порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 2.4 млн.ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. Рег. №: Р N003970/01

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Бициллин ® -1 »

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Показания

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— сифилис (в качестве монотерапии);

— фрамбезия;

— острый тонзиллит;

— скарлатина.

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— повторные атаки после острой ревматической лихорадки;

— рецидивы рожи;

— раневая инфекция;

— послеоперационные осложнения.

Режим дозирования

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.

Препарат нельзя вводить в/в!

Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).

Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.

При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности КК от 10 до 50 мл/мин КК <10 мл/мин

Правила приготовления раствора
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С. Срок годности - 3 года.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Производитель: ОАО "Синтез" Россия

Код АТС: J01CE08

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Действующее вещество: 1 фл.
бензатина бензилпенициллин 2.4 млн. ЕД

Фармакологические свойства:

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика. Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связывание с белками плазмы - 40-60 %.

Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Показания к применению:

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— послеоперационные осложнения.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.

Препарат нельзя вводить в/в!

Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).

Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.

При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Правила приготовления раствора
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.

Особенности применения:

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития .

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Побочные действия:

Аллергические реакции: анафилактический шок, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный , полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны пищеварительной системы: , кандидоз, были описаны отдельные случаи развития при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый .

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при , может вызвать развитие (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, ).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Применение препарата БИЦИЛЛИН®-1 при беременности и кормлении грудью

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15 °С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.

случае после указания ингредиентов линимента и их количеств пишут M.f. linimentum (Смешай, получи линимент). Затем указывают D.S. (Выдай. Обозначь.) Если в рецепте не указана основа, то линимент готовят на вазелиновом масле.

Пример рецепта:

Выписать 100 мл жидкой мази, содержащей 10% новокаина (Novocainum). Смачивать тампоны и накладывать на рану.

Rp.: Novocaini 10,0

Olei Vaselini ad 100 ml M.f. linimentum

D.S. Смачивать тампоны и накладывать на рану.

В сокращенной форме выписывают линименты, выпускаемые в готовом виде промышленностью. При этом начинают пропись с названия лекарственной формы, затем указывают лекарственное вещество и его концентрацию в процентах (если выпускается несколько видов линиментов с разным содержанием лекарственного вещества) и общего количества линимента.

Примеры рецептов:

Выписать: 100 мл официнальной жидкой мази стрептоцида (Streptocidum). Для обработки раневой поверхности.

Rp.: Linimenti Streptocidi 100 ml

D.S. Для обработки раневой поверхности

Выписать 100 мл 5% официнальной жидкой мази синтомицина (Synthomycinum). Для смачивания тампонов.

Rp.: Linimenti Synthomycini 5% - 100 ml

D.S. Для смачивания тампонов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

В качестве лекарственных форм для инъекций используют водные и масляные растворы, а также суспензии. Они должны отвечать ряду требований: быть стерильными, стойкими, апирогенными, свободными от механических примесей. Лекарственные формы для инъекций производят в заводских условиях или изготавливают в аптеке. В медицинской практике, в основном, используются лекарственные формы для инъекций промыш-

ленного производства: ампулы, флаконы, шприц-тюбики. Ряд лекарственных веществ выписывают в ампулах или флаконах в сухом виде и готовят раствор или суспензию непосредственно перед их применением. В качестве растворителей используют воду для инъекций, растворы хлорида натрия, глюкозы, некоторые растительные масла, иногда разведенный спирт этиловый (до 33%).

Привыписываниисокращеннойрецептурнойпрописинараствор илисуспензию в ампулах сначала указывают лекарственную форму и название лекарственного вещества в родительном падеже единственного числа, характер раствора (если он масляный или спиртовый), концентрацию в процентах и количество миллилитров в одной ампуле. После этого указывают количество ампул.

При выписывании сухого вещества для инъекций указывается название лекарственного вещества и его количество в одной ампуле, затем - количество ампул. Порядок разведения вещества и путь введения указывают в сигнатуре.

Примеры рецептов:

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл 0,01% раствора цианкобаламина (Cyancobalaminum). Назначить по 1 мл внутримышечно через день.

Rp.: Solutionis Cyancobalamini 0,01% - 1 ml D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл внутримышечно через день.

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл. 5% масляного раствора токоферола ацетата (Tocopheroli acetas). Назначить по 1 мл внутримышечно 1 раз в день.

