Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и ; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая ;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у

При , a также при лечении

—

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто - , головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

—тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечению срока годности.

Ацикловир - одно из эффективных и недорогих противовирусных средств для лечения вирусов разных типов у детей.

Как принимать Ацикловир в таблетках 200 мг детям при герпесе и , какая дозировка для детей разного возраста указана в инструкции по применению и что говорят отзывы родителей о препарате? Давайте разбираться!

Состав

Активнодействующий компонент препарата - ацикловир . Это синтетический аналог дезоксигуанидина - одного из структурных компонентов ДНК, относящегося к группе пуриновых нуклеозидов.

Помимо него, в состав входят вспомогательные компоненты:

• диоксид кремния (аэросил);
• крахмал;
• лактоза;
• кальций стеариновокислый;
• повидон (синтетический полимер).

Реализуется в форме таблеток , хорошо растворимых в воде.

Показания

Лекарство назначается при терапии инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex:

В профилактических целях препарат назначается для предупреждения первичного и повторного инфицирования вирусом Herpes simplex у пациентов с ослабленным иммунитетом, в т. ч. и ВИЧ-инфицированных.

Противопоказания

Не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью Ацикловира или любых вспомогательных компонентов средства.

Как действует препарат

Ацикловир относится к препаратам группы «молекулярных мишеней» , т. е. тех, которые воздействуют непосредственно на геном вируса, не влияя на клетки хозяина.

Активнодействующий компонент проникает в зараженные вирусом клетки, вступая в реакцию с тимидинкиназой. Это вещество, которое производят инфицированные клетки и которого нет в здоровых.

При взаимодействии с тимидинкиназой образуется ацикловир трифосфат - вещество, способное активно ингибировать (поглощать) ДНК вируса .

Реакция синтеза этого вещества обрывает цепочку ДНК вируса, прекращая его дальнейший синтез. При этом на репликацию здоровых клеток он никак не влияет.

Дозировка

Согласно официальной инструкции по применению таблеток Ацикловир для детей, для лечения ветряной оспы и инфекций, вызванных Herpes simplex, препарат назначают в кол-ве 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки .

Детям от 3 до 6 лет препарат назначают в максимальной суточной дозировке 400 мг в сутки, по половине таблетки 4 раза в день. Детям младше 3 лет средство не назначается.

При лечении ветрянки и герпетических инфекций у взрослых (в т. ч. генитального герпеса) препарат назначают в аналогичной дозировке.

Разовая доза препарата может быть увеличена при ослаблении иммунной системы или слабой всасываемости через слизистые ЖКТ.

Способ приема и особые указания

Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством кипяченой воды. Для удобства проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей.

С особой осторожностью Ацикловир назначают малышам с почечной недостаточностью. Необходим постоянный контроль концентрации активнодействующего вещества препарата в организме, т. к. он кристаллизуется в почечных канальцах, нарушая их функции.

Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство назначают, если польза от его применения превышает риск осложнений для матери и плода.

Доказано, что активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и концентрироваться в грудном молоке.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременное применение данных таблеток с препаратами, содержащими пробенецид, замедляет выведение продуктов его распада из организма.

При параллельном приеме средств, оказывающих токсическое действие на почки, есть вероятность усиления этого эффекта.

При лечении герпетических инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой возможно возникновение устойчивости вирусной ДНК к Ацикловиру. В этом случае его заменяют другим лекарством.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацикловир проявляет активность в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также вируса Эпштейна-Барра. Менее чувствителен к действию ацикловира цитомегаловирус. Молекулярно-биологический механизм противовирусной активности ацикловира обусловлен конкурентным взаимодействием с вирусной тимидин-киназой и последовательным фосфорилированием с образованием моно-, ди- и трифосфата. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь, независимо от приема пищи, абсорбируется около 20% ацикловира. Связывание с белками плазмы относительно невелико (9-33%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Максимальная концентрация определяется через 1,5-2 ч. Период полувыведения ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. Выделяется в основном почками в неизменном виде, частично (10-15%) в виде метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч). Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Таблетки ацикловира 0,2 г применяют при первичных и рецидивирующих инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов (в том числе генитальный и ректальный герпес); для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов у больных с нарушениями иммунной системы; для лечения инфекций, вызванных вирусами опоясывающего лишая, ветряной оспы.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая большим количеством воды.

Для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса, назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи).

Для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы, назначают взрослым по 1 таблетке (0,2 г) 4 раза в день.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами опоясывающего лишая, назначают по 4 таблетки (0,8 г) 4-5 раз в день.

При ректальной герпетической инфекции назначают по 2 таблетки (0,4 г) 5 раз в день в течение 10 дней.

При генитальном герпесе назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день; для профилактики рецидивов генитальной герпетической инфекции - 2-5 раз в день в течение 5 дней.

Детям в возрасте до двух лет назначают половину дозы взрослых; детям старше 2 лет назначают в дозе для взрослых.

Продолжительность курса лечения составляет обычно 5 дней. При инфекциях, вызванных вирусами опоясывающего герпеса, лечение продолжают еще в течение 3 дней после исчезновения признаков заболевания.

Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 недель.

Побочное действие

При приеме препарата внутрь возможны головная боль, повышенная утомляемость, неврологические нарушения, тошнота, рвота, диарея, увеличение содержания в сыворотке крови билирубина, мочевины и креатинина, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Возможны кожные аллергические реакции, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру. Ограничениями к приему препарата являются беременность и лактация (на время лечения кормление грудью следует прекратить).

Меры предосторожности

Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пробенецид замедляет выведение ацикловира (блокирует канальцевую секрецию).

Передозировка

Симптомы. Головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение. Поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг №10 (10x1 в контурной ячейковой упаковке) или №20 (10x2 в контурных ячейковых упаковках).

Противовирусный препарат .

МНН

Ацикловир.

Таблетки.

в 1 таб. препарата содержится 200 мг. ацикловира.

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (120) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (150) - коробки картонные.

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T 1/2 ацикловира.

При одновременном применении с микофенолата мофетилом увеличивается AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T 1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусомHerpes simplex;

Подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусомHerpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

Первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусомVaricella zoster.

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру.

Противопоказан в период лактации.

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Название:
Ацикловир
МНН:
Aciclovir

Аналоги: Гевиран, герпевир

Код АТХ: D06BB03, J05AB01
Состав:

Действующее вещество:

ацикловир (эквивалентно содержанию безводного ацикловира 200 мг) -212 мг,

Вспомогательные вещества:

лактоза моногидрат, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал, натрия карбоксиметилцеллюлоза.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусные средства.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК. Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.

Фармакодинамика

При приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %). Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч).

Показания к применению

• Ацикловир применяют для лечения простой герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек;
• Ветряной оспы;
• Опоясывающего лишая;
• Для подавления возвратного инфекционного вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных больных и у больных со сниженным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые:

Лечение простых герпетических инфекций: 200 мг пять раз в день с четырехчасовыми интервалами, за исключением ночного времени. Продолжительность лечения обычно составляет пять дней, но в случае тяжелой первичной инфекции его следует продлить. У пациентов с нарушениями кишечной абсорбции или тяжелым нарушением иммунитета дозы могут быть удвоены до 400 мг (или применены внутривенные формы). Лечение должно быть начато как можно раньше, предпочтительно в продромальном периоде (при появлении неспецифических признаков болезни) или при появлении первых очагов поражения в случае возвратной инфекции.

Подавление герпетической инфекции у больных с нарушенным иммунитетом: 200 мг четыре раза в день с шестичасовыми интервалами. Доза 400 мг два раза в день с двенадцатичасовым интервалом подходит для многих пациентов. В некоторых случаях могут быть эффективны дозы 200 мг три раза в день с восьмичасовым интервалом или 200 мг два раза в день с двенадцатичасовым интервалом. У некоторых пациентов могут происходить обострения инфекции при общей дозе 800 мг. Лечение длительное. Каждые шесть-двенадцать месяцев терапия должна быть прервана для наблюдения возможных изменений в болезни.

Профилактика герпетической инфекции у иммунокомпетентных больных:200 мг четыре раза в день с интервалом шесть часов. У пациентов с угнетенной кишечной абсорбцией или тяжелыми иммунными нарушениями доза на прием может быть увеличена до 400 мг (или применены внутривенные формы). Продолжительность применения с целью профилактики определяется периодом риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего лишая: 800 мг пять раз в день с четырехчасовым интервалом, за исключением ночного времени. Лечение должно продолжаться семь дней. У пациентов с нарушениями кишечной абсорбции или с тяжелыми иммунными нарушениями наиболее подходит внутривенное введение.

При лечении опоясывающего лишая лучшие результаты достигаются при максимально быстром начале лечения, при появлении первых кожных высыпаний. Лечение ветряной оспы у больных с нарушенным иммунитетом должно быть начато в течение 24 часов после появления первой сыпи.

Дети:

Лечение и профилактика простого герпеса:детям старше двух лет во взрослых дозировках. У детей до двух лет: половинные дозы.

Лечение инфекций, вызванных Varicella: лечение должно длиться пять дней.

До двух лет: 200 мг четыре раза в день. Дозы могут быть определены из расчета 20 мг/кг массы тела четыре раза в день. Общая дневная доза не должна превышать 800 мг.

От двух до пяти лет: 400 мг четыре раза в день.

Шесть лет и старше: 800 мг четыре раза в день.

Дозы могут быть определены из расчета 20 мг/кг массы тела четыре раза в день.

Больные с заболеванием почек:рекомендуемые дозы при лечении простого герпеса не будут приводить к накоплению ацикловира свыше вводимого уровня у пациентов с угнетенной функцией почек. При тяжелых почечных нарушениях, клиренс креатинина менее 10 мл/мин., рекомендованы дозы 200 мг два раза в день с интервалом 12 часов.

Для лечения Varicellaи Herpeszosterмогут быть рекомендованы следующие дозы:

Почечные нарушения умеренной степени клиренс креатинина 10-25 мл/мин., 800 мг трижды в день с восьмичасовым интервалом.

Тяжелые почечные нарушения, клиренс креатинина менее 10 мл/мин., 800 мг два раза в день с двенадцатичасовым интервалом.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени:

редко - умеренное кратковременное повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; в единичных случаях - тошнота рвота, диарея, кишечная колика.

Со стороны центральной нервной системы:

при систематическом применении препарата редко наблюдаются головная боль, слабость, в единичных случаях - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги. Эти реакции наиболее вероятны у больных, принимающих высокие дозы препарата внутривенно, а также у пациентов с почечной недостаточностью и СПИД, и носят обычно обратимый характер.

Со стороны почек:

при приеме ацикловира внутрь редко наблюдается незначительное повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Дерматологические реакции:

возможна кожная сыпь, проходящая при отмене препарата, редко - диффузное выпадение волос.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Передозировка

При дозе перорального приема 4 г в день в течение семи дней без токсических эффектов. При передозировке более 5 г рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Ацикловир выводится при гемодиализе.

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой печеночной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать уровень азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови.

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, так как у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.

Форма выпуска

По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Банка или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности - 5 лет.

Производитель:

ООО "Фармленд"