Инструкция по применению:

Тирозол – препарат с антитиреоидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тирозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтые или серо-оранжевые (5/10 мг), двояковыпуклые, круглые, с риской на одной или двух сторонах (5/10 мг), ядро почти белого или белого цвета (по 10 или 25 шт. в блистерах, по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тиамазол – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3/3 мг; порошок целлюлозы – 10/10 мг; тальк – 6/6 мг; моногидрат лактозы – 200/195 мг; коллоидный диоксид кремния – 2/2 мг; кукурузный крахмал – 20/20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2/2 мг; стеарат магния – 2/2 мг;
• оболочка (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3,21/3,21 мг; диоксид титана – 1,43/0,89 мг; краситель оксид железа желтый – 0,04/0,54 мг; краситель оксид железа красный – 0/0,004 мг; макрогол 400 – 0,79/0,79 мг; диметикон 100 – 0,16/0,16 мг.

Показания к применению

• тиреотоксикоз;
• продолжительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза, когда из-за общего состояния или индивидуальных причин выполнить радикальное лечение невозможно (в исключительных случаях);
• лечение в латентный период действия радиоактивного йода (проводят на протяжении 4–6 месяцев до начала действия радиоактивного йода);
• подготовка к проведению терапии тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• профилактика тиреотоксикоза на фоне назначения препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) в случаях наличия автономных аденом, латентного тиреотоксикоза либо отягощенного анамнеза по тиреотоксикозу.

Противопоказания

Абсолютные:

• агранулоцитоз во время предыдущего применения карбимазола или тиамазола;
• холестаз до начала терапии;
• гранулоцитопения (включая указания в анамнезе);
• сочетанное применение с левотироксином у беременных женщин;
• редкие наследственные заболевания – непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит лактазы;
• возраст до 3 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также производных тиомочевины.

Относительные (болезни/состояния, при которых Тирозол назначается с осторожностью):

• зоб очень больших размеров с сужением трахеи (возможна непродолжительная терапия в период подготовки к проведению операции);
• печеночная недостаточность;
• беременность (применение Тирозола возможно после оценки соотношения пользы с риском в суточной дозе до 10 мг без левотироксина натрия);
• период лактации (под контролем функции щитовидной железы у новорожденных).

Способ применения и дозировка

Тирозол принимается внутрь с достаточным количеством жидкости, предпочтительнее после еды. Таблетки нельзя разжевывать.

Суточную дозу можно принимать в 1 прием либо делить на 2–3 разовые дозы. В начале терапии разовые дозы в течение дня нужно принимать в строго определенное время. Поддерживающую дозу необходимо принимать в 1 прием после завтрака.

• тиреотоксикоз: 20–40 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 3–6 недель; после нормализации показателей щитовидной железы пациента переводят на поддерживающую терапию – 5–20 мг в день в комбинации с левотироксином натрия;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния, после чего дополнительно назначается левотироксин натрия; чтобы сократить время для подготовки к операции, возможно дополнительное применение бета-адреноблокаторов и препаратов йода;
• подготовка к лечению радиоактивным йодом: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода: 5–20 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 4–6 месяцев (до наступления действия радиоактивного йода);
• длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25–2,5–10 мг в день с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия; продолжительность терапии тиреотоксикоза – 1,5–2 года;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе: 10–20 мг в день в комбинации с перхлоратом калия по 1000 мг в день курсом 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Детям 3–17 лет Тирозол назначается ежедневно в начальной суточной дозе 0,3–0,5 мг/кг, разделенной на 2–3 равных приема. Максимальная рекомендуемая доза для детей с весом больше 80 кг – 40 мг в день. Поддерживающая доза – 0,2–0,3 мг/кг в день. В случаях необходимости дополнительно назначается левотироксин натрия.

У беременных женщин Тирозол можно применять в наименьших дозах: разовая – 2,5 мг, суточная – 10 мг.

У больных с печеночной недостаточностью препарат назначается под тщательным врачебным контролем в минимальных эффективных дозах.

При проведении подготовки к операции больных с тиреотоксикозом Тирозол применяют до достижения эутиреоидного состояния на протяжении 3–4 недель до запланированного дня операции (иногда – более длительно). Препарат отменяют за день до операции.

