ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Амприлан
(Amprilan)
Фармакологическое действие:
Активный компонент относится к пролекарствам. В организме происходят его метаболические превращения до рамиприлата. Он выступает в качестве ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Вещество имеет длительное действие. Препарат блокирует синтез ангиотензина II из ангиотензина I. Это провоцирует снижение плазменных уровней ангиотензина II, вызывает усиление активности ренина, приводит к потенцированию эффекта брадикининовых молекул, усилению выработки альдостероновых молекул. В результате перечисленных воздействий наблюдается расширение сосудов, снижение ОПСС с закономерным снижением АД. Это обуславливает реализацию антигипертензивного эффекта, гемодинамического воздействия. Влияния рамиприла на миокардиальный ритм обычно не наблюдается.
Длительная терапия рамиприлом обуславливает регресс гипертрофических изменений левого желудочка. Развитие терапевтического эффекта по снижению АД наблюдается через 60-120 мин. после употребления лекарственной формы. Действие длится до суток. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3,5 недели терапии. Можно поддерживать данное действие при проведении длительных курсов. При резкой отмене выраженной гипертензии не наблюдается.
При терапии ХСН рамиприл обеспечивает большую выживаемость пациентов, вызывает остановку прогресса развития миокардиальной недостаточности, снижает риск госпитализации пациентов с ХСН. Рамиприл обеспечивает уменьшение вероятности летальных осложнений у пациентов с кардиоваскулярными патологиями, у диабетических пациентов с сопутствующими факторами риска. Рекомендовано применение рамиприлсодержащих средств параллельно с проведением реваскуляции для снижения риска смерти. Амприлан улучшает состояние пациента при микроальбуминурии и уменьшает угрозу развития нефропатических изменений. Влияний отрицательного характера на функции миокарда при этом не наблюдается.
Показания к применению:
Амприлан показан при:
- артериальной гипертензии;
- нефропатии, ассоциированной с диабетом;
- недостаточности миокарда хронического характера;
- нефропатии, ассоциированной с патологиями почек;
- профилактике инфаркта миокарда;
- профилактике инсульта;
- недостаточности миокарда в постинфарктный период;
- терапии пациентов после коронарной ангиопластики, коронарного шунтирования;
- терапии пациентов с окклюзией артерий на периферии;
- терапии для уменьшения смертности от кардиоваскулярных патологий.
Способ применения:
Лекарственная форма принимается внутрь. Таблетку нельзя разжевывать. Прием лекарственного средства можно осуществлять независимо от еды. Дозирование подбирается индивидуально. Таблетку необходимо запивать чистой водой в достаточном количестве. Показано проведение длительных курсов терапии препаратом Амприлан.
Схемы дозирования препарата Амприлан:
Состояние, показание Начальная дозировка, мг Поддерживающая дозировка, мг Особые указания
Артериальная гипертензия 2,5 2,5-10 Прием дозы осуществляется 1 раз/сутки. Увеличение дозы проводят через 1-2 недели. На фоне терапии диуретиками необходимо снижать дозы диуретических средств за трое суток до старта терапии лекарственным средством Амприлан
ХСН 1,25 2,5-10
Миокардиальная недостаточность в постинфарктный период (2-9 день) 2,5-5 5-10 Доза разделяется на два приема. Удвоение доз проводят раз в несколько дней. При плохой переносимости дозировки в 5 мг/сутки препарат отменяют
Нефропатия, ассоциированная с диабетом, диффузными патологиями почек хронического характера 1,25 5 Удвоение дозы проводится 1 раз/14 дней. Доза принимается раз в сутки
Уменьшение риска летальных кардиоваскулярных осложнений 2,5 10 Удвоение дозы проводится каждую неделю
Показания у пациентов с патологиями почек (КК менее 30 мл/мин) 1,25 5
Показания у пациентов с патологиями почек 1,25 2,5
