Алкоголизм – хроническое заболевание, вызываемое повышенной тягой к употреблению спиртных напитков. Справиться с болезнью совсем не просто, поскольку для этого нужно не только подобрать эффективную и безопасную схему лечения, но и заполучить желание самого больного.

С каждым годом на фармацевтическом рынке появляются новые лекарственные препараты, обещающие быстрый и стойкий эффект в лечении алкогольной зависимости . Далеко не все лекарства оправдали свою эффективность, а многие из них и вовсе имеют противопоказания угрожающие жизни человека. Исключением среди таких препаратов считаются таблетки Селинкро (Selincro), применение которых позволяет снижать тягу к спиртным напиткам. В отличии от традиционных средств на основе дисульфирама, которые вызывают отвращение к алкоголю, данный препарат позволяет подавлять желание выпить.

Отзывы от людей, на собственном опыте испробовавших таблетки или покупавших их своим близким людям в подавляющем большинстве положительные. Препарат хорошо переноситься, не имеет серьезных противопоказаний и побочных эффектов. Единственным его недостатком считается цена на Селинкро, которая составляет порядка 11000 рублей за 1 упаковку из 14 таблеток.

Описание препарата Селинкро

Селинкро (Selincro) - инструкция по применению гласит, что производитель таблеток датская фармацевтическая компания Лундбек, которая специализируется на производстве лекарств для лечения психологических расстройств. Данный препарат не так давно на рынке, но уже пользуется популярностью во многих странах Европы. Особенностью таблеток считается тот факт, что при их приеме можно употреблять спиртное, но в небольших количествах. Препарат при взаимодействии с алкоголем не вызывает стойкого отвращения, а только снижает тягу к горячительным напиткам. К примеру, при небольшом количестве выпитого, у человека присутствует желание пить еще больше, а при применении таблеток, такое желание отсутствует, что позволяет контролировать количество выпитого спиртного. При длительном применении препарата, человек уже не получает эйфории, поэтому желание употреблять снижается, а со временем и вовсе исчезает.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в двух формах: таблетки для приема внутрь и раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций. Одна таблетка содержит 18 мг активного компонента налмефен, также вспомогательные компоненты. В упаковке содержится блистер с таблетками № 14 или №28. Таблетки белого цвета, круглые, покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства

Действующий компонент препарата - налмефен гидрохлорид дигидрат, который является селективным лигандом опиоидных рецепторов. Механизм действия препарата направлен на снижение употребления алкоголя, путем модуляции кортико-мезолимбических функции. Прием препарата оказывает определенные участки головного мозга, которые отвечают за желание принимать спиртные напитки.

В отличие от традиционных препаратов Селинкро снижает удовольствие от распития спиртного, что со временем приводит к отказу от него. Для достижения максимального результата от применения таблеток, специалисты советуют проводить применение таблеток в комплексе с психотерапией, поскольку зависимость при алкоголизме не только физическая, но и психологическая.

ПОЛУЧИТЕ КОНСУЛЬТАЦИЮ ПО ТЕЛЕФОНУ ИЛИ ЗАПИШИТЕСЬ НА ПРИЕМ

Необходимо подтвердить

Отправить заявку

Показания к применению

Инструкция по применению к препарату сообщает, что средство предназначается для снижения потребности алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью, а также в сочетании с продолжительной психосоциальной поддержкой. Его рекомендуется принимать тем пациентам, которые после 2-х недель наблюдения имеют повышенную тягу к спиртным напиткам.

Способ применения

Лечение алкогольной зависимости таблетками Селинкро может занять от нескольких недель до 1 года. В большинстве случаях принимают препарат перорально, запивая достаточным количеством воды. Selincro - инструкция по применению рекомендует принимать по 1 таблетке за 1-2 часа до приема алкоголя. Суточная доза не должна составлять 1 таблетка. Без ведома больного не рекомендуется использовать препарат. Категорически запрещается корректировать дозу или принимать лекарство без предварительной консультации с врачом.

Противопоказания

  1. Повышенная чувствительность к составу препарата.
  2. Зависимость от опиатов.
  3. Опиоидная наркомания.
  4. Тяжелые патологии почек, печени.
  5. Острая алкогольная абстиненция.
  6. Период беременности, лактации.
  7. Детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Как и любой другой препарат для лечения алкоголизма , Селинкро имеет ряд побочных эффектов, которые могут проявится сразу после приема лекарства или спустя нескольких часов:

  1. Тошнота, рвота.
  2. Бессонница.
  3. Головная боль.
  4. Галлюцинации.
  5. Спутанность сознания.
  6. Снижение полового влечения.

Появление таких симптомов должно стать причиной для прекращения приема лекарства и обращения за консультацией к врачу. В более тяжелых случаях нужно вызывать «Скорую помощь».

Аналоги

Структурных аналогов препарата Селинкро нет на фармацевтическом рынке, но в некоторых случаях заменить препарат можно средством на основе налтрексона, который обладает похожим механизмом действия. К таким препаратам Налтрексон, Вивитрол, Антаксон и другие. Прием аналогов Силинкро может проводиться только после консультации с врачом.

Многие ищут аналоги Силинкро только потому, что он имеет высокую стоимость, а если лечение рассчитано на несколько месяцев, тогда потратить на лечение придется «целое состояние». Дешевые аналоги могут не принести столь высокого результата, но все же можно попытаться с врачом обсудить эту тему.

Где купить?

Учитывая достаточно высокую цену на противоалкогольный препарат, многие ищут где можно купить Селинкро подешевле. В аптеках Москвы цена на лекарство составляет порядка 11 тысяч рублей, но, если заказывать препарат через Интернет аптеку, можно сэкономить порядка тысячи рублей. Купить Селинкро через интернет просто и удобно. Достаточно оформить и подтвердить заявку онлайн. Консультант аптеки свяжется с покупателем в течении нескольких минут для получения более точной информации об оплате и доставке препарата. После подтверждения заявки, товар будет доставлен курьером или почтой в течении 3-х дней.

Существует множество средств, направленных на борьбу с алкоголизмом. Большинство из них содержит дисульфирам, который формирует . Препарат Селинкро отличается от подобных медикаментов. Во время лечения человек может выпивать, контролируя дозы спиртного.

Состав и лекарственные формы Селинкро

Основной действующий компонент препарата – налмефен. Это вещество способствует снижению концентрации дофамина – гормона радости. В состав медикамента также входят:

  • стеарат магния;
  • кросповидон;
  • лактоза;
  • целлюлоза.

Средство выпускается в форме растворов для инъекций и таблеток, оболочка которых содержит гипромеллозу, титан, макрогол.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Во время лечения активное вещество накапливается в клетках организма, подавляя желание выпить. Человек становится неспособным испытывать удовольствие от влияния алкоголя.

Препарат Селинкро проходил испытания в 19 странах среди 2000 добровольцев. После проведённых исследований установлено, что испытуемые теряли тягу к спиртному, могли контролировать дозу выпитого, у них отсутствовал .

Действующее вещество таблеток Селинкро быстро всасывается в стенки кишечника. Биодоступность налмефена после перорального употребления составляет 40%.

Примечание! Фармакокинетика препарата не зависит от возраста, веса, пола.

Метаболизм средства происходит в печени. Препарат Селинкро эвакуируется из организма вместе с мочой. Для выведения лекарства из крови требуется 12 часов.

Инструкция и способ применения лекарственного средства

Препарат является новейшим средством для лечения алкоголизма. Приём этих таблеток требуется только в дни повышенного риска употребления алкоголя.

Обратите внимание! Таблетки Селинкро не могут предотвратить распитие спиртного, но они снижают объёмы выпитого.

Пилюли принимают перорально, по 1 в день. Таблетки нельзя разжёвывать либо разрезать, поскольку они могут вызвать раздражение кожи и слизистой. При возникновении вероятности употребления спиртного человек должен принять таблетку за час до застолья.

Длительность курса лечения обычно составляет 6 месяцев. Лечение Селинкро может длиться и год, но в таком случае терапия контролируется врачом.

Растворы для инъекций вводятся один раз в месяц. 1 мг налмефена соответствует 1 кг веса. Если больной пропустил дозу Селинкро, то необходимо незамедлительно её ввести, дабы не снизить эффект лечения.

Противопоказания и побочные эффекты от приема Селинкро

Препарат Селинкро запрещён к применению при:

  • высокой чувствительности к компонентам;
  • недостаточности почек;
  • недостаточности печени;
  • зависимости от опиатов;
  • одновременном лечении опиоидными анальгетиками;
  • выраженной абстиненции;
  • недавней острой абстиненции.






Отсутствуют данные о влиянии средства на организм беременной женщины.

Длительный приём препарата Селинкро способен оказывать следующие побочные действия:

  • со стороны центральной нервной системы: сонливость, тремор конечностей, головокружение, рассеянность;
  • со стороны психики: спутанность сознания, галлюцинации, снижение полового влечения;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, стремительное похудение.

Описанные реакции умеренно выражены и быстро проходят. При остром проявлении необходима экстренная детоксикация.

Лечение Селинкро может повлиять на нарушение сердечного ритма, слабость, чрезмерное потоотделение, судороги.

Взаимодействие с другими препаратами

После проведённых исследований установлено, что при одновременном лечении описываемым средством и Диклофенаком, Флуконазолом отмечается повышение экспозиции налмефена. При кратковременном приёме лекарственных средств клинические последствия отсутствуют.

Терапевтический эффект от таблеток снижается при одновременном приёме Омепразола, Рифампицина, Дексаметазона.

Препарат Фото Цена
от 21 руб.
от 33 руб.
от 54 руб.
от 41 руб.
от 33 руб.

Средство уменьшает эйфорию, возникающую после употребления алкоголя. Но лечение с помощью таблеток должно сопровождаться психологической поддержкой больного, так как алкогольная зависимость формируется на подсознательном уровне.

Что такое препарат Selincro и для чего он применяется? Лекарство Selincro(Селинкро) базируется на активном веществе налмефен. Препарат Селинкро создавался с целью снижения потребления алкогольных напитков у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью.

Так, в качестве рекомендаций в инструкции по применению производитель приводит следующий пример. Если больные, с пагубным даже через две недели после их первой консультации с врачом продолжают употреблять большое количество алкоголя, то им можно и нужно назначить такое медикаментозное лечение.

Когда назначается Selincro и для чего?

Алкогольная зависимость констатируется, в случаях когда у человека есть физическая и(или) психическая (психологическая) зависимость от потребления алкоголя. Для количественной оценки рисков употребления алкоголя в настоящее время ориентируются на следующие показатели.

Высокий уровень потребления алкоголя был определен, если выпивать больше, чем 60 г чистого алкоголя в день для мужчин и более 40 г чистого алкоголя в день для женщин. Например, бутылка вина (750 мл, 12% алкоголя — объем) содержит около 70 г алкоголя и бутылку пива (330 мл, 5% содержание алкоголя — объем) — содержит около 13 г алкоголя.

Ваш врач может назначить курс лечения препаратом Selincro согласно инструкции, если Вы сами желаете медикаментозной поддержки от алкогольной тяги, чтобы снизить количество употребления спиртных напитков. Доктор посоветует, как помочь вам придерживаться рационального лечения и, таким образом, чтобы уменьшить .

Как Selincro/Селинкро помогает снизить потребление алкоголя? Это лекарство от алкоголизма оказывает влияние на процессы в головном мозге, которые отвечают за желание, которое заставляет вас продолжать пить. Употребление чрезмерных доз алкоголя связано с повышенным риском возникновения проблем со здоровьем и социальных проблем.

Таблетки Selincro может действительно могут уменьшить количество потребляемого алкоголя. А также прием лекарства позволяет сохранить сниженный уровень потребление алкоголя, эффективнее, чем Вы добивались ранее.

Предосторожности пред применением лекарства

Противопоказания. Что нужно знать, прежде чем принимать Selincro? Не принимайте Селинкро:

  • если у вас аллергия на налмефен или любые другие ингредиенты этого лекарства;
  • если вы принимаете лекарства, содержащие опиаты, такие как обезболивающие (например, оксикодон, морфин, или другие опиоиды);
  • если вы недавно страдали опиоидной зависимостью или ощущаете у себя острые симптомы абстиненции (плохое самочувствие, рвота, тремор, потливость, и тревога);
  • если у вас есть симптомы отмены опиоидов;
  • если у вас есть проблемы с печенью или проблемы с почками;
  • если у вас есть или недавно было несколько симптомы синдрома отмены алкоголя (например, зрение, слух или чувство вещи, которые не существуют, подергивание и дрожь).

В возрасте свыше 65 лет, необходимо поговорить со своим врачом или фармацевтом, прежде чем вы начнете принимать Selincro.

Препарат не должны использоваться у детей и подростков в возрасте до 18 лет, потому что Selincro не был протестирован для этой возрастной группы.

Необходимые меры предосторожности. Информации из инструкции по применению Selincro может быть недостаточно. Поговорите с вашим лечащим врачом или пройдите фармацевтическую консультацию, прежде чем принимать Selincro. Сообщите врачу-наркологу обо всех других заболеваниях, которые вы можете иметь, таких как депрессия, судороги, печени или почек.

Вы не должны принимать таблетки Селинкро, если совместно с врачом решили, что ваша ближайшая цель воздержания (т. е. полный отказ от алкоголя), потому что использование Selincro показано, чтобы снизить уровень потребление алкоголя.

Если вам нужна срочная медицинская помощь, сообщите врачу, что применяете Selincro. Это использование может повлиять на выбор врачом методов экстренного лечения. Если ожидается хирургическое вмешательство, поговорите со своим врачом, по крайней мере, за неделю до операции. Возможно, вам придется временно прекратить прием Selincro. При повторении негативных симптомов более чем несколько дней, следует прекратить прием Selincro и обратиться к врачу.

Совместимость Selincro с другими лекарствами

Другие лекарства и препарат Селинкро. Сообщите доктору, если вы принимаете, в последнее время или собираетесь принимать другие лекарства, в том числе лекарственные средства, отпускаемые без рецепта. Особо внимание необходимо обратить на следующие принимаемые препараты:

  • Диклофенак (противовоспалительный препарат, который используется, например, для лечения боли в мышцах), Флуконазол (антибиотик, используемый для лечения заболеваний, вызванных некоторых видов грибов),
  • Омепразол (препарат, используемый блокировать выработку желудочной кислоты)
  • рифампицин (антибиотик, используемый для лечения заболеваний, вызванных определенными типами бактерий)
  • Если вы принимаете лекарства, содержащие опиаты, их влияние будет снижена или не может не проявиться, если оно сочетается с Selincro . Эти соединения могут включаться в состав определенных типов лекарств от кашля и простуды, некоторых противодиарейных препаратов, а также сильных обезболивающих.

Сочетание Selincro с пищей и алкоголем. Selincro в состоянии алкогольного опьянения не блокирует эффекты от алкоголя. Лекарство не взаимодействует с известными пищевыми продуктами. Таблетки препарата в отличии от блокировки алкогольной эйфории от известного лекарства не оказывают такого действия.

Беременность и лактация. Неизвестно, является ли использование Selincro полностью безопасным во время беременности и в период лактации. Лекарство Selincro не рекомендуется, если вы беременны. Если вы кормите грудью, вы и ваш врач должен решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить терапию Selincro учетом преимущество грудного вскармливания для ребенка.

Вождение и использования машин. Пока влияние этого препарата на способность управлять автомобилем и использовать различные механизмы не изучено достаточно. Selincro может вызвать побочные эффекты, такие как тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большинство из этих реакций были слабо или умеренно, произошло в начале лечения и наблюдалось в течении от нескольких часов до нескольких дней. Эти побочные эффекты могут повлиять на ваши навыки во время вождения.

Применение Селинкро для снижение объема алкоголя

Всегда принимайте это лекарство точно так, как назначил Ваш врач. При возникновении сомнений, обратитесь к лечащему врачу. Рекомендуемая доза составляет одну таблетку в дни, когда вы чувствуете, что находитесь в опасности употребления алкоголя. Максимальная доза составляет 1 таблетка в день.

Как и когда принимать таблетки Selincro? Таблетки против алкоголя следует принимать 1-2 часа, прежде, чем начать пить спиртные напитки. Таблетка принимается целиком. Вы можете использовать Селинкро независимо от приема пищи.

Можно ожидать, что снижение употребление алкоголя произойдет в течение первого месяца, после начала лечения препаратом. Ваш врач должен следить регулярно, например, раз в месяц как проходит курс лечения таблетками Selincro. Нельзя увеличивать дозу препарата, если вы подозреваете, приняли слишком много таблеток Selincro, немедленно обратитесь к врачу или вызовите неотложную помощь.

Если вы забыли принять данное лекарство и при этом начали пить алкоголь нужно принять одну таблетку, как можно скорее. После отмены Selincro в течение нескольких дней вы можете иметь меньшую чувствительность к воздействию лекарственных средств, содержащих опиоиды. Если у Вас возникают новые вопросы по использованию этого лекарственного средства, задайте Ваши вопросы врачу.

Возможные побочные эффекты

Как и прочие лекарственные препараты, это медикаментозное средство может вызвать побочные эффекты, хотя они наблюдаются не у всех. Были несколько случаев обнаружения неблагоприятных эффектов, таких как нарушения зрение, слух или осязания, иногда возникали чувства, что вы находитесь не в себе. Однако частота этих побочных эффектов не может быть оценена в настоящее время.

Побочные реакции от Selincro, как правило, слабо или умеренно выражены, наблюдаются в начале лечения и могут продолжаться от нескольких часов до нескольких дней. Если вы будете продолжать лечение таблетками Selincro или возобновить его после перерыва, вы, вероятно, не будут испытывать эти побочные эффекты. В некоторых случаях, вы можете найти его трудно отличить неблагоприятные события из симптомов, которые могут возникнуть, когда вы уменьшите потребление алкоголя.

Побочные эффекты от препарата, как правило, возникают у 1 из 10 человек: чувство тошноты; головокружение; бессонница; головная боль, потеря аппетита; проблемы сна, спутанность сознания, беспокойство, снижение либидо; сонливость, подергивание тела, снижение внимания, странные ощущения тела, как на иголках, снижение чувствительности к прикосновению; учащенное сердцебиение, чувство быстрый, стучать или нерегулярных пульса; рвота, сухость во рту; повышенная потливость; мышечные спазмы; повышенная потливость; чувство усталости, слабость, дискомфорт или неудобство, потеря веса.

Официальная инструкция на Селинкро

Обновление от апреля 2016 года. На сайте производителя препарата lundbeck.com удалось обнаружить официальную инструкцию на русском языке к лекарственному препарату Селинкро, который применяется для лечения алкоголезависимых лиц. Ознакомиться с ней можно по ссылке . Во вложении файл в формате pdf на 21 страницу. В инструкции имеется регистрационный номер (ЛП-003001), данные по клинической эффективности и безопасности (включая результаты исследований), рассмотрены вопросы по фармакинетике и биотрансформациии. Подробно рассмотрены вопросы применения у пожилых пациентов, беременных пациенток, а также вопрос совмещения с опиоидов в случае крайней необходимости и так далее.

Для снижения тяги к спиртному в рамках комплексного лечения хронического алкоголизма используется препарат Селинкро. Как действует это средство? Каких эффектов можно добиться?

Селинкро

Препарат Селинкро был разработан датской фармацевтической компанией Лундбек, которая специализируется на средствах для лечения психических расстройств. Это лекарство предназначено для снижения тяги к спиртным напиткам. По принципу действия оно принципиально отличается от традиционных средств, применяемых в рамках терапии хронического алкоголизма.

Препараты на основе дисульфирама направлены на формирование у больного стойкого отвращения к спиртному и полное прекращение злоупотребления. Во время лечения с помощью Селинкро пациенту разрешается выпивать алкоголь. Однако при этом человек получает возможность контролировать дозы потребляемой водки.

Активное вещество препарата накапливается в организме. Спустя какое-то время больной перестает получать удовольствие от горячительных напитков. Человек больше не ощущает эйфории после алкоголя, поэтому интерес к нему пропадает.

Новый подход к лечению алкоголизма предполагает прием таблеток только в те дни, когда есть высокий риск употребления спиртного. Селинкро не предотвращает распитие водки, но снижает количество, которое человек сможет осилить. В результате повышается результативность лечения, но для достижения стойкого результата больному также требуется получать психосоциальную поддержку.

Селинкро прошел множество клинических испытаний и в 2013 году был разрешен в ЕС. Специалисты исследовали действие препарата на 2000 добровольцах из 19 европейских стран.

Были получены следующие результаты: при приеме Селинкро продолжительность запоя снижается на 2-3 дня в месяц. Исследователи подсчитали, что в перспективе это может привести к снижению случаев болезней и травм вследствие злоупотребления алкоголем на 1%, - на 0,08%.

В РФ препарат Селинкро был одобрен к применению, но в аптеках он пока не продается. Россияне чаще всего заказывают его из Германии. Средняя цена за упаковку довольно высокая - от 290 до 340 евро.

Состав

Активное вещество, на котором основан эффект Селинкро, — это налмефен.

В качестве вспомогательных компонентов в препарат добавляются:

  • Безводная лактоза.
  • Кросповидон типа А.
  • Стеарат магния.

Пленочная оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола и диоксида титана.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в таблетках и растворах для внутримышечных и внутривенных инъекций. Также можно найти свечи, но они применяются гораздо реже.

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой. Упаковываются в блистеры. Раствор для инъекций - прозрачный со специфическим запахом.

Фармакологическое действие

По фармакологическому действию Селинкро схож с Налтрексоном, который часто применяется для лечения алкоголизма в России. Разница между этими двумя препаратами в том, что вещество налмефен выступает чистым антагонистом опиоидных рецепторов.

Этанол провоцирует выработку опиоидов, которые связываются с дельта- и мю-рецепторами. В результате увеличивается количество высвобождаемого дофамина, а он усиливает наркогенный эффект алкоголя.

Налмефен блокирует деятельность этих рецепторов, поэтому наркогенный эффект снижается. В итоге человек не ощущает изначальной эйфории после приема спиртного и начинает пить меньше.

На уменьшение выработки дофамина также влияет стимуляция каппа-рецепторов. Некоторые исследователи полагают, что налмефен уменьшает тягу к алкоголю, потому что модулирует кортико-мезолимбические функции.

В ходе тестирования на добровольцах не было выявлено случаев абстинентного синдрома в результате распития алкоголя после принятия лекарства Селинкро. Также у ученых есть основания полагать, что препарат не вызывает зависимость. Однако эта гипотеза не имеет научного подтверждения.

Таблетки Селинкро быстро растворяются в ЖКТ, а активное вещество хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность препарата в результате перорального приема составляет порядка 40%.

Связывание Селинкро с плазменными белками низкая - до 30%. Метаболизм препарата происходит в печени, он выводится из организма вместе с мочой. Время полувыведения из плазмы крови - 12 часов.

Фармакодинамика

Налмефен выступает модулятором опиоидной системы. В ходе исследований выяснилось, что это вещество антагонизирует мю- и дельта-рецепторы, а также частично агонизирует каппа-рецепторы.

Эффект налмефена проявляется в уменьшении количества спиртного, которое выпивают алкозависимые, что подтверждено результатами двух исследований.

В тестированиях не принимали участия больные, у которых наблюдались следующие расстройства:

  • галлюцинации;
  • судороги;
  • тяжелые нарушения психики;
  • серьезные ;
  • выраженные .

Большинство больных, участвовавших в экспериментах, имели высокий риск формирования осложнений на фоне злоупотребления спиртным. Это мужчины, которые выпивали более 60 г чистого этанола в сутки и женщины, выпивавшие более 40 г.

Спустя полгода лечения среди участников тестирований была проведена случайная выборка для повторного принятия налмефена либо плацебо в течение 1 месяца. Кроме того, проводилось исследование эффективности 1-годичного лечения добровольцев с помощью препарата Селинкро. Всего за время проведения экспериментов в них поучаствовал 1941 человек, из которых 1144 получали по 18 г налмефена в сутки.

Результативность лечения Селинкро оценивалась по таким параметрам, как изменение продолжительности пьянства и изменение объемов потребляемого спиртного. В первом тестировании эффект от употребления препарата наблюдался у 18% добровольцев, во втором - у 33%. Также показатели улучшились у 35% больных с высоким риском наступления осложнений вследствие злоупотребления алкоголем.

Годичный курс лечения Селинкро проводился для 665 больных. В среднем продолжительность тяжелого пьянства у пациентов, принимавших налмефен, сократилось до 5 дней в месяц, а у тех, кто получал плацебо, — до 10.

Фармакокинетика

При приеме таблеток Селинкро активное вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация налмефена в плазме крови фиксируется чрез 1,5 часа и достигает 16,5 нг/мл. Биодоступность вещества при этом составляет около 40%.

Если Селинкро принимается одновременно с высоколипидной пищей, то максимальный уровень налмефена в плазме повышается на 50%. Однако этот показатель не имеет клинического значения.

Связывание препарата с плазменными белками - порядка 30%. Результаты исследований ПЭТ показывают, что после приема суточной дозы Селинкро связывание с рецепторами уже спустя 3 часа достигает 94-100%. Ученые полагают, что это свидетельствует о легкости проникновения налмефена через барьер между кровеносной системой и ЦНС.

В результате перорального приема налмефен быстро метаболизируется до налмефен-3-О-глюкуронида. Небольшое количество вещества превращается в норналмефен, который подвергается дальнейшему метаболизму.

Большинство метаболитов не оказывают выраженного фармакодинамического эффекта, единственное исключение - налмефен-3-О-сульфат. Онпроявляет активность, сравнимую с налмефеном. Однако его содержание в плазме составляет максимум 10% от уровня основного вещества, поэтому данный метаболит, скорее всего, слабо влияет на фармакологическое действие препарата.

Выводится Селинкро главным образом через почки. С мочой из организма удаляется 54% веществ в виде налмефен-3-О-глюкуронида. Содержание в моче других метаболитов и самого налмефена не превышает 3% для каждого вещества.

Исследователи не выявили существенных различий в фармакокинетике Селинкро у больных разного пола, возраста и национальности. Минимально на фармакокинетику налмефена влияет масса тела, но этот показатель не считается клинически значимым.

На сегодняшний день нет данных о фармакокинетических показателях Селинкро при приеме внутрь пациентами с недостаточностью почек. Однако при лечении больных, страдающих серьезными печеночными патологиями, было выявлено повышение экспозиции налмефена в 1,5 раза и снижение клиренса на 35%.

Фармакокинетика Селинкро при пероральном приеме пожилыми пациентами не анализировалась. При исследовании внутривенных инъекций существенных различий в фармакокинетике у больных разных возрастов обнаружено не было.

Показания

Показание к приему Селинкро - выраженная алкогольная зависимость с соблюдением нескольких условий:

  • высокий риск развития вредных последствий от спиртного;
  • отсутствие физических симптомов абстиненции;
  • отсутствие показаний к экстренной .

Вначале пациента исследует врач, чтобы оценить риски развития осложнений на почве злоупотребления спиртным. Если опасность сохраняется спустя 2 недели, больному прописывается Селинкро.

Кроме того, назначение препарата целесообразно только в сочетании с психологической поддержкой, потому что пациент должен строго соблюдать режим лечения. Только при выполнении этого условия алкозависимый сможет добиваться постепенного уменьшения доз спиртного, которые он выпивает.

Инструкция по применению

Продолжительность курса лечения Селинкро может составлять 6 месяцев или 1 год. Реже прием препарата назначают на более длительное время, но в таких случаях необходимо соблюдать повышенную осторожность.
Чаще всего налмефен принимают перорально. Таблетку глотают целиком, ее нельзя измельчать или разрезать. Прямой контакт с кожей может спровоцировать раздражение.

Когда присутствует высокая вероятность употребления алкоголя, больной должен каждый день принимать по 1 таблетке за 1-2 часа до застолья, независимо от приема пищи. Если человек выпивает спиртное, игнорируя схему лечения, ему полагается срочно выпить внеочередную таблетку.

Стандартная суточная дозировка - 1 таблетка. Корректировка дозы не рекомендуется для больных старше 65 лет, а также страдающих недостаточностью почек и печени.

Возможно проведение внутримышечных инъекций в концентрации 1 мг эквивалента налмефена на 1 кг массы тела. Уколы обычно ставят 1 раз в 4 недели, но врач может скорректировать схему введения препарата. Если очередная инъекция пропускается, ее необходимо провести как можно быстрее, иначе снизится эффект от лечения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к назначению Селинкро являются:

  • Гиперчувствительность к компонентам.
  • Одновременный прием с опиоидными анальгетиками.
  • Зависимость от опиатов.
  • Выраженная абстиненция при
  • Тяжелая недостаточность почек.
  • Тяжелая недостаточность печени.
  • Недавняя острая алкогольная абстиненция.

На данный момент нет данных о том, как влияет Селинкро на организм беременной женщины. В ходе исследований на животных ученые не выявили каких-либо рисков для плода.

Возможность осложнений для младенцев не исключена. Тестирования на животных показали, что налмефен и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Однако нет данных о том, могут ли эти вещества проникать в грудное молоко человека.

Побочные действия

На практике самыми частыми побочными эффектами в результате приема Селинкро становятся:

  • Тошнота.
  • Нарушение ночного сна.
  • Головная боль.

Эти реакции в большинстве случаев выражены слабо или умеренно. Они возникают на ранних стадиях лечения и довольно быстро проходят.

В ходе клинических испытаний препарата был зафиксирован ряд других побочных действий.

Так, возможны нарушения психики, среди которых выделяют:

  • Галлюцинации.
  • Диссоциации.
  • Спутанное сознание.
  • Снижение либидо.

Побочными реакциями со стороны ЦНС могут стать:

  • Головокружение.
  • Сонливость.
  • Тремор.
  • Нарушение внимания.
  • Парезы.

Со стороны пищеварительной системы возможны:

  • Тошнота.
  • Сухость во рту.
  • Потеря аппетита.
  • Сильное похудение.
  • Рвота.

Среди других побочных эффектов вследствие лечения Селинкро выделяют нарушения сердечного ритма, повышенное потоотделение, мышечные спазмы, быструю утомляемость, астению, общую слабость.

Особые указания

В состав Селинкро входит лактоза, поэтому данный препарат нельзя принимать людям со следующими наследственными заболеваниями:

  • дефицит лактозы;
  • непереносимость галактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Также с осторожностью следует использовать Селинкро в рамках лечения ингибиторами изофермента UGT2B7.

Активное вещество: налмефен 18 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон тип А, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).

Показания к применению Селинкро

Селинкро показан для снижения потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, которые имеют высокий уровень риска, связанного с вредным потреблением алкоголя (см. Раздел «Фармакологические свойства»), без физических симптомов отмены и которые не требуют немедленной детоксикации.
Селинкро следует назначать только в сочетании с постоянной психологической поддержкой, направленной на соблюдение режима лечения и снижения потребления алкоголя.
Лечение Селинкро следует назначать только пациентам, у которых через две недели после первоначальной оценки их клинического состояния сохраняется высокий риск, связанный с вредным потреблением алкоголя.

Противопоказания к применению Селинкро

  • Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата Селинкро.
  • Одновременное применение опиоидных анальгетиков.
  • Опиатная зависимость, в том числе в анамнезе.
  • Наличие острых симптомов отмены опиоидов.
  • Подозрение на недавнее употребление опиоидов.
  • Тяжелая печеночная недостаточность (по классификации Чайлд-Пью).
  • Тяжелая почечная недостаточность (приблизительная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) Недавний острый алкогольный абстинентный синдром (в том числе галлюцинации, судороги и делирий).

Применение детям (в возрасте до 18 лет) не рекомендуется. Данных по безопасности и эффективности Селинкро для этой возрастной категории нет.

Во время первого визита следует оценить клиническое состояние пациента, алкогольную зависимость и уровень потребления алкоголя (со слов пациента). После этого пациенту следует предложить записывать данные о его потребление алкоголя в течение примерно двух недель.
Селинкро можно назначать пациентам, у которых высокий риск, связанный с вредным потреблением алкоголя, за этот двухнедельный период не снизился, сочетая терапию препаратом с психосоциальной поддержкой для соблюдения режима лечения и снижения потребления алкоголя.
В ходе базовых исследований наибольшее улучшение наблюдалось в течение первых 4 недель. Ответ пациента на лечение и необходимость продолжения фармакотерапии следует оценивать регулярно (например, ежемесячно). Врач должен оценивать прогресс в снижении потребления алкоголя пациентом, общее состояние, соблюдение режима лечения и любые возможные побочные эффекты.
Существуют клинические данные по применению Селинкро в рандомизированных контролируемых условиях в течение периода от 6 до 12 месяцев. Рекомендуется осторожность, если Селинкро назначают более чем на 1 год.
Селинкро следует применять по мере необходимости: каждый день, если существует риск потребления алкоголя, пациенту следует принять одну таблетку, преимущественно за 1-2 часа до предполагаемого времени потребление алкоголя. Если пациент начал потреблять алкоголь, не приняв таблетку Селинкро, необходимо принять одну таблетку как можно скорее.
Максимальная доза Селинкро - 1 таблетка в день. Селинкро можно принимать с пищей или без пищи.
Пациенты старше 65 лет:
Коррекция дозы не рекомендуется.
Почечная недостаточность:
Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не рекомендуется.
Печеночная недостаточность:
Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не рекомендуется.
Способ применения:
Селинкро внутрь.
Таблетку следует глотать целиком.
Таблетку, покрытую оболочкой, не следует делить или раздавливать, так как при прямом контакте с кожей налмефен может вызвать раздражение кожи.

Применение Селинкро при беременности и кормлении грудью

Беременность.
Данные о применении налмефен беременным женщинам ограничены.
Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности.
Селинкро не рекомендуется применять во время беременности.
Грудное вскармливание.
Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные на животных показывают, что налмефен и его метаболиты проникают в грудное молоко. Неизвестно, выделяется налмефен в молоко у человека.
Риск для новорожденных/младенцев не исключен.
Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержания от лечения Селинкро должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Фертильность.
В исследованиях на животных не было выявлено влияния налмефен на фертильность, спаривание, беременность или параметры спермы.

Фармакологическое действие

Налмефен является модулятором опиоидной системы с четким профилем действия в отношении рецепторов μ, δ и κ. Исследование in vitro показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов с антагонистической активностью в отношении рецепторов μ и δ и частичной агонистической активностью в отношении рецепторов κ. Исследование in vivo показали, что налмефен снижает потребление алкоголя путем модуляции кортико-мезолимбических функций.
Данные доклинических, клинических исследований и медицинской литературы не свидетельствуют о каких-либо формах зависимости или потенциале злоупотребления Селинкро.
Клиническая эффективность:
Эффективность Селинкро в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью (DSM-IV) была оценена в двух исследованиях. Большинство (80%) пациентов имели высокий или очень высокий уровень риска, связанного с вредным потреблением алкоголя (>60 г/день для мужчин и >40 г/день для женщин, по уровням риска ВОЗ). Эффективность Селинкро измерялась уменьшением ежемесячного количества дней тяжелого пьянства (ДТП) и общего объема потребления алкоголя. ДТП определяется как день с потреблением ≥60 г чистого алкоголя для мужчин и ≥40 г для женщин.
Фармакокинетика: Абсорбция.
Налмефен быстро всасывается после приема разового приема 18,06 мг, максимальная концентрация (CMax) составляет 16,5 нг/мл примерно через 1,5 часа. Биодоступность составляет 41%. Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC) на 30%, а максимальную концентрацию (C Max) - на 50%, время до пика концентрации (T Max) задерживается на 30 минут (T Max составляет 1,5 часа), но такое изменение не является клинически значимым.
Распределение.
Средняя доля налмефена, связанная с белками в плазме составляет примерно 30%. Данные ПЭТ-исследования показывают занятость рецепторов от 94% до 100% в течение 3 часов после приема препарата, что свидетельствует о том, что налмефен легко проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
После приема налмефен активно и быстро метаболизируется до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида энзимами UGT2B7, UGT1A3 и UGT1A8. Небольшая доля налмефена превращается в налмефен-3-O-сульфат сульфатионом и в норналмефен - энзим CYP3A4/5. Метаболиты считаются значительно фармакологически активными относительно опиоидных рецепторов в организме человека, за исключением налмефен-3-O-сульфата, который имеет сопоставимый с налмефеном потенциал.
Выведение.
Метаболизм путем конъюгации глюкуронидом является основным механизмом клиренса налмефена, а почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. Конечный период полувыведения оценивается в 12,5 часов.
Данные распределения, метаболизма и экскреции доказывают, что налмефен имеет высокий коэффициент извлечения печенью.
Линейность/нелинейность.
Налмефен проявляет дозонезависимый линейный фармакокинетический профиль в дозовом интервале 18,06 мг-72,24 мг.
Налмефен не проявляет каких-либо существенных фармакокинетических различий в зависимости от пола, возраста, а также этнических групп пациентов. Размер тела влияет на клиренс налмефена незначительно (клиренс увеличивается с увеличением размеров тела).
Почечная недостаточность.
Данных о пероральном применении пациентами с почечной недостаточностью нет. Применение 1 мг налмефена внутривенно у больных с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции в 1,6 раза и ниже чем у здоровых лиц CMax . Период полувыведения (26 часов) был более длительным, чем у здоровых лиц.
Печеночная недостаточность.
Применение разовой дозы налмефена 18,06 мг пациентами с легкой или умеренной печеночной недостаточностью сопровождалось усиленной экспозицией. Никаких клинически значимых изменений в TMax или полувыведении для любой из групп не отмечено. Фармакокинетических данных о пероральном применении налмефена пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
Пациенты в возрасте от 65 лет.
Специальные исследования перорального применения пациентами старше 65 лет не проводились. По данным исследований введения, изменения фармакокинетики у пожилых людей не предусматриваются.

Особые указания

Селинкро не предназначен для пациентов, для которых целью лечения является немедленная абстиненция. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к прекращению потребления алкоголя.
Применение опиоидов:
В чрезвычайной ситуации, когда опиоиды должны быть введены пациенту, принимает Селинкро, количество опиоидов, необходимых для получения желаемого эффекта, может быть больше, чем обычно.Пациента следует внимательно обследовать на предмет наличия симптомов дыхательной недостаточности как результата применения опиоидов и других побочных реакций.
Если опиоиды необходимые в чрезвычайной ситуации, доза всегда должна подбираться индивидуально.Необходимо тщательное наблюдение, если применяются большие дозы.
Прием Селинкро следует временно прекратить за 1 неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, если опиоидные анальгетики могут быть применены во время плановой операции.
Пациентам необходимо сообщить врачу о применении Селинкро, если возникает необходимость применения опиоидов.
Следует проявлять осторожность при применении лекарственных препаратов, содержащих опиоиды (например лекарства от кашля, опиоидные анальгетики).
Психические расстройства:
В клинических исследованиях были зарегистрированы психиатрические эффекты. Если у пациента развиваются психические симптомы, которые не связаны с началом лечения Селинкро и/или которые не являются преходящими, следует рассмотреть альтернативные причины симптомов и оценить необходимость продолжения лечения Селинкро.
Применение Селинкро не было исследовано у пациентов с нестабильным психиатрическим заболеванием. Следует проявлять осторожность, если Селинкро назначают пациентам с сопутствующим психическим расстройством, таким как большоt депрессивное расстройство.
Судорожные расстройства:
Существует ограниченный опыт применения препарата у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, в том числе при алкогольной абстиненции. Рекомендуется осторожность при лечении таких пациентов.
Почечная или печеночная недостаточность:
Селинкро метаболизируется печенью и выводится преимущественно с мочой. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной печеночной или легкой или умеренной почечной недостаточностью.
Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с более чем трехкратным превышением АЛТ или АСT, поскольку такие пациенты были исключены из программы клинических исследований.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет):
Клинические данные о применении Селинкро пациентам старше 65 лет с алкогольной зависимостью ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро таким пациентам.
Другие:
Рекомендуется осторожность, если Селинкро назначают совместно с мощным ингибитором UGT2B7.
Вспомогательные вещества:
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
Влияние налмефен на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучалось.
Селинкро вызвал побочные реакции, такие как тошнота, головокружение, бессонница и головные боли.Большинство из этих реакций были легкими или умеренными, связанные с началом лечения и непродолжительные.

Лекарственное взаимодействие

Исследование взаимодействия с лекарственными средствами in vivo не проводились.
На основании исследований in vitro клинически значимых взаимодействий между налмефен или его метаболитов и одновременно предназначенными лекарственными препаратами, которые метаболизируются главным образом ферментами CYP450 и UGT или мембранными транспортерами, не предвидится. Одновременное применение с лекарственными средствами, которые являются сильными ингибиторами фермента UGT2B7 (например, диклофенаком, флуконазолом, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовою кислотой), может значительно увеличить влияние налмефен. Это вряд ли вызовет проблему при эпизодическом использовании, но если начато одновременное длительное лечение мощным ингибитором UGT2B7, потенциал увеличения влияния налмефен нельзя исключить. С другой стороны, одновременное назначение индуктора UGT (например, дексаметазона, фенобарбитала, рифампицина, омепразола) может привести к субтерапевтической концентрации налмефен в плазме.
Если Селинкро применяется одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторыми лекарственными средствами от кашля и простуды, некоторыми противодиарейными средствами и опиоидными анальгетиками), пациент может не получить пользу от применения опиоидных агонистов.
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между налмефен и алкоголем нет.Возможно незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций после введения налмефен.Однако, эффект налмефен и алкоголя в сочетании не превышает сумму эффектов каждого вещества, принятой отдельно.
Одновременный прием алкоголя и Селинкро не предотвращает алкогольной интоксикации.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту