Фармакологическое действие
Эстрогенный препарат. Аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.
Фармакокинетика
Всасывание
При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.
С max эстриола в плазме достигается через 1-2 ч после интравагинального применения.
Распределение
В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Выведение
Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.
Показания
— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью;
— пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом;
— с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.
Режим дозирования
Cуппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.
При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта назначают 1 суппозиторий/сут в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 суппозиторий 2 раза в неделю).
При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом назначают 1 суппозиторий/сут в течение 2-х недель перед операцией; 1 суппозиторий 2 раза в неделю в течение 2-х недель после операции.
С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки назначают 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза/сут). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
При начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин ® можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин ® через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.
Побочное действие
Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин ® могут иногда вызывать местное раздражение или зуд.
Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.
При ЗГТ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:
— доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометрия и молочных желез);
— венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии;
— инфаркт миокарда, инсульт;
— желчнокаменная болезнь;
— кожные и подкожные заболевания (хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура);
— деменция;
— повышение либидо.
Противопоказания к применению
— установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;
— диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);
— кровотечение из влагалища неясной этиологии;
— нелеченная гиперплазия эндометрия;
— наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе;
— активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда);
— заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
— порфирия;
— установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью
Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин ® , в особенности, если присутствуют:
— лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;
— перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений;
— факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез;
— артериальная гипертензия;
— доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
— сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента;
— желчнокаменная болезнь;
— желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
— печеночная недостаточность;
— мигрень или тяжелая головная боль;
— системная красная волчанка;
— гиперплазия эндометрия в анамнезе;
— эпилепсия;
— отосклероз;
— семейная гиперлипопротеинемия;
— панкреатит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Овестин ® противопоказан при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин ® , лечение необходимо немедленно отменить.
Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
Передозировка
Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препарата Овестин ® при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин ® и другими лекарственными средствами.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.
Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических средств.
Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических средств.
Средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность препарата.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности - 3 года.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при заболевании печени в острой стадии или заболевании печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
При печеночной недостаточности применять препарат с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек должны находиться под тщательным контролем врача. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным повышением уровня циркулирующих активных компонентов Овестина.
Особые указания
Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.
Медицинское обследование/наблюдение
Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования.
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:
— желтуха и/или ухудшение функции печени;
— значительное повышение АД;
— возобновление головной боли по типу мигрени;
— беременность.
Гиперплазия эндометрия
Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозиторий (500 мкг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель.
Рак молочных желез
На основании результатов рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования по программе Инициатива женского здоровья (WHI) и эпидемиологических исследований, включавших Исследование Миллиона Женщин (MWS), сообщалось о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, эстроген-прогестаген-содержащие комбинации или тиболон для ЗГТ в течение нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и увеличивается с длительностью приема, но возвращается к исходному уровню через несколько (максимум 5) лет после прекращения лечения.
В исследовании MWS относительный риск возникновения рака молочных желез при применении конъюгированных лошадиных эстрогенов (СЕЕ) или эстрадиола (Е2) был выше, когда добавляли прогестаген, как при циклическом, так и при непрерывном приеме, независимо от типа прогестагена. Не получено подтверждения об изменении степени риска при различных способах введения.
В WHI исследовании применение комбинированного препарата конъюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (СЕЕ + МРА) при непрерывном приеме связывалось с возникновением раковых опухолей молочных желез, которые были несколько больше по размеру и более часто имели метастазы в локальных лимфатических узлах по сравнению с плацебо.
В отношении Овестина подобный риск не известен. В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе было показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы пациентка была осведомлена о риске развития рака молочной железы в соотношении с известной пользой ЗГТ.
Венозные тромбоэмболии
ЗГТ связана с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. В одном рандомизированном контролируемом исследовании и в эпидемиологических исследованиях было установлено, что степень риска для женщин, получающих ЗГТ в 2-3 раза выше, чем для пациенток, не получавших такого лечения. Установлено, что для женщин, не использующих ЗГТ, число случаев ВТЭ, которые могут произойти в течение 5-летнего периода, составляет около 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 8 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. У здоровых женщин, применяющих ЗГТ в течение 5 лет, число дополнительных случаев ВТЭ в течение 5-летнего периода должно составить 2-6 случаев (в среднем 4) на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 5-15 случаев (в среднем 9) на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. ВТЭ наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении Овестина подобный риск неизвестен.
