Основным компонентом лекарства и главным действующим соединением является метформин. В составе таблетки он присутствует в форме гидрохлорида.

Лекарство производится фармпроизводителями в виде таблетированного средства. Таблетки расфасовываются в специальные блистеры и запаиваются алюминиевой фольгой. В каждый блистер запаивается по 15 таблеток медикамента.

В аптеках реализация препарата Глюкофаж лонг осуществляется в картонных упаковках, содержащих в своем составе по 2 или 4 блистера. Каждая упаковка препарата Глюкофаж лонг 750 инструкцию по применению имеет, которая описывает подробно все нюансы использования медикамента в процессе проведения терапии сахарного диабета.

Состав препарата и его влияние на организм диабетика

Основной действующий компонент – метформин, представляет собой соединение, относящееся к группе бигуанидов.

Группа бигуанидов имеет ярко выраженный гипогликемический эффект.

Помимо гидрохлорида метформина в качестве основного действующего активного компонента таблетки медикамента содержат в своем составе химические вещества, выполняющие вспомогательную функцию.

К вспомогательным соединениям относятся следующие компоненты:

• кармеллоза натрия;
• гипромеллоза 2910 и 2208;
• стеарат магния.

В составе таблеток основного активного компонента содержится 750 миллиграмм.

При приеме внутрь препарата Глюкофаж Лонг происходит полное абсорбирование активного компонента из просвета ЖКТ в кровь. В случае если прием медикамента осуществляется одновременно с приемом пищи, процесс абсорбции замедляется.

После абсорбирования биодоступность соединения составляет порядка 50-60%. Проникая в ткани организма, метформин быстро распределяется по тканям. В процессе транспортировки активное химсоединение практически не образует комплексов с белками, содержащимися в составе плазы крови.

Метформин не стимулирует процессы синтеза инсулина в бета-клетках поджелудочной, по этой причине введение медикамента в организм не провоцирует развитие гипогликемических симптомов.

Метформин оказывает на клетки периферических инсулинозависимых тканей стимулирующее действие. Благодаря воздействию на клетки активного химсоединения происходит увеличение чувствительности рецепторов клеток к инсулину, повышающее усвоение глюкозы из крови.

Дополнительно происходит сокращение синтеза глюкозы клетками печени. Снижение синтеза глюкозы происходит за счет ингибирования процессов гликогенолиза и глюконеогенеза.

Активное вещество усиливает активность гликогенсинтетазы.

Использование Глюкофажа лонг при сахарном диабете способствует сохранению массы тела или умеренному ее понижению.

Метформин активизирует процессы метаболизма липидов. Активация метаболизма липидов приводит к снижению содержания в организме холестерина, триглицеридов и ЛПНП.

Таблетки пролонгированного действия отличаются замедленным всасыванием активного компонента, такой эффект приводит к тому что действие медикамента продолжается на протяжении 7 часов после принятия лекарства.

Показания к применению и противопоказания

Пить Глюкофаж следует при наличии сахарного диабета второго типа больным, страдающим от ожирения в случае отсутствия эффективности о применения диетического питания и специальных физических нагрузок.

Назначение медикамента осуществляется в случае проведения монотерапии или при осуществлении комбинированного лечения в случае применения других гипогликемических средств, в том числе инсулинсодержащих препаратов.

Как и многие другие лекарственные средства Глюкофаж 850 обычного действия или Глюкофаж 750 пролонгированного действия имеют определенные противопоказания к применению.

Основными противопоказаниями, при которых не стоит принимать лекарства, являются:

1. Наличие гиперчувствительности к основному компоненту лекарственного средства или к другим компонентам лекарства.
2. Наличие в организме признаков развития кетоацидоза, прекомы или коматозного состояния.
3. Нарушения в работе почек и печени, ведущие к возникновению функциональной недостаточности.
4. Некоторые заболевания в острой форме или форме обострения.
5. Получение больным обширных травм и при проведении операционного вмешательства.
6. Наличие у больного хронической формы алкоголизма и алкогольной интоксикации.
7. Выявление признаков лактоацидоза.
8. При использовании гипокалорийной диеты или при проведении исследований с применением йодосодержащего контрастного соединения.
9. Возраст больного сахарным диабетом меньше 18 лет.

