НЕЙРОЛЕПТИКИ

Клиническая характеристика.

Препараты этого класса занимают центральное положение в терапии психозов. Однако этим сфера их применения не исчерпывается, так как в небольших дозах в сочетании с другими психотропными средствами они могут использоваться в лечении расстройств аффективного круга, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и соматоформных расстройств, при декомпенсации личностных расстройств.

Независимо от особенностей химической структуры и механизма действия, все препараты этой группы имеют сходные клинические свойства:
они оказывают
выраженное антипсихотическое действие,
снижают психомоторную активность и уменьшают психическое возбуждение,
нейротропное действие, проявляющееся в развитии экстрапирамидных и вегетососудистых нарушений,
многие из них обладают также противорвотным свойством.

Основные эффекты нейролептиков

Эффект Классические, или типичные, нейролептики Атипичные нейролептики и препараты нового поколения
Антипсихотический






Снотворный


Активизирующий

Нормотимический
"Корригирующий поведение"

Антидепрессивный


Антиманиакальный


Улучшение когнитивных функций



Вегетостабилизирующий

С влиянием нейролептиков на дофаминовую систему нервных клеток головного мозга связаны и побочные, т.е. нежелательные, эффекты. Это возможность одновременно с оказанием антипсихотического действия влиять на тонус мышц или изменять некоторые параметры гормональной регуляции (например, менструального цикла).

При назначении нейролептиков всегда учитывается их влияние на тонус мышц.
Эти эффекты являются нежелательными (побочными). Поскольку тонус мышц регулируется экстрапирамидной системой головного мозга, они называются экстрапирамидными побочными эффектами. К сожалению, чаще всего влияния нейролептиков на тонус мышц не удается избежать, но этот эффект может корригироваться с помощью
, и ряда других препаратов (например, транквилизаторов), которые в этом случае называют корректорами .
Для успешного подбора терапии важно уметь распознавать эти побочные эффекты.

Влияние нейролептиков на мышечный тонус может проявляться по-разному на этапах терапии. Так, в первые дни или недели приема нейролептиков возможно развитие так называемой мышечной дистопии. Это спазм в той или иной группе мышц, чаще всего в мышцах рта, глазодвигательных мышцах или мышцах шеи. Спастическое сокращение мышц может быть неприятно, но легко устраняется любым корректором

При более продолжительном приеме нейролептиков возможно развитие явлений лекарственного паркинсонизма :
дрожания в конечностях тремора,
мышечной скованности,
в том числе скованности мышц лица,
скованной походки.

При возникновении начальных проявлений этого побочного эффекта может меняться ощущение в ногах ("ватные ноги"). Возможно появление и противоположных ощущений:
чувства беспокойства с постоянным желанием изменять положение тела,
потребностью подвигаться,
походить, подвигать ногами.
Субъективно начальные проявления этого побочного эффекта переживаются как дискомфорт в ногах,
желание потянуться, ощущение "беспокойных ног" .
Такой вариант побочного экстрапирамидного эффекта называется акатизией , или неусидчивостью

При многомесячном, а чаще многолетнем приеме нейролептиков возможно развитие поздней дискинезии, которая проявляется непроизвольными движениями в той или иной группе мышц (чаще мышц рта).
Происхождение и механизм этого побочного эффекта активно изучается.
Имеются данные, что его развитию способствуют резкие изменения в схеме приема нейролептиков - внезапные перерывы, отмена препаратов, чему сопутствуют резкие колебания концентрации препарата в крови. Основные неврологические побочные эффекты нейролептической терапии и способы их коррекции

Начало приема корректоров для уменьшения выраженности экстрапирамидных побочных эффектов может совпадать с моментом назначения нейролептика, но может и отодвигаться до момента появления таких эффектов. Доза корректора, необходимая для предупреждения развития экстрапирамидных побочных эффектов, индивидуальна и подбирается эмпирически. Обычно она составляет от 2 до 6 таблеток или в день, но не более 9 таблеток в день. Дальнейшее повышение их дозы не усиливает корригирующий эффект, но сопряжено с вероятностью появления побочных эффектов самого корректора (например, сухости во рту, запоров). Практика показывает, что не у всех людей экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков выражены и что не во всех случаях требуется их коррекция на протяжении курса лечения нейролептиками.
Примерно у двух третей пациентов, принимающих нейролептики в течение более 4-6 месяцев, доза корректора может быть снижена (а в отдельных случаях его даже отменяют), и при этом экстрапирамидных побочных эффектов не наблюдается.
Это объясняется тем, что при достаточно продолжительном приеме нейролептиков в головном мозге задействуются компенсаторные механизмы поддержания мышечного тонуса и необходимость в корректорах уменьшается или исчезает.

В таблице приведены основные проявления экстрапирамидных побочных эффектов и поздней дискинезии и меры их устранения.

Побочный эффект Основные проявления Лечение
Мышечная дистония (первые дни, недели) Спазм в мышцах рта, глаз, шеи. или 1-2 табл. под язык Любой транквилизатор ( , и др.) 1 табл. под язык (либо 40-60 капель корвалола или валокордина) Кофеин (крепкий чай или кофе) Аскорбиновая кислота до 1,0 г внутрь в растворе 2-3 капсулы внутрь
Лекарственный паркинсонизм (первые недели, месяцы) Тремор, мышечная скованность, сальность кожи или : 3-6 табл. в день, но не более 9 табл. Транквилизатор ( и др.) до 3 табл. в день
Акатизия(первые недели,месяцы) Неусидчивость, беспокойство,желание двигаться, ощущение"беспокойных ног" - при отсутствии противопоказаний до 30 мг в день Транквилизатор ( и др.) до 3 табл. в день
Поздняя дискинезия (месяцы и годы от начала приема препаратов) Непроизвольные движения в отдельных группах мышц - при отсутствии противопоказаний до 30 мг в день

Характеристика нейролептиков нового поколения:

новые возможности и ограничения

Революционным в области лечения шизофрении и других психических расстройств явилось создание класса новых - так называемых атипичных нейролептиков .
Первым таким препаратом был Замечено, что при его назначении характерные экстрапирамидные эффекты не развиваются или наблюдаются только у наиболее чувстви-тельных к препарату пациентов либо при назначении средних и высоких доз препарата.

Кроме того, были отмечены необычные компоненты эффекта этого препарата - нормотимический (т.е. способность стабилизировать фон настроения) , а также улучшение когнитивных функций (восстановление концентрации внимания, последовательности мышления). В последующем в психиатрическую практику были внедрены новые нейролептики, получившие устойчивое название атипичных , такие как , .

Действительно, при терапии перечисленными препаратами экстрапирамидные побочные эффекты развиваются существенно реже по сравнению с лечением классическими нейролептиками и лишь при назначении высоких или средних доз. Эта особенность и определяет их существенное преимущество перед классическими ("типичными", или конвенциональными") нейролептиками.

В процессе изучения эффективности атипичных нейролептиков были выявлены и другие их отличительные особенности. В частности, показана эффективность при лечении резистентных, т.е. устойчивых к действию классических нейролептиков, состояний. Важным свойством атипичных нейролептиков является их способность стабилизировать эмоциональную сферу , уменьшая колебания настроения в сторону как понижения (при депрессии), так и патологического повышения (при маниакальном состоянии). Такой эффект назван нормотимическим . Его наличие позволяет применять атипичные нейролептики, такие как , и , в качестве препаратов, предупреждающих развитие очередного острого приступа шизофрении или шизоаффективного психоза.

В последнее время показана и широко обсуждается способность нейролептиков нового поколения оказывать положительное влияние на когнитивные (познавательные) функции у людей, страдающих шизофренией.
Эти препараты способствуют восстановлению последовательности мышления , улучшению концентрации внимания , результатом чего является повышение интеллектуальной продуктивности . Такими характеристиками нейролептиков нового поколения, как способность нормализовать эмоциональную сферу, активизировать пациентов, положительное влияние на когнитивные функции, объясняется распространенное мнение об их действии не только на продуктивную (бред, галлюцинации, кататонические симптомы и др.), но и на так называемую негативную (снижение эмоционального реагирования, активности, нарушения мышления) симптоматику заболевания.

Признавая отмеченные преимущества атипичных нейролептиков, нельзя не отметить, что они, как и любые другие препараты, вызывают побочные эффекты. В случаях, когда их приходится назначать в высоких дозах, а порой даже в средних , побочные экстрапирамидные эффекты все же появляются и преимущество атипичных нейролептиков перед классическими в этом плане уменьшается.
Кроме того, эти препараты могут обладать спектром других побочных эффектов, напоминающих таковые классических нейролептиков. В частности, назначение рисполепта может приводить к существенному повышению уровня пролактина (гормона гипофиза, регулирующего функцию половых желез) , с чем связано появление таких симптомов, как аменорея (прекращение месячных) и лакторея у женщин и нагрубание грудных желез у мужчин.
Данный побочный эффект отмечен при проведении терапии , . В ряде случаев при назначении таких атипичных нейролептиков как , возможен индивидуальный побочный эффект в виде повышения массы тела, порой значительного. Последнее обстоятельство ограничивает применение препарата, поскольку превышение массы тела определенного критического значения сопряжено с риском развития сахарного диабета.

Назначение клозапина (азалептина) предполагает регулярный контроль картины крови с исследованием количества лейкоцитов и тромбоцитов, так как в 1% случаев он вызывает угнетение кровяного ростка (агранулоцитоз). Проводить анализ крови нужно 1 раз в неделю в первые 3 месяца приема препарата и раз в месяц в последующем на протяжении всего курса лечения.
При применении атипичных нейролептиков возможны и такие побочные проявления, как отек слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, понижение артериального давления, выраженные запоры и др.

Нейролептики пролонгированного действия

Новые возможности в оказании помощи людям, больным шизофренией, открывают нейролептические препараты-пролонги. Это эмулированные формы нейролептиков для внутримышечных инъекций. Введение в мышцу нейролептика, растворенного в масле (например, оливковом), позволяет добиться его длительной стабильной концентрации в крови. Всасываясь в кровь постепенно, препарат оказывает свое действие в течение 2-4 недель.
В настоящее время довольно широк выбор нейролептиков пролонгированного действия.
Это модитен-депо, галоперидол-деканоат, клопиксол-депо (и пролонг клопиксола, но 3-дневной продолжительности действия, клопиксол-акуфаз), флюанксол-депо, рисполепт-конста.

Проведение нейролептической терапии препаратами пролонгированного действия удобно тем, что пациенту не надо постоянно помнить о необходимости их приема. Лишь некоторые больные вынуждены принимать корректоры побочных экстрапирамидных эффектов. Несомненны преимущества таких нейролептиков при лечении пациентов, у которых при отмене лекарственных препаратов или снижении необходимой для них концентрации препарата в крови быстро утрачивается понимание болезненности своего состояния и они отказываются от лечения. Такие ситуации часто приводят к резкому обострению болезни и госпитализации.

Отмечая возможности нейролептиков пролонгированного действия, нельзя не сказать о повышенном риске развития экстрапирамидных побочных эффектов при их применении. Это связано,
во-первых, с большой амплитудой колебания концентрации препарата в крови в течение периода между инъекциями по сравнению с приемом таблетированных нейролептиков, а
во-вторых, с невозможностью "отменить" уже введенный в организм препарат при индивидуальной повышенной чувствительности к его побочным эффектам у конкретного пациента. В последнем случае приходится дожидаться пока препарат-пролонг будет постепенно, в течение нескольких недель, выведен из организма. При этом важно иметь в виду, что из перечисленных выше нейролептиков пролонгированного действия только рисполепт-конста относится к атипичным.

Правила проведения терапии нейролептиками:

Важен вопрос о режиме лечения нейролептиками: как долго, с перерывами или непрерывно следует их применять?
Следует еще раз подчеркнуть, что необходимость терапии с помощью нейролептиков у людей, страдающих шизофренией или шизоаффективным психозом, определяется биологическими особенностями работы головного мозга. Согласно современным данным биологического направления научных исследований шизофрении, указанные особенности определяются строением и функционированием дофаминовой системы головного мозга, её избыточной активностью. Это создает биологическую основу для искажения процесса отбора и обработки информации и как результат для повышенной уязвимости таких людей к стрессирующим событиям.
Нейролептики, нормализующие работу дофаминовой системы нервных клеток головного мозга, т.е. влияющие на базовый биологический механизм заболевания, представляют средство патогенетического лечения.

Назначение нейролептиков, безусловно, показано в активном периоде непрерывнотекущего заболевания (без ремиссий), и имеются основания настраивать пациента на длительное - по крайней мере, в течение ближайших лет лечение этими препаратами. Нейролептики показаны также при обострении заболевания в случае его приступообразного течения. В последней ситуации нужно иметь в виду, что средняя продолжительность периода обострения при шизофрении составляет 18 месяцев. Все это время сохраняется готовность симптоматики, "ушедшей" под влиянием лечения, возобновиться при отмене нейролептика. Это означает, что даже если симптомы болезни исчезли уже через месяц от начала терапии, прекращать ее не следует.

Исследования показывают, что к концу первого года после отмены нейролептиков у 85% людей, страдающих шизофренией, симптоматика возобновляется, т.е. наступает обострение заболевания и, как правило, возникает необходимость в госпитализации.
Преждевременное прекращение нейролептической терапии, особенно после первого приступа, ухудшает общий прогноз заболевания, т.к. почти неминуемое обострение симптоматики надолго выключает пациента из социальной активности, закрепляет за ним роль "больного", способствуя его дезадаптации.
При наступлении ремиссии (значительного ослабления или полного исчезновения симптомов заболевания) дозу нейролептиков постепенно снижают до уровня, необходимого для поддержания стабильного состояния.

Проведение поддерживающей терапии не всегда воспринимается пациентами и их родственниками как необходимое. Нередко стабильность самочувствия формирует ошибочное мнение, что долгожданное благополучие наступило и болезнь не повторится, поэтому, зачем же продолжать лечение?

Несмотря на достигнутое благополучие, у человека, страдающего шизофренией или шизоаффективным психозом, сохраняется особенность функционирования головного мозга в виде избыточной активности дофаминовой нейромедиаторной системы, а также повышенная уязвимость к стрессорным влияниям и готовность к развитию болезненной симптоматики.
Поэтому прием поддерживающих доз нейролептика следует рассматривать как восполнение дефицита определенного вещества в организме, без чего он не может функционировать на здоровом уровне.

Чтобы помочь самому человеку, страдающему шизофренией, по-новому осмыслить прием поддерживающих доз нейролептиков и других необходимых лекарственных препаратов, требуется помощь специалистов. Не менее важным, а порой первостепенным, являются понимание и поддержка его близкими людьми. Знание механизмов развития заболевания, существа предлагаемой помощи поможет ему обрести большую уверенность.

Нейролептики (также известные как антипсихотики или сильные транквилизаторы) – класс психиатрических препаратов, используемых, прежде всего, для контролирования психоза (включая бред, галлюцинации и нарушения мышления), в частности, при и , и все чаще используются для контроля непсихотических расстройств (код АТХ N05A). Слово «нейролептик» происходит от греческого слова «νεῦρον» (нейрон, нерв) и «λῆψις» («захват»). Нейролептики первого поколения, известные как типичные антипсихотики, были открыты в 1950-х годах. Большинство препаратов второго поколения, известных как атипичные антипсихотические препараты, были разработаны совсем недавно, хотя первый атипичный нейролептик, клозапин, был открыт в 1950-х годах и представлен в клинической практике в 1970-х годах. Оба поколения нейролептиков, как правило, блокируют рецепторы в допаминовых путях мозга, но, как правило, атипичные нейролептики также действуют на серотониновые рецепторы. Нейролептики являются более эффективными, чем плацебо, в лечении симптомов психоза, однако некоторые пациенты не отвечают на лечение полностью или хотя бы частично. Использование нейролептиков связано со значительными побочными эффектами, в первую очередь, двигательными расстройствами и увеличением веса.

Медицинское применение

Нейролептики чаще всего используются по следующим показаниям:

Нейролептики используются для лечения деменции или бессонницы, только если другие методы лечения не помогли. Они используются для лечения детей только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективными или если ребенок страдает психозом.

Шизофрения

Антипсихотические препараты являются ключевым компонентом лечения шизофрении, рекомендуемым Национальным институтом здравоохранения и клинического мастерства (NICE), Американской психиатрической ассоциацией и Британским обществом психофармакологии. Основной эффект лечения нейролептиками состоит в снижении так называемых «позитивных» симптомов болезни, в том числе бреда и галлюцинаций. Существует смешанные данные в поддержку значительного влияния антипсихотических препаратов на негативные симптомы (например, апатию, отсутствие эмоциональных аффектов и отсутствие интереса к социальным взаимодействиям) или на когнитивные симптомы (неупорядоченное мышление, снижение способности планировать и выполнять задачи) шизофрении. В целом, эффективность антипсихотиков в уменьшении положительных и отрицательных симптомов, как представляется, возрастает при увеличении тяжести исходных симптомов. Применение антипсихотических препаратов при лечении шизофрении включает в себя профилактику пациентов с симптомами, указывающими на повышенный риск развития психоза, лечение первого эпизода психоза, поддерживающую терапию и лечение повторяющихся эпизодов острого психоза.

Предотвращение психоза и улучшение симптоматики

Для оценки пациентов с ранними симптомами психоза используются линии тестов, такие как PACE (личная оценка и кризисная оценка) и COPS (критерии продромальных синдромов), измеряющих психотические симптомы низкого уровня, и другие тесты, сосредоточенные на когнитивных нарушениях (основные симптомы). В сочетании с информацией о семейной истории, эти тесты могут определить пациентов из группы «высокого риска», имеющих 20-40% риск прогрессирования заболевания до развёрнутого психоза в течение 2 лет. Этим пациентам часто выписывают низкие дозы антипсихотических препаратов с целью снижения симптомов и предотвращения прогрессирования заболевания до развёрнутого психоза. Несмотря на в целом положительное влияние нейролептиков на уменьшение симптомов, клинические испытания, проведенные на сегодняшний день, предоставляют мало доказательств того, что раннее использование антипсихотических препаратов, по отдельности или в сочетании с когнитивно-поведенческой терапией, обеспечивает улучшенные долгосрочные результаты у пациентов с продромальными симптомами.

Первый приступ психоза

NICE рекомендует всех лиц, проявляющий первый эпизод развернутого психоза, лечить при помощи антипсихотических препаратов и когнитивно-поведенческой терапии (КПТ). NICE рекомендует предупреждать пациентов, предпочитающих только КПТ о том, что комбинированное лечение является более эффективным. Диагностику шизофрении обычно не осуществляют при первом приступе психоза, поскольку до 25% пациентов, обратившимся за помощью после первого эпизода психоза, в конечном итоге, диагностируются биполярным расстройством. Цели лечения таких пациентов включают снижение симптомов и потенциальное улучшение долгосрочных результатов лечения. Рандомизированные клинические испытания показали эффективность антипсихотических препаратов в достижении первой цели, при этом нейролептики первого и второго поколения демонстрируют равную эффективность. Данные о том, что раннее начало лечения оказывает благоприятное воздействие на долгосрочные результаты лечения, являются спорными.

Периодические психотические эпизоды

Плацебо-контролируемые исследования антипсихотических препаратов первого и второго поколения последовательно демонстрируют превосходство активного препарата по сравнению с плацебо в подавлении психотических симптомов. Большой мета-анализ 38 исследований антипсихотических препаратов при острых психотических эпизодах шизофрении показал величину эффекта около 0.5. Почти не наблюдается разницы в эффективности среди утвержденных антипсихотических препаратов, включая препараты и первого, и второго поколения. Эффективность таких препаратов является субоптимальной. У нескольких пациентов удалось добиться полного исчезновения симптомов. Частота ответа, рассчитываемая с использованием различных показателей уменьшения симптомов, оказалась низкой. Интерпретация данных осложняется высоким уровнем реакции на плацебо и селективными публикациями результатов клинических испытаний .

Поддерживающая терапия

Большинство пациентов, проходящих лечение нейролептиками, демонстрируют ответ в течение 4 недель. Целями продолжения лечения являются поддержание подавления симптомов, предотвращение рецидивов, улучшение качества жизни, а также участие в психосоциальной терапии. Поддерживающая терапия с антипсихотическими препаратами явно превосходит плацебо в предотвращении рецидивов, но связана с такими побочными эффектами, как увеличение веса, двигательные расстройства и высокой частотой выбывания участников из исследования. 3-годичное испытание лиц, получающих поддерживающую терапию после острого психотического эпизода обнаружило, что у 33% наблюдалось длительное снижение симптомов, 13% достигли ремиссии, и только 27% сообщили об удовлетворительном качестве жизни. Эффект профилактики рецидивов по долгосрочным результатам является неопределенным, а исторические исследования показывают небольшое различие в долгосрочных результатах до и после введения антипсихотических препаратов. Важной задачей в области использования антипсихотических препаратов для профилактики рецидива является низкий показатель соблюдения. Несмотря на относительно высокий уровень побочных эффектов, связанных с этими препаратами, некоторые доказательства, в том числе высокий отсев участников в группе плацебо по сравнению с группами лечения в рандомизированных клинических испытаниях, показывают, что большинство пациентов, которые прекращают лечение, делают это из-за неоптимальной эффективности.

Биполярное расстройство

Нейролептики часто используются в сочетании со стабилизаторами настроения, такими как /вальпроат, в качестве терапии первой линии для лечения маниакальных и смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством. Причиной использования этой комбинации является терапевтическая задержка действия вышеупомянутых стабилизаторов настроения (терапевтические эффекты вальпроата, как правило, наблюдаются по истечении пяти дней после начала лечения, а лития – не менее чем через неделю) и сравнительно быстрые антиманиакальные эффекты антипсихотических препаратов. Нейролептики продемонстрировали эффективность при использовании в одиночку при острых маниакальных/смешанных эпизодах. Также было обнаружено, что три атипичных нейролептика (луразидон, оланзапин и кветиапин) обладают эффективностью при лечении биполярной депрессии при монотерапии. Только оланзапин и кветиапин показали эффективность в отношении широкого спектра профилактического действия (т.е. в отношении всех трех типов эпизодов – маниакального, смешанного и депрессивного) у пациентов с биполярным расстройством. Недавний Кокрановский обзор также показал, что оланзапин имеет менее благоприятное соотношение риск / польза, чем литий в качестве поддерживающей терапии биполярного расстройства . Американская психиатрическая ассоциация и Национальный институт здравоохранения и совершенства медицинской помощи Великобритании рекомендуют нейролептики для управления острыми психотическими эпизодами при шизофрении или биполярном расстройстве, а также в качестве долгосрочного поддерживающего лечения для снижения вероятности дальнейших эпизодов. Они утверждают, что ответ на любой нейролептик может быть разным, таким образом, необходимо проводить испытания в этом направлении, а также что более низкие дозы должны быть более предпочтительными в тех случаях, когда это возможно. В ряде исследований наблюдались уровни соблюдения режимов приема антипсихотических препаратов и было обнаружено, что прекращение их приема у пациентов связано с более высокими показателями рецидива, в том числе с госпитализацией.

Слабоумие

В качестве оценки основной причины заболевания до назначения антипсихотических препаратов требуется провести тестирование на симптомы слабоумия. При применении в случае слабоумия в пожилом возрасте, нейролептики показали умеренную эффективность по сравнению с плацебо в контролировании агрессии или психоза и достаточно большое количество серьезных побочных эффектов. Таким образом, нейролептики не рекомендуют использовать регулярно для лечения деменции с агрессией или психозом, однако их можно рассматривать в качестве варианта в некоторых случаях при наличии сильного стресса или опасности причинения физического вреда другим людям. Психосоциальные методы лечения могут уменьшить необходимость использования антипсихотических препаратов.

Однополярная депрессия

Ряд атипичных антипсихотических препаратов обладает некоторыми преимуществами при использовании их в дополнение к другим методам лечения при клинической депрессии. Арипипразол, и оланзапин (при использовании в сочетании с ) получили одобрение от Американского управления по безопасности продуктов питания и медикаментов (FDA) по этому показанию. Их использование, однако, связано с повышенным риском побочных эффектов.

Другие показания

Кроме указанных выше показаний, нейролептики могут быть использованы для лечения , расстройства личности, и беспокойства у пациентов с деменцией. Данные, однако, не поддерживают использование атипичных нейролептиков в случае расстройств пищевого поведения или расстройства личности. Рисперидон может быть полезным для лечения обсессивно-компульсивного расстройства. Использование низких доз антипсихотических препаратов от бессонницы, несмотря на распространенность такой практики, не рекомендуется, поскольку имеется мало доказательств их пользы и риск побочных эффектов. Низкие дозы нейролептиков также могут использоваться для лечения импульсных поведенческих и когнитивно-перцептивных симптомов пограничного расстройства личности. У детей, нейролептики могут использоваться в случаях расстройств социального поведения, расстройств настроения и общего расстройства психологического развития или умственной отсталости. Нейролептики редко рекомендуются для лечения синдрома Туретта, потому что, несмотря на их эффективность, эти препараты имеют массу побочных эффектов. Аналогичная ситуация касается расстройств аутистического спектра. Большая часть данных, касающаяся использования антипсихотических препаратов не по прямому назначению (например, при деменции, ОКР, посттравматическом стрессовом расстройстве, расстройстве личности, синдроме Туретта) имеют недостаточное научное обоснование, чтобы поддержать такое использование, тем более при наличии надежных доказательств об увеличении рисков инсульта, конвульсий, значительного увеличения веса, седативного эффекта и желудочно-кишечных проблем. Британский обзор нелицензионного использования нейролептиков у детей и подростков показал схожие выводы и опасения. Опрос детей с расстройствами развития обнаружил, что 16,5% пациентов принимали антипсихотические препараты, чаще всего – при раздражительности, агрессии и волнении. Рисперидон был одобрен FDA США для лечения раздражительности у аутичных детей и подростков. Агрессивное вызывающее поведение у взрослых с интеллектуальной инвалидностью часто также лечится с применением антипсихотических препаратов, несмотря на отсутствие доказательной базы такого использования. Недавнее рандомизированное контролируемое исследование, однако, не обнаружило никакой пользы такого лечения по сравнению с плацебо. В исследовании не рекомендовалось использование антипсихотических препаратов в качестве приемлемого постоянного метода лечения.

Типичные и атипичные нейролептики

Неясно, имеют ли атипичные антипсихотические препараты (второго поколения) преимущества по сравнению с нейролептиками первого поколения. Амисульприд, оланзапин, рисперидон и клозапин могут быть более эффективными, однако они также имеют более сильные побочные эффекты. Типичные и атипичные нейролептики имеют равные показатели отсева и частоту рецидивов при использовании от низких до умеренных доз. Клозапин является эффективным методом лечения для пациентов, плохо реагирующих на другие препараты («резистентная к лечению» шизофрения), однако клозапин имеет потенциально серьезный побочный эффект в виде агранулоцитоза (снижение количества белых клеток крови) у менее чем 4 % людей. Из-за предвзятости в исследовании, точность сравнения атипичных нейролептиков является проблемой. В 2005 году государственный орган США, Национальный институт психического здоровья, опубликовал результаты крупного независимого исследования (проект CATIE). Ни один из изученных атипичных нейролептиков (рисперидон, кветиапин и зипрасидон) не показал преимущества перед типичным нейролептиком перфеназином по используемым методам тестирования, при этом эти препараты вызывали не меньше побочных эффектов, чем типичный антипсихотик перфеназин, хотя большее количество пациентов прекратили прием перфеназина вследствие экстрапирамидных эффектов по сравнению с атипичными антипсихотическими средствами (8% против 2- 4%). Что касается соблюдения пациентами инструкций по приему исследуемого препарата, между двумя типами нейролептиков не было обнаружено особенных различий. Многие исследователи сомневаются в целесообразности назначения атипичных нейролептиков в качестве препаратов первой линии, а некоторые даже ставят под сомнение различие между двумя классами нейролептиков. Другие исследователи указывают на значительно более высокий риск развития поздней дискинезии и экстрапирамидных симптомов при приеме типичных нейролептиков и только по этой причине рекомендуют атипичные препараты в качестве средств первой линии лечения, несмотря на больший риск развития метаболических побочных эффектов. Правительственная организация Великобритании NICE недавно пересмотрела свои рекомендации, которые были в пользу атипичных нейролептиков, заявив, что выбор должен быть индивидуальным, основанным на конкретном профиле препарата и предпочтениях пациента.

Побочные эффекты

Одновременно не следует принимать больше одного антипсихотического препарата, за исключением необычных обстоятельств из-за увеличения количества и силы побочных эффектов препаратов. Общие (≥ 1% и до 50% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

    Заторможенность (особенно часто при приеме клозапина, оланзапина, кветиапина, аминазина и зотепина)

    Головные боли

    Головокружение

  • Беспокойство

    Экстрапирамидные побочные эффекты (особенно часто встречается при приеме антипсихотических препаратов первого поколения), включая:

    Акатизию - чувство внутреннего беспокойства.

    Дистонию

    Паркинсонизм

    Гиперпролактинемия (редко при приеме клозапина, кветиапина и арипипразола), которая может привести к:

    Галакторее – необычной секреции грудного молока.

    Гинекомастии

    Сексуальной дисфункции (у обоих полов)

    Остеопорозу

    Ортостатическая гипотензия

    Увеличение веса (особенно при приеме клозапина, оланзапина, кветиапина и зотепина)

    Антихолинергические побочные эффекты (при приеме оланзапина, клозапина, и, менее вероятно, рисперидона), такие как:

    Нечёткое зрение

    Сухость во рту (хотя также может произойти слюнотечение)

    Снижение потоотделение

    Поздняя дискинезия чаще наблюдается у пациентов, принимающих высокоактивные нейролептики первого поколения, такие как галоперидол, и наблюдаются, в основном, после хронического, а не кратковременного, лечения. Она характеризуется медленными, повторяющимися, неконтролируемыми и бесцельными движениями, чаще всего, лица, губ, ног или туловища, которые, как правило, являются резистентными к лечению и часто необратимыми. Частота ПД составляет около 5% в год при использования антипсихотических препаратов (независимо от используемого препарата).

Редкие/необычные (<1% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

    Увеличение веса в результате антагонизма гистаминовым H1 и серотониновым 5-HT2C рецепторам и, возможно, за счет взаимодействия с другими нейрохимическими путями в центральной нервной системе

    Злокачественный нейролептический синдром – потенциально смертельно опасное состояние, характеризующееся:

    Вегетативной нестабильностью, которая может проявляться тахикардией, тошнотой, рвотой, потоотделением и т.д.

    Гипертермией – повышением температуры тела.

    Изменением психического статуса (спутанность сознания, галлюцинации, кома и т.д.)

    Ригидностью мышц

    Лабораторными аномалиями (например, повышенный уровень креатинин киназы, снижение уровня железа в плазме, электролитные нарушения и т.д.)

    Панкреатит

    Увеличение QT интервала, наиболее заметное у пациентов, принимающих амисульприд, пимозид, сертиндолом, тиоридазин и зипразидон

    Судороги, которые особенно часто наблюдаются у пациентов при приеме аминазина и клозапина.

    Тромбоэмболия

    Инфаркт миокарда

  • Желудочковая тахикардия типа «пируэт»

Некоторые исследования показали снижение продолжительности жизни, связанное с использованием антипсихотических препаратов. Нейролептики могут также увеличить риск ранней смерти у лиц с деменцией. Нейролептики, как правило, ухудшают симптомы заболевания у людей, страдающих деперсонализационным расстройством. Антипсихотическая полипрагмазия (прием двух или более нейролептиков одновременно) является обычной практикой, но не основывается на фактических данных и не рекомендуется, и имеются инициативы по ограничению такого использования. Кроме того, использование чрезмерно высоких доз (часто в результате полипрагмазии) продолжается, несмотря на клинические руководства и данные, свидетельствующие о том, что такое применение обычно не является более эффективным, но, как правило, связано с большим вредом для пациента.

Другое

При шизофрении, с течением времени, наблюдается потеря серого вещества головного мозга и другие структурные изменения. Мета-анализ последствий лечения антипсихотическими препаратами при потере серого вещества и структурных изменениях демонстрирует противоречивые выводы. Мета-анализ 2012 года показал, что у пациентов, получавших антипсихотические препараты первого поколения, наблюдается большая потеря серого вещества по сравнению с теми, кого лечили атипичными нейролептиками второго поколения. В качестве одного из возможных объяснений был предложен защитный эффект атипичных нейролептиков. Второй мета-анализ показал, что лечение антипсихотическими препаратами может быть связано с усилением потери серого вещества. Скрытые, длительные формы акатизии часто не замечаются или принимаются за пост-психотическую депрессию, в частности, при отсутствии экстрапирамидального аспекта, который психиатры ожидают при поиске признаков акатизии.

Прекращение приема

Симптомы абстиненции от антипсихотических препаратов могут возникнуть при уменьшении дозировки и при прекращении употребления. Симптомы абстинентного синдрома могут включать в себя тошноту, рвоту, анорексию, диарею, ринорею, потоотделение, миалгию, парестезии, беспокойство, возбуждение и бессонницу. Психологические симптомы синдрома могут включать в себя психоз, и могут быть ошибочно приняты за рецидив основного заболевания. Улучшение контроля абстинентного синдрома может улучшить шансы людей на благоприятное прекращение приема нейролептиков. Во время абстиненции от нейролептика симптомы поздней дискинезии могут уменьшиться или же сохраняться. Симптомы абстинентного синдрома могут возникать при переключении пациента с одного антипсихотического средства на другое (предположительно, из-за разницы в эффективности препаратов и активности рецепторов). Такие симптомы могут включать в себя холинергические эффекты и двигательные синдромы, включая дискинезии. Эти побочные эффекты более вероятны при быстрой смене антипсихотических средств, таким образом, постепенное переключение с приема одного антипсихотического препарата на другой сводит к минимуму эти эффекты абстиненции. Британский Национальный Формуляр рекомендует постепенное прекращение приема при прекращении лечения антипсихотическими препаратами, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива. Процесс поперечного титрования включает постепенное увеличение дозы нового лекарства при постепенном уменьшении дозы старого препарата.

Механизм действия

Все антипсихотические препараты, как правило, блокируют D2 рецепторы в дофаминовом пути головного мозга. Это означает, что дофамин, высвобождаемый в этих путях, будет оказывать меньший эффект. Превышение выпуска дофамина в мезолимбическом пути было связано с психотическими переживаниями. Также было доказано, что снижение выпуска дофамина в префронтальной коре головного мозга, а также избыток дофамина во всех других путях, также были связаны с психотическими переживаниями, вызванными ненормальным функционированием дофаминергической системы у пациентов, страдающих шизофренией или биполярным расстройством. Различные нейролептики, такие как галоперидол и хлорпромазин, подавляют дофамин на его путях, обеспечивая нормальное функционирование рецепторов дофамина. Помимо антагонистических эффектов на дофамин, антипсихотические средства (в частности, атипичные нейролептики) также антагонизируют с 5-НТ 2А рецепторами. Различные аллели 5-HT2A рецептора были связаны с развитием шизофрении и других психозов, в том числе депрессии. Имеются данные о более высоких концентрациях 5-HT2A рецепторов в корковых и подкорковых областях, в частности, в правом хвостатом ядре. Агонистами этих же самых рецепторов являются психоделики, что объясняет взаимосвязь между психоделическими наркотиками и шизофренией. Типичные нейролептики не являются особенно селективными, они также блокируют дофаминовые рецепторы на мезокортикальном пути, тубероинфундибулярном пути и нигростриарном пути. Блокирование рецепторов D2 на этих других путях, предположительно, производит некоторые нежелательные побочные эффекты типичных нейролептиков. Они обычно классифицируются по спектру от низкой до высокой активности, при этом активностью называют способность препарата связываться с дофаминовыми рецепторами, а не эффективность препарата. Активные дозы высокоактивных нейролептиков, таких как галоперидол, составляют от нескольких миллиграммов и вызывают меньше сонливости и успокаивающего эффекта, чем низкоактивные антипсихотики, такие как хлорпромазин и тиоридазин, активные дозы которых составляют сотни миллиграммов. Последний имеет более выраженную антихолинергическую и антигистаминную активность, что может противодействовать побочным эффектам, связанным с дофамином. Атипичные антипсихотические препараты оказывают аналогичный блокирующий эффект на D2-рецепторы, однако, большинство из них также действует на серотониновые рецепторы, особенно на 5-HT2A и 5-НТ2С рецепторы. И клозапин, и кветиапин обладают связыванием, достаточно долгим для того, чтобы вызвать антипсихотическое действие, но недостаточно долгим, чтобы вызвать экстрапирамидные побочные эффекты и гиперсекрецию пролактина. Антагонизм 5-НТ 2А увеличивает дофаминергическую активность на нигростриатном пути, что приводит к понижению экстрапирамидных побочных эффектов среди атипичных нейролептиков.

История

Оригинальные антипсихотические препараты, в значительной степени, были открыты случайно, после чего были проведены тесты на их эффективность. Первый нейролептик, аминазин, был разработан в качестве средства для хирургического наркоза. Впервые он был использован в психиатрии благодаря своему мощному успокоительному эффекту; в то время препарат считали средством для временной «фармакологической лоботомии». Лоботомия в то время использовалась для лечения многих поведенческих расстройств, в том числе психозов, хотя её побочным эффектом было заметное снижение поведенческого и психического функционирования всех видов. Тем не менее, было доказано, что аминазин уменьшает последствия психоза в более эффективно, чем лоботомия, даже несмотря на сильные седативные эффекты. Лежащая в основе его действия нейрохимия была с тех пор подробно изучена, после чего были открыты последующие антипсихотические препараты. Открытие психоактивных эффектов аминазина в 1952 году привело к значительному уменьшению использования таких методов, как механическое удерживание психически больного, уединение и седация, для контроля пациентов, а также привело к дальнейшим исследованиям, благодаря чему были открыты , транквилизаторы и большинство других препаратов, используемых в настоящее время для контроля психических заболеваний. В 1952 году Анри Лабори описал аминазин как препарат, вызывающий лишь безразличие пациента (непсихотического, неманиакального) к тому, что происходит вокруг. Жан Дилэй и Пьер Деникер описали его как средство для контроля мании или психотического возбуждения. Дилэй утверждал, что открыл средство для лечения тревожного возбуждения, пригодное для всех людей, а команда Деникера утверждала, что обнаружила средство для лечения психотических заболеваний. До 1970-х годов в психиатрии наблюдались споры в отношении наиболее подходящего термина для описания новых лекарств. В конце 1950-х годов наиболее широко применялся термин был «нейролептики», а затем «большие транквилизаторы», после чего - «транквилизаторы». Первое письменно засвидетельствованное применение термина «транквилизатор» датируется началом девятнадцатого века. В 1953 году Фредерик Ф. Йонкман, химик из швейцарской компании Cibapharmaceutical, впервые использовал термин «транквилизатор» для того, чтобы дифференцировать резерпин от седативных средств старого поколения. слово «нейролептик» произошло от греческого: «νεῦρον» (нейрон, первоначально означало «жилы», но сегодня имеются в виду нервы) и «λαμβάνω» (lambanō, что означает «завладевать»). Таким образом, слово обозначает «брать нервы под контроль». Это может относиться к общим побочным эффектам нейролептиков, таким как снижение активности в целом, а также вялость и нарушение контроля движений. Несмотря на то, что эти эффекты неприятны, а в некоторых случаях вредны, в свое время они, наряду с акатизией, считались надежным признаком того, что препарат работает. Термин «атараксия» был придуман неврологом Говардом Фабингом и классиком Алистером Кэмероном для описания наблюдаемого эффекта психического безразличия и отрешенности у пациентов, получавших хлорпромазин. Этот термин происходит от греческого прилагательного «ἀτάρακτος» (ataraktos), что означает «не нарушенный, не возбужденный, без путаницы, устойчивый, спокойный». В использовании терминов «транквилизатор» и «атарактик», врачи различали «большие транквилизаторы» или «большие атарактики», препараты, используемые для лечения психозов, и «малые транквилизаторы» или «малые атарактики», используемые для лечения неврозов. Будучи популярными в 1950-х годах, эти термины редко используются сегодня. В настоящее время от них отказались в пользу термина «нейролептики» (антипсихотические препараты), который обозначает желаемые эффекты препарата. Сегодня, термин «малый транквилизатор» может относиться к анксиолитическим и / или снотворным средствам, таких как и , которые имеют некоторые антипсихотические свойства и рекомендуются для параллельного использования с антипсихотическими препаратами и полезны при бессоннице или наркотическом психозе. Они являются мощными седативными средствами (и имеют потенциал для развития привыкания). Нейролептики можно разделить на две группы: типичные нейролептики (препараты первого поколения) и атипичные антипсихотические препараты (нейролептики второго поколения). Типичные нейролептики классифицируются в соответствии с их химической структурой, в то время как атипичные нейролептики классифицируются в соответствии с их фармакологическими свойствами. Они включают в себя антагонисты серотонина-дофамина, нейролептики, ориентированные на воздействие на множество рецепторов, (MARTA) и частичные агонисты допамина, которые часто относят к категории атипичных нейролептиков.

Общество и культура

Продажи

Нейролептики когда-то были одними из наиболее продаваемых и прибыльных препаратов. Например, в 2008 году продажи нейролептиков по всему миру составили $ 22 млрд. К 2003 году в США, по оценкам, нейролептики получали 3,21 млн пациентов, что оценивается в общую сумму в $ 2820000000. Более 2/3 рецептов было выписано на новые, более дорогие, атипичные нейролептики, за продажи каждого из которых в среднем было получено $ 164 в год, по сравнению с $ 40 за продажи нейролептиков старого поколения. К 2008 году объем продаж в США достиг $ 14,6 миллиардов, таким образом, нейролептики стали самым продаваемым классом препаратов в США.

Составы

Нейролептики иногда применяют в ходе обязательного психиатрического лечения в стационаре (больнице) или амбулатории. Они могут применяться перорально или, в некоторых случаях, в виде инъекций пролонгированного действия (депо) в ягодичную или дельтовидную мышцу.

Полемика

Особые группы пациентов

Лицам с деменцией, которые демонстрируют поведенческие и психологические симптомы, не следует принимать нейролептики до того, пока не будут опробованы другие методы лечения. Прием нейролептиков увеличивает риск цереброваскулярных эффектов, паркинсонизма или экстрапирамидных симптомов, седативный эффект, спутанность сознания и другие когнитивные неблагоприятные эффекты, вызывает увеличение веса, и увеличение смертности у этой группы пациентов. Врачи и попечители лиц с деменцией должны попытаться лечить симптомы, включая волнение, агрессию, апатию, тревогу, депрессию, раздражительность и психоза, с использованием альтернативных методов лечения.

Список нейролептиков

Список использованной литературы:

Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Pharmacology (4th ed.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 151. ISBN 9780781771559.

Goikolea JM, Colom F, Torres I, Capapey J, Valentí M, Undurraga J, Grande I, Sanchez-Moreno J, Vieta E (2013). «Lower rate of depressive switch following antimanic treatment with second-generation antipsychotics versus haloperidol». J Affect Disord 144 (3): 191–8. doi:10.1016/j.jad.2012.07.038. PMID 23089129.

«American Psychiatric Association Five Things Physicians and Patients Should Question». Choosing Wisely. Retrieved 23 September 2013.

Toshi A. Furukawa, Stephen Z. Levine, Shiro Tanaka, Yair Goldberg, Myrto Samara, John M. Davis, Andrea Cipriani & Stefan Leucht (November 2014). «Initial Severity of Schizophrenia and Efficacy of Antipsychotics: Participant-Level Meta-analysis of 6 Placebo-Controlled Studies». JAMA psychiatry 72: 14. doi:10.1001/jamapsychiatry.2014.2127. PMID 25372935.

Leucht S, Arbter D, Engel RR, Kissling W, Davis JM (April 2009). «How effective are second-generation antipsychotic drugs? A meta-analysis of placebo-controlled trials». Mol. Psychiatry 14 (4): 429–47. doi:10.1038/sj.mp.4002136. PMID 18180760.

Вторая половина ХХ века ознаменовалась революционными для психотерапии изменениями.

Начиная с 40-50-х годов в практику прочно вошли антипсихотические препараты, применение которых позволило значительно повысить качество жизни как самих пациентов, так и их родных, и близких. В 1950-1954 годах был разработан препарат хлорпромазин и подробно описана его терапевтическая эффективность.

И в 1955 году впервые был использован термин «нейролептики» применительно к хлорпромазину и алкалоиду раувольфии змеиной резерпину.

Позднее это название заменили на антипсихотические препараты или антипсихотики, хотя в нашей стране доктора предпочитают использовать уже привычную терминологию, а в США медикаменты данной группы именуют «большими транквилизаторами».

Разработка и введение в клиническую практику нейролептиков способствовали появлению на фармацевтическом рынке медикаментов класса антидепрессантов. Это также дало толчок к изучению этиологии и патогенеза различных психических заболеваний, в частности, открытие принципа действия нейромедиаторов.

Несмотря на частые ошибки (необоснованное применение или наоборот, отказ от назначения из-за преувеличения риска осложнений, создание множества схожих по структуре и действию препаратов) арсенал нейролептиков постоянно пополняется. На сегодняшний день известно больше 60 лекарств , хотя на практике применяется гораздо меньше.

Еще с момента создания нейролептиков получила распространение классификация этого типа препаратов, основанная на различиях в их химическом строении. Она не утратила актуальности до сих пор и широко используется в клинической практике.

Так, выделяют антипсихотики:

  • производные фенотиазина (фенотиазивные), в свою очередь делят на алифатические (Аминазин, Тизерцин), пиперазиновые (Трифтазин, Этаперазин) и пиперидиновые (Сонапакс, Пипортил);
  • ди- и моноциклические производные пиперидина и пиперазина — бутирофеноны (Галоперидол, Дроперидол), дифенилбутил-пиперидины (Пимозид, Семап), другие пиперидины (Рисполепт, Инвега), пиперазиновые (Абилифай);
  • производные тиоксантена — алифатические (Хлорпротиксен) и пиперазиновые (Флюанксол, Клопксол);
  • производные бензамида (Сульпирид, Левогастрол, Топрал);
  • дибензазепины (Азалептин, Клозапин, Сафрикс);
  • производные индола (Зелдокс, Карбидин).

Однако подобная классификация имеет существенный недостаток. Оказываемый эффект медикаментов, относящихся к одной и той же химической группе, может отличаться. Другой принцип деления нейролептиков представляется более удобным, так как он основан на особенностях влияния на активность нейромедиаторов.

Антипсихотическое влияние нейролептиков связывают с воздействием на дофаминергические рецепторы, которые располагаются в коре и лимбической системе головного мозга. Интенсивность оказываемого эффекта напрямую зависит от сродства и степенью связывания с рецепторами данного типа. Но впоследствии ученые выяснили, что некоторые нейролептики связываются не только с дофаминергическими, но и с рецепторами других нейромедиаторных систем, в частности — с серотониновыми типа 5НТ2. Препараты подобного типа действия получили название атипичных, в то время как антипсихотики, влияющие только на дофаминовые рецепторы именуют типичными.

Помимо воздействия на данные типы рецепторов, многие нейролептики блокируют активность и других медиаторных структур центральной и вегетативной нервной системы (М-холинорецепторы, α1—адренорецепторы и Н1—гистаминовые рецепторы. Этим обусловлен гипотензивный и выраженный седативный эффект некоторых лекарственных препаратов группы антипсихотиков.

В основе другой традиционной современной классификации нейролептиков лежит соотношение различных терапевтических эффектов.

И на этом основании данные средства делят на:

  • инцизивные (Галоперидол, Френактил, Трифтазин, Имап), обладающие выраженным антипсихотическим эффектом и применяющихся для купирования симптоматики острых психозов, тревожных расстройств и других патологий;
  • седативные (Аминазин, Тизерцин, Хлорпротиксен, Клозапин);
  • дезингибирующие (Сульпирид, Карбидин), оказывают растормаживающие действие на нейромедиаторные системы центральной нервной системы.

Как правило, назначением нейролептиков, как и большинства других психотропных препаратов, занимается только врач. На сегодняшний день существует достаточно короткий список безрецептурных антипсихотиков, однако во избежание побочных эффектов их рекомендуют принимать в течение непродолжительного времени и, опять же, после предварительной консультации врача.

Перечень показаний к приему нейролептиков включает такие состояния:

  • психозы (в фазе обострения либо при хроническом течении);
  • бред, галлюцинации, связанные с шизофренией, делирием на фоне злоупотребления алкоголем либо наркотическими средствами;
  • умственная отсталость;
  • разнообразные расстройства личности, включая психопатию;
  • маниакальные расстройства;
  • состояния острого аффекта и ажитации;
  • соматоформные расстройства, сопровождающие склонностью к истерикам и агрессии;
  • синдром Туретта (генетическое заболевания, которое проявляется в раннем возрасте многочисленными двигательными расстройствами, обусловленными дисфункцией центральной нервной системы);
  • хорея Гентингтона (передающаяся по наследству патология, развивается в пожилом возрасте и проявляется когнитивными и двигательными расстройствами);
  • прочие расстройства работы скелетной мускулатуры, вызванные нарушением центральной нервной регуляции;
  • фобии и мании;
  • биполярное когнитивное расстройство;
  • тяжелая затяжная бессонница.

Некоторые антипсихотики прописывают и в сочетании с препаратами для наркоза для проведения медикаментозной подготовки пациента к операционному вмешательству.

Спектр терапевтического действия нейролептиков включает:

  • Антипсихотическое (общее и избирательное). Под этим термином понимают купирование симптоматики острых психозов. Это выраженный бред, непреодолимый страх, галлюцинации, мании и острые нарушения мыслительной способности. Впоследствии подбирают препараты, избирательно действующие на те или иные признаки психических расстройств (например, с преобладающим антибредовым или противогаллюциногенным эффектом).
  • Седативное . Связано с непосредственным влиянием на центральную нервную систему. Проявляется в виде гипнотического эффекта, быстрого засыпания.
  • Активирующее . Как правило, максимально выражается у больных шизофренией, психопатией, что сопровождается неспособностью к социальной адаптации. Происходит восстановление коммуникативных навыков, пациенты лучше откликаются на проводимую психотерапию.
  • Когнитивное или антидепрессивное . Атипичные антипсихотики повышают способность к обучению, концентрации внимания, улучшают память и мыслительную активность.

Однако воздействие на нейромедиаторные структуры головного мозга и центральной нервной системы не только оказывают лечебное действие, но и чреваты достаточно выраженными и иногда необратимыми осложнениями. По большому счету, полностью безопасных нейролептиков попросту не существует. Вероятность побочных эффектов повышается при передозировке, так как специфических антидотов к антипсихотикам нет, и при отравлении данными препаратами лечение проводят только симптоматически.

Лекарственные средства класса нейролептиков широко применяют в современной психиатрии, однако использование таких медикаментов для самостоятельного лечения опасно очень серьезными осложнениями. Поэтому большинство антипсихотиков продают в аптеках только по рецепту врача.

Антипсихотики: современная клиническая классификация, возможности сочетания с другими препаратами

Классификация нейролептиков, основанная на химическом структуре, механизму действия или выраженности того или иного терапевтического эффекта представляет больший интерес для узких специалистов. Практикующие врачи больше пользуются классификацией, которая подразумевает деление данных лекарственных средств на типичные (антипсихотики первого поколения) и атипичные (современные нейролептики второго поколения).

Медикаменты этих групп отличаются по механизму действия. Типичные препараты избирательно влияют только на дофаминовые рецепторы, в то время как атипичные обладают более сложным механизмом действия. Именно поэтому антипсихотические средства последнего поколения лучше переносятся пациентами и назначаются гораздо чаще.

К основным характеристикам типичных нейролептиков относят:

  • дозозависимый антипсихотический эффект средней или сильной интенсивности;
  • ярко выраженные нежелательные реакции со стороны эндокринной, вегетососудистой, нервной системы;
  • при длительном приеме провоцируют депрессивные расстройства , снижают мыслительные способности, память.

Именно поэтому первое поколение антипсихотиков плохо переносятся пациентами и обычно назначаются для купирования симптомов острого психоза, шизофрении, маниакально-депрессивных расстройств.

Атипичные нейролептики отличаются:

  • выраженным и избирательным антипсихотическим эффектом;
  • побочные реакции выражены слабо или же практически отсутствуют при правильно подобранной дозировке;
  • улучшает состояние пациентов, страдающих от выраженных психиатрических расстройств, но в то же время повышают когнитивные функции и не вызывают депрессии.

К группе современных атипичных антипсихотиков относят:

  • Кветиапин (Гедонин, Квентиакс, Кетиап, Кументаль, Нантарид, Сероквель);
  • Клозапин (Азалептин, Лепонекс);
  • Оланзапин (Заласта, Зипрекса, Нормитон, Парнасан);
  • Рисперидон (Лептинорм, Резален, Ридонекс, Рилепт, Риспен, Сперидан, Торендо).

Антипсихотики оказывают выраженное влияние на работу различных структур центральной нервной системы (ЦНС). Поэтому их с осторожностью назначают в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими по аналогичному принципу.

Так, высока вероятность патологического угнетения функций ЦНС, дыхательного и сосудодвигательного центра, ярко выраженный седативный эффект возможен при сочетании с:

  • наркотическими анальгетиками;
  • снотворными и седативными препаратами;
  • транквилизаторами;
  • антидепрессантами;
  • антиконвульсантами;
  • препаратами для общей анестезии;
  • антигистаминными (противоаллергическими) лекарствами.

Кроме того, нейролептики снижают биодоступность и эффективность инсулина и гипогликемических средств, что требует коррекции дозировки последних. При одновременном применении с препаратами, стимулирующими α-адрено- и дофаминовые рецепторы (Адреналин, Мезатон, Леводопа и др.) происходит обоюдное снижение терапевтического действия. Также подобные медикаменты не следует сочетать с антибиотиками, которые метаболизируются в печени из-за высокого риска токсического влияния на этот орган.

Общими противопоказаниями к приему типичных и атипичных нейролептиков служат следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость;
  • глаукома;
  • паркинсонизм;
  • порфирия;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы и феохромоцитома (для определенных препаратов);
  • тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, почек и печени;
  • кома;
  • острое отравление алкоголем и лекарственными препаратами, угнетающими функциями центральной нервной системы;
  • беременность (хотя некоторые атипичные нейролептики назначают, если предполагаемая польза от применения препарата превышает вероятный риск для плода);
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст (применение большинства нейролептиков ограничено до 15-18 лет, ребенку антипсихотические препараты назначают только по строгим показаниям).

Побочные эффекты обычно отмечают на фоне приема типичных антипсихотиков или высоких доз атипичных нейролептиков. Чаще других встречаются:

  • Седация . Проявляется в виде сильной сонливости. Достаточно полезна на начальных этапах лечения, когда пациент пребывает в состоянии ажитации, однако негативно сказывается на качестве жизни больного после улучшения самочувствия. В наибольшей степени подобное осложнение характерно для Аминазина.
  • Реакции со стороны вегетативной нервной системы . Некоторые нейролептики могут вызвать ортостатическую гипотензию, а иногда — стойкое понижение артериального давления. Как правило, подобная реакция возникает у пожилых пациентов. Также возможна сухость во рту, запоры, дизурические расстройства, ухудшение четкости зрения. Иногда на фоне приема нейролептиков развивается стойкая импотенция.
  • Эндокринные расстройства . Практически все нейролептики повышают уровень пролактина в крови, что сопровождается галактореей (выделением грудного молока) как у мужчин, так и у женщин. Кроме того, гиперпролактинемия вызывает аменорею и эректильную дисфункцию.
  • Офтальмологические и дерматологические нарушения . При приеме антипсихотиков высока вероятность появления аллергической сыпи. В больших дозах некоторые нейролептики повышают чувствительность эпидермального покрова к солнечному свету и появление участков гиперпигментации. Также снижается прозрачность хрусталика и меняется пигментация сетчатки.
  • Неврологические расстройства . Дистония (спазм мышц шеи, нижней челюсти, языка развивается в первые несколько часов или дней приема лекарства). У некоторых пациентов отмечают лекарственный паркинсонизм, причем ригидность мускулатуры, тремор и другие специфичные для этого заболевания симптомы могут принимать очень тяжелый характер и продолжаться до 2 недель после отмены нейролептиков. Иногда появляется актазия, которая проявляется в виде невозможности усидеть на одном месте, пациенты могут беспокойно ходить по комнате, истерически заламывая руки.

Кроме того, ряд антипсихотических препаратов меняет формулу крови, провоцируя агранулоцитоз и лейкопению. Также возможны судорожные расстройства, однако возникают они крайне редко.

Но наиболее грозным осложнением является злокачественный нейролептический синдром.

Он проявляется такими симптомами:

  • повышение температуры;
  • ригидность мускулатуры, тремор, непроизвольные движения глазных яблок и другие подобные признаки;
  • гипертензия;
  • тахикардия;
  • недержание мочи.

Подобный синдром может проявиться на протяжении первого месяца терапии нейролептиками, реже — в 1-3 день начала терапии. Такое состояние требует срочной госпитализации, отмены антипсихотиков и введения определенных препаратов (Бромокриптина и др.).

Нейролептики нового поколения без побочных эффектов: перечень наиболее популярных медикаментов данной группы

Типичные нейролептики (препараты первого поколения) в настоящее время обычно применяют в условиях медицинского учреждения под строгим контролем врача. Подобные предосторожности связаны с высоким риском нежелательных реакций.

Нейролептики, продающиеся без рецепта врача

Кветиапин (Квентиакс) . Прием препарата начинают с дозировки 0,05 г в сутки (для пожилых пациентов ее уменьшают вдвое). Затем при условии хорошей переносимости и положительного ответа на терапию количество лекарство постепенно повышают до суточной дозировки 0,15-0,75 г. В ходе клинических экспериментов специалисты не выявили угнетающего влияния препарата на фертильность, либидо, эректильную функцию.

Азалептин (Клозапин) . В отличие от других нейролептиков допускается прием препарата у детей старше 5 лет, хотя его безопасность у пациентов младше 16 лет окончательно не подтверждена. Прием лекарства начинают с 25-50 мг в сутки, затем это количество постепенно повышают до 0,2-0,4 г. Эту дозу можно принять сразу перед сном или разбить на три приема на протяжении дня.

Оланзапин (Эголанза, Парнасан) . Терапию начинают с 5-10 мг в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, так как биодоступность этого препарата зависит не только от возраста, но и от пола пациента и пристрастию к никотину. Однако превышение рекомендованной суточной дозы в 15 мг требует всестороннего обследования больного.

Рисперидон (Ридонекс, Сперидан) . Начальная доза препарата колеблется в пределах 0,25-2 мг в сутки, однако на второй день терапии ее повышают до 4 мг. В дальнейшем ее или оставляют на прежнем уровне, или увеличивают до терапевтически эффективной.

Наиболее известные

К числу других антипсихотиков, достаточно известных и популярных не только в медицинских кругах, относят:

  • Аминазин (Хлорпромазин), один из первых нейролептиков, в настоящее время применяют у пациентов с ярко выраженными симптомами шизофрении.
  • Абилифай (Зилаксера), основное действующее вещество препарата — арипипразол. Назначают для купирования приступов шизофрении и терапии острых биполярных расстройств.
  • Виктоэль (Гедонин), содержит кветиапин, назначают для лечения острых и хронических психозов.
  • Галоперидол (Сенорм), сильнодействующий препарат, применяемый при терапии разнообразных психических расстройств.
  • Зелдокс (Зипсила), содержит зипрасидон. Один из последних нейролептиков последнего поколения. Может применяться не только для лечения, но и для профилактики психозов, приступов шизофрении и других подобных заболеваний.
  • Мажептил. Типичный нейролептик на основе тиопроперазина. Используют для купирования бреда, галлюцинаций и прочих расстройств.

Схему и продолжительность приема антипсихотических медикаментов должен подбирать врач. Так, подобные препараты назначают:

  • с постепенным наращиванием дозировки до оптимального уровня;
  • с быстрым повышением дозировки (в течение 2-3 дней);
  • с применением 1-2 раза в неделю в максимально допустимом количестве;
  • с периодическим повышением и снижением дозировки;
  • пульс-терапия с перерывами в 5-7 дней;
  • с последовательным назначением психотропных препаратов различных фармакологических групп.

Что касается продолжительности лечения, некоторых антипсихотики принимают курсом в 6-8 недель. Другим пациентам показана пожизненная терапия с короткими перерывами во время ремиссии.

Однако даже нейролептики нового поколения без побочных эффектов при резком прекращении приема могут вызвать острый синдром отмены (отмечают почти у половины пациентов). Поэтому по окончании курса лечения дозировку снижают постепенно (или ежедневно, или несколько раз в неделю). Иногда процесс полного прекращения лечения может занять от двух до четырех недель.


К сегодняшнему дню очень мало людей что-либо знают о психиатрии, и, более того, эта тема считается табуированной в обществе.

При этом всех нас окружают люди, страдающие психическими расстройствами .

Одна часть из них не подозревает об этом, а вторая — лечится, находясь на амбулаторном наблюдении у врачей, которые регулярно выписывают им мощные препараты , которые помогают нормально жить в обществе. Один из типов таких препаратов — это нейролептики.

Какие лекарства относятся к данному классу?

Нейролептики — что это такое?

В первую очередь, к подобному классу лекарств относятся средства, предназначенные для лечения различных психозов и других тяжёлых расстройств психики .

К ним относится ряд производных фенотиазина, бутирофенона и дифенилбутилпиперидина.

Оказывают очень быстрое успокаивающее действие , которое дополняет сниженная реакция на внешние раздражители.

Если у больного наблюдается или , то данные симптомы нейтрализуются после принятия препарата.

В российских психиатрических реалиях нейролептики назначаются практически при всех психических заболеваниях , какой бы этимологии они ни были. Тем не менее, важнейшим показателем являются галлюцинации, поскольку, прежде всего, больного необходимо успокоить.

Механизм действия

Для чего они нужны и как действуют? Все известные к сегодняшнему дню антипсихотические препараты имеют схожий способ воздействия, при котором снижается передача нервных импульсах в тех отделах мозга, где связующим звеном выступает дофамин .

То есть, блокируются сами дофаминовые рецепторы, и психоз отступает. Существует 4 основных пути блокады дофаминовых рецепторов:


Современные препараты нацелены на блокаду гормонов не всего дофаминового ряда, а лишь на определённые рецепторы.

Данный подход позволяет избавиться от большинства побочных и более грамотно бороться с болезнью.

Что такое антипсихотический эффект?

Эффект представляет собой воздействие, оказываемое нейролептиком на мозг и общее состояние больного.

То есть это снятие всех актуальных психотических симптомов, которые наблюдаются у пациента в момент обострения .

В случае возникновения психоза или других психический расстройств, как, например, антипсихотик поможет снять симптомы и улучшить общее состояние больного.

Это необходимо сделать не только для здоровья, но и для безопасности самого человека, чтобы он не мог причинить вред себе и окружающим людям, ведь часто делирии и другие острые состояние сопровождаются галлюцинациями.

Показания и противопоказания

Главными причинами для назначения становится острые состояния, в которых может находиться больной. Обычно это галлюцинации или бред , чем бы они ни были вызваны.

Так или иначе, вот список основных показаний:

  • шизофрения;
  • неврологические расстройства;
  • диссоциативные расстройства;
  • маниакально-депрессивный психоз ();
  • психопатия;
  • мания;
  • алкогольный и наркотический делирий;
  • апатия;

Следует быть осторожными с противопоказаниями, потому что существует великий риск сильно навредить своему здоровью или близкого вам человека.

Например, почти все нейролептики запрещены при глаукоме , поскольку есть возможность просто лишиться зрения.

Противопоказания :

  • закрытоугольная глаукома;
  • аденома предстательной железы;
  • порфирия;
  • паркинсонизм;
  • болезни печени и почек;
  • поражения сердца и сосудов;
  • острая лихорадка;
  • отравления препаратами-угнетателями центральной нервной системы;
  • кома;
  • беременность;
  • кормление грудью.

Классификация

В типологии выделяются 2 большие группы, которые отличаются между собой по механизму воздействия. По сути, это лекарства старого и нового образца.

Типичные нейролептики :

Атипичные нейролептики :

  • клозапин;
  • сульпирид;
  • оланзапин;
  • арипипразол;
  • рисперидон.

Кроме того, в отдельную группу можно выделить "малые" нейролептики, поскольку они не подходят ни в одну из приведённых выше групп.

Их ключевое отличие в том, что они, по сути, являются корректорами поведения обладают успокоительным и противотревожным эффектами . Не помогают справиться с галлюцинациями и бредом, но полноценно дополняют терапию при тревожных расстройствах.

Обычно нейролептики распространяются в форме таблеток или ампулах для инъекций. На данный момент на рынке представлен единственный препарат в виде капель — Неулептил .

Относится к "типичным" антипсихотикам, а удобная форма выпуска идеально подойдёт для больных с нарушенным глотательным рефлексом, и которые плохо переносят уколы.з>

Список наиболее популярных в алфавитном порядке

Перечень нейролептиков по алфавиту :

Говоря о мощности нейролептиков, в борьбе за звание самого сильнодействующего сталкиваются 2 препарата — это Клозапин (атипичная группа) и Тиопроперазин (типичная группа). Если первый оказывает мощнейшее именно седативное воздействие, то второй антипсихотическое.

Говоря о мощности воздействия, врачи выделяют ещё одну классификацию — клиническую :

  1. Сильного действия: Амисульприд, Флуанксол, Галоперидол, Сероквель, Зипрасидон.
  2. Среднего действия: Клозапин, Кветиапин, Сульпирид, Клопиксол.
  3. Слабого действия: Труксал, Тизерцин, Флоропипамид, Прометазин.
  4. Пролонгированного действия: Флуанксол Депо, Флуфеназин-деканоат (Дапотум, Лиоген Депо).

Названия лучших препаратов нового поколения без побочных действий

Несмотря на бурное развитие современной медицины, фарм-индустрия практически находится в тупике , поскольку на рынок психотропных лекарств почти не поступает "прорывных" препаратов, которые кардинально отличались бы от предыдущих.

Однако есть несколько препаратов, которые удалось лишить нежелательных побочных эффектов, которые часто сопровождают приём нейролептиков.

Данные препараты почти не имеют побочного действия:

  • Абилифай (арипипразол);
  • Флуфеназин;
  • Кветиапин;
  • Флюанксол;
  • Левомепромазин;
  • Зелдокс.

Отпуск без рецепта врача

Существует очень мало нейролептических препаратов, которые отпускались бы без рецепта .

На данный момент, отпуск подобных лекарств очень жёстко контролируется государством в рамках борьбы с наркотиками.

Это контролируется "Перечнем наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" от 1998 года.

Приобретение или хранение препаратов без действующего рецепта из данного списка наказывается по 228 статье Уголовного Кодекса Российской Федерации .

Однако, есть лекарства, которые можно купить без рецепта.

Это Этаперазин, Палиперидон и Хлорпротиксен .

Несмотря на свободный отпуск этих препаратов в аптеках, мы не рекомендовали бы вам заниматься самолечением, а проконсультироваться со специалистом.

Вред

Назначение подобных препаратов должно строго контролироваться и быть обеспечено профессиональными врачами, поскольку нейролептики, как и любые лекарства, могут нанести организму вред . Тем более, когда дело касается головного мозга человека.

У нейролептиков существует множество противников. Действительно, если препарат назначен в неправильной дозировке или по каким-то причинам не подходит больному, состояние здоровья пациента явно ухудшится .

Основной вред, который наносится организму, исходит от побочных эффектов, которые, по сути, становятся самостоятельными заболеваниями, которые были вызваны приёмом антипсихотиков. Это паркинсонизм, депрессия, эпилепсия, бесплодие, инфаркт, желтуха и инсульт.

Кроме того, мозг больного переживает очень серьёзный стресс при "синдроме отмены" , когда по указанию лечащего врача приём лекарств прекращается.

Действие нейролептиков на организм во многом схоже с наркотическим, особенно это касается зависимости .

При отказе от препарата, у человека может наблюдаться эмоциональная неустойчивость, депрессия, диарея, нарушения сна и боли в теле.

Как и любая лекарственная группа, нейролептики имеют как противников, так и защитников .

В любом случае, без их применения никак не обойтись , потому то они не первое десятилетие демонстрируют свою эффективность. А благодаря развитию фармакологии, побочные эффекты препаратов уменьшаются или исчезают полностью.

И напоследок: никогда не занимайтесь самолечением, берегите нервы и своих близких!

Коротко о побочных действиях нейролептиков:

Рано или поздно современный человек сталкивается с необходимостью приобретения антидепрессивных препаратов, применяемых в комплексном лечении от подавленного эмоционального состояния. Антидепрессанты «призваны» на службу человека для поднятия настроения, создания положительного эмоционального фона и в конечном счете .

В каких случаях требуется рецепт врача на антидепрессанты?

Дозировку, суточный режим приема лекарств назначает, конечно же, врач. Только квалифицированный специалист сможет оценить истинное состояние вашей психики, точно рассчитать и расписать дозы препаратов. Соблюдение рецептуры при лечении депрессии – одна из составляющих успеха в борьбе с депрессией.

Рецепт для покупки препаратов антидепрессивного действия необходим лишь в следующих случаях:

  • обострение болезни;
  • лечение самых тяжелых форм депрессии;
  • при атипичной форме протекания заболевания.

Врач в данной ситуации назначает ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Это сильнодействующие препараты антидепрессивного свойства, которые применяются в случае неэффективности других видов или при сильных побочных действиях.

Наиболее результативны в лечении тяжелых форм депрессии моклобемид, фенелзин, изокарбоксазид и транилципромин.

Фенелзин, изокарбоксазид и транилципромин – препараты, проверенные временем, но используемые еще с 50-х годов XX-го столетия и имеющие много побочных эффектов. Моклобемид – лекарство нового поколения, с более быстрым воздействием и меньшими сопутствующими негативными реакциями.

