В составе фармакологической группы антиоксидантных препаратов присутствует Мексидол. Это прогрессивное лекарственное средство успешно применяют для лечения множества заболеваний, но наибольшей популярностью различные формы медикамента пользуются в неврологии. Благодаря нейропротекторным свойствам, применение уколов Мексидола стало актуальным не только для людей, но также для животных, поэтому важно ознакомиться с инструкцией к препарату.

Знакомство с медикаментом

Современная медицина включает антиоксиданты во многие курсы терапии, поскольку лекарства стимулируют работу иммунной системы, обогащают организм кислородом, нормализуют приток крови к головному мозгу. В линейке подобных препаратов лидирующее место занимает Мексидол, его подключают к терапевтическим схемам лечения тяжелых воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, неврозов, синдрома ВСД (вегето-сосудистой дистонии), купирования абстинентного синдрома (состояния похмелья).

Форма выпуска

1. Круглые белые таблетки содержат 125 мг активно действующего вещества, предназначены для приема внутрь. Упаковка содержит инструкцию и блистер с 10 таблетками либо таблетки расфасованы в пластиковые баночки по 90 штук.
2. Раствор для внутримышечных (внутривенных) инъекций расфасован по ампулам из стекла, объемом 2 и 5 мл. Ампулы содержат 50 мг вещества в 1 мл, располагаются в контурных ячейках, упакованы в картонные коробки с прилагаемой инструкцией.

Решение о выборе формы медикаментозного средства принимает лечащий врач с учетом особенностей возрастной категории пациента, состояния его здоровья, степенью тяжести заболевания. Отпускается препарат по рецепту, поскольку снижает внимание, влияет на способность сосредоточиться, предупреждает инструкция.

Интересно, что Мексидол выпускают для ветеринарного использования в таких же формах. Лекарство разработано специально для помощи собакам и кошам, ветеринары его назначают для поддержки здоровья животных, лечения перитонита, панкреатита, заболеваний кожи, стресса. Причем раствор в ампулах и таблетки Мексидола-вет взаимозаменяемые, ведь не все владельцы домашних питомцев готовы их лечить уколами.

Химия состава

Более эффективной формой применения препарата, обладающего антистрессовым и противосудорожным действием, считаются уколы Мексидола. Они не только более действенные, но и обходятся дешевле по сравнению с таблетками. Согласно инструкции, ампула содержит раствор этилметилгидроксипиридина сукцината в инъекционной воде с добавлением метабисульфита натрия.

Особенность действующего вещества в его способности защищать мембраны клеток, снижая в организме уровень свободных радикалов на фоне насыщения крови кислородом. Демонстрируя антиоксидантные и мембранопротекторные свойства, Мексидол уколы способствуют замедлению отрицательного действия активных свободных радикалов, снижая вязкость клеточных мембран.

Уточнение: особенность препарата для животных в том, что он действует аналогично лекарству для людей, но Мексидол-вет выпускают в ампулах по 1 и 2 мл. В составе одной таблетки содержится 50 либо 125 мг активного компонента. Особых правил безопасности ветеринарное применение Мексидола не требует.

Как действуют уколы

• Мембранопротекторный эффект выражается обеспечением защиты клеточных мембран от повреждений эндогенными токсинами, химически активными свободными радикалами.
• Результатом противосудорожного действия становится снижение патологической импульсации двигательных нейронов различных областей нервной системы.
• Ноотропный эффект заключается в получении клетками нервной системы (нейроциты) защиты от повреждений при недостаточном поступлении кислорода.
• Результатом анксиолитического действия после введения Мексидола становится повышение функциональной активности коры головного мозга, снижение чувства страха, признаков тревожности.
• Антигипоксический эффект проявляется повышенной устойчивостью клеточной структуры организма к условиям недостатка кислорода.

Когда назначают инъекции

Применение уколов обусловлено не только антиоксидантной способностью лекарства, но также благотворным воздействием на ферменты и рецепторы нервной системы. Введенный внутримышечно раствор Мексидола, сообщает инструкция, способствует улучшению адаптивных возможностей человека, оказавшегося под воздействием стрессовых обстоятельств.

Назначение животным

Не только люди подвержены влиянию стресса, животные страдают от тех же заболеваний, что и человек. Поэтому Мексидол-вет подключают к терапии собак и кошек при следующих ситуациях:

• легочной и сердечной недостаточности во время острой либо хронической стадии;
• для помощи при гнойных воспалениях в брюшной полости;
• при кожных патологиях, возрастных проблемах со здоровьем животного;
• после травм головы, при планировании экстремальных нагрузок (переезд).

Таблетки, а также уколы препаратом, которые рекомендует ветеринар, применяют для профилактики развития осложнений после наркоза, травмы, операции. Инструкция к Мексидолу-вет информирует о его умеренной опасности без местнораздражающего действия при отсутствии побочных эффектов. Если животное в тяжелом состоянии, лечить его начинают инъекционным методом, переходя со временем на таблетированную форму.

Для лечения людей

Особенность уколов для людей в способности действующего вещества накапливаться в плазме крови с равномерным распределением по тканям всех органов. Поэтому Мексидол отличается широким спектром показаний, что позволяет назначать применение инъекционной формы различных видах заболеваний. По ходу терапии с парентерального (уколы) метода приема допустимо также переводить пациента на прием таблеток, но без превышения суточной нормы (1200 мг/сутки).

Внимание: если врач назначил колоть человеку Мексидол внутривенно, важно проследить, чтобы медработник ставил инъекцию медленно, предварительно разведя лекарство изотоническим раствором хлорида натрия. При струйной инфузии (40 капель/мин) запрещено превышать максимально допустимую дозу вводимого вещества (1200 мг/сутки).

Особая роль отводится применению Мексидол в период восстановления после инсульта. В течение первых двух недель лекарство вводят дважды в сутки с переходом на внутримышечное поступление вещества, а затем переходят на таблетки. Подключение инъекций к схеме восстановительной терапии позволяет ускорить процесс выздоровления со значительным уменьшением риска повторного приступа. Цена упаковки с ампулами (439-1926 руб.) зависит от концентрации активного компонента и количества ампул в коробке.

Сферы применения уколов

Область неврологии:

• Мексидол инъекции актуальны при вегето-сосудистой дистонии, сопровождаемой колебаниями артериального давления;
• уколы назначают на острой стадии нарушений мозгового кровообращения при кислородном голодании и дефиците питательных веществ;
• инъекциями воздействуют на признаки дисциркуляторной энцефалопатии, сопровождаемой атеросклерозом мозговых сосудов;
• введением раствора облегчают последствия когнитивных проблем, связанных с нарушениями внимания, памяти, речи, падением интеллекта.

Область психиатрии:

• Мексидол в уколах назначают для облегчения абстинентного синдрома, отравления токсинами при алкогольной зависимости, наркомании;
• введение лекарства блокирует симптомы интоксикации после курса нейролептиков (препаратов, которыми лечат психозы);
• уколами Мексидола снимают остроту невротических расстройств (страх, тревожные неврозы).

Другие сферы применения

Инструкция сообщает, что применяют раствор для инъекций при терапии открытоугольной глаукомы разных стадий, при остром инфаркте миокарда с первых суток подключают Мексидол к комплексной схеме терапии. При гнойно-воспалительных процессах органов брюшной полости, остром воспалении поджелудочной железы, некротическом панкреатите или перитоните назначение уколов особо эффективно.

Информация о применении Мексидола

Решение о назначении парентерального способа доставки лекарства принимает врач. Постановка инъекций должна выполняться в медицинском учреждении при соблюдении правил антисептики, чтобы не допустить инфицирования. Особенность внутривенного применения Мексидола в медленном его введении одним из двух способов.

Инструкция подробно описывает условия по применению разных видов Мексидол инъекций, поскольку выбор дозировки уколов, а также продолжительность терапии, зависят от типа патологии. В основном курс инъекционной терапии продолжается две недели при симптомах острой фазы недуга с переходом на меньшую дозировку на период следующих 14 дней. Отмена инъекций препарата Мексидол должна быть медленной с постепенным уменьшением суточной дозировки.

В ветеринарной практике методы поступления раствора в организм животного аналогичные, расчет дозировки также выполняет врач (ветеринар). Во время острого периода животным назначают лекарство дозировкой до 15 мг/кг веса с постепенным снижением дозы до 5 мг/кг веса четверолапого пациента. Продолжительность курса – от 5 до 15 дней. Собакам и кошкам после 8-летнего возраста ветеринары рекомендуют лечебно-профилактические курсы – неделю ставить Мексидол внутримышечно (10 мг/кг веса) с переходом на применение таблеток (еще две недели).

Минимум противопоказаний

Несмотря на обширный спектр медицинских проблем, с которыми успешно справляется Мексидол, инструкция к лекарственному средству предупреждает о некоторых ограничениях при назначении людям. При повышенной чувствительности к действующему веществу и дополнительным компонентам, лекарство в таблетках и уколах противопоказано. Применение популярного антиоксиданта запрещено при почечной и печеночной недостаточности.

Важно: инструкция уточняет, что действие этилметилгидроксипиридина сукцината на детей младшего возраста, беременных и кормящих женщин недостаточно изучено, поэтому применять этой группе пациентов Мексидол опасно.

Вероятность побочных реакций

Аналогично другим медицинским средствам, лечение препаратом, как сообщает инструкция, может вызвать появление негативных эффектов. Среди довольно редких побочных реакций после уколов, симптомы следующих состояний:

• приступов тошноты;
• повышенной сухости слизистой рта;
• упадка сил и сонливости;
• аллергических проявлений.

Реакцией организма на использование таблеток Мексидола, предупреждает инструкция, могут стать диспептические проявления, дискомфорт по эпигастральной области. Также медикамент способен влиять на показатели артериального давления, повышая либо понижая его.

Применение одной из форм препарата Мексидол актуально при многих заболеваниях, помогает предотвратить развитие послеоперационных осложнений при назначении правильной терапевтической схемы. Пациенты отмечают преимущественно положительное действие курса инъекций, помогающего полному восстановлению здоровья, особенно после инсульта. Правда, иногда люди жалуются на отрицательные стороны терапии – сонливость, тошноту, головную боль.

