Бициллин-3 – антибиотический препарат бактерицидного и антибактериального действия; биосинтетический пенициллин.
Форма выпуска и состав
Форма выпуска Бициллина-3 – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляет собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию. При добавлении к порошку воды образуется стойкая суспензия (во флаконах по 10 мл содержится 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД препарата; флаконы упакованы в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт. вместе с инструкцией по применению).
Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:
- бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 200 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
- бензилпенициллин прокаин – 200 000 ЕД.
Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:
- бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 400 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
- бензилпенициллин прокаин – 400 000 ЕД.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-3 – комбинированный лекарственный препарат трех солей бензилпенициллина (калиевой или натриевой, прокаиновой и дибензил-этилендиаминовой). Обладает бактерицидной активностью (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Действие препарата длительное.
Бициллин-3 активен против следующих микроорганизмов:
- грамотрицательные бактерии (Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
- грамположительные бактерии (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., не образующие пенициллиназу);
- анаэробные спорообразующие палочки (Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis).
Препарат не активен против штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих фермент пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции Бициллин-3 медленно абсорбируется с последующим высвобождением бензилпенициллина из депо. Средняя терапевтическая концентрация препарата после однократного введения суспензии сохраняется в течение 6–7 суток. Максимальная концентрация в плазме достигается через 12–24 часа. Сывороточная концентрация препарата после введения дозы 2 400 000 ЕД составляет 0,12 мкг/мл на 14-й день и 0,06 мкг/мл на 21-й день после введения 1 200 000 ЕД.
Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат секретируется с грудным молоком и проходит через плаценту. Подвергается незначительному метаболизму. Основной путь выведения – почками (элиминируется в неизмененном виде).
Показания к применению
- стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы B): рожа, острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатина;
- сифилис, а также другие заболевания, возбудителями которых служат бледные трепонемы;
- профилактика ревматизма.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам;
- гиперчувствительность к прокаину.
Согласно инструкции, Бициллин-3 следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- недостаточность функции почек;
- острое воспаление толстого кишечника, вызываемое Clostridium difficile;
- заболевания аллергического происхождения, включая поллиноз и бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
- беременность;
- период лактации.
Бициллин-3, инструкция по применению (способ и дозировка)
Препарат водят глубоко внутримышечно. Инъекции выполняют в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Рекомендуемая разовая доза Бициллина-3 составляет 300 000 ЕД. В тех случаях, когда требуется две инъекции, препарат вводят в разные ягодицы. Через 4 дня возможно повторное введение антибиотика. Инъекции в дозе 600 000 ЕД рекомендуется проводить один раз в 6 дней.
С целью терапии первичного и вторичного сифилиса Бициллин-3 вводят в разовой дозе 1 800 000 ЕД. Курс лечения составляет 7 инъекций, при этом первое введение препарата проводят в сниженной дозе (300 000 ЕД). Через сутки выполняют вторую инъекцию в полной дозе. Оставшиеся инъекции проводят с периодичностью два раза в неделю.
Терапию скрытого раннего сифилиса и вторичного рецидивирующего сифилиса начинают с дозы Бициллина-3 в 300 000 ЕД. Последующие инъекции выполняют в дозе 1 800 000 ЕД. Кратность введения – два раза в неделю. Продолжительность лечения составляет 7 недель (всего 14 инъекций).
Для приготовления суспензии для внутримышечного введения используют физиологический раствор, 0,25–0,5% раствор новокаина или специальную стерильную воду для инъекций. Необходимое количество растворителя на один флакон – 5–6 мл. Растворитель медленно вводят во флакон, после чего осторожно встряхивают смесь до получения однородной суспензии. На поверхности суспензии допускается наличие воздушных пузырьков. Приготовленную суспензию вводят непосредственно после разведения препарата. После инъекции не рекомендуется растирать место укола. Хранить суспензию нельзя, так как при длительном контакте порошка Бициллина-3 с водой или любым другим растворителем изменяются его физические и коллоидные свойства, вследствие чего суспензия становится неоднородной и может не проходить через иглу шприца.
Побочные действия
- пищеварительная система: воспаление языка, стоматит;
- система кроветворения и свертывания: анемия, замедление свертывания крови, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
- костно-мышечная система: артралгия;
- аллергические реакции: отек Квинке, крапивная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема; редко – анафилактический шок;
- прочие реакции: лихорадка.
В случае длительной терапии препаратом возможно развитие суперинфекции устойчивыми штаммами микроорганизмов и грибами.
Передозировка
Информация о передозировке Бициллина-3 не поступала.
Особые указания
Аллергические реакции, которые возникают в период лечения препаратом, являются показанием для его отмены.
Препарат можно вводить только внутримышечно. Запрещено внутривенное, подкожное и эндолюмбальное введение, а также инъекции в полости тела. Внутрисосудистое введение Бициллина-3 может привести к развитию синдрома Уанье, который проявляется такими симптомами, как чувство тревоги и угнетенности (преходящее) и нарушения зрения. Перед введением препарата рекомендуется произвести аспирацию. Это поможет выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.
При подозрении на сифилис до начала лечения и затем на протяжении последующих 4 месяцев следует провести соответствующие микроскопические и серологические исследования.
Из-за возможного инфицирования грибком целесообразно назначение аскорбиновой кислоты и витаминов группы B во время терапии препаратом. В случае необходимости используют нистатин и леворин. Генерализованное инфицирование грибком лечат с помощью флуконазола.
Следует знать, что преждевременное прекращение терапии или применение Бициллина-3 в дозах, ниже рекомендованных, может привести к появлению микроорганизмов, устойчивых к воздействию данного антибиотика.
Если у пациента возникает анафилактический шок во время введения препарата, необходимо срочно принять меры, способствующие выведению больного из данного состояния. С этой целью применяют глюкокортикостероиды и норэпинефрин. В случае необходимости пациента подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Информация о влиянии Бициллина-3 на способность управлять автомобильным и другим транспортом и работать с потенциально опасными и сложными механизмами отсутствует.
Применение при беременности и лактации
У беременных женщин Бициллин-3 применяют только по показаниям и после предварительной оценки соотношения риск для плода/польза для матери.
Препарат запрещено назначать кормящим женщинам. В случае необходимости применения Бициллина-3 в период грудного вскармливания решается вопрос о прекращении естественного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Комбинация препарата с бактерицидными антибиотиками приводит к потенцированному действию. Такой эффект наблюдается при совместном применении Бициллина-3 с аминогликозидами, рифампицином, ванкомицином и цефалоспоринами.
Совместный прием с бактериостатическими антибиотиками, например, тетрациклинами, макролидами, линкозамидами и хлорамфениколом, приводит к антагонистическому действию.
Бициллин-3 снижает терапевтические эффекты этинилэстрадиола и пероральных контрацептивных средств (повышается риск возникновения кровотечений прорыва).
Плазменная концентрация пенициллинов увеличивается под влиянием диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и нестероидных противовоспалительных средств.
Аллопуринол повышает вероятность аллергических кожных реакций.
Аналоги
Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин, Ретарпен, Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Бициллин-5, Экстенциллин.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре +8… +25 °С (не в холодильнике). Беречь от детей.
Срок годности составляет 3 года.
Последняя актуализация описания производителем 01.07.2003
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
Характеристика
Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.
Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.
При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.
Показания препарата Бициллин ® -3
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Способ применения и дозы
В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
Меры предосторожности
При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Особые указания
Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).
Условия хранения препарата Бициллин ® -3
При температуре 8-15 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бициллин ® -3
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A38 Скарлатина | Пастиа симптом |
| A46 Рожа | Рожистое воспаление |
| A53.9 Сифилис неуточненный | Люэс |
| Третичный сифилис | |
| A66 Фрамбезия | Гранулема тропическая |
| Лесная фрамбезия | |
| Пиан | |
| Рупия | |
| Сифилис невенерический | |
| Сифилис тропический | |
| Тропическая гранулема | |
| Фрамбезия тропическая | |
| I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца | Артрит ревматический острый |
| Острый приступ ревматических заболеваний суставов | |
| Острый ревматизм | |
| Ревматизм активный | |
| Ревматическая лихорадка | |
| I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца | Ревмокардит острый |
| J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) | Ангина |
| Ангина алиментарно-геморрагическая | |
| Ангина вторичная | |
| Ангина первичная | |
| Ангина фолликулярная | |
| Ангины | |
| Бактериальный тонзиллит | |
| Воспалительные заболевания миндалин | |
| Инфекции горла | |
| Катаральная ангина | |
| Лакунарная ангина | |
| Острая ангина | |
| Острый тонзиллит | |
| Тонзиллит | |
| Тонзиллит острый | |
| Тонзиллярная ангина | |
| Фолликулярная ангина | |
| Фолликулярный тонзиллит | |
| M79.0 Ревматизм неуточненный | Дегенеративное ревматическое заболевание |
| Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий | |
| Дегенеративные ревматические заболевания | |
| Локализованные формы ревматизма мягких тканей | |
| Ревматизм | |
| Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом | |
| Ревматизм суставной и внесуставной | |
| Ревматическая атака | |
| Ревматические жалобы | |
| Ревматические заболевания | |
| Ревматические заболевания межпозвоночного диска | |
| Ревматическое заболевание | |
| Ревматическое заболевание позвоночника | |
| Ревматоидные заболевания | |
| Рецидивы ревматизма | |
| Суставной и внесуставной ревматизм | |
| Суставной и мышечный ревматизм | |
| Суставной ревматизм | |
| Суставной синдром при ревматизме | |
| Хроническая ревматическая боль | |
| Хронический суставной ревматизм | |
| N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) | Сифилис |
| T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках | Воспаление после операций и травм |
| Воспаление после травм | |
| Вторичное инфицирование повреждений кожи и слизистых оболочек | |
| Глубокие раны | |
| Гнойная рана | |
| Гнойно-некротическая фаза раневого процесса | |
| Гнойно-септические заболевания | |
| Гнойные раны | |
| Гнойные раны с наличием глубоких полостей | |
| Гранулирующие раны небольшого размера | |
| Дезинфекция гнойных ран | |
| Инфекции ран | |
| Инфекции раневые | |
| Инфицирование ран | |
| Инфицированная и незаживающая рана | |
| Инфицированная постоперационная рана | |
| Инфицированная рана | |
| Инфицированные кожные раны | |
| Инфицированные ожоги | |
| Инфицированные раны | |
| Нагноившиеся послеоперационные раны | |
| Обширный гнойно-некротический процесс мягких тканей | |
| Ожоговая инфекции | |
| Ожоговая инфекция | |
| Периоперационная инфекция | |
| Плохо заживающая инфицированная рана | |
| Послеоперационная и гнойно-септическая рана | |
| Послеоперационная раневая инфекция | |
| Раневая инфекция | |
| Раневой ботулизм | |
| Раневые инфекции | |
| Раны гнойные | |
| Раны инфицированные | |
| Реинфицирование гранулирующих ран | |
| Сепсис посттравматический |
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав:| Состав на один флакон: | ||
| бензатина бензилпенициллин | ||
| бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) или бензилпенициллин калия (бензилпенициллина калиевая соль) | ||
| бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) |
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил- этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp . (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ;
анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
грамотрицателъных
микроорганизмов : N eisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp ., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика:После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн БД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн БД - 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Показания:Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
Противопоказания:Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.
С осторожностью:Беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.
Беременность и лактация:Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции.
В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок фла-
кона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами
физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная
экссудативная эритема, редко анафилактический шок.
Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Передозировка:Данных по передозировке нет.
Взаимодействие:Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Особые указания:При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения
белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
600000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
600000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
600000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
600000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий:
Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении
Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы
Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Всасывание
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C max в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.
В незначительной степени подвергается биотрансформации.
Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.
Выведение
Выводится преимущественно почками.
Показания
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
Сифилис;
Фрамбезия;
Стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
Профилактика ревматизма;
Лейшманиоз.
Режим дозирования
Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса
разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса
для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
Бронхиальная астма;
Сенная лихорадка;
Другие аллергические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.
При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).
Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).
При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационный номер
Торговое наименование : Бициллин-3
Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав на один флакон
:600000 ЕД, 1200000 ЕД Активные вещества:
бензатина бензилпенициллин200000 ЕД400000 ЕД бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) или бензилпенициллин калия (бензилпенициллина калиевая соль) 200000 ЕД400000 ЕД бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль)200000 ЕД400000 ЕД
Описание : Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код АТХ :
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Бициллин-3 - комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицателъных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Бициллин-3 показания к применению
Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
Бициллин-3 противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.
Применение при беременности и в период лактации
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Бициллин-3 инструкция по применению и дозировка
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций. Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
Бициллин-3 побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.
Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Передозировка : Данных по передозировке нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции - флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД.
По 600000 ЕД и 1200000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
:
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)
Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов
. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!