Rp.: Solutionis Tocopheroli acetatis oleosae 5% - 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл в/м 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 10 мл 2,5% суспензии кортизона ацетата (Cortisoni acetas). Назначить по 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Rp.: Suspensionis Cortisoni acetatis 2,5% - 10 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 0,005 винбластина (Vinblastinum). Назначить внутривенно по 0,005 г 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое ампулы в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Rp.: Vinblastini 0,005 D.t.d. N.6 in ampullis

S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Вводить по 5 мл внутривенно 1 раз в неделю.

Если в ампулах выписывают жидкие органопрепараты, новогаленовые препараты и официнальные растворы, имеющие промышленное на-

звание, то в рецепте указывают только название лекарственного препарата и его количество в миллилитрах.

Примеры рецептов:

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum). Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% стерильного раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.

Rp.: Oxytocini 1 ml (5 ED) D.t.d. N.10 in ampullis

S. Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл препарата дигален-нео (Digalen - neo). Назначить по 1 мл подкожно 1 раз в день.

Rp.: Digalen - neo 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл подкожно 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum). Назначить по 0,5 мл внутривенно.

Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 0,5 мл внутривенно.

При выписывании лекарственных средств во флаконах соблюдают те же правила, что и при их выписывании в ампулах, при этом обозначение «во флаконах» в рецепте не указывают.

Примеры рецептов:

Выписать 10 флаконов, содержащих по 600000 ЕД бициллина 1 (Bicillinum-1). Назначить по 600 000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое флакона в 3 мл воды для инъекций.

Rp.: Bicillini-1 600000 ED D.t.d. N.10

S. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 600000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю.

Выписать 6 флаконов, содержащих по 5 мл (40ЕД в 1 мл) инсулина (Insulinum). Назначить по 0,5 мл подкожно 2 раза в день.

Rp.: Insulini 5 ml (40 ED)

S. По 0,5 мл подкожно 2 раза в день.

При выписывании лекарственных форм, которые готовят в аптеке, в рецепте обязательно должно быть указание о стерилизации лекарственного вещества.

Пример рецепта:

Выписать 500 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Назначить для подкожного капельного введения.

Rp.: Solutionis Natrii chloridi 0,9% - 500 ml

D.S. Вводить подкожно капельно.

Аэрозоли – Aerosola. Им. п. ед. ч. – Aerosolum. Вин. п. ед. ч. – Aerosolum.

Аэрозоль - это лекарственная форма, представляющая собой аэродисперсную систему, в которой дисперсионной средой является воздух (или смесь газов), а дисперсионной фазой - частицы твердых или жидких веществ.

Наибольшее распространение получили аэрозольные упаковки с клапанным устройством и распылительной головкой. Лекарственный препарат выделяется в виде аэрозоля при нажатии клапана. Некоторые упаковки снабжены устройством, позволяющим дозировать лекарственное вещество. Используют аэрозоли для ингаляций или для наружного применения.

Пример рецепта:

Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля беклометазона дипропионата (Beclometazonum dipropionas) с содержанием в 1 ингаляционной дозе 5 мкг беклометазона. Назначить по 3 ингаляции в сутки.

Rp.:Aerosolum Beclometazoni dipropionatis 0,0005 - N. 200

D.S. По 3 ингаляции в сутки.

Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля ‘’Биопарокс’’. Для ингаляций.

Rp.:Aerosolum «Bioparox» N.1

D.S. Для ингаляций.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ ПОДГОТОВКИ Выписать:

1. 500 мл 3% раствора фенола (Phenolum). Для дезинфекции поме-

2. 100 мл 0,1% раствора этакридина лактата (Aethacridini lactas).

Назначить для полоскания полости рта при стоматите.

3. 10 мл 1% спиртового раствора бриллиантового зеленого (Viride nitens). Назначить для смазывания кожи вокруг рта.

4. 20 мл 20% раствора танина (Tanninum) в глицерине (Glycerinum).

Для смазывания десен.

5. 5 мл 30% раствора нитрата серебра (Argenti nitras). Отпустить в темной склянке. Назначить для обработки шеек зубов.

6. 50 мл официнального раствора перекиси водорода (Hydrogenii peroxydi diluta). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

7. 10 мл 1% раствора пилокарпина гидрохлорида (Pilocarpini hydrochloridum). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

8. 10 мл 0,1% раствора нафтизина (Naphthyzinum). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.

