Ципралекс – лекарственный препарат, используемый для выведения из депрессии и избавления от панических атак. Форма выпуска антидепрессанта – таблетки, содержащие вещества, способствующие улучшению настроения и прояснению сознания. Отзывы пациентов, принимающих препарат, свидетельствуют о достаточно высокой его эффективности. Тех, кому помог препарат значительно больше, чем людей, разочаровавшихся в его терапевтической способности.

Отзывы

«Неплохой препарат, избавивший меня от таких неприятных явлений, как тревога, агорафобия и навязчивость.

Принимала его недолго, но положительные сдвиги наметились практически сразу же. Из побочных эффектов отметила у себя только повышенную потливость, причем пот был холодным, что не очень приятно, но терпимо.»

Александра, 34 года

«Ципралекс и его аналог Эститалопрам – легкий, не вызывающий у организма отторжения антидепрессант. После его приема не возникает чувства тревоги, улучшается настроение и самочувствие. Единственный минус — кардиотоксичность, потому принимают лекарство только по назначению и под присмотром врача.»

Аркадий Дмитриевич, психотерапевт

«Ципралекс хорошо переносится организмом, побочные эффекты после его принятия минимальны, либо и вовсе отсутствуют. Лечилась этим препаратом не менее полугода, все было хорошо, моя депрессия ушла и пока не собирается возвращаться. До этого пыталась использовать другие антидепрессанты, но лишь ухудшила свое и без того не самое благополучное состояние.»

Вероника, 25 лет

«Перед употреблением препарата читала множество отзывов от тех, кто пил ципралекс woman, вроде все были положительными, но мой опыт употребления этого антидепрессанта крайне печален. Принимала по назначению врача, лечила панику и депрессию. В день выпивала примерно по половине таблетки, после чего начинались невыносимые головные боли, на душе становилось так тревожно, что хоть плач. После того как перестала принимать ципралекс, все неприятные симптомы прошли.»

Екатерина Борисовна, 45 лет

«Принимал Ципралекс около года назад, лечился от сильнейшей депрессии и панических атак. На свое состояние не обращал внимания очень долго, осознание проблемы пришло после того, как буквально не смог выйти на улицу и пойти на работу.

Меня до такой степени испугала возможность общения с людьми в метро, на автобусной остановке и даже в офисе, что я закрылся в собственном доме и не выходил из него вплоть до приезда старшей дочери. Она у меня медик, хоть и не по этой части, но сразу же повезла к психотерапевту. Врач назначил принимать антидепрессант, предупредив о возможных побочных эффектах в виде учащенного сердцебиения и тревожности. К счастью, ничего подобного у себя не наблюдал. От депрессии вылечился, но о том времени до сих пор вспоминаю, как о страшном сне.»

Виктор Юрьевич, 50 лет

«Принимаю по 5 мг Ципралекса в день, врач советует увеличить дозу, но я опасаюсь возможных побочек. Судя по отзывам врачей психиатров, ципралекс безопасен для организма, но личный опыт, накопленный за время употребления других антидепрессантов, говорит об обратном. В принципе мое состояние значительно улучшилось уже от приема минимальной дозы. Прошло чувство тревоги, нет паники, могу трезво смотреть на вещи, больше не хочется устраивать истерики.»

Алина, 28 лет

«Основное преимущество Ципралекса перед аналогичными ему препаратами – отсутствие реакции на другие лекарственные средства. Принимаю данный препарат несколько лет подряд, лечение комплексное, одними антидепрессантами не ограничивается. До Ципралекса перепробовала не менее десятка разных препаратов, все они либо отторгались организмом, либо подавлялись более сильными лекарственными средствами. Ципралекс – это то, что подходит именно мне. Употребляют по 10 мг лекарства в день, и чувствую себя по-настоящему счастливой. Исчезает раздражительность, хочется работать, радоваться жизни.»

Елена, 37 лет

« Врач порекомендовал Ципралекс после затяжной послеродовой депрессии. Этот препарат считается практически безвредным, после его употребления не остается никаких неприятных побочных эффектов. Именно благодаря ему я могу трезво оценивать сложившуюся у меня ситуацию, не срываться на близких, заботиться о ребенке и муже. Сама бы я ни за что не справилась, потому советую лекарство всем тем девочкам, которым после родов жизнь кажется не мила.»

Анна, 23 года

«Принимаю Ципралекс недавно, перед употреблением почитала свежие отзывы 2017 года о действии данного препарата. Они меня порадовали, так как я очень боюсь ухудшить свое положение. Депрессия у меня длится более 2 лет подряд, началось все после расставания с молодым человеком непосредственно перед свадьбой. До начала лечения буквально с ума сходила от страха перед окружающими, ни с кем не хотела общаться, подруг позабыла, с родителями виделась раз в несколько месяцев. Сейчас идет 2-й месяц терапии, мне значительно легче, стараюсь восстановить старые связи, больше выхожу на улицу, гуляю, уделяю внимание себе любимой. Из побочных эффектов, описанных в инструкции, отмечают только потливость рук и ног. Препарат действительно качественный, он стал для меня настоящим спасением.»

Владлена, 27 лет

«Принимал Ципралекс лет 10 назад, сейчас вновь возникли неврозы, из-за чего врач предложил повторить курс лечения этим же препаратом. В первый раз я принимал не более половины таблетки в сутки, но сейчас врач назначил принимать по 1 и даже по 1.5 таблетки, что меня несколько выбило из колеи, так как навело на мысль о степени серьезности моего заболевания. На англоязычных формах нашел отзывы врачей, рекомендующих Ципралекс именно в этой дозировке, и успокоился. Принимаю 2 недели, никаких побочек не обнаружил, самочувствие хорошее, настроение такое, что летать хочется, работа в радость, личная жизнь налаживается.»

Виктор, 35 лет

«Принимала Ципралекс в количестве 15 мг, действовал он быстро, настроение сразу подскакивало до максимальной отметки, паника прекращалась, я даже больше не истерила по пустякам и была признана моими родными и знакомыми вполне адекватным человеком, в качестве которого они меня ранее не рассматривали.

Из минусов стоит отметить повышенную потребность в отдыхе и крепком сне. Я просыпалась, кушала, выпивала таблетку и ложилась спать обратно. После проведенного таким образом месяца, отведенного на отпуск, я обнаружила, что в сон начинает клонить только после приема 15-20 мг лекарства, если же ограничиться 10 мг, то терапевтический эффект будет тот же, но в сон не потянет. После уменьшения дозы мне действительно стало намного лучше. Благодаря Ципралексу я полностью здорова, от былой депрессии не осталось и следа.»

Анжела, 50 лет

«Пришла к неврологу с судорогами, депрессией и паническими атаками. Выписал он мне Ципралекс в максимальной дозировке, такой, что я пришла домой и ужаснулась. В инструкции к нему говорится о нежелательности больших доз, теперь вот сижу и переживаю. Кто принимал Ципралекс, отзовитесь, могу ли я самостоятельно уменьшить дозировку?»

Ангелина, 32 года

«Мне назначили пить Ципралекс в виде таблеток в течение полугода. Принимаю по половине таблетки в день, но врач разрешил пить и больше. Никаких дополнительных побочных эффектов максимальная доза не несет, она скорее закрепляет полученный результат. Улучшений после приема 20 или 30 мг лекарства я не заметила, но хуже точно не стало, своему врачу я доверяю, потому буду пить столько, сколько он мне скажет.»

Екатерина Викторовна, 36 лет

«Приняла всего 1 таблетку Ципралекса, после чего мне стало невыносимо плохо. Наблюдались потеря зрения и слуха, судороги. Из этого крайне опасного состояния вывели меня с помощью хлористого кальция. К сожалению, от дальнейшего приема лекарства я не отказалась, врач убедил что такая реакция организма является нормой. Терпела я в течение полугода, после чего прекратила прием самостоятельно и сменила врача. Решение это было принято после того как мое тело начало невыносимо чесаться. При этом появилось чувство жжения и тревога. Сейчас лечусь Атараксом, Прегабалином и Амитриптилином.»

Ксения, 29 лет

« Принимаю Ципларекс в течение 6 дней, отмеченных в инструкции побочных явлений нет. Тревога меня не беспокоит, единственный и, на мой взгляд, огромный минус – сильная диарея, тошнота и рвота. Поесть нормально вообще не могу, все проситься наружу, в том числе и принимаемая жидкость. Как в организме задерживается это лекарство, я и вовсе не понимаю. Принимала Ципралекс примерно 3 года назад, тогда таких симптомов не наблюдалось, уже не знаю что и думать. Скорее всего, от антидепрессанта придется отказаться, что нежелательно, так как до этого перепробовала немало таблеток с аналогичными свойствами и все они вызывали негативную реакцию организма. Ципралекс был единственным препаратом, на который такой реакции не возникало.»

Ольга, 40 лет

«Совмещала прием 10 мг Ципралекса в сутки с Велбутрином. Все было хорошо, депрессия отступила, паниковать и тревожиться я стала меньше, социофобия практически исчезла. Врач настоял на увеличении дозы и доведении ее до 15-20 мг в сутки. Неприятные побочные эффекты не замедлили себя проявить. Началось все с желания спать, причем возникало оно в любом месте, где бы я ни находилась, чаще всего на работе. Помимо желания лечь и поспать, меня тошнило, вернулось апатическое состояние, сопровождавшее меня весь предыдущий год до начала лечения. Отзывы принимающих препарат говорят о том, что я превысила допустимую для меня дозу, но как это объяснить врачу я не знаю.»

Дарья, 26 лет

«Ципралекс вытащил меня с того света, плохо было так, что руки хотела на себя наложить. Нашла в себе силы и обратилась к специалисту.

Выписали мне этот препарат и еще несколько для поддержания организма в тонусе. Действовать он начал мгновенно, сама не заметила, как в голове вместо плохих мыслей появились вполне хорошие идеи. Захотелось пойти купить что-то вкусное, прогуляться по магазинам, навестить друзей. Жизнь стала казаться не такой мрачной и жестокой. В общем, принимать мне его еще долго, но даже на этом этапе я уже чувствую значительные перемены в лучшую сторону.»

Софья, 29 лет

«Дорогой, но очень хороший препарат, который помог моей маме справиться с депрессией, развившейся у нее на фоне климакса. Принимала она его в минимальных дозах, но изменения были на лицо. Настроение улучшилось, общаться со мной она стала постоянно, чего раньше никогда не было, перестала кричать и ругаться по пустякам. В общем, эффект мне понравился, именно о таком я и мечтала, когда чуть ли не силком тащила маму к психотерапевту.»

Елена, 20 лет

«Замечательный препарат, прекрасно справляющийся с депрессиями легкой и средней степени тяжести, а также с паническими атаками. И врачи, и пациенты от него в большинстве своем в восторге.»

Дмитрий Головачев, психиатр

Владелец регистрационного удостоверения:
H.LUNDBECK A/S

Код ATX для ЦИПРАЛЕКС

N06AB10 (Escitalopram)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ЦИПРАЛЕКС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.002 (Антидепрессант)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой «ЕК»; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм х 5.5 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «L» симметрично около риски; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (11.5 мм х 7 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «N» симметрично около риски; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

ЦИПРАЛЕКС: ДОЗИРОВКА

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сут.

При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжаться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными , влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг 1 раз/сут (ингибитор изофермента CYP2С19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2С19 (например, омепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Беременность и лактация

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

ЦИПРАЛЕКС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Со стороны ЦНС: бессонница или сонливость, головокружение; редко - нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запоры, снижение аппетита.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость.

Со стороны половой системы: снижение либидо, аноргазмия (у женщин), импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны организма в целом: слабость, гипертермия.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в т.ч. и Ципралекса, также возможны:

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, недостаточная АДГ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, бессонница, головокружение, сонливость, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, расстройства зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, повышение потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны организма в целом: анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Показания

• депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
• панические расстройства с/без агорафобии;
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

• одновременный прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Особые указания

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Использование в педиатрии

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Применение при нарушении функции печени

Инструкция к лекарству Ципралекс, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Выбор формы выпуска и дозировки

Способ применения и дозировка Ципралекс

• ЦИПРАЛЕКС Таблетки, покрытые оболочкой

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Побочное действие Ципралекс

• ЦИПРАЛЕКС Таблетки, покрытые оболочкой

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Со стороны ЦНС: бессонница или сонливость, головокружение; редко - нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.

тошнота, диарея, запоры, снижение аппетита.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость.

Со стороны половой системы: снижение либидо, аноргазмия (у женщин), импотенция, нарушение эякуляции.

слабость, гипертермия.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в т.ч. и Ципралекса, также возможны:

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, недостаточная АДГ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, бессонница, головокружение, сонливость, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, расстройства зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, повышение потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны организма в целом: анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

Практически все лекарства вызывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Передозировка

• ЦИПРАЛЕКС Таблетки, покрытые оболочкой

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лекарственное взаимодействие

• ЦИПРАЛЕКС Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг 1 раз/сут (ингибитор изофермента CYP2С19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2С19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Очень важная информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Особые указания

• ЦИПРАЛЕКС Таблетки, покрытые оболочкой

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Использование в педиатрии

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Последняя актуализация описания 28.09.2011

Дата регистрации

• ЦИПРАЛЕКС Таблетки, покрытые оболочкой

Регистрационный номер

• ЦИПРАЛЕКС Таблетки, покрытые оболочкой

Препараты с этим действующим веществом

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Препарат: ЦИПРАЛЕКС

Активное вещество: escitalopram
Код АТХ: N06AB10
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: П №015653/01
Дата регистрации: 17.02.06
Владелец рег. удост.: H.LUNDBECK A/S {Дания}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой "ЕК"; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки:

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм х 5.5 мм), с риской, с маркировкой "Е" и "L" симметрично около риски; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (11.5 мм х 7 мм), с риской, с маркировкой "Е" и "N" симметрично около риски; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT 1A -, 5-HT 2 -рецепторы, допаминовые D 1 - и D 2 - рецепторы, ? 1 -, ? 2 -, ?-адренорецепторы, гистаминовые Н 1 -рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C max в плазме крови составляет около 4 ч после многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся V d после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

C ss достигается примерно через 1 неделю. Средняя C ss 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

T 1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ

Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

Панические расстройства с/без агорафобии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Пациентам с нарушением функции печени

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры; возможны - рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны - расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, нарушения вкусовых ощущений, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.

Со стороны обмена веществ: наиболее часто - повышенная потливость, гипертермия; возможно - гипонатриемия.

Со стороны половой системы: наиболее часто - снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: возможно - недостаточная секреция АДГ, галакторея.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно - артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: возможно - анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: возможно - кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.

Прочие: наиболее часто - синуситы; возможно - задержка мочи.

При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены - головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Одновременный прием ингибиторов МАО;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский возраст до 15 лет;

Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности.

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом); может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

С осторожностью следует назначать Ципралекс в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Ципралекс – это лекарственный препарат, содержащий в своем составе эсциталопрам. Его часто назначают при таких заболеваниях, как тревожные расстройства, депрессии и .

Эсциталопрам относится к группе антидепрессантов, воздействует на серотонинергическую систему в мозгу, тем самым повышая уровень содержания серотонина. Различные отклонения в серотонинергической системе считаются основным фактором развития депрессии и смежных заболеваний.

Состав и формы выпуска

Ципралекс выпускается в дозировке 5, 10 и 20 мг. Основной компонент — эсциталопрам. Покрытие таблетки состоит из таких веществ, как гипромеллоза, макрогол 400 и диоксид титана (Е171).

Препарат представлен в виде обычных таблеток овальной формы белого цвета и имеют специальную маркировку в виде латинских букв «E» и «L» на каждой стороне, доступен в упаковках по 14, 28 и 56 таблеток.

Фармакологический профиль

Эсциталопрам относится к селективным ингибитором, которые отличаются высоким сходством с главным центром связывания серотонина.

Формула Эсциталопрама

Кроме того, в транспортере серотонина он соединяется с аллостерическим центром, сродство которого ниже примерно в тысячу раз.

Такая модуляция увеличивает связь Ципралекса с местом связывания, в результате чего происходит полное подавление обратного захвата серотонина. Ингибирование 5-НТ – это единственная схема воздействия медикамента, которая и поясняет фармакологические свойства препарата. Эсциталопрам это энантиомер (S) рацемата.

Исследования доказали, что энантиомер (R) обезвреживает потенциацию серотонина и фармакологические свойства энантиомера (S).

При приеме дозы Ципралекса в 10 мг происходит полное всасывание лекарственного препарата. При этом, потребляемая пища не влияет на его скорость воздействия. В плазме крови максимальная концентрация наступает через 5 часов после принятия препарата. Биодоступность медикамента равняется 80 %. При приеме дозировки 10 мг/сутки концентрация равновесия наступает через неделю.

Печень – это орган, в котором метаболизируется препарат до уровня метаболитов, после чего они остаются активными. С другой стороны, азот может окисляться с образованием N-оксидного метаболита. Они выводятся из организма в виде глюкуронидов.

Трансформация Эсциталопрама преимущественно реализуется при помощи ферментов CYP 2C19 цитохрома P450, хотя ферменты CYP 3A4 и CYP 2D6 также способствует этому.

Средний период полувыведения длится около 30 часов. Основные метаболиты отличаются более длительным периодом полураспада.

Механизм действия

Эсциталопрам действует селективно и ингибирует обратный захват серотонина в интернейронной синаптической щели, увеличивая синаптическую концентрацию серотонина и, как следствие, активизацию серотонинергических нервных путей. Препарат не имеет практически никакого влияния на другие рецепторы, по крайней мере, при совместимой с человеческим организмом дозировке.

Ципралекс в короткие сроки купируют состояние , депрессии и . Некоторые из симптомов начинают уходить после 1-2 недель приема средства. Препарат снижает частоту рецидивов у больных, кроме того он способен поддерживать пациентов в состоянии ремиссии в течение срока до одного года.

Препарат также показывает высокие результаты эффективности при терапии пациентов с , социальным тревожным расстройством и атаками паники, которые принимали Ципралекс на протяжении 8-12 недель.

Показания и противопоказания к применению

Ципралекс применяется для лечения следующих заболеваний и расстройств:

• депрессии;

Не следует принимать лекарство в следующих ситуациях:

• при гиперчувствительности к активному веществу Ципралекса и его дополнительным компонентам;
• если пациент принимает определенные препараты, которые принадлежат к группе ингибиторов МАО, включая Селегилин (для терапии ), Моклобемид и Линезолид (антибиотик);
• при наличии в анамнезе таких заболеваний, как , почечная или печеночная недостаточность, диабет;
• низкий уровень калия;
• при подверженности проявлению гематом, кровотечений и т. д.

Важно помнить, что у некоторых пациентов с прием препарата может вызвать маниакальный период. Он характеризуется быстрой сменой идей, неуместным чувством счастья и чрезмерной физической активностью. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, следует как можно скорее оказать неотложную помощь.

Такие симптомы, как беспокойство или невозможность сидеть и стоять, могут также возникнуть на первой неделе приема лекарства.

Инструкции по применению

Четко следуйте инструкциям по применению препарата, предоставленным вашим лечащим врачом, если у вас есть вопросы, обратитесь к фармацевту, либо к официальной аннотации от производителя препарата Ципралекс.

1. Депрессия . Рекомендуемая доза равняется 10 мг, которую необходимо принимать один раз в день. В случае отсутствия требуемого эффекта следует повысить дозу до 20 мг.
2. . Стартовая доза – 5 мг в виде одного суточного приема в течение 1-ой недели, затем необходимо повысить дозу до 10 мг в день. В случае крайней необходимости врач может прописать максимально допустимую дозировку – 20 мг в сутки.
3. Социальное тревожное расстройство . Начальная дозировка препарата – 10 мг. Врач может снизить дозу до 5 мг или повысить ее до 20 мг в день. Решение принимается на основе того, как организм пациента отвечает на воздействие препарата.
4. . Суточная доза – 10 мг. Решением врача ее можно повысить до 20 мг в день.
5. . Стартовая доза – 10 мг в день. Дозировка также подлежит увеличению до 20 мг в день в случае необходимости.

Пациенты старшей возрастной группы (старше 65 лет) принимают по 5 мг препарата в качестве одной суточной дозы.

Передозировка и побочные эффекты

Если пациент принял большую дозу Ципралекса, чем предписано, немедленно следует обратиться к врачу или в токсикологическое отделение местной больницы.

Это необходимо сделать, даже если не наблюдается дискомфорт или признаки интоксикации. Признаки передозировки могут включать в себя:

Как и все другие , Ципралекс может вызывать побочные эффекты, хотя наблюдаются они и не у всех пациентов. Побочные реакции обычно исчезают после нескольких недель лечения.

Обратите внимание, что многие «побочки» могут быть симптомами болезни и таким образом организм борется с заболеванием, и постепенно пациент начинает чувствовать себя лучше.

Пациенты, которые принимали препарат, отмечают следующие побочные эффекты.

• выделения в носу;
• пониженный или повышенный аппетит;
• , неспокойный сон, сонливость;
• диарея, запор, рвота, сухость во рту;
• повышенная потливость;
• боль в мышцах и суставах;
• снижение либидо, проблемы с достижением эрекции;
• усталость, повышенная температура тела;
• набор веса.

Совмещение с приемом других препаратов

Ципралекс можно применять независимо от употребления пищи. Использование препарата не запрещает потребление алкоголя, однако спиртные напитки могут значительно изменить или снизить эффективность препарата.

Также пациенту следует обязательно уведомить лечащего врача на предмет использования следующих медикаментов:

• МАО ингибиторы;
• Линезолид;
• и Триптофан;
• и Дезипрамин;
• Суматриптан и аналогичные препараты;
• Циметидин и Омепразол, и Тиклопидин;
• Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты;
• Варфарин и Дипиридамол;
• нейролептики.

Применение при беременности и лактации

При приеме Ципралекса в течение последних 3 месяцев беременности, следует иметь в виду, что у новорожденных могут наблюдаться следующие эффекты:

При беременности на начальных сроках не следует резко отказываться от приема Ципралекса. Не принимайте этот препарат при грудном вскармливании. Также необходимо помнить, что Эсциталопрам противопоказан к применению детьми.