Обычно общепризнанными факторами риска ВТЭ является соответствующий индивидуальный или семейный анамнез, ожирение высокой степени (ИМТ>30 кг/м 2) и СКВ. Не существует единого мнения относительно роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличить этот риск. Для того, чтобы исключить предрасположенность к образованию тромбов, необходим тщательный сбор индивидуального и семейного анамнеза в отношении тромбоэмболии или повторяющегося спонтанного выкидыша. До тех пор пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, не следует начинать лечение антикоагулянтами или проводить ЗГТ. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза/риск ЗГТ.
Риск ВТЭ может увеличиваться при длительной иммобилизации больной, обширной травме, большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда продолжительная иммобилизация неизбежна после факультативной операции, в особенности, после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если Овестин ® применяется по показанию "пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом" необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.
Если после начала лечения препаратом Овестин ® развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Больные должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют симптом потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено подтверждения позитивного влияния непрерывного приема комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (MPА) на состояние сердечно-сосудистой системы. В двух больших клинических исследованиях WHI и HERS (Исследование сердца и эстроген-прогестин заместительной терапии) подтверждена вероятность возможного увеличения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в течение первого года применения и отсутствие общей пользы.
В отношении других препаратов для ЗГТ имеются только ограниченные данные, поэтому нет уверенности в том, что эти результаты распространяются также и на другие препараты для проведения ЗГТ.
Инсульт
В большом рандомизированном исследовании (WHI) было установлено, что в качестве побочного эффекта может рассматриваться повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин во время лечения при непрерывном приеме комбинации конъюгированных эстрогенов и МРА. Для женщин, которые не применяют ЗГТ, число случаев инсульта, которые могут возникнуть в течение 5-летнего периода, составляет около 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 11 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Установлено, что для женщин, которые применяют конъюгированные эстрогены и МРА в течение 5 лет, число дополнительных случаев увеличивается на 0-3 случая (в среднем 1) на каждую 1000 больных в возрасте 50-59 лет и 1-9 случаев (в среднем 4) на каждую 1000 больных в возрасте 60-69 лет. Неизвестно, распространяется ли повышенный риск и на другие препараты для ЗГТ.
Рак яичников
Длительная (не менее 5-10 лет) монотерапия эстрогенами (как ЗГТ) женщинами, перенесшими операции на матке, связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Не доказано, что длительная комбинированная ЗГТ или монотерапия низкоактивными эстрогенами (например, Овестин ®) имеет другой риск.
Другие состояния
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным повышением уровня циркулирующих активных компонентов Овестина.
Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
Не получено убедительного подтверждения улучшения когнитивной функции. В WHI испытании получено свидетельство о повышенном риске возможной деменции у женщин, начавших применять непрерывно комбинацию конъюгированных эстрогенов и МРА в непрерывном режиме после 65 лет. Неизвестно, применимы ли эти результаты к более молодым женщинам, находящимся в постменопаузе, использующих другие препараты для ЗГТ.
Овестин крем - лекарственное средство для устранения симптомов климакса. В период естественной менопаузы женщины страдают от сухости слизистой влагалища, болей во время сексуальных контактов. Применение Овестина способствует восполнению запасов эстрогенов - гормонов, необходимых для слаженной работы организма. Ингредиенты крема действуют и на системном уровне, препятствуя формированию морщин, появлению психоэмоциональной нестабильности.
Овестин - гормональный препарат с широким перечнем противопоказаний. Он назначается женщинам только после проведения ряда биохимических исследований. Бесконтрольное применение препарата станет причиной разнообразных и опасных побочных проявлений.
Форма выпуска и состав
Овестин - густой, белый крем без посторонних включений со специфическим запахом. Голландский производитель выпускает его расфасованным по 15,0 г в алюминиевые тубы с навинчивающимся колпачком. Вторичная упаковка - картонная коробка, внутри которой находится инструкция по применению и аппликатор для интравагинального введения. Лечебные свойства препарата обусловлены его активным компонентом эстриолом.
Одна из форм выпуска Вспомогательный состав представлен такими ингредиентами:
- цетилпальмитатом;
- октилдодеканолом;
- цетиловым и стеариловым спиртами;
- глицерином;
- полисорбатом;
- сорбитана стеаратом;
- хлоргексидином;
- молочной кислотой;
- очищенной водой;
- гидроокисью натрия.
Некоторые дополнительные компоненты не только улучшают всасывание эстриола в слизистую влагалища. Хлоргексидин подавляет активность патогенных микроорганизмов, предупреждает развитие вагинальной инфекции. А молочная кислота стимулирует увеличение количества полезных лактобактерий.
Овестин в трех разных формах В терапевтическую линейку также включены свечи и таблетки для интравагинального введения. Нередко при ярко выраженной симптоматике климакса гинекологи назначают женщинам комбинацию нескольких лекарственных форм Овестина.
