1. Фармакологическое действие
Препарат Доксициклин представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия тетрациклиновой группы. Оказывает сильное блокирующее влияние на обменные процессы микробной клетки.После приема препарата внутрь в форме таблеток, он достаточно быстро всасывается и достигает своей максимальной концентрации спустя два часа.
Доксициклин обладает высокой способностью связываться с белками плазмы крови, что обеспечивает его доставку к локализации инфекционного процесса.
Выводится через сутки преимущественно с каловыми массами. Прием пищи на концентрацию и всасывание препарата действия не оказывает.
Бактериальная активность:
- Стрептококки разных групп;
- Бациллы сибирской язвы;
- Возбудители газовой гангрены;
- Возбудители гонореи;
- Кишечная палочка;
- Энтеробактерии;
- Возбудители тифа;
- Возбудители пневмонии;
- Простейшие, вызывающие воспалительные заболевания мочеполовых путей.
2. показания к применению
- Инфекционные и воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (все формы , скопления гноя в плевральной полости, воспаление плевры);
- Инфекционные и воспалительные заболевания ЛОР-органов (воспаление глотки и гортани ( и ), воспаление уха (), воспаление полостей черепа ( , гайморит));
- Инфекционные и воспалительные заболевания органов пищеварительной системы (воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей, воспаление забрюшинного пространства (), воспаления различных отделов кишечника, некоторые стоматологические воспалительные заболевания);
- Инфекционные и воспалительные заболевания мочевыделительной системы (воспаление мочевыводящего канала, воспаление почек, воспалительные заболевания органов малого таза женщин и мужчин ( , маточные воспаления, воспаление придатков яичка));
- Инфекционные и воспалительные заболевания мягких тканей, включая угревую сыпь и акне;
- Инфекционные и воспалительные заболевания глаза;
- Профилактика возникновения инфекционных и воспалительных заболеваний в хирургической практике;
- Профилактика различных инфекционных и эпидемических заболеваний, при выезде за рубеж.
3. Способ применения
Препарат в форме таблеток:Суточная доза Доксициклина, назначенная лечащим врачом, применяется либо сразу, либо делится на несколько приемов (как правило, два) и выпивается в течение дня с промежутком не менее 12 часов. Препарат довольно часто вызывает раздражение пищевода, поэтому его следует запивать большим количеством питьевой воды.
При лечении большинства инфекционных заболеваний, суточная дозировка препарата составляет 200 мг в первый день лечения и уменьшается до 100 мг в последующие. В тех случаях, когда улучшения состояния пациента не наступает, препарат продолжают принимать в прежней дозировке.
При лечении инфекционных и воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, продолжительность лечения составляет 10-14 дней. При этом возможно комбинированное применение препарата с Гентамицином или .
При хронических заболеваниях мочевыводящей системы или тяжелом течении инфекционного процесса, рекомендуемая суточная доза препарата составляет 200 мг в день на всем протяжении лечения.
При лечении воспалительных заболеваний малого таза, протекающих в острой форме, женщинам назначается 200 мг Доксициклина в сутки на два приема, а мужчинам - либо аналогичная дозировка, либо 300 мг препарата однократно.
Препарат также применяется в профилактических целях при назначении медицинского . Дозировка составляет: 100 мг Доксициклина до процедуры и 200 мг через полчаса после ее окончания.
При лечении первичного и вторичного сифилиса, назначается 300 мг препарата в сутки. Продолжительность лечения - не менее 10 дней.
При лечении гонореи принимают по 200 мг Доксициклина в сутки, разделив дозу на два приема. Продолжительность лечения 2-4 дня. Мужчинам возможно однократное применение препарата в дозе 300 мг. Если после этого улучшений не наступило, препарата принимают по следующей схеме:
- мужчины - 200 мг препарата в сутки на протяжении 4 дней;
- женщины - 200 мг препарата в сутки на протяжении 5 дней.
Применение внутривенно капельным способом:
Раствор для внутривенного введения готовят следующим способом: 100 мг препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды, а затем полученную смесь разбавляют в 1000 мл физиологического раствора.
Полученную смесь необходимо вводить в течение одного-двух часов с интервалом между вливаниями 12 часов.
4. Побочные действия
Отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в области живота, кожные аллергические реакции, множественные отеки (включая ), изменение процентного содержания форменных элементов крови, повышенная чувствительность к свету.В случае длительного применения Доксициклина , возможно возникновение стойкого изменения цвета зубной эмали, уничтожение естественной микрофлоры кишечника, повторное заражение бактериями, получившими устойчивость препарата во время лечения, изменение показателей крови.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Применение препарата во время беременности и кормления грудью строго противопоказано . Если возникает острая необходимость, кормление грудью в период от лечения и до полного выведения Доксициклина из организма, нужно прекратить.7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- При одновременном применении с препаратами, понижающими кислотность желудочного сока, препаратами железа, питьевой содой, слабительными, содержащими магний и препаратами, содержащими соли алюминия, магния и кальция, наступает образование труднорастворимых комплексов;Одновременное применение с Карбамазепином, Фенитонином или препаратами группы барбитуратов, ускоряется процесс выведения Доксициклина из организма;
- Одновременное применение с Холестирамином или Колестиполом уменьшает всасывание Доксициклина;
- Одновременное применение с антибиотиками группы Пенициллина, уменьшается лечебный эффект последних;
- Применения алкоголя или спиртосодержащих напитков во время лечения, ускоряет процесс выведения Доксициклина из организма;
- При одновременном применении противозачаточных средств, содержащих женские половые гормоны в форме таблеток, повышается риск возникновения кровотечений и снижается их эффективность;
- При одновременном применении с препаратами, снижающими способность крови к свертыванию (непрямого действия), лечебный эффект последних усиливается.
8. Передозировка
Тошнота, рвота и понос.9. Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 100 или 200 мг - фл. 5, 10 или 50 шт.Капсулы, 50, 100 или 200 мг - 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
10. Условия хранения
Препарат следует хранить в темном месте, соблюдая температурный режим (15-25 градусов).11. Состав
1 капсула:
- доксициклин (в форме гидрохлорида) - 100 мг.
1ампула:
- доксициклин (в форме гидрохлорида) - 100 или 200 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, динатрия эдетат.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Доксициклин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Доксициклин относится к группе тетрациклинов и является довольно старым препаратом. Впервые его синтезировали в 1960-х годах в американском фармацевтическом концерне «Pfeizer», как новый перспективный антибиотик с широким спектром действия. С того времени доксициклин продолжает активно выпускаться и назначаться при многих инфекционных заболеваниях бактериальной этиологии. Препарат получают путем синтетического синтеза в виде желтого порошка.
Фармакологические свойства
Препараты тетрациклинового ряда имеют бактериостатическое действие на микробы. Их молекулы могут проникать через бактериальную стенку бактерий и нарушать соединение транспортной РНК с рибосомой, что в конечном итоге приводит к невозможности синтеза белка и остановке их размножения. Одновременно это делает микроорганизмы более уязвимыми к факторам защиты организма и иммунной системы.
К доксициклину на сегодняшний день чувствительны следующие микроорганизмы: кишечная палочка, клостридии, клебсиеллы, стрептококки, шигеллы, хламидии, иерсинии, некоторые штаммы стафилококков, уреаплазмы, малярийный плазмодий, бледная трепонема и другие возбудители. На вирусы и грибки препарат, как и остальные тетрациклины, не действует.
При попадании таблетки внутрь пищеварительного тракта, доксициклин быстро практически полностью всасывается в системный кровоток человека. Употребление пищи незначительно влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа, при этом молекулы препарата связываются с белками плазмы. Доксициклин, как и тетрациклин, имеет тропность к костной и зубной ткани, что делает эффективным его применение при патологических процессах этих органов, а также стает причиной развития ряда побочных эффектов. Также препарат проникает через плаценту и накапливается в организме плода. Однако концентрация его в ликворе довольно низкая, что делает невозможным назначение данного лекарственного средства при менингитах.
Доксициклин длительное время находится в организме пациента. После приема одной таблетки препарата, лечебная концентрация в крови исчезает только через 16-18 часов. Этот термин удлиняется при патологиях, что сопровождаются нарушением функции почек, а также при долговременном применении препарата. Существуют два основных пути выведения доксициклина с организма: с помощью кишечной секреции и через мочу. При этом, когда нарушается один с них, то увеличивается активность другого.
Формы выпуска доксициклина и цена
На прилавках аптек лекарство доксициклин можно без труда найти в двух формах:
- таблеток и капсул («Вибрамицин», «Доксибене», «Доксициклин-Тева», «Юнидокс Солютаб») по 0,1 г - 10 или 20 штук в одной упаковке;
- порошка во флаконе 0,1 г для внутривенного введения.
Цена зависит от производителя и находится в диапазоне от 25 до 400 рублей. Наиболее качественным традиционно считается препарат доксициклин с оригинальным составом американской компании «Pfeizer» - «Вибрамицин». Но не следует забывать, что покупать и использовать любой антибиотик нужно только после назначения врача. Самолечение нередко приводит не только к прогрессированию болезни, но и к возникновению опасных побочных эффектов.
Показания к применению доксициклина
Список возможных показаний к применению доксициклина необычайно широк. В первую очередь препарат используется в качестве монотерапии при многих заболеваниях, причина которых аэробные бактерии и внутриклеточные микроорганизмы:
- сыпной тиф;
- лихорадка Скалистых гор;
- бруцеллез;
- возвратный тиф;
- холера;
- туляремия;
- иерсиниоз;
- первая стадия болезни Лайма;
- малярия;
- актиномикоз.
Также доксициклин эффективно назначается в комбинации вместе с другими антибактериальными препаратам при следующих патологиях:
Также доксициклин нашел свое применение для профилактики присоединения вторичной инфекции после проведенных оперативных вмешательств различной локализации. Данный препарат можно назначать при наличии в пациента аллергической реакции к пенициллинам, поскольку тетрациклины не являются бета-лактамными антибиотиками, и к ним нет перекрестной гиперчувствительности.
Побочные эффекты от приема доксициклина
Доксициклин относится к нейротоксическим препаратам, хотя и слабо проходит через гематоэнцефалический барьер.
Он иногда вызывает доброкачественную ликворную гипертензию с выраженной распирающей головной болью, тошнотой, рвотой, повышенной чувствительностью к любим внешним раздражителям, нарушением зрения, сильным головокружением и неустойчивостью.
В некоторых случаях доксициклин пагубно влияет на костный мозг, угнетая процесс роста форменных элементов крови. У таких пациентов выявляют снижение показателей эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в общем анализе крови. Эти изменения способствуют развитию вторичной бактериальной, вирусной или грибковой инфекции, возникновению кровоизлияний в коже, суставах и органах пищеварительной системы.
Доксициклин, как и другие препараты этой группы, формирует прочные комплексные соединения с кальцием. Данная способность стает причиной откладывания солей препарата в костной ткани, нарушении её структуры и прочности. Кроме того возникают косметологические дефекты зубной эмали. Особенно подвержены риску пациенты возрастом от 4 месяцев до 5-6 лет, когда происходит процесс формирования тканей постоянных зубов. Поэтому доксициклин детям назначается по строгим показаниям.
Влияние на пищеварительный тракт
У некоторых пациентов после курса приема препарата возникает псевдомембранозный колит различной степени тяжести. Это заболевания спровоцировано неконтролируемым размножением клостиридиозной инфекции на фоне антибиотикотерапии, которая изменяет состав микрофлоры пищеварительного тракта. Поэтому все пациенты с возникающей диареей во время применения доксициклина должны находиться на особом контроле со стороны врача.
Описано случаи развития эзофагита на фоне пероральной терапии препаратом. Это обусловлено приемом пациентом доксициклина непосредственно перед сном или с недостаточным объемом воды.
При длительном приеме развивается грибковое поражение слизистых покровов дыхательной и пищеварительной систем. Также повышается чувствительность к солнечному свету. При попадании прямых лучей на кожу пациента быстро возникает эритема. При наличии индивидуальной гиперчувствительности у пациента может развиться анафилактический шок, отек Квинке, различная сыпь с зудом на коже. В отдельных случаях наблюдается синдром Лайелла с буллезным некротическим дерматитом.
Противопоказания к приему препарата
- наличие в анамнезе аллергических реакций к тетрациклинам;
- врожденная порфирия;
- миастения;
- снижение количества лейкоцитов в крови;
- период лактации;
- возраст пациента до 12 лет (за исключением некоторых состояний);
- хронические патологии печени;
- волчанка;
- гиполактазия;
- синдром мальабсорбции.
Как принимать доксициклин
Ни в коем случае не следует пить самостоятельно препарат без консультации лечащего врача. Во многих ситуациях опытный специалист только с данными бактериологического исследования может компетентно решить вопрос назначения антибиотика. 
Нужно ответственно соблюдать его рекомендации по дозировке и режиме приема лекарственного средства. При приеме внутрь таблетку или капсулу стоит запивать достаточным количеством воды (около стакана).
Каждые три-четыре дня курса терапии рекомендуется проводить общие анализы крови и мочи, биохимическое исследование с изучением количества печеночных ферментов, мочевины и креатинина. Во время приема доксициклина запрещается употреблять алкоголь, поскольку он усиливает токсичность.
Также советуют избегать попадания прямых солнечных лучей на кожу в течение лечения и несколько дней после ее завершения. При необходимости продолжительного курса лечения нужно обязательно рассмотреть целесообразность профилактического приема антигрибковых препаратов (нистатита).
Дозировка доксициклина
Дозировка зависит от степени тяжести инфекционного процесса, вида возбудителя, возраста, наличии сопутствующих патологий и динамики течения заболевания.
Обычно пациентам назначают принимать данное лечебное средство 2 раза в день по 1 или 2 таблеток или капсул (100-200 мг). Максимально в сутки назначать доксициклин можно 600 мг при пероральном и 300 мг при внутривенном введении. Доза для подростков старше 14 лет аналогична взрослой. Длительность курса обычно составляет от 1 до 14 дней.
Применения детям
Отдельный вопрос - применения препарата для детей. Как уже подчеркивалось выше, тетрациклины откладываются в костной ткани и приводят к нарушению её развития. Однако, существуют инфекционные заболевания, когда польза от приема доксициклина превышает предполагаемый вред. В первую речь идет о состояниях, когда возбудитель имеет 
резистентность к антибиотикам первого ряда на фоне тяжелого общего состояния ребенка. В таких случаях препарат назначают за жизненными показаниями, о чем делают соответствующую запись в медицинской документации. Также назначение доксициклина рассматривают при наличии у больного гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.
Новые исследования показывают, что возрастает доля хламидийных и микоплазменных пневмоний у детей, при которых именно доксициклин имеет хорошие показатели эффективности. Также он является одним с препаратов выбора при сибирской язве.
Количество препарата в таких случаях рассчитывают в зависимости от массы тела ребенка. Обычно в первые несколько дней суточная дозировка составляет 4 мг на 1 кг, а потом её понижают к 2 мг на 1 кг. Путь введения - только внутривенный. Рекомендуется не продолжать терапию доксоциклином более 7 дней.
Совместимость с другими препаратами
Витаминные препараты, которые содержат кальций, связывают доксициклин в форме солей, что приводит к резкому уменьшению его всасывания в кишечнике. Поэтому на время терапии следует отменить их прием. Аналогический эффект проявляют лечебные средства с содержанием железа и натрия гидрокарбоната. Целый ряд антацидных средств, которые используются при язвенной болезни и гастрите, блокируют абсорбцию данного антибактериального препарата. Прием слабительных, активированного угля и его аналогов, а также холестирамина ускоряет выведения доксициклина с просвета пищеварительного тракта.
Отдельный аспект - влияние препарата на действие гормональных пероральных контрацептивов. Доказано, что доксициклин снижает их эффективность и повышает риск возникновения кровотечений. Поэтому пациенткам, которые принимают пероральные контрацептивы, на время терапии советуют избегать сексуальных контактов.
Запрещено комбинировать тетрациклины с бактерицидными антибиотиками (пенициллинов, цефалоспоринов, фторхинолонов, карбепенов). Это обусловлено тем, эффективность последних резко падает при одновременном приеме и возрастает риск развития резистентости бактерий к лечебным средствам.
Препараты (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин), которые активируют моноксигеназы в печени и течение ферментативных реакций, приводят к снижению эффективности доксициклина. Как и другие тетрациклины, данное лекарственное средство потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (варфарина, дикумарина, тромексана), что важно учитывать при сердечно-сосудистой патологии и после проведенных оперативных вмешательств.
Видео
В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.
Антибиотик группы тетрациклина
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Особые указания
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са 2+) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) - блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.
В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.
Доксициклин относится к группе антибиотиков, входящих в категорию тетрациклинов. Спектр действия данного полусинтетического препарата достаточно широк благодаря бактериостатическому свойству. Прием антибиотика Доксициклина обеспечивает блокировку размножения микробов в организме за счет нарушения синтеза белков в клетке микроорганизма.
Актуальность применения лекарства наблюдается при инфекционных поражениях мягких тканей и костей, мочеполовой системы, пищеводы, дыхательной системы и кожи.
Состав препарата
Препарат выпускается желтыми капсулами в виде цилиндров с полукруглыми концами. Состав Доксициклинапредставлен желтым порошком с белыми элементами. Масса в капсуле может быть частями уплотненной и выглядеть как таблетка или столбик. Если использовать стеклянную палочку, чтобы разрушить эту форму, она рассыплется.
Доксициклин 100 мг выступает в роли активного вещества. Среди дополнительных ингредиентов – крахмал картофеля, моногидрат лактозы, а также стеарат кальция. При изготовлении твердой желатиновой капсулы используется желтый краситель апельсинового и хинолинового оттенков, натрия лаурилсульфат, диоксид титана, чистая вода, а также загуститель и глицерин.
Фармакодинамика
Спектр воздействия препарата на микробы очень широк.
Происходит ингибирование производства протеинов в клетке микроба, связь между 30S субъединицей рибосомальной мембраны и транспортными аминоацил-РНК нарушается.
Также присутствует бактериостатическое действие.
Определенные грамположительные микроорганизмы весьма чувствительны к Доксициклину. Прежде всего это стафилококки, стрептококки, листерии, возбудители сибирской язвы, клостридии, актиномицеты.
Также лекарство пагубно воздействует на грамотрицательные микроорганизмы и внутриклеточные патогенные организмы. По отношению к гемофильной палочке и гранулоцитарному эрлихиозу наблюдается наиболее высокая активность лекарства.
Рассматриваемый препарат не такой эффективный, но все же действенный относительно кишечной палочки. Если сравнить с другими тетрациклиновыми антибиотиками, именно этот действует больше и лучше всасывается. Антибактериальная активность у него выше.
Высокая эффективность наблюдается при лечении острых микоплазменных бронхитов и пневмонии. Если сопутствующие заболевания отсутствуют, препарат можно применять пациентам до 65 лет. Говоря о пожилых пациентах, средство эффективно лечит мочевые инфекции и . Лечение малярии успешно при сочетании с хинином.
Устойчивость по отношению к доксициклину проявляют вирусные и грибковые инфекции, большинство бактероидов фрагилис, серрации, протей мирабилис и синегнойная палочка.
Фармакокинетические свойства
Пероральный прием обеспечивает практически стопроцентное абсорбирование. На показатели всасывание не влияет прием пищи, однако применение лекарства до или во время еды обеспечивает отсутствие побочных эффектов. Растворение в липидах происходит беспрепятственно.
Отмечается 80-95% связь с белками плазмы. Концентрация 2,6 мкг/мл в плазме наблюдается через два часа после приема, а концентрация 1,45 мкг/мл через сутки.
Действующее вещество успешно проникает практически во все ткани и органы организма, препятствием является лишь гематоэнцефалический барьер. Лекарство может обнаружиться в незначительном количестве или не обнаружиться вовсе, если в спинномозговой жидкости есть интактные мозговые оболочки. Определение в грудном молоке гарантировано, как и в организме плода, поскольку вещество проникает через барьер плаценты. Распределение происходит из расчета 0,7 л на каждый килограмм веса.
Около 30-60% выводится печенью, через 16 часов в среднем происходит полувыведение препарата. Вероятность кумуляции повышается при повторном приеме. Лекарство способствует накоплению в зубах и костях комплексов с Ca2+, которые не растворяются. Также для данного лекарства характерны следующие фармакокинетические свойства:
- Выведение с каловыми массами в количестве 20-60%;
- Подверженность кишечно-печеночной циркуляции;
- Секретируется желчью;
- В течение 72 часов 40% выводится почками;
- Полувыведение из кровяной сыворотки происходит практически в одинаковой степени, независимо от наличия почечной патологии;
- Процесс полувыведения из кровяной сыворотки не изменяется после гемодиализа.
Показания к применению
Среди показаний к применению доксициклина первоочередными являются инфекционные патологии, которые были спровоцированы возбудителями, чувствительными к доксициклину. В данную группу патологий входят следующие инфекции:
- Возвратный тиф эпидемиологического типа (провокатор – боррелия возвратного типа);
- Уретрит негонококковый (провокатор – Т-микоплазма);
- Ректальные, эндоцервикальные и уретральные инфекции без осложнений (провокатор - хламидия);
- Монотерапия актуальна при конъюнктивите с выделениями, допускается комбинирование с местными препаратами;
- Трахома элиминируется не у всех пациентов, но лечение в некоторых случаях помогает;
- Пситтакоз (провокатор - Chlamydiapsittaci);
- Лимфогранулематоз;
- Инфекции респираторного характера (провокатор - микоплазма);
- Клещевая или пятнистая лихорадка, тифы, Ку-лихорадка.
Инфекционные патологии, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, также слабы перед Доксициклином. Эффективен Доксициклин при простатите, поскольку уже через полчаса в среднем достигается необходимая концентрация действующего вещества в предстательной железе. Такое хорошее взаимодействие с кровяными белками демонстрирует далеко не каждый антибиотик. Курс лечения в данном случае ориентирован на стандартную суточную дозировку – 2 таблетки в день. Если осложнений нет, недели будет достаточно.
Некоторые инфекции, возбудителями которых являются грамотрицательные микроорганизмы, могут проявлять устойчивость по отношению к данному лекарству, поэтому перед началом терапии рекомендуется провести посев для определения их чувствительности к .
Среди поддающихся лечению инфекций, возбудителями которых являются грамположительные микроорганизмы, сибирская язва и инфекции верхних дыхательных путей.
Рассматриваемый препарат может выступать в роли альтернативы пенициллину, когда последний противопоказан.
Доксициклин может успешно дополнять амебицидные средства при лечении острого амебиаза кишечника или использоваться в качестве вспомогательного компонента при терапии акне в тяжелой форме. Среди показаний также профилактика малярии.
Противопоказания
Препятствием к приему рассматриваемого средства являются следующие категорические противопоказания:
- Лейкопения и порфирия;
- Мальабсорбция;
- Непереносимость лактозы или основного компонента;
- Недостаток лактазы.
Печеночная недостаточность в тяжелой форме также является причиной отказаться от Доксициклина или снизить суточную дозу, в противном случае возникает высокая вероятность гепатотоксического действия.
Противопоказано лечение данным средством детей младше 12 лет или с весом менее 45 кг.
Инструкция по применению
Если сравнивать с большинством антибиотиков группы тетрациклиновых, инструкция по применению Доксициклина несколько отличается в плане кратности применения и дозировки. Частота возникновения побочных реакций напрямую зависит от уровня превышения установленной производителем дозировки. если лихорадочная симптоматика исчезла, препарат все еще нужно принимать в течение двух суток.
Десяти дневная терапия обязательна при лечении стрептококковой инфекции, в противном случае возникает вероятность развития гломерулонефрита или ревматической лихорадки. Стандартная дозировка для первого дня лечения взрослого пациента – 200 мг за один или два приема, далее актуальной становится поддерживающая дозировка в количестве 100 мг (однократное или двукратное применение за сутки).
Если течение болезни тяжелое или хроническое, весь курс терапии должен предполагать соблюдение дозировки в 200 мг в сутки. Для каждой патологии дозировка Доксициклина будет отличаться.
Особенности применения
Во избежание раздражения органов ЖКТ следует запивать лекарство большим количеством жидкости, в пределах разумного. При раздраженном пищеводе лучше запивать капсулы молоком или принимать их во время еды.
Ввиду безопасности препарата корректировки дозы у пожилых пациентов не происходит, как и при нарушенной почечной деятельности, поскольку чрезмерного накопления действующего вещества в почках не происходит. Печеночная недостаточность, в свою очередь, является поводом для корректировки дозы или более осторожного приема лекарства.
