3.5.2. Витамины (фармакология)

Витамины – вещества разнообразного химического строения, необходимые для нормальной жизнедеятельности организма. Слово «витамин» происходит от латинского «вита» – жизнь и «амин» – соединение азота, т.е. жизненный амин. Благодаря огромной активности даже в малых дозах они регулируют биологические процессы во всех тканях и клетках. Витамины входят в состав коферментов, участвующих в обмене веществ, усвоении белков, жиров, углеводов, в ферментативных реакциях, нормализирующих пищеварение, функции сердечно-сосудистой системы, нервные реакции, процессы роста, развития, образование гормонов.

Витамины повышают трудоспособность, сопротивляемость организма к инфекциям, различным заболеваниям. Каждый витамин выполняет свою конкретную функцию.

Большинство витаминов в организме не синтезируется и должны постоянно поступать с пищей. В коже при воздействии ультрафиолетовых лучей синтезируется лишь витамин Д 3 , а также микрофлорой кишечника - витамин К, витамин В 12 , фолиевая кислота.

Витамины требуются организму человека в очень небольших количествах, которые зависят от возраста, условий жизни и питания, погодных особенностей местности, наличия заболеваний. Повышается потребность в витаминах во время беременности, при физической и умственной нагрузке, стрессовых ситуациях, при применении антибиотиков и в других случаях.

Иногда при полноценном питании организм может испытывать недостаток в витаминах из-за нарушения их усвоения. При недостатке в организме отдельных витаминов развиваются патологические процессы, называемые гипо- илиавитаминозами .

В медицинской практике витамины используются в основном как средства заместительной терапии при гипо- и авитаминозах, в дозах близких к суточной потребности, а также для их профилактики. Используется также неспецифическое действие витаминов, когда они устраняют не только витаминную недостаточность, но и сами оказывают влияние на физиологические и паталогические процессы в организме. Тогда их вводят в организм в больших дозах.

Классифицируются витамины по физико-химическим свойствам на водорастворимые и жирорастворимые. Индивидуальные витамины и их лекарственные средства имеют буквенное и биологическое название.

В медицинской практике используют в качестве ЛС химически чистые витамины, полученные синтетическим путем, экстракты из растений и животных тканей, содержащих витамины.

Жирорастворимые витамины

Витамин А ( ретинол, аксерофтол) выполняет различные функции в организме:

Повышает сопротивляемость к инфекциям;

Укрепляет стенки кровеносных сосудов и слизистую оболочку пищеварительной и дыхательной систем;

Регулирует рост у детей;

Входит в состав пигмента сетчатки глаза, благодаря чему мы видим при тусклом освещении;

Влияет на некоторые стороны иммунных реакций организма;

Играет защитную роль в развитии новообразований, замедляя рост больных клеток.

Недостаток витамина А приводит к сухости кожи («гусиная кожа»), слизистых оболочек, конъюнктивы и роговицы глаза, нарушению зрения, особенно ночью (гемералопия), падает сопротивляемость к инфекциям, нарушается рост, функции желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.

Витамин А организм человека получает из продуктов животного происхождения: желтков яиц, молока, сметаны, масла, печени, рыбий жир и др. Причем усваивается он лишь в присутствии жиров. В продуктах растительного происхождения он находится в форме своего провитамина – каротина (оранжевый пигмент). Существуют a , b и g -изомеры каротина. Наиболее активным является b -каротин. В организме он расщепляется с образованием двух молекул витамина А. Продукты, богатые каротином – морковь, салат, шпинат, перец, помидоры, абрикосы, дыня, рябина и др.

Выпускается в виде ретинола ацетата и ретинола пальмитата.

Применяют ЛС при гемералопии, инфекционных и кожных заболеваниях, обморожениях, ожогах, язвенной болезни желудка, бронхолегочных заболеваниях, патологии печени, почек, задержке развития зубов и др.

При передозировке может быть рвота, потливость, повышение внутричерепного давления, повышение температуры тела.

Витамин Д – кальциферол. Существует несколько разновидностей витамина Д (Д 1 , Д 2 , Д 3 , Д 4 , и Д 5). Практическое значение имеют витамин Д 2 (эргокальциферол) и витамин Д 3 (холекальциферол ). Витамин Д вырабатывается в коже человека под действием ультрафиолетовых лучей.

Витамин Д регулирует обмен кальция и фосфора, стимулирует всасывание этих веществ из кишечника и задерживает выведение через почки, содействует отложению их в растущие кости. Дети, не получающие с пищей достаточного количества витамина Д, заболевают рахитом (происходит деформация костей, нарушается структура зубов, возникает гипотония мышц, отстает общее развитие ребенка). У взрослых при гиповитаминозе витамина Д может возникать остеомаляция и остеопороз.

Витамин Д содержится в печени и жировой ткани рыб, икре, дрожжах, яичном желтке, сливочном масле.

ЛС витамина Д 2 и витамина Д 3 для лечения и профилактики рахита, для ускорения срастания переломов костей, при остеомаляции, остеопорозе, туберкулезе костей.

Для профилактики рахита недоношенным детям и находящимся на искусственном вскармливании эргокальциферол назначают со второй недели жизни, а доношенным новорожденным, находящимся на грудном вскармливании, ЛС назначают через 2-3 месяца после рождения. Беременным женщинам витамин Д рекомендуется принимать для предупреждения остеомаляции.

При передозировке возникает гипервитаминоз Д, который проявляется в деминерализации костей, минерализации мягких тканей, кальцификации сосудов, отложении кальция в почках, сердце, легких, кишечнике, при этом нарушаются функции соответствующих органов, наблюдается судорожный синдром, головная боль. Лечение Д-гипервитаминоза заключается в отмене витамина Д и назначении глюкокортикоидов (ускоряют распад витамина Д), ЛС магния и калия (антагонисты витамина Д), мочегонные средства, витамин А.

Витамин Е – токоферол. Регулирует процессы размножения (способствует образованию гонадотропинов, регулирует сперматогенез и развитие оплодотворенного яйца), обмен белков, жиров, углеводов, улучшает усвоение витамина А, участвует в регуляции окислительных процессов. Является сильным естественным антиоксидантом, предохраняющим вещества клеточным мембран от окисления. Геронтологи утверждают, что витамин Е является «эликсиром молодости».

Витамин Е находится практически во всех пищевых продуктах. Особенно много его в растительных маслах (облепиховом, подсолнечном, кукурузном, хлопковом, соевом), в листьях салата, зеленых бобах, зеленом горошке, овсе, шиповнике и др.

При гиповитаминозе Е возникают дегенеративные изменения в различных органах и тканях (сердце, печени, половых железах, скелетных мышцах), нарушается менструальный цикл, нормальное течение беременности; у эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их внутриутробная гибель; возникает гемолиз, тромбообразование, повышается проницаемость капилляров. Возможны изменения со стороны щитовидной железы, нервной системы.

В медицинской практике применяюттокоферола ацетат , который получают из растительных масел и синтетическим путем. Назначают его недоношенным детям, при гипотрофии у детей, при самопроизвольных абортах, некоторых видах бесплодия, при мышечных дистрофиях, стенокардия, гемолитических анемиях, климаксе, лучевой болезни и др.

Витамин К (филлохинон – К 1 и менахинон – К 2) регулирует свертываемость крови, участвует в образовании протромбина в печени, повышает прочность стенок капилляров, влияет на обмен веществ, синтез ряда ферментов. Витамин К широко распространен в природе. Содержится в овощах, шпинате, хвое, капусте, облепихе, шиповнике, листьях крапивы, кукурузных рыльцах, бобовых и других растениях. Из продуктов животного происхождения в качестве источника витамина К служит печень. Витамин К синтезируется также микроорганизмами толстого кишечника.

Всасывание витамина К нарушается при резком уменьшении поступления в кишечник желчи, что наблюдается при желчекаменной болезни, гепатите и других болезнях печени.

При дефиците витамина К в организме понижается свертываемость крови, обнаруживается склонность к кровотечениям, развивается геморрагический диатез.

С лечебной целью применяется ЛС витамина К 1 –фитоменадион и синтетический аналог витамина К 3 –викасол (менадион ).

Вводят их при кровоточивости и геморрагических диатезах, связанных с гипопротромбинемией, при передозировке антикоагулянтов непрямого действия (неодикумарин, фениндион), при различных кровотечениях, гепатитах, циррозе печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения обморожений, ожогов, пролежней.

Витамин F представляет собой сумму ненасыщенных жирных кислот. Имеет важное значение для липидного обмена, стимулирует процессы регенерации поврежденных тканей.

Входит в состав ЛСЛинетол, который применяется внутрь для лечения и профилактики атеросклероза, наружно – при ожогах, лучевых поражениях кожи и др.

Масло шиповника ,Облепиховое масло также содержат витамин F , применяются наружно при ожогах, трофических ранах, пролежнях, внутрь для лечения язвенной болезни желудка.

Водорастворимые витамины

Витамин В 1 (тиамин) нормализует усвоение углеводов, белковый, жировой, минеральный обмены, функции нервной системы, перистальтику желудка и секрецию желудочного сока, кровообращение, улучшает защитные функции организма, способствует его росту.

Витамин В 1 содержат продукты жирового и растительного происхождения: зерна злаков, хлеб грубого помола, отруби, шелуха риса, арахис, картофель, томаты, капуста, морковь, нежирное свиное мясо, почки, печень, желтки яиц. В организме тиамин превращается в тиамин-дифосфат (кокарбоксилазу), который является кофактором ферментов, регулирующих углеводный обмен.

При гиповитаминозе тиамина наиболее выраженно страдает нервная система: развиваются полиневриты, появляются раздражительность, бессонница, быстрая утомляемость, нарушается чувствительность кожи на нижних и верхних конечностях. При отсутствии витамина В 1 в пище развивается тяжелое заболеваниебери-бери : усиливаются колющие боли в области сердца, появляются прогрессирующие боли и слабость в мышцах ног, затем рук, изменяется походка, становится вначале шаткой, затем атрофируются мышцы и наступает паралич ног и рук. Нарушаются также функции сердечно-сосудистой системы, наблюдаются диспепсические явления.

Для медицинских целей применяют синтетические ЛС Тиамина бромид, Тиамина хлорид . Их назначают при заболеваниях нервной системы, полиневритах, болезнях сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пневмонии, поражениях кожи нервного происхождения, переутомлении, нервном истощении. При введении в организм тиамина могут наблюдаться аллергические реакции, которые чаще возникают при совместном введении витамина В 1 , В 2 и витамина В 12 в одном шприце.

Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из тиамина. Обладает регулирующим действием на обменные процессы, особенно углеводный. Улучшает трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы. Применяется при недостаточности кровообращения, ИБС, периферических невритах, печеночной и почечной недостаточности и др. Возможны аллергические реакции.

Витамин В 2 (рибофлавин) входит в состав флавиновых ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы, обменные процессы углеводного ряда, нормализует зрение, процессы роста, синтез гемоглобина.

Содержится витамин В 2 в дрожжах, семенах пшеницы, кукурузы, фасоли, зеленом горошке, лесных и грецких орехах, яичном белке, мясе, рыбе, печени, яйцах и др.

При пониженном содержании или отсутствии в пище витамина В 2 угнетается тканевое дыхание, появляется общая слабость, головные боли, ухудшается аппетит, понижается работоспособность, нарушаются функции ЦНС, появляются судороги. Слизистая полости рта и губ воспаляется, в углах рта образуются мокнущие болезненные трещины.

Наблюдаются покраснение, жжение слизистой глаз, слезотечение, нарушение сумеречного зрения, появляется светобоязнь, конъюнктивит, блефарит.

Рибофлавин применяют при гемералопии, конъюнктивитах, катаракте и других заболеваниях глаз в виде глазных капель, для лечения заболеваний сердца, органов пищеварения, инфекционных заболеваний, анемиях, в акушерской практике и др.

Рибофлавин выделяется из организма почками и окрашивает мочу в светло-желтый цвет.

Витамин В 3 (витамин РР, никотиновая кислота) входит в состав ферментов, участвующих в клеточном дыхании, обмене белков, окислительно-восстановительных реакциях, улучшает углеводный, липидный обмены, снижает уровень холестерина в крови; нормализует функции печени, сердца, желудочно-кишечного тракта (усиливает секрецию желудка, перистальтику кишечника); регулирует высшую нервную деятельность человека.

Витамин РР содержится в муке, картофеле, дрожжах, рыбе, моркови, смородине и др. Активность его проявляется в сочетании с витаминами С, В 1 , и В 2 .

Недостаточность витамина В 3 у человека приводит к развитию пеллагры, характерными признаками которой являются три «Д»:диарея, деменция (нарушение психики и памяти – от лат. de – из, mens – ум) идерматит (развиваются воспалительные процессы в коже, ротовой полости).

Применяют никотиновую кислоту и никотинамид как специфическое средство для профилактики и лечения пеллагры. Кроме того, ее назначают при желудочно-кишечных заболеваниях (гастриты, колиты), при заболеваниях печени (гепатит, цирроз), при вяло заживающих ранах, язвах, атеросклерозе. Никотиновая кислота и комбинированные ЛС «Никоверин», «Никошпан», а также ксантинола никотинат применяются при спазмах сосудов конечностей, почек, головного мозга.

Никотиновая кислота в сочетании с лекарственными средствами календулы лекарственной может использоваться для лечения злокачественных образований в пищеварительном канале.

После приема никотиновой кислоты возможно головокружение, расширение поверхностных сосудов, особенно лица и верхней половины туловища, чувство прилива крови к голове, сыпь, падение АД при быстром введении в вену. Длительное применение витамина РР приводит к нарушению жирового обмена и ожирению печени.Никотинамид в меньшей степени проявляет сосудорасширяющее действие и побочных эффектов не вызывает.

Витамин В 5 (пантотеновая кислота) входит в состав ферментов, участвующих в углеводном и липидном обменах, синтезе ацетилхолина, кортикостероидов.

Она широко распространена в природе. Наиболее богатыми пищевыми источниками пантотеновой кислоты являются печень, почки, яичный желток, икра рыб, горох, дрожжи. В организме человека витамин В 5 вырабатывается в значительных количествах кишечной палочкой, поэтому авитаминоза кислоты пантотеновой у человека не наблюдается.

В медицинской практике применяютКальция пантотенат (внутрь, местно и парентерально), получаемый синтетическим путем. ЛС назначают при полиневритах, невралгиях, аллергических реакциях, ожогах, токсикозах беременности, при заболеваниях органов дыхания, недостаточности кровообращения и др. Токсичность ЛС низкая, иногда могут наблюдаться диспепсические явления.

Пантенол в виде аэрозолей, мазей, гелей применяют местно для ускорения заживления ран, при ожогах, трещинах, трофических язвах, ранах, дерматитах и других кожных поражениях.

Витамин В 6 (пиридоксин) в виде кофермента пиридоксальфосфата участвует во многих процессах азотистого обмена, оказывает влияние на липидный обмен, обмен гистамина. Он участвует в кроветворении, улучшает функции печени, повышает кислотность желудочного сока, он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Содержится витамин В 6 в пивных дрожжах, неочищенных зернах злаковых культур, в мясе, печени, рыбе, фруктах, овощах, гречневой крупе и др. Частично синтезируется микрофлорой кишечника.

У людей недостаточность витамина В 6 наблюдается редко. Она может возникнуть у детей при длительном приеме антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, противотуберкулезных ЛС из группы гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид и др.), которые угнетают синтез пиридоксальфосфата. При недостатке витамина В 6 повышается сонливость, раздражительность, появляется общая слабость, воспаляется кожа лица вокруг глаз, слизистая языка, губ, расстраивается нервная система, вплоть до судорог (особенно у детей).

Для медицинского применения выпускаютПиридоксина гидрохлорид. Его назначают при недостатке витамина В 6 на фоне приема ЛС изониазида, антибиотиков и др., при токсикозах беременных, анемиях, нервных расстройствах, атеросклерозе, для лечения паркинсонизма, радикулита, гепатита, ряда кожных заболеваний и других патологиях.

ЛС обычно хорошо переносятся, в отдельных случаях возможны аллергические реакции (сыпь и др.).

Витамин В 12 (цианокобаламин) участвует в жировом и белковом обменах, препятствует жировому перерождению печени, улучшает кроветворение, усвоение тканями кислорода, функции ЦНС. Синтез витамина В 12 в природе осуществляется микроорганизмами. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в органы, накапливаясь больше всего в печени и почках.

Содержится витамин В 12 в основном в продуктах животного происхождения – мясе, печени, почках, яичном желтке, молочных продуктах.

При недостатке в организме витамина В 12 (при патологиях желудочно-кишечного тракта и нарушении всасывания витамина В 12) развивается гиперхромная (мегалобластическая) анемия. При этом страдает также пищеварительный тракт (ахилия, атрофия слизистой оболочки) и нервная система (парестезии, нарушение походки).

Для медицинского применения получаютЦианокобаламин методом микробиологического синтеза. При приеме внутрь не всасывается. Применяют парентерально, при злокачественных и других видах анемии, нарушениях функции нервной системы, гепатитах и циррозах печени, лучевой болезни, спру, дистрофиях у детей, болезни Дауна, ДЦП и других заболеваниях.

ЛС обычно хорошо переносится. При повышенной чувствительности к лекарственному средству могут отмечаться аллергические реакции, нервное возбуждение, тахикардия.

ВыпускаетсяОксикобаламин ,Кобамамид .

Витамин В с (фолиевая кислота) является составной частью комплекса витаминов группы В. В организме образуется микрофлорой кишечника. Вместе с витамином В 12 стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов.

Содержится в зеленых листьях растений – салат, шпинат, лук, свекла, петрушка; бобовых, злаковых растениях, дрожжах, говядине, рыбе, печени.

Фолиевая кислота с пищей поступает в связанном состоянии. В кишечнике она расщепляется и всасывается. При заболеваниях кишечника и других нарушениях всасывания наступает ее дефицит в организме. При этом развивается воспалительный процесс слизистой оболочки рта, языка, появляются пузырьки и язвочки; нарушается пищеварение, процесс кроветворения, образования эритроцитов в костном мозге, приводящие к макроцитарной анемии.

Применяют фолиевую кислоту внутрь, чаще с витамином В 12 , при различных видах анемий, спру, заболеваниях кишечника.

Витамин В 15 (пангамовая кислота) регулирует усвоение кислорода тканями, функции надпочечников, улучшает липидный обмен. Является донором метильных групп.

В медицинской практике применяютКальция пангамат перорально при атеросклерозе, гипоксиях, гепатитах, алкогольной интоксикации, коронарной недостаточности, пневмонии, кожных заболеваниях.

Таблица 4 Классификация основных витаминов и суточная потребность в них взрослого человека

Витамин С (кислота аскорбиновая). Ее значение для организма человека очень велико. Ее основные эффекты связаны с участием в окислительно-восстановительных процессах, дыхании тканей. Она является переносчиком водородов и активизирует деятельность многих ферментов. Витамин С участвует в образовании веществ соединительной ткани и нормализует проницаемость стенок капилляров кровеносных сосудов; стимулирует свертываемость крови, улучшает всасываемость железа; способствует синтезу антител, интерферона, повышает сопротивляемость к инфекциям, стимулирует синтез стероидных гормонов. Аскорбиновая кислота в организме не образуется, расходуется непрерывно, поэтому ее необходимо употреблять с пищей ежедневно.

Содержится витамин С в основном в растениях – овощах, фруктах, ягодах. Много ее в зеленом луке, черной смородине, томатах, хрене, чесноке, капусте, апельсинах, плодах шиповника, лимонах, хвое и др. растениях. Витамин С легко разрушается под воздействием света, солнечных лучей, высокой температуры.

При недостатке витамина С наблюдается общая слабость, головные боли, быстрая утомляемость, синюшность губ, понижается трудоспособность, сопротивляемость к инфекциям, возникает гипохромная анемия, кожа становится сухой, появляется кровоточивость десен, боли в икроножных мышцах, мелкие кровоизлияния, апатия, сердцебиение, раздражительность. В тяжелых случаях – авитаминоз (цинга).

Применяют кислоту аскорбиновую для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, при кровотечениях, инфекционных и аллергических заболеваниях, интоксикациях химическими веществами, атеросклерозе, анемиях, повышенных нагрузках и других состояниях. Вводят ЛС внутрь и парентерально. В терапевтических дозах кислота аскорбиновая переносится хорошо. При введении больших доз угнетается выработка инсулина поджелудочной железой, повышается АД.

Витамин Р – группа флавоноидов (биофлавоноидов), влияющих на проницаемость стенок капилляров, обладающих антиоксидантными свойствами. Флавоноиды с Р-витаминной активностью (рутин, кверцетин и др.) содержатся во многих растениях, особенно в плодах шиповника, в зеленой массе гречихи, чае, лимонах и других цитрусовых, софоре, грецких орехах.

Применяют ЛС витамина Р (Рутин ,«Аскорутин» ) при повышенной ломкости капилляров, геморрагических диатезах, лучевой болезни, аллергических реакциях, при передозировке антикоагулянтов, салицилатов, инфекционных заболеваниях. Назначают внутрь.

Витамин U (метилметионинсульфония хлорид) является противоязвенным фактором. Содержится в капусте, томатах, спарже. Применяют витамин U (от лат. ulcus – язва) внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах, язвенных колитах.

Поливитаминные лекарственные средства

Медицинской промышленностью разных стран выпускаются готовые лекарственные формы (таблетки, растворимые таблетки, таблетки для жевания, драже, капсулы, сиропы и др.), включающие комплекс разных витаминов, часто с добавлением макроэлементов (кальций, калий, магний, фосфор), микроэлементов (железо, медь, цинк, фтор, марганец, йод, молибден, селен, никель, ванадий, бор, олово, кобальт, кремний) и другие разнообразные добавки.

Поливитаминные ЛС рекомендуются при гиповитаминозах, неполноценном питании, повышенных умственных и физических нагрузках, снижении работоспособности, переутомлении, беременности, для повышения сопротивляемости организма к инфекциям и др.

Поливитамины: «Аевит», «Тетравит», «Ревит», «Пентовит», «Антиоксикапс», «Гексавит», «Ундевит» и др

Поливитамины с макроэлементами: «Берокка», «Пиковит» и др.

Поливитамины с микроэлементами: «Биовиталь», «Триовит», «Олигогал- Se » и др.

Поливитамины с макро- и микроэлементами: «Прегнавит», «Супрадин», «Олиговит», «Теравит», «Юникап-Т, М» и др.

Название ЛС, синонимы,

Условия хранения

Формы выпуска

Способы применения

Retinoli acetas

(Vit. A)

Драже 3300 МЕ

Капс. 3300 и 5000 МЕ

Табл., капс. 33000 МЕ

Флак. 3,44%, 6,88%,

8,6% масляного р-ра – 10 мл

Амп. 0,86%, 1,72%,

3,44% масляного р-ра –

1 мл

По 1 табл. (драже,

Капс.) 1-3 раза в сутки

По 2-3 капли 3-4 раза в день

В мышцу по 1 мл

Ergocaliferolum (Vit. D 2)

Драже 500 МЕ

Флак. 0,0625%, 0,125% масляного р-ра – 10 мл

Флак. 0,05% спиртового р-ра 10 мл

По 1 драже 1-2 раза в день

Внутрь в каплях

Cholecalciferolum

(Vit. D 3)

Флак. 0,05% масляного р-ра – 10 мл

Внутрь в каплях

Videcholum

Флак. 0,125% масляного р-ра – 10 мл

Внутрь в каплях

Alfacalcidolum

(Alpha-D 3)

Капс. 0,00000025; 0,0000005; 0,000001

По 1-2 капс. 1 раз в день

Tocopheroli acetas

(Vit. E )

Драже (капс.) 0,05; 0,1; 0,15; 0,2; 0,4

Флак. 5%,10%,и 30%

масляного р-ра – 10мл, 25мл, 50 мл

Амп. 5%,10%, 30% масляного р-ра –1 мл

По 1 капс. (драже)

1-2 раза в сутки

По 5-15 капель внутрь 1-2 раза в сутки

В мышцу по 0,5-1мл

Menadionum (Vicasolum)

Табл. 0,015

Амп. 1% р-р – 1мл

По 1табл. 1-2 раза в сутки

По 1 мл в мышцу

Phytomenadionum

(Vit . K 1 )

Капс. 0,01 (10% р-р масляный)

Амп. 1% р-р – 1мл

По 1-2 капс. 3-4 раза в сутки

В мышцу по 1 мл

Thiamini bromidum

(Vit. B 1)

Табл. 0,00258; 0,00645; 0,0129

Амп. 3% и 6% р-р – 1мл

По ½-1 табл.1-3 раза в сутки

В мышцу по 1 мл

Thiamini chloridum

(Vit. B 1)

Табл. 0,002; 0,003; 0,005; 0,025

Амп. 2,5% и 5% р-р – 1мл

По ½-1 табл.1-3 раза в сутки

В мышцу по 1 мл

Cocarboxylasa

Амп. 0,05 сухого вещества

Растворить содержимое в 2 мл р-ля

Вводить

В мышцу (под кожу, в вену) по 2-4 мл

Riboflavinum (Vit. B 2)

Табл. 0,002; 0,005

Глазные капли 0,01% р-р – 10 мл

По ½-1 табл. 1-3 раза в сутки

По 1-2 капли в

Каждый глаз 2 раза в день

Calcii pantotenas (Vit. B 5)

Табл. 0,1

Амп. 10% и 20% р-р –

2 мл и 5 мл

По 1-2 табл.2-3 раза в сутки

По 2 мл в мышцу (под кожу, в вену)

Acidum nicotinicum

(Vit. B 3 , Vit. PP)

Табл. 0,05; 0,5

Амп. 1% р-р - 1 мл

По 1-2 табл.2-3 раза в сутки

В вену, в мышцу

По 1 мл

Nicotinamidum

Табл. 0,005; 0,025; 0,05

Амп. 1% р-р - 1 мл

По 1-2 табл.2-3 раза в сутки

По 1-2 мл в вену (в мышцу, под кожу)

Piridoxinum (Vit. B 6)

Табл. 0,002; 0,005; 0,01

Амп. 1% и 5% р-р – 1 мл

По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки

По 2 мл в мышцу (под кожу)

Acidum ascorbinicum (Vit. C )

Драже (табл, капс.) 0,025; 0,05; 0,1; 0,2; 0,5

По 1-2 драже (табл. 1-2 раза в сутки

после еды

Rutinum (Vit. P)

Табл. 0,02

По 1-2 табл.2-3 раза в сутки

Methylmethionin

sulfonii chloridum (Vit. U )

Табл. 0,05

По 2 табл. 3 раза в сутки после еды

Контрольные вопросы

1.Классификация витаминов. Что такое гиповитаминоз?

2.Влияние ретинола на кожу, слизистые оболочки, зрение. Показания к применению.

3.Биологическая роль эргокальциферола для организма человека.

4.Какое действие на организм оказывает токоферола ацетат? Его применение.

5.Роль филлохинона в процессе свертывания крови.

6.Действие тиамина на нервную, сердечно-сосудистую систему, показания к применению.

7.Роль рибофлавина в функции слизистых оболочек и процессах тканевого дыхания.

8.Влияние никотиновой кислоты на сосуды, слизистые оболочки, кожные покровы и нервную систему. Показания к применению.

9.По каким показаниям назначают пиридоксина гидрохлорид?

10.Роль цианокобаламина и фолиевой кислоты в фармакотерапии анемий.

11.Фармакодинамика аскорбиновой кислоты. Влияние ее на проницаемость и эластичность сосудов, иммунную систему, кроветворение. Показания к применению.

12.В каких случаях применяют рутин?

Тесты для закрепления

1.К жирорастворимым витаминам относятся:

а) Ретинол б)Тиамин в) Токоферол г) Филлохинон д) Рибофлавин

е) Аскорбиновая кислота

2.Ретинол (витамин А):

а) Является водорастворимым витамином б) Применяется при гемералопии в) Образуется в кишечнике из каротина г) Применяется при рахите

3.Эргокальциферол (витамин Д):

а) Имеет стероидное строение б) Образуется в кишечнике

в) Применяется для лечения и профилактики рахита

г) Является антиоксидантом

Д) Разрушается под воздействием ультрафиолетовых лучей

4.Отметьте виды действия, свойственные тиамину:

а) Кардиотоническое б) Нейротропное в) Иммунодепрессивное

г) Антиоксидантное

5. При пеллагре целесообразно назначать:

а) Токоферол б) Ретинол в) Тиамин г) Никотиновая кислота

д) Никотинамид

6.Аскорбиновая кислота:

а) Активирует синтез ГКС б) Способствует повышению проницаемости капилляров в) Увеличивает адаптационные возможности организма г) Ингибирует окислительно-восстановительные реакции

7.Витамины, синтезируемые в организме:

а) Холекальциферол б) Токоферол в) Филлохинон г) Рибофлавин

д) Витамин С

а) Аскорбиновая кислота б) Рибофлавин в) Тиамин г) Ретинола ацетат д) Пиридоксин

9. Какие витаминные средства применяются при кератите и гемералопии?

а) Рибофлавин б) Ретинол в) Рутин г) Кислота никотиновая

10. Показания к применению токоферола:

а) Нарушения функции репродуктивной системы у женщин и мужчин б) Дистрофия скелетных мышц в) Миокардиодистрофия

г) Атеросклероз сосудов д) Остеопороз

Правильные ответы:

1 – а,в,г;

2 – б,в;

3 – а,в;

4 – а,б;

5 – г,д;

6 – а,в;

7 – а,в;

8 – в,д;

9 – а,б;

10 – а,б,в,г;

Известно более 30 витаминов и витаминоподобным веществ. Некоторые из них могут образовываться в организме из предшественников витаминов - провитаминов или синтезироваться микрофлорой кишечника. Главным образом витамины человек получает из внешней среды.

Витаминные препараты - это лекарственные средства, которые по химической структуре представляют собой витамины, их аналоги или предшественники.

Существует три вида витаминотерапии: заместительная, адаптационная и фармакологических динамична.

Заместительная - лечение гиповитаминозов и авитаминозов витаминными препаратами в дозах, не превышающих суточную физиологическую потребность организма.

Адаптационная - для стимуляции адаптационных реакций применяются индивидуальные витаминные препараты в дозах, превышающих суточную физиологическую потребность в 2-3 раза.

Фармакодинамическая - применение витаминов как лекарственных средств действие лечения заболеваний, не относится к гипо- или авитаминоза. С этой целью витамины используют в дозах, в десятки, а иногда и в сотни раз превышают суточную норму их потребления. Особенностью фармакоди- динамических витаминотерапии является не комплексный характер назначение витаминов, амонотерапия.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

По растворимости витамины делятся на водорастворимые и жирорастворимые.

водорастворимые витамины

Жирорастворимые витамины и их водорастворимые аналоги *

поливитаминные препараты

Тиамина хлорид - В 1 Рибофлавин - В 2

Кальция пантотенат - В 5 Пиридоксина г / х - В 6 (мотня В 6 - комб.)

Цианокобаламин - В 12

Кальция пангамат - В15

Фолиевая кислота - В с

Аскорбиновая кислота - С

Никотиновая кислота - PP

Пирдоксальфосфат

Липоева кислота

Ретинол - А Эргокальциферол - D токоферола ацетат - Э менадион * - К

Прегнавит

Гексавит

Геровитал

длит Плюс

декамевит

Таксофит

Кальцемина

ЛековитС-Са

Макровит

Мультигабс

Джунгли с минералами

олиговит

Пексвитал

Механизм действия и фармакодинамика

Витамины являются коферментами или их составной частью. Их недостаточность приводит к нарушению клеточного метаболизма и развития патологических состояний.

Все витаминные препараты имеют сходный механизм действия: они компенсируют дефицит коферментов в различных ферментных системах, чем обеспечивают высокую активность последних.

водорастворимые витамины

Одними из первых в медицине были изучены витамины группы В.

Тиамина хлорид - В 1

Механизм действия. Тиамина хлорид является коферментом декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, кетоглютаровой), а также фермениу пентозофосфатазного способа распада глюкозы - транскеталазы.

В процессе метаболизма углеводов, катализирует тиамин, образуется большое количество аденозина и АТФ. Аденозин является эндогенным коронародигопатором и создает условия для улучшения трофики в миокарде. В результате увеличивается обеспечения миокарда энергией, что приводит к усилению сократительной функции миокарда, а через кардиотрофичиу действие витамина 1 развивается кардиотоническое действие.

Нейротропный действие тиамина связана с его участием в углеводном обмене. Благодаря увеличению содержания АТФ в ЦНС уменьшается время возникновения условных рефлексов. При повреждении периферических нервных стволов тиамина хлорид нормализует углеводный обмен, уменьшает количество недоокисленных продуктов, вследствие чего уменьшается болевой синдром и восстанавливаются функции нервов.

Фармакологические тиамина хлорида состоит из кардиотрофичнои действия, влияния на нервную систему. Гипогликемический эффект связан с кокарбоксипазою и развивается в результате участия тиамина в усвоении глюкозы. Этот эффект в основном встречается у больных сахарным диабетом. Однако тиамин нельзя использовать в качестве индивидуального гипогликемический средство. Он применяется вместе с инсулином, что позволяет уменьшить дозу последнего.

Известно также, что тиамин ускоряет фагоцитоз путем непосредственного влияния на фагоциты, то есть регулирует углеводно - фосфорный обмен этих клеток.

Рибофлавин - В 2

Механизм действий. В организм рибофлавин поступает с молочными продуктами. Всмокиуеться в желудке и в тонком кишечнике, в стенке кишечника, фосфорилируется с помощью АТФ и превращается в коферменты: флавинмононуклеотид (ФМН) и флавинадениндинуклеотид (ФАД). Эти кофермент входят в состав дегидрогеназ и оксидаз, участвующих в окислительно-восстановительных процессах, и в состав дыхательных ферменг. Ферменты, в состав которых входит рибофлавин, называются флавиновыми ферментами. Флавиновые фермент выступают в роли переносчиков атомов водорода. В зависимости от функции флавиновые фермент делятся на три группы:

I группа - выполняют функцию транспорта водорода (электронов) в цепи и тканевого дыхания.

II группа - участвуют в обмене белков. Они катализируют дезаминирование аминокислот.

III группы - содержащие флавин, участвуют в процессах окислительного фосфорилирования.

Фармакологические рибофлавина вытекает из его участия в важнейших еиапах обмена веществ: в тканевом дыхании, обмене и синтезе белков и энергетическом обмене. Она включает такие эффект: устойчивость к гипоксии, улучшение утилизации углеводов, пластических процессов и энергообразования. Рибофлавин при его индивидуальном применении не оказывает стимулирующего действия на фагоцитоз, но в сочетании с гентамицином этот эффект наблюдается.

Депонируется рибофлавин в печени, почках, надпочечниках. Рибофлавин может находишься в тканях в свободном состоянии, а его нуклеотиды (ФМН и ФАД) всегда тесно связаны с белками.

Пиридоксина гидрохлорид - В 6

Механизм действий. Принимает участие во многих процессах азотистого обмена: ирансаминування, декарбоксилирования аминокислот, преобразования триптофана и других кислот.

Пиридоксальфосфат участвует также в обмене глутаминовой кислоты, ГАМК, серотонина, диоксифенилапанину, в обмене жиров (способствует переходу лииолевои кислоты в арахидоновую кислоту, которая снижает содержание холестерина и жиров в сыворотке крови).

Фармакологические . Препарат имеет кардиотоническое эффект (улучшает сократительную функцию миокарда и замедляет ритм сердечных сокращений, усиливает действие сердечных гликозидов) и гепатозахисну эффект (улучшает желчеотделение, углеводный обмен и дезинтоксикационную функцию печени).

Стимулирует гемопоэз: регулирует связывание железа с сидерофилином в крови. Оказывает выраженное действие при нарушении лейкопоэза: агранулоцитозе, алейкии, которые наблюдаются при лучевой болезни. Регулирует процессы возбуждения в ЦНС.

Магне B 6 - комбинированный препарат, содержащий витамин 6 и соли магния. Применяется в случае дефицита магния в организме, перед началом лечения препаратами кальция, при спазмофилии, для лечения функциональных проявление депрессии. Может использоваться во время беременности и лактации.

Цианокобаламин - В 12

Комплексное соединение с координационным атомом кобальта и цианогруппой. Синтезируется микроорганизмами в толстом кишечнике человека.

Механизм действия. Цианокобаламин участвует в восстановлении дисульфид- них групп в сульфгидрильные, активируя тиоловые ферменты. Участвует в синтезе метательных групп, глютатиона, метионина, холина, нуклеиновых кислот.

Фармакологические . В организме, который растет, цианокобаламин способствует синтезу жиров, а во взрослом - их утилизации. Он необходим для процесса кроветворения, для образования эпителиальных клеток, для функционирования нервной системы (вследствие влияния на образование миелина), роста и процессов регенерации.

Фармакокинетика . Препарат из пищи всасывается с участием гастромукопротеиду. В крови связывается с белками (93%). Депонируется в печени (запас 2 года).

Кальция пангамат - B 15

Механизм действия. Кальция пангамат является донором метательных ируп. Это способствует проявлению миотропных свойств.

Фармакологические . Препарат улучшает обмен жиров, повышает усвоение кислорода тканями, содержание креатин фосфата в мышцах и гликогена в мышцах и печени. Предотвращает явления гипоксии, уменьшает разъединения окислительного фосфорилирования.

Фолиевая кислота - В с

Фолиевая кислота содержится в листьях растений, впервые выделена в 1941 году, является производным парааминобензойной и глутаминовой кислот.

Механизм действия. Препарат участвует в синтезе метионина и других аминокислот, в обмене холина, пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, стимулирует кроветворение. Под влиянием аскорбиновой кислоты превращается в фолиновую кислоту, которая активнее за фолиевую почти в 100 раз.

Фармакологические . Фолиевая кислота стимулирует кроветворение. Способствует улучшению трофики и регенерации поврежденных тканей.

Аскорбиновая кислота - С

Механизм действия. Витамин С содержит два двойных химические связи, определяет его способность обратного окисления с образованием дегидроаскорбиновая кислоты.

Дегидроаскорбиновая кислота участвует в переносе водорода, в результате чего стимулируются окислительно-восстановительные процессы. Витамин участвует во многих биохимических процессах в организме. Аскорбиновая кислота обеспечивает синтез гиалуроновой и хондроитинсерная кислот, которые формируют межклеточную склеивающего вещества хряща. Из-за отсутствия этой функции возникает ломкость и повышенная проницаемость капиллярной стенки.

Аскорбиновая кислота участвует в процессах гидроксилирования пролина и лизина, необходимые для образования коллагена. При С-витаминной недостаточности резко снижается образование фибробластов, отложение коллагена и образования основной субстанции костной ткани не происходит, очень тормозится заживления ран.

Аскорбиновая кислота участвует в синтезе гормонов коры надпочечников. Хотя точная роль аскорбиновой кислоты в этих реакциях не установлена, наблюдается параллелизм между секреторной активностью желез и снижением концентрации в них витамина С. На этом ирунтуеться метод биологической стандартизации АКТГ.

Аскорбиновая кислота обеспечивает перевод неактивной фолиевой кислоты в активную - тетрагидрофолиевую. Поскольку последняя активно участвует в нуклеиновом обмене, то и витамин С необходим для обеспечения нормальных процессов кроветворения.

Аскорбиновая кислота улучшает метаболизм лекарств в микросомах клеток печени, влияет на углеводный обмен (регулирует его).

Она стабилизирует сульфгидрильные группы тиоловых ферментов, задерживает преждевременное окисление катехоламинов и ряда циклических аминокислот (тирозин).

Фармакологические . Аскорбиновая кислота оказывает неспецифическую за- гальностимулюючу действие, участвует в обмене углеводов, холестерина, облегчает связывание железа с белками, повышает адаптивную способность организма и устойчивость его к инфекциям, стимулирует иммунитет, в частности, Т-клеточный иммунитет. Аскорбиновая кислота самостоятельно и в присутствии биофпавонощив имеет капилярозмицнюючу действие и способствует образованию костной мозоли.

Никотиновая кислота - PP

Никотиновая кислота является провитамином витамина PP.

Механизм действия. Никотиновая кислота выполняет роль коферментов в реакциях, которые контролируют ключевые звенья процессов тканевого дыхания и всех видов обмена веществ, то есть участвует в процессе биологического окисления, окислительно-восстановительных реакциях.

Фармакологические включая влияние витамина PP на функцию головного мозга, сердечно-сосудистой системы (расширение сосудов), систем пищеварения и крови.

Под влиянием никотиновой кислоты ускоряется выработка тормозных рефлексов, наблюдается расширение сосудов верхней части тела, изменение биохимических процессов в миокарде: снижение содержания пировиноградной и молочной кислот, повышение гликогена и АТФ. Таким образом, улучшается углеводный и энергетический обмены в миокарде, что обеспечивает кардиогрофичний эффект витамина. С другой стороны, улучшается микроциркуляция, что создает благоприятные условия для снабжения миокарда кислородом и питательными веществами. Кроме того, витамин улучшает функцию печени, оказывает гипогликемический эффект и активизирует систему свертывания крови, улучшает продукцию тироксина, стимулирует кору надпочечников.

Рутин - Р

Р-витаминная активность характерна для биофлавоноидов.

Механизм действия. Подобно аскорбиновой кислоты флавоноиды могут образовывать редокс-систему, которая замедляет окисление катехоламинов и витамина С, усиливая их активность.

Фармакодинамика. Рутин способен сам, а еще лучше, в сочетании с другими веществами-витаминами (витамин С), предотвращать ломкости и повышенной проницаемости стенок кровеносных сосудов. В эксперименте с парентеральным введением препарата выявлена его способность повышать устойчивость организма к острому кислородному голоду.

Липоева кислота

Механизм действия липоевая кислота является коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α - кетокислот играет значительную роль в процессе образования энергии в организме.

Фармакодинамика. По характеру биохимического действия липоевая кислота приближается к витаминам группы В. Она наделена антиоксидантной активностью, участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при различных интоксикациях.

Кальция пантотенат - В 5

Кальция пантотенат - кальциевая соль пантотеновой кислоты.

Механизм действия в организме пантотеновая кислота входит в состав кофермента А, который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Она участвует в углеводородном и жировом обменах, в синтезе ацетилхолина. Влияет на тканевый обмен.

жирорастворимые витамины

Ретинол - А

Витамин А - объединенное название группы ретиноидов (ретинол, региналь, релинова кислота).

В организме витамин А поступает с пищей или в виде провитамина - каротина (глаза растительного происхождения), или в виде эфиров ретинола (пища животного происхождения).

Механизм действия. В клетках органов-мишеней ретиноиды соединяются с цитоплазматическим рецептором и образуют комплекс, который проникает в ядро, где они действуют на гены, что приводит к синтезу специфических белков (ферментов) или структурных компонентов тканей. Ретиналь участвует в построении зрительного пурпура. Он сочетается со специфическим белком сетчатки - Оксин, образуя родопсин. Под влиянием энергии света родопсин расщепляется, образуя люмиродопсин и метародопсин. Последний присоединяет воду и распадается на исходные компоненты: ретиналь и опсин. Энергия, выделяющаяся при расщеплении родопсина, возбуждает рецепторы зрительного нерва.

Ретинол также способствует закреплению гликогена в г. мышцах, сердце и печени, стимулирует превращение пирувата и регулирует обмен фосфолипидов.

Фармакологические . В организме ретиноиды выполняют разные функции. Ретиноевая кислота необходима для дифференцировки эпителия.

Ретинол стимулирует синтез ферментов, необходимых для активации сульфатов, которые входят в состав кислых мукополисахаридов, таурина, гепарина, сульфоцереброзидив. Витамин А стимулирует фагоцитоз, участвует в регуляции синтеза антител, факторов неспецифической резистентности организма, сома- томединив, половых гормонов, ферментов эпителиальных тканей. Таким образом, витамин А стимулирует зрение, улучшает энергообеспечения скелетных мышц и внутренних органов, стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговению эпителия (гиперкератоз).

Эргокальциферол - D

Д-витаминной активностью характеризуется группа веществ - изомеров. Среди них пять природного происхождения и один - синтетический. Наиболее активные формы растительного происхождения - эргокальциферол - D2 и холекаль- циферол - D3.

Механизм действий. Эргокальциферол приводит к снижению концентрации кальция в крови, что вызывает гиперпродакцию паратиреоицину, который снижает реабсорбцию фосфата и аминокислот в почечных канальцах, обеспечивает перенос кальция из просвета кишечника в плазму, а из плазмы - в костную ткань. Витамин D нормализует образования лимонной кислоты.

Фармакологические оказывается в нормализации кальциевого и фосфорного обмена.

Токоферол - Е

В природе существует несколько токоферолов. В медицине применяется альфа-токоферол.

Механизм действия. Токоферол - антиоксидант, тормозит окисление липидов, нуклеиновых кислот и стероидов, участвует в процессах синтеза белка и гема, пролиферации клеток, тканевом дыхании.

Фармакологические . Витамин Е нормализует белковый обмен, оказывает мембранопротекторную действие, регулирует функцию репродуктивных органов, тормозит развитие атеросклеротических изменений в аорте. Токоферол улучшает кровообращение и обмен веществ в тканях пародонта.

витамин К

Природные витамины группы К: К 1 - филлохинон; К 2 - менахинон.

Механизм действия. Витамин К стимулирует в печени синтез протромбина, проконвертина и советов других факторов свертывания крови, способствует Синтеза АТФ, креатин фосфата, совет ферментов.

Фармакологические витамина К проявляется в ускорении свертывания крови (антигеморрагический действие).

Таким образом, все витамины участвуют в обмене белков, жиров, углеводов, окислительно-восстановительных процессах.

Рибофлавин, ретинол участвуют в образовании зрительного пурпура.

Никотиновая кислота, ретинол, токоферола ацетат регулируют трофические процессы в коже.

Тиамина хлорид, рибофлавин, кальция пантотенат, пиридоксина г / х, цианокобаламин в плывущие на проведение нервного импульса.

Тиамина хлорид, пиридоксина dx, кальция пангамат, пиридоксальфосфат, липоевая кислота, токоферола ацетат проявляют кардиотрофичну действие.

Аскорбиновая кислота, менадион, тиамина хлорид, цианокобаламин участвуют в процессе свертывания крови.

Аскорбиновая кислота, рутин, токоферола ацетат нормализуют проницаемость сосудистой стенки.

Аскорбиновая кислота, рутин, ретинол, токоферола ацетат, Триовит наделены антиоксидантным действием.

Ретинол, эргокальциферол регулируют фосфорно-кальциевый обмен.

Аскорбиновая кислота, ретинол, токоферола ацетат участвуют в процессах регенерации.

Липосва кислота, аскорбиновая кислота, цианокобаламин, пиридоксина г / х наделены гепатозахисну действием.

Никотиновая кислота улучшает микроциркуяяцию.

Рибофлавин, пиридоксина г / х, цианокобаламин, фолиевая кислота, аскорбиновая кислота, пиридоксальфосфат, токоферола ацетат стимулируют кроветворение.

Показания к применению и взаимозаменяемость

Гиповитаминозы (все витаминные препараты).

Заболевания кожи (тиамина хлорид, рибофлавин, кальция пантотеиат, пиридоксина г / х, цианокобаламин, кальция пангамат, ретинол, пиридоксальфосфат, токоферола ацетат).

Нарушение зрения (ретинол, токоферола ацетат, рибофлавин), рахит (ретинол, эргокальциферол).

Заболевания печени (тиамина хлорид, кальция пантотенат, пиридоксина г / х, цианокобаламин, кальция пангамат, аскорбиновая кислота, менадион, пиридоксальфосфат, липоевая кислота).

Невриты, невралгии (тиамина хлорид, кальция пантотенат, пиридоксина г / х, цианокобаламин).

Гастриты, язва желудка (тиамина хлорид, кальция пантотенат, ругань, ретинол).

Лучевая болезнь, лейкемия (рибофлавин, цианокобаламин, фолиевая кислота, рутин).

Анемии (пиридоксина г / х, цианокобаламин, фолиевая кислота, рибофлавин, аскорбиновая кислота, пиридоксальфосфат, токоферола ацетат).

Геморрагические диатезы, кровотечения (аскорбиновая кислота, рутин, менадион).

Нарушение функции половых желез (токоферола ацетат)

Ишемическая болезнь сердца (тиамина хлорид, пиридоксина г / х, никотиновая кислота, липоевая кислота, кальция пангамат, пиридоксальфосфат)

Хроническая сердечная недостаточность (тиамина хлорид, пиридоксина г / х, фолиевая кислота, пиридоксальфосфат, токоферола ацетат).

Дисбактериоз (рибофлавин, пиридоксина г / х, цианокобаламин, аскорбиновая кислота).

Гипотрофия (рибофлавин, кальция пантотенат, пиридоксина г / х, цианокобаламин, аскорбшова кислота, ретинол, токоферола ацетат).

Атеросклероз (пиридоксина г / х, кальция пангамат, никотиновая кислота).

Беременность , лактация (рибофлавин, пиридоксина г / х, аскорбиновая кислота, токоферола ацетат).

Гипоксия (рибофлавин, кальция пангамат, аскорбиновая кислота, никотиновая кислота).

Спазмы сосудов головного мозга и конечностей (никотиновая кислота).

Спазмофилия (магне В 6).

Депрессия, неврозы (магне В 6).

Побочное действие

При применении витаминов возможно возникновение:

Тиамина хлорида - анафилактический шок, аллергическая реакция может принимать форму кишечной геморрагии, приступов бронхиальной астмы с судорогами. В легких случаях - повреждение кожи и слизистых оболочек, крапивница, зуд, отек Квинке.

Кальция пантотечату - тошнота, рвота, болезненность в месте введения, редко - появление инфильтратов.

Пиридоксина, пиридоксапьфосфату - аллергические реакции.

Никотиновой кислоты - покраснение лица, головокружение, чувство жара, крапивница.

Цианокобаламина - возбуждение, тахикардия, боль в области сердца, аллергические реакции.

Аскорбиновой кислоты - уменьшается проницаемость капилляров и гистогематических барьеров, развивается протромбинемия, уменьшается количество эритроцитов, развивается нейтрофильный лейкоцитоз, нарушается активность тканевых дегидрогеназ.

Линоевои кислоты - боль в эпигастральной области, аллергические реакции.

Препаратов ретинола - развитие острого и хронического гипервитаминоза. При этом возможно резкое повышение давления спинномозговой жидкости, рвота, повышение возбудимости ЦНС, сухость во рту и уменьшение костной ткани и печени.

Эргокальциферола - возможно острое отравление. При этом наблюдается ригидность мышц и спонтанные подергивания. Хроническое отравление эргокальциферолом характеризуется общей слабостью, тошнотой, повышением температуры тела, сонливостью, угнетением сознания, резким снижением аппетита, повышением жажды. Боль в животе супроводжуешся поносом или запором.

При внутримышечных инъекциях токоферола - болезненность, появление инфильтратов и аллергические реакции.

Противопоказания

Применение витаминов противопоказано больным с аллергическими заболеваниями.

Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритремии, эритроцитозе.

Никотиновая кислота - при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при выраженных нарушений функции печени, подагры и гиперурикемии.

Противопоказаниями к применению эргокальциферола является туберкулез легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени и почек, декомпенсация сердца.

Менадион противопоказан при повышенной свертываемости крови и тромбоэмболии.

Магне В 6 - в случае выраженной почечной недостаточности.

Фармакобезпека

Витамин А несовместим с соляной, ацетилсалициловой кислотами и его надо применять с осторожностью больными нефриты, с заболеваниями сердца, при беременности.

Витамин В 1 несовместим с витаминами PP, С, В 12 , В 6 , симпатомиметиками, салицилатами, тетрациклином, гидрокортизоном.

Раствор витамина 1 нельзя вводить в одном шприце с растворами, содержащими сульфиты.

Витамин В 2 несовместим с витамином В12 - потому что меняют метаболизм друг друга.

Лечение большими дозами витамина В2 из-за его плохой растворимости может вызвать закупорку канальцев нефрона.

Витамин В 6 несовместим с витаминами В 1 , В 12 , эуфиллином, кофеином.

Витамин В 12 несовместим с аминазином, соляной, ацетилсалициловой кислотами, витаминами PP, С, В 1 , В 6 , В 2 , гентамицином.

Витамин С несовместим с витаминами В 1 , В 12 , эуфиллином, димедролом, дибазолом, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками,

гидрокортизоном, пенициллином, препаратами железа, гепарином, непрямых антикоагулянтов.

Витамин D несовместим с соляной кислотой, витамином Е, и салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.

Витамин PP несовместим с витаминами В 1 , В 12 , В 6 , эуфиллином, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.

Длительный прием витамина PP может привести к жировой дистрофии печени.

Чтобы предотвратить побочные явления, витамин PP нужно принимать сразу после еды или назначать никотинамид, который не вызывает упомянутых побочных эффектов.

В случае длительного назначения никотиновой кислоты в высоких дозах может развиться жировая дистрофия печени. Чтобы предотвратить это осложнение, надо принимать продукты, богатые метионин (творог).

Одновременное применение токоферола и строфантина в случаях острой недостаточности сердца и гиперхолестеринемии значительно улучшает функцию миокарда, предотвращает интоксикации гликозидами.

Фолиевая кислота несовместима с сульфаниламидами.

Перед едой низ употреблять рев.

После еды принимают аскорбиновую и никотиновую, липоевая кислоты, пиридоксапьфосфат, ретинол, эргокальциферол, Гексавит.

перечень препаратов

водорастворимые витамины

INN, (Торговое название)

форма выпуска

Аскорбиновая кислота (витамин С, Биовиталь Витрум Витамин С, Редоксон, Слоу-си, Таксофит-Витамин С, Фармацитрон, Цебион Целаскон, Цетебе

табл. дисп. 1,0; драже 0,05; р-р д / и 5, 10%; табл.0,025; 0,05; 0,1; табл. жев. 0,5; капс. 0,5

Витамин Р (кверцетин, рутин)

Кальция пангамат (витамин В 15 , Капьгам)

Кальция пантотенат (витамин В 5)

р-р д / и 0,1 г / мл; табл. 0,01

Липоевая кислота (Эспа-липон инъекции)

р-р д / и 0,5%; табл. ВКР. о. 0,012;), 025

Мотней В 6

табл. ВКР. о., р-р д / внут. застое.

Никотиновая кислота (Ендурацин, Витамин PP)

табл. ВКР. о. 0,2; р-р д / и 0,01 г / мл; табл. 0,05

Пиридоксапьфосфат

р-р д / и 0,003; 0,01; 0,02; 0,05%

Пиридоксина г / х (витамин В 6)

р-р д / и 0,01; 0,05; 0,1 г / мл табл. 10, 40; 50 мг

Рибофлавин (витамин В 2 , рибофлавин мононуклеотид)

табл. 2; 10 мг р-р д / и 1%

Тиамина хлорид (Тиабене, тиамина бромид Витамин 1)

р-р д / и 3; 5, 6%; драже 25; 50 мг

Фолиевая кислота (Апо-Фолик) (ВЛ

табл. 1, 5 мг

Цианокобаламин (Витамин Вц, Додекс, Ней- Робене)

табл. 0,03; 0,1; 0,2; 0,5 мг р-р д / 0,1 мг / мл

жирорастворимые витамины

Эргокальциферол (витамин D)

D-р д / и 0,0625; 0,125; 0,5%

Менадион (витамин К, Викасол)

табл. 0,015; р-р д / и 1%

Ретинол (А-Мульсин форте, Витадрал, Витамин А, ретинола ацетат, ретинола пальмитат)

капс. 8000; 10000; 25000; 50000 VIO; драже 1,14; 1,32 мг Масляный. р-р д / и 5000; 25000 МЕ / мл

Токоферола ацетат (Альфа-Токоферол- Ацетат, Биовиталь Витамин Е, Витрум Витамин Е, Сант-Е-Гал, Токофарм, Токофер, Евитол)

капс. 0,1; 0,2; 0,4; Масляный. р-р д / и 5, 10, 30% р-р per os 5, 10%; драже 3,15

Изобретение относится к медицине и фармакологии. Способ получения витаминного комплекса основан на водо- и жирорастворимых витаминах, таких как ретинола ацетат, тиамина хлорид, рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид, аскорбиновая кислота, -токоферола ацетат, никотинамид, фолиевая кислота, пантотенат кальция, цианокобаламин, взятых в фармакологически разрешенных количествах, путем многоступенчатого дражирования гранул. В качестве сахаридной пудры используют кестозу, каждый слой витамина или смеси витаминов, пересыпанных кестозой, смачивают поливочным сиропом, содержащим кестозу с добавлением патоки крахмальной при содержании сухих веществ 66-68,5%, после послойной накатки всех витаминов драже калибруют до нужного размера, сушат, покрывают защитным слоем, содержащим кестозу и крахмальную патоку с содержанием сухих веществ 80,0-81,0%, пересыпают кестозой, покрывают вторым защитным слоем с содержанием сухих веществ 81,0-83,0%, после чего полученное драже покрывают воско-жировым составом. При послойной накатке витаминов в жиросодержащий слой дополнительно введен эргокальциферол. Изобретение позволяет создать эффективный, наиболее полно усваиваемый безопасный препарат. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине и фармакологии, а именно к способам получения витаминных комплексов в виде драже на основе водо- и жирорастворимых витаминов, применяемых для улучшения обменных процессов и общего состояния у лиц среднего и пожилого возраста, для беременных женщин и кормящих матерей.Разрешены к применению витаминные комплексы, в состав которых входят как водорастворимые витамины, например аскорбиновая кислота, рибофлавин, цианокобаламин, фолиевая кислота, никотинамид, так и жирорастворимые витамины, например ретинола ацетат, эргокальциферол, -токоферола ацетат. Данные витамины в виде драже выпускаются под торговым названием “Гендевит”, “Ундевит”, в виде таблеток - “Аэровит” (Справочник “Лекарственные средства”. Машковский М.Д., М., 1984). В состав Гендевида и Ундевита при различных весовых количествах входят следующие витамины: ретинола ацетат или пальмитат, тиамина хлорид, рибофлавин, пиридоксин гидрохлорид, цианокобаламин, никотинамид, токоферол ацетата, кислота фолиевая, кальция пантотенат, кислота аскорбиновая. Поливитамин Гендевид содержит дополнительно эргокальциферол, а Ундевид - рутин.Сложность получения данных витаминных комплексов заключается в одновременном содержании в составе жирорастворимых витаминов (ретинола ацетат, эргокальциферол, -токоферола ацетат) и водорастворимых витаминов (аскорбиновая кислота, рибофлавин, цианокобаламин, фолиевая кислота, никотинамид). Эргокальциферол окисляется кислородом воздуха, а свет превращает его в ядовитый токсистерин, что существенно осложняет технологию получения Гендевита.Известен способ получения масляно-поливитаминного препарата путем растворения в масле каратина, витамина Е (-токоферола ацетат), витамина А (ретинола ацетат, или пальмитат), витамина К. Смесь перемешивают, фильтруют и расфасовывают во флаконы (пат. РФ 2137471). Комплекс имеет низкую биологическую активность, так как не содержит необходимого количества водорастворимых витаминов.Известен способ приготовления жидкого витаминного средства (пат. РФ 2156087) путем смешения различных микроэлементов и витаминов, таких как аскорбиновая кислота, никотинамид, тиамин, рибофлавин, кальция пантотенат, пиридоксин, цианкобаламин, кальций пангамат. токоферол, фолиевая кислота, ретинол с дистиллированной водой. Полученную жидкость тщательно перемешивают при температуре 50-60С и упаковывают. Хранят в плотно закрытой посуде из темного стекла без доступа воды и воздуха при температуре 5-10С. Добавляют ее в определенной пропорции к пищевым или другим продуктам. Так как данный состав является полуфабрикатом и самостоятельно не используется, а добавляется к различным пищевым продуктам, то не существенно, что полуфабрикат при хранении расслаивается на водную и масляную фазы.Известен способ получения витаминного препарата в виде мягкой желатиновой капсулы, состоящей из оболочки и ядра и содержащей по меньшей мере одно водорастворимое БАВ (витамины и микроэлементы) и раствор по меньшей мере одного жирорастворимого БАВ в масле (пат. РФ 2157192). Водо- и жирорастворимое БАВ согласно изобретению включены в разные структурные элементы капсулы, при этом водорастворимые БАВ включены в материал оболочки, а жирорастворимые БАВ включены в ядро с образованием в каждой из указанных структурных элементов капсулы гомогенной фазы. Мягкие желатиновые капсулы получены экструзионным способом. Способ является дорогим и не позволяет ввести в состав витаминного комплекса необходимого ассортимента и количества витаминов.Известен способ приготовления шипучих таблеток или гранул, содержащих микроэлементы и витамины, такие как B 1 , В 2 , В 6 , В 12 , А, D, С, фолиевая кислота, пантотеновая кислота, Е, Н (пат. РФ 2143891). Способ заключается в гомогенизации и гранулировании четырех типов гранул: витаминсодержащие гранулы, гранулы, содержащие кислотный компонент шипучести, гранулы, содержащие микроэлементы, и гомогенизат, содержащий вещества внешней фазы, с последующей совместной гомогенизацией полученных четырех типов гранул и веществ внешней фазы и таблетированием полученных гранул. В качестве связующего и каркасного материала используют маннит. Несмотря на популярность фармацевтических форм в виде шипучих таблеток при производстве и упаковке таких таблеток требуется большая осторожность. Кроме того, используется в качестве смачивающего агента этанол.Наиболее близким техническим решением к заявляемому способу относится способ получения витаминного комплекса на основе водо- и жирорастворимых витаминов, таких как ретинола ацетат, тиамина хлорид, рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид, аскорбиновая кислота, -токоферола ацетат, никотинамид, фолиевая кислота, пантотенат кальция, цианокобаламин, путем “мокрой” грануляции витаминов с использованием спиртового раствора поливинилпирролидона, последующей сушки, таблетирования и дражирования таблеток известным способом, включающим поливку сахаридным сиропом, накатывание сахаридной пудры, калибровку на ситах, покрытие драже защитным сахаридным слоем и глянцовку воско-жировым составом (а.с. СССР 512764). Состав дополнительно в качестве витамина Р на ряду с никотинамидом может содержать, например, рутину. Одним из недостатков данного витаминного комплекса является биологическая неустойчивость препарата, опасность развития гипервитаминоза при передозировках, а при повышенной чувствительности к витаминам и при обычных дозировках. И кроме того, медленная распадаемость драже в ротовой полости.Цель предлагаемого изобретения - создание устойчивого препарата при одновременном создании эффективного и безопасного препарата, создание хрустящих свойств прослойки и покрытия, создание препарата, позволяющего наиболее полно усваивать углеводный компонент в соответствии с потребностями организма, учитывая особенности темпа их усвоения.Поставленная цель достигается за счет использования способа получения витаминного комплекса на основе водо- и жирорастворимых витаминов, таких как ретинола ацетат, тиамина хлорид, рибофлавин, пиридоксин гидрохлорид, аскорбиновая кислота, -токоферола ацетат, никотинамид, фолиевая кислота, пантотенат кальция, цианокобаламин, взятых в фармакологически разрешенных количествах, путем многоступенчатого дражирования гранул, содержащих витамины, за счет смачивания каждого слоя поливочным сахаридным сиропом и последующего накатывания сахаридной пудры, калибровки на ситах, покрытия драже защитным сахаридным слоем и глянцовки поверхности драже воско-жировым составом. В качестве сахаридной пудры используют кестозу, каждый слой витамина или смеси витаминов, пересыпанных кестозой, смачивают поливочным сиропом, содержащим кестозу с добавлением патоки крахмальной при содержании сухих веществ 66-68,5%, после послойной накатки всех витаминов драже калибруют до нужного размера, сушат, покрывают защитным слоем, содержащим кестозу и крахмальную патоку с содержанием сухих веществ 80,0-81,0%, пересыпают кестозой, покрывают вторым защитньм слоем с содержанием сухих веществ 81,0-83,0%, после чего полученное драже покрывают воско-жировым составом.При послойной накатке витаминов в жиросодержащий слой дополнительно введен эргокальциферол.Используемый в составе витаминного комплекса ретинола пальмитат или ретинола ацетат являются неустойчивыми и чувствительными к воздействию света и кислорода воздуха. Для предотвращения окисления ретинола пальмитат и ретинола ацетат эргокальциферол растворяют в растительных маслах, которые содержат ненасыщенные жирные кислоты, которые в свою очередь подвергаются окислению сами и вовлекают в этот процесс ретинола пальмитат и ацетат. С целью дополнительной стабилизации к раствору ретинола пальмитата и ретинола ацетата в масле добавляют -токоферол. Токоферол также очень неустойчивое соединение, с которым очень трудно работать в производстве. Продукты распада ретинола пальмитата токсичны и могут вызвать аллергию.При замене сахарной пудры на кестозу, которая обладает достаточно высокой осмотической активностью, обеспечивается почти идеальная скорость освобождения витаминов, не зависящая от маргинальных условий, и позволяет поддерживать желаемый уровень их концентрации в крови на протяжении требуемого по терапевтическим и физиологическим соображениям периода.Кестоза (фруктозил-сахароза) C 18 Н 32 О 16 является трисахаридом, состоит из одной молекулы глюкозы и двух молекул фруктозы, молекулы окружены оболочкой молекулы воды. Молекулы заряжены отрицательно, что препятствует их объединению в более крупные агрегаты.При приготовлении поливочного сиропа нагревание крахмальной патоки приводит к некоторому расщеплению крахмала с образованием декстринов. Это явление носит название декстринизация крахмала. Слабо декстринизированный крахмал растворим в воде. Это способствует более полному освобождению витаминов.Предложенный способ дражирования витаминного комплекса позволяет полностью устранить отмеченный недостаток за счет создания защитных слоев из поливочного сиропа, содержащего кестозу и крахмальную патоку с определенным содержанием сухих веществ, и сахаридной пудры, в качестве которой используют кестозу. При этом водорастворимые витамины не контактируют с жирорастворимыми витаминами, что позволяет избежать образование побочных соединений и создать твердое, нераспадаемое в процессе производства драже. При использовании предлагаемого способа драже получается с хрустящей прослойкой и покрытием, что улучшает вкусовые характеристики драже.Изобретение иллюстрируется следующими примерами.Пример 1. Приготовление поливочных сиропов.Готовят поливочный сироп “а” путем растворения в очищенной воде кестозы. К полученному сиропу добавляют подогретую крахмальную патоку в количестве 39-40%, раствор упаривают до содержания сухих веществ 66,0,-68,5% при температуре 45-65С. Соотношение кестозы и крахмальной патоки 3:1.Из сиропа “а” готовят защитный сироп “в” путем дополнительного упаривания воды до содержания сухих веществ 80,0-81,0%.Из сиропа “а” готовят защитный сироп “г” путем упаривания воды до содержания сухих веществ 81,0-83,0%.Пример 2. Приготовление драже витаминного комплекса1-ая ступень дражирования. Сахарную крупку смачивают поливочным сиропом “а”, перемешивают, добавляют тиамина хлорид (витамин B 1), смешанный предварительно с кестозой. Перемешивают, подсушивают. Получают полупродукт А.2-ая ступень дражирования. Цианокобаламин смешивают с кестозой, добавляют пиродоксина гидрохлорид, перемешивают, добавляют к полупродукту А, смачивают поливочным сиропом “а”, перемешивают, добавляют кестозу. Получают полупродукт Б.3-я ступень дражирования. Рибофлавин смешивают с кислотой фолиевой и кестозой, смешивают с полупродуктом Б, смачивают поливочным сиропом “а”, добавляют кестозу. Получают полупродукт В.4-ая ступень дражирования. Никотинамид смешивают с полупродуктом В, смачивают поливочным сиропом “а”, подсушивают, пересыпают кестозой. Получают полупродукт Г.5-ая ступень дражирования. Раствор ретинола пальмитата в масле или ретинола ацетата, эргокальциферол и -токоферола ацетата, эфирное масло, сироп “а”, очищенную воду перемешивают до образования однородной эмульсии, подсыпают муку, подсушивают, смешивают с полупродуктом Г, смачивают поливочным сиропом “а”, пересыпают кестозой. Получают полупродукт Д.6-ая ступень дражирования. Кальция пантотенат (витамин В 3) смешивают с кестозой, добавляют к полупродукту Д, смачивают поливочным сиропом “а”, подсушивают, пересыпают кестозой. Получают полупродукт Е.8-ая ступень дражирования. Полупродукт Е смачивают поливочным сиропом “а”, на влажную поверхность наносят кислоту аскорбиновую, перемешивают, чередуя поливку с пересыпкой кестозой.После накатки всех витаминов драже-полуфабрикат калибруют до нужного размера, сушат, покрывают защитным сиропом “в”, пересыпают кестозой.Готовят отдельно глянцевую смесь: воск, подсолнечное масло.Драже-полуфабрикат покрывают защитным сиропом “г”, наносят глянцевую смесь с добавлением талька.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Способ получения витаминного комплекса на основе водо- и жирорастворимых витаминов, таких как ретинола ацетат, тиамина хлорид, рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид, аскорбиновая кислота, -токоферола ацетат, никотинамид, фолиевая кислота, пантотенат кальция, цианокобаламин, взятых в фармакологически разрешенных количествах, путем многоступенчатого дражирования гранул, содержащих витамины, за счет смачивания каждого слоя поливочным сахаридным сиропом и последующего накатывания сахаридной пудры, калибровки на ситах, покрытия драже защитным сахаридным слоем и глянцовки поверхности драже воско-жировым составом, отличающийся тем, что в качестве сахаридной пудры используют кестозу, каждый слой витамина или смеси витаминов, пересыпанных кестозой, смачивают поливочным сиропом, содержащим кестозу с добавлением патоки крахмальной при содержании сухих веществ 66-68,5%, после послойной накатки всех витаминов драже калибруют до нужного размера, сушат, покрывают защитным слоем, содержащим кестозу и крахмальную патоку с содержанием сухих веществ 80,0-81,0%, пересыпают кестозой, покрывают вторым защитным слоем с содержанием сухих веществ 81,0-83,0%, после чего полученное драже покрывают воско-жировым составом.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что при послойной накатке витаминов в жиросодержащий слой дополнительно вводят эргокальциферол в терапевтически разрешенном количестве.

Витаминные средства - лекарственные препараты, действующими началами которых являются витамины или их аналоги.

В медицинской практике используют витаминные средства , содержащие один или несколько (так называемые поливитаминные препараты) витаминов. Наряду с этим широкое применение получили препараты, включающие коферментные формы некоторых витаминов (кокарбоксилаза, пиридоксальфосфат и др.). Действие витаминных средств прежде всего обусловлено физиологической ролью содержащихся в них витаминов как незаменимых факторов питания, в связи с чем витаминные средства используют в качестве профилактических и лечебных препаратов при витаминной недостаточности. Кроме того, витаминные средства обладают определенными фармакологическими свойствами. Так, никотиновая кислота вызывает сосудорасширяющий эффект, влияет на уровень липопротеидов в крови; пантотеновая кислота усиливает перистальтику кишечника; тиамин обладает умеренными ганглиоблокирующими свойствами и т.д. Поэтому витаминные средства часто применяют в комплексной терапии ряда заболеваний вместе со специфически действующими лекарственными препаратами из других групп. При этом витаминные средства могут усиливать терапевтическую активность таких препаратов, устранять или ослаблять побочные эффекты некоторых из них (например, антибиотиков, сульфаниламидов и др.).

Как и любые лекарственные вещества витаминные средства следует назначать по определенным показаниям в зависимости от их фармакотерапевтических свойств, желательно на фоне диеты, богатой белком, т.к. при этом витамины дольше удерживаются в организме. С другой стороны, витамины способствуют более полной утилизации белков. Продолжительность применения витаминных средств определяется характером заболевания и индивидуальной переносимостью этих препаратов. В чрезмерно больших дозах или при очень длительном применении некоторые витаминные средства (например, ретинол, эргокальциферол) могут вызывать острые или хронические гипервитаминозы. При появлении признаков гипервитаминозов вызвавшие их витаминные средства отменяют и в некоторых случаях назначают препараты, ослабляющие действие соответствующих витаминных средств . Так, при передозировке эргокальциферола или видехола применяют ретинол, а при передозировке ретинола - аскорбиновую кислоту. Необходимо также иметь в виду, что комбинации отдельных витаминные средства могут быть несовместимы. Не следует вводить одновременно или смешивать в одном шприце пиридоксин и цианокобаламин, аскорбиновую кислоту и цианокобаламин, тиамин и никотиновую кислоту, тиамин с цианокобаламином и пиридоксином, т.к. при смешивании эти витамины могут разрушаться или взаимно усиливать способность друг друга вызывать аллергические реакции.

Клинико-фармакологическая характеристика основных витаминных средств приводится в таблице .

Клинико-фармакологическая характеристика основных витаминных средств

Названия препаратов и их синонимы

Основные свойства

Показания к применению

Способы применения и дозы

Побочное и токсическое действие

Форма выпуска и условия хранения

Аскорбиновая кислота , Acidum ascorbinicum (синоним витамин С)

Участвует в окислении ароматических аминокислот, регуляции обмена коллагена, окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови и регенерации тканей, стимулирует образование стероидных гормонов, нормализует проницаемость капилляров

Профилактика и лечение С-гиповитаминозов, геморрагические диатезы, кровотечения, связанные с лучевой болезнью, инфекционные болезни и интоксикации, заболевания печени, нефропатия беременных, аддисонова болезнь, вяло заживающие раны, усиленное физическое и умственное напряжение, в период беременности и лактации

В целях профилактики авитаминоза взрослым внутрь (после еды) 0,05-0,1 г в день, с лечебной целью - по 0,05-0,1 г 3-5 раз в день. Внутримышечно или внутривенно - по 1-3 мл 5% раствора в день. Детям внутрь - по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день или парентерально по 1-2 мл 5% раствора

При передозировке возможно нарушение функции печени и поджелудочной железы

Драже и таблетки по 0,05 г и по 0,025 г с глюкозой (для профилактических целей детям); таблетки по 0,05 г (для профилактических и лечебных целей); ампулы по 1-2 мл 5% и 10% растворов (для лечебных целей). Хранение: в прохладном, защищенном от света месте

Бенфотиамин , Benphothiaminum

Синтетический аналог тиамина; соответствует ему по свойствам, но превосходит по активности

Те же, что у тиамина

Внутрь (после еды) взрослым по 0,025-0,05 г 1-4 раза в день. Суточные дозы для взрослых 0,1-0,2 г , курс лечения - 15-30 дней. Лицам пожилого и старческого возраста - по 0,025 г 1-2 раза в день; детям от 1 года до 10 лет - по 0,01-0,03 г в день (курс лечения 10-20 дней), детям старше 10 лет - по 0,03-0,06 г в день (курс лечения - 15-30 дней)

Те же, что у тиамина (см. ниже)

Таблетки по 0,005 и 0,025 г

Видехол , Videcholum

Молекулярное соединение холекальциферола (витамина D 3) с холестерином. По свойствам соответствует эргокальциферолу (см. ниже)

Те же, что у эргокальциферола

Внутрь в виде масляного раствора доношенным детям по 30000-40000 ME в день (в 2 приема) в течение 12-14 дней; недоношенным - по 6250-10000 ME в день в течение 2 мес. Для лечения рахита I степени - по 10000-15000 ME в день в 2 приема в течение 4-6 нед.; при рахите II степени по 15000-20000 ME 2 раза в день в течение 4-6 нед.; при рахите III степени по 50000 ME в 2 приема в течение 2 нед., затем по 8000 ME в течение 6 нед., либо 800000-1200000 ME на курс лечения в течение 5-7 нед.

Те же, что у эргокальциферола, а также частый и жидкий стул (у детей, склонных к дисфункции кишечника)

Масляные растворы 0,125% и 0,25% во флаконах по 5; 10 и 30 мл . Хранение: список Б; в защищенном от света месте при не выше 5°

Викасол

Калия оротат

Кальция пангамат , Calcii pangamas (синоним: витамин В 15 , кальгам)

Регулирует липидный обмен, улучшает усвоение кислорода тканями, повышает содержание креатинфосфата и гликогена в мышцах и печени, устраняет явления гипоксии

Комплексная терапия атеросклероза, коронарной недостаточности, гепатитов, алкогольной интоксикации. Может применяться для улучшения переносимости сульфаниламидов и некоторых других препаратов

Внутрь взрослым по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день. Суточные дозы для взрослых 0,1-0,3 г , для детей до 3 лет - 0,05 г , от 3 до 7 лет - 0,1 г , от 7 до 14 лет - 0,15 г . Курс лечения - 20-40 дней. Повторные курсы - через 2-3 мес.

При значительном повышении АД препарат назначают с осторожностью

Таблетки по 0,05 г . Хранение: в плотно укупоренной таре, в сухом месте при не выше 18°

Кальция пантотенат , Calcium pantothenicum

Участвует в регуляции углеводного и жирового обмена, а также в синтезе ацетилхолина и кортикостероидов

Полиневриты, невралгии, парестезии, экзема, аллергические реакции, трофические язвы, ожоги, токсикоз беременных, бронхиты, бронхиальная астма, недостаточность кровообращения. Применяется также при послеоперационной атонии кишечника и для уменьшения токсического действия стрептомицина

Внутрь взрослым по 0,1-0,2 г 2-4 раза в день; детям от 1 года до 3 лет - по 0,005-0,1 г на прием, от 3 до 14 лет - 0,1-0,2 г на прием 2 раза в день. Суточная доза для взрослых 0,4-0,8 г , для детей - 0,2-0,4 г Подкожно, внутримышечно и внутривенно взрослым вводят по 1-2 мл 20% раствора, детям - в меньших дозах (в соответствии с возрастом). Курс лечения - до 3-4 мес. Местно для примочек и полосканий в виде 5% раствора 2-4 раза в день. При ожогах и вяло гранулирующих ранах применяют также 5% мазь

Тошнота, рвота, изжога

Таблетки по 0,1 г ; ампулы по 2 мл 20% раствора. Хранение: в сухом месте

Кверцетин , Quercetinum (синоним: флавин, мелетин и др.)

Обладает свойствами витамина Р, который совместно с аскорбиновой кислотой участвует в окислительно-восстановительных процессах, угнетает действие гиалуронидазы и уменьшает проницаемость и ломкость капилляров

Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза Р; геморрагические диатезы и заболевания, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов (ревматизм, септический эндокардит, лучевая болезнь, гломерулонефрит, корь, скарлатина, сыпной тиф и др.). Лечение и профилактика поражений капилляров некоторыми лекарственными средствами (антикоагулянтами, салицилатами и др.)

Внутрь взрослым по 0,02 г 3-5 раз в день. Курс лечения 5-6 нед.

Таблетки по 0,02 г

Кислота никотиновая , Acidum nicotinicum (синоним: витамин РР, витамин В 3 , ниацин и др.)

Участвует в образовании ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы, обмен липидов и углеводов. Оказывает сосудорасширяющее действие и снижает содержание атерогенных липидов в крови

Профилактика и лечение пеллагры; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколиты, вяло заживающие раны и язвы, спазмы сосудов конечностей, почек и головного мозга, атеросклероз, острые и хронические гепатиты, цирроз печени, инфекционные болезни

Внутрь (после еды) для профилактических целей взрослым по 0,015-0,025 г , детям - по 0,005-0,02 г в день. При пеллагре взрослым по 0,1 г 2-4 раза в день в течение 15-20 дней или внутримышечно - по 1 мл 1% раствора 1-2 раза в день в течение 10-15 дней. Детям назначают внутрь по 0,005-0,05 г 2-3 раза в день. По прочим показаниям взрослым внутрь по 0,02-0,05 г (до 0,1 г ), детям по 0,005-0,03 г 2-3 раза в день. При ишемическом инсульте в вену вводят 1 мл 1% раствора. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г , суточная 0,5 г ; внутривенно: разовая 0,1 г , суточная 0,3 г . При хорошей переносимости суточные дозы могут быть увеличены (разовая до 0,5-1 г , суточная - до 3-5 г )

Могут возникать покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивница, парестезии (особенно у лиц с повышенной чувствитель-ностью к препарату). При быстром внутривенном введении возможно значительное понижение АД. При внутримышечном введении вызывает болезненность в месте введения

Таблетки по 0,05 г (для лечебных целей) и ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: список Б; в защищенном от света месте

Кислота фолиевая , Acidum folicuin (синоним витамин В с)

Стимулирует эритропоэз (вместе с витамином В 12), участвует в обмене аминокислот, биосинтезе пуринов, пиримидинов и нуклеиновых кислот

Макроцитарные анемии и спру, анемии и лейкопении, вызванные лекарственными средствами, ионизирующим излучением; анемии, возникающие после резекции желудка и кишечника

Внутрь взрослым с профилактической целью - по 0,00002-0,00005 г в день, при беременности - по 0,0004 г в день, при кормлении грудью - 0,0003 г в день. С лечебными целями внутрь взрослым - по 0,005 г в день, детям - в меньших дозах (в зависимости от возраста). Курс лечения - 20-30дней

Таблетки по 0,001 г

Метилметионин-сульфония хлорид , Methyli nethioninsulfonii hloridum (синоним витамин U)

Оказывает липотропное и детоксирующее действие, способствует регенерации повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит

Внутрь (после еды) по 0,1 г 3-5 раз в день. Курс лечения 30-40 дней

Иногда возникают тошнота, рвота, усиление болей, что требует уменьшения дозы или отмены препарата

Таблетки по 0,05 г . Хранение: в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре

Никотинамид , Nicotinamilum (синоним: никовит и др.)

По химическому строению и действию близок к никотиновой кислоте и подобно ей рассматривается как витамин РР. В отличие от никотиновой кислоты не оказывает заметного сосудорасширяющего действия

Те же, что и у кислоты никотиновой, за исключением применения в качестве сосудорасширяющего средства

С профилактической целью внутрь взрослым по 0,015-0,025 г , детям - по 0,005-0,01 г 1-2 раза в день. При пеллагре взрослым внутрь по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день, детям - по 0,01-0,05 г 2-3 раза в день в течение 15-20 дней, при других заболеваниях - по 0,02-0,05 г взрослым и 0,005-0,01 г детям 2-3 раза в день. Внутривенно, внутримышечно и подкожно вводят 1-2 мл 1%, 2,5% или 5% раствора 1-2 раза в день

Таблетки по 0,015 г (для профилактических целей) и по 0,005 и 0,025 г (для лечебных целей); ампулы по 1 мл 1% раствора и 1 и 2 мл 2,5% раствора. Хранение: список Б; в защищенном от света месте

Оксикобаламин , Oxycobalaminum

Является метаболитом цианокобаламина; соответствует ему по свойствам, но быстрее превращается в активную форму и отличается большей продолжительностью действия

Те же, что и у цианокобаламина

Внутримышечно или подкожно при анемиях - по 0,0001 г в день или через день в течение 20-25 дней; при неврологических заболеваниях - по 0,0002-0,0005 г ежедневно в течение 10-20 дней

Возможны аллергические реакции

Ампулы по 1 мл 0,01%; 0,05% и 0,1% раствора. Хранение: в защищенном от света месте

Пиридоксина гидрохлорид , Pyridoxini hydrochloridum (синоним витамин В 6)

Участвует в обмене аминокислот и липидов

Профилактика и лечение В 6 -гиповитаминоза; анемии, токсикозы беременных, паркинсонизм, малая хорея, невриты, радикулиты, сахарный диабет, атеросклероз, заболевания печени и кожи; предупреждение и ослабление побочных эффектов некоторых противотуберкулезных препаратов (изониазида и других) производных гидразида изоникотиновой кислоты

Для профилактики B 6 -авитаминоза взрослым внутрь по 0,002-0,005 г , детям - по 0,002 г в день. С лечебными целями взрослым внутрь в суточной дозе 0,05-0,1 г в 1-2 приема. Курс лечения 1-2 мес. Внутримышечно вводят по 2 мл 5% раствора

Могут появляться аллергические реакции

Таблетки по 0,002; 0,005 и 0,01 г ампулы по 1 мл 1% и 5% растворов. Хранение: список Б; в защищенном от света месте

Ретинола ацетат , Retinoli acetas

Обеспечивает нормальный рост, участвует в образовании зрительных пигментов, регулирующих темновую адаптацию глаза, нормализует обменные процессы

Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза А; пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия; отморожения и ожоги, экзема и другие заболевания кожи; комплексная терапия рахита, инфекционных болезней, хронических гастритов, цирроза печени и др.

Внутримышечно и внутрь. Разовые дозы не должны превышать 50000 ME для взрослых и 5000 ME для детей; суточные дозы: 100000 ME для взрослых и 20000 ME для детей

При передозировке вызывает сонливость, вялость, тошноту, рвоту, нарушения походки. У детей признаками передозировки могут быть также повышение температуры тела, кожные сыпи, потливость

Драже и таблетки ретинола ацетата по 3300 ME и 33000 ME соответственно; капсулы по 5000 ME и 33000 ME; масляные растворы 3,44% и 8,6% (для приема внутрь); масляный раствор (для внутримышечных инъекций) в ампулах, содержащих в 1 мл по 25000; 50000 или 100000 ME. Драже и таблетки ретинола пальмитата по 3300 и 33000 ME; масляные растворы (для приема внутрь) 1,651%; 5,5% и 16,5%. Хранение: список Б; в защищенном от света месге, при не выше 10°

Ретиволапальмитат , Retinoli palmitas (синоним: витамин А, аксерофтол и др.)

Рибофлавин , Riboflavinum (синоним: витамин В 2 , флавитол и др.)

Участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов обмена жиров, белков и углеводов, а также в поддержании нормальной зрительной функции глаза

Профилактика и лечение гипо- и арибофлавиноза; гемералопия, конъюнктивиты, катаракта, язвы роговицы, кератиты; длительно незаживающие раны и язвы, лучевая болезнь, спру, вирусный гепатит и др.

Внутрь взрослым - по 0,005-0,01 г 1-3 раза в день (в течение 1-1 1 / 2 мес.); детям по 0,002-0,005 г (иногда до 0,01 г ) в день в зависимости от возраста. В глазной практике назначают в виде глазных капель (0,01% раствор)

Драже и таблетки по 0,002 г (для профилактических целей); таблетки по 0,005-0,01 г (для лечебных целей). Хранение: в защищенном от света месте

Рутин , Rutinum (синоним: рутозид и др.)

Обладает свойствами витамина Р. По свойствам соответствует кверцетину

Те же, что и у кверцетина

Внутрь взрослым - по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день

Таблетки по 0,02 г . Хранение: в сухом, защищенном от света месте

Тиамина бромид , Thiamini bromidum

Участвует в процессах углеводного обмена и окислительном декарбоксилировании кетокислот, оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах, обладает ганглиоблокирующим действием

Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза В 1 ; невриты, невралгии, периферические параличи, комплексная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, атонии кишечника, заболеваний печени; миокардиодистрофия, дерматозы

Тиамина бромид взрослым внутрь по 0,005-0,01 г в день (при необходимости - до 0,05 г в день). Курс лечения 30-40 дней. Детям до 1 года по 0,005 г через день (в течение 40 дней); от 1 года до 3 лет - сначала по 0,005 г (в течение 24 дней), затем по 0,001 г через день (в течение 16 дней); от 3 до 8 лет - по 0,015 г через день (в течение 20 дней), затем по 0,03 г (в течение 20 дней), от 8 до 16 лет - по 0,03 г в течение 30 дней, При назначении тиамина хлорида следует учитывать, что 0,001 г этого препарата соответствует по активности 0,00129 г тиамина бромида. Внутримышечно взрослым тиамина хлорид вводят по 1 мл 2,5% или 5% раствора, а тиамина бромид - по 1 мл 3% или 6% раствора ежедневно; детям - по 0,5 мл 2,5% раствора тиамина хлорида или 0,5 мл 3% раствора тиамина бромида. Курс лечения - 10-30 инъекций

Болезненность в месте введения, аллергические реакции вплоть до анафилактического шока

Тиамина хлорид - в таблетках и драже по 0,002 г ; таблетках то 0,005 г и 0,01 г , ампулах по 1 мл 2,5% и 5% растворов. Тиамина бромид - в таблетках и драже по 0,00258 г , таблетках по 0,00645 и 0,0129 г , ампулах по 1 мл 3% и 6% растворов. Хранение: в герметически укупоренной таре, предохраняющей от действия света

Тиамина хлорид, Thiamini chloridum (синоним: витамин В 1 , аневрин и др.)

Токоферола ацетат , Tocopheroli acetas (синоним: витамин E. a -токоферола ацетат и др.)

Предохраняет различные вещества от окисления. Участвует в биосинтезе гема и белков, а также пролиферации тканей

Мышечные дистрофии, нарушения менструального цикла, угроза прерывания беременности, амиотрофический боковой склероз, некоторые заболевания кожи, миокардиодистрофия, спазмы периферических сосудов, заболевания печени и др. В педиатрии препарат применяют при склеродермии, гипотрофии и др.

Внутрь в зависимости от характера заболевания суточные дозы взрослым 0,05-0,3 г , детям - по 0,005-0,01r

При внутримышечном введении вызывает болезненность в месте введения и образование инфильтратов. Возможны аллергические реакции

5%, 10% и 30% растворы в масле (для приема внутрь) во флаконах по 10, 20, 25 и 50 мл ; в капсулах по 0,1 и 0,2 мл 50% раствора. Ампулы по 1 мл 5%, 10% и 30% растворов в масле (для инъекций). Хранение: в защищенном от света месте

Фосфотиамин , Phosphothiaminum

По химическому строению близок к тиамину и обладает основными свойствами витамина В 1 но больше депонируется в организме, легче переходит в активную форму, менее токсичен

Лечение невритов, полиневритов (в т.ч. не связанных с В 1 витаминной недостаточностью); астенические состояния, комплексная терапия недостаточности кровообращения, хронических гастритов и других заболеваний, при которых показано применение тиамина

Внутрь (после еды) взрослым по 0,01 г 3-4 раза в день. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 0,03 г . Курс лечения - 3-4 нед.

Таблетки по 0,01 и 0,03 г . Хранение: в сухом, защищенном от света месте

Холина хлорид , Cholini chio-ridum

Участвует в обмене фосфолипидов, предотвращает развитие жировой инфильтрации печени. Является веществом, из которого в организме образуется ацетилхолин

Комплексная терапия заболеваний печени, гипертиреоза, цистинурии, атеросклероза, хронического алкоголизма и для повышения переносимости некоторых лекарственных препаратов (кортикостероидов и др.)

Внутрь в виде 20% раствора взрослым по 1 чайной ложке 3-5 раз в день. Внутривенно (капельно) вводят до 300 мл 1% раствора (со скоростью не более 30 капель в 1 мин ). Длительность лечения от 7-10 дней до 3-4 нед. и более

При приеме внутрь может вызывать диспептические расстройства, при внутривенном введении - тошноту, рвоту, ощущение жара, брадикардию, падение АД вплоть до коллапса. В связи с этим внутривенно препарат вводят только капельно

Ампулы по 10 мл 20% раствора

Цианокобаламин , Cyanocobalaminum (синоним: витамин В 12 и др.)

Является фактором роста и стимулятором гемопоэза, участвует в синтезе различных аминокислот, оказывая благоприятное влияние на функции печени, нервной системы, активирует процессы свертывания крови, обмен углеводов и липидов

Антианемическое средство, дистрофии у недоношенных и новорожденных детей, перенесенные инфекции, спру, заболевания печени, полиневриты, радикулиты, алкогольное отравление, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит, заболевания кожи и др.

Внутрь (совместно с кислотой фолиевой) и парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно). В зависимости от характера и тяжести заболевания разовые дозы для взрослых составляют от 30 до 500 мкг , т. е. от 1 мл 0,003% раствора до 1 мл 0,05% раствора

При повышенной чувствительности к препарату могут возникать аллергические реакции, тахикардия, боли в сердце

Ампулы по 1 мл 0,003%; 0,01%; 0,02% и 0,05% растворов; таблетки, содержащие 0,00005 г цианокобаламина и 0,0008 г фолиевой кислоты

Эргокальциферол , Ergocalciferolum (синоним: витамин D 2 . кальциферол и др.)

Регулирует обмен кальция и фосфора (обеспечивает всасывание кальция и фосфора в тонком кишечнике, реабсорбцию фосфора в почечных канальцах и транспорт кальция из крови в костную ткань)

Профилактика и лечение рахита; заболевания костей, обусловленные нарушениями обмена кальция (остеомаляция и некоторые формы остеопороза)

Внутрь по 500-1000 ME в день. Длительность применения и курсовая доза устанавливаются в соответствии с инструкцией о профилактике и лечении рахита

При передозировке наблюдаются потеря аппетита, тошнота, головные боли, слабость, раздражительность, повышение температуры тела, изменения в моче (белок, лейкоциты, гиалиновые цилиндры). При явлениях передозировки препарат отменяют и ограничивают введение кальция в организм

Драже по 500 ME и масляный раствор по 500 и 1000 ME в капсулах (для профилактических целей); масляные растворы 0,0625%; 0,125% и 0,5% (для профилактических и лечебных целей); 0,5% спиртовой раствор. Хранение: список Б; в защищенном от света месте

Библиогр.: Яковлев Т.Н. Лечебно-профилактическая витаминология, Л., 1981, библиогр.

Составить таблицы фармако-клинической эффективности и безопасности применения препаратов. Включить в таблицы сведения о препаратах: ретинол, эргокальциферол, токоферола ацетат, аскорбиновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин, цианокобаламин, никотиновая кислота.

Группа ЛС Витаминные метаболические эффекты ЛС

Патогенетические терапевтические эффекты ЛС

препараты
Препараты витамина С * Обладает выраженными антиоксидантными свойствами.

* Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях.

* Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот.

* Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.

* Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).

* Активирует протеолитические ферменты.

* Участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена.

* За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.

* Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной.

* Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С_3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям.

* Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии.

Аскорбиновая кислота

(Витамин С)

Препараты витаминов группы В * В виде тиаминпирофосфата, как кофермент многочисленных декарбоксилаз, участвует в метаболизме пирувата, альфа-кетоглутарата и играет важную роль в обмене углеводов.

* Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.

* Играет важную роль в белковом и жировом обменах, в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Тиамин (В 1)
* Субстратно активирует синтез флавиновых коферментов, взаимодействует с АТФ, образует флавин-мононуклеотид и флавин-аденин-динуклеотид, участвующие в переносе протонов и регулировании окислительно-восстановительных процессов.

* Играет важную роль в обмене веществ, участвует в процессах роста.

* Поддерживает процесс фагоцитоза.

* Влияет на морфологию и функцию центральной и вегетативной нервной системы.

* Играет важную роль в поддержании нормальной зрительной функции глаза и в синтезе эритропоэтина, гемоглобина.

* Несколько повышает секреторную функцию желудка (участвует в образовании соляной кислоты желудочного сока), улучшает желчевыделение, облегчает всасывание углеводов в тонком кишечнике, необходим для поддержания нормальной микрофлоры кишечника.

* Способствует улучшению гликогенофиксирующей, синтетической, антитоксической функции печени, повышает чувствительность печеночных клеток к действию инсулина, способствует инкреции инсулина.

* Нормализует уровень билирубина в крови (гепатит А).

Рибофлавин (В 2)
* Входит в состав ферментов, катализирующих декарбоксилирование и переаминирование.

* Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина, а также в транспорте аминокислот через клеточную мембрану.

* Необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина.

* Участвует в обмене витамина B_12, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот.

* Применяется с целью активации метаболических процессов в миофибриллах, особенно при гипоксии миокарда.

Пиридоксин (В 6)
* Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене.

* Повышает регенерацию тканей.

* Нормализует кроветворение, функции печени и нервной системы,

* Активирует свертывающую систему крови,

* Понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе).

* В организме (преимущественно в печени) превращается в кофактор - кобамид, входящий в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую.

* Кобамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов и поэтому необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты.

*Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, чем объясняется увеличение их толерантности к гемолизу.

Цианокобаламин (В 12)
* Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

* Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП.

* Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами.

* Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А_2).

* Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина.

* Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

* Обладает дезинтоксикационными свойствами.

* Проявляет эффективность при болезни Хартнупа - наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Никотиновая кислота (РР)
* В организме преобразуется в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты.

* При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения.

* Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина).

Фолиевая кислота
Препараты витамина Р * Ангиопротективное средство, действует преимущественно на капилляры и вены.

* Уменьшает скорость фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов микроциркуляторного русла в отношении белков.

* Уменьшает промежутки между эндотелиальными клетками, модификацией волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия, усиливает адгезию этих клеток к стенке микрососудов.

* Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов.

* Оказывает противовоспалительное действие.

* У больных с хронической венозной недостаточностью, лимфостазом уменьшает отек нижних конечностей и обусловленные им жалобы (повышенная утомляемость, боли, судороги, парестезии).

* В виде геля эффективен при травмах мягких тканей (растяжения, ушибы).

Рутин
——— *Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (при нормальной, пониженной и повышенной секреции), гастралгии.

* Полагают, что механизм действия связан со стимуляцией заживления повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, что объясняется способностью препарата отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза в организме.

*Метилируя гистамин, витамин U превращает его в неактивную форму, а это способствует уменьшению желудочной секреции и обусловливает обезболивающий эффект

Метилметионинсульфония хлорид-витамин U
Препараты витамина А *В организме человека участвует в процессе зрения, роста, а также метаболизма.

*Является существенным фактором восстановления родопсина, дающего возможность видеть в сумерках.

*Участвует в костеобразовании и создании структуры костей и зубов, в процессе метаболизма белков, прежде всего в обмене серосодержащих аминокислот, обуславливая надлежащий кератоз эпидермисов.

*Ретинол также принимает участие в метаболизме углеводов и стероидных гормонов.

*Вызывает повышение секреции тиреотропного гормона, одновременно частично инактивируя в тканях тироксин.

*Высокие дозы витамина А подавляют секрецию тироксина, так как тормозят секрецию тиреотропного гормона.

* Ретинол оказывает воздействие на иммунную систему организма и уменьшает частоту появления инфекций, а также стимулирует ферментативные системы печени.

*Витамин А действует как антиоксидант.

Ретинол
Препараты витамина Д *В организме образует активные метаболиты витамина D, в частности кальцитриол, легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и др.) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани.

* Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию.

Эргокальциферол (Д 2)
Препараты витамина Е * Оказывает антиоксидантное действие.

* Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании, других важнейших процессах тканевого метаболизма.

* Предупреждает гемолиз эритроцитов, препятствует повышенной проницаемости и ломкости капилляров.

* Необходим для развития и функционирования соединительной ткани, гладких и скелетных мышц, а также для укрепления стенок кровеносных сосудов.

* Принимает участие в метаболизме нуклеиновых кислот и простагландинов, клеточном дыхательном цикле, в синтезе арахидоновой кислоты.

*Является природным антиоксидантом, тормозит перекисное окисление липидов свободными радикалами, предупреждает формирование канцерогенных нитросоединений.

* Активирует фагоцитоз.

* В больших дозах предотвращает агрегацию тромбоцитов.

* Оказывает выраженное положительное воздействие на репродуктивную систему человека.

* Стимулирует гидролиз липопротеинов низкой плотности, активно замедляет развитие атеросклероза сосудов.

Токоферола ацетат
Препараты витамина К * Принимает участие в биологическом синтезе факторов свертывания крови II (протромбин), VII (проконвертин), IX (Кристамасфактор) и X (Стюарт-Прауэр-фактор).

* В отличие от викасола ликвидирует явления передозировки антикоагулянтов кураринового ряда.

* Фитоменадион эффективен при алиментарной К-витаминной недостаточности.

Фитоменадион

(Витамин К1)

* Синтетический аналог витамина К.

* Принимая участие в синтезе протромбина и проконвертина в печени, активирует коагулянтное звено гемостаза, повышает свертываемость крови, особенно при гипопротромбинемии.

* Викасол способствует синтезу АТФ, креатинфосфата и ряда других ферментов.

Викасол

Характеристика безопасности применения препаратов

Противопоказания к назначению
Галаскорбин

Уметь выбрать группу и конкретный препарат, его лекарственную форму, дозу, путь введения, схему дозирования при гиповитаминозах, других заболеваниях. Выписать в рецептах: ретинол, эргокальциферол, токоферола ацетат, аскорбиновая кислота, рутин, тиамин, рибофлавин, пиридоксин, цианокобаламин, никотиновая кислота.

Рецепт Показание к применению препарата
Rp.:Sol. Retinoli (vitamini A) oleosae 10,0

D.S. По 5 капель на 1ложку молока внутрь.

Авитаминоз и гиповитаминоз А: куриная слепота, кожные болезни с гиперкератозом и чрезмерным шелушением эпидермиса, дерматозы опухолевого происхождения, себорея, угри, плохо заживающие раны, ожоги, отморожения. Вспомогательно применяют в лечении анемии, при туберкулёзной инфекции с экссудативным диатезом, при почечнокаменной болезни, при заболеваниях печени и жёлчных путей, при раке языка, заднего прохода, молочной железы. При рахите совместно с витамином D. Воспалительные состояния слизистых оболочек бронхов и желудочно-кишечного тракта, конъюнктивит, изъязвление роговицы. Вспомогательно можно также применять высокие дозы витамина А при гипертиреозе.
Rp.:Sol.Retinoli acetatis oleosae 3,4%-10,0

D.S.По 2 капли 2раза в день(ребёнку 5 лет).

Rp.:Sol.Retinoli palmitatis oleosae pro

Injectionibus 1,0

D.t.d. N.5 in amp.

S. По 1мл внутримышечно (ребёнку 5 лет) с

учётом, что в 1мл содержится 50000 МЕ

витамина А.

Rp.:Sol. Ergocalciferoli (vitamini D2) spirituosae 25,0

D.S.По 10 капель 2 раза в день внутрь во

время еды.

Рахит, заболевания костей, вызванные нарушением обмена кальция (остеопороз, нефрогенная остеопатия), дисфункция паращитовидных желез (в т.ч. тетания), псориаз, дискоидная волчанка, некоторые формы туберкулеза, эпилепсия (у детей, получающих фенобарбитал или дифенин).
Rp.:Sol. Tocopheroli acetates oleosae (vitaminiE)

D.S. По 1 чайной ложке 2 раза в день в

течение 1,5месяцев

Гиповитаминоз, состояния реконвалесценции после заболеваний с выраженным лихорадочным синдромом, высокие физические нагрузки, заболевания связочного аппарата и мышц. Повышенная нагрузка на сердце, переходный возраст, беременность, для повышения жизненного тонуса у пожилых. С профилактическими целями: повышенная потребность в витамине Е, проведение парентерального питания, синдром мальабсорбции (заболевания желчевыводящих путей и печени, недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы). Мышечная дистрофия, дерматомиозит, амиотрофический боковой склероз, дисменорея, гипофункция половых желез у мужчин, дерматозы, псориаз, спазм периферических артерий. В педиатрической практике: склеродермия, гипотрофия. В связи с наличием антиоксидантных свойств - в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, глазных болезней, для уменьшения побочных реакций при лечении химиотерапевтическими препаратами и др. Гиперлипидемия; врожденные гематологические заболевания (дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, недостаточный синтез глютатиона, серповидноклеточная анемия, талассемия, синдром Шарко).
Rp.:Acidi ascorbinici 0,1

D.t.d. N.20 in tab.

S.По 2 таблетки 4 раза в день после еды,

в течение двух месяцев.

Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (носовые, легочные, маточные и др.), инфекционные заболевания, интоксикации, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронические гепатиты и циррозы), ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтериты, колиты, гельминтозы), холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, беременность и лактация, гемосидероз, меланодермии, эритродермии, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В качестве антиоксиданта - атеросклероз, бронхиальная астма, диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия) и др.; передозировка антикоагулянтов, отравление аконитом, анестезином, анилином, антабусом, барбитуратами, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, окисью углерода, синильной кислотой, сульфаниламидами, таллием, фенолами, хинином.
Rp.:Sol. Acidi ascorbinici 5% pro injectionibus 1,0

S. По 1мл внутримышечно или внутривенно

в 20 мл 40% раствора глюкозы.

Rp.:Tab.Rutini 0,02

При лёгочных кровохарканьях и

кровотечениях.

Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей (в т.ч. вызванная тромбозом и при беременности, начиная со II триместра), сопровождающаяся отеками, болевым синдромом; дерматит вследствие варикозного расширения вен; варикозные язвы голеней (в сочетании с применением эластичного бинта); лимфостаз; геморрой (с симптоматической целью); диабетическая ретинопатия (в составе комплексной терапии); предотвращение реакций со стороны кожи и слизистых оболочек на лучевую терапию. Гель: травма (растяжение, контузия) мягких тканей, сопровождающаяся болями и отеком.
Rp.:Thiamini bromidi (Vitamini B1) 0,002

D.t.d. N.50 in dragee.

S.По 1 драже 3 раза в день.

Гиповитаминоз и авитаминоз B_1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм - нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине - беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
Rp.:Sol. Thiamini bromidi 3% pro injectionibus 1,0

S. По 1 мл внутримышечно.

Rp.:Tab.Riboflavini 0,005

S.По 1 таблетке 3 раза в день.

Гипо- и арибофлавиноз экзо- и эндогенного происхождения, гемералопия, конъюнктивит, ирит, кератит, помутнение роговицы, катаракта, длительно не заживающие раны и язвы, лучевая болезнь, астения, хейлит, угловой стоматит (заеды), глоссит, зудящий дерматоз, экзема, нейродермит, фотодерматоз, себорея, красные угри, кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, нарушения функции ЖКТ, спру, гипотрофия, анемия, лейкозы. В профилактических целях - снижение всасывания из ЖКТ, интенсивная элиминация и повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, дыхательная и сердечная недостаточность, ожоговая болезнь, обморожения, недостаточность белкового и избыточность углеводного питания, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при лечении противомикробными средствами, подавляющими грамотрицательную флору кишечника, фототерапия).
Rp.:Sol.Riboflavini mononucleotide 1%-1,0

D.t.d. N.10 in amp.

Rp.:Tab.Pyridoxini hydrochloridi 0,01

S.По 2 таблетки 3 раза в день.

B_6-гиповитаминоз, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, лейкопении, заболевания ЦНС (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтля, радикулиты, невриты, невралгии, болезнь Меньера), морская и воздушная болезни, атеросклероз, сахарный диабет, себорееподобный и несеборейный дерматиты, опоясывающий герпес, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез, применение препаратов группы изониазида.
Rp.:Sol.Pyridoxini hydrochloridi 5%- 1,0ml.

S.По 1мл внутримышечно 1 раз в день

Rp.:Sol.Cyanocobalamini (vitamini B12) 0,01%-1,0ml

S.По 1 мл внутримышечно 1 раз в день.

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B_12 (Аддисона - Бирмера, алиментарная макроцитарная), в комплексной терапии анемий - железодефицитной, постгеморрагической, апластической, вызванной токсическими веществами и лекарственными препаратами, миелоз, травматические повреждения и воспалительные процессы периферических нервов (ранение, радикулоневрит, неврит, невралгия, каузалгия, фантомные боли), боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит, рассеянный склероз, диабетическая нейропатия, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродермит), травматические повреждения костей и состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате при замедлении костной консолидации, острые и хронические гепатиты, цирроз печени, лучевая болезнь. С профилактической целью - при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, высоких доз витамина С, при патологии желудка и кишечника, препятствующей нормальному всасыванию витамина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру).
Rp.:Sol.Acidi Nicotinici 1%-1,0ml.

S.Для внутривенных вливаний в 20мл 40%

раствора глюкозы.

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.

Аудиторная работа

  1. Выполнить тесты 1 уровня
  2. Препаратом водорастворимых витаминов является:

А. Пиридоксин Б. Ретинол В. Эргокальциферол Г. Токоферол Д. Альфа — кальцидол

  1. Препаратом жирорастворимых витаминов является:

А. Пиридоксин Б. Ретинол В. Рибофлавин Г. Никотиновая кислота Д. Пантотеновая кислота

  1. Для профилактики и лечения рахита используют витаминный препарат:

А. Эргокальциферол Б. Ретиналь В. Токоферол Г. Цианокобаламин Д. Рутин

  1. Для лечения гемералопии используют витаминный препарат:

А. Токоферол Б. Ретинол В. Холекальциферол Г. Пантотеновая кислота Д. Фолиевая кислота

  1. Антогонистом непрямых антикоагулянтов является витаминный препарат:

А. Токоферол Б. Цианокобаламин В. Фитоменадион Г. Пантотеновая кислота Д. Фолиевая кислота

  1. Решить задачи:

Задача 1.

Для терапии гипоавитаминоза, включающего гемералопию, ксеростомию, кератомаляцию, замедленное заживление ран, снижение резистентности к инфекциям применяют:

  1. Витамин А 2. Витамин В12 3. Витамин Д 2 4. Витамин С 5. Витамин Е

Задача 2.

Ребенок 10 мес. Родители предъявляют жалобы на повышенную потливость, нервную возбудимость, плохой аппетит. Из анамнеза выяснено, что ребенок с 1,5 месяцев находится на искусственном вскармливании, прикормы введены с 7 месяцев, профилактики витамином Д не проводилось. При осмотре: кожные покровы влажные, гиперемированы, большой родничок открыт, размеры 1,5 х 2 см, ребенок возбудим, рефлексы повышены. Диагноз: Рахит, 1 ст., подострое течение.

А. Определите препарат для лечения рахита:

  1. Ретинол 2. Эргокальциферол 3. Токоферола ацетат 4. Аскорбиновая кислота 4. Цианокобаламин

Б. Определите технологию назначения выбранного препарата для лечения рахита:

  1. 10 000-15 000 МЕ ежедневно в течение 30-45 дней. Курсовая доза 300 000 – 600 000 МЕ
  2. 500 – 1000 МЕ в течение двух месяцев. Курсовая доза – 30 000 – 60 000 МЕ.
  3. 15 000 – 25 000 МЕ ежедневно в течение 1 месяца. Курсовая доза – 750 000 МЕ.

В. Для профилактики рахита выбранный препарат используют:

  1. На 30-32 неделе беременности дробными дозами по 40 000 – 60 000 МЕ в течение 10 дней или дробными дозами в течение по 40 000-60 000 30-45 дней.
  2. Кормящим матерям назначают по 500 МЕ ежедневно до начала применения препарата у ребенка или по 500 МЕ ежедневно после его применения у ребенка.
  3. Недоношенным детям и детям, находящимся на искусственном вскармливании, препарат назначают с 2-недельного возраста по 500 – 1000 МЕ ежедневно в течени 1-го года жизни или по 50000 МЕ 1 раз в неделю в течение 2 месяцев.
  4. Новорожденным доношенным детям профилактическое введение препарата используют только в зимнее время по 1000 МЕ.

Задача 3.

Определите эффекты цианокобаламина:

  1. Анаболический эффект. Б. Активация кроветворения и созревания эритроцитов
  2. Облегчение всасывания фосфора и кальция в тонком кишечнике
  3. Активация свертывающей системы крови
  4. Облегчение синтеза метильных групп и образования холина, метионина и нуклеиновых кислот.