Фармакологическое действие
Часто патологическое течение климакса характеризуется урогенитальными и сексуальными расстройствами. Причина их развития - снижение выработки в организме эстрогенов, провоцирующее повышенную сухость слизистой влагалища.
В таких случаях используются местные средства с женскими половыми гормонами, самым результативным из которых считается Овестин. Его терапевтическая эффективность обусловлена свойствами действующего вещества эстриола. Это синтетический аналог гормона, продуцируемого фолликулярным аппаратом яичников у женщин.
Отличия природного эстрогена и синтетического эстриола Дополнительное поступление в организм эстриола способствует улучшению самочувствия пациенток:
- восстанавливается оптимальный уровень pH во влагалище;
- увеличивается количество лактобактерий, вырабатывающих полезную молочную кислоту;
- исчезают болезненные ощущения, зуд, жжение - характерные симптомы сухости слизистой;
- повышается местный иммунитет;
- купируются воспалительные процессы, вызванные чрезмерной активностью патогенных грибков.
У многих женщин в период климакса возникает деликатная проблема - недержание мочи при появлении позывов к мочеиспусканию. Из-за этого они вынуждены постоянно пользоваться урологическими прокладками, что не всегда полезно. Курсовое применение Овестина помогает устранить все расстройства мочеиспускания. Его использование также стимулирует заживление эпителия за счет ускорения процессов регенерации.
Урологические прокладки не выход при дисбалансе. Отмечается и выраженные косметологические эффекты проводимой терапии. Улучшается цвет лица, уменьшается глубина морщин, ускоряется рост волос, укрепляются ногтевые пластинки.
Показания к применению крема Овестин
Овестин мазь назначается пациенткам для проведения гормонозаместительной терапии. Так называется метод лечения, направленный на устранение дефицита веществ, вырабатываемых в организме в недостаточном количестве. Крем применяется для снижения выраженности урогенитальных симптомов и дискомфорта при сексуальных контактах. Показаниями к его использованию становятся такие патологические состояния:
- атрофический кольпит - воспаление слизистой с последующим ее повреждением;
- деструктивные изменения слизистой на фоне естественного старения организма;
- частые позывы к мочеиспусканию с выделением небольшого количества мочи, сопровождающиеся болями;
- непроизвольное вытекание мочи, которое невозможно контролировать волевым усилием;
- неспособность к зачатию вследствие поражения нижнего отдела репродуктивного тракта различными патологиями.
Эстриол – медикаментозная замена эстрогена Еще одна область применения Овестина - проведение диагностических мероприятий для изучения цервикального мазка. Крем используется и после хирургических вмешательств, при которых доступ к операционному полю обеспечивался через влагалище. Его назначают в целях профилактики атрофии слизистой при приеме препаратов определенных групп.
В некоторых случаях Овестин применяется в лечении синехии у девочек. Это заболевание, при котором спаиваются между собой не только половые губы, но и вход во влагалище. Сращение тканей может впоследствии стать причиной серьезных проблем с мочеиспусканием.
Противопоказания
Противопоказания к терапии Овестином общие для всех его лекарственных форм - крема, вагинальных суппозиториев и таблеток. Они не назначаются пациенткам при выявлении у них индивидуальной непереносимости эстриола и вспомогательных ингредиентов.
Категорически запрещено использование Овестина в следующих случаях:- период вынашивания ребенка;
- наличие в анамнезе злокачественного новообразования в молочной железе или подозрение на его развитие;
- формирование эстрогензависимой опухоли любой локализации;
- вагинальные кровотечения неустановленного происхождения;
- острая закупорка (эмболия) кровеносного сосуда тромбом в анамнезе;
- порфирия - заболевание обмена веществ;
- тяжелое течение патологий печени.
Запомните, какие есть противопоказания у препарата. К относительным противопоказаниям относятся заболевания венозной системы, включая тромбофлебит, варикоз. С осторожностью следует использовать средство при повышенном артериальном давлении, сахарном диабете, эндокринных расстройствах.
В период лактации возможно лечение Овестином. Но следует учитывать, что поступление в организм эстриола приведет к ухудшению выработки грудного молока.
Инструкция по применению
Если врачом не определен индивидуальный режим дозирования, то следует придерживаться инструкции по применению крема Овестин. Препарат предназначен для использования раз в сутки. Наиболее терапевтически эффективно его интравагинальное введение перед сном.
Применять лекарственное средство необходимо следующим образом:
- Вскрыть алюминиевую тубу, присоединить аппликатор, заполнить его кремом.
- Снять аппликатор, закрыть тубу навинчиванием колпачка.
- В положении лежа на спине ввести аппликатор во влагалище, извлечь крем надавливанием на поршень.
Все части аппликатора нужно мыть теплой водой с гигиеническими средствами после каждого проведения процедуры.
Инструкция к препарату очень подробная. Длительность лечения зависит от цели использования Овестина, тяжести течения диагностированной патологии. Его начинают вводить ежедневно за 2 недели до хирургического вмешательства и дважды в неделю после операции. Для повышения информативности диагностики крем применяется за 7 дней до предстоящего обследования.
В качестве гормонозаместительной терапии препарат вводится сначала ежедневно. После улучшения самочувствия женщины достаточно использовать его 2 раза в неделю. Подобный режим дозирования помогает поддерживать в организме оптимальную концентрацию эстрогенов.
Если спустя 2 недели лечения выраженность симптоматики климакса не снижается, необходимо сообщить об этом врачу. Он уточнит диагноз, скорректирует дозировки или назначит более эффективное средство.
Передозировка
При нарушении режима дозирования возможны кровотечения из влагалища. Им часто сопутствуют желудочно-кишечные расстройства - отсутствие аппетита, приступы тошноты и рвоты, избыточное газообразование. В таких случаях следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Будет проведено симптоматическое лечение, в том числе дезинтоксикационное.
Наличие в составе Овестина гормонального компонента определяет повышенный риск развития побочных реакций. Отмечены случаи маточных кровотечений различной выраженности, появления выделений с примесями крови. В первые дни лечения могут огрубевать молочные железы, становится болезненными при надавливании. При длительной сохранности подобного эффекта необходимо снижение доз крема.
От препарата могут возникнуть побочные эффекты При повышенной чувствительности к ингредиентам возникают местные побочные реакции. Клинически они проявляются усилением жжения, зуда, отечностью и покраснением слизистой.
Следует учитывать, что применение гормонального средства увеличивает вероятность формирования злокачественных и доброкачественных новообразований. У людей с предрасположенностью к тромбообразованию повышается риск развития тромбофлебита.
Особые указания
Овестин - один из самых эффективных местных препаратов для устранения дискомфорта во влагалище. Но его применение может стать причиной развития осложнений, ухудшения общего состояния здоровья. Поэтому крем назначается пациенткам только при безрезультативности применения более безопасных средств.
Во время терапии производится постоянный мониторинг состояния печени, почек, органов репродуктивной системы. При ухудшении результатов общеклинических и биохимических исследований лекарственное средство отменяется.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено случаев негативного химического взаимодействия между компонентами Овестина и ингредиентами других препаратов. Но возможно искажение фармакологических свойств средств при совместном использовании с кремом. Гинекологи обязательно корректируют дозировки в таких случаях. Это актуально при сочетании Овестина с противосудорожными, противомикробными, противовирусными, гиполипидемическими препаратами.
При одновременном применении крема с анестетиками, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами его эффективность снижается.
Сроки и условия хранения
Овестин необходимо хранить в темном месте при комнатной температуре. Недопустимо замораживание препарата. Срок годности крема - 36 месяцев, после вскрытия первичной упаковки - несколько недель. Если он расслоился, приобрел посторонний запах или желтоватый оттенок, использовать его для лечения нельзя. К месту хранения гормонального средства не должны иметь доступа маленькие дети.
Аналоги
В аптечном ассортименте присутствует несколько аналогов крема Овестин. К наиболее часто назначаемым местным средствам относятся Орниона, Микрофоллин-форте, Димэстрол. Во всех этих препаратах содержится эстриол, а вот состав вспомогательных ингредиентов может разниться. Равноценным дешевым аналогом считается Орниона, выпускаемая отечественным производителем.
Среди всех аналогов, самый близкий – Орниона
Достигнув определенного возраста, женщина задумывается: есть ли жизнь после климакса, в частности, половая? Да, но иногда для сохранения сексуальной активности приходится принимать такие препараты, как Овестин. Рассмотрим его свойства, аналоги и их цены и попытаемся найти самый безопасный и эффективный вариант.
Спасительный гормон: когда необходима помощь Овестина?
Это гормональное средство, в котором нуждаются женщины, вступившие в период менопаузы. В нем содержится эстриол - естественный женский гормон. Его количество в организме с возрастом резко сокращается, что приводит к таким печальным последствиям, как нарушение РН-среды влагалища, проявляющееся сухостью и зудом, болью при половом акте. Для устранения таких проблем, а также чтобы избавить женщину от учащенного и непроизвольного мочеиспускания, и назначается это средство. Существует еще несколько показаний к его применению: бесплодие, причина которого состоит в шеечном факторе, профилактика воспалительных заболеваний урогенитального тракта. С помощью Овестина проводят подготовку влагалища к диагностическим процедурам и гинекологическим операциям.