Побочные эффекты
При передозировке побочные действия Доксициклина представлены нейротоксическими реакциями, особенно, если работа печени нарушена. Это может быть повышение давления, судороги и рвота, тошнота и головокружение. Устранить патологическую симптоматику можно путем отмены препарата и использования активированного угля для промывания желудка.
Профилактика абсорбции активного вещества предполагает прием сульфата магния и антацидов. Отсутствие эффективности перитонеального и гемодиализа объясняет тот факт, что особого антидота для таких случаев нет. Если придерживаться дозировки, вероятность возникновения побочных эффектов Доксициклина не так высока.
| Органы и системы организма | Побочные явления |
| Органы слуха | Шум в ушах. |
| Нервная система | Неустойчивость, головокружение, головные боли, тошнота и потеря аппетита. |
| Система кровообращения | Порфириновая болезнь, агранулоцитоз, недостаток тромбоцитов, эозинофилия. |
| Пищеварительная система | Энтероколит, язва желудка, воспаление пищевода, дисфагия, глоссит, проблемы с испражнением, рвота и тошнота. |
| Сердечнососудистая система | Гипотензия, перикардит, отеки, тахикардия. |
| Аллергия | Синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, ангионевротический отек, реакции анафилактоидного характера, анафилактический шок, гиперемия, зуд и сыпь. |
Среди прочих побочных симптомов стоит выделить приливы и дисбактериоз, воспаление в области гениталий, сывороточную болезнь, миалгию и артралгию, эксфолиативный дерматит, изменение цвета зубов, кандидоз.
Относительные противопоказания и меры предосторожности
Как и все лекарства из категории антибиотиков, Доксициклин имеет свои особенности применения, которых стоит придерживаться во избежание возникновения побочных реакций.
- Инсоляция на период терапии и на 5 дней после должна быть ограничена, в противном случае может развиться повышенная чувствительность к свету. Для предотвращения такого негативного последствия стоит избегать искусственного УФ-излучения и пребывания под прямыми солнечными лучами. Образование эритемы на коже является основной причиной для прекращения терапии данным лекарственным средством.
- При лечении сифилиса стоит в течение 4 месяцев регулярно проводить серологический анализ, поскольку данное лекарство может маскировать сифилитическую симптоматику. Дополнительно стоит пройти диагностическое обследование, в том числе микроскопию в темном поле при лечении венерических патологий, которые могут сопровождаться сифилисом.
- Обязательно следите за состоянием кровеносной системы и функциональностью печени, если курс лечения длительный.
- Экспериментальные исследования позволили выявить токсическое воздействие Доксициклина на плод. Первостепенно речь идет о задержке развития скелета за счет блокировки ферментов, которые ускоряют распат протеогликанов и коллагена.
- Использование флуоресцентного метода может дать искаженный результат, поскольку повышение количества катехоламинов в моче может быть ложно повышенным.
- При нормальной работе почек препарат выводится данным органом в течение 3 суток в количестве 40% в среднем, однако при клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту, что указывает на почечную недостаточность в тяжелой форме, выведение лекарства за этот же период может снижаться до 1-5%.
- Парентеральный или пероральный прием тетрациклиновых антибиотиков никак не влияет на ухудшение работы печени, если она здорова.
- При приеме гепатотоксических медикаментов на фоне нарушений работы печени Доксициклин следует использовать с осторожностью.
- Почти все антибиотики, и Доксициклин не является тому исключением, способны провоцировать псевдомембранозный колит, тяжесть которого может быть от незначительной до критичной. Не стоит упускать из виду вероятность постановки такого диагноза, если пациент жалуется на диарею после приема антибактериальных лекарств.
- В крайне редких случаях возникает вероятность развития Порфирии.
- Максимальная терапевтическая доза может провоцировать повышение давления, но отмена препарата позволяет привести показатели в норму.
- Наиболее распространенная форма выпуска Доксициклина – таблетки и капсулы, именно они в отдельных случаях провоцируют образование язв пищевода и объясняют случаи эзофагита. Чаще всего причина такой патологии кроется в недостаточном употреблении жидкости с лекарством или приеме непосредственно перед сном.
- Системная красная волчанка может обостряться из-за приема тетрациклиновых медикаментов.
- Длительность курса терапии должна составлять 10 дней минимум при лечении инфекций, возникновение которых связано с бета-гемолитическими стрептококками.
- С целью предупреждения фатальной нейротоксичности стоит отказаться от совместного приема Доксициклина с Метоксифлураном.
- Наличие у пациента миастении гравис является причиной корректировки доз, в противном случае может возникать слабая нейромышечная блокада.
- Вероятность возникновения аллергической реакции обусловлена наличием желтого красителя апельсинового и хинолинового оттенков в составе.
- Во время терапии рассматриваемым медикаментом стоит ограничить себя в видах деятельности, которые требуют быстрой двигательной и психической реакции, а также повышенного внимания.
Прием во время беременности
Запрещен прием лекарства во время вынашивания плода, в противном случае могут возникнуть такие нарушения как жировая инфильтрация печени, угнетение развития скелета и нарушение нормального развития зубов. Аналогичным образом запрещен прием медикамента в период лактации.
Если же терапия необходима, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Прием детьми
Неоднозначно относятся к применению рассматриваемого медикамента в педиатрической практике, поскольку активный компонент препарата способен замедлять продольное развитие костей скелета, зубная эмаль развивается хуже, зубы надолго приобретают серо-коричневый или желтый оттенок.
Однако, существует ряд факторов в пользу Доксициклина, из-за которых его использование при лечении детей пересматривается.
- Статистика случаев, когда подростки подвергаются хламидиозу, увеличивается.
- Случаи пневмонии, вызванной микоплазмой и хламидией, также регистрируются все чаще.
- Доксициклин является медикаментом первого выбора при лечении инфекций, возникающих на фоне укуса клеща. Случаи возникновения инфекций такого рода существенно участились.
- Косметическое искажение цвета зубов не является таким серъезным побочным эффектом, как большинство негативной симптоматики после приема альтернативных антибиотиков.
- Рассматриваемое лекарство считается наиболее действенным при определенных инфекционных патологиях.
- Использование Доксициклина в педиатрической практике стало более распространенным после случаев биологического терроризма в Канаде и США. В некоторых случаях уместным стало его использование в дошкольном возрасте.
Длительность терапии напрямую влияет на степень поражения зубной эмали. Дополнительным фактором воздействия является активность кальцификации в период применения терапии, а также количество курсов. Если сравнивать с другими тетрациклинами, именно Доксициклин связывается с кальцием в наименьшей степени, поэтому при использовании этого медикаментами изменения зубной эмали не так выражены.
Насыщение зубов кальцием происходит в период от 4 месяцев до 6 лет, поэтому после этого периода можно не беспокоиться о возникновении побочных реакций со стороны зубов, особенно при отсутствии повторных терапевтических курсов и при коротком изначальном курсе лечения.
В некоторых источниках ограничительный возраст для приема Доксициклина – 9 лет, но даже этот возраст указан с существенным запасом, поскольку вероятность индивидуальных отклонений никто не отменял.
Наблюдается также отложение рассматриваемого антибиотика в костях, но характер таких деформаций проходящий и отмена препарата способствует полному восстановлению организма. Поскольку Доксициклина гидрохлорид способствует образованию язв в пищеварительных органах, в педиатрической практике более приветствуется моногидрат в виде препарата Юнидокс Солютаб.
Медикамент выпускается в форме таблеток, которые можно растворять, измельчать или глотать целой, что очень удобно при лечении ребенка. Только Доксициклин в ампулах можно сравнить с данным препаратом по эффективности.
Что касается детских дозировок, максимальная суточная доза составляет 200 мг., прием должен быть обязательно двукратным. Запивать лекарство лучше не обычной водой, а натуральными фруктовыми соками.
Взаимодействие с другими лекарствами
Лекарственное взаимодействие рассматриваемого медикамента можно охарактеризовать следующим образом.
- Рассматриваемый медикамент способствует формированию трудно растворимых комплексов, если сочетать его с магнисодержащими диуретиками, препаратами бикарбоната натрия или железа, а также антацидами с солями магния, кальция и алюминия.
- Прием в сочетании с колестиполом и холестирамином ухудшает усвоение Доксициклина в организме.
- Полувыведение ускоряется при параллельном приеме рифампицина, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов.
- Алкоголь, наоборот, замедляет полувыведение.
- Пенициллы на фоне данного препарата становятся менее эффективны.
- Доксициклин снижает надежность контрацептивов с эстрогеном в составе. На фоне использования таких методов контрацепции повышается также вероятность кровотечений.
- Эффективность непрямых антикоагулянтов потенцируется.
Одновременный прием Доксициклина и алкоголя усиливает токсическое действие, которое проявляется головными болями и головокружением. Небольшой интервал между приемами лекарства и алкоголя принесет такой же эффект.
Что касается эффективности препарата на фоне алкогольного опьянения, в некоторых случаях наблюдается повышение результативности лечения, в других, наоборот, снижение.
Результаты неоднозначны и определить реакцию организма заранее невозможно.
Поскольку и алкоголь, и Доксициклин разлагаются в печени, одновременный их прием существенно увеличивает нагрузку на данный орган, из-за чего может возникать реактивный гепатит. Следовательно, одновременный прием категорически запрещен и после завершения терапии алкоголь можно употребить только через 35 часов.
Курение также влияет на результативность терапии тетрациклиновыми антибиотиками, поскольку в составе сигаретного дыма есть компоненты, которые воздействуют на печень и снижают эффективность лекарства.
Всасывание действующего компонента происходит более медленно и терапевтический эффект не только менее выраженный, но также наступает с задержкой.
При регулярном курении дозировки препарата могут быть увеличены.
Аналоги препарата
Поскольку на Доксициклин цена очень доступная, необходимость поиска аналогов возникает только в том случае, если данный антибиотик не оказал необходимого эффекта или вызывает нежелательные побочные эффекты.Стоимость Доксициклина составляет 20-30 руб. в среднем. Среди аналогов Доксициклина следующие препараты, действующее вещество которых полностью совпадает:
- Докса М.
активное вещество : доксициклина (в виде доксициклина гиклата) – 100 мг;
вспомогательные вещества : кальция стеарат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, красители: хинолиновый желтый (Е-104), апельсиновый желтый (Е-110).
Описание
твердые желатиновые, номер 1, желтого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул – порошок желтого цвета с белыми вкраплениями. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.Фармакологическое действие
Доксициклин обладает широким спектром антимикробного действия. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Оказывает бактериостатическое действие.
Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israeli; грамотрицательных микроорганизмов – Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae. Чувствительны к доксициклину Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., некоторые простейшие (в т.ч. Plasmodium falciparum, Entamoeba histolytica).
Наиболее чувствительны к доксициклину Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.
В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается более полным всасыванием и большей продолжительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. Проникает внутрь клетки, подавляя размножение внутриклеточно расположенных возбудителей.
Высокоэффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae).
Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, при синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной бактериями Escherichia. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии.
К доксициклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, грибы, вирусы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь практически полностью абсорбируется (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень всасывания доксициклина. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания Ca 2+.
Через 2 ч после перорального приема в дозе 200 мг достигается концентрация в плазме – 2,6 мкг/мл, через 24 ч после приема – 1,45 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 80-95%.
Хорошо проникает в большинство органов и тканей организма. Обнаруживается в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в организме плода, определяется в материнском молоке. Объем распределения – 0,7 л/кг.
Подвергается метаболизму в печени (30-60% от введенной дозы). Период полувыведения – 12-22 ч (в среднем – 16,3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Ca 2+ .
Секретируется с желчью, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%). Почками выделяется 40% принятой дозы за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности – только 1-5% (у этой категории пациентов доксициклин экскретируется преимущественно с фекалиями).
Исследования не выявили значительной разницы в периоде полувыведения доксициклина из сыворотки крови у лиц с нормальной и нарушенной функцией почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения лекарственного средства из сыворотки крови
Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину возбудителями.
Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности лекарственное средство следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к доксициклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности. Доксициклин показан для лечения следующих инфекций:
· пятнистая лихорадка скалистых гор, сыпной тиф и другие виды тифа, Ку-лихорадка, везикулярный риккетсиоз и клещевые лихорадки, вызванные риккетсиями;
Mycoplasma pneumoniae;
· венерический лимфогранулематоз, вызванный Chlamydia trachomatis;
· пситтакоз, вызванный Chlamydia psittaci;
· трахома, вызванная Chlamydia trachomatis, хотя добиться элиминации возбудителя удается не всегда, о чем свидетельствуют результаты иммунофлуоресцентного исследования;
· конъюнктивит с включениями, вызванный Chlamydia trachomatis , доксициклин можно. применять внутрь в виде монотерапии или в комбинации с препаратами местного действия;
· неосложенные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis у взрослых;
· негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum (Т-микоплазмой);
· эпидемиологический возвратный тиф, вызванный Borrelia recurrentis.
Доксициклин применяется также для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами:
· шанкроид, вызванный Haemophilus dureyi;
· чума, вызванная Yersinia pestis;
· туляремия, вызванная Francisella tularensis;
· холера, вызванная Vibrio cholera;
· кампилобактериоз, вызванный Campylobacter fetus;
· бруцеллез, вызванный Brucella species (в комбинации со стрептомицином);
· бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;
· донованоз (венерическая гранулема), вызванный Calymmatobacterium granulomatis.
Многие штаммы перечисленных ниже микроорганизмов были устойчивыми к тетрациклинам, поэтому рекомендуется проведение посева и определение чувствительности к антибиотикам.
Доксициклин применяют для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами, если бактериологическое исследование подтверждает адекватную их чувствительность к лекарственному средству:
· Escherichia coli;
· Enterobacter aerogenes;
· Shigella species;· Acinetobacter species;
· респираторные инфекции, вызванные Haemophilus influenzae;
· инфекции дыхательных путей и мочевого тракта, вызванные Klebsiella species.
Доксициклин применяют для лечения инфекций, вызванных следующими грамположительными микроорганизмами, если бактериологическое исследование подтверждает адекватную их чувствительность к лекарственному средству:
· инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae;
· сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis, в том числе легочная форма сибирской язвы (после воздействия): для снижения частоты или прогрессирования заболевания после экспозиции Bacillus anthracis.
Когда пенициллин противопоказан, доксициклин как альтернативное средство может быть использован для лечения следующих инфекций:
· неосложненная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae;
· сифилис, вызванный Treponema pallidum;
· фрамбезия, вызванная Treponema per tenue;
· листериоз, вызванный Listeria monocytogenes;
· ангина Симановского-Плаута-Венсана (острый некротизирующий язвенный гингивит), вызванная Leptotrichia buccalis (старое название Fusobacterium fusiform);
· актиномикоз, вызванный Actinomyces israelii;
· инфекции, вызванные Clostridium spp.
При остром амебиазе кишечника доксициклин может быть применен дополнительно к амебицидным средствам.
В качестве вспомогательного средства доксициклин может быть использован в терапии тяжелых акне.
Доксициклин показан для профилактики малярии, вызванной Plasmodiam fatciparam у краткосрочных путешественников (<4 месяцев) в районах с хлорихин и/или пириметаминсульфадоксин резистентными штаммами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу.
Противопоказано применение доксициклина при повышенной чувствительности к тетрациклинам, порфирии, тяжелой печеночной недостаточности, в период беременности, лактации (на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания), детям до 12 лет.
C осторожностью: нарушения функции печени, лейкопения.
Беременность и период лактации
противопоказано применение во время беременности и в период лактации.Способ применения и дозы
Следует помнить, что обычная дозировка и кратность применения доксициклина отличается от таковых большинства других тетрациклинов. Превышение рекомендуемой дозы может привести к увеличению частоты побочных эффектов. Терапию следует продолжать в течение, по крайней мере, 24-48 ч после исчезновения симптомов и лихорадки. При стрептококковых инфекциях лечение необходимо продолжать в течение 10 дней, чтобы предупредить развитие ревматической лихорадки и гломерулонефрита.
Обычная доза доксициклина у взрослых составляет 200 мг в первый день лечения (однократно или по 100 мг каждые 12 ч), а затем лекарственное средство назначают в поддерживающей дозе 100 мг/сутки (однократно или по 50 мг каждые 12ч). При более тяжелых инфекциях (особенно хронических инфекциях мочевых путей) лекарственное средство следует применять в дозе 200 мг/сутки на протяжении всего курса лечения.
Дети в возрасте старше 12 лет: детям с массой тела 50 кг и менее доксициклин назначают в дозе 4,4 мг/кг в первый день (однократно или в два приема), а затем 2,2 мг/кг (однократно или в два приема). При более тяжелых инфекциях лекарственное средство можно использовать в дозе до 4,4 мг/кг/сутки. У детей с массой тела более 50 кг доксициклин применяют в обычной для взрослых дозе.
При клещевом и вшивом возвратном тифе доксициклин с успехом применяли однократно внутрь в дозе 100 или 200 мг в зависимости от тяжести инфекции. С целью снижения риска персистирования или рецидивирования клещевого возвратного тифа доксициклин рекомендуется применять по 100 мг каждые 12 ч в течение 7 дней.
Неосложненные уретральные, эндоцервикалъные и ректальные инфекции у взрослых, вызванные Chlamydia trachomatis:
Негонококковый уретрит (НГУ), вызванный Chlamydia trachomatis или Ureaplasma urealyticum: 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 7 дней.
Венерический лимфогранулематоз, вызванный Chlamydia trachomatis: доксициклин 100 мг внутрь два раза в сутки в течение, по крайней мере, 21 дня.
Неосложненные гоноккковые инфекции у взрослых (за исключением аноректальной инфекции у мужчин): 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 7 дней. В качестве альтернативы возможен прием доксициклина в дозе 300 мг с последующим приемом в течение часа второй дозы 300 мг. Возможен одновременный прием с пищей, в том числе с молоком или газированным напитком.
Сибирская язва (после воздействия): взрослым по 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 60 дней. Детям с массой тела менее 45 кг по 2,2 мг/кг внутрь два раза в сутки в течение 60 дней. У детей с массой тела более 45 кг доксициклин применяют в обычной для взрослых дозе.
Первичный и вторичный сифилис: у больных первичным или вторичным сифилисом, страдающих аллергией на пенициллин и не беременных, альтернативой пенициллину может быть лечение доксициклином по 100 мг внутрь два раза в сутки в течение двух недель.
Латентный и третичный сифилис: у больных латентным или третичным сифилисом, страдающих аллергией на пенициллин и не беременных, альтернативой пенициллину может быть лечение доксициклином по 100 мг внутрь два раза в сутки в течение двух недель, если длительность инфекции не превышает 1 года. В противном случае доксициклин применяют в течение 4 недель.
Акне: 50-100 мг/сутки в течение до 12 недель.
Лечение малярии, вызванной хлорохинрезистентным Plasmodium falciparum: 200 мг/сутки в течение, по крайней мере, 7 дней. Учитывая потенциальную тяжесть инфекции, одновременно с доксициклином следует применять быстродействующее шизонтицидное лекарственное средство, например, хинин, рекомендуемые дозировки которого отличаются в разных регионах.
Профилактика малярии: 100 мг/сутки у взрослых; у детей в возрасте старше 12 лет препарат назначают в дозе 2 мг/кг один раз в сутки; доза может достигать таковой для взрослых. Профилактику можно начать за 1-2 дня до поездки в регион, где встречается малярия. Ее следует продолжать в течение всей поездки и 4 недель после возвращения.
Лечение и селективная профилактика холеры у взрослых: 300 мг однократно.
Профилактика японской речной лихорадки: 200 мг однократно внутрь.
Профилактика диареи путешественников у взрослых: 200 мг в первый день поездки (однократно или по 100 мг каждые 12 ч), а затем по 100 мг/сутки на протяжении всего пребывания в регионе. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства в течение более 21 дня нет.
Профилактика лептоспироза: 200 мг внутрь один раз в неделю на протяжении всего пребывания в регионе и 200 мг в конце поездки. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства в течение более 21 дня нет.
Применение:
Применяют внутрь во время или после еды.
В случае раздражения пищевода доксициклин рекомендуется принимать с пищей или молоком.
Исследования свидетельствуют о том, что одновременный прием пищи или молока существенно не влияет на всасывание доксициклина.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: доксициклин следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксические лекарственные средства.
Нарушение функции почек: проведенные исследования свидетельствуют о том, что применение доксициклина в обычных рекомендуемых дозах не приводит к чрезмерному накоплению антибиотика у больных с нарушением функции почек.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, отеки, перикардит, гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, боли в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, анафилактический шок, анафилаксия, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лекарственная красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, порфирия.
Прочие: желтуха, гепатит (редко), транзиторное увеличение показателей функциональною состояния печени, печеночная недостаточность, увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови, артралгия, миалгия, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь, псевдомембранозный колит, суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне, кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, приливы.
Передозировка
В случае передозировки следует отменить лекарственное средство и начать симптоматическое лечение. Диализ не влияет на период полувыведения из сыворотки и неэффективен в случае передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина. Совместное назаначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.
Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).
Не следует комбинировать доксициклин со средствами, содержащими ионы металлов (антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магния; препаратами, содержащими ионы марганца, цинка, препаратами железа) в связи с образованием неактивных хелатов. Всасывание доксициклина угнетает холестирамин. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин снижают концентрацию доксициклина в сыворотке. Доксициклин уменьшает эффективность пенициллина, оральных контрацептивов; при совместном назначении с оральными контрацептивами повышается вероятность кровотечения в цикле. При одновременной терапии антикоагулянтами требуется тщательный контроль свертывания крови (на фоне приема тетрациклинов снижается синтез витамина К).
Меры предосторожности
Данная лекарственная форма у детей до 12 лет противопоказана.
Для предотвращения местно-раздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим контроль функционального состояния печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са 2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функций.
В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) - блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Доксициклин следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксические лекарственные средства.
О нарушениях функции печени, связанных с пероральным или парентеральным приемом тетрациклинов, включая доксициклин, сообщалось крайне редко.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек. Экскреция доксициклина через почки составляет примерно 40% за 72 часа у лиц с нормальной функцией почек. Этот даипазон может снизиться до 1 -5% за 72 часа у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/минуту).
Исследования не выявили значительной разницы в периоде полувыведения доксициклина из сыворотки крови у лиц с нормальной и нарушенной функцией почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения лекарственного средства из сыворотки крови.
Антианаболическое действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Антианаболический эффект не проявился при применении доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек.
Фотосенсибилизация. Реакции светочувствительности были отмечены у некоторых лиц, принимавших тетрациклины, включая доксициклин. Во время лечения доксициклином и в течение 4-5 дней после его окончания рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Лечение тетрациклинами, в том числе доксициклином, должно быть немедленно прекращено при первых проявлениях на коже эритемы.
Псевдомембранозный колит. Сообщалось о развитии псевдомембранозного колита при применении почти всех антибактериальных средств, включая доксициклин. Тяжесть этого осложнения колебалась от легкой до угрожающей жизни. Необходимо рассмотреть этот диагноз у пациентов, обращающихся по поводу диареи вследествии применения антибактериальных средств.
Эзофагит. Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищеводе у пациентов, применявших капсулированные или таблетированные формы лекарственных средств класса тетрациклинов, включая доксициклин. Большинство этих пациентов принимали лекарственное средство непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости.
Легкая внутричерепная гипертензия была зарегистрирована у лиц, получавших лекарственное средство в максимальной терапевтической дозе. Эти симптомы быстро исчезали после отмены лекарственного средства.
Порфирия. Редкие случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, получавших тетрациклины.
Лечение венерических болезней. При лечении венерических болезней с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть использованы надлежащие диагностические процедуры, включая микроскопию в темном поле и другие анализы. В таких случаях должны проводиться ежемесячные серологические тесты на протяжении не менее 4 месяцев.
Бета-гемолитический стрептококк. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
Миастения гравис. Лекарственные средства группы тетрациклинов могут вызвать слабую нейромышечную блокаду, поэтому необходимо с осторожностью применять доксициклин у пациентов с миастенией гравис.
Системная красная волчанка. Тетрациклины могут вызвать обострение системной красной волчанки.
Метоксифлуран. Одновременное применение метоксифлурана с тетрациклинами приводит к фатальной нейротоксичности.
В состав лекарственного средства входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
В состав лекарственного средства входят красители хинолиновый желтый (Е-104) и апельсиновый желтый (Е-110), которые могут вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Форма выпуска
По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках. Одна контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачку.
Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.Доксициклин капсулы аналоги, синонимы и препараты группы
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.