Особую осторожность следует проявлять при назначении лекарственного медпрепарата для проведения терапии у больных пожилого возраста занятых на тяжелых физических работах, это связано с высокой вероятностью развития в организме признаков лактоацитоза.

Помимо этого осторожность требуется проявить при назначении медикамента для лечения женщин кормящих грудью.

Побочные эффекты и передозировка

При проведении терапии медсредством возможно возникновение в организме пациента побочных эффектов.

Наиболее распространенными побочными эффектами от применения препарата являются лактоацидоз, мегалобластная анемия и понижение степени всасываемости витамина В12.

Помимо этого не исключено появление нарушений в работе нервной системы. Эти нарушения проявляются изменением вкуса.

Со стороны деятельности ЖКТ возможно появление следующих побочных эффектов:

• тошноты;
• рвоты;
• болевых ощущений в области желудка;
• диареи;
• утраты аппетита.

Чаще всего побочные эффекты со стороны работы ЖКТ появляются в начальный период проведения терапии и с течением времени в дальнейшем исчезают.

Для снижения вероятности развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать медикамент вместе с пищей или сразу после ее приема.

В очень редких случаях возможно появление отклонений в функционировании печени и появление аллергических проявлений на кожных покровах.

Прием Метформина в дозах, не превышающих 85 г, не является вредным для человека и не провоцирует развития в организме признаков гипогликемии, при этом у больного сохраняется высокая вероятность появления признаков лактоацитоза.

В случае появления первых признаков лактоацитоза нужно прекратить прием медикамента и обратиться за помощью в стационар медицинского учреждения для уточнения диагноза и определения концентрации лактата в организме больного. При необходимости в условиях стационара проводится процедура гемодиализа и симптоматическая терапия.

Для снижения вероятности появления побочных эффектов очень часто одновременно с Глюкофажем лонг рекомендуется осуществлять прием таблеток Ксеникала. Этот препарат работает в комплексе с Метформином.

Прежде чем начать принимать Глюкофаж лонг в дозировке 750 мг или его аналоги следует изучить описание медикамента по прилагающейся инструкции по применению.

Инструкция по применению препарата

Инструкция по применению медсредства регламентирует, сколько требуется принимать лекарственного средства в каждом конкретном случае. Но перед использованием медикамента требуется проконсультироваться по вопросу приема лекарства со своим лечащим врачом.

В соответствии с инструкцией, пьют таблетки внутрь в целом виде, не разжевывая. Прием медикамента следует сопровождать запиванием таблетки небольшим количеством воды.

Наилучшим временем приема лекарства является его употребление во время вечернего приема пищи.

В соответствии с инструкцией выбор дозировки осуществляет лечащий врач с учетом результатов обследования и индивидуальных особенностей организма. При выборе дозы для приема медикамента врач, проводящий лечение учитывает показатели содержания углеводов в плазме крови больного.

Глюкофаж лонг 750 мг назначается как при проведении моно- так и при использовании комбинированной терапии. При использовании медикамента следует соблюдать установленные лечащим врачом дозировки и регулярно контролировать параметры содержания сахара в плазме крови.

Обычно прием препарата начинают с дозы в 500 мг, реже прием медикамента начинают с дозировки 850 мг.

Прием лекарственного средства осуществляется 2-3 раза в сутки во время приема пищи. Дозировка в дальнейшем может быть при необходимости увеличена.

Доза медикамента, применяемая для поддержания стабильного состояния организма равна 1500-2000 мг в сутки.

В том случае если планируется переход пациента на прием Глюкофажа, то следует отказаться от других гипогликемических средств.

Взаимодействие Глюкофажа Лонг с другими медикаментами

Глюкофаж Лонг можно применять в качестве компонента комбинированной терапии в комплексе с инсулинсодержащими медикаментами. При применении лекарства совместно с инъекциями инсулина следует подбирать дозировку последнего в соответствии с концентрацией глюкозы и ее колебаниями.

Не рекомендуется применять препарат при проведении исследований организма при помощи контрастных соединений, содержащих в своем составе йод. Перед такими исследованиями прием Глюкофажа требуется прекратить за 48 часов до процедуры и возобновить прием через двое суток после обследования.

При проведении лечения больного Глюкофажем Лонг с одновременным приемом лекарственных медикаментов обладающих непрямым гипогликемическим эффектом требуется регулярно проводить измерения концентрации сахара в плазме крови.

Такими лекарственными препаратами являются:

1. Гормональные медикаменты.
2. Тетракозактид.
3. Бета -2-адреномиметики.
4. Даназол.
5. Хлорпромазин.
6. Диуретики.

Прием этих препаратов требует постоянного контроля, насколько изменяется показатель глюкозы в организме и в случае падения показателя ниже допустимого уровня следует провести корректировку принимаемой дозы Глюкофажа.

Помимо этого прием диуретиков в комплексе с Глюкофажем может спровоцировать развитие в организме лактоацидоза.

При использовании медикамента с такими препаратами как производные сульфонилмочевины, инсулин, салицилаты возможно возникновение и развитие в организме признаков гипогликемии.

При использовании в терапии таких препаратов, как Амилорид, Дигоксин, Морфин, Прокаинамид, Хинидин, Хинин, Ранитидин и некоторых других наступает конкуренция между метформином и указанными препаратами за канальцевую транспортировку, которая приводит к увеличению концентрации Метформина.

Стоимость медикамента, его аналоги и отзывы о препарате

Реализация медикамента осуществляется в аптечных учреждениях исключительно только по рецептам лечащего врача.

На рынке специальных медицинских препаратов предлагается большое количество разнообразных медикаментозных средств, предназначенных для лечения и профилактики заболеваний, связанных с высоким общим весом.

Для успешного применения препаратов разрабатываются специальные методики, помогающие учитывать особые условия и возможности потребителей для достижения максимального эффекта.

Особое место среди препаратов данной группы занимает специальное вещество, предназначенное для похудения – Глюкофаж, который используется во многих странах мира.

Что за препарат Глюкофаж Лонг?

– препарат, используемый многими потребителями как эффективное средство для похудения. Данное вещество относится к гипогликемическим препаратам группы бигуанидов. Фармакологическое воздействие препарата заключается в снижении гипергликемии.

В состав препарата входит гидрохлорид метформина совместно с комплексом вспомогательных веществ:

• стеаратом магния;
• гипромеллозой;
• кармеллозой натрия;
• целлюлозой.

Снижает восприимчивость рецепторов к воздействию инсулина и ускоряет переработку глюкозы клетками. Понижает уровень выработки глюкозы в печени за счет процесса глюконеогенеза и гликогенолиза. Поддерживает активный процесс метаболизма жиров, снижает уровень содержания холестерина.

Пациенты, принимающие препарат, как правило, стабилизируют свой вес на одном уровне или добиваются его снижения.

Препарат Глюкофаж Лонг отпускается в аптеках при наличии рецепта. При хранении дома должен содержатся в темном, прохладном месте с ограничением доступа для детей. Срок фактического использования 3 года с момента выпуска.

Как действует Глюкофаж Лонг?

• Употребление препарата Глюкофаж Лонг стимулирует повышение чувствительности рецепторов к инсулину с достаточно быстрым усвоением глюкозы клетками. Происходит снижение выработки глюкозы печенью и замедление адгезии глюкозы в кишечнике.
• Препарат обладает достаточно высокой биоусвояемостью на уровне 50-60%. Метформин быстро усваивается организмом с незначительным образованием соединений с белками плазмы, остатки выводятся почками. Здесь мы подробно рассказываем, как использовать .
• Один из компонентов Глюкофажа - метформин - активно воздействует на организм, стимулируя синтез гликогена. Происходит ускоренная переработка глюкозы с использованием различных типов мембранных переносчиков.
• Увеличивается переработка липидов , уменьшается количественное содержание холестерина, ТГ и ЛПНП. В процессе приема препарата в течение определенного периода происходит стабилизация или снижение веса.

Когда назначается препарат?

Препарат Глюкофаж назначается пациентам при нормальной фармакологической переносимости в следующих случаях:

Большинство пациентов набирают лишний вес при употреблении пищевых продуктов, содержащих большое количество сахаров, но при снижении приема пищи уменьшается концентрация глюкозы в организме и значительно падает энергетический потенциал, уменьшается работоспособность и интеллектуальная активность.