Свечи, таблетки, крем - что выбрать?
Препарат производится в Нидерландах, выпускается в трех лекарственных формах. Они производят одинаковый терапевтический эффект: восстанавливают эпителий влагалища, оптимизируют микрофлору, повышают местный иммунитет, препятствуют развитию патологической флоры, так как содержат одно и то же активное вещество. При использовании любой из форм средство необходимо применять один раз в сутки.
Чтобы сделать вывод о том, в каком виде лучше использовать Овестин, рассмотрим инструкцию по применению и цену таблеток, свечей, крема, а также уделим внимание его аналогам:
- таблетки. Средняя цена по России - 914-1360 руб. за 30 шт. Помимо главного компонента (его содержание составляет 1-2 мг) в них также присутствует несколько наполнителей: амилопектан, магния повидон, крахмал, моногидрат лактозы, кремния диоксид, стеарат. Овестин в таблетках инструкция по применению рекомендует принимать так: первый месяц - от 2 до 4 шт. (4-8 мг), затем дозу сокращают до 1-2 табл. (что составляет 1-2 мг в день). Если пациентка предъявляет жалобы на недержание мочи, то доктор может увеличить суточную «порцию» до 8 мг. При бесплодии, спровоцированном малым процентом выживаемости сперматозоидов в шейке матки, прием таблеток осуществляют с 6 по 15 день от начала месячных;
- свечи. Их стоимость составляет 1280-1540 руб. за 15 шт. В них тоже присутствует эстриол (0,5 мг), а в качестве стабилизатора использован витепсол S Используют суппозитории, в течение 30 дней вводя ежедневно по одной свече на ночь. Если состояние женщины улучшилось, то ее через 2 недели переводят на поддерживающую дозу - 2 свечи в неделю;
- крем. Его цена (15 г) - от 1497 руб. Гормональный компонент (1мг/г) дополнен большим количеством вспомогательных ингредиентов - это полисорбат, цетилпальмитат, стеариловый и цетиловый спирт, молочная кислота, сорбитан стеарат, гидроксид натрия, октилдодеканол, вода. Все они необходимы для того, чтобы обеспечить комфортное и удобное применение средства - придать ему приятный белый оттенок и превратить его в однородную массу необходимой консистенции. Крем вводят во влагалище (для этого он снабжен удобным аппликатором, который заполняют до специальной отметки) раз в день в количестве 1 дозы, что соответствует 1 таблетке. Когда выраженность симптомов уменьшится, крем используют 2 р. в неделю.
Важно! Лечение данным препаратом в любой форме запрещено беременным, пациенткам, которые перенесли рак груди и тем, у кого подозревают злокачественное новообразование в молочной железе. Его нельзя прописывать женщинам с эстрогенозависимыми опухолями, гиперплазией эндометрия, тромбозом вен, влагалищными кровотечениями. Противопоказанием к приему является инфаркт, обострение хронических недугов печени, стенокардия, индивидуальная непереносимость.
Овестин способен вызвать весьма опасные осложнения: неоплазию (как доброкачественную, так и злокачественную), инсульт, тромбоз вен нижних конечностей, инфаркт, желчекаменную болезнь, хлоазму, геморрагическую пурпуру, узловатую эритему, облысение. Наружное применение этого препарата может привести к развитию обильного кровотечения, боли, ощущения напряженности в молочных железах.
Многие предпочитают не таблетки, а средства, применяемые местно. Их просто использовать, они действуют непосредственно в проблемной зоне, а улучшение наступает уже спустя 30 минут после применения препарата. Суппозитории использовать легче, чем крем, но они дольше впитываются.
Читайте также:
Аналоги Овестина: что лучше для здоровья женщины?
В аптечном ассортименте можно найти довольно много лекарств, чье действие обусловлено наличием гормона эстриола. Вот список суппозиториев, которые можно рассматривать в качестве альтернативы Овестину:
- Овипол клио (Молдова). Цена упаковки из 15 суппозиториев составляет 577 руб. Активным компонентом выступает эстриол, он оказывает избирательное воздействие на матку, уретру, влагалище, мочевой пузырь, в частности, восстанавливает эпителий при атрофии, предотвращает воспалительные процессы;
- Эстрокад (Германия). Цена за 10 шт. - от 717 руб. Входит в фармгруппу эстрогенов, содержит 500 мкг эстриола. Применяется в качестве заместительной, пред- и постоперационной терапии у женщин в менопаузе;
- Эстровагин. Стоимость этих суппозиториев не превышает 700 руб.;
- Эстриол (Германия). Свечи для интравагинального применения. Приобрести упаковку из 30 шт. можно за 1100-1300 руб.;
- Эстровагин - отечественное средство с аналогичным составом (эстриол 0,5 мг), которое практически невозможно найти в аптеках.
У вагинального крема овестин найдется немного аналогов, цены которых больше порадуют пациентку. Вот чем можно с разрешения врача заменить дорогой препарат:
- Эльвагин. Индийское средство, которое тоже устраняет симптомы атрофии влагалища. Выпускается в виде как крема, так и суппозиториев Цена более приятна для покупательниц - 500 руб.;
- Дивигель (Финляндия). Стоимость около 470 руб. Производится в виде геля, расфасованного в пакетики. Используется при дефиците эстрогена. Помогает избавиться от сухости влагалища, повышает либидо, увеличивает объем цервикальных выделений.
Важно! Любые аналоги Овестина с гормонами, вне зависимости от производителя и цены, необходимо применять только по рекомендации специалиста.
Овестин – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы – вся информация, касательно продукции нидерландского производства. Средство предназначено для устранения симптомов менопаузы, вызванных эстрогенной недостаточностью. Производитель Organon.
Состав, форма, влияние препарата
Овестин выпускается в нескольких формах – свечи или суппозиторий, таблетки, крем. Активным компонентом каждого из них является эстриол. Естественный гормон действует избирательно на органы репродуктивной системы. Стимулирует выработку гормона, улучшает состояние матки, влагалища. Особенно эффективен при урогенитальных симптомах менопаузы.
В отличие от остальных эстрогенов эстриол действует быстро, но кратковременно. В составе клеток эндометрия задерживается ненадолго. Благодаря этому, не требуется дополнительный прием прогестерона, снижается риск развития болезней половой системы, сердца, печени. После отмены средства не возникают кровянистые выделения. Выведение эстриола из организма осуществляется почками, 2% общего количества кишечником в неизменном виде.
Показания к применению
В большинстве случаев средство применяется в качестве заместительной гормональной терапии при недостаточном количестве эстрогенов, вызванных менопаузой.
Показанием к началу лечения является:
Овестин при климаксе применяется для предотвращения инфекционных заболеваний влагалища, мочеполовых путей.
Противопоказания
Гормональное средство нельзя принимать в ряде случаев. Обязательно нужно учитывать этот факт при прочтении инструкции по применению. Игнорирование этих пунктов приводит к серьезным негативным последствиям.
Под наблюдением специалиста назначают лечение женщинам приналичии сахарного диабета, болезней сердечно-сосудистой системы, патологиях ЖКТ.
Побочные действия
В первые месяцы терапии присутствуют незначительные нежелательные эффекты, что проходят самостоятельно, не требуют отмены препарата. К ним относится:
- головная боль;
- диарея;
- тошнота;
- болезненные ощущения в молочных железах, увеличение в размере груди.
Об индивидуальной непереносимости компонентов препарата свидетельствует аллергическая реакция на коже. Отменить следует немедленно Овестин в таких случаях:
При использовании Овестина в виде суппозиторий возможно появление зуда, жжения в половых органах. Если дискомфорт не проходит около 3 дней, нужно ставить вопрос об отмене препарата либо снижении дозы.
Инструкция по применению
Дозировка, длительность терапии определяется в индивидуальном порядке. Какую форму препарат использовать, нужно обсудить заранее с гинекологом.
Инструкция по применению суппозиторий
Использование свечей Овестин проводится в одинаковое время, либо с разницей не более 1 часа.
Как пользоваться кремом
Вводится накануне сна при использовании специального аппликатора. Заполняется он до специальной отметки. Доза соответствует 1 таблетке, суппозиторию. Включает 500 мкг эстриола.
При лечении атрофии слизистых мочевого пузыря, влагалища средство наносят ежедневно около 4 недель. После уменьшения неприятной симптоматики снижают дозировку до раза за 2 недели.
Перед операцией средство используют в течение 2 недель ежедневно. После хирургического вмешательства – дважды в неделю.
Инструкция по применению крема:
Аппликатор после использования промывают в теплой воде с мылом, хорошо прополаскивают. Нельзя его кипятить, помещать в слишком горячую воду.
Использование таблеток
Что лучше, крем или свечи Овестин
Особой разницы между ними нет. В большей степени все зависит от личных предпочтений.
Таким образом, все индивидуально. Чем удобнее, тем и пользуются. Эффект от применения аналогичный.
Стоимость препарата
Лекарственное средство продается в аптеках, отпускается по рецепту. Цена отличается, зависит от места расположения аптечного пункта. Купить в Москве препарат можно по таким ценам:
Некоторые аналоги дешевле на основе эстриола. Но может отличаться механизм действия. Поэтому вопрос о покупке аналога нужно обсуждать заранее с лечащим врачом.