Побочные действия

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• эндокринная система: очень редко – инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией;
• кроветворная система: нечасто – агранулоцитоз (симптомы болезни могут проявляться спустя недели/месяцы с момента начала терапии, что требует отмены Тирозола); очень редко – тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия, панцитопения;
• пищеварительная система: очень редко – рвота, увеличение слюнных желез;
• нервная система: редко – изменение вкусовых ощущений (носит обратимый характер), головокружение; очень редко – полиневропатия, неврит;
• опорно-двигательная система: часто – артралгия (медленно прогрессирующая) без клинических признаков артрита;
• аллергические реакции: кожные проявления (в виде зуда, покраснения, высыпаний);
• кожа и подкожные ткани: очень редко – алопеция, генерализованные высыпания на коже, волчаночноподобный синдром;
• печень и желчевыводящие пути: очень редко – токсический гепатит, холестатическая желтуха;
• общие реакции: редко – увеличение массы тела, слабость, повышение температуры.

Особые указания

При значительном увеличении щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначается кратковременно в сочетании с левотироксином натрия, поскольку длительное лечение может приводить к увеличению зоба и еще большему сдавлению трахеи. За состоянием больных требуется установить тщательное наблюдение, включая контроль трахеального просвета и уровня тиреотропного гормона.

Во время применения препарата необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

Терапия тиамазолом и производными тиомочевины может приводить к понижению чувствительности ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

При внезапном появлении симптомов агранулоцитоза (болей в горле, затруднения глотания, повышения температуры тела, признаков стоматита, фурункулеза) нужно сразу отменить Тирозол и обратиться к врачу за консультацией.

В случаях развития подкожных кровоизлияний либо кровотечений неясной этиологии, рвоты или упорной тошноты, генерализованной кожной сыпи, зуда, желтухи, сильных болей в эпигастрии, выраженной слабости Тирозол отменяют.

При раннем прекращении терапии может наблюдаться рецидив болезни.

Ухудшение течения/появление эндокринной офтальмопатии побочным действием адекватного лечения не является.

В редких случаях после окончания применения Тирозола может развиться поздний гипотиреоз. Он не относится к числу побочных эффектов, а связан с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, которые протекают в рамках основной болезни.

Лекарственное взаимодействие

Действие тиамазола при недостатке йода усиливается.

При назначении Тирозола после применения высоких доз йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может наблюдаться ослабление действия тиамазола.

После нормализации сывороточного содержания гормонов щитовидной железы в крови при лечении тиреотоксикоза может возникнуть необходимость снижения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигитоксина, дигоксина), аминофиллина, а также увеличения доз варфарина и иных антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона.

При сочетанном применении Тирозола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• сульфаниламиды, метамизол натрия и миелотоксические лекарственные средства: увеличение вероятности возникновения лейкопении;
• бета-адреноблокаторы, препараты лития, резерпин, амиодарон: усиление действия тиамазола (может потребоваться коррекция его дозы);
• гентамицин: усиление антитиреоидного действия тиамазола;
• фолиевая кислота, лейкоген: снижение вероятности возникновения лейкопении.

Необходимо принимать во внимание, что при тиреотоксикозе наблюдается ускорение метаболизма и элиминации веществ, поэтому в ряде случаев может потребоваться коррекция доз других препаратов.

Аналоги

Аналогами Тирозола являются: Эутирокс , Трийодтиронин, Тиро-4, L-Тироксин , Баготирокс , Л-Тирок, Пропицил , Мерказолил , Йодомарин , Метизол, Йодбаланс , Тиамазол, Микройодид.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Патологические процессы, происходящие в эндокринной системе, являются распространенными физиологическими отклонениями. Сегодня современный фармацевтический рынок располагает огромным ассортиментом лекарств, которые способны подавлять синтез гормонов щитовидки или снижать их побочные действия. Одним из самых эффективных препаратов считается Тирозол с основным действующим веществом Тиамазолом.

Инструкция по применению Тирозола

Лекарственное антитиреоидное (снижающее уровень гормонов щитовидки) средство Тирозол (Thyrozol) используется для лечения тиреотоксикоза (заболевания, при котором повышается число тиреоидных гормонов). Данный препарат нарушает в щитовидной железе процесс синтеза при помощи блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании гормона тиронина с формированием тетрайодтиронина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде пероральных круглых таблеток, покрытых желтой или оранжевой пленочной кишечнорастворимой оболочкой, выпуклой с двух сторон. Упаковано лекарство в блистеры по 10 штук. Каждая таблетка медикамента содержит 10 или 5 мг действующего активного вещества Тиамазола и несколько вспомогательных компонентов. Состав препарата указан в таблице:

	Таблетка 5 (мг)	Таблетка 10 (мг)
активное вещество Тиамазол
Вспомогательные вещества
натрия карбоксиметилкрахмал
диоксид кремния коллоидный
стеарат магния
крахмал кукурузный
лактозы моногидрат
гипромеллоза
порошок целлюлозы
Пленочная оболочка
диметикон
макрогол
гипромеллоза
краситель железа оксид желтый
диоксид титана
краситель железа оксид красный

Фармакологические свойства

Антитиреоидное лекарственное средство нарушает синтез гормонов щитовидной железы. Лекарство эффективно при симптоматическом лечении тиреотоксикоза, за исключением случаев появления заболевания в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидки при тиреоидите (воспалительном поражении) или после лечения радиоактивным йодом.

Тирозол не оказывает влияние на процесс высвобождения гормонов из фолликулов щитовидки. Этим объясняется инкубационный период разной длительности, который может предшествовать стабилизации уровня Т3 и Т4 в плазме крови. Лекарство убыстряет выведение йодидов, снижает обмен веществ, повышает активацию секреции и синтеза гипофизом ТТГ (тиреотропного гормона), что сопровождается гиперплазией (увеличением клеток) щитовидки.

Фармакокинетика. После приема средства внутрь, вещество Тиамазол быстро всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт). Период полураспада занимает 3 часа и удлиняется при заболевании печени. Тиамазол не связывается с белками плазмы, накопление (кумуляция) происходит лишь в щитовидной железе. Метаболизируется медленно в печени и почках. Экскреция (выведение) происходит с желчью и мочой (на протяжении суток — 70% вещества, при этом 12% в неизмененном виде). Продолжительность действия лекарства после однократного использования составляет почти сутки.

Тирозол – это гормональный препарат или нет

Часто больные, которым прописали принимать таблетки Тирозол, интересуются тем, гормональное ли это лекарство или нет. Инструкция по применению средства содержит информацию, согласно которой данный лекарственный препарат не включает гормоны или их синтетические аналоги. Сам медикамент может влиять на Т3, Т4 и ТТГ щитовидной железы, но при этом гормональным средством он не является.

Показания к применению

Данное средство, как правило, показано для лечения тиреотоксикоза. Кроме того, его часто применяют:

• при подготовительной терапии с радиоактивным йодом;
• для профилактики болезни тиреотоксикоз, когда пациенту назначаются препараты йода (включая йодсодержащие рентгеноконтрастные средства);
• при подготовке больного к хирургическому вмешательству на щитовидке;
• во время латентного периода действия радиоактивного йода (на протяжении 6 месяцев);
• в исключительных случаях терапии тиреотоксикоза, когда по индивидуальным причинам нельзя провести радикальное лечение.

Способ применения и дозировка

Таблетки, не измельчая и не разжевывая, необходимо пить после еды, запивая водой. Суточную дозировку лекарства в равных количествах можно разделить на несколько приемов или выпить за раз, но главным условием считается использование препарата строго в одно время. При тиреотоксикозе средство назначают в дозировке 40 мг за сутки на протяжении одного месяца. Далее человека переводят на поддерживающую терапию по 20 мг за день. При этом дополнительно врач может назначить Левотироксин натрия.

При подготовке больного к операции лекарство назначается в дозе 40 мг за сутки до достижения эутиреоидного состояния (когда гормоны в норме). Дополнительно врач может выписать бета-адреноблокаторы, препараты йода. Пациентам от 3 до 16 лет лекарство назначают в дозировке 0,5 мг на один килограмм веса, суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Длительность лечения составляет 2 года. При наличии автономных аденом для профилактики тиреотоксикоза назначают 20 мг Тирозола один раз за сутки в течение двух недель перед использованием йодосодержащих средств.

Особые указания

Пациентам с увеличенной щитовидной железой, которая давит на просвет трахеи, врач может назначить кратковременное использование средства в сочетании с Левотироксином натрия, по причине вероятного увеличения зоба. Таким больным требуется проведение постоянного контроля уровня ТТГ. Тиамазол может снижать восприимчивость тканей щитовидки к проведению лучевой терапии. Лекарство не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом.

Преждевременное прекращение лечения препаратом может стать основанием для появления рецидива болезни. Редко после завершения терапии медикаментом наблюдается возникновение болезни гипотиреоз (низкая концентрация гормонов), которая не является побочным действием терапии, а связана с воспалительными процессами в тканях щитовидки, характерными для основного недуга. При тиреотоксикозе ускоряется элиминация (устранение) активного вещества, поэтому врачу следует скорректировать дозировку других средств.

Тирозол и беременность

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидки при беременности может спровоцировать серьезные осложнения, включая преждевременные роды и пороки развития малыша. При этом гипотиреоз, появившийся из-за назначения больших доз, может привести к невынашиванию плода. Назначать антитиреоидное средство при беременности должен лишь гинеколог или эндокринолог. При этом врач старается использовать минимальные дозы лекарства. Рекомендуемая разовая дозировка для беременных женщин составляет 2,5 мг, суточная — 10 мг.

В детском возрасте

При выявлении дисфункции, нарушении синтеза гормонов щитовидной железы, данное лекарственное средство часто применяют в педиатрической практике. Минимально допустимый возраст ребенка для назначения препарата равен трем годам. Пациентам от 3 до 16 лет можно использовать лекарство в начальной дозировке от 0,3 до 0,5 мг на один килограмм массы тела, разделенной на 3 равноценных приема.

Подросткам, которые весят больше 80 кг максимально за день можно выпить 40 мг лекарства. Поддерживающая доза для ребенка варьирует от 0,2 до 0,3 мг на килограмм веса. Терапию при необходимости врач может дополнить Левотироксином. Продолжительность лечения, коррекцию дозировки, замену лекарства при плохой переносимости может проводить лишь детский эндокринолог.

Лекарственное взаимодействие

При использовании медикамента после приема большого количества рентгеноконтрастных йодосодержащих веществ возможно ослабление его эффективности. Резерпин, Амиодарон, бета-адреноблокаторы препараты лития повышают результативность Тиамазола, что потребует корректировки дозировки вещества. Совместный прием с Гентамицином увеличивает антитиреоидный эффект средства.

Пациентам, принимающим Тирозол, после достижения щитовидной железой эутиреоза (нормального состояния), может потребоваться снижение дозировки параллельно принимаемых сердечных гликозидов (Дигоксина, Дигитоксина), Аминофиллина, а также повышение дозы Варфарина, Индандиона, и других антикоагулянтов, являющихся производными кумарина. Одновременное использование Тиамазола с Метамизолом натрия, миелотоксическими средствами, сульфаниламидами, повышает риск появления лейкопении (низкого уровня лейкоцитов).

Побочные действия Тирозола

Прием лекарства может вызвать агранулоцитоз (резкое снижение нейтрофильных гранулоцитов). Симптоматика этой патологии способна проявляться даже через несколько месяцев после начала лечения препаратом. Кроме того, на фоне использования Тирозола иногда отмечаются такие побочные действия:

• увеличение слюнных желез;
• повышение температуры;
• тромбоцитопения (снижением количества тромбоцитов);
• холестатическая желтуха (отсутствие доступа желчи в кишечник);
• рвота;
• генерализованная лимфаденопатия (увеличение нескольких лимфоузлов);
• изменение вкуса;
• полинейропатия (поражение периферических нервов);
• волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка);
• кожные высыпания (зуд, крапивница);
• неврит (воспаление периферических нервов);
• артралгия (медленно прогрессирующий артрит);
• слабость;
• панцитопения (снижение состава компонентов крови);
• увеличение веса;
• болезнь Хирата с гипогликемией (сниженный уровень глюкозы);
• головокружение;
• алопеция (облысение);
• токсический гепатит (воспалительное заболевание печени).

Тирозол и прибавка в весе

Сам по себе препарат не влияет на вес пациента. Масса тела снижается от избытка гормонов щитовидки, при этом, если пациент, принимая Тирозол, не компенсирует процесс уменьшения интенсивности обмена веществ снижением калорийности — вес будет увеличиваться. Кроме того, даже после нескольких недель использования средства возможно появление гипотиреоза с появлением отеков и небольшим увеличением веса.

Передозировка

Продолжительное использование лекарства в высоких дозах может сформировать субклинический и клинический гипотиреоз, разрастание щитовидки по причине увеличения содержания ТТГ. При отмене лечения препаратом наблюдается самостоятельное возобновление нормальной работы эндокринной системы. Прием сверхвысоких доз (120 мг за сутки) может спровоцировать развитие миелотоксических явлений. Терапия состояния передозировки Тиамазолом предполагает отмену препарата, очистку органов ЖКТ и купирование негативных признаков при помощи адекватных лекарственных средств.

Противопоказания

Использовать лекарство нельзя при агранулоцитозе во время ранее проводившейся терапии с применением Карбимазола или Тиамазола. Кроме того, абсолютными противопоказаниями к использованию средства являются:

• гранулоцитопения (снижение в крови числа гранулоцитов);
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст до трех лет;
• параллельный прием Левотироксина натрия при беременности;
• патологии, связанные с непереносимостью сахаров (галактозы, лактазы);
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции);
• холестаз.

