В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Катадолон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Катадолона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Катадолона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и купирования боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Катадолон - анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н- холинорецепторами.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Состав

Флупиртина малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ. Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях:

• мышечный спазм;
• злокачественные новообразования;
• первичная альгодисменорея;
• головная боль;
• посттравматические боли;
• дорсалгия;
• цервикалгия;
• миалгия;
• боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг.

Таблетки пролонгированного действия 400 мг форте или ретард.

Инструкция по применению и режим дозирования

Капсулы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капсуле 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Таблетки

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Побочное действие

• депрессия;
• нарушения сна;
• потливость;
• беспокойство;
• нервозность;
• тремор;
• головная боль;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения;
• головокружение;
• изжога;
• тошнота, рвота;
• запор или диарея;
• метеоризм;
• боли в животе;
• сухость во рту;
• потеря аппетита;
• повышение температуры тела;
• крапивница;

Противопоказания

• печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
• холестаз;
• тяжелая миастения;
• хронический алкоголизм;
• беременность;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к флупиртину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, пациентам старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

При одновременном применении Катадолона с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что Катадолон связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.

Аналоги лекарственного препарата Катадолон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Катадолон форте.

Аналоги по оказываемому фармакологическому эффекту (средства для купирования боли):

• Аскафф;
• Бупранал;
• ДГК Континус;
• Дексалгин;
• Диклоберл;
• Димексид;
• Дипидолор;
• Долак;
• Дюрогезик;
• Залдиар;
• Кеталгин;
• Кетанов;
• Кетонал Дуо;
• Кеторол;
• Кеторолак;
• Лидокаин;
• Метиндол ретард;
• Метиндол;
• Морадол;
• Морфин;
• Нопан;
• Промедол;
• Просидол;
• Протрадон;
• Раптен Дуо;
• Рекофол;
• Скенан;
• Стадол;
• Тиаприд;
• Тиапридал;
• Торадол;
• Трамадол;
• Трамал;
• Трамолин;
• Трамундин ретард;
• Транстек;
• Фендивия;
• Фентанил;
• Фламакс форте;
• Фламакс;
• Флугалин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Катадолон – это анальгезирующий лекарственный препарат неопиоидной фармакологической группы.

Основным действующим веществом его является флупиртин, который обладает обезболивающим эффектом центрального действия, так как способен избирательно активизировать нейрональные каналы калиевой природы. Кроме того лекарство может обладать незначительным миорелаксирующим и нейротропным фармакологическим действием.

На этой странице вы найдете всю информацию о Катадолон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Катадолон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Неопиоидный анальгетик центрального действия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Катадолон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускается в форме капсул для перорального применения в блистерах по 10 штук по 1, 3 или 5 блистеров в картонной упаковке.

1. Активное вещество: одна капсула содержит 100 мг флупиртина малеата.
2. Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, вода очищенная, красители Е 171 и Е 172, лаурилсульфат натрия.

Фармакологический эффект

Лекарство Катадолон оказывает обезболивающее действие и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Главное вещество в составе капсул флупиртин - относится к селективным активаторам нейтральных калиевых каналов. При приеме терапевтической дозы лекарство не связывается с адренорецепторами и холинорецепторами.

Благодаря этому действие препарат оказывает выраженное анальгезирующее свойство. В процессе селективного открытия нейтральных калиевых каналов с совместным выходом ионов калия уровень покоя нейрона нормализуется. Он становится менее возбудимым и болезненным. Таблетки Катадолон за короткое время избавляют пациента от боли легкой и средней тяжести. Так же препарат оказывает миорелаксирующее действие.

Показания к применению

Когда назначают? Показанием к применению Катадолон является наличие болевого синдрома различной этиологии, а именно:

1. Нарушения менструального цикла с болезненными явлениями.
2. Посттравматическая нейропатическая боль.
3. Болезненный мышечный спазм, в том числе фибромиалгия.
4. Головные боли напряжения.
5. Онкопатология с болевым синдромом.
6. Послеоперационный период.

Противопоказания

Нельзя назначать лекарство при следующих патологиях и заболеваниях:

• заболевания печени;
• детям до 18 лет;
• хронический алкоголизм;
• пациентам, что имеют в анамнезе склонность к развитию почечной энцефалопатии;
• при совместном приеме с лекарствами, что оказывают гепатотоксическое воздействие;
• недавно вылеченный звон в ушах;
• повышенная чувствительность к главному веществу или его компонентам;
• с осторожностью назначается докторами пожилым людям.