9. 10 мл 1% масляного раствора ментола (Mentholum). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.

10. 10 мл 0,25% раствора сульфата меди (Cupri sulfas). Закапывать в полость коньюнктивы 2 раза в день по 2 капли.

11. 10 мл 5% спиртового раствора резорцина (Resorcinum). Для обработки ран.

12. 150 мл раствора дибазола (Dibazolum), разовая доза которого 0,3 г. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.

13. 180 мл 3% раствора бромида натрия (Natrii bromidum). Принимать внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.

14. 100 мл раствора анальгина (Analginum), разовая доза 0,25 г. Назначить по 1 десертной ложке 3 раза в день.

15. 10 мл раствора фосфата кодеина (Codeini phosphas), разовая доза 0,01 г. По 10 капель 3 раза в день.

16. 15 мл кардиовалена (Cardiovalenum). По 15 капель 2 раза в день.

17. 20 мл корвалола (Corvalolum). По 20 капель 3 раза в день.

18. 20 мл настойки жень-шеня (Ginsengi). По 20 капель 3 раза в день.

19. 20 мл настойки мяты перечной (Mentha piperita). По 20 капель 3 раза в день.

20. 20 мл жидкого экстракта спорыньи (Secale cornutum). По 20 капель 2 раза в день.

21. 200 мл настоя из листьев эвкалипта (folium Eucalipti) в соотношении 1:10. Для полосканий.

22. 100 мл настоя травы мышатника (herba Thermopsidis) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

23. 150 мл отвара коры крушины (Cortex Frangulae). По 1 столовой ложке на ночь.

24. 200 мл отвара рвотного корня (radix Ipecacuanhae) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

25. Микстуру, в состав которой входят 180 мл настоя травы тысячелистника (herba Millefolii) в соотношении 1:10 и 5 мл жидкого экстракта калины (Extractum Viburni). По 10 капель 3 раза в день.

26. Микстуру на 40 приемов, в состав которой входят апрофен (Aprophenum), разовая доза 0,025 г и папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum), разовая доза 0,02 г. По 10 капель 3 раза в день.

27. 180 мл микстуры, содержащей разведенную соляную кисло-

ту (Acidum hydrochloridum dilutum), разовая доза 10 капель и пепсин

(Pepsinum), разовая доза 0,15 г. По 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

28. Микстуру, содержащую 150 мл настоя корня ревеня (radix Rhei) в соотношении1:30, сульфата натрия (Natrii sulfas), разовая доза 3,0 г и 30 мл простого сиропа (Sirupus simplex). По 1 столовой ложке 3 раза в день.

29. Микстуру на 3 приема, содержащую хлоралгидрат (Chloralum hydratum), разовая доза 1,0 г и 50% крахмальной слизи (Amylum). По 1 сто-

ловой ложке на ночь.

30. 100 мл эмульсии из 10 мл рыбьего жира (Oleum jecoris Aselli). На

31. 200 мл эмульсии из семян тыквы (Semen Cucurbitae). По 1 столовой ложке 4 раза в день.

32. 10 флаконов суспензии протамин - цинк-инсулина (Protamin-Zinc- insulini)по 5 мл (40 ЕД в 1 мл). По 20 ЕД (0,5 мл) подкожно.

33. 5флаконов2,5%суспензиигидрокортизонаацетата(Hydrocortizoni acetas) по 5 мл. По 1 мл интрасиновиально.

34. Один флакон дозированного аэрозоля «Биопарокс» («Bioparox»). Для ингаляций зева.

35. 20 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% масляного раствора синэстрола (Synoestrolum). По 1 мл внутримышечно.

36. 30 мл 5% раствора барбамила (Barbamylum). По 10 мл внутривенно.

37. 500 мл 2% раствора хлорида калия (Kalii chloridum). Для внутривенного капельного введения.

38. 10млраствораапоморфинагидрохлорида(Apomorphinihydrochloridum), разовая доза 0,005 г. Выдать в темной склянке. По 1 мл подкожно.

39. 200 мл 0,5% раствора тримекаина (Trimecainum) для инфильтра-

ционной анестезии. В качестве растворителя использовать 0,9% раствор хлорида натрия.