Показания у пожилых пациентов Дозирование зависит от показателей АД Важен контроль состояния пациентов на фоне терапии диуретиками
Побочные действия:
Применение таблеток Амприлан может сопровождаться:
- выраженной гипотензией;
- нарушением равновесия;
- заложенностью носа;
- расстройствами концентрации внимания;
- ишемией тканей миокарда;
- астеническим синдромом;
- двигательной ажитацией;
- эритемой;
- синкопальными состояниями;
- инфарктом миокарда;
- гинекомастией;
- судорогами мышц;
- ортостатической гипотензией;
- аритмией;
- экзантемой;
- ишемией церебральных тканей;
- васкулитом;
- транзиторными ишемическими атаками;
- тревожностью;
- головной болью;
- расстройствами сна;
- тахикардией;
- утомляемостью;
- импотенцией;
- нарушениями кровообращения;
- снижением либидо;
- увеличением концентрации креатинина;
- тахикардией;
- одышкой;
- фотосенсибилизацией;
- миалгией;
- острой недостаточностью печени;
- бронхоспазмом;
- повышенной возбудимостью;
- парестезиями;
- периферическими отеками;
- стенокардией;
- бронхитом;
- макулопапулезной сыпью;
- усилением протеинурии;
- депрессивными состояниями;
- расстройствами работы почек;
- головокружением;
- приливами;
- крапивницей;
- обострением подагры;
- рвотой;
- обострением псориаза;
- анорексией;
- паросмией;
- синдромом Стивенса-Джонсона;
- расстройствами сознания;
- эксфолиативным дерматитом;
- алопецией;
- снижением аппетита;
- полиурией;
- тошнотой;
- сухим кашлем;
- ухудшением у астматических больных;
- воспалением слизистой ЖКТ;
- тремором;
- афтозным стоматитом;
- нарушением слуха;
- нейтропенией;
- усилением активности печеночн. энзимов;
- гипергидрозом;
- эритропенией;
- пемфигоидными высыпаниями;
- фарингитом;
- ишемическим инсультом;
- зудом;
- протеинурией;
- синуситом;
- токсическим эпидермальным некролизом;
- гиперкалиемией;
- гастритом;
- синдромом Рейно;
- диспепсией;
- алопецией
- пузырчаткой;
- гипербилирубинемией;
- гипертермией;
- псориазоформными высыпаниями;
- лихенификацией кожи;
- эпигастральным дискомфортом;
- панцитопенией;
- панкреатитом;
- извращением вкусового восприятия;
- расстройствами зрения;
- холестатическим гепатитом;
- онихолизисом;
- холестатической желтухой;
- гепатоцеллюлярными поражениями;
- диареей;
- конъюнктивитом;
- гемолитической анемией;
- артралгией;
- ангионевротическим отеком;
- сухостью слизистой рта;
- тромбоцитопенией;
- активизацией панкеоферментов;
- повышением титра АНА;
- глосситом;
- лихорадочными состояниями;
- гипонатриемией;
- нарушением обоняния;
- угнетением костномозгового кроветворения;
- усилением диуреза;
- агранулоцитозом;
- гипогемоглобинемией;
- анафилаксией.
Противопоказания:
Амприлан не назначается при:
- гиперчувствительности к рамиприлу;
- обструктивной кардиомиопатии, ассоциированной с гипертрофией миокарда;
- гемодиализе;
- непереносимости галактозы;
- показаниях у беременных;
- ангионевротическом отеке различного генеза в анамнезе;
- показаниях у кормящих;
- лактазной недостаточности;
- стенозе почечных артерий со значительными нарушениями гемодинамики;
- гиперчувствительности к ингибиторам АПФ;
- АГ с показателями АД менее 90 мм ртутного столба;
- недостаточности почек клиренсом креатинина менее 20 мл/минуту;
- показаниях у пациентов после пересадки почки;
- гиперчувствительности к аддитивным компонентам таблеток;
- синдроме мальабсорбции простых сахаров;
- аортальном стенозе со значительным влиянием на гемодинамику;
- стенозе артерии почки при наличии одной почки у пациента;
- митральном стенозе со значительным влиянием на гемодинамику;
- гиперальдостеронизме первичного характера;
- показаниях в педиатрии;
- нефропатии, при терапевтической коррекции которой применяются препараты-цитостатики, иммуномодулирующие средства, глюкокортикостероиды, НПВС;
- декомпенсированной миокардиальной недостаточностью хронического характера.