В период лечения средством следует стараться избегать вождения транспортом и управление точными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Хотя до сих пор не было выявлено повреждающего действия на плод, но в соответствии с действительным в настоящее время общим положением о применении лекарственных средств Катадолон не рекомендуется назначать беременным женщинам. До сих пор не был накоплен клинический опыт с применением препарата у беременных.

Если в случае неотложного показания родильнице необходимо назначить Катадолон, то это делают при условии прекращения грудного вскармливания на время лечения. В исследованиях, проведенных до сих пор, было установлено, что действующее вещество в небольших количествах проникает в материнское молоко.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Катадолон принимают внутрь.

Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении. В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы.

1. Рекомендуемая доза препарата — 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).
2. Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
3. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

1. Подкожные ткани и кожа: потливость.
2. Депрессия, нарушение сна, тремор, головная боль, нервозность и/или беспокойство, головокружение, спутанное сознание – ЦНС.
3. Желчевыводящие пути и печень: увеличение активности ферментов печени, печеночная недостаточность, гепатит.
4. Орган зрения: нарушение зрения.
5. ЖКТ: боль в области желудка, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, приступы тошноты, сухость слизистой оболочки ротовой полости, рвота, диарея.
6. Другое: ухудшение или отсутствие аппетита, слабость и/или усталость (у 15% больных), особенно в начале терапии.
7. Иммунная система: нечасто — аллергические проявления (кожные высыпания, повышение температуры тела, кожный зуд, крапивница), гиперчувствительность к препарату.

Как правило, побочные реакции зависят от дозы Катадолона (за исключением аллергических проявлений). После завершения терапии они исчезают самостоятельно.

Передозировка

Наблюдается спутанность сознания, тахикардия, тошнота, сухость слизистых оболочек. При передозировке - промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.

Особые указания

1. В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.
2. У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов.
3. Применение препарата в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.
4. При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Учитывая способность Катадолона ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата Катадалон с диазепамом или варфарином возможно усиление терапевтического эффекта последних.

При параллельном использовании с препаратом производных кумарина нужно постоянно контролировать протромбиновый индекс пациентам. При необходимости дозу кумарина корректируют.

При одновременном назначении препарата Катадолон с миорелаксантами или седативными средствами возможно усиление терапевтического эффекта последних, что следует учитывать и подбирать дозу правильно, чтобы у пациента не развивались признаки передозировки.

Катадолон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Katadolon

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)

Производитель: ТЕВА Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
• Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K + -каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K + , вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ 2 -серотониновыми, 5-НТ 1 - (5-гидрокситриптофан), альфа 1 - и альфа 2 -, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K + -каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K + стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca 2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ . Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т 1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т 1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

• Головные боли различного генеза;
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
• Боли при злокачественных новообразованиях;
• Посттравматические боли;
• Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
• Дисменорея.

Противопоказания

• Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
• Нарушения функции печени;
• Хронический алкоголизм;
• Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
• Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
• Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко; неизвестная частота – нет возможности провести оценку на основании полученных данных):

• Гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестная частота – гепатит, печеночная недостаточность;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, диспепсия, желудочные боли, запор, сухость слизистой полости рта, боль в животе, метеоризм, диарея;
• Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность к препарату, аллергические ответы (иногда сопровождающиеся кожной сыпью, крапивницей, повышенной температурой тела, кожным зудом);
• Кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз (потливость);
• Нервная система: часто – депрессия, нарушение сна, беспокойство/нервозность, тремор, головная боль, головокружение; нечасто – спутанность сознания;
• Обмен веществ: часто – снижение либо отсутствие аппетита;
• Орган зрения: нечасто – нарушения зрения;
• Прочие: очень часто (в 15% случаев, особенно в начале терапии) – слабость/усталость.

Побочные действия, за исключением аллергических реакций, в большинстве случаев дозозависимые, и часто проходят самостоятельно в ходе проведения или после окончания терапии.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях намеренной передозировки Катадолона с целью суицида.

При приме препарата в дозе 5000 мг отмечались следующие симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, оглушенность, плаксивость, состояние прострации, спутанность сознания, тахикардия. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

Рекомендуется вызвать рвоту или провести формированный диурез, затем назначить активированный уголь или ввести электролиты. В этих случаях самочувствие обычно восстанавливается в течение 6–12 часов. Специфический антидот неизвестен.

