- Инструкция по применению ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
- Состав препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
- Показания препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
- Условия хранения препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
- Срок годности препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы (M02) > Препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы (M02A) > Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения (M02AA) > Indometacin (M02AA23)
Форма выпуска, состав и упаковка
мазь 10%: туба 40 гРег. №: 6448/03/08 от 29.08.2008 - Аннулированное
Мазь 10% желтого цвета, гомогенная, со специфическим запахом.
| 1 г | |
| индометацин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: ланолин безводный, вазелин белый, диметилсульфоксид, воск пчелиный желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, масло лавандовое.
40 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА мазь создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.
Индометацин является производным индолуксусной кислоты и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Обладает жаропонижающим действием и обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает мощное тормозящее действие на простагландиновый синтез путем ингибирования циклооксигеназы. Значение имеют и другие его эффекты такие, как декупирование окислительного фосфорилирования и ингибирование обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и некоторое ганглиоблокирующее действие.
Результаты исследований острой токсичности индометацина на крысах показали, что ЛД 50 при пероральном применении составляет 14 (11-17.5) мг/кг, а при интраперитонеальном применении ЛД 50 - 27 (21-34.5) мг/кг. Препарат относится к группе среднетоксических веществ.
Данные проведенных исследований острой и хронической пероральной токсичности индометацина на крысах и собаках в дозах, близких к терапевтическим, показывают, что он отчетливо проявляет свой ульцерогенный эффект в желудке, не поражая другие внутренние органы.
Результаты проведенных исследований на крысах, мышах и кроликах на тератогенное действие показывают, что индометацин не обладает таким эффектом.
Хорошо резорбируется через кожу и накапливается в подлежащих тканях в терапевтических концентрациях, включительно в суставах и в синовиальной жидкости. Экскретируется через почки в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде, включительно и при локальном применении, а в более малом проценте экскретируется через желчные пути в кишки.
Продукт применяется при следующих заболеваниях:
- воспалительных заболеваниях суставов - ревматическом артрите; анкилозирующем спондилоартрите (болезнь Бехтерева);
- хроническом ювенильном артрите; подагрическом артрите;
- при различных локализациях остеоартроза;
- при околосуставных заболеваниях - тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
- при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата - дисторсии, люксации, контузии.
Индометацин применяют локально на пораженный участок кожи 3-4 раза в день, втирая мазь легкими движениями. Количество, достаточное для одной аппликации, составляет 4-5 см мази. Интервал между отдельными применениями должен быть не менее 6 ч. Курс лечения обычно длится 7-10 дней. Локальные формы рекомендуются для применения при комплексном лечении с таблетированными формами.
При локальном применении иногда может вызвать зуд, покраснение, жжение, сыпь, шелушение, сухость кожи. Редко развивается локальный отек и везикулярная сыпь, а в отдельных случаях - ангионевротический отек и одышка. При применении на больших поверхностях кожи могут наступить нежелательные резорбтивные реакции, в основном желудочно-кишечные нарушения (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, боль, кровоизлияния и ульцерации).
Сверхчувствительность к составным частям продукта; у больных с бронхиальной астмой, ринитом, крапивницей и ангионевротическим отеком, возникнувшим после применения другого нестероидного противовоспалительного средства; при беременности и грудном вскармливании; при открытых ранах и инфицированной коже, на слизистые оболочки, в ротовую полость, в глаза, при обострениях язвы кишечника и 12-перстной кишки, при кровотечениях невыясненной этиологии.
Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, продукт применяется с особой осторожностью у больных с аллергическими заболеваниями и реакциями, при нарушении функции печени и почек, при нанесении на большие участки кожи.
Применять только на интактную кожную поверхность. Не допускать попадания продукта в глаза и на слизистые оболочки. При появлении сыпи после локального применения, лечение необходимо немедленно прекратить.
При продолжительном лечении (более 10 дней), рекомендуется провести лабораторный контроль лейкоцитов и тромбоцитов.
Эффективность и безопасность продукта для детей не установлена. Диметилсульфоксид может оказать раздражающее действие на кожу. Ланолин может вызвать местные кожные реакции (напр. контактный дерматит).
Эффекты на способность водить автомобиль и работать с машинами. Нет данных о нарушении способности водить автомобиль и работать с машинами, требующими повышенного внимания.
Явления передозировки (в основном со стороны желудочно-кишечного тракта) могут наблюдаться очень редко только при длительном применении на большую площадь кожи.
При приеме внутрь наблюдаются жжение в слизистой ротовой полости, слюновыделение, тошнота, рвота. Меры при приеме внутрь - промывание ротовой полости и желудка, при необходимости симптоматическое лечение.
При попадании в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны наблюдается локальное раздражение - слезотечение, покраснение, жжение, боль. Меры - обильное промывание пораженного участка дистиллированной водой или физиологическим раствором до уменьшения или исчезновения жалоб.
Индометацин является производным индолуксусной кислоты. Этот препарат относится к группе НПВС – нестероидные противовоспалительные средства. Индометацин оказывает противовоспалительное, жаропонижающие и обезболивающее действие.
Основное действующее вещество тормозит выработку простагландинов, что способствует снижению воспаления и боли. Максимальное содержание в крови достигается через 2 часа после приема. Мазь хорошо проходит сквозь кожные покровы, накапливается в тканях в терапевтических дозах, в том числе и суставной жидкости.
Выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов и малое количество в неизмененном виде. Немного – через желчные протоки в кишечник. Через 4,5 часа организм избавится от 50% первоначальной дозы.
Показания к применению
Препарат относится к группе лекарственных средств, которые применяются при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Противовоспалительное действие и обезболивающий эффект позволяет использовать «Индометацин» при различных патологических процессах в организме:
- Ревматоидный артрит в любой стадии
- Различные формы артрита: остеоартрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра
- Невралгии различной локации
- Травмы и сопровождающие их воспалительные процессы в тканях
- ЛОР-заболевания, гинекологическая практика
- Цистит
- Болезненные менструации (о других болезнях в области живота, можно прочесть в статье: )
- Зубная боль средней тяжести
- Головная боль
- Прочие болевые синдромы при отсутствии положительного отклика на препараты парацетамола.
Средняя цена от 30 до 50 руб.
Таблетки «Индометацин»
Основной действующий компонент (25 мг индометацина).
Таблетированные формы Индометацина покрыты оболочкой коричневого цвета.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают 2–3 раза в день после приема пищи. Запивать рекомендуется чистой водой или молоком. Начинают лечение с минимальной дозировки в 25 мг. При неэффективности дозу увеличивают до 50 мг за 1 прием, но не более 200 мг в сутки.
Капсулы «Ретард»
Капсулы «ретард» содержат 75 мг индометацина. Это препараты пролонгированного действия. Индометацин высвобождается в течение длительного времени. Это позволяет снизить частоту приема и избежать побочных эффектов, характерных для таблетированных форм.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают 1-2 раза в день, по 75 мг. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. После достижения терапевтического эффекта курс лечения проводят в течение месяца, постепенно снижая дозировку.
Инъекции «Индометацин»
Инъекционная форма используется для купирования острых болей и при обострении хронических процессов.
Способ применения и дозы
Индометацин вводят внутримышечно по 60 мг 1–2 раза в сутки. Длительность курса составляет от 7 до 14 дней. Затем переходят на таблетированные формы или свечи.
Средняя цена от 70 до 100 руб.
Свечи «Индометацин»
Свечи выпускаются в 2 дозировках – 50 и 100 мг действующего вещества. Показания для назначения этой формы те же, что и для прочих препаратов индометацина. Чаще используются в гинекологической практике для купирования болевого синдрома при воспалительных заболеваниях в малом тазу и после хирургического вмешательства.
Способ применения и дозы
Вводятся ректально 1–2 раза в сутки. Предварительно следует опорожнить кишечник. Длительность лечения определяет врач.
Средняя цена от 60 до 90 руб.
Мазь «Индометацин»
Мазь содержит 10% индометацина и имеет те же показания, что и прочие лекарственные формы. Назначается при воспалительных процессах в суставах и мягких тканях в качестве местного лечения в составе комплексной терапии с таблетированными или инъекционными формами препарата.
Способ применения и дозы
Наносится на пораженный участок 3–4 раза в сутки. Доза на 1 прием составляет 4 см. Средство наносится на чистую кожу и втирается до полного всасывания. На кожных покровах не должно быть ранок, трещин и других повреждений. Длительность курса – от 7 до 10 дней. Если в течение недели положительная реакция на мазь отсутствует, то лечение следует пересмотреть.
Противопоказания к назначению
Любое лекарственное средство имеет как показания, так и противопоказания для назначения.
Индометацин – мазь, таблетки, свечи или инъекции не назначают при:
- Индивидуальная непереносимость
- Воспалительные процессы в ЖКТ в фазе обострения, в том числе эрозии, язвы
- Аспириновая триада – это состояние характеризуется одновременной непереносимостью аспирина, бронхиальной астмой и полипами в системе гайморовых пазух у пациента
- Нарушения кроветворения
- Нарушения в работе печени, почек
- Панкреатит
- Повышенное артериальное давление
- Сердечная недостаточность в острой фазе
- Беременность
- Кормление грудью
- Детский возраст до 14 лет
- Проктит, геморрой, анальная трещина, простатит в острой фазе при ректальном применении свечей с индометацином.
Взаимодействие с прочими препаратами
Все лекарственные формы «Индометацина» следует принимать с осторожностью пациентам с патологиями печени и почек, после хирургического вмешательства, с заболеваниями сердца, сердечно-сосудистой системы, неврологических заболеваниях органического происхождения – паркинсонизме, эпилепсии.
Если у пациента в анамнезе были случаи непереносимости препаратов группы НПВС, то «Индометацин» применяют в крайних случаях.
Индометацин с прочими лекарственными средствами действует следующим образом:
- Усиливает действие препаратов, разжижающих кровь, повышает токсичность метотрексата
- Снижает действие бета-блокаторов
- С дифлунизалом вызывает кровотечения в ЖКТ
- Увеличивает токсичность антибиотиков цефаллоспоринового ряда
- В дозе 150 мг в сутки задерживает выведения лития у больных с психическими заболеваниями.
Препарат влияет на скорость реакции, поэтому во время лечения не следует садиться за руль или работать с высокоточными инструментами.
Обязательно сообщайте врачу о препаратах, принимаемых на постоянной основе!
Побочные эффекты
Индометацин в любой форме – свечи, таблетки, капсулы – отличается широким спектром побочных эффектов. При возникновении подобных явлений лечение следует прекратить и сообщить об этом лечащему врачу.
- Пищеварительная система – диспепсические явления, нарушение аппетита, тошнота, рвота, воспаление слизистых оболочек желудка и кишечника, в тяжелых случаях изъязвления и кровотечения в системе ЖКТ
- Нервна система – депрессии, тревожность, нейропатии, бессонница, головные боли, раздражительность и утомляемость
- Органы чувств – зрительные расстройства, снижение зрения и слуха, шум в ушах, конъюнктивит
- Сердечно-сосудистая система – аритмии, повышение АД, отечность
- Почки – нарушение выведения жидкости из организма, различные нефропатии
- Система кроветворения – кровотечения различной локации, железодефицитные состояния, образование тромбов, эозинофилия
- Местные и общие аллергические реакции – зуд, жжение, гиперемия покровов, отек Квинке, обострение геморроя.
Передозировка
Передозировка «Индометацином» сопровождается следующей симптоматикой:
- Тошнота и рвота
- Головные боли
- Дезориентация в пространстве, головокружения
- Судороги, онемение конечностей.
Лечение симптоматическое. Направлено на скорейшее выведение препарата из организма. Гемодиализ не эффективен.
Условия и сроки хранения
Все лекарственные формы не требуют специальных условий хранения. Рекомендованная температура для хранения препарата от +3 до +25 градусов Цельсия в темном проветриваемом помещении.
Аналоги
Все аналоги этого лекарственного средства можно разделить на 2 группы – по действующему веществу, и по принципу действия.
К 1 группе относятся все лекарственные формы любого производителя, содержащие индометацин как основной действующий компонент. Препараты 2 группы оказывают подобное действие, но отличаются по составу.
Меркле ГмбХ, Германия/Израиль
Цена
от 150 руб (в зависимости от формы выпуска)
Основным действующим веществом является диклофенак натрия. Выпускается в виде раствора для инфузий, таблеток «Олфен-50», геля.
Плюсы
- Низкая частота приема – для инъекционной и таблетированной формы эффективная дозировка составляет 1 ампула или 1 таблетка в сутки. Гель наносят 3 раза в день
- Не влияет на концентрацию внимания
Минусы
- Раздражает желудок.
«Мовалис»
Берингер Ингельхайм Фарма, Германия
Цена
от 622 руб 4500 руб
Выпускается в инъекционной форме 15 мг на 1,5 мл, в виде таблеток 15 и 7,5 мг. Основной компонент – мелоксикам.
Плюсы
- Длительность лечения – для купирования острого процесса достаточно 2–3 инъекций. Затем переходят на таблетированные формы.
Минусы
- Большое количество побочек – сопоставимо с «Индометацином»
- Не назначается беременным и кормящим
- Не разрешен к применению в детском и подростковом возрасте.
«Денебол»
Мепро Фармасютикалз, Индия/Великобритания
Цена от 180 руб до 600 руб
Выпускается в инъекционной форме 25 мг/1мл, в виде таблеток 50 и 25 мг. Основной компонент – рофекоксиб.
Плюсы
- Низкая частота приема – 1 инъекция или 1 таблетка в сутки
- Беременность не является противопоказанием
- Незначительное количество побочных эффектов
Минусы
- Влияет на концентрацию внимания
- Раздражает желудок.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Индометацин Софарма
Торговое название
Индометацин Софарма
Международное непатентованное название
Индометацин
Лекарственная форма
Состав
100 г мази содержат:
активное вещество: индометацина 100 мг,
вспомогательные вещества : ланолин, парафин белый мягкий (вазелин белый), диметилсульфоксид, воск пчелиный желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, масло лавандовое.
Описание
Гомогенная мазь желтого цвета, со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Индометацин.
Код ATX М02АА23
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лекарственная форма - мазь позволяет быстрое проникновение активного вещества через кожу и быстрое достижение местных терапевтических концентраций в подлежащих мягких тканях, суставах и синовиальной жидкости.
При системном применении индометацина:
Всасывание
Резорбируется в значительной степени из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1-2 часа после приема.
Распределение
Распределяется во всех тканях и органах. Проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. С плазменными белками связывается в 90-98% и обладает способностью вытеснять другие лекарственные препараты из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.
Метаболизм
Метаболизируется в основном в печени путем окисления и конъюгации.
Выведение
Период полувыведения индометацина варьирует от 2,6 до 11,2 ч или в среднем он составляет 5,8 часов. Выделяется через почки в 60-75% (10-20% из них в неизмененном виде), а остальное количество выделяется с желчью и калом. Выделяется с грудным молоком, хотя и в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Мазь индометацина оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. Индометацин сильнее ингибирует ЦОГ-I по сравнению с ЦОГ-II изоформой фермента (индекс селективности ЦОГ-I: ЦОГ-II = 22,3 - 33,0). Нарушение активности ЦОГ-I обеспечивает лучшее устранение острого болевого синдрома, тогда как блокада ЦОГ-II имеет отношение к восприятию хронической боли. В результате блокады ЦОГ нарушаются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и образование простагландинов PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. В бóльшей степени, чем при использовании других средств, нарушается синтез PgF2a. Подавляет активацию NF-kB - фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1,6,8, TNF-a) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1). В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляется активность хронического воспалительного процесса. Индометацин связывается с NO-синтазой и нарушает продукцию NO. В результате в клетке снижается NO-зависимый синтез новых молекул ЦОГ-II и продукция простагландинов.
При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. Является одним из нестероидных противовоспалительных препаратов с наиболее сильно выраженным противовоспалительным действием. По эффективности противовоспалительного действия превосходит ацетилсалициловую кислоту.
Анальгезирующий эффект развивается через 30-60 мин после аппликации мази и сохраняется в течение 6-9 часов; максимальное действие отмечается спустя 2-3 часа после аппликации. Анальгезирующий эффект индометацина проявляется независимо от его противовоспалительного действия и связан исключительно с болью, обусловленной повреждением ткани или воспалительным процессом.
Показания к применению
Дополнительное средство в комплексной терапии острого и хронического ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, псориатического полиартрита, подагрического артрита
Локализованные формы внесуставного ревматизма опорно-двигательного аппарата: тендиниты, синовиты, тендовагинит, воспаления фасций и суставных связок, бурсит
Местное симптоматическое лечение воспаления, боли и отека при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата (растяжений, вывихов, ушибов).
Способ применения и дозы
Способ применения: местно, на кожу.
Взрослые и подростки старше 14 лет
Mазь наносят на пораженный участок 3-4 раза в день, осторожно втирая в кожу до ее полной резорбции. Количество мази, необходимое для одного нанесения, зависит от площади поражения и составляет около 4-5 см. Интервал между применением не менее 6 часов.
Дети младше 14-летнего возраста
Применение препарата у этой возрастной группы не рекомендуется.
Продолжительность лечения: 7-10 дней. Если за этот период времени эффекта не отмечается, лечение следует пересмотреть.
Побочные действия
Жжение в месте применения, покраснение, зуд, высыпания, шелушение, сухость кожи.
Редко
Местный отек, везикулярная сыпь, ангионевротический отек, удушье
Потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль, кровоизлияния и изъязвления
(при применении на больших поверхностях кожи).
Вероятность появления системных побочных действий при местном применении индометацина мала в сравнении с частотой побочных действий при пероральном применении.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных компонентов препарата
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или аллергического ринита
Беременность и период лактации
Детский возраст до 14 лет
Открытые раны, инфицированная кожа
Лекарственные взаимодействия
При местном применении индометацина из-за минимальной резорбции, взаимодействия с другими лекарственными препаратами мало вероятны.
Одновременного применения индометацина с другим лекарственным препаратом из группы НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, следует избегать из-за повышения риска побочных действий.
Одновременное применение индометацина с аспирином или кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечных осложнений.
Нестероидные противовоспалительные средства могут взаимодействовать с лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, хотя такая возможность при местном применении исключительно мала.
Особые указания
Иногда прием нестероидных противовоспалительных средств может привести к поражениям желудочно-кишечного тракта; ухудшению сердечной функции у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); нарушению печеночной и почечной функций (в т.ч. обострение печеночной порфирии). Несмотря на то, что после местного нанесения на кожу системное действие индометацина минимальное, пациенты с активной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, имеющие в анамнезе почечные заболевания или сердечную недостаточность, как и пожилые пациенты должны проводить лечение мазю с индометацином только после консультации с врачом.
Лечение препаратом Индометацин, мазь 10 % проводится с особой осторожностью и после консультации с врачом у пациентов с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам или с аллергическими заболеваниями - сенный насморк, бронхиальная астма, рецидивирующая полипоза носа и околоносовых пазух.
Существует перекрестная гиперчувствительность к другим НПВС, поэтому пациенты с проявлениями гиперчувствительности в прошлом к любым препаратам из данной группы, могут иметь проявления гиперчувствительности и к индометацину.
Наносить препарат можно только на здоровую, неповрежденную кожу (при отсутствии открытых ран и повреждений). Нельзя наносить на слизистые оболочки и в глаза.
При появлении сыпи после местного применения лечение следует немедленно прекратить.
В составе препарата содержится диметилсульфоксид, который может оказать раздражающее действие на кожу.
В составе препарата содержится ланолин, который может оказать раздражающее действие на кожу (контактный дерматит).
Беременность и период лактации
Беременность
Не проводились контролированные клинические испытания у беременных, поэтому применение индометацина во время беременности не рекомендуется.
Грудное вскармливание
Выделяется в небольших количествах с грудным молоком, поэтому препарат не рекомендуется кормящим грудью женщинам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет на способность к управлению транспортным средством и проведению работ с движущимися механизмами.
Передозировка
При местном применении передозировка мало вероятна из-за слабой системной резорбции. Явления передозировки (в основном со стороны пищеварительного тракта) можно наблюдать очень редко, только при длительном нанесении на большие поверхности кожи.
Симптомы при приеме внутрь: жжение слизистой оболочки полости рта, слюноотделение, тошнота, рвота.
Лечение: промывание полости рта и желудка, при необходимости - симптоматическое лечение.
Специфического антидота нет.
Симптомы при попадании в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны: наблюдается местное раздражение - слезотечение, покраснение, жжение, боль.
Лечение : обильное промывание пораженного участка дистиллированной водой или физиологическим раствором до уменьшения и исчезновения жалоб.