Инструкция
МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ
Торговое название
Мерказолил-Здоровье
Международное непатентованное название
Тиамазол
Таблетки, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - тиамазола 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.
Код АТХ Н03ВВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.
Фармакодинамика
Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т 4) и трийодтиронина (Т 3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).
Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.
Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.
Показания к применению
Тиреотоксикоз
Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза
Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)
Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.
Взрослые
Тиреотоксикоз
В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.
Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза
Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.
Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом
Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода
В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.
Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза
Назначают минимально эффективные дозы - 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе
Пациенты с печеночной недостаточностью
Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы
Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.
Дети
Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.
Побочные действия
Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Нечасто
Лейкопения, агранулоцитоз
Редко
Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения
Очень редко
Генерализованная лимфаденопатия
Со стороны нервной системы
Редко
Головная боль, головокружение
Очень редко
Неврит, полинейропатия
Со стороны пищеварительного тракта
Часто
Тошнота, рвота
Редко
Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)
Очень редко
Острое воспаление слюнных желез
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
О чень часто
Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии
Очень редко
Дерматит тяжелой степени
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Очень редко
Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита
Эндокринные нарушения
Часто
Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;
Редко
Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови
Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма
Часто
Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)
Со стороны гепатобилиарной системы
Очень редко
Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее
Часто
Слабость
Редко
Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы
Повышение температуры тела
Очень редко
Системная красная волчанка
Алопеция
Отек Квинке.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата
Агранулоцитоз
Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом
или тиамазолом
Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)
Холестаз перед началом лечения
Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности
Период кормления грудью
Детский возраст до 3 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - избыток йода (калия йодид, йод).
Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.
Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.
Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).
При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.
Особые указания
Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.
Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.
Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.
Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.
В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.
Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.
Беременность и период лактации
При беременности применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы, без дополнительного применения гормональных препаратов щитовидной железы. Высокая доза может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.
В период лактации лечение тиреотоксикоза при необходимости может быть продолжено в минимальных дозах (не более 10 мг/сутки) под контролем функции щитовидной железы у новорожденных, так как тиамазол проникает в грудное молоко, что может вызвать риск развития гипотиреоза у младенцев.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности отсутствуют. Следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и других) препарата.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Форма выпуска и упаковка
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия : тиамазол; 1-метил-2-меркаптоимидазол.
основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской;
состав: мерказолила - 0,005 г;
вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа
АТС Н03В В02. Препараты гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) для системного применения. Антитиреоидные средства.
Фармакологические свойства
Механизм действия Мерказолила обусловлен торможением синтеза тироксина в щитовидной железе (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) , что приводит к нормализации метаболических процессов в ней при гиперфункции. Препарат понижает основной обмен. Эффект Мерказолила проявляется в ускорении элиминации из щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) йодидов и угнетении активности ферментных систем, окисляющих йодиды до йода. В результате наблюдается торможение йодирования тиреоглобулина и превращения дийодтирозина в тироксин.
Показания к применению
Мерказолил назначают при диффузном токсическом (Токсический - ядовитый, вредный для организма) зобе (Зоб - стойкое увеличение щитовидной железы. Важнейшие клинические формы: эндемический зоб (заболевание людей и животных в определенных биогеохимических провинциях, связанное с недостаточным поступлением в организм йода) и зоб диффузный токсический) легкой, средней и тяжелой форм, подготовке больных к операции по поводу тиреотоксикоза.
Способ применения и дозы
Мерказолил назначают внутрь после еды. При легком и среднем тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) взрослые принимают препарат по 0,005 г 3-4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу понижают через каждые 5-10 дней на 0,005-0,01 г, постепенно подбирая минимальные поддерживающие дозы: 0,005 г 1 раз в день; 0,005 г через день; 0,005 г 1 раз в 3 дня. Принимают до получения стойкого эффекта. При рецидиве тиреотоксикоза дозу препарата вновь увеличивают, придерживаясь указанной схемы терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . Длительность приема обусловлена формой и тяжестью заболевания, достигнутым эффектом. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,01 г, суточная - 0,04 г. При тиреотоксикозе у детей начальная доза составляет 0,4 мг/кг массы тела в день одноразово, или разделена на два приема; поддерживающая доза – 0,2 мг/кг массы тела ребенка в день одноразово, или разделена на два приема.
Побочное действие
Агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, поражения печени, головокружение, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , кожная сыпь, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) , облысение, нарушение зрения, медикаментозный гипотиреоз (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью) , зобогенный эффект. При возникновении побочного действии дозу препарата уменьшают или последний отменяют.
Противопоказания
Беременность, период кормления грудью, выраженные лейкопения и гранулоцитопения, узловые формы зоба (исключение - тяжелое, прогрессирующее течение, временно откладывающее операцию).
Передозировка
Клинические симптомы. Изменения менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) , сухость кожи, сонливость, головная боль, мышечная слабость. Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мерказолил нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.
Особенности применения
При раннем прекращении лечения Мерказолилом возможен рецидив заболевания.
Имеются сведения о целесообразности сочетания Мерказолила с лития карбонатом.
Мерказолил необходимо применять под наблюдением врача и 1 раз в неделю исследовать состояние периферической крови. При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежание такового (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) Мерказолил отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через
2-3 недели.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка.
По 50 или 100 таблеток в банках из стекла, вложенных в пачки из картона;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств, вложенных в пачки из картона.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Сайт. www.zt.com.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Инструкция по применению:
Мерказолил (международное непатентованное наименование - тиамазол) - таблетированное лекарственное средство, относящееся к антагонистам гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные свойства препарата востребованы в медицине для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией «щитовидки».
Форма выпуска
Мерказолил выпускается в виде таблеток по 40, 50 и 100 штук в потребительской упаковке. Содержание тиамазола в одной таблетке составляет 5 мг.
Под торговым названием «Мерказолил» препарат производится тремя заводами: отечественными ХФК «Акрихин» и ОАО «Марбиофарм» и украинской фармацевтической компанией «Здоровье». К слову, фасовка препарата из расчета 40 таблеток в упаковке присутствует в ассортиментной линейке только у украинского производителя.
Аналоги Мерказолила
Мерказолил не относится к препаратам повседневного спроса. Именно этим объясняется относительная скудность ассортимента аналогов Мерказолила, представленных на российском фармацевтическом рынке. Уж в очень специфической нише находится данный препарат: это не жаропонижающее или противоаллергическое средство, которые находятся в домашней аптечке практически у каждой семьи. Если конкретнее, то в российских аптеках можно встретить всего два аналога Мерказолила:
- Тирозол (Германия). К слову, данный производитель освоил выпуск тиамазола в дозе 10 мг;
- Тиамазол-Филофарм (Германия).
Фармакологическое действие
Мерказолил ингибирует синтез гормонов, секретируемых щитовидной железой: трийодтиронина (обозначаемого в медицинской литературе как Т3) и тироксина (Т4). Подобное тормозящее действие препарата связано с подавлением активности пероксидазы - фермента, от которого зависит насыщение тиронина йодом (то есть, иными словами, синтез тироксина и трийодтиронина). Как следствие вышеозначенного процесса, в организме человека снижается интенсивность обмена веществ, активируется потеря йода щитовидной железой. На этом фоне повышается секреция тиреотропного гормона гипофиза, что, по отзывам о Мерказолиле и аналогах, приводит к некоторому увеличению щитовидной железы.
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ и впоследствии аккумулируется в тканях щитовидной железы. Действие лекарства сохраняется в течение 24 часов. Через двое суток препарат полностью выводится с мочой. Следует отметить, что его следы обнаруживаются в грудном молоке (о применении Мерказолила в период лактации см. ниже).
Показания к применению Мерказолила
Согласно инструкции к Мерказолилу и отзывам о нем, данное лекарственное средство можно с успехом применять при следующих заболеваниях и патологических состояниях:
- тиреотоксикоз (альтернативные названия - токсический диффузный зоб, Базедова болезнь). Заболевание связано с гиперфункцией щитовидной железы, вследствие чего развивается токсикоз из-за избытка тиреоидных гормонов. Это состояние сопровождается гипертрофическими изменениями железы;
- в рамках подготовительных мероприятий, предшествующих хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе;
- при подготовке к радиойодотерапии, а затем - в латентном периоде (4-6 месяцев), пока йод не начал действовать;
- при профилактике тиреотоксикоза при лечении йодом, в том числе рентгеноконтрастными препаратами йода;
- токсическая аденома щитовидной железы (альтернативное название - болезнь Пламмера). Патогенез заболевания схож с тиреотоксикозом, однако, этиология здесь несколько иная. Избыточная продукция тиреоидных гормонов в данном случае является следствием доброкачественного увеличения щитовидной железы (а не наоборот);
- тиреотоксический криз (жизнеугрожающее осложнение тиреотоксикоза).
Инструкция по применению
Согласно инструкции, Мерказолил принимается после приема пищи. Разжевывать таблетку не рекомендуется, лучше запить достаточным для проглатывания количеством жидкости. Ежедневную дозу обычно делят на 3 приема. Доза, кратность дозирования и длительность лечения зависят от диагноза и целей антитиреоидной терапии. При слабо выраженном тиреотоксикозе Мерказолил назначают в количестве 3-ех таблеток в день, при среднем тиреотоксикозе - 4-6 таблеток, при тяжелом - 8. Маркером уменьшения дозы препарата служит возвращение щитовидной железы к своему обычному размеру и продуктивности, после чего пациента переводят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием 0,5 - 2 таблеток в день на один или два приема.
Противопоказания
Отзывы о Мерказолиле, обобщенные фармакологами на этапе клинических испытаний, дали основания для включения в инструкцию к Мерказолилу следующих противопоказаний:
- индивидуальная непереносимость препарата;
- период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко);
- сниженное количество лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов.
Вместе с тем, существуют показания, по которым Мерказолил принимать можно, но с большой долей осторожности:
- при наличии очень крупного зоба перед его хирургическим лечением;
- патологии печени;
- совместно с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), антикоагулянтами и аминофиллином;
- при беременности.
Побочное действие
Побочные эффекты Мерказолила в значительной степени дозозависимы, поэтому они наблюдаются в первые 1-2 месяца лечения (период активного насыщения препаратом, когда его дозы велики). Чаще всего отмечается:
- снижение количества лейкоцитов - лейкопения;
- аллергические проявления (сыпь, зуд);
- временный небольшой подъем температуры (максимум - до 38 °С);
- болезненность суставов;
- выпадение волос;
- аллопеция;
- слабость, головные боли, тошнота.
Существует вероятность и более тяжелых последствий лечения препаратом (есть и такие отзывы о Мерказолиле), но подобное происходит крайне редко. В качестве примера можно привести апластическую анемию, нефротический и волчаночноподобный синдромы, холестатический гепатит.
Мерказолилу не свойственно вызывать интоксикацию организма при передозировке. Чаще проявляются симптомы его хронического злоупотребления, которые заключаются в стойком гипотиреозе и гипертрофии щитовидной железы. Это состояние купируется отменой препарата и, иногда - назначением левотироксина для создания гормонального баланса.
Особые указания
- лихорадочное состояние, сопровождающееся болями в горле, ознобом и локальными гнойничками;
- кровотечения или подкожные гематомы неизвестной этиологии;
- тотальная кожная сыпь и зуд;
- постоянная тошнота и рвота;
- желтушная окраска кожи и склер;
- сильные боли в животе;
- состояние полного упадка сил.
Прием Мерказолила предусматривает регулярную сдачу анализов крови (перед лечением, во время лечения и в ходе поддерживающей терапии).
Реализация Мерказолила и аналогов из аптек возможна только по рецепту врача.
Срок и условия хранения
Мерказолил можно хранить при комнатной (15-25 °С) температуре. Срок годности препарата составляет 5 лет.
(Mercazolil)
Мерказолил (Mercazolil)
Действующее вещество
Тиамазол* (Thiamazole*)
АТХ
H03BB02 Тиамазол
Фармакологическая группа
- Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Фармакологическое действие
Тиамазол считается антитиреодным веществом. Активный компонент провоцирует блокировку перокисдазы. В результате нарушается йодирование тиреоидных гомонов и синтезирование тироксина, трийодтиронина. При патологической гиперсекреции данных гормонов при использовании наблюдается нормализация процессов метаболизма в тканях щитовидной железы. Вещество способно понижать основной обмен.
Показания к применению
Препарат Мерказолил прописывают при:
— диффузном токсическом зобе;
— подготовке к радиойодтерапии;
— базедовой болезни;
— болезни Пламмера;
— подготовке к оперативным вмешательствам относительно тиреотоксикоза;
— профилактике тиреотоксикоза на фоне лечения йодсодержащими средствами.
Способ применения
Таблетки Мерказолил принимают внутрь. Лекарственная форма не разжевывается, принимается после еды, запивается водой. Стандартная доза для легких и средних степеней заболеваний – 5 мг трижды в сутки. При тяжелых формах доза удваивается: по 10 мг трижды в сутки. После ремиссии дозировки понижаются. Снижение проводят каждые 5 дней на 5-10 мг. Вероятно использование по 5 мг раз в день, затем – 1 раз в два дня, далее – раз в три дня.
Прием лекарства должен осуществляется до получения стойкого терапевтического эффекта. Курс подбирается индивидуально. Наибольшая разовая доза – 10 мг, суточная – 40 мг. Детские дозировки: начальная – 0,4 мг/кг массы (принимается одноразово или делится на две дозировки), поддерживающая суточная доза – 0,2 мг/кг массы.
Побочные действия
Прием лекарства Мерказолил может сопровождаться:
— агранулоцитозом;
— головокружением;
— лейкопенией;
— алопецией;
— парестезиями;
— головными болями;
— волчаночноподобным синдромом;
— тромбоцитопенией;
— зудом кожи;
— отеками;
— зобогенным эффектом;
— артралгией;
— нефротическим синдромом;
— холестатическим гепатитом;
— подъемом температуры;
— поражениями печени;
— кожной сыпью;
— нарушениями зрения;
— тошнотой;
— медикаментозным гипотиреозом;
— апластической .
При появлении нежелательных эффектов принимается решение об отмене лекарства или коррекции его доз.
Противопоказания
Препарат Мерказолил не прописывают при:
— лактации;
— гранулоцитопении;
— беременности;
— выраженной лейкопении;
— узловых формах зоба (кроме тяжелых случаев).
Беременность
При беременности тиамазолсодержащие средства не прописывают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
При превышении доз, обозначенных как терапевтические, возникает сухость кожных покровов, миастенические проявления, патологические изменения менструального цикла, сонливость. Антидота к тиамазолу специфического характера не обнаружено. Терапия назначается врачом в соответствии с симптоматическими проявлениями.
Форма выпуска
Препарат Мерказолил выпускается в таблетках. Фасовки следующие:
— 50 табл./банка/упаковка;
— 100 табл./банка/упаковка;
— 40 табл./блистерная расфасовка/упаковка.
Условия хранения
Температура хранения таблеток Мерказолил – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарства к употреблению – 5 лет. Условия хранения должны учитывать необходимость поддержания постоянной невысокой влажности помещения и отсутствия воздействия прямых солнечных лучей на лекарственную форму.
Синонимы
Метизол, Тиамазол Хеннинг, Мерказолил-Здоровье, Тиамазол, .
Состав
1 таблетка Мерказолил содержит тиамазола 5 мг. Вспомогательные компоненты: сахароза, кальция стеарат, крахмал, тальк.
Дополнительно
Если лечение завершается досрочно, нередко появляются рецидивы заболевания.
Имеется терапевтические данные о целесообразном сочетании лития карбоната с препаратом Мерказолил.
Важен еженедельный контроль показателей периферической крови при терапии препаратом Мерказолил.
Препарат может влиять на усиление кровоточивости тканей щитовидной железы.
Латинское название:
Mercazolil
Код АТХ:
H03BB02
Действующее вещество:
Тиамазол
Производитель:
Акрихин, Марбиофарм
(Россия), Здоровье (Украина)
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Мерказолил – это средство, направленное на снижение концентрации тироксина. Механизм действия основан на работе тиамазола – основного действующего компонента.
Показания к применению
Средство Мерказолил назначают при:
- Диффузной струме
- Тиреотоксикозе
- Узловом зобе
- Повторном появлении тиреотоксикоза после операций
- Комплексном лечении с радиойодтерапией.
Лечебные свойства
Основной действующий элемент – тиамазол – блокирует пероксидазы (ферменты, активно участвующие в йодировании тиронина, находящегося в клетках щитовидки, и формирующего монойодтирон, дийодтиронин, трийодтиронин и тетрайодтиронин).
Лечебный препарат не дает гормонам тканей щитовидной железы синтезироваться, что ведет к уменьшению выработки Т4, ускорению функций вывода йодидов, реципрокной выработки и синтеза гормона ТТГ гипофизом, замедлению метаболизма.
В большинстве случаев время появления эффекта от лечения зависит от первоначального количества гормонов Т3 и Т4. Если пациенту была назначена концентрация в 30мг, то результат (в среднем) будет заметен через неделю, если же была назначена доза в 40мг, то эффект проявится (в среднем) через 30 дней.
Количество гормонов может вернуться на исходный уровень через 5-7 дней после окончания терапии.
ЛС отмечается хорошей всасываемостью в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 6 часов. Выводится через мочу.
Форма выпуска и состав
В одной пилюле основной действующий компонент тиамазол содержится в концентрации 5 мг.
Медикамент выпускается в маленьких круглых кипенно-белых таблеточках в пленочной оболочке, без рисок и гравировок. Фасуется в блистерные упаковки по 10 шт. В коробке находится 5 или 10 блистеров Мерказолил и бумажная инструкция
Способ применения и дозы
Цена: 120 руб.
Прием осуществляют только после еды. Запивая небольшим количеством воды. Запрещено разжевывать или растирать в порошок.
Количество определяется индивидуально. Стандартная доза от 20 до 40 мг в сутки, которые разбивают на 2-4 приема. Все зависит от тяжести недуга.
После того, как работа щитовидки наладилась (это происходит через 1-2 месяца) используют поддерживающую дозу – от 2,5 до 10 мг в сутки.
Детская доза для лечения – от 300 до 500 мкг на кг веса, для поддержания от 200 до 300 мкг на кг веса (эту дозировку можно принимать 1 раз в день после завтрака).
При беременности и грудном вскармливании
Таблетки Мерказолил инструкция по применению от производителя не рекомендует употреблять во время вынашивания ребенка. Это связано с возможностью проникновения основного компонента лекарства через плацентарный барьер, что приведет к риску появления стойкого снижения уровня гормонов щитовидной железы у будущего малыша.
Также препарат запрещено принимать во время грудного вскармливания, если ребенок не переведен на искусственное питание, потому что медикамент имеет свойство попадать в грудное молоко.
Противопоказания и меры предосторожности
К противопоказаниям относят:
- Гранулоцитопеня
- Непереносимость тиамазола
- Лейкопения
- Гестация и лактация.
Большой размер зоба, сужающий трахею нуждается в кратковременном лечении, потому что долгий прием спровоцирует рост недуга.
Терапия при болезнях печени должна проходить под строгим контролем специалиста.
Терапия требует постоянного контроля показателей крови.
За 7-14 дней перед хирургическим вмешательством препарат отменяют, на его замену приходят йодсодержащие средства.
Перекрестное лекарственное взаимодействие
Увеличивают эффективность лекарственного средства (и требуют коррекции дозировки):
- Препараты лития
- Резерпин
- Амиодарон
- Бета-адреноблокаторы.
Избыток йода в организме ведет к снижению терапевтического эффекта, а недостаток, наоборот, усиливает.
Вероятность получить лейкопию увеличивается, если принимать натрий и сульфаниламиды.
Побочные эффекты
К побочным эффектам относят:
- Аллергия в виде пятен на коже, лихорадки, волчаночноподобном синдроме
- Сбои в работе системы кроветворения
- Нарушения вкусового восприятия, работы печени, чувство тошноты и рвота
- Невриты и полиневриты
- Головные боли
- Головокружения
- Увеличение количества клеток щитовидной железы.
Передозировка
Передозировка проявляет себя слабостью функции желудочно-кишечного тракта. Первые часы могут отличаться агранулоцитозой, апластической анемией и панцитоенией.
Редко превышение дозы характеризуется нефротическим синдромом, невропатией, сбоями в ЦНС, гепатитом, эксфолиативным дерматитом.
Если пациент долгое время принимал неверную дозу, то случится разрастание тканей щитовидки.
Лечение передозировки проводится с помощью промывания желудка и приема энтеросорбентов.
Условия и сроки хранения
Годен к применению до 5 лет с момента изготовления. ЛС хранят в темном и сухом месте, где температура не превышает 25 градусов.
Аналоги
Merck KGaA, Германия
Цена: 200 руб
Тирозол также борется с нарушениями в функционировании щитовижной железы, в его состав входит тиамазол. Продается в небольших круглых таблетках.
Плюсы:
- Быстрый и длительный эффект
- Относительно невысокая цена.
Минусы:
- Возможно появление сильных побочных эффектов
- Незначительный набор массы.