Относительными противопоказаниями к приему лекарства считаются:

• сформированный зоб большого размера;
• печеночная недостаточность;
• сужение трахеи.

Условия продажи и хранения

Приобрести лекарство можно в аптеке лишь по предъявлению рецепта. Хранить препарат следует в темном, недоступном для детей месте при окружающей температуре до 25 °C. Срок годности средства составляет не больше 4 лет со дня изготовления, который указан на коробке.

Аналоги

Заменители лекарственного средства условно делятся на две группы, это препараты – аналоги Тирозола, включающие гормоны щитовидной железы или их синтетические производные, и лекарства, которые влияют на метаболизм щитовидной железы. Первая группа медикаментов включает такие препараты:

• Эутирокс. Гормональное синтетическое средство, аналогичное тироксину. Используется для восполнения гормонального дефицита щитовидки. Побочные действия: отеки, сонливость, понос, рвота.
• Тиро-4. Лекарство восполняет дефицит гормонов щитовидки. Показания к применению: кретинизм, гипотиреоз. Побочные действия: потливость, бессонница, диарея, снижение массы тела.
• L-Тироксин. Тиреотропное средство. Применяется при гипофункции щитовидной железы. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, лактазная недостаточность. Побочные эффекты: головная боль, учащенное сердцебиение, слабость.
• Л-Тирок. Гормональный препарат. Применяется при угнетении функции щитовидной железы при зобе. Побочные действия: потеря массы тела, нервозность, потливость, диарея.
• Баготирокс. Гормональное средство, предназначенное для лечения гипотиреоза. Лекарство с осторожностью назначают при ишемической болезни сердца и сахарном диабете.

Вторая группа аналогов включает:

• Тиамазол. Антитиреоидное средство. Ускоряет вывод йодидов из щитовидки. Побочные эффекты: желтуха, тошнота, нарушение вкуса.
• Мерказолил. Лекарственный препарат препятствует синтезу гормонов в тканях щитовидной железы. Редкие побочные эффекты: неврит, алопеция, тошнота.
• Йодбаланс. Регулятор синтеза гормона тироксина. Восполняет дефицит йода в организме. Редко может возникнуть кожная сыпь.
• Пропицил. Лекарство ослабляет симптомы тиреотоксикоза, уменьшает размеры щитовидки. Побочные эффекты: анорексия, головокружение, тошнота.
• Йодомарин. Препарат йода. Используется для профилактики и лечения заболеваний щитовидки. Побочные эффекты: отек Квинке, лихорадка.
• Метизол. Антитиреоидное средство. Противопоказания: лактация, беременность. Побочные действия: кожная сыпь, нарушение вкуса, рвота, головная боль.
• Микройодид. Препарат йода. Используется для профилактики развития эндемического зоба. Побочные действия: отек слюнных желез, ринит, бронхит.

Цена Тирозола

Приобрести лекарство можно в любой аптеке, но лишь по рецепту врача. Средняя стоимость препарата варьируется от 180 до 350 рублей за 50 таблеток 10 мг. Как правило, цена медикамента зависит от фирмы производителя, региона распространения, дозировки и количества таблеток в упаковке. Примерная стоимость Тирозола в Москве указана в таблице.

Тирозол - антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4-1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола в течение 24 ч, причем 7-12% — в неизмененном виде.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тирозол являются: тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4-6 мес); длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях); профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Способ применения

Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу препарата Тирозол назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.
Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания — 20-40 мг/сут Тирозола® в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания — по 5-20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25; 2,5; 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10-20 мг/сут Тирозола® и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей. Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол® назначают в начальной дозе — по 0,3-0,5 мг/кг, которую делят на 2-3 равные дозы, ежедневно; максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут.
Поддерживающая доза — по 0,2-0,3 мг/кг массы тела в день, при необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза — 2,5 мг, суточная — 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 нед до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата Тирозол расценивается следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто — агранулоцитоз (его симптомы (см. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко — генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Со стороны нервной системы: редко — обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко — неврит, полинейропатия.
Со стороны ЖКТ: очень редко — увеличение слюнных желез, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко — генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко — повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тирозол являются: протиповышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе); холестаз перед началом лечения; терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности; пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу); детский возраст от 0 до 3 лет.
С осторожностью: следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Беременность

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Тирозола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Недостаток йода повышает действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата Тирозол возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ.

Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — перевод на антитиреоидный препарат другой группы.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тирозол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 или 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Тирозол содержит ядро активное вещество: тиамазол 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 200 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,04 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 1,43 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг
1 таблетка Тирозол содержит ядро активное вещество: тиамазол 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 195 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,54 мг; краситель железа оксид красный — 0,004 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 0,89 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

Дополнительно

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол , проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тиамазол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Основные параметры

Название:	ТИРОЗОЛ
Код АТХ:	H03BB02 -

Содержание

Патологические процессы, происходящие в эндокринной системе, являются распространенными физиологическими отклонениями. Сегодня современный фармацевтический рынок располагает огромным ассортиментом лекарств, которые способны подавлять синтез гормонов щитовидки или снижать их побочные действия. Одним из самых эффективных препаратов считается Тирозол с основным действующим веществом Тиамазолом.

Инструкция по применению Тирозола

Лекарственное антитиреоидное (снижающее уровень гормонов щитовидки) средство Тирозол (Thyrozol) используется для лечения тиреотоксикоза (заболевания, при котором повышается число тиреоидных гормонов). Данный препарат нарушает в щитовидной железе процесс синтеза при помощи блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании гормона тиронина с формированием тетрайодтиронина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде пероральных круглых таблеток, покрытых желтой или оранжевой пленочной кишечнорастворимой оболочкой, выпуклой с двух сторон. Упаковано лекарство в блистеры по 10 штук. Каждая таблетка медикамента содержит 10 или 5 мг действующего активного вещества Тиамазола и несколько вспомогательных компонентов. Состав препарата указан в таблице:

	Таблетка 5 (мг)	Таблетка 10 (мг)
активное вещество Тиамазол
Вспомогательные вещества
натрия карбоксиметилкрахмал
диоксид кремния коллоидный
стеарат магния
крахмал кукурузный
лактозы моногидрат
гипромеллоза
порошок целлюлозы
Пленочная оболочка
диметикон
макрогол
гипромеллоза
краситель железа оксид желтый
диоксид титана
краситель железа оксид красный

Фармакологические свойства

Антитиреоидное лекарственное средство нарушает синтез гормонов щитовидной железы. Лекарство эффективно при симптоматическом лечении тиреотоксикоза, за исключением случаев появления заболевания в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидки при тиреоидите (воспалительном поражении) или после лечения радиоактивным йодом.

Тирозол не оказывает влияние на процесс высвобождения гормонов из фолликулов щитовидки. Этим объясняется инкубационный период разной длительности, который может предшествовать стабилизации уровня Т3 и Т4 в плазме крови. Лекарство убыстряет выведение йодидов, снижает обмен веществ, повышает активацию секреции и синтеза гипофизом ТТГ (тиреотропного гормона), что сопровождается гиперплазией (увеличением клеток) щитовидки.

Фармакокинетика. После приема средства внутрь, вещество Тиамазол быстро всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт). Период полураспада занимает 3 часа и удлиняется при заболевании печени. Тиамазол не связывается с белками плазмы, накопление (кумуляция) происходит лишь в щитовидной железе. Метаболизируется медленно в печени и почках. Экскреция (выведение) происходит с желчью и мочой (на протяжении суток - 70% вещества, при этом 12% в неизмененном виде). Продолжительность действия лекарства после однократного использования составляет почти сутки.

Тирозол – это гормональный препарат или нет

Часто больные, которым прописали принимать таблетки Тирозол, интересуются тем, гормональное ли это лекарство или нет. Инструкция по применению средства содержит информацию, согласно которой данный лекарственный препарат не включает гормоны или их синтетические аналоги. Сам медикамент может влиять на Т3, Т4 и ТТГ щитовидной железы, но при этом гормональным средством он не является.

Показания к применению

Данное средство, как правило, показано для лечения тиреотоксикоза. Кроме того, его часто применяют:

• при подготовительной терапии с радиоактивным йодом;
• для профилактики болезни тиреотоксикоз, когда пациенту назначаются препараты йода (включая йодсодержащие рентгеноконтрастные средства);
• при подготовке больного к хирургическому вмешательству на щитовидке;
• во время латентного периода действия радиоактивного йода (на протяжении 6 месяцев);
• в исключительных случаях терапии тиреотоксикоза, когда по индивидуальным причинам нельзя провести радикальное лечение.

Способ применения и дозировка

Таблетки, не измельчая и не разжевывая, необходимо пить после еды, запивая водой. Суточную дозировку лекарства в равных количествах можно разделить на несколько приемов или выпить за раз, но главным условием считается использование препарата строго в одно время. При тиреотоксикозе средство назначают в дозировке 40 мг за сутки на протяжении одного месяца. Далее человека переводят на поддерживающую терапию по 20 мг за день. При этом дополнительно врач может назначить Левотироксин натрия.