Оптимальным решением этой проблемы выступает препарат Глюкофаж, который ускоряет переработку глюкозы и гликогена, тем самым снижая возможность образования жировых отложений. Метформин усиливает и ускоряет метаболические реакции, повышая проницаемость мембран клеток - все процессы осуществляются на клеточном уровне.

Метформин обладает свойствами не образовывать соединения с плазмой крови и очень низкой токсичностью, а остатки вещества беспрепятственно выводятся почками из организма.

Проблемы могут возникнуть у тех пациентов, у которых есть нарушения работы почек. В этом случае препарат не назначается и заменяется другим лекарственным веществом.

Схема приема препарата

1. При приеме Глюкофажа происходит его усвоение с дальнейшим выводом через почки.
2. Расфасовывается препарат в виде таблеток , покрытых оболочкой по 500, 850 и 1000 мг, а также в виде таблеток пролонгированного действия – 500 и 750 мг.
3. Препарат назначается пациентам в виде монотерапии или по комбинированной схеме одновременно с другими веществами.
4. Первоначальная доза составляет 1 таблетку 500 или 850 мг 2-3 раза в течение суток во время или после приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена в соответствии с результатами содержания глюкозы в крови.
5. Для большинства пациентов необходима суточная доза препарата в количестве 1500-2000 мг. В некоторых случаях допускается увеличение дозы препарата до 3000 мг в сутки. Желательно осуществлять увеличение дозы препарата постепенно, что способствует лучшему усвоению вещества и снижению побочных эффектов.
6. При употреблении Глюкофажа необходимо прекратить прием других препаратов гипогликемогического воздействия.
7. При совместном приеме Глюкофаж с инсулином для стабилизации содержания глюкозы в крови необходимо придерживаться графика. Доза Глюкофаж должна составлять 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки, а инсулин определяется на основе содержания глюкозы в крови.

Прием таблеток пролонгированного действия

1. Препарат Глюкофаж Лонг необходимо принимать во время ужина по 500 мг или во время завтрака и ужина по 1 таблетке 500 мг. Необходимо также придерживаться неукоснительного правила: прием препарата осуществляется только во время приема пищи.
2. Постепенно доза увеличивается через 10-15 дней до максимальной дозы в течение суток, которая составляет 2000 мг.
3. При комбинированном приеме совместно с инсулином доза составляет 500 мг с приемом во время ужина, а доза инсулина определяется на основании анализа глюкозы в крови.
4. Особо стоит обратить внимание на особенности приема препарата детьми до 10 лет и пожилыми людьми с учетом всех особенностей.

Противопоказания

Необходимо учитывать возможные осложнения при приеме препарата, вызванные различными факторами у пациентов:

• почечной недостаточностью;
• диабетической прекомой;
• диабетическим кетоацидозом;
• диабетической комой;
• нарушением работы печени;
• беременностью;
• алкоголизмом (хроническим).

Прием Глюкофаж Лонг противопоказан пациентам, у которых наблюдается недостаточность функционирования печени. К группе пациентов, которым не рекомендован препарат, также относятся хронические алкоголики, страдающие заболеваниями печени, а также подростки и люди пожилого возраста.

При возрасте пациента старше 60 лет в обязательном порядке должны проводиться исследования на лактацидоз.

Необходимо выдерживать временной промежуток не мене 2 суток для пациентов, которые проходили рентгенологические, радиоизотопные исследования, при которых применялся контрастный препарат.

Противопоказан прием препарата беременным женщинам и пациентам, соблюдающим малокалорийную диету.

Особое внимание необходимо обращать на непереносимость пациентами веществ, входящих в Глюкофаж Лонг. Не рекомендовано лицам, которые ожидают проведения хирургической операции.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать побочные эффекты, которые проявляются в сбоях работы организма:

Цена на препарат Глюкофаж Лонг

Цена на таблетки Глюкофаж варьирует в зависимости от региона, компании, реализующей продукцию, и производителя препарата.

Средние цены на Глюкофаж составляют:

• Глюкофаж, таблетки, 500 мг, 30 шт. (Мерк Италия) — 114 руб.
• Глюкофаж таблетки, 850 мг, 30 шт. (Мерк, Италия) — 121 руб.
• Глюкофаж, таблетки 1000 мг, 30 шт. (Мерк, Италия) — 200 руб .
• Глюкофаж Лонг, таблетки, 500 мг, 30 шт. (Мерк, Италия) — 303 руб .
• Глюкофаж Лонг, таблетки, 750 мг, 30 шт. (Никомед) — 368 руб .