Среди положительных отзывов об использовании Мексидола-вет, встречаются жалобы на неважную переносимость уколов четверолапыми пациентами. После перехода на таблетки, ситуация значительно улучшается, отмечают хозяева животных, причем без потери эффективности терапии. Помощь животным, как и людям, должна быть квалифицированной, исключая самолечение.

Возможные реакции на инфанрикс гекса

Мексидол — медикаментозный препарат, который является прекрасным мембранопротектором. Используется для защиты клеток от воздействия негативных воздействий. Особенно это касается разрушительного действия на клеточные структуры свободных радикалов.

Мексидол — медикаментозный препарат, который является прекрасным мембранопротектором.

Форма выпуска

Мексидол 5 мл производится в виде бесцветного или желтоватого раствора, который предназначен для внутривенных и внутримышечных инъекций. Ампулы изготовлены из стекла светозащитного. Имеют точку разлома синего или белого цвета. Выпускается по 5 ампул в специальных упаковках. В пачке может находиться от одной до двух таких контурных упаковок с ячейками.

Состав

Активное вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат. Вспомогательные составляющие: вода для инъекций и натрия метабисульфит.

Фармакологическое действие

Активно воздействует на клетки организма при помощи главного действующего вещества. Усиливает активность мембраносвязанных ферментов, способствует лучшему притоку кислорода к тканям, улучшает память, уменьшает токсическое воздействие алкоголя.

Препарат повышает устойчивость организма к стрессу и нестандартным ситуациям.

Оказывает положительное влияние на организм при атеросклеротических видоизменениях сосудов и слипании тромбоцитов.

Показания

• дисбаланс кровообращения в структурах мозга;
• энцефалопатия дисциркуляторного характера;
• тяжелые черепно-мозговые травмы и их возможные последствия;
• вегетососудистая дистония;
• когнитивные расстройства, развивающиеся вследствие атеросклероза;
• внезапно резвившийся инфаркт миокарда;
• открытоугольная глаукома на разных ее стадиях;
• абстинентное состояние при алкоголизме;
• интоксикация антипсихотическими средствами;
• некротический панкреатит легкой степени.

Для лечения алкоголизма

Мексидол часто применяют при интоксикации алкоголем.

При абстинентном синдроме лекарственное вещество уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Данное средство часто используется при лечении алкогольной зависимости. Могут назначаться как уколы, так и таблетки Мексидола. Назначают в следующих случаях:

• отравление этиловым спиртом;
• энцефалопатия алкогольного генеза;
• расстройства функций памяти, связанные с алкоголизмом;
• алкогольная эпилепсия;
• некоторые органические болезни, связанные с частым приемом спиртного;
• тревожные расстройства;
• абстинентный синдром с вегетативными нарушениями.

Приводит к снижению неприятных ощущений, улучшает микроциркуляцию в структурах мозга и уменьшает симптомы интоксикации. При этом существенно снижается чувство страха и тревоги, которое часто возникает при алкогольной зависимости. Тяга к спиртному быстро пропадает.

При похмельном синдроме

Мексидол считается одним из основных препаратов, помогающих при похмелье. Активное вещество оказывает хорошее ноотропное воздействие на организм.

Во время применения лекарственного средства для лечения похмельных симптомов наблюдаются следующие реакции:

• улучшается мозговой метаболизм;
• восстанавливается нервная система после отравления алкоголем;
• снижается чувство страха, пропадает тревожность;
• практически исчезает синдром ломки;
• пропадают симптомы мигрени;
• существенно снижается пагубное воздействие алкоголя на организм;
• вследствие повышения дофамина в крови улучшается настроение;
• препарат способствует быстрому расщеплению спирта в крови и его выводу из организма.

Мексидол используется достаточно часто, поскольку при наличии большого количества положительных эффектов практически не имеет противопоказаний к применению.

Как разводить

Для того чтобы ввести лекарство инфузионно, его разводят в 0,9% растворе натрия хлорида.

Как колоть Мексидол

Струйно должен вводиться не быстрее чем 5-7 минут, капельно средство вводится в среднем по 40-50 капель в минуту.

Внутривенно

Мексидол 5 мл вводится внутривенно капельно 3 раза в сутки. Разводится изотоническим раствором хлористого натрия. Такая дозировка должна соблюдаться первые 3 дня лечения. После этого каждые последующие сутки уменьшают концентрацию препарата на 1 мл.

Внутримышечно

Медикамент внутримышечно вводится по 2 мл каждый день 15 суток подряд.

Побочные действия

Лекарство хорошо воспринимается в большинстве случаях. Редко прием может сопровождаться такими побочными эффектами:

• приступы тошноты;
• пересыхание ротовой полости;
• аллергические проявления на отдельные компоненты препарата.

Оказывает минимальное токсическое воздействие, не влияет на двигательную и координационную активность. Доказано, что даже при приеме больших доз данного медикамента дополнительные побочные эффекты не проявляются.

Совместимость с другими медикаментами

Применение Мексидола способствует усилению действия бензодиазепиновых анксиолитиков, а также уменьшает токсическое воздействие этилового спирта.

При лечении в сочетании с противосудорожными и сильными противопаркинсоническими средствами действие от применения Карбамазепина и Леводопы существенно усиливается.

Особые указания

Прием Мексидола запрещен:

• при беременности и в период лактации;
• до 12 лет;
• при нарушениях функции почек;
• при печеночной недостаточности;
• при индивидуальной непереносимости некоторых составляющих.

Особо внимательно средство стоит принимать людям, страдающим гипертензией с частыми кризами. Медикамент считается средством выбора при пониженном артериальном давлении.

Принимать лекарственное средство под строгим контролем врача следует пациентам с бронхиальной астмой, особенно в тех случаях, когда определяется гиперчувствительность к сульфитам.

Мексидол при беременности

Во время вынашивания ребенка назначают редко, поскольку до конца еще не изучено его воздействие на внутриутробное развитие плода. В первом триместре, когда плод только начинает формироваться, применение препарата строго запрещено.

Данный медикамент используют только при развитии позднего гестоза у женщины.

При этом повышается давление, появляются отеки, судороги и белок в моче. Все это может существенно навредить ребенку. Поэтому при нормальном функционировании почек женщине может быть назначен Мексидол. Его прием осуществляется только в стационарных условиях и под строгим контролем акушера-гинеколога.

Мексидол детям

Не рекомендуется назначать детям до 12 лет, поскольку нет достоверных клинических испытаний о влиянии препарата. В редких случаях, когда необходима экстренная помощь, данное средство может быть применено для лечения детей. К таким ситуациям относят тяжелые черепно-мозговые травмы, сопровождающиеся нарушениями кровообращения в мозге. Сначала вещество вводят инфузионно, затем внутримышечно. Период терапии определяет врач-травматолог.

Сколько стоит Мексидол в ампулах

Цена на ампулы с раствором Мексидола 5 мл колеблется, начиная от 500 руб. В большинстве случаев окончательная цена будет зависеть от количества ампул в упаковке и от аптечной наценки.

Условия хранения и сроки годности

Хранить необходимо в темном и сухом месте, недоступном для детей. Температура не должна превышать 25°С. Такое лекарство отпускается строго по рецепту специалиста. Срок годности составляет 3 года, начиная с даты изготовления, указанной на этикетке.

Аналоги Мексидола

Мексидол можно встретить под другими названиями, среди них: Мексикор, Мексибел и Мексифин. По своей химической структуре они полностью идентичны. Формы выпуска и дозировки также одинаковы.

Но выделяют несколько других средств с похожим фармакологическим воздействием на организм:

• Нейрокс — вводится внутримышечно или внутривенно, обладает аналогичным Мексидолу действием;
• — антиоксидант;
• Гипоксен — действие направлено на стимуляцию тканевого дыхания при острой гипоксии, оказывает гипотензивное, метаболическое, антигипоксическое и антиоксидантное воздействие на организм;
• Рилузол — используется при амиотрофическом склерозе, показаниями являются нарушения головного мозга;
• Витагамма — способствует восполнению необходимого сбалансированного витаминного состава, назначается при неврологических патологиях, связанных с дефицитом витаминов;
• Эмоксибел — прописывают для нормализации микроциркуляции головного мозга, уменьшает вязкость крови и расширяет коронарные сосуды, используется в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Все эти медикаменты можно приобрести в аптечных пунктах по рецепту.

Мексидол инструкция по применению (уколы)

Мексидол: Обновление Мозга

Э то лекарство относится к категории антиоксидантных препаратов. С его помощью осуществляют преимущественно терапию неврологических патологий. Мексидола уколы согласно инструкции по применению способствуют:

• улучшению метаболических процессов;
• регенерации структуры клеток.

Эти свойства позволяют обеспечить стабилизацию психоэмоционального фона больного. Назначается лекарство только для лечения взрослых пациентов.

Медикаментозный препарат выпускают в варианте инъекционного раствора. Он реализуется в стеклянных ампулах, имеющих объем 2 либо 5 мл. Активным ингредиентом лекарственного средства выступает этилметилгидроксипиридин сукцинат. Количество этого активного вещества в 1 мл жидкости составляет 50 мг.

Дополнительными компонентами препарата являются:

• метабисульфит натрия;
• инъекционная вода.

Фармакологическое действие

Действующее вещество медикаментозного препарата обеспечивает следующее влияние:

• Антигипоксическое. Происходит повышение клеточной устойчивости во время кислородного голодания организма.
• Мембранопротекторное. Препарат обеспечивает защиту мембран кровяных клеток от негативных разрушающих факторов, свободных радикалов, эндогенных токсинов.
• Ноотропное. Средство защищает клетки всей нервной системы при воздействии неблагоприятных факторов при дефиците поступления кислорода в кровь.
• Противосудорожное. Лекарство блокирует повышенную пульсацию патологического характера в нейронах двигательных центров различных структур системы нервов.
• Анксиолитическое. Медикамент улучшает функциональность головного мозга, подавляет ощущение тревожности и приступы страха.

Наличие лечебных эффектов Мексидола обеспечивает выполнение следующих задач:

• нормализация правильного обмена веществ на клеточном уровне в нервной системе;
• улучшение реологических параметров крови, благодаря чему снижается ее вязкость;
• уменьшение процесса склеивания тромбоцитов;
• понижение ферментной интоксикации, когда диагностирован панкреатит;
• существенное улучшение процессов обмена в мышце сердца.

Достигается подобный результат благодаря повышению этилметилгидроксипиридина сукцината, способствующего активности особого фермента супероксиддисмутазы. Мексидола уколы способствуют улучшению адаптации возможности человеческого организма под негативным влиянием стрессовых ситуаций.

Показания к применению

Мексидола уколы по инструкции используются для взрослых людей при лечении патологических процессов и их профилактики. Используя лекарство для профилактики, человеку удается уберечь организм от появления соматических заболеваний перед предполагаемыми стрессовыми событиями. Когда на человека активно воздействуют стрессоры, медикаментозный препарат поможет минимизировать негативное их влияние, предохраняя от перегрузок кардиомиоциты.

В случае невозможности избежать негативных явлений, лекарство назначается при таких ситуациях:

• ишемия сердечной ткани;
• последствия ЧМТ;
• дистония;
• повреждения мягких тканей мозга (легкие поражения);
• энцефалопатия разного характера;
• неврогенные и психические расстройства;
• астения;
• открытоугольная глаукома;
• гнойно-некротические явления, поражающие органы брюшины.

Важно! Для лечения детских заболеваний это лекарственное средство не используется. Достоверных положительных клинических достижений, подтверждающих безопасность этого медикамента в детском возрасте, не установлено. Мексидол также не рекомендуют использовать при терапии патологий женщин, вынашивающих ребенка и в период лактации.

Противопоказания к применению

Медикаментозный препарат запрещено использовать в следующих ситуациях:

• острые почечные либо печеночные воспалительные процессы;
• сильная аллергия на состав лекарства;
• повышенное артериальное давление;
• бронхиальная астма.

Некоторые пациенты после инъекций испытывают неприятный дискомфорт:

• сухость ротовой полости;
• рвотные позывы;
• тошноту;
• быструю утомляемость;
• замечают покраснения на коже;
• сонливость;
• значительный металлический привкус внутри рта;
• апатическое состояние.

Способ применения и дозы

Мексидол, согласно инструкции по применению, следует вводить уколами внутримышечно или внутривенно только в стационарных условиях. Внутривенное использование медикамента осуществляется посредством медленной струи на протяжении 5–7 минут либо капельным путем, с предварительным растворением лекарства в специальном физиологическом растворе.

Суточная доза медикамента составляет около 1200 мг. Выбор режима, а также дозировки использования жидкости для инъекций зависит только от тяжести протекающего патологического процесса. Для взрослых используют максимальную дозу в день 1,2 г. В профилактических целях лекарство вводят только внутримышечно.

Для остановки острой фазы патологического состояния назначают капельницу (вводят медикамент внутривенно с предварительным растворением в физиологическом растворе). В дальнейшем назначают поддерживающую терапию с применением внутримышечных уколов.

Длительность терапевтического курса зависит от прогрессирования воспалительной реакции:

• При нарушении снабжения кровью мозговых клеток первые 2 недели вводят препарат по 0,2-0,5 г 2-4 раза ежесуточно. Следующие 2 недели средство назначают в дозировке 0,1-0,25 г не больше 3 раз в день.
• При острой ишемии сердечных тканей препарат используют на фоне главного курса лечения. В самые первые 5 суток препарат вводят внутривенно, очень медленно, после чего выполняют инъекции в мышцу следующие 9 суток. Дозу препарата подбирают согласно диагнозу и весу пациента. Доза равна от 2 мг/кг до 3 мг/кг массы тела больного на прием.
• При ЧМТ проводят двухнедельный курс по 0,2-0,5 г лекарства по утрам и вечерам внутримышечно.
• При дисциркуляторной энцефалопатии используют препарат только в фазе обострения – по 0,2-0,5 г. В некоторых случаях курс продолжают до 2 раз в день на протяжении 2 недель. Уколы выполняют в вену. В дальнейшем снижают дозу до 0,1-0,25 г в день внутримышечно. Если необходимо провести профилактический курс ДЭП, медикамент вводят в дозировке 0,2-0,25 г две недели внутримышечными инъекциями.
• При отравлении антипсихотиками лекарство вводят только внутривенно. Ежесуточная дозировка – 0,2-0,5 г. Терапию продолжают около 14 дней.
• Лечение глаукомы предполагает использование внутримышечных инъекций 2 недели.
• Черепно-мозговые повреждения требуют комплексной терапии – используют капельницу внутривенно по 200-500 мг до 4 раз в день. Курс продолжают 10-15 дней.
• Для терапии острого перитонита дозировку подбирают строго индивидуально, все в этой ситуации зависит только от запущенности процесса. Медикаментозный препарат используют до и после оперативных действий с целью достижения стойкого клинического эффекта. Лекарство отменяют постепенно, с медленным снижением используемой дозы на протяжении определенного периода.
• При чувстве постоянной тревожности рекомендуют внутримышечные инъекции в дозировке 100-300 мл один раз за сутки. Терапия занимает 10-30 дней времени.
• При похмелье у хронического алкоголика лекарство используют внутримышечно и назначают капельницу внутривенно по 200-500 мг до трех раз в сутки. Терапию продолжают 7 дней.
• При остром отечном панкреатите лекарство используют 3 раза за день по 200-500 мл. Вводят через капельницу внутривенно, а также организуют внутримышечные уколы.
• При некротическом поражении поджелудочной железы легкой степени медикамент назначают по 100-200 мл трижды в день внутривенно посредством капельницы либо внутримышечно.
• При подобном же диагнозе, но средней стадии поражения поджелудочной железы, схема терапии предполагает применение по 200 мл трижды за сутки капельным путем.
• При тяжелом патологическом процессе (некротическом панкреатите) дозировка вещества составляет в самый первый день 800 мл 2 раза, а затем ее снижают до 200-500 мл.
• В ситуации с инфарктом миокарда в стадии обострения Мексидол используют в комплексной терапии.

Медикамент вводят внутривенно, а также внутримышечно две недели одновременно с традиционной терапией заболевания. Она включает использование нитратов, тромболитиков, бета-адреноблокаторов, антиагрегантных и антикоагулянтных лекарств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Одновременно назначают средства по показаниям, в зависимости от симптомов.

В самые первые 4-5 суток, чтобы добиться максимального эффекта, Мексидол необходимо вводить внутривенно, после (еще 9 суток) его разрешено колоть внутримышечно. В вену препарат доставляют посредством капельницы, медленно (чтобы предотвратить побочные эффекты). При необходимости разрешено струйное введение (только медленное). Уколы осуществляют строго каждые 8 часов.

Ежедневная терапевтическая доза – 6-9 мг/кг массы пациента за сутки. Соответственно разовая доза – втрое меньше. Максимально допускают вводить за сутки 800 мг, а одноразово не больше 250 мг.

Преимущества инъекционного введения

Внимательно изучив инструкцию по использованию этого замечательного медикаментозного препарата, пациент найдет там ценную информацию о вероятных осложнениях из-за самостоятельного назначения и использования инъекций этого лекарственного средства. Препарат Мексидол необходимо применять только после получения квалифицированного назначения от лечащего врача, который обеспечит наблюдение за изменениями динамики клинической картины.

Преимущество именно внутривенного применения этого медикамента заключается в быстром достижении терапевтического эффекта, поскольку действующее вещество немедленно проникает в кровь. При капельном назначении препарата получается сохранить вещество в его высокой концентрации внутри кровеносного русла час, а то и дольше.

Внутримышечная инъекция Мексидола имеет более низкую эффективность, поскольку активный компонент проходит несколько стадий метаболизма. Соответственно и действие медикамента будет несколько слабее. Струйное введение лекарства ничем практически не уступает прокапыванию по терапевтическим свойствам.

Побочные эффекты

Пищеварительная система способна реагировать на применение такого медикаментозного препарата появлением тошноты, определенно сухости ротовой слизистой. Вероятна сонливость, слабые аллергические реакции.

Раствор лекарства в ситуации парентерального введения пациентами хорошо переносится. Только иногда вероятна тошнота, определенная сухость рта. Аллергия при терапии также возможна. Она характеризуется кожной сыпью, зудом, крапивницей (особый вариант сыпи, аналогичный тому, когда человек ожигается крапивой).

Важно! Если принимать медикамент, используя завышенные терапевтические дозы, развивается сонливость. Появление дополнительных побочных эффектов становится веским основанием незамедлительно прекратить прием лекарства.

Особые указания

Иногда, особенно среди пациентов, предрасположенных к приступам бронхиальной астмы и имеющих повышенную сульфитную чувствительность, не исключено развитие опасных реакций гиперчувствительности.

Приступая к использованию инъекционного раствора, следует особенно внимательно изучить инструкцию препарата, чтобы понимать, Мексидол уколы для чего назначают.

Существует несколько принципиальных указаний относительно использования лекарства, на которые непременно требуется обращать пристальное внимание:

• При повышенной сульфитной чувствительности, диагностировании бронхиальной астмы, препарат способен спровоцировать сложную аллергическую реакцию. Она выражается ангионевротическим осложненным отеком Квинке. Так именуют выраженный отек лицевых тканей и гениталий. Одновременно реально существует опасность развития анафилактического шока, являющегося синдромом выраженного реактивного падения системного АД.
• Проверенных сведений о безопасности лекарства в отношении беременных женщин, несовершеннолетних детей, матерей, кормящих новорожденного собственной грудью пока не присутствует. Из-за этого использование лекарства для терапии этих категорий пациентов не рекомендуется. Лишь иногда такое назначение выполняет лечащий врач, когда предполагаемая доза полученного активного вещества не превышает существующий риски развития опасного заболевания.
• Раствор для введения парентеральным способом нельзя использовать при наблюдающейся функциональной почечной либо печеночной недостаточности.
• Медикамент усиливает эффективность противосудорожных средств (Карбамазепин), Бензодиазепина, а также противопаркинсонических (Леводопа) препаратов.
• Не рекомендуют после употребления лекарства выполнять любую работу, которая требует от человека повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания из-за возможно появления сонливости.

Аптечные киоски отпускают раствор, предназначенный для употребления парентеральным методом и только по врачебному рецепту. Запрещено самостоятельно его использовать, когда нет на руках назначения лечащего доктора.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хотя лекарство снижает отравляющий эффект этилового спирта, однако это совсем не означает рекомендации активно употреблять алкоголь, после чего выполнять инъекцию этого препарата, чтобы предотвратить негативные последствия пьянки. Потенцирует медикамент активность его производных: Леводопы, Карбамазепина и бензодеазепина.

Передозировка

Единственный риск передозировки – развитие синдрома повышенной сонливости. Это опасно при необходимости управлять автотранспортным средством либо выполнять действия, требующие особой концентрации внимания и напряженности.

Аналоги уколов Мексидол

Число аналогов лекарства невелико, хотя они и выпускаются. Максимально приближены по терапевтическому воздействию, а также составу, лекарства Медомекс, Мексиприм и Мексипридол, Астрокс и Армадин, а также Мексикор.

Сроки и условия хранения

Особенностью хранения лекарства является требование к его содержанию в сухом месте, которое защищено от воздействия света и доступности в отношении маленьких детей.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter .

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг;

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

Упаковка

10 ампул по 2 мл

Фармакологическое действие

Мексидол® оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексидола® в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• острые нарушения функции печени и почек.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Применение при беременности и кормлении грудью

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол® при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно — со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней — в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течении 10 - 15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут. на протяжении 14 - 30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол основные эффекты, механизм действия, применение

Отечественный препарат нового поколения

Т.А. Воронина

ВОЗРОЖДАЯ ЭНЕРГИЮ ЖИЗНИ!

НЕВРОЛОГИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения (инсульты), атеросклеротические нарушения функций головного мозга, дисциркуляторная энцефалопатия.

ХИРУРГИЯ: острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).

ПСИХИАТРИЯ: купирование абстинентного синдрома с наличием в клинической картине неврозо-подобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками

МЕКСИДОЛ (этилметилгидроксипиридина сукцинат)

Лекарственная форма:

5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл №10,

таблетки, покрытые оболочкой 125 мг №30 Мексидол - 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат синтезирован в ИБХФ РАН; изучен и разработан в НИИ Фармакологии РАМН и ВНЦ по безопасности биологически активных веществ. Мексидол разрешен для широкого медицинского применения и показан для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, атеросклеротических нарушений функций мозга, невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме, для лечения острой интоксикации нейролептиками и ряда других заболеваний. Мексидол является препаратом нового типа, как по механизму, так и по спектру фармакологического действия и обладает существенными преимуществами перед известными нейро-психотропными препаратами. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Мексидол обладает оригинальным механизмом действия, принципиальным отличием которого от механизма действия традиционных нейро-психотропных препаратов является отсутствие у него специфического связывания с известными рецепторами. Мексидол является ингибитором свободно-радикальных процессов, перекисного окисления липидов, он активирует супероксиддисмутазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/ фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое Мексидолом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего Мексидол оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов. Наряду с этим, Мексидол обладает выраженным гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности и увеличивает липопротеиды высокой плотности. Таким образом, механизм действия Мексидола определяют прежде всего его антиоксидантные свойства, способность стабилизировать биомембраны клеток, активировать энергосинтезирующие функции митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов и прохождение ионных токов, усиливать связывание эндогенных веществ, улучшать синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Благодаря этому механизму действия, Мексидол оказывает влияние на ключевые базисные звенья патогенеза различных заболеваний, имеет большой спектр эффектов, чрезвычайно малые побочные проявления и низкую токсичность, обладает способностью потенцировать действие других центральнодействующих веществ, в особенности тех, которые реализуют свое действие как прямые агонисты рецепторов. ФАРМАКОДИНАМИКА Мексидол, в отличие от известных препаратов, обладает широким спектром фармакологических эффектов, реализующихся, по крайней мере, на двух уровнях -нейрональном и сосудистом. Он оказывает церебропротекторное, антиалкогольное, ноотропное, противогипоксическое, транквилизирующее, противосудорожное, противопаркинсоническое, антистрессорное, вегетотропное действие. Кроме того, он обладает способностью улучшать мозговое кровообращение, ингибировать агрегацию тромбоцитов, снижать общий уровень холестерина, оказывать антиатеросклеротическое действие. Терапевтические эффекты Мексидола выявляются в диапазоне доз от 10 до 300 мг/кг. Мексидол повышает резистентность организма к действию различных экстремальных повреждающих факторов, таких как нарушение сна, конфликтные ситуации, стресс, травмы головного мозга, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, ишемия, различные интоксикации, в том числе этанолом. Мексидол обладает выраженным транквилизирующим и антистрессорным действием, способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство, в частности в конфликтных ситуациях. При парэнтеральном введении он имеет сходный по глубине эффект с диазепамом (седуксеном) и алпразоламом (ксанакс). Антистрессорное действие Мексидола выражается в нормализации постагрессового поведения, соматовегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование и нарушенных процессов обучения и памяти, уменьшении язв желудка, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга и в миокарде. Мексидол обладает отчетливым противосудорожным действием, оказывая влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные прежде всего введением ГАМК-ергических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом. Ноотропные свойства Мексидола выражаются в способности улучшать обучение и память, способствовать сохранению памятного следа и противодействовать процессу угасания привитых навыков и рефлексов. Мексидол оказывает выраженное антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными воздействиями (электрошок, травма головного мозга, депривация сна, введение скополамина, этанола, бензодиазепинов и др.). Мексидол оказывает отчетливое антигипоксическое и противоишемическое действие, что выражается в способности препарата увеличивать продолжительность жизни и число выживших животных в условия различных гипоксических состояний: гипобарической гипоксии, гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме и гемической гипоксии. По антигипоксической активности Мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам, который в дозах 300 и даже 500 мг/кг обладает слабой антигипоксической активностью в условиях острой гипобарической гипоксии и гипоксии с гиперкапнией. Кроме того, мексидол оказывает выраженное антигипоксическое действие на миокард в экспериментах на изолированном, перфорированном, сокращающемся сердце. По механизму реализации этих эффектов Мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан влияние на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий. Антигипоксическое действие Мексидола обусловлено не только его собственными антиоксидантными свойствами, но и входящим в его состав сукцинатом, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью. Мексидол обладает выраженным антиалкогольным действием. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, вызванной однократным введением высоких доз этанола, а также восстанавливает нарушения поведения вегетативного и эмоционального статуса, ухудшение когнитивных функций, процессов обучения и памяти, вызванные длительным (5 месяцев) введением этанола и его отменой, и препятствует накоплению липофусцина в мозге алкоголизированных животных. Мексидол обладает выраженным геропротекторным действием, оказывает отчетливое корригирующее влияние на нарушенные при старении процессы обучения и памяти, улучшая Процесс фиксации, сохранения и воспроизведения информации, способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса, уменьшает проявления неврологического дефицита, снижает уровень в мозге и крови маркеров старения -липофусцина, малонового альдегида, холестерина. Механизм геропротекторного действия Мексидола связан с его антиоксидантными свойствами, способностью ингибировать процессы ПОЛ, с его прямым мембранотропным действием, способностью восстанавливать ультраструктурные изменения гранулярной эндоплазматической сети и митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов. Мексидол обладает антиатерогенным действием. Препарат тормозит гуморальные проявления атероартериосклероза: снижает гиперлипидемию, препятствует активации перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы предотвращает развитие патологических изменений в сосудистой стенке и уменьшает степень поражения аорты. Мексидол снижает содержание атерогенных липопротеидов и триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови, предупреждает дефицит высоконенасыщенных фосфолипидов. Мексидол не только вызывает регрессию атеросклеротических изменений в магистральных артериях и восстанавливает липидный гомеостаз, но и корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторных системах, что выражается в том, что отсутствует конструкция артериол и прекапилляров, а их диаметр мало отличается от контроля, в венулах определяются лишь очаговые агрегаты, а также наблюдается полное устранение спазма приносящих микрососудов. Кроме того, производные 2-этил-6-метил-3-оксипиридина, к которым относится и Мексидол, подавляют агрегацию тромбоцитов, вызываемую коллагеном, тромбином, АДФ и арахидоновой кислотой, ингибируют фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов тромбоцитов, а также защищают клетки крови при механической травме. В частности, наблюдается стабилизационная устойчивость мембран эритроцитов к гемолизу и ускоряется процесс кроветворения (восстановление количества эритроцитов) после острой кровопотери или химическом гемолизе. Гепатозащитное действие Мексидола установлено на трех моделях острого токсического поражения печени, в которых синдром цитолиза гепатоцитов вызывался различными гепатотоксинами. В условиях поражения печени четыреххлористым углеродом Мексидол уменьшает зоны некроза ткани печени и объем жировой дистрофии гепатоцитов, нормализует энергетический баланс гепатоцитов, оказывает защитный эффект на ядерный и цитоплазматический пул нуклеиновых кислот. При алкогольном поражении печени эффект Мексидола выражается в уменьшении количества гепатоцитов с лизисом ядер и хроматина, ускорении восстановления суммарного генома гепатоцитов и увеличении содержания нуклеиновых кислот в ткани печени и ядрах гепатоцитов. Производные 3-оксипиридина обладают защитным эффектом в отношении токсического действия на печень сильного гепатотропного канцерогена диэтилнитрозоамина (ДЭНА), поскольку образуют с цитохромом Р-450 комплексы и тем самым препятствуют его комплексообразованию с ДЭНА. Мексидол обладает выраженной способностью оказывать потенцирующее действие на эффекты других нейропсихотропных препаратов. Под влиянием Мексидола усиливается действие, транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. В частности, при комбинации Мексидола с карбамазепином дозу антиконвульсанта можно уменьшить в 2 раза без снижения его терапевтического эффекта. Комбинированное применение Мексидола с карбамазепином позволяет осуществлять адекватную патогенетическую терапию парциальной эпилепсии, уменьшить побочное действие карбамазепина при длительном применении, не снижая его терапевтической эффективности и тем самым оптимизировать лечение больных эпилепсией. Побочные эффекты и токсичность Существенным преимуществом Мексидола является то, что он имеет незначительные побочные эффекты и низкую токсичность. При изучении побочных эффектов Мексидола установлено, что он даже в верхнем диапазоне терапевтических доз не оказывает ни угнетающего, ни стимулирующего действия на спонтанную двигательную активность, не изменяет координацию движений, ориентировочно-исследовательское поведение животных, ректальную температуру, корнеальный и пиннеальный рефлексы, не вызывает сонливости. На фоне препарата сохраняется адекватность реагирования животных на провоцирующие тест стимулы, не нарушаются простые рефлексы. При увеличении средней терапевтической дозы в 4-5,5 раза Мексидол не оказывает миорелаксантного действия. Наряду с этим, Мексидол, даже в сверх высоких дозах не ухудшает память и не вызывает амнезии, а наоборот, оказывает атиамнестическое действие при нарушениях памяти. Мексидол не оказывает негативного воздействия на печень, а наоборот, обладает гепатозащитным действием. Препарат не изменяет частоту сердечных сокращений, не изменяет артериального давления, ЭКГ, гемодинамику и ритм дыхания, не вызывает изменений в составе крови, цвета кожи и слизистых, уринации, дефекации и саливации. Побочные эффекты Мексидола выражаются главным образом в угнетении двигательной активности и нарушении координации движений и начинают проявляться у отдельных животных при повышении доз до 300 мг/кг и выше при внутрибрюшинном введении и в дозах 400 мг/кг и выше при введении Мексидола внутрь. Длительное введение Мексидола (2-3 месяца) не вызывает снижения его терапевтического эффекта или появления дополнительных нежелательных проявлений. После прекращения длительного введения Мексидола не наблюдается синдрома отмены. Острую токсичность Мексидола определяли по регистрации гибели животных через 24 часа после введения препарата. Летальная доза Мексидола, вызывающая гибель 50% животных (ЛД50) составляет для крыс 820 (625 - 1025) мг/кг и для мышей 475 (365 -617) мг/кг, а при введении внутрь - более 3000 мг/кг у крыс и 2010 (1608 - 2513) мг/кг у мышей. Изучение хронической токсичности Мексидола при длительном применении внутрь и парэнтерально у экспериментальных животных не выявило существенных изменений со стороны органов и тканей организма. Сопоставление эффективных терапевтических доз Мексидола с дозами, вызывающими побочное действие (седацию, нарушение координации, НД50) или токсическими, летальными дозами (ЛД50) показывает значительную терапевтическую широту Мексидола. Терапевтический индекс, вычисляемый по соотношению НД50/ЭД50 равен 6,2, а по соотношению ЛД50/ЭД50 составляет 16,4, что свидетельствует о безвредности и безопасности препарата. ФАРМАКОКИНЕТИКА И МЕТАБОЛИЗМ Мексидол обладает высокой биодоступностью. При парэнтеральном введении крысам он быстро всасывается из брюшной полости с периодом полуабсорбции 0,94 часа и максимальные концентрации в плазме достигаются через 3 часа, а в мозге и печени животных - через 2-3 часа. Изучение связывающей способности мембран эндоплазматического ретикулума печени и мозга крыс с Мексидолом показало, что вещество в значительных количествах определяется в мембранах на протяжении 72 часов, что свидетельствует о мембранотропных свойствах Мексидола. После внутривенного введения Мексидола кроликам вещество элиминируется из плазмы крови биоэкспоненциально и может определяться по теоретическим расчетам в довольно высоких концентрациях на протяжении 6-12 часов. Высокая липофильность Мексидола, его способность связываться с белками плазмы крови и мембранами эндоплазматического ретикулума позволяют полагать образование в организме животных тканевого и кровяного депо Мексидола. Анализ параметров фармакокинетики Мексидола у больных в клинике показал, что как при однократном, так и при курсовом применении, концентрация Мексидола в крови нарастает довольно быстро, достигая максимума в среднем через 0,58 часов. В то же время Мексидол быстро элиминирует из крови и через 4 часа уже практически не регистрируется. Фармакокинетические профили препарата как при однократном, так и при хроническом, введении достоверно не отличались. Изучение экскреции Мексидола с мочой показало, что он выводится как в неизмененном виде, так и в виде глюкуроноконъюгата, который составляет значительное количество. При исследовании метаболизма Мексидола у крыс было идентифицировано 5 метаболитов. Метаболит I - фосфат (по окси группе) 3-оксипиридина, образование которого происходит в печени. В крови под влиянием щелочной фосфатазы происходит расщепление фосфата 3-оксипиридина на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Метаболит II - 2-метил-6-метил-3-оксипиридин - образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в первые и вторые сутки после введения Мексидола; этот метаболит обладает спектром фармакологической активности близким к Мексидолу. Метаболит III - 6-метил-З-оксипиридин содержится и выводится в больших количествах с мочой. Метаболит IV - глюкуроноконъюгат с 2-этил-6-метил-3-оксипири-дином. Метаболит V - глюкуроноконъюгат с фосфатом 2-этил-6-метил-3-оксипиридина. ПРИМЕНЕНИЕ МЕКСИДОЛА В НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ Мексидол является эффективным средством противоишемической защиты мозга при церебральных инсультах. Препарат оказывает выраженный лечебный эффект у больных с острыми нарушениями мозгового кровообращения, в том числе у больных с ишемическим и геморрагическим характером инсульта, расположенным в зоне кровообращения внутренней сонной артерии и ее ветвей, а также в вертебробазилярном бассейне. Мексидол, как правило, вводится больным в первые часы поступления в клинику внутривенно струйно или внутривенно капельно и внутримышечно, в дозах от 50 мг. до 400 мг. однократно, от 50 мг. до 900 мг. в сутки при кратности введения - 3. Продолжительность действия препарата около 4-х часов. В течение этого же времени препарат определяется в крови больных. Одним из наиболее существенных проявлений действия Мексидола при его включении в состав комплексной терапии церебрального инсульта является достоверное снижение досуточной летальности больных в остром периоде ОНМК, а также тенденция к общему снижению летальности при этом заболевании. В остром периоде церебрального инсульта летальность больных составила у принимавших Мексидол -31,5%, а без него -52,5%; достоверно уменьшались и койко-дни: 38,2±2,7 с Мексидолом и 45,2±4,0 дня -без Мексидола (Б.А.Спасенников). При использовании Мексидола, при терапии церебрального инсульта, прежде всего наблюдается более быстрый регресс неврологической симптоматики, оцениваемой по шкале Мэтью. Так, у больных, находящихся в тяжелом состоянии к моменту поступления в клинику, показатель Мэтью по окончании острого периода (21 день) составил- 51,5±2,1, а после лечения Мексидолом достоверно повышался до 59,7±1,0. При лечении больных с применением Мексидола показательной была и динамика улучшения двигательных функций, выявляемая при использовании индекса ADL. Так, через 21 день этот показатель составлял у больных с использованием Мексидола 76,6±3,1, а в группе больных без использования Мексидола- 63,2±4,6 (разница достоверна при Р< 0,05). По данным ЭЭГ эффект Мексидола выявляется в виде повышения мощности спектра и активации быстроволновой ритмики. По результатам ультразвуковой плерографии магистральных сосудов мозга объемный кровоток в магистральных артериях головы после введения Мексидола увеличивается на 25-40 %. Мексидол оказывает церебральный вазодилятационный эффект, снижает показатели мозгового сосудистого сопротивления, существенно увеличивает пульсовые колебания мозговых сосудов и способствует гемодинамическим сдвигам, обеспечивающим отток крови в мозговые вены, не оказывая при этом существенного влияния на системное артериальное давление. У больных, получавших Мексидол, отмечается существенный регресс расстройств сознания при их оценке по платам Глазго-Питтсбург и А.Н. Коновалова. У этих больных значительно быстрее и отчетливее, в более ранние сроки восстанавливаются функции двигательной сферы, наблюдается положительная динамика в восстановлении координации движений. Мексидол заметно улучшает субъективное состояние больных, уменьшая проявления вегетативной дисфункции (чувство страха смерти, головные боли, колебания настроения, сердцебиения и т.д.). Под воздействием Мексидола редуцируются признаки вазомоторной нестабильности, гипертермия; потливость, тахикардия и др., уменьшается или устраняется психомоторное возбуждение, значительно улучшается сон. Высокой эффективностью Мексидол обладает при лечении дисциркуляторной энцефалопатии (ДЭ), которая определяется как прогредиентное множественное диффузное мелкоочаговое поражение головного мозга сосудистого генеза и характеризуется, ишемическим-гипоксическим поражением нейронов, прогрессирующим снижением энергетических процессов, активацией процессов перекисного окисления липидов, нарушением ионного гомеостаза. В этих условиях Мексидол, оказывающий нормализующее действие на церебральный метаболизм, на тонкую нейрохимическую регумцию, представляет особую ценность. Церебропротекторная терапия Мексидолом отличается от традиционного воздействия на гомеостаз и гемодинамику безопасностью применения, возможностью длительного использования, способностью воздействия на различные уровни и виды неврологических и психических расстройств. Мексидол в ампулах (5% раствор) используют внутривенно струйно, капельно или внутримышечно в дозе от 2 до 3 мг/кг однократно, от 100 до 1000 мг в сутки (1-3 инъекции). Курс применения препарата составлял 6-14 дней. Мексидол оказывает лечебный эффект у больных ДЭ всех трех стадий. Препарат вызывает уменьшение жалоб на головные боли лобно-височной локализации сжимающего характера и боли диффузной локализации тупого, ноющего характера, сочетающей с ощущением, что уши заложены ватой. Под влиянием Мексидола наблюдается регресс симптоматики у больных с жалобами на мелькание мушек, появление сетки, тумана перед глазами, уменьшается шум в голове; После курса лечения Мексидолом отмечалось статистически достоверное улучшение основных показателей нейропсихологических тестов: увеличение количества заучиваемых слов, повышение точности, качества и темпа работы, уменьшение числа ошибок, это свидетельствует о том, что Мексидол улучшает память. Наряду с этим, Мексидол уменьшает чувство усталости, слабости, устраняет чувство тревоги и страха, возникающего в конкретных ситуациях, а также оказывает лечебный эффект при расстройствах сна пресомнического, постсомнического и особенно, интрасомнического характера, повышает коэффициенты социальной адаптации. Мексидол оказывает позитивное влияние на больных, имеющих вестибулярные расстройства, уменьшая неуверенность при ходьбе, несистемное головокружение, ощущение потери чувства равновесия при ходьбе. Мекcидол уменьшает явления гиперестезии, сенестопатии, у больных не отмечается прогрессирования рефлексов орального автоматизма, сглаженности носогубной складки. Наибольшей динамике при терапии Мексидолом подвергаются такие симптомы как снижение работоспособности, двигательной активности, головокружение, головная боль, нарушения памяти, тревожность социальная дезадаптация. Субъективный и объективный позитивный эффект при лечении Мексидолом наблюдается, как правило, к концу недели терапии. Эхопульсография внутричерепных артерий и вен после внутривенного введения Мексидола показала, что уже через 30 минут после инъекции и на протяжении 4-6 часов отмечается увеличение амплитуды (в среднем на 25,5%) пульсовых колебаний мозговых сосудов и облегчается отток крови в мозговые вены. Под влиянием Мексидола наблюдается увеличение линейного и объемного кровотока в экстракраниальных отделах магистральных артерий головы, которое регистрируется в течение 6 часов после введения препарата. Регистрация рэоэнцефалографии после курса лечения Мексидолом выявила у 67% больных нормализацию формы волн, у 38% -улучшение венозного оттока. Наблюдается увеличение пульсового кровенаполнения в системе наружной сонной артерии и в вертебробазиллярном бассейне при его исходно низком уровне и нормализация тонуса мелких артерий и вен в обоих сосудистых бассейнах. Мексидол вызывает нормализацию ЭЭГ больных ДЭ, что выражается в увеличении суммарной мощности спектра за счет альфа- и бета- диапазонов без существенного изменения медленноволновой части спектра. У больных, получавших Мексидол, снижается повышенное содержание гемоглобина, лейкоцитов, уменьшается вязкость крови, снижается уровень холестерина, повышается лецитин-холестериновый коэффициент. Таким образом, Мексидол обладает выраженным лечебным эффектом у больных дисциркуляторной энцефалопатией 1-й, 2-й и 3-й стадий. Под влиянием Мексидола наблюдается ремиссия, или регрессирование неврологического синдромального дефицита. В результате лечения Мексидолом у 64% больных отмечено выраженное улучшение состояния, у 32% - умеренное улучшение, у 20% -незначительное улучшение и у 16%- эффект отсутствовал. Сравнение клинической эффективности мексидола и известных препаратов показало, что индекс общей эффективности при: лечении ДЭ составил для Мексидола 2.05. для кавинтона, трентала и сермиона -2.1, арсдергина -1.8. Мексидол эффективен у больных вегето-сосудистой дистопией с явлениями вегетативных кризов симпато-адреналового характера, у которых улучшение состояния наступало уже через 5-14 дней после начала лечения. Уменьшалась интенсивность и частота головных болей, снижалась вазоактивная неуравновешенность и возбудимость, улучшался сон. У 13% больных вегетативные кризы полностью прекратились и не появлялись в течение последующих 2-3 месяцев. Мексидол оказывает позитивный эффект у больных с психической патологией позднего возраста, особенно, с атеросклеротическим слабоумием, у которых Мексидол применялся внутримышечно (первые 5 дней больные получали по 100 мг, а в остальные дни -по 300 мг ежедневно, курс -3 недели). Мексидол оказывал положительное влияние на память, особенно на текущие события, улучшал концентрацию внимания, усвоение инструкций, вызывал уменьшение головных болей и проявлений тревоги и депрессии. У больных уменьшалась степень дизартрии и слезливость. У отдельных больных полностью исчезло головокружение, появилась уверенная походка, уменьшилась астения. У некоторых больных с начальными проявлениями сенильно-атрофического процесса и у больных с атеросклеротическим слабоумием после лечения Мексидолом отмечалось "просветление" в голове, увеличение активности, улучшение настроения. Таким образом, применение Мексидола улучшает интеллектуально-мнестическую деятельность у больных с возрастно-органическими ослабоумливающими процессами, преимущественно у больных с атеросклеротичеcким слабоумием, способствуя улучшению концентрации внимания, выполнению инструкций, памяти на настоящее, уменьшению головных болей, головокружений, слезливости, дизартрии, увеличению активности. Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Всем больным до лечения Мексидолом проводилась активная терапия нейролептического синдрома препаратами циклодолом, норпаркином, мидантаном, тиапридом, церукалом, тремблексом, дезинтоксикационная терапия внутривенным введением ноотропила, витаминов группы В и С, которая оценивалась как малоэффективная. Мексидол оказывал выраженное противопаркинсоническое и вегетотропное действие у этих трудно поддающихся терапии больных. Действие Мексидола начинало проявляться уже со 2-3 дня терапии и заключалось в уменьшении выраженности орально-лингвального гиперкинеза, который полностью проходил к 7-14 дню лечения, затем под влиянием препарата отмечалось уменьшение тремора конечностей, скованности, гипокинезии и гипомимии, улучшалась, становилась более уверенной, свободной походка больных, которая переставала быть шаркающей, семенящей. Уменьшались и проходили явления ортосгатизма, головокружение, имелась тенденция к нормализации АД при лекарственной гипотонии, причем на нормальное АД Мексидол действия не оказывал, уменьшалась слабость, вялость, головокружение. Противопаркинсонический эффект Мексидола сохранялся еще в течение 3-5 дней после его отмены. Мексидол обладает также способностью преодолевать резистентность организма к действию психотропных препаратов. Мексидол при данной патологии использовали в дозе 300-500 мг в сутки при длительности лечения 2-4 недели. Эффект Мексидола начинал проявляться уже на 3-й день введения. У больных отмечалось улучшение внешнего вида, цвета и тургора кожных покровов, аппетита, уменьшение вялости, слабости, головокружений, сухости во рту, они становились менее заторможенными. На фоне Мексидола можно было увеличить дозы антидепрессантов и нейролептиков в 1,5-2 раза без появления побочных эффектов. В ряде случаев назначение на фоне Мексидола ранее неэффективных препаратов позволило преодолеть резистентность организма и вызвало значительное уменьшение депрессивных расстройств и улучшение состояния. При невротических и неврозоподобных состояниях Мексидол обладает отчетливо выраженным транквилизирующим действием, сочетающимся с вегетонормализирующим. Наиболее полно терапевтический эффект Мексидола проявился у больных с неврозами и органическим поражением ЦНС с астеническими и астено-вегетативными нарушениями. Препарат оказался эффективным и хорошо переносился больными пожилого возраста. У 6 больных с астеническими нарушениями обратное развитие тревоги и эмоционального напряжения на фоне Мексидола сопровождалось своеобразной активацией с повышением фона настроения, редукцией собственно астенической симптоматики. Транквилизирующий эффект Мексидола сопоставим по мощности с действием уксепама. Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину. Действие Мексидола проявляется уже после 3-7 дней терапии. По спектру действия Мексидол можно отнести к дневным транквилизаторам, который эффективен как в условиях стационара, так и в амбулаторной практике, а также у лиц пожилого возраста. Высокую эффективность Мексидол показал при лечении алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками. Доза Мексидола составила 100-400 мг в сутки внутримышечно с длительностью курса 5-7 дней (на фоне обычных дезинтоксикационных средств). Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. Эффект Мексидола наблюдается уже через 1-1,5 часа после введения препарата, а стойкое улучшение в состоянии наступает через 2-3 дня. У больных отмечается чувство просветления, ясности в голове, исчезают головные боли, улучшается процесс концентрации внимания, осмысления при чтении литературы, уменьшается тревога, безотчетный страх, внутренняя напряженность, появляется расслабленность, комфортное состояние, исчезают кошмарные сновидения, гипнотические галлюцинации, сны становятся без алкогольной тематики, исчезают просоночные расстройства. Больные отмечают появление бодрости, активности. Наряду с этим, под влиянием Мексидола значительно подавлялась алкогольная мотивация. Побочные эффекты. Сравнение с церебропротекторными и психотропными препаратами. Мексидол хорошо переносится больными и вызывает лишь единичные побочные эффекты, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. Из сотен больных, леченных Мексидолом, побочные эффекты возникали в исключительных случаях. У двух больных дисциркуляторной энцефалопатией через несколько минут после внутримышечной инъекции Мексидола отмечались тошнота и головокружение, которые самостоятельно проходили. У двух больных алкоголизмом наблюдалась горечь и сухость во рту, головокружение, слабость, которые быстро исчезли при отмене препарата. У трех больных с резистентной депрессией, сочетаемой с проявлениями хронического нейролептического синдрома, после первых двух-трех инъекций появлялась небольшая сонливость, исчезавшая затем самостоятельно. У одной больной с неврозом в начале терапии отмечалось мелкоточечное высыпание на коже предплечий, не сопровождающееся Зудом и шелушением, которое самостоятельно редуцировалось в течение трех дней на фоне продолжающейся терапии. Незначительность побочных эффектов выгодно выделяет Мексидол среди известных нейропротективных, ноотропных и транквилизирующих средств. Арсенал применяемых в современной медицине средств, улучшающих мозговое кровообращение и используемых в инъекционной форме, довольно ограничен и включает пентоксифиллин (трентал), винпоцетин (кавинтон), ницерголин (сермион), дигидроэрготоксин (редерган). Циннаризин (стугерон), флунаризин, нимодипин используются в виде таблеток и капсул. Существенным недостатком этих известных средств, ограничивающим во многих случаях их применение, является значительное число и частота возникновения побочных эффектов. Пентоксифиллин (трентал) вызывает головную боль, головокружение, тахикардию, гиперемию лица, сердцебиение, стенокардию, артериальную гипотонию, нервозность, сонливость или бессоницу, кровотечение из сосудов кожи и слизистых оболочек, крапивницу, кожные высыпания, зуд, тошноту, рвоту, чувство тяжести в эпигастрии, повышенную ломкость ногтей, изменение массы тела, отеки, а при передозировке препарата могут возникнуть судороги, потеря сознания, лихорадка. В связи с этим, Противопоказаниями к применению трентала является острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кровоизлияние в мозг, кровоизлияние в сетчатку глаза, тяжелое атеросклеротическое поражение сосудов мозга и сердца, тяжелые нарушения сердечного ритма, беременность, лактация. Характерными побочными эффектами винпоцетина (кавинтона) является снижение артериального давления и тахикардия, а противопоказаниями к применению препарата является ишемическая болезнь сердца и тяжелые формы аритмий. Ницерголин (сермион) вызывает артериальную гипотензию, головокружение, ощущение жара и приливов крови к лицу, сонливость и нарушение сна. Побочными эффектами дигидроэрготоксина (редергина) является тошнота, рвота, чувство тяжести в области желудка, потеря аппетита, нарушение зрения, гиперемия слизистой оболочки носа, кожная сыпь, ортостатическая гипотония, а противопоказаниями к применению препарата является тяжелая ишемическая болезнь сердца, выраженная брадикардия и артериальная гипотензия. Таким образом, все используемые в настоящее время для лечения нарушений мозгового кровообращения препараты, облагают значительными побочными эффектами. В условиях кислородного и энергетического дефицита, возникающего при церебрососудистых поражениях мозга, Мексидол, оказывающий нормализующее действие на церебральный метаболизм, на тонкую нейрохимическую регуляцию и имеющий минимальные побочные эффекты, представляет особую ценность. Церебропротекторная терапия Мексидолом отличается от традиционного воздействия на гомеостаз и гемодинамику безопасностью применения, возможностью длительного использования, способностью воздействия на различные уровни и виды неврологических и психических расстройств. В противоположность традиционным препаратам Мексидол не вызывает снижения артериального давления, нарушения гемодинамики и ЭКГ, не влияет на частоту сердечных сокращений. Позитивными эффектами Мексидола в сравнение с известными препаратами является его лечебный эффект на вазомоторную нестабильность, уменьшение вегетативной дисфункции, уменьшение явлений тахикардии, гиперемии, потливости и др. Кроме того, Мексидол оказывает восстанавливающее влияние на функции двигательной сферы, улучшая координацию движений и уменьшая психомоторное возбуждение, улучшает сон, устраняет нервозность. Таким образом, обладая высоким лечебным эффектом, Мексидол не оказывает побочных эффектов, свойственных другим нейропротекторным препаратам. В противоположность натрия оксибутирату и седуксену Мексидол не изменяет ритм и частоту дыхания, т.е. не вызывает присущей этим препаратам кардио-респираторной депрессии. В противоположность ноопропным препаратам при использовании Мексидола не наблюдается активирующего действия, нарушений сна и повышения судорожной готовности. Кроме того, по своей эффективности Мексидол значительно превосходит пирацетам (ноотропил). В сравнение с транквилизаторами бензодиазепинового ряда (седуксен, элениум, оксазепам, лоразепам, феназепам и др.) Мексидол не обладает миорелаксантным действием даже в дозах, превышающих среднюю терапевтическую анксиолитическую дозу в 4-5,5 раза и не вызывает таких проявлений, как нарушение координации движений, снижение мышечного тонуса и мышечной силы. Мексидол в противоположность анксиолитикам не оказывает седативного и амнезирующего действия, а, наоборот, обладает позитивным влиянием на память, особенно в условиях нарушения когнитивных функций. При длительном введении Мексидола и прекращении его применения не возникает признаков синдрома отмены, характерных для бензодиазепиновых транквилизаторов. Таким образом, Мексидол является селективным транквилизатором "дневного" действия, у которого анксиолитический и антистрессорный эффекты осуществляются без наслоения седативного, миорелаксантного и амнезирующего действия. Обладая высоким лечебным эффектом, Мексидол не вызывает побочных проявлений, свойственных известным нейропротекторным, ноотропным и транквилизирующим препаратам, что свидетельствует о его безопасности и значительно расширяет возможности применения. Способ применения и дозы Мексидол назначают внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно и внутрь. При внутривенном способе введения препарат следует разводить водой для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Для инфузионного введения следует использовать физиологический раствор NaCl. Струйно Мексидол вводят 1,5-3,0 минуты, капельно - со скоростью 80-120 капель в минуту. Продолжительность лечения и суточная доза препарата зависят от нозологии заболевания и тяжести состояния больного. Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол назначают внутривенно капельно по 400 мг (8 мл) в изотоническом растворе натрия хлорида (100-150 мл) два раза в сутки в течение первых 15 дней в условиях реанимации или специализированного неврологического отделения (максимальная суточная доза 1600мг). Затем по 400 мг (8 мл) 1 раз в день внутривенно капельно на физиологическом растворе NaCl ежедневно в течение 15 дней. В дальнейшем рекомендуется введение Мексидола внутримышечно по 200 мг (4 мл) 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. В последующую комплексную медикаментозную терапию целесообразно включать таблетированную форму препарата, по 0,25-0,5 г/сутки на 4-6 недель. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня. Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии (как на фоне атеросклероза сосудов головного мозга, так и на фоне гипертонической болезни):

В фазе декомпенсации Мексидол вводится:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 100 мл изотонического раствора NaCl ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл воды для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (16,0 мл) дважды в день, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводят внутривенно струйно по 100 мг (2 мл) на 10,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, курсом 10 дней. Либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно,ежедневно 10 дней. В последующем рекомендуется пероральный прием Мексидола по 0,125 г три раза в сутки в течение 4-6 недель.

В фазе субкомпенсации Мексидод применяется:
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaСl (или на 16,0мл воды для инъекций), ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, дважды в день, в течение 10-15 дней. Далее можно продолжить лечение таблетированной формой по 0,125 г три раза в день, курсом 4-6 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии (фаза компенсации), Мексидол рекомендуется вводить:
- либо по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 10,0 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4мл) внутримышечно, ежедневно, курсом 10 дней. В последующем целесообразен прием таблетированной формы по 0,125 г три раза в сутки, в течение 2-6 недель (в обоих случаях - и при внутривенном и при внутримышечном введении);
- либо изначально курсовую профилактику можно начинать с использования таблетированной формы по 0,125 г трижды в день, в течение не менее 4-6 недель. При вертебро-базилярной недостаточности вследствие остеохондроза шейного отдела позвоночника Мексидол применяется:

В фазе декомпенсации:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно, в 100 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно, 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней; В дальнейшем рекомендовано внутримышечное введение по 200 мг (4 мл), в течение 10-15 дней. По окончании внутримышечных инъекций - переход на пероральный прием препарата по 0,125 мг три раза в день, курсом 2-6 недель.

В фазе субкомпенсации:
- либо по 200 мг (4мл) Мексидол вводится внутривенно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в сутки, 10 дней. В дальнейшем целесообразно назначение таблетированной формы в вышеописанных дозах. В острый период черепно-мозговой травмы назначение Мексидола патогенетически обосновано, так как, кроме его церебропротективных свойств, большое значение имеет его противосудорожная активность и потенцирование действия дегидратационных средств. Рекомендуемые дозы препарата:
- в острый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, 10-15 дней;
- в подострый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней; либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в день, 10-15 дней. В период реабилитации рекомендуется прием таблетированной формы по 0,125г три раза в день, 4-6 недель. Весьма эффективно введение препарата при лечении дисметаболических, и, в первую очередь, диабетических энцефалополинейропатий. Мексидол, применяемый при сахарном диабете, улучшает течение самого заболевания, а также улучшает усвоение глюкозы клетками в условиях инсулинрезистентности. Рекомендуется внутривенное введение препарата по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, дважды в день, в течение 10-15 дней. В дальнейшем - внутримышечно вводится по 100 мг (2 мл) ежедневно, в течение 15-30 дней. По окончании парэнтерального введения, переходят на таблетированную форму - по 0,125г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Учитывая отсутствие прямого стимулирующего действия на кору головного мозга, и обладая выраженным противосудорожным действием, Мексидол возможно применять и при лечении эпилепсии. Препарат усиливает действие противосудорожных средств, что позволяет при его назначении уменьшить дозы используемых традиционных лекарств и, тем самым, снизить их побочные эффекты. Мексидол рекомендуется вводить по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 18,0 мл изотонического раствора натрия хлорида (или в таком же количестве воды для инъекций), два раза в день, в течение 15 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг (2 мл) ежедневно в течении 15 дней. Дегенеративно-дистрофические поражения центральной нервной системы. Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Препарат уменьшает выраженность орально-лингвального гиперкинеза, уменьшает тремор конечностей, скованность, гипомимию и гипокинезию, улучшает двигательные функции больных. Кроме того, он потенцирует действие противопаркинсонических средств, что позволяет снизить дозы используемых препаратов и уменьшить их побочные эффекты. Для лечения дегенеративно-дистрофических поражений центральной нервной системы, Мексидол рекомендуется применять по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 200 мг (4 мл), ежедневно, на протяжении 15 дней. В последующие 4-6 недель целесообразно назначение таблетированной формы - по 0,125 г три раза в сутки. Синдром вегетативной дисфункции, невротические и неврозоподобные состояния. Мексидол показал свою высокую эффективность при вегето-сосудистых дистониях, особенно протекающих по пароксизмальному типу. Он обладает вегетонормализующим и отчетливо выраженным транквилизирующим действием при невротических и неврозоподобных состояниях. Режим дозирования препарата: по 100-200 мг (2-4 мл) внутривенно струйно на 10,0-16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней. Возможно внутримышечное введение препарата по 200 мг (4 мл), ежедневно, 15 дней. После инъекций целесообразно назначение таблетированной формы по 0,25-0,50 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Курс лечения - 2-6 недель. Курсовую терапию заканчивают в этом случае постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата. Парасомнические расстройства. Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину, способствуя при этом восстановлению правильного ритма сна. Это сочетается с отсутствием эффектов седации при приеме препарата в дневное время. В данном случае препарат рекомендуется вводить внутримышечно, по 100-200 мг (2-4 мл), ежедневно, в течение 15-20 дней. Затем используют таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, в течение 4-6 недель. Дозу препарата перед отменой уменьшают постепенно, в течение 2-3 дней. Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста. Мексидол является эффективным препаратом для ревитализации лиц пожилого возраста. Препарат оказывает положительное действие на гипомнезию, повышенную отвлекаемость и трудности сосредоточения внимания, улучшает способность к концентрации внимания и счету, улучшает кратковременную память на текущие события и долговременную память на прошлое. Рекомендуемый режим дозирования: по 100-200 мг (2-4 мл) внутримышечно (в зависимости от степени интеллектуальной недостаточности) в течение 10-15 дней, далее препарат дается перорально по 0,125 г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Подобные курсы повторяются каждые 5-6 месяцев. Периоды экстремальных нагрузок. Мексидол обладает выраженной способностью улучшать умственную и физическую работоспособность, особенно в условиях экстремальных воздействий. Целесообразно в таких случаях начинать с внутривенного введения по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводится внутримышечно по 200 мг (4 мл) в сутки, 10 дней, с последующим переходом на прием таблетированной формы по 0,25-0,50г в сутки; курс лечения - 2-6 недель. Возможен переход на таблетированную форму сразу после внутривенного введения. Экзогенно-органические заболевания головного мозга. Причинами экзогенно-органических поражений головного мозга являются: перенесенные ранее черепно-мозговые травмы, интоксикации (исключая алкогольную), нейроинфекции, а также сочетания названных факторов. Известна плохая переносимость больными экзогенно-органическими заболеваниями ряда лекарственных средств. Мексидол, как показали исследования, не относится к их числу. При его использовании отмечается отчетливое позитивное влияние на уже имеющиеся неврологические дефициты у данной категории больных. Рекомендуемый режим дозирования препарата: внутривенно струйно по 200 мг (4 мл) на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней; затем препарат можно вводить внутримышечно по 100-200 мг (2-4 мл) в день 10-15 дней, или переходить на таблетированную форму по 0,125 г три раза в сутки, в течение 4-6 недель. Интоксикация этиловым спиртом. Учитывая антигипоксический, антиоксидантный, транквилизирующий и гепатопротективные эффекты Мексидола, его возможно применять в составе комплексной терапии для купирования интоксикации этиловым спиртом. Мексидол предупреждает и ослабляет токсическое действие алкоголя. Режим дозирования: 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 150,0 мл изотонического раствора натрия хлорида дважды в сутки в течении 3-х дней; далее по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, два раза в сутки, в течение 7 дней. При необходимости лечение можно продолжить, используя таблетированную форму препарата по 0,125 г три раза в день в течении 2-6 недель. Алкогольный абстинентный синдром. Мексидол эффективен в качестве средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками в связи с его выраженным антиоксидантным и транквилизирующим эффектами. При сравнении скорости купирующего эффекта Мексидола в отношении отдельных симптомов алкогольного абстинентного синдрома с эффективностью традиционных дезинтоксикационных средств, было установлено существенное преимущество этого препарата. Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. Инъекционная форма, в отличие от таблетированной, оказывается более эффективной в отношении аффективной патологии, устраняя тревогу в достоверно более короткие сроки. Рекомендуемый режим дозирования: по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора NaCl, ежедневно, в течение 10-15 дней, далее возможен переход на внутримышечное введение препарата в дозе 200 мг (4 мл), ежедневно, в течение 10 дней, с последующим переходом на таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, 4-6 недель. В ряде случаев возможно сочетание только внутримышечного введения препарата (в описанных дозировках) и таблетированной формы. Возможно также использование только таблетированной формы в дозе 0,5 г в сутки (по 2 таблетки два раза в день) в течение всего периода существования похмельного синдрома. Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. При тревожных расстройствах - психогенных (невротических), при эндогенных заболеваниях, при органическом поражении головного мозга травматического, интоксикационного и сосудистого генеза Мексидол, применяемый в качестве анксиолитического средства, наиболее эффективен при простых по структуре генерализованных тревожных и тревожно-астенических состояниях. Анксиолитическое действие препарата, сочетающееся с активирующим компонентом и вегетонормализующим эффектом, способствует быстрой редукции эмоционального напряжения, тревоги, астенических и вегетативных расстройств, нарушений сна. Для лечения указанных расстройств, препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 200 - 400 мг, разделенной на 2 приема в течение 14 - 30 дней или внутрь по 0,25 г (2 таблетки по 0,125 г) дважды в день в течение не менее 4-х недель. Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. При легких когнитивных нарушениях сосудистого генеза, в том числе развивающихся у больных пожилого возраста, применение Мексидола оказывает позитивное влияние на дисмнестические расстройства, уменьшает выраженность цереброастенической симптоматики и эмоциональной неустойчивости. Препарат применяют внутримышечно в дозе 200 - 400 мг в сутки, разделенной на 2 приема в течение 14-30 дней или внутрь по 0,25г (2 таблетки по 0,125 г) в течение 4-х недель. Острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками). При острой интоксикации нейролептиками с явлениями нейролептического синдрома Мексидол вызывает уменьшение выраженности гиперкинезов, тремора, мышечной ригидности. Применяемый в сочетании с противопаркинсоническими препаратами Мексидол потенцирует их действие. При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят внутривенно в дозе 50 - 300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. Интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза. При органическом психосиндроме, обусловленном хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, начальными проявлениями сенильно-атрофических процессов, усиленными проявлениями психического старения терапию Мексидолом начинают с парентерального введения препарата по 200 мг (4 мл) внутримышечно, ежедневно, в течение 10-15 дней. В дальнейшем переходят на таблетированную форму препарата - по 0,125 г три раза в день, не менее 4-6 недель. Коррекция инсулиновой резистентности. Включение Мексидола в комплексную терапию сахарного диабета позволяет добиться компенсации заболевания, снизить дозы сахароснижающих препаратов, остановить прогрессирование поздних осложнений и, таким образом, улучшить качество и прогноз жизни. Применение Мексидола особенно эффективно для коррекции химического гомеостаза в группе больных диабетом, у которых гипогликемия не поддается стабилизации традиционной терапией и у которых отмечается высокий уровень атерогенных липидов в крови, выраженная нейропатия, нарушение микроциркуляции, гемостаза. Мексидол особенно необходим в профилактике поздних осложнений диабета: ретинопатии, нефропатии, синдрома "диабетической стопы". При этом, возможно корригировать трофику тканей, стимулируя микроциркуляцию, детоксикацию, усиливая окислительные процессы в энергетическом цикле. Снижение гликемии при включении Мексидола в комплексную терапию диабета способствует снижению процента гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах. Положительный эффект применения Мексидола в клинике наблюдается при коротких курсах лечения (5 - 7) дней в дозе 100 - 200 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально в зависимости от биохимического профиля показателей липидного и углеводного обмена. Комплексная терапия острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости. При остром деструктивном панкреатите, перитоните Мексидол назначают в первые сутки, как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 100 мг (2 мл) три раза в день внутривенно капельно, на изотоническом растворе натрия хлорида.
- Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг (2-4 мл) три раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе NaCl).
- Тяжелое течение некротического панкреатита - препарат вводится в пульс-дозировке -800 мг (16 мл) в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 300 мг (6 мл) два раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
- Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки (16 мл) для стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-400 мг (6-8 мл) два раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) С постепенным снижением суточной дозировки. В комплексной терапии перитонита Мексидол вводится в дозировке 200 -300 мг (4-6 мл) три раза в сутки внутривенно капельно на изотоническом растворе натрия хлорида в течение первых 3-х дней, далее по 200 мг (4 мл) в день с постепенным снижением суточной дозы. Использование в стоматологической медицинской практике. Обоснованием к применению Мексидола в комплексной терапии хронического генерализованного пародонтита (ХГП) послужила способность ингибировать свободнорадикальное окисление, повышать активность антиоксидантной системы. Для достижения оптимального воздействия целесообразным является сочетанное применение как местного, так и парентерального пути введения Мексидола. При легкой степени тяжести ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания 2 мл 5% раствор для инъекций 3 раза в день, в течении 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата развести теплой кипяченой водой и полоскать в течение 5 минут.
- либо аппликации 2 мл 5% раствора Мексидола 2-3 раза в день, в течение 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором кусочек стерильной марли или бинта, сложенные в 4 - 6 слоев. Накладывать по наружному периметру зубо-десневой борозды на 20 минут. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пастой из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Перорально: 1-2 таблетки внутрь 2 раза в день, в течение 12-14 дней. При средней и тяжелой степенях ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания (2 мл 5% раствора 3 раза в день) в течение 12-14 дней.
- либо аппликации (2 мл 5% раствора 2-3 раза в день) в течение 1214 дней. При наличии пародонтального кармана применяют:
- Инсталляции 2 мл 5% раствора для инъекций. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором турунду, которую поместить в пародонтальный карман на 20 минут. Парентерально: внутримышечно 2 мл 5% раствора (100 мг) 1 раз в день в течение 12-14 дней Перорально: 1-2 таблетки (0,125 - 0,25 г) 2 - 3 раза в день, в течение 12-14 дней. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пасты из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Противопоказания Применение Мексидола противопоказано при острых нарушениях функции печени и почек. Повышенная чувствительность или непереносимость препарата. Побочные действия Могут отмечаться: со стороны пищеварительной системы редко -тошнота, сухость во рту. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности, в период лактации (грудного вскармливания) и у детей не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не установлено. Препарат сочетается практически со всеми лекарственными средствами, используемыми в комплексной терапии по указанным нозологиям. Мексидол потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов, противопаркинсонических средств, анальгетиков. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.