При подготовке больного к операции лекарство назначается в дозе 40 мг за сутки до достижения эутиреоидного состояния (когда гормоны в норме). Дополнительно врач может выписать бета-адреноблокаторы, препараты йода. Пациентам от 3 до 16 лет лекарство назначают в дозировке 0,5 мг на один килограмм веса, суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Длительность лечения составляет 2 года. При наличии автономных аденом для профилактики тиреотоксикоза назначают 20 мг Тирозола один раз за сутки в течение двух недель перед использованием йодосодержащих средств.

Особые указания

Пациентам с увеличенной щитовидной железой, которая давит на просвет трахеи, врач может назначить кратковременное использование средства в сочетании с Левотироксином натрия, по причине вероятного увеличения зоба. Таким больным требуется проведение постоянного контроля уровня ТТГ. Тиамазол может снижать восприимчивость тканей щитовидки к проведению лучевой терапии. Лекарство не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом.

Преждевременное прекращение лечения препаратом может стать основанием для появления рецидива болезни. Редко после завершения терапии медикаментом наблюдается возникновение болезни гипотиреоз (низкая концентрация гормонов), которая не является побочным действием терапии, а связана с воспалительными процессами в тканях щитовидки, характерными для основного недуга. При тиреотоксикозе ускоряется элиминация (устранение) активного вещества, поэтому врачу следует скорректировать дозировку других средств.

Тирозол и беременность

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидки при беременности может спровоцировать серьезные осложнения, включая преждевременные роды и пороки развития малыша. При этом гипотиреоз, появившийся из-за назначения больших доз, может привести к невынашиванию плода. Назначать антитиреоидное средство при беременности должен лишь гинеколог или эндокринолог. При этом врач старается использовать минимальные дозы лекарства. Рекомендуемая разовая дозировка для беременных женщин составляет 2,5 мг, суточная - 10 мг.

В детском возрасте

При выявлении дисфункции, нарушении синтеза гормонов щитовидной железы, данное лекарственное средство часто применяют в педиатрической практике. Минимально допустимый возраст ребенка для назначения препарата равен трем годам. Пациентам от 3 до 16 лет можно использовать лекарство в начальной дозировке от 0,3 до 0,5 мг на один килограмм массы тела, разделенной на 3 равноценных приема.

Подросткам, которые весят больше 80 кг максимально за день можно выпить 40 мг лекарства. Поддерживающая доза для ребенка варьирует от 0,2 до 0,3 мг на килограмм веса. Терапию при необходимости врач может дополнить Левотироксином. Продолжительность лечения, коррекцию дозировки, замену лекарства при плохой переносимости может проводить лишь детский эндокринолог.

Лекарственное взаимодействие

При использовании медикамента после приема большого количества рентгеноконтрастных йодосодержащих веществ возможно ослабление его эффективности. Резерпин, Амиодарон, бета-адреноблокаторы препараты лития повышают результативность Тиамазола, что потребует корректировки дозировки вещества. Совместный прием с Гентамицином увеличивает антитиреоидный эффект средства.

Пациентам, принимающим Тирозол, после достижения щитовидной железой эутиреоза (нормального состояния), может потребоваться снижение дозировки параллельно принимаемых сердечных гликозидов (Дигоксина, Дигитоксина), Аминофиллина, а также повышение дозы Варфарина, Индандиона, и других антикоагулянтов, являющихся производными кумарина. Одновременное использование Тиамазола с Метамизолом натрия, миелотоксическими средствами, сульфаниламидами, повышает риск появления лейкопении (низкого уровня лейкоцитов).

Побочные действия Тирозола

Прием лекарства может вызвать агранулоцитоз (резкое снижение нейтрофильных гранулоцитов). Симптоматика этой патологии способна проявляться даже через несколько месяцев после начала лечения препаратом. Кроме того, на фоне использования Тирозола иногда отмечаются такие побочные действия:

• увеличение слюнных желез;
• повышение температуры;
• тромбоцитопения (снижением количества тромбоцитов);
• холестатическая желтуха (отсутствие доступа желчи в кишечник);
• рвота;
• генерализованная лимфаденопатия (увеличение нескольких лимфоузлов);
• изменение вкуса;
• полинейропатия (поражение периферических нервов);
• волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка);
• кожные высыпания (зуд, крапивница);
• неврит (воспаление периферических нервов);
• артралгия (медленно прогрессирующий артрит);
• слабость;
• панцитопения (снижение состава компонентов крови);
• увеличение веса;
• болезнь Хирата с гипогликемией (сниженный уровень глюкозы);
• головокружение;
• алопеция (облысение);
• токсический гепатит (воспалительное заболевание печени).

Тирозол и прибавка в весе

Сам по себе препарат не влияет на вес пациента. Масса тела снижается от избытка гормонов щитовидки, при этом, если пациент, принимая Тирозол, не компенсирует процесс уменьшения интенсивности обмена веществ снижением калорийности - вес будет увеличиваться. Кроме того, даже после нескольких недель использования средства возможно появление гипотиреоза с появлением отеков и небольшим увеличением веса.

Передозировка

Продолжительное использование лекарства в высоких дозах может сформировать субклинический и клинический гипотиреоз, разрастание щитовидки по причине увеличения содержания ТТГ. При отмене лечения препаратом наблюдается самостоятельное возобновление нормальной работы эндокринной системы. Прием сверхвысоких доз (120 мг за сутки) может спровоцировать развитие миелотоксических явлений. Терапия состояния передозировки Тиамазолом предполагает отмену препарата, очистку органов ЖКТ и купирование негативных признаков при помощи адекватных лекарственных средств.

Противопоказания

Использовать лекарство нельзя при агранулоцитозе во время ранее проводившейся терапии с применением Карбимазола или Тиамазола. Кроме того, абсолютными противопоказаниями к использованию средства являются:

• гранулоцитопения (снижение в крови числа гранулоцитов);
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст до трех лет;
• параллельный прием Левотироксина натрия при беременности;
• патологии, связанные с непереносимостью сахаров (галактозы, лактазы);
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции);
• холестаз.

Относительными противопоказаниями к приему лекарства считаются:

• сформированный зоб большого размера;
• печеночная недостаточность;
• сужение трахеи.

Условия продажи и хранения

Приобрести лекарство можно в аптеке лишь по предъявлению рецепта. Хранить препарат следует в темном, недоступном для детей месте при окружающей температуре до 25 °C. Срок годности средства составляет не больше 4 лет со дня изготовления, который указан на коробке.

Аналоги

Заменители лекарственного средства условно делятся на две группы, это препараты – аналоги Тирозола, включающие гормоны щитовидной железы или их синтетические производные, и лекарства, которые влияют на метаболизм щитовидной железы. Первая группа медикаментов включает такие препараты:

• Эутирокс. Гормональное синтетическое средство, аналогичное тироксину. Используется для восполнения гормонального дефицита щитовидки. Побочные действия: отеки, сонливость, понос, рвота.
• Тиро-4. Лекарство восполняет дефицит гормонов щитовидки. Показания к применению: кретинизм, гипотиреоз. Побочные действия: потливость, бессонница, диарея, снижение массы тела.
• L-Тироксин. Тиреотропное средство. Применяется при гипофункции щитовидной железы. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, лактазная недостаточность. Побочные эффекты: головная боль, учащенное сердцебиение, слабость.
• Л-Тирок. Гормональный препарат. Применяется при угнетении функции щитовидной железы при зобе. Побочные действия: потеря массы тела, нервозность, потливость, диарея.
• Баготирокс. Гормональное средство, предназначенное для лечения гипотиреоза. Лекарство с осторожностью назначают при ишемической болезни сердца и сахарном диабете.

Вторая группа аналогов включает:

• Тиамазол. Антитиреоидное средство. Ускоряет вывод йодидов из щитовидки. Побочные эффекты: желтуха, тошнота, нарушение вкуса.
• Мерказолил. Лекарственный препарат препятствует синтезу гормонов в тканях щитовидной железы. Редкие побочные эффекты: неврит, алопеция, тошнота.
• Йодбаланс. Регулятор синтеза гормона тироксина. Восполняет дефицит йода в организме. Редко может возникнуть кожная сыпь.
• Пропицил. Лекарство ослабляет симптомы тиреотоксикоза, уменьшает размеры щитовидки. Побочные эффекты: анорексия, головокружение, тошнота.
• Йодомарин. Препарат йода. Используется для профилактики и лечения заболеваний щитовидки. Побочные эффекты: отек Квинке, лихорадка.
• Метизол. Антитиреоидное средство. Противопоказания: лактация, беременность. Побочные действия: кожная сыпь, нарушение вкуса, рвота, головная боль.
• Микройодид. Препарат йода. Используется для профилактики развития эндемического зоба. Побочные действия: отек слюнных желез, ринит, бронхит.

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. С max в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.

Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Выведение

T 1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целлюлозы - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый - 0.04 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титана диоксид - 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3.21 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол ® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол ® назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол ® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих Тирозол ® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Показания

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);
• в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.