Особенности приема препарата

Для предотвращения побочных явлений при приеме препарата используются различные антацидные препараты или атропин. С целью снижения осложнений Глюкофаж принимается только во время или после еды.

На протяжении всего периода приема препарата необходимо периодически производить анализы, показывающие состояние и работоспособность печени и почек. Во время проведения курса лечения категорически запрещено принимать алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие спирт.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными веществами

• диуретиками;
• хлорпромазином;
• нейролептиками;
• контрастными веществами, содержащими йод;
• диназолом;
• глюкокортикостероидами.

Наблюдается усиление эффекта применения Глюкофажа совместно:

• салицилатами;
• инсулином;
• веществами, содержащими аскорбозу и сульфанилмочевину.

Как принимать Глюкофаж Лонг для похудения?

• Механизм действия препарата на организм человека для снижения ожирения основан на ускоренном процессе окисления жирных кислот и замедлении переработки углеводов.

  Глюкофаж способствует лучшему усвоению инсулина, что снижает его выработку организмом. Вследствие чего снижается преобразование инсулина в жировые клетки, что способствует снижению общего веса.

• Процесс образования жировых отложений характерен для людей, подверженных абдоминальному типу ожирения. После приема пищи возрастает количество сахара в крови, вследствие чего начинает работать поджелудочная железа, вырабатывающая инсулин, который способствует преобразованию сахара в жир.
• Большинству пациентов рекомендуется строго следить за качеством пищи, исключив из рациона продукты, способствующие росту содержания сахара в крови.
• Глюкофаж снижает чувство голода , способствуя уменьшению употребления пищи. При приеме препарата необходимо также снижать физические нагрузки, в ходе которых происходит ускоренная выработка и накопление молочной кислоты, отрицательно влияющей на активность Глюкофажа.

Диета при приеме Глюкофаж Лонг

При приеме препарата для снижения веса необходимо строго соблюдать и придерживаться диеты и норм питания.

Необходимо, чтобы в рацион питания ежедневно входили определенные продукты :

• Фасоль, горох, овощи и зерно.

Нельзя употреблять продукты с большим содержанием углеводов:

• виноград, мед, бананы, инжир, сухофрукты, соки с добавлением сахара и картошка.

В процессе приема препарата необходимо контролировать свое самочувствие:

• при возникновении расстройства желудка необходимо снизить количество употребляемых углеводов;
• при появлении тошноты снижается доза на 50% применяемого препарата;
• для лучшего стимулирования процессов по снижению веса требуется регулярно проводить тренировки, повышая уровень физических нагрузок.

Единовременный период приема препарата Глюкофаж не должен превышать период, составляющий три недели. По истечении данного срока делается перерыв, составляющий период от 4 до 8 недель, и прием препарата возобновляется.

Сегодня большой популярностью пользуются средства для похудения, влияющие на процессы метаболизма в организме. Современные диетологи все чаще рекомендуют Глюкофаж Лонг 500. Но, судя по обсуждениям на различных форумах по похудению, к нему относятся неоднозначно. Ведь Глюкофаж не является препаратом для коррекции веса. Он используется в терапии диабета. Похудение – это лишь одно из побочных действий лекарства, которое проявляется не у всех.

Глюкофаж Лонг от французской фирмы MERCK SANTE s.a.s выпускается в форме белых продолговатых таблеток. Основным компонентом и действующим веществом является метформина гидрохлорид. В каждой таблетке его ровно 500 мг.

Вспомогательными веществами в препарате для похудения выступают:

• повидон;
• магния стеарат;
• натрия кармеллоза;
• гипромеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологическое действие метформина направлено на понижение уровня сахара в крови, который обычно повышается во время еды. Это естественный процесс, где основным участником выступает поджелудочная железа. Она продуцирует инсулин, нейтрализующий сахар и расщепляющий глюкозу до жировых клеток.

