Антиаритмический препарат. Класс I B
Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: для парентеральных форм - 12 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта "первого прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками , включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX - 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

— местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

— AV-блокада III степени;

— гиповолемия;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Со стороны органа зрения

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

У пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

В III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен.

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV , внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV -блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Из этой статьи вы узнаете:

• какие препараты на основе лидокаина применяются в стоматологии,
• насколько лидокаин сильнее новокаина,
• какие анестетики еще сильнее лидокаина.

Статья написана врачом-стоматологом со стажем более 19 лет.

Лидокаин применяется в стоматологии в качестве анестетика для обезболивания при лечении и удалении зубов, вскрытии гнойных абсцессов. Лидокаин – инструкция по применению препарата в стоматологии включает в себя 3 формы выпуска препарата:

• лидокаин в ампулах (или карпулах),
• лидокаин спрей,
• лидокаин гель.

Ниже мы подробно разберем применение каждой формы, их плюсы и минусы.

Состав: 1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорид, 6 мг хлорида натрия, вода для инъекций. Выпускается в ампулах по 2 мл.

Лидокаин: отзывы
этот анестетик пришел когда-то на смену , и превышал его по силе действия в несколько раз. Нужно понимать, что новокаин практически не действует в воспаленных тканях, при нагноении. Действие же лидокаина не зависит от наличия или отсутствия воспаления.

Обычно для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл лидокаина (если лидокаин используется без добавления адреналина). Продолжительность действия с момента укола составляет от 30 до 90 минут, что зависит от многочисленных факторов: скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей, вида анестезии (на верхней челюсти анестезия длится значительно меньше, чем на нижней челюсти при проводниковой анестезии).

Однако, сейчас уже можно смело говорить, что лидокаин, как и новокаин – это анестетики прошлого. Сейчас на смену ему пришли анестетики более продолжительного и глубокого действия на основе Артикаина. К этим анестетикам относят, например, Септанест, Убистезин и другие. Эти анестетики в несколько раз сильнее лидокаина, а продолжительность их действия также в несколько раз больше.

К несомненным плюсам лидокаина можно отнести –

• дешевизну, что делает его неплохим бесплатным анестетиком в государственных клиниках (10 ампул стоят в аптеке примерно 40 рублей),
• антиаритмическое действие на сердце, что делает его препаратом выбора для лечения и удаления зубов у пациентов аритмиями сердца.

Все современные анестетики уже очень давно не выпускаются в ампулах, они выпускаются в одноразовых карпулах (рис.2). Карпула уже содержит дозу анестетика, она вставляется в карпульный шприц (рис.1), далее прикручивается одноразовая очень тонкая игла (рис.3), и шприц готов к анестезии.

Примером анестезии лидокаином в карпулах является препарат Ксилонор (Xylonor), выпускаемый французской фирмой Септадонт. Объем одной карпулы составляет 1,7 мл. Для увеличения продолжительности и глубины анестезии в карпулах
анестетика помимо самого лидокаина содержатся специальные добавки (эпинефрин, адреналин или норадреналин), которые сужают сосуды в месте анестезии, чем препятствуют быстрому вымыванию анестетика.

Это дозированный спрей для местного применения. В стоматологии он применяется для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Одно нажатие распыляет ровно 4,8 мг лидокаина. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз. Спрей содержит также вспомогательные вещества, такие как: 96% спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль. Приятен на вкус.

4. Лидокаин гель –

Гели на основе лидокаина есть как профессиональные для стоматологических клиник, так и такие, которые можно купить в любой аптеке. Примером распространенного геля с лидокаином можно назвать . Этот гель содержит в качестве активных компонентов лидокаин и экстракт ромашки. Создан специально для нанесения на слизистую оболочку полости рта. Обладает обезболивающим и небольшим противовоспалительным эффектом.

Лидокаин гель: цена
стоимость препарата камистад составляет около 230 рублей. Если говорить об аналогах для обезболивания слизистой оболочки, то более выраженным действием обладает такой гель как

Этот препарат известен нам, прежде всего, как анестетик. Однако спектр действия лекарства на этом не ограничен, его с успехом применяют и в кардиологии, как антиаритмическое средство. Препарат используется в разных областях медицины, и поэтому фармацевтические компании предлагают разные формы выпуска лекарства, а каждая из них, в свою очередь, обладает своими отличительными особенностями. А значит, и инструкция по применению разных форм выпуска Лидокаина будет отличаться.

Форма выпуска

• Раствор для инъекций
• Мазь, гель или крем
• Аэрозоль (спрей)
• Пластырь

Раствор для инъекций

Лидокаин для инъекций используется для местной: проводниковой, инфильтрационной и регионарной анестезии, а также для контроля различной степени аритмий. Название Лидокаина по латыни – Lidocainum.

Состав и описание

Лидокаин в ампулах представляет собой прозрачную жидкость, бесцветную, или слегка желтоватую. Каждая ампула содержит активное действующее вещество – Лидокаина гидрохлорид (10 мг), а также вспомогательные вещества – натрия хлорид (6 мг), раствор гидроксида натрия (1 мг) и воду для инъекций (1 мг)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

• Механизм действия Лидокаина основан на снижении проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. Это повышает порог возбуждения и, в результате, приводит к местному онемению.
• Для анестетика характерно быстрое начало действия – внутримышечный укол лекарства подействует уже через 15 минут, препарат внутривенно – через 1 минуту
• Активное действующее вещество очень быстро распространяется по окружающим место инъекции тканям
• Однако время действия лекарства не велико – от часа до полутора часов при внутримышечном и внутривенном введении

Фармакокинетика

• На скорость абсорбции препарата влияет только его дозировка, участок введения не играет роли
• Степень связывания активного действующего вещества с белками плазмы составляет примерно 66 %
• Анестетик обладает свойством проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер
• Метаболизируется в печени, метаболиты (моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид) также вносят вклад в терапевтическое действие препарата. Выводятся с мочой, 10% активного действующего вещества выводится тем же путем в неизменном виде
• В целом, период полувыведения метаболитов вещества составляет 2 и10 часов соответственно

Показания

Обезболивание Лидокаином применяется в самых разных отраслях медицины:

• Травматология (раствор Лидокаина используется для местной анестезии при травме)
• Хирургические вмешательства и исследования
• Акушерство и гинекология (кесарево сечение, обезболивание родов, наложение и снятие швов, другие гинекологические вмешательства)
• Оториноларингология (электрокоагуляция, операции на носовой перегародке)
• Очень широко анестезия Лидокаином используется в стоматологии и ортодонтии
• В офтальмологии используются специальные глазные капли, содержащие это средство. Это необходимо при некоторых контактных методах исследования, а также при коротких операциях на роговице глаза
• При эндоскопических, инструментальных, рентгеноскопических исследованиях (введение зонда, интубация)
• В кардиологии, как средство для контроля аритмии (желудочковые экстрасистолии, тахиаритмии, инфаркт миокарда)

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

1. Гиперчувствительность к препарату
2. WPW – СИНДРОМ
3. Слабость синусного узла
4. Синусно-предсердная блокада
5. Внутрижелудочковая блокада
6. Кардиогенный шок
7. Миастения
8. Тяжелые заболевания печени
9. Прием алкоголя

Важно! Несколько слов о совместимости Лидокаина и алкоголя: если есть серьезная необходимость использовать этот анестетик в состоянии алкогольного опьянения, допустимы только мазь или гель. Инъекции препарата или использование спрея, содержащего анестетик, могут спровоцировать серьезные нарушения центральной нервной системы.
Относительные противопоказания (прием с осторожностью)

1. Хроническая сердечная недостаточность
2. Заболевания печени
3. Заболевания почек
4. Синусовая брадикардия
5. Гиповолемия
6. Артериальная гипотензия
7. Миастения
8. Эпилепсия
9. Ослабленное состояние организма
10. Пожилой возраст (после 65 лет)
11. Также, с осторожностью, нужно использовать Лидокаин при беременности и в период лактации

Важно! Можно ли Лидокаин беременным, особенно, на ранних сроках, может решить только врач, который тщательно взвесит пользу и вред препарата для матери и ребенка. То же касается использования Лидокаина при грудном вскармливании.

Побочные действия

Реакция нервной системы:

• Головная боль
• Головокружение
• Светобоязнь
• «Мушки» перед глазами
• Повышенная тревожность или наоборот, эйфория
• Гул в ушах
• Тремор судороги
• Сонливость
• Дезориентация
• Спутанность сознания
• Возможен паралич дыхательных мышц и, как следствие, остановка дыхания

Реакция сердечнососудистой системы:

• Снижение обычных показателей артериального давления
• Тахикардия
• Коллапс
• Брадикардия (с риском остановки сердца)

Реакция пищеварительной системы:

• Тошнота
• Рвота
• Непроизвольная дефекация

Аллергические реакции

• Кожный зуд
• Крапивница
• Возможен анафилактический шок

Кроме того:

• Непроизвольное мочеиспускание
• Боли в спине при эпидуральной и спинальной анестезии
• Метгемоглобинемия
• Сильный жар, илми, наоборот, ощущение холода

Инструкция по применению

Как развести Лидокаин? Это зависит от цели применения, реакции пациента на такое обезболивание и места введения. Дозировку рассчитывает только специалист. Если есть необходимость введения большого объема раствора с низкой концентрацией активного действующего вещества, препарат разводят с раствором натрия хлорида (0,9%) непосредственно перед введением.

Максимальная доза активного действующего вещества для взрослого человека назначается из расчета 4,5 мг на один килограмм массы тела, но не более 300 мг. При больших вмешательствах, например, при спинальной анестезии, доза Лидокаина также не должна превышать 300 мг.

Максимальная доза для детей рассчитывается также – 4,5 мг на один килограмм массы тела, но она не должна превышать уже 100 мг.

Важно! Для пожилых людей, пациентов, ослабленных болезнью, и беременных женщин дозировка должна быть сокращена.

Передозировка

Симптомы передозировки:

• Сильное головокружение
• Слабость
• Тремор и судороги
• Психомоторное возбуждение
• Угнетение центральной нервной системы
• Коллапс

Лечение:

• Немедленное прекращение приема препарата
• Интубация, искусственная вентиляция легких
• Противосудорожная терапия
• Инъекции Норадреналина, Атропина, Метазона

Мазь Лидокаин

Это средство относится как к местным анестетикам, так и к препаратам, способным снимать возбудимость нервных окончаний, и антиаритмическим препаратам.

Форма выпуска

Мазь для местного применения выпускается в упаковках объемом 15, 20 и 30 грамм. Лекарство бывает разной концентрации – содержание активного действующего вещества – 2% и 5%.

Состав

• Лидокаина гидрохлорид 2 грамма
• Гиэтеллоза - 1,5 г
• Глицерол - 20 г
• Хлоргиксидина дигидроклорид 0,5 мг
• Вода для инъекций - до 100 г

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Анестетик местного применения. При нанесении, всасывается и поступает в системный кровоток и стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог возбудимости нейронов, в результате, становится выше, а проведение нервного импульса блокируется.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени на 90 %. Метаболиты - моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид. Период их полувыведения составляет 2 и 10 часов соответственно.

Показания

Мазь с Лидокаином применяется как местный анестетик кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области.

Противопоказания

• Повреждение кожного покрова или слизистой оболочки
• Повышенная чувствительность к препарату
• Детский возраст до 2 лет

Побочные действия

Побочные действие, которые могут возникнуть после применения мази, идентичны побочным эффектом инъекций с этим анестетиком.

Инструкция по применению

Инструкция по применению мази с Лидокаином выглядит следующим образом:

Передозировка

Симптомы соответствуют уже описанным выше симптомам передозировки инъекций с этим лекарством. Отдельно нужно отметить, что может возникнуть кожная реакция на нанесение этой лекарственной мази, выражается она покраснением, зудом, сыпью, гипертермией участка

Важно! Кроме мази существует также крем и гель с Лидокаином. Сфера применения у этих препаратов одинакова – местная анестезия.

Пластырь с Лидокаином

Пластырь с Лидокаином также является местным анестетиком. Он снимает боль, которая может возникнуть при воспалительном процессе в мышцах, при невролгии и вертеброгенных поражениях.

Показания

1. Боли в мышцах, спине, суставах, шее
2. Остеохондроз
3. Другие заболевания позвоночника

Инструкция по применению

• Накладывать на больной участок так. Чтобы пластырь покрывал полностью все то место, где сосредоточены болевые ощущения
• Кожа на этом месте не должна быть поврежденной
• После процедуры необходимо вымыть руки, нельзя прикасаться к глазам
• Повторное наложение возможно не ранее, чем через 12 часов после первого
• На теле человека может находиться не более трех лечебных пластырей

Противопоказания

• Аллергическая реакция или повышенная чувствительность как к активному действующему веществу, так и к другим составляющим пластыря
• Беременность и период кормления грудью
• Нарушение целостности кожного покрова на месте аппликации (царапины, открытые ранки, ссадины и пр.)
• Не желательно применение у детей до 18 лет
• Тяжелые заболевания печени, почек и сердца

Лидокаин является эффективным местно анестезирующим и антиаритмическим средством. При приеме в допустимых нормах и при нормальной переносимости организмом компонентов препарата побочные явления не наблюдаются. В противном случае отравление Лидокаином опасно и может привести к летальному исходу.

Лидокаин для инъекций

Показания и действие Лидокаина на организм человека

Этот препарат широко распространён и применяется, в основном, в медицинских учреждениях. Механизм действия Лидокаина состоит в блокировке нервной проводимости. Показан он для снятия болевого синдрома во время болезненных процедур или исследований. Область применения препарата очень широка – его используют в стоматологии, для проведения спинальной анестезии во время родов, наложения швов, проведения гастроэндоскопии и так далее.

Для каждой из этих и других процедур показана конкретная доза с конкретным процентным соотношением действующего вещества. Так, 2 % — ный препарат применяется в стоматологии или офтальмологии, а 10 %- ный Лидокаин уже считается антиаритмическим средством. Препарат существует в виде инъекционного раствора разного процентного соотношения, капель для глаз, обезболивающего геля, спрея.

Во время внутримышечного введения Лидокаин действует практически мгновенно. Происходит расширение сосудов, но при этом раздражение не наступает. Скорость всасывания зависит от места инъекции, а длительность действия препарата — от дозы. Так, действие Лидокаина, введённого внутримышечно, начинается через 5 минут, внутривенно – через 40-60 секунд, нанесённого на кожные покровы – через 15 минут.

Длительность действия зависит от дозы препарата и процентного соотношения активного вещества, а средний период полувыведения активных компонентов Лидокаина составляет 4-5 часов. Доза лекарства рассчитывается исключительно врачом, а перед первым введением лекарства пациента опрашивают относительно аллергических реакций организма и в обязательном порядке проводят аллергопробу.

Лидокаин эффективно применяется в стоматологии

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость : подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

• сердечной недостаточностью II и III степени;
• брадикардией;
• атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
• гипотонией;
• эпилепсией;
• миастении;
• проблемами со свёртываемостью крови;
• хронической и острой почечной недостаточности.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Лидокаин входит в состав мази для младенцев

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Побочные эффекты

Передозировка Лидокаина может вызывать следующие побочные эффекты:

• возбуждение или наоборот угнетение ЦНС;
• ощущение эйфории, озноб;
• тремор конечностей;
• побледнение кожных покровов;
• онемение языка;
• пятна перед глазами (так называемые «мушки»);
• сонливость, шум в ушах;
• насморк, конъюнктивит;
• отёчность слизистых, губ, щёк, гортани;
• зуд, жар или покалывание в конечностях;
• спонтанная остановка дыхания.

Бледность, головокружение — признаки передозировки Лидокаина

В особо сложных случаях возможны анафилактический шок, остановка дыхания и судороги, коллапс, смерть. В той или иной форме выше перечисленные симптомы проявляются и при передозировке препарата. Лидокаин – не наркотик, таковым его считать сложно, лишь в очень редких случаях он вызывает привыкание.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Видео

Лидокаин может быть смертельно опасен! Смотрите видео о реальной трагедии, которая произошла в результате тяжелой аллергической реакции на этот препарат.