При передозировке Катадолона следует учитывать возможность развития нарушений со стороны центральной нервной системы и появления симптомов гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений печени. Лечение в этом случае симптоматическое.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов.

В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая способность Катадолона ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно, чтобы оценить степень его влияния. В экспериментальных исследованиях, проводимых на животных, была установлена репродуктивная токсичность флупиртина, тератогенность не выявлена. Тем не менее во время беременности Катадолон запрещен к применению, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для женщины определенно выше возможных рисков для плода.

В грудное молоко, согласно данным исследований, флупиртин проникает в незначительном количестве. Однако грудное вскармливание рекомендуется прекратить, если лечение требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Катадолон противопоказано принимать пациентам детского и юношеского возраста (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости корректировать дозу препарата.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии лечение должно проводиться с осторожностью, с применением Катадолона в суточной дозе не более 300 мг, под постоянным контролем плазменной концентрации креатинина. Если необходимо назначение более высоких доз, требуется тщательный врачебный контроль.

При нарушениях функции печени

Применение Катадолона противопоказано при наличии заболеваний печени, алкоголизма, риска развития холестаза или печеночной энцефалопатии (в связи с вероятностью усугубления уже имеющейся атаксии или энцефалопатии, либо развития энцефалопатии).

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность, назначая Катадолон лицам старше 65 лет. Начальная рекомендуемая доза для пациентов этой возрастной категории составляет по 100 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флупиртина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Алкоголь, миорелаксанты, седативные средства: усиливается их действие;
• Ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам: из-за возможного вытеснения этих веществ флупиртином из связи с белками может усиливаться их активность (особенно выражено для диазепама и варфарина в комбинации с Катадолоном);
• Производные кумарина: требуется регулярный контроль протромбинового индекса, чтобы вовремя скорректировать дозу кумарина;
• Антикоагулянты или антиагреганты: нет данных о взаимодействии;
• Препараты, метаболизирующиеся печенью: необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов;
• Лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: следует избегать комбинированного применения с Катадолоном.

Аналоги

Аналогами Катадолона являются: Катадолон Ретард, Акупан, Милистан, Нефопам, Нолодатак, Нейродолон, Синметон, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

При остром болевом синдроме врачи назначают медицинский препарат Катадолон (Katadolon), который относится к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Весомыми преимуществами медикамента являются отсутствие «эффекта привыкания», длительное лечебное действие в организме. Прежде чем начать медикаментозную терапию, важно проконсультироваться с врачом, индивидуально определить схему лечения.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Катадолона описывает, что медицинский препарат выпускают в форме желатиновых капсул красного цвета с желтовато-зеленоватым порошком внутри . Картонные пачки содержат 10, 30 или 50 капсул по 10 шт. на блистере, инструкцию по применению. Вторая форма выпуска – таблетки для применения внутрь. Лечебное действие обеспечивают компоненты Катадолона:

Форма выпуска	Активный компонент, мг	Вспомогательные вещества, мг	Состав оболочки, мг
(Катадолон 100)	флупиртина малеат (100)	диоксид кремния коллоидный (0,5), коповидон (4), дигидрат кальция гидрофосфата (212), магния стеарат (3,5).	желатин (53), краситель железа оксид красный (0,945), очищенная вода (8,82), титана диоксид (0,3), натрия лаурилсульфат (0,05)
(Катадолон Форте)	флупиртина малеат (400)	сополимер этилакрилата и метилметакрилата (22,5), гидрофосфата кальция дигидрат (38), целлюлоза микрокристаллическая (60), тальк (22,5), кроскармеллоза натрия (35), гипромеллоза (8), краситель оксид железа желтый (6,25), безводный диоксид кремния коллоидный (2), стеарат магния (6)
таблетки пролонгированного действия (Катадолон Ретард)	флупиртина малеат (400)	кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, дисперсия полиакрилатная, гипромеллоза, тальк, железа оксид желтый (Е172).

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Катадолон – это неопиоидное анальгезирующее средство центрального действия с обезболивающими и антиспастическими свойствами . Представляет фармакологическую группу селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Флупиртин оказывает обширное действие в организме:

• снижает мышечный тонус при сохранении силы мышц;
• улучшает способность нейронов проводить импульсы;
• подавляет выраженный болевой синдром;
• стабилизирует потенциал мембран нейронов;
• сохраняет нейроны от воздействия внутри клеток высокой концентрации ионов кальция;
• сдерживает активность NMDA-рецепторов;
• снижает чувствительность к болевым ощущениям.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Катадолон адсорбируется из пищеварительного канала, проникает в кровоток, равномерно распределяется по тканям. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Метаболизм протекает в печени. После гидролиза уретановой структуры формируется первый активный метаболит – М1. В результате окислительной реакции пара-фторбензила с конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином образуется второй метаболит – М2. Период полувыведения – 7 часов. Выводятся неактивные метаболиты в неизменном виде и почками, небольшая доза – с калом и желчью.

Показания к применению Катадолона

• мышечные спазмы;
• артропатия (боли при трофических изменениях суставов);
• менструальные боли;
• мышечно-скелетные боли разной локализации;
• мигрени;
• в составе комплексной терапии посттравматического синдрома, злокачественных опухолей, болей после хирургического вмешательства.

В инструкции указаны диагнозы и патологические процессы, при которых уместно назначение капсул. Это:

• заболевания тазобедренного сустава;
• миалгия;
• дорсалгия;
• травмы;
• судороги;
• альгодисменорея;
• цервикалгия;
• патологии нервного сплетения пояснично-крестцового отдела.

Способ применения и дозировка

Лекарство Катадолон предназначено для перорального приема . Таблетки нельзя разжевывать, после применения требуется запивать большим количеством воды. По инструкции, рекомендуется принимать по 1 капсуле трижды за сутки. Если положительная динамика отсутствует, дозировку увеличивают до 2 капсул за раз. Курс лечения определяют индивидуально – в зависимости от выраженности и локализации болевого синдрома.

Катадолон Форте

Это желтые таблетки овальной формы, которые требуется принимать внутрь курсом 2–3 недели по медицинским показаниям. Лечиться предстоит, пока острый болевой синдром окончательно не исчезнет. Суточная доза Катадолона Форте не должна превышать 400 мг (1 табл.) за сутки. Коррекция дозировки проводится только лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Катадолон Ретард

Это таблетки пролонгированного действия с выраженным обезболивающим эффектом. Курс лечения медикаментом Катадолон Ретард не должен превышать 2 недели. Суточная доза приравнивается к разовой и составляет 1 табл., корректируется в индивидуальном порядке. Катадолон Ретард требуется проглатывать целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды.

Особые указания

Лечение сразу несколькими обезболивающими препаратами противопоказано. В противном случае усиливаются побочные эффекты. Особенности лечения представлены в инструкции:

1. При нарушенной функции почек необходим контроль концентрации креатинина в крови, при тяжелой почечной недостаточности суточные дозы корректируют (снижают).
2. Опасаясь риска повышения активности трансаминаз, развития печеночной недостаточности и гепатита, 1 раз в неделю требуется контролировать функции печени.
3. При появлении симптомов, свидетельствующих о повышенной нагрузке на печень, требуется немедленно прекратить дальнейшее лечение.
4. Указанный препарат придает моче зеленый оттенок, что не является признаком заболевания.
5. При лечении требуется воздержаться от управления транспортным средством, не заниматься опасными видами работ.
6. При хронической печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза – 3 капсулы.
7. Пациентам пенсионного возраста назначают дважды за сутки по 1 капсуле– желательно утром и вечером.
8. При почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозировки медикамента не требуется.
9. Катадолон в терапевтических дозах не влияет на дофаминовые, альфа1- и альфа2-адренорецепторы, опиатные, серотониновые и бензодиазепиновые рецепторы, М- и Н-холинорецепторы.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Катадолон участвуют в схеме комплексного лечения. Врачи рекомендуют правильно подбирать суточные дозы, минимизировать риск лекарственного взаимодействия. В инструкции по применению описано сочетание представителей разных фармакологических групп с Катадолоном:

1. В комплексе с миорелаксантами или седативными средствами усиливается терапевтический эффект последних. То же самое происходит при одновременном применении с Диазепамом или Варфарином.
2. При совместном применении Катадолона и производных кумарина необходим систематический контроль протромбинового индекса.
3. В комплексе с производными Парацетамола повышается риск токсического воздействия на печень , поэтому такого фармацевтического сочетания требуется избегать.
4. Указанный медикамент усиливает эффект антикоагулянтов, алкоголя, спиртосодержащих настоек, поэтому такое сочетание назначают с осторожностью.

Побочные действия Катадолона

При лечении самочувствие пациента может ухудшиться. В инструкции по применению описаны побочные явления:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, понос, расстройство кишечника, сухость во рту, метеоризм, запор, приступообразные боли в желудке, отсутствие аппетита;
• со стороны нервной системы: головокружение, слабость, тремор конечностей, бессонница, спутанность сознания, усталость, тревожное состояние;
• другие: повышенная потливость, снижение остроты зрения, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: судороги (при передозировке), тахикардия;
• аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия и отечность эпидермиса, сильный зуд, жжение.

Противопоказания

Прежде чем начать консервативное лечение, требуется проконсультироваться с врачом, изучить инструкцию. Имеются медицинские противопоказания:

• тяжелые заболевания печени, почек;
• энцефалопатия;
• миастения;
• гипоальбуминемия;
• заболевания желчного пузыря;
• холестаз;
• хроническая зависимость от этанола;
• сниженное содержание белка в крови (гипоальбуминемия);
• возраст до 18 лет;
• сверхчувствительность организма к компонентам медикамента.

Условия продажи и хранения

Катадолон – это рецептурный препарат , который можно приобрести в аптеке. Хранить лекарство требуется в прохладном месте при температуре до 23 градусов. Срок годности – 5 лет с даты выпуска.

Аналоги Катадолона

При болевом синдроме невыясненного генеза лекарство может не подойти. В таком клиническом случае врач подбирает аналог Катадолона:

1. Акупан. Это раствор для выполнения инъекций (ампулы по 5 мл). Назначают лечебный состав после перенесенной операции, при острой зубной боли. Разовая доза – 20 мг. Вводить лекарство можно через 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
2. Милистан. Это таблетки для применения внутрь. Ежедневно требуется употреблять внутрь по 1 шт. Курс лечения – 7 дней. Препарат разрешен пациентам от 12 лет и старше.
3. Нефопам. Эффективное средство при родах, травмах, патологиях суставов. Выпускается в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций.
4. Синметон. Медикамент в форме таблеток снимает болевой синдром при ревматоидном артрите. Рекомендуется выпивать по 1 табл. за сутки до полного исчезновения неприятной симптоматики.

Цена Катадолона

Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, комплектации упаковки. Средняя цена в аптеках Москвы составляет 500 – 1 500 рублей:

Видео

Катадолон является мощным ненаркотическим анальгетиком центрального действия. Выпускается в форме капсул с дозировкой 100 мг флупиртина и таблеток пролонгированного высвобождения с дозировкой 400 мг, первая часть (100 мг) обеспечивает быстрый анальгетический эффект, оставшиеся 300 мг постепенно высвобождаются, позволяя препарату действовать на протяжении суток.

По своему биохимическому действию препарат является уникальным активатором калиевых каналов нейронов. При этом регуляция мембранного потенциала нервной клетки происходит без участия систем альфа-адренорецепторов, серотониновых, холинорецепторов и т.д., что играет важную роль в терапии неврологической патологии.

Помимо анальгетического действия, основанного на стабилизации мембранного потенциала и подавления возбуждения нервной клетки в ответ на раздражение, катадолон имеет миорелаксирующее и нейропротективное действия. Мышечное расслабление достигается через блокировку передачи возбуждающих сигналов на мотонейроны, что приводит к уменьшению мышечного спазма и, отчасти. Уменьшению также болевых ощущений. Нейропротекция же осуществляется посредством защиты нервной клетки от повреждающего действия высоких концентраций кальция.

Фармакокинетика препарата имеет свои особенности. Флупиртин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация вещества в плазме крови пропорциональна принятой дозе лекарства. Метаболизм Катадолона происходит в основном в печени (до трех четвертых от всей дозы) с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения равен 7-10 часов, выводится препарат в основном с мочой, некоторое количество выводится в неизмененном виде, в том числе с желчью. С возрастом, как правило, наблюдается удлинение периода полувыведения до 12-14 часов при принятии лекарства однократно и до 18-19 часов при курсовом приеме.

Показания к применению

Показанием к применению лекарственного препарата является наличие болевого синдрома различной этиологии, а именно:

• Болезненный мышечный спазм, в том числе фибромиалгия.
• Головные боли напряжения.
• Онкопатология с болевым синдромом.
• Нарушения менструального цикла с болезненными явлениями.
• Посттравматическая нейропатическая боль.
• Послеоперационный период.

Противопоказания

К сожалению, существует ряд ограничений к применению Катадолона. Противопоказаниями для применения являются следующие состояния:

• Непереносимость препарата и его компонентов.
• Заболевания печени, в том числе перенесенные по анамнезу.
• Звон в ушах.
• Желчнокаменная болезнь с явлениями холестаза.
• Миастенический синдром.
• Алкоголизм.
• Беременность и лактация.
• Детский возраст (до 18 лет).

Следует с осторожностью использовать у пациентов старшего возраста.

Дозировка

Дозировки должен подбирать врач-невролог. Зависит кратность приема, а также выбор в назначении препарата Катадолон или Катадолон форте от многих параметров.

Как правило, терапия заболевания начинается с приема препарата Катадолон по 100 мг 3 раза в день. При выраженных симптомах заболевания общая суточная дозировка может достигать 600 мг (200 мг 3 раза в день).

У пациентов пожилого возраста начало терапии составляет двукратный прием препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При недостаточном анальгетическом эффекте и хорошей переносимости препарата общая суточная доза может быть повышена до трехсот мг.

В случае использования препарата Катадолон форте рекомендован однократный прием 1 таблетки утром.

Курс лечения определяется эффективностью препарата, выраженностью проявлений, учетом индивидуальных особенностей пациента и подбирается врачом. Длительное применение лекарства является поводом для контроля основных биохимических показателей печени и почек.

Передозировка

Симптоматически передозировка Катадолоном проявляется тошнотой, ухудшением общего состояния, нарушением сознания, эмоциональной лабильностью, заторможенностью психомоторных реакций. Экстренная помощь при передозировке флупиртином заключается в промывании желудка, назначении адсорбентов, проведению мероприятий форсированного диуреза. Специфического антидота не существует.

Описаны случаи преднамеренного приема флупиртина в дозе порядка 5 грамм (50 капсул или примерно 13 таблеток Катадолон-форте). Симптомы заключались в тошноте, учащенном сердцебиении, ступоре, сухости во рту. После проведения неспецифической терапии самочувствие пациента улучшилось, угрозы для жизненно важных функций не отмечалось.

Аналоги

Полноценных аналогов препарата Катадолон пока не существует на рынке. Можно подобрать лекарственные средства, обладающие теми или иными свойствами флупиртина, однако это не будет являться полноценной заменой и во многих случаях послужит снижению качества лечения.

Особые указания

При приеме Катадолона пациентами с нарушением функции печени, почек важно проводить контроль соответствующих биохоимических показателей работы этих органов. Следует помнить о вероятных изменениях реакций на содержание билирубина и его метаболитов в моче, крови.
При длительном использовании препарата, особенно в высокой дозе, может происходить окрашивание мочи в зеленоватый цвет.

Катадолон потенциально может приводить к снижению скорости психомоторных реакций. На время приема следует ограничить вождение автотранспортом, выполнение других потенциально опасных видов деятельности. Следует также помнить о возможном усилении седативного действия при одновременном приеме с алкоголем, миорелаксантами, успокаивающими препаратами.

У пожилых пациентов, пациентов со снижением уровня общего белка, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 200-300 мг, разделенных на 2-3 приема.

Следует ограничить одновременный прием Катадолона и других препаратов, проходящих метаболизм в печени. Особое внимание в плане терапии неврологических заболеваний уделяется совместному приему катадолона и финлепсина (карбамазепина), парацетамола.

Побочные эффекты

Препарат достаточно безопасен и хорошо переносится. Основные побочные эффекты следующие:

• Часто и очень часто встречаются общая слабость, усталость, головокружение, проблемы со стороны ЖКТ (изжога, тошнота, реже – рвота, расстройства пищеварения, метеоризм), потливость.
• Относительно редко встречаются аллергические реакции и индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов.
• Редко и очень редко отмечалось повышение активности печеночных ферментов, лекарственное повреждение печени, нарушения сознания, нарушение слуха и зрения.

Практически все побочные эффекты являются дозозависимыми. Своевременная коррекция дозы или отмена препарата приводила к исчезновению всех побочных проявлений.

Цена на таблетки и капсулы

Приобрести лекарство можно в большинстве аптек, однако таблетированный препарат пролонгированного высвобождения встречается не всегда. Препарат отпускается по рецепту.

В среднем цена находится в следующих пределах (актуальность на 21.12.14):

• Капсулы, 100 мг, упаковка №10 390-500 рублей, упаковка №30 750-1000 рублей, упаковка №50 1100-1500 рублей.
• Таблетки, 400 мг, упаковка №7 720-870 рублей, упаковка №14 1050-1350 рублей.