В качестве медикаментозного средства для коррекции фигуры и лечения сахарного диабета Глюкофаж Лонг 500 выполняет следующие функции:

• Нормализует липидный обмен.
• Контролирует процесс расщепления углеводов и преобразование их в жировые клетки.
• Стабилизирует уровень глюкозы и вредного для организма холестерина.
• Позволяет худеть без существенных ограничений в еде и физических нагрузок.
• Налаживает естественные процессы производства инсулина, за счет чего снижается аппетит и уходит тяга к сладостям.

При понижении уровня глюкозы в крови молекулы сахара поступают непосредственно в мышцы. Там они выгорают, кислоты перерабатываются, а процесс всасывания углеводов протекает очень медленно. В результате этого усмиряется аппетит, жировые клетки не могут накапливаться и откладываться на различных участках тела, и человек худеет.

Корректное, согласованное с врачом применение таблеток Глюкофаж Лонг 500 для похудения позволяет получить следующие результаты:

• Интенсифицируется процесс окисления жирных кислот.
• Снижение переработки углеводов, поступающих в организм вместе с едой.
• Замедление выработки натурального инсулина, который преобразует поглощенные калории в липиды.
• Нормализуется работа поджелудочной железы.
• Глюкофаж Лонг 500 снижает аппетит за счет того, что налаживается производство инсулина. Ведь при повышенной выработке этого вещества человек испытывает постоянное чувство голода.
• Препарат помогает держать под контролем уровень сахара в крови у людей, не имеющих эндокринологических нарушений. Пищеварительная система не вырабатывает лишний инсулин.

Специалисты предупреждают, что действие препарата снижается при повышении кислотности желудочного сока. Очень важно отрегулировать тяжесть физических нагрузок. Усиленные тренировки повышают уровень молочной кислоты в биологической жидкости. Поэтому, чтобы худеть, перегрузки допускать нельзя.

Показания и противопоказания к использованию

Препарат Глюкофаж Лонг 500 назначают при следующих заболеваниях:

• Сахарный диабет 2 типа. При этом человек худеет намного быстрее, если страдает ожирением, а не имеет пару килограмм лишнего веса. Применение оправдано при увеличении нагрузки и неэффективности диеты.
• При монотерапии, когда применяется только Глюкофаж без комбинации с прочими сахаропонижающими средствами.
• Во время терапии инсулином и другими видами медикаментов у лиц старше 18 лет.
• При диагнозе сахарный диабет у детей и подростков.
• Монотерапия в комбинации с инсулином при тяжелой форме сахарного диабета.

Перед тем, как принимать Глюкофаж с целью похудения, нужно обязательно проконсультироваться с врачом и пройти обследование. Они помогут подобрать правильную дозу препарата, что позволит не навредить здоровью и получить хороший результат.

Тем, кто хочет худеть с помощью Глюкофажа, нужно учитывать его противопоказания:

• Почечная недостаточность, при которой нарушается выделительная функция. В результате этого вещество вовремя не выводится и накапливается в организме.
• Кетоацидоз или диабетическая кома.
• Заболевания, вызывающие обезвоживание организма, ухудшение функции почек – сильный понос со рвотой, лихорадка, кислородная недостаточность в тканях, тяжелые инфекционные болезни.
• Сердечная или легочная недостаточность.
• Инфаркт миокарда.
• Сбои в работе печени.
• Период восстановления после травмы или операции.
• Алкогольная интоксикация.
• Беременность и период кормления грудью.
• Частые и активные занятия спортом.
• Возраст после 60 лет.
• Соблюдение диеты для похудения, предполагающей употребление менее 1000 калорий в сутки.

Если женщина планирует в скором времени стать матерью, то от приема Глюкофажа нужно отказаться. Если беременность наступила в то время, когда она применяла препарат, то следует проконсультироваться с врачом. Отказ от приема Глюкофажа в период лактации объясняется тем, что до сих пор нет достоверных данных о попадании вещества в грудное молоко.

Прием прекращают за 2 дня до проведения рентгенологического исследования с контрастным веществом, содержащим большое количество йодистых соединений. Возобновить лечение можно будет только через 2 суток после процедуры.

Противопоказанием к использованию лекарства для похудения служит одновременный прием других препаратов из следующих групп:

• глюкокортикоиды;
• гипогликемические;
• нейролептики.

Нельзя одновременно употреблять препараты, содