, отеки, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, приступы порфирии, хлоазма, меланодермия, контактный дерматит, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря), аллергические реакции.

Показания к применению

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и после гинекологических операций, замедленное половое созревание у девочек, алопеция при гиперандрогенемии, гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, слабость родовой деятельности, первичный билиарный цирроз печени у женщин, маточные кровотечения, посткоитальная контрацепция, мигрень и профилактика остеопороза у женщин в предменопаузном периоде, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия).

Противопоказания Эстрожель

Гиперчувствительность, рак матки, яичников, молочной железы, эстрогензависимые неопластические процессы, эндометриоз, нарушение функций и опухоли печени, сахарный диабет (инсулинзависимый, с поражением сосудов), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз с ухудшением слуха, желтуха или постоянный зуд в период предшествующей беременности, недиагносцированное маточное кровотечение, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Эстрожель применяют 1 раз/сут утром или вечером (предпочтительно утром) по 1.5 мг (2.5 г геля).

Эстрожель назначают непрерывно или циклами.

Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Передозировка

Симптомы:

• тошнот,
• рвота и в некоторых случаях - маточные кровотечения.

Лечение:

• поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).

Взаимодействие

Эффект снижают наркотические анальгетики, транквилизаторы, наркозные и противосудорожные препараты, индукторы микросомальных ферментов печени.

Уменьшает активность гипотензивных, антикоагуляционных и гипогликемических средств.

Особые указания

При длительной терапии не реже 1 раза в год необходим профилактический осмотр.