40. 10 ампул, содержащих по 5 мл 2,5% раствора аминазина (Aminazinum). По 5 мл внутримышечно.

41. 15 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% раствора сульфата атропина

(Atropini sulfas). По 1 мл подкожно.

42. 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum). По 0,5 мл внутривенно.

43. 10 ампул, содержащих по 2 мл 20% масляного раствора камфоры

(Camphora). По 2 мл подкожно.

44. 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum). По 0,2 мл внутримышечно.

45. 6 флаконов, содержащих по 600 000 ЕД бициллина-1 (Bicillinum-1). По 600 000 ЕД внутримышечно, предварительно растворив содержи-

мое флакона в 5 мл 0,5% раствора новокаина.

Задания по рецептуре к практическим занятиям

Тема: Средства, влияющие на афферентную иннервацию.

Выписать в рецептах: дикаин, анестезин, новокаин, тримекаин, лидокаин, танин, отвар коры дуба, свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, слизь крахмала, уголь активированный, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

1. Средство, используемое только для терминальной анестезии (мазь, ректальные суппозитории, таблетки).

2. Средство для инфильтрационной анестезии.

3. Средство для проводниковой анестезии.

4. Средство для спинномозговой анестезии.

5. Средство, применяемое при всех видах анестезии.

6. Вяжущее средство для полоскания полости рта (отвар).

7. Вяжущее средство для обработки ожоговых ран.

8. Обволакивающее средство для приема внутрь.

9. Адсорбирующее средство при отравлениях.

10. Средство при метеоризме.

11. Раздражающее средство при мышечных болях (масляный раствор, спиртовой раствор).

12. Средство, применяемое для рефлекторной стимуляции центров продолговатого мозга при обмороке.

1. Препарат для перидуральной анестезии ребенку 12 лет.

2. Местный анестетик при инраназальной интубации новорожден-

1. Глицериновый раствор танина для смазывания.

2. Жидкость Платонова. Показания к применению.

3. Масляный раствор анестезина для обезболивания слизистой ротовой полости.

Тема: Средства, влияющие на холинергические синапсы.

Выписать в рецептах: прозерин, физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, атропина сульфат, экстракт красавки, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат, метацин, пентамин, гигроний, тубокурарина хлорид, дитилин.

Выписать препараты по показаниям:

1. Холиномиметик при глаукоме.

2. Холиномиментик для стимуляции моторики кишечника.

3. Средство для рефлекторной стимуляции дыхания.

4. Антихолинэстеразное средство при глаукоме (глазные капли).

5. Антихолиэстеразное средство для стимуляции моторики кишеч-

6. Средство для облегчения передачи возбуждения в нервно-мышеч- ных синапсах при миастении.

7. Антихолинэстеразное средство для лечения остаточных явлений после полиомиелита.

8. Средство, используемое при подборе очков.

9. М-холиноблокатор для предупреждения рефлекторной брадикардии во время хирургических операций.

10. М-холиноблокатор, используемый только для снижения тонуса гладких мышц бронхов.

11. Средство для профилактики морской и воздушной болезни.

12. Средство, избирательно угнетающее секрецию желез желудка.

13. Средство для управляемой гипотензии.

14. Средство для снижения артериального давления при гипертоническом кризе.

15. Средство, вызывающее длительное расслабление скелетных

16. Средство, используемое для кратковременного расслабления скелетных мышц при вправлении вывиха.

Выписать дополнительно на педиатрическом факультете:

1. Антихолинэстеразный препарат для лечения последствий полиомиелита ребенку 5 лет.

2. Холиномиметический препарат для усиления сокращений желудка и кишечника ребенку 10 лет.

3. Препарат при пилороспазме ребенку 3 лет.

4. Миорелаксант при болезненных манипуляциях у детей.

Выписать дополнительно на стоматологическом факультете:

1. Препарат при ксеростомии.

2. Холинергическое средство для рефлекторной стимуляции дыха-

Тема: Средства, влияющие на адренергические синапсы.

Выписать в рецептах: адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, мезатон, нафтизин, изадрин, сальбутамол, эфедрина гидрохлорид, фентоламин, тропафен, дигидроэрготоксин, празозин, анаприлин, метопролол, талинолол, атенолол, лабеталол, октадин, резерпин.

Выписать препараты по показаниям:

1. Адреномиметик для повышения артериального давления.

2. Адреномиметик при анафилактическом шоке.

3. Адреномиметик при рините.

4. Адреномиметик при острой сердечной недостаточности.

5. Адреномиметик при атриовентрикулярном блоке

6. Средство для купирования приступов бронхиальной астмы.

7. Средство для профилактики преждевременных родов.

8. Симпатомиметик при остром рините.

9. Адреноблокатор для систематического лечения гипертонической

10. Средство, устраняющее спазм периферических сосудов.

11. Адреноблокатор при феохромоцитоме.

12. Адреноблокатор для купирования гипертонического криза.

13. Средство для предупреждения приступов стенокардии.

14. Средство при открытоугольной глаукоме.

15. Симпатолитик для лечения гипертонической болезни.

Выписать дополнительно на педиатрическом факультете:

1. Адреноблокирующий препарат ребенку 5 лет с врожденным пороком сердца (незаращением межжелудочковой перегородки).

2. Непрямой адреномиметик при хронической гипотензии ребенку

Выписать дополнительно на стоматологическом факультете:

1. Адреноблокатор при гипертоническом кризе.

2. Адреномиметик для остановки кровотечения после удаления

Бициллин-1 (Bicillin-1) - форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со немного желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. 1 фл. бензатина бензилпенициллин 2.4 млн. ЕД

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Фармакологическое воздействие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное воздействие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp. К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию лекарства в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД лекарства концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия лекарства в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы - 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком. Биотрансформация лекарства незначительная.

Выведение

Выводится в основном почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозировки.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - показания

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сифилис (в роли монотерапии);
• фрамбезия;
• пинта;
• острый тонзиллит;
• скарлатина.

Для предупреждения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

• повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
• рецидивы рожи;
• раневая инфекция.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - режим дозирования

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат надлежит вводить в разнообразные ягодицы.

Препарат запрещено вводить в/в! Взрослым при превентивном лечении сифилиса прописывают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).

Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), дозировка делится пополам и вводится в разнообразные ягодицы. При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для предупреждения повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели.

Продолжительность предупреждения устанавливается индивидуально.

Для предупреждения рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели в течении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели в течении 2-3 лет. Для предупреждения послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности дозировки снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозировки лекарства, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозировки лекарства.

Правила приготовления раствора Суспензию лекарства готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.

Побочное воздействие

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

• Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при использовании лекарства; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит. При длительной терапии вероятно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Использование высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). У детей вероятно развитие местных реакций на введение лекарства.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - противопоказания

• повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью надлежит назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Использование при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Предлогается прекратить кормление грудью при необходимости назначения лекарства.

Использование при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозировки снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозировки лекарства, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозировки лекарства.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - особые указания

При появлении любых аллергических реакций нужно прекратить введение лекарства и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока. При сборе анамнеза надлежит обращать внимание на переносимость проводимого раньше лечения пенициллинами.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов. Запрещено вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лекарства, предлогается перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес нужно проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с способностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Нужно учитывать, что использование лекарства в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - передозировка

В настоящее время о случаях передозировки лекарства Бициллин-1 не сообщалось.

Бициллин-1 (Bicillin-1) - лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом надлежит иметь в виду способность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном использовании с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Регистрационный номер : P N003970/01-310510

Торговое название препарата : Бициллин ® -1

Международное непатентованное название (МНН) : бензатина бензилпенициллин

Химическое название : N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.

Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Состав на 1 флакон :
Активное вещество : Бензатина бензилпенициллин - 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000ЕД.

Описание :
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик - пенициллин биосинтетический.
Код ATX J01CE08

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД - 0,06 мкг/мл. Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.
Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью : осложнённый аллергоанамнез, псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду Для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл - 1.2 млн ЕД и 8 мл - для 2.4 млн ЕД. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис -2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции. Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети - 1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети - по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые - 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин - 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин - 25-50 % суточной дозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Аллергические реакции : анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.
При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны органов кроветворения : гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы : стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие : интерстициальный нефрит.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).
Местные реакции на введение препарата (чаще у детей) : инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При значительной передозировке возможны мышечные подёргивания или судороги.
Лечение симптоматическое.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое;
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости -противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

ФОРМА ВЫПУСКА
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ / ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ :
ОАО "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7