Аналоги Овестина
В настоящее время гормональных препаратов для заместительной терапии при климаксе более чем достаточно. Все они нормализуют гормональный фон, устраняют симптомы климакса. Прямыми аналогами овестина можно считать препараты с идентичным активным компонентом.
- Овипол Клио;
- Эстровагин;
- Эльвагин;
- Эстрокад;
- Эстриол.
Оценить эффективность Овестина, подобрать аналог, помогают отзывы женщин. Чтобы получить правдивую информацию о побочных эффектах, достаточно посетить форум, или задать вопрос самому.
Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.
Препараты, содержащие Эстриол (Estriol, код АТХ (ATC) G03CA04):
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Aacifemine, Evalon, Hormomed, Klimadoral, Klimax-E, OeKolp, Orgestriol, Orgastyptin, Ortho-Gynest, Pausanol, Physiogine, Styptanon, Synapause, Triovex, Trophicreme, Xapro.
Овестин в свечах - официальная инструкция по применению:
Клинико-фармакологическая группа:
Эстрогенный препарат.
Фармакологическое действие
Эстрогенный препарат. Аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.
Фармакокинетика
Всасывание
При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.
Сmax эстриола в плазме достигается через 1-2 ч после интравагинального применения.
Распределение
В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Выведение
Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.
Показания к применению препарата ОВЕСТИН®
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью;
- пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом;
- с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.
Способ применения и дозировка
Cуппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.
При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта назначают 1 суппозиторий в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 суппозиторий 2 раза в неделю).
При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом назначают 1 суппозиторий в сутки в течение 2-х недель перед операцией; 1 суппозиторий 2 раза в неделю в течение 2-х недель после операции.
С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки назначают 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
При начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин® можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин® через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.
Побочное действие
Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин® могут иногда вызывать местное раздражение или зуд.
Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.
При ЗГТ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:
- доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометрия и молочных желез);
- венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии;
- инфаркт миокарда, инсульт;
- желчнокаменная болезнь;
- кожные и подкожные заболевания (хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура);
- деменция;
- повышение либидо.
Противопоказания к применению препарата ОВЕСТИН®
- установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;
- диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);
- кровотечение из влагалища неясной этиологии;
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
- наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе;
- активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда);
- заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
- порфирия;
- установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью
Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®, в особенности, если присутствуют:
- лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;
- перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений;
- факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез;
- артериальная гипертензия;
- доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
- сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента;
- желчнокаменная болезнь;
- желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
- печеночная недостаточность;
- мигрень или тяжелая головная боль;
- системная красная волчанка;
- гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- эпилепсия;
- астма;
- отосклероз;
- семейная гиперлипопротеинемия;
- панкреатит.
Применение препарата ОВЕСТИН® при беременности и кормлении грудью
Овестин® противопоказан при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин®, лечение необходимо немедленно отменить.
Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при заболевании печени в острой стадии или заболевании печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
При печеночной недостаточности применять препарат с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек должны находиться под тщательным контролем врача. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным повышением уровня циркулирующих активных компонентов Овестина.
Особые указания
Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.
Медицинское обследование/наблюдение
Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования.
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:
- желтуха и/или ухудшение функции печени;
- значительное повышение АД;
- возобновление головной боли по типу мигрени;
- беременность.
Гиперплазия эндометрия
Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозиторий (500 мкг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель.
Рак молочных желез
На основании результатов рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования по программе Инициатива женского здоровья (WHI) и эпидемиологических исследований, включавших Исследование Миллиона Женщин (MWS), сообщалось о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, эстроген-прогестаген-содержащие комбинации или тиболон для ЗГТ в течение нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и увеличивается с длительностью приема, но возвращается к исходному уровню через несколько (максимум 5) лет после прекращения лечения.
В исследовании MWS относительный риск возникновения рака молочных желез при применении конъюгированных лошадиных эстрогенов (СЕЕ) или эстрадиола (Е2) был выше, когда добавляли прогестаген, как при циклическом, так и при непрерывном приеме, независимо от типа прогестагена. Не получено подтверждения об изменении степени риска при различных способах введения.
В WHI исследовании применение комбинированного препарата конъюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (СЕЕ + МРА) при непрерывном приеме связывалось с возникновением раковых опухолей молочных желез, которые были несколько больше по размеру и более часто имели метастазы в локальных лимфатических узлах по сравнению с плацебо.
В отношении Овестина подобный риск не известен. В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе было показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы пациентка была осведомлена о риске развития рака молочной железы в соотношении с известной пользой ЗГТ.
Венозные тромбоэмболии
ЗГТ связана с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. В одном рандомизированном контролируемом исследовании и в эпидемиологических исследованиях было установлено, что степень риска для женщин, получающих ЗГТ в 2-3 раза выше, чем для пациенток, не получавших такого лечения. Установлено, что для женщин, не использующих ЗГТ, число случаев ВТЭ, которые могут произойти в течение 5-летнего периода, составляет около 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 8 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. У здоровых женщин, применяющих ЗГТ в течение 5 лет, число дополнительных случаев ВТЭ в течение 5-летнего периода должно составить 2-6 случаев (в среднем 4) на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 5-15 случаев (в среднем 9) на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. ВТЭ наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении Овестина подобный риск неизвестен.
Обычно общепризнанными факторами риска ВТЭ является соответствующий индивидуальный или семейный анамнез, ожирение высокой степени (ИМТ>30 кг/м2) и системная красная волчанка. Не существует единого мнения относительно роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличить этот риск. Для того, чтобы исключить предрасположенность к образованию тромбов, необходим тщательный сбор индивидуального и семейного анамнеза в отношении тромбоэмболии или повторяющегося спонтанного выкидыша. До тех пор пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, не следует начинать лечение антикоагулянтами или проводить ЗГТ. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза/риск ЗГТ.
Риск ВТЭ может увеличиваться при длительной иммобилизации больной, обширной травме, большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда продолжительная иммобилизация неизбежна после факультативной операции, в особенности, после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если Овестин® применяется по показанию "пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом" необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.
Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Больные должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют симптом потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено подтверждения позитивного влияния непрерывного приема комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (MPА) на состояние сердечно-сосудистой системы. В двух больших клинических исследованиях WHI и HERS (Исследование сердца и эстроген-прогестин заместительной терапии) подтверждена вероятность возможного увеличения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в течение первого года применения и отсутствие общей пользы.
В отношении других препаратов для ЗГТ имеются только ограниченные данные, поэтому нет уверенности в том, что эти результаты распространяются также и на другие препараты для проведения ЗГТ.
В большом рандомизированном исследовании (WHI) было установлено, что в качестве побочного эффекта может рассматриваться повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин во время лечения при непрерывном приеме комбинации конъюгированных эстрогенов и МРА. Для женщин, которые не применяют ЗГТ, число случаев инсульта, которые могут возникнуть в течение 5-летнего периода, составляет около 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 11 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Установлено, что для женщин, которые применяют конъюгированные эстрогены и МРА в течение 5 лет, число дополнительных случаев увеличивается на 0-3 случая (в среднем 1) на каждую 1000 больных в возрасте 50-59 лет и 1-9 случаев (в среднем 4) на каждую 1000 больных в возрасте 60-69 лет. Неизвестно, распространяется ли повышенный риск и на другие препараты для ЗГТ.
Рак яичников
Длительная (не менее 5-10 лет) монотерапия эстрогенами (как ЗГТ) женщинами, перенесшими операции на матке, связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Не доказано, что длительная комбинированная ЗГТ или монотерапия низкоактивными эстрогенами (например, Овестин®) имеет другой риск.
Другие состояния
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным повышением уровня циркулирующих активных компонентов Овестина.
Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
Не получено убедительного подтверждения улучшения когнитивной функции. В WHI испытании получено свидетельство о повышенном риске возможной деменции у женщин, начавших применять непрерывно комбинацию конъюгированных эстрогенов и МРА в непрерывном режиме после 65 лет. Неизвестно, применимы ли эти результаты к более молодым женщинам, находящимся в постменопаузе, использующих другие препараты для ЗГТ.
Передозировка
Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препарата Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин® и другими лекарственными средствами.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.
Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических средств.
Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических средств.
Средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность препарата.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности - 3 года.
Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль .
Овестин крем - способ применения и дозировка:
Режим дозирования
Крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь (перед сном).
1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 500 мг крема, что соответствует 500 мкг эстриола.
При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта - 1 аппликация в сутки в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 аппликация 2 раза в неделю).
При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом - 1 аппликация в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.
С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки - 1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза в сутки). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
В начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение Овестином можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение кремом Овестин® через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.
Инструкция по применению для пациентов
- Крем вводят во влагалище на ночь (перед сном).
- Снимают колпачок с, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия.
- Наворачивают аппликатор на тубу.
- Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.
- Отворачивают аппликатор с и закрывают тубу колпачком.
- В положении лежа, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора, вводя крем.
После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.
Не следует опускать аппликатор в горячую или кипящую воду