Легкие антидепрессанты нового поколения. В чем особенность?

Легкая форма депрессии может «корректироваться» при помощи препаратов, на которые в аптеках не спрашивают рецепт. Антидепрессанты нового поколения, как правило, не наносят такой вред организму, как лекарства, производимые в прошлом веке. Современные «безрецептные» антидепрессанты коренным образом отличаются от лекарств тяжелых и препаратов старого поколения.

Преимущества современных антидепрессантов:

  1. более быстрое влияние на организм и устранение депрессивного состояния;
  2. меньшее количество побочных эффектов;
  3. возможность одновременного приема со многими другими лекарствами;
  4. отсутствие значительного привыкания к действию препарата.

По тому, какое действие препараты оказывают на психическое состояние человека, различают антидепрессанты стимулирующего и седативного свойства.

Очень важно точное определение характера заболевания и последующий правильный выбор антидепрессивного лекарства (для возбуждения или торможения центральной нервной системы). От этого во многом зависит время и эффективность лечения.

Список легких антидепрессантов отпускаемых без рецептов врачей (15 средств)

Антидепрессанты отпускаемые без рецепта делятся на различные группы по степени и типу их воздействия. Перечислим основные группы и входящие в них препараты. Начнем список с перечисления антидепрессантов стимулирующего действия.

1. Мапротилин (Maprotilin)

Название препарата: Мапротилин (Maprotiline).

Аналоги: Лудиомил, Ладиомил, Flexyx.

Показания: эндогенная, инволюционная, психогенная и невротическая депрессии, истощения, соматогенная, скрытая, климактерическая депрессия.

Действие: снижение апатии, улучшение настроения, снятие психомоторной заторможенности.

Побочные действия: головная боль, вялость, сонливость, снижение слуха, галлюцинации, тахикардия, аритмия, рвота, тошнота, сухость во рту, крапивница, отеки, прибавка веса, сексуальные расстройства, стоматит.

Противопоказания: эпилептическое заболевание, болезни почек, печени, беременность.

2. Прозак

Название препарата: Прозак (Prozac).

Аналоги: Флуоксетин, Продел, Профлузак, Флувал.

Показания: депрессии, нервная булимия, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые мысли и действия).

Действие:

  • избавит от эмоциональных перегрузок, навязчивых мыслей;
  • смягчит нервную анорексию;
  • устранит предменструальные расстройства;
  • уменьшит тревогу и панику.

Побочные действия: в начале лечения и при повышении дозы – тревога, сонливость, боль в голове, тошнота. Редко – судороги. Возможно появление высыпаний на коже, боли в мышцах, суставах, повышение температуры

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период лактации.

3. Паксил

Название препарата: Паксил (Paxil).

Аналоги: Рексетин, Адепресс, Актапарок-сетин, Плизил, Пароксетина гидрохло-рид гемигидрад, Сирестилл.

Показания: депрессия всех типов у взрослых и у детей 7-17 лет.

Действие: в первые недели приема уменьшаются симптомы депрессии, устраняются суицидальные мысли. Предотвращает рецидивы депрессивного состояния.

Побочные действия: сонливость, бессонница, снижение аппетита, тахикардия, тошнота, запор, судорожные припадки, потливость.

Противопоказания: гиперчувствительность к пароксетину и компонентам препарата. Беременность, лактация.

Название препарата: Деприм (Deprim).

Аналоги: Гелариум гиперикум, Доппель-герц Нервотоник.

Показания: синдром хронической усталости, подавленность, эмоциональное истощение, снижение трудоспособности.

Действие: повышение работоспособности, психической и физической активности, нормализация сна.

Побочные действия: сухость во рту, изменения в работе желудочно-кишечного тракта, быстрая утомляемость.

Противопоказания: дети до 6 лет. Индивидуальная непереносимость. С особой осторожностью нужно принимать в период беременности и лактации.

Наряду с лекарствами химического происхождения, в борьбе с депрессией можно принимать растительные препараты. Антидепрессанты растительной этиологии представляют собой настои трав, которые можно приобрести в аптеке или приготовить в домашних условиях.

5. Экстракт левзеи

Название препарата: Экстракт левзеи (рапонтикум сафлоровидный).

Показания: в качестве комплексной терапии.

Действие: общетонизирующее действие, повышение работоспособности, улучшение настроения, поднятие аппетита.

Побочные действия: головная боль, раздражительность, повышение артериального давления, аллергическая реакция, бессонница.

Противопоказания: гиперчувствительность, эпилепсия, хронические нарушения сна, острый период инфекционных заболеваний.

6. Настойка женьшеня

Название препарата: Настойка женьшеня.

Показания: гипотония, повышенная усталость, переутомление.

Действие: повышение работоспособности, снижение утомляемости, повышение артериального давления.

Побочные действия: бессонница, головная боль, диарея, тошнота, кровотечение из носа.

Противопоказания: гипертония, дети до 16 лет, гиперфункция щитовидной железы.

7. Настойка лимонника

Название препарата: Настойка лимонника.

Показания: гипотоническая болезнь, неврастения, депрессивное состояние.

Действие: стимулирование центральной нервной системы, повышение артериального давления, улучшение остроты зрения.

Побочные действия: перевозбуждение центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Противопоказания: бессонница, повышенное артериальное давление, острые инфекционные заболевания.

Рассмотрим подробнее класс антидепрессантов седативного действия.

8. Азафен

Название препарата: Азафен.

Показания: астенодепрессивный синдром, тревожно-депрессивное состояние, алкогольная депрессия, эндогенная депрессия, экзогенные депрессии, депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях.

Действие: устранение тревожно-депрессивного состояния, проявлений старческой депрессии, сглаживание негативного состояния, вызванного длительным применением нейролептиков.

Побочные действия: тошнота, рвота, головная боль, головокружение.

Противопоказания: гиперчувствительность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, беременность, острые инфекционные заболевания.

9. Персен

Название препарата: Персен(Persen).

Показания: плохой сон, раздражительность, повышенная нервная возбудимость.

Действие: седативное и спазмолитическое действие.

Побочные действия: аллергическая реакция. При длительном применении — запор.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия. Детям до 3-х лет (таблетки), детям до 12 лет (капсулы)

10. Миансерин

Название препарата: Миансерин (Mianserin).

Показания: Депрессии различного происхождения.

Действие: улучшение сна, снижение нервной возбудимости.

Побочные действия: сонливость, гипокинезия, судороги.

Противопоказания: маниакальный синдром, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет). Печеночная и почечная недостаточность.

11. Амитриптилин

Название препарата: Амитриптилин.

Показания: маниакально-депрессивный психоз, нервная булемия, детский энурез.

Действие: седативное действие, антидиуретическое влияние при ночном недержании, обезболивающее действие.

Побочные действия: сонливость, дезориентация, возбудимость, галлюцинации, утомляемость, тахикардия, тошнота, рвота, увеличение массы тела.

Противопоказания: эпилепсия, кишечная непроходимость, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

12. Миртазапин

Название препарата: Миртазапин (Mirtazapine).

Показания: депрессивные состояния, раннее пробуждение от сна, потеря интереса, тревожные депрессии.

Действие: восстановление способности получать удовольствие, корректировка сна, устранение суицидальных мыслей.

Побочные действия: сонливость, головокружения, необычные сновидения, тахикардия, тошнота, диарея, понижение либидо, сухость во рту, повышение аппетита.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, органические повреждения мозга.

13. Ново-пассит

Название препарата: Ново-пассит.

Показания: неврастения, синдром «менеджера», мигрень, экзема психологичес-кой этиологии.

Действие: седативное, снятие нервной возбудимости предменструального и климактерического периода, устранение тревоги.

Побочные действия: аллергические реакции, головокружение, сонливость, легкое снижение мышечного тонуса.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 12 лет), алкоголизм, эпилепсия, заболевания, травмы головного мозга.

14. Настойка боярышника

Название препарата: Настойка боярышника.

Показания: нервозность, заболевания сердечно-сосудистого характера, менопауза, повышенный уровень холестерина.

Действие: успокаивающее действие на нервную систему, нормализация деятельности сердца, снижение возбудимости во время климакса.

Побочные действия: аллергические реакции, зуд, крапивница.

Противопоказания: беременность, период лактации, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет.

15. Настойка валерианы

Название препарата: Настойка валерианы.

Показания: бессонница, мигрень, истерия, повышенная возбудимость, спазмы гладкой мускулатуры.

Действие: успокаивающее, спазмолитическое, желчегонное, нормализующее действие для органов ЖКТ.

Побочные действия: снижение работоспособности, сонливость, подавленность.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Противопоказания для антидепрессантов, продаваемых без рецепта

Антидепрессанты, продаваемые без рецепта, оказывают благотворное влияние на устранение неврозных состояний различной этиологии. Но это совсем не означает, что принимать эти препараты можно очень долго и без негативных последствий.

Многие лекарства антидепрессивного характера, находящиеся в свободном доступе в аптеках, могут иметь ряд противопоказаний.

Эти «запреты» применимы практически ко всем антидепрессантам:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет.

Нужно сказать, что каждый препарат антидепрессивного действия, наряду с перечисленными выше противопоказаниями, может иметь и свои собственные, присущие только данному лекарству.

Если вы сомневаетесь принимать или нет антидепрессанты, посмотрите видео которое просвятит вас и разрушит ряд придуманных мифов о препаратах такого рода:

Постоянные стрессовые ситуации, очень быстрый ритм современной жизни приводят к тому, что многие люди становятся излишне раздражительными, нервными, подверженными разным видам фобий. Депрессивные состояния, к сожалению, перестали быть чем-то уникальным и единичным.

В настоящее время даже маленькие дети знакомы с термином «депрессия».

Химический состав и клиническое использование этих лекарств может быть разным. Поиски новых фармакологических соединений для борьбы с депрессией в медицинской науке не прекращаются.

Первые лекарственные препараты, ведущие борьбу с депрессией, стали назначать пациентам в 50-е годы XX-го столетия. Лекарственное средство «ипрониазид» стоит у истоков антидепрессантов. В настоящее время в фармакологии существует около 125 препаратов с антидепрессивным действием. Будьте внимательны при выборе антидепрессантов!