Осторожность необходима при назначении препарата Амприлан при:
- патологиях коронарных артерий тяжелого характера;
- недостаточности работы почек;
- сахарном диабете;
- гиперкалиемии;
- нестабильной стенокардии;
- системных патологиях соединительной ткани;
- гипонатриемии;
- артериальной гипертензии злокачественного характера;
- недостаточности работы печени;
- угнетении функций костного мозга;
- нарушениях миокардиального ритма с тяжелым течением;
- ХСН четвертого функционального класса;
- показаниях у пожилых пациентов;
- патологиях церебральных сосудов тяжелого характера;
- снижении ОЦК;
- гемодиализе с применением мембран на основе полиакрилнитрила;
- легочном сердце в стадии декомпенсации;
- проведении десенсибилизации на основе яда перепончатокрылых;
- необходимости назначения препарата перед аферезом ЛПНП.
Беременность:
Рамиприл может нарушать работу почек плода, провоцировать развитие гиперкалиемии, вызывать гипоплазию черепных костей, тканей легких. Из-за этого препарат беременным противопоказан. Перед назначением женщинам необходимо проведение теста для исключения беременности. Если у пациентки при терапии рамиприлом обнаружена беременность, то необходимо прекратить терапию как можно скорее.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат, групповая принадлежность лекарственного средства Возможный результат взаимодействия с рамиприлом
Этанолсодержащие препараты Значительное потенцирование действия этанолсодержащих средств
Прокаинамид Развитие лейкопении
Аллопуринол Риск развития лейкопении
Опиаты Потенцирование антигипертензивного действия
Нимодипин Нарушения ритма сердца, развитие сердечной недостаточности застойного характера
Антигипертензивные средства Риск гипотензии
Цитостатики Риск развития лейкопении
Антидиабетические препараты Усиление гипогликемического действия. Необходима коррекция дозировок гипогликемических препаратов
Препараты лития Повышение плазменной концентрации лития. Опасность токсического воздействия
Альфа-адреноблокаторы Усиление гипотензии. Можно комбинировать препараты для достижения необходимых уровней АД
Препараты наперстянки Угроза аритмии, риск осложнений на фоне изменения уровней калия
Лизиноприл Усиление развития гипотензивного эффекта
Бета-адреноблокаторы Усиление гипотензии. Можно комбинировать препараты для достижения необходимых уровней АД
Диуретические средства Усиление гипотензии. Необходимо корректировать дозы препаратов
Иммунодепрессанты Риск развития лейкопении
Органические нитраты Усиление гипотензии
Калийсодержащие средства Риск развития гиперкалиемии
Анестетики системного действия Значительное снижение АД
НПВС Уменьшение антигипертензивного действия, риск развития ОПН
Эпинефрин Уменьшение антигипертензивного действия
Трициклические антидепрессанты Риск гипотензии (в т. ч. ортостатической)
ГКС Уменьшение антигипертензивного эффекта на фоне задержки жидкости
Препараты золота Развитие нитратоподобных реакций
Нейролептики Усиление гипотензии, ортостатической гипотензии
Тетракозактид Уменьшение антигипертензивного эффекта на фоне задержки жидкости
Метилдопа Взаимное усиление антигипертензивного эффекта
Нитроглицерин Усиление гипотензии
Передозировка:
Превышение терапевтических доз сопровождается:
- значительной гипотензией;
- брадикардией;
- патологическим изменением водно-электролитного баланса;
- почечной недостаточностью острого характера;
- шоковыми состояниями.
Проводят мероприятия по очистке ЖКТ, показано введение препаратов с адсорбирующим свойствами, натрия сульфата. При гипотензии выраженного характера вводятся катехоламины. Положение пациента – голова ниже туловища. ОЦК восполняют путем введения физ. раствора. При проявлениях брадикардии показано применение водителей ритма. Врач обязан контролировать плазменную концентрацию калия, показатели АД. Применение гемодиализа не рекомендовано.
Форма выпуска:
Амприлан выпускается в таблеточной форме в четырех дозировках. Для каждой дозировки фасовки следующие:
- 14 табл./упаковка;
- 28 табл./упаковка;
- 30 табл./упаковка;
- 56 табл./упаковка;
- 60 табл./упаковка;
- 84 табл./упаковка;
- 90 табл./упаковка;
- 98 табл./упаковка.
Условия хранения:
Температура хранения таблеток Амприлан – до 25 градусов Цельсия. Годность препарата Амприлан 1,25 к применению составляет 2 года, всех остальных дозировок – 3 года.
Состав:
1 таблетка Амприлан 1,25 содержит рамиприла 1,25 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, натрия стеарилфумарат, натрия кроскарамеллоза, натрия гидрокарбонат, лактоза (в форме моногидрата).
1 таблетка Амприлан 2,5 содержит рамиприла 2,5 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, натрия стеарилфумарат, натрия кроскарамеллоза, натрия гидрокарбонат, лактоза (в форме моногидрата), пигмент РВ 22886.
1 таблетка Амприлан 5 содержит рамиприла 5 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, натрия стеарилфумарат, натрия кроскарамеллоза, лактоза (в форме моногидрата), натрия гидрокарбонат, пигмент РВ 24899.
1 таблетка Амприлан 10 содержит рамиприла 10 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, натрия стеарилфумарат, натрия кроскарамеллоза, натрия гидрокарбонат, лактоза (в форме моногидрата).
Фармакологическая группа:
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления
Антигипертензивные лекарственные средства
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
АТХ: C09AA05
Повышение артериального давления или артериальная гипертензия (АГ) является фактором, увеличивающим риск смерти от в три раза. Вероятность наступления летального исхода от инсульта у больных с АГ возрастает в шесть раз.
Терапия гипертонии подразумевает применение комплексного лечения, следование указаниям лечащего врача и назначение лекарственных препаратов. Эффективным и качественным средством, обладающим гипотензивным эффектом, является Амприлан.
Данный препарат производится в России по стандартам торговой марки, зарегистрированной в Словении. Он является представителем (ангиотензинпревращающего фермента). Таблетки Амприлан отпускаются в аптеке исключительно по рецепту.
Чем отличается Амприлан от Амприлана НЛ и НД?
В аптечных сетях можно встретить препараты, имеющие почти идентичные названия. Они, действительно, имеют много общего, но характеризуются и рядом отличий.
Амприлан, аналоги которого отличаются составом и дозировкой, эффективно снижает давление. В случае невосприимчивости организма пациента к воздействию препарата, специалисты могут порекомендовать лекарственное средство, содержащее гидрохлоротиазид. Это вещество уменьшает количество циркулирующей крови и понижает АД.
При аналогичной нечувствительности к гидрохлоротиазиду, рекомендуется назначение комбинированных препаратов, подобных Амприлану НЛ или НД. Кроме того, большая дозировка также способствует усилению эффективности. Заменять одно лекарственное средство на другое можно только по согласованию с лечащим врачом.
От чего таблетки серии Амприланов?
Препарат Амприлан и его синонимы относятся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Активное вещество в их составе применяется для:
- оказания терапевтического или профилактического воздействия на сердечную мышцу и почки;
- снижения артериального давления.
В инструкции по применению указано, что после приема оказывает замедляющее воздействие на процесс распада брадикинина. Этот пептид оказывает сосудорасширяющее воздействие и способствует снижению артериального давления. Кроме того, рамиприл стимулирует выброс оксида азота и простагландинов, что позволяет расслабить гладкую мускулатуру сосудов. Расширение их просвета также приводит к гипотензивному эффекту.
Показания к назначению препаратов
Лекарство Амприлан применяется для терапии различных заболеваний. Среди них:
- Первичная и вторичная артериальная гипертензия.
- Сердечная недостаточность. Амприлан назначается при хроническом течении заболевания, в том числе спровоцированного острым инфарктом миокарда. Однако в этом случае препарат рекомендуется принимать не ранее, чем на 3–9 сутки после приступа.
- Нефропатия. Амприлан, показания к применению которого включают диабетическую и недиабетическую нефропатию, может использоваться на фоне клубочкового нефрита, приводящего к увеличению концентрации белка в моче пациента.
- В качестве профилактического средства. Рекомендуется для сокращения вероятности развития инфаркта, инсульта или смертельного исхода от заболеваний сердца и сосудов. Зачастую назначается пациентам, перенесшим стентирование, баллонирование, шунтирование и т. д.
Инструкция по применению
Перед приемом лекарственного средства необходимо ознакомиться с рекомендациями производителя. Амприлан, инструкция по применению которого содержит подробное описание препарата, выпускается в следующих дозировках:
- 1,25 мг. Белые таблетки, покрытые оболочкой, плоские, с фаской.
- 2,5 мг. Данные таблетки покрыты оболочкой. Имеют неяркий лимонный цвет, невыпуклую форму и фаску на одной стороне.
- Амприлан 5 мг, инструкция по применению которого описывает препарат как таблетки розового оттенка, имеющие невыпуклую форму и с фаской.
- Амприлан 10 мг. Идентичны с дозировкой 1,25 мг.
Препарат следует с осторожностью принимать совместно с некоторыми веществами и лекарственными средствами.
| Наименование | Последствия при взаимодействии с рамиприлом |
|---|---|
| Алкоголь | Усиление угнетающего влияния этанола на центральную нервную систему. |
| Хлорид натрия (соль) | Снижение эффективности препарата, уменьшение гипотензивного воздействия. |
| Препараты с гипотензивным эффектом | |
| Калиесодержащие средства | Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия). |
| Сосудосуживающие препараты | Уменьшают эффект Амприлана. |
| Аллопуринол, иммуносупрессоры, стероидные гормоны, новокаинамид, противоопухолевые средства | Изменение показателей периферической крови. |
| Средства с повышенным содержанием лития | Вероятность токсического воздействия на организм за счет снижения выведения лития. |
| Гипогликемические препараты | Возможное усиление эффекта. |
| Нестероиды | Сокращение эффекта Амприлана, увеличение количества калия в крови, отрицательное воздействие на мочевыделительную систему. |
| Гепарин | Аномальное высокое содержание калия в крови. |
Если ранее у пациента наблюдалась повышенная чувствительность к яду насекомых, выраженная в виде отека Квинке или анафилактического шока, то после приема лекарственного средства возможно усиление аллергических реакций такого рода.
Таблетки Амприлан, инструкция по применению которых содержит всю информацию по ограничениям, категорически запрещено принимать при:
- сужении просвета клапанов сердца;
- нарушениях оттока крови из сердечной мышцы.
Особенности применения Амприлана НЛ и НД
Данные лекарственные средства имеют схожие противопоказания и ограничения, что и Амприлан. Это обусловлено наличием рамиприла в составе препаратов. Однако Амприлан НЛ и Амприлан НД содержат гидрохлоротиазид, который имеет свои особенности применения.
| Наименование | Последствия при взаимодействии с гидрохлоротиазидом |
|---|---|
| Препараты наперстянки | Высокая вероятность токсического воздействия на организм вследствие повышения уровня калия и магния в крови. |
| Антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты, клофибрат и другие средства, активно связывающиеся с белками | Повышение скорости образование мочи. |
| Сосудорасширяющие средства, блокаторы бета-адренорецепторов, препараты на основе барбитуровой кислоты, фенотиазин, трициклики. | Чрезмерное понижение артериального давления. |
| Алкоголь | Чрезмерное понижение артериального давления. |
| Препараты на основе натрия салицилата | Усиление токсичное воздействие на нейроны. |
| Сахароснижающие пероральные средства | Сокращение снижение сахароснижающих препаратов. |
| Средства на основе лития | Увеличение токсического воздействия на ткани сердца и нейроны. |
| Гормональные контрацептивы | Уменьшается противозачаточный эффект и др. |
Со всеми особенностями можно ознакомиться при прочтении информации от производителя, изложенной в инструкции по применению.
Назначение Амприлана НЛ и НД должно сопровождаться приемом препаратов с содержанием калия и магния. Кроме того, необходимо питание с повышенным количеством этих минералов. Рекомендуется регулярный контроль показателей крови.
Механизм терапии артериальных гипертензий
Побочные действия
| Область воздействия | Побочный эффект |
|---|---|
| Сердце и сосуды | Чрезмерное снижение артериального давления, постуральная гипотония, ортостатический коллапс, болезненное учащённое сердцебиение, нарушение ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и т.д. |
| Мочевыделительная и репродуктивная системы | Усугубления нарушений в работе почек, повышенное содержание белка в моче, сокращение количества мочи, снижение сексуального влечения. |
| Нервная система | Слабость, сонливость, быстрая утомляемость, нарушения сна, дрожание пальцев, раздражительность, депрессия, апатия, боли в голове, потеря сознания и др. |
| Органы чувств | Искажение вкусовых ощущений, появление посторонних звуков, странных запахов, привкуса металла. |
| Желудочно-кишечный тракт | Сокращение аппетита, тошнота, изжога, рвота, нарушения стула, пожелтение кожи, лекарственный гепатит, панкреатит, стоматит и др. |
| Дыхательная система | Появление сухого кашля, спазмы в бронхах, ринит, бронхит, синусит. |
| Повышенная чувствительность к компонентам препарата | Отек Квинке, крапивница, экзема, анафилактический шок, шелушение и покраснение кожи, зуд, сухость и т.д. |
| Другое | Чрезмерное выпадение волос, непроизвольное сокращение мышц, повышение температуры, усиление потоотделения. |
Амприлан, инструкция по применению которого предупреждает о возможных последствиях для беременных, оказывает негативное воздействие на плод. Именно:
- приводит к нарушениям роста и развития;
- становится причиной чрезмерного снижения артериального давления у плода;
- вызывает аномальное повышение уровня калия в крови ребенка;
- сокращает количество околоплодных вод и др.
При планировании беременности, вынашивании или кормлении грудью от приема Амприлана следует отказаться.
- высокая биодоступность препарата;
- относительно других аналогов средняя цена;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Недостатки:
- медленное накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
- таблетки не делимые;
- препарат относительно быстро выводится из организма.
Таблетки 1.25 мг, блистер 10, пачка картонная 3
187 руб.
Таблетки 2.5 мг, блистер 10, пачка картонная 3
225 руб.
Таблетки 5 мг, блистер 10, пачка картонная 3
306 руб.
Таблетки 10 мг, блистер 10, пачка картонная 3
378 руб.
* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)
Инструкция по применению
Таблетки принимают, не разжевывая, целиком, натощак, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз сутки, преимущественно в одно и то же время. Лечение препаратом длительное и осуществляется под строгим контролем лечащего врача с ежедневным измерением уровня артериального давления.
При гипертонической болезни и артериальной гипертензии прием препарата рекомендуют начинать с минимальной дозы – 1,25 мг 1 раз в сутки под контролем артериального давления. При снижении давления до 140/80 мм рт. ст. дозу препарата не увеличивают, если артериальное давление на фоне приема препарата остается выше, чем 130 – 140/80 – 90 мм рт. ст. дозу препарата увеличивают до 2,5 мг, 5 мл или 10 мг. Максимальная суточная доза препарата 10 мг.
При заболеваниях почек препарат принимают по 1,25 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза препарата составляет 5 мг.
В случае профилактического приема препарата для снижения риска развития инфарктов миокарда или инсультов назначается по 2,5 мг 1 раз в сутки. При этом максимальная суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.
Пациентам, которые страдают нарушением функции печени, препарат назначается по 1,25 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 2,5 мг.
Во время беременности и при кормлении грудью препарат употреблять запрещено.
Детям до 18 лет препарат не назначается.
Сравнительная таблица
Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
Амприлан | ||||
Амприлан – это пролекарственный «сердечный» препарат, мягко понижающий давление , применяющийся для профилактики заболеваний сердца. Непатентованное международное наименование – рамиприл, так как именно это соединение является действующим веществом препарата.
Амприлан выпускается в форме овальных плоских таблеток белого, светло-жёлтого и розового цвета. Таблетки помещаются в блистеры, блистеры упаковываются в картонные пачки. Производятся таблетки Амприлан в Словении известной фармацевтической компанией «KRKA».
Состав и принцип действия препарата Амприлан
Таблетки Амприлан содержат 10, 5, 2,5 или 1,25 мг рамиприла. В состав таблеток включены также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кросскармелоза натрия, гидрокарбонат натрия, желатинированный крахмал, стеарил фумарат натрия, оксид железа.
Таблетки Амприлан, содержащие 10 и 1,25 мг рамиприла, имеют белый цвет, таблетки по 2,5 мг – светло-жёлтые , таблетки по 5 мг – розовые.
Попадая внутрь, Амприлан быстро всасывается и метаболизируется в печени, образуя рамиприлат. Рамиприлат обладает большей активностью, чем рамиприл. Рамиприл и рамиприлат подавляют выработку ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ характеризуется тем, что превращает биологически неактивный гормон ангиотензин I в активный ангиотензин II, обладающий свойством сужать кровеносные сосуды.
Являясь ингибитором АПФ, Амприлан способствует снижению давления за счёт расширения кровеносных сосудов и уменьшения периферического сопротивления.
По отзывам об Амприлане, предоставленным кардиологами, при длительном использовании препарата существенно уменьшается гипертрофия левого желудочка, без нарушения функций сердца.
Как свидетельствуют врачебные отзывы об Амприлане, своевременное назначение препарата позволяет значительно уменьшить риск возникновения инсультов и инфарктов миокарда, позволяет снизить процент смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Показания к применению Амприлана
По инструкции, Амприлан назначают при следующих заболеваниях:
- Сердечная недостаточность хроническая и развивающаяся в первые дни инфаркта миокарда;
- Нефропатия недиабетическая и диабетическая;
- Артериальная гипертензия.
Широкое применение Амприлан имеет в качестве средства для профилактики инсульта и инфаркта. Особенно часто препарат назначают пациентам с диагностированной ишемической болезнью сердца и тем, кто перенёс коронарное шунтирование или коронарную ангиопластику.
Согласно инструкции, Амприлан применяется только для больных старше 18 лет .
Применение Амприлана по инструкции
Как подчёркивается в инструкции, Амприлан должен приниматься длительно. Дозировка подбирается врачом индивидуально, в зависимости от того, как препарат переносится пациентом, и ожидаемого терапевтического эффекта.
Таблетки Амприлан предписывается глотать целиком, запивая 150-200 мл жидкости, независимо от приёма пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза, как правило, равна 2,5 мг в сутки. Принимают средство 1 раз в день. При нормальной реакции на препарат дозировку можно удваивать, с интервалом в 1-2 недели, но не более чем до 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза находится в пределах 2,5-5 мг.
При сердечной недостаточности в хронической форме приём Амприлана начинают с дозы 1,25 мг в сутки. В один приём. Через 1-2 недели дозу можно удвоить. При приёме пациентом мочегонных средств дозировку уменьшают.
После инфаркта при сердечной недостаточности (со 2 по 9 сутки) обычно назначается начальная доза 5 мг в день, в 2 приёма. При значительном снижении артериального давления дозу можно уменьшить до 2,5 мг, по 1,25 г на 1 приём, через 12 часов.
Начальная доза при нефропатии равна 1,25 мг в сутки. Каждые 2 недели дозу можно удваивать до достижения 5 мг ежесуточно. Препарат принимают 1 раз в сутки.
Противопоказания и побочные действия
Для применения Амприлана существует ряд противопоказаний :
- Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ вообще и к Амприлану в частности;
- Когда-либо случавшийся ангионевротический отёк;
- Стеноз обеих почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- Гемодиализ;
- Состояние после трансплантации почки;
- Почечная недостаточность в тяжёлой форме;
- Митральный или аортальный стеноз;
- Кардиомиопатия гипертрофическая обструктивная;
- Беременность и период грудного вскармливания.
Данные исследований подтверждают, что принимаемый при беременности рамиприл в составе описываемого препарата или любого из аналогов Амприлана способен вызвать у плода гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа, нарушение функции почек, гипоплазию лёгких. Поэтому при назначении препарата следует исключить беременность. Амприлан и аналоги Амприлана, содержащие рамиприл, не назначаются женщинам, планирующим забеременеть.
При некоторых состояниях Амприлан применяют с осторожностью: преклонный возраст, сахарный диабет , желудочковые тяжёлые нарушения ритма, поражения церебральных и коронарных артерий, сердечная недостаточность IV стадии, печёночная или почечная недостаточность,
В некоторых случаях приём препарата вызывает побочные явления. По отзывам об Амприлане, наиболее часто пациентов беспокоят значительное снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия (резкое понижение давления при изменении положения тела), головная боль и слабость, сухой кашель, одышка, синусит, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сыпь на коже, миалгия, мышечные судороги.
Аналоги Амприлана
К числу аналогов Амприлана относятся следующие препараты, действующим веществом которых также является рамиприл: Вазолонг, Рамигамма, Пирамил, Хартил, Тритаце, Дилапрел, Рамикардия.
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, плоские, с фаской.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.
T 1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T 1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T 1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T 1/2 - 4-5 дней. T 1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V d рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.
Показания
Артериальная гипертензия; хроническая недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.
Дозировка
Принимают внутрь. Начальная доза - 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.
Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. , триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.
При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении с , цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.
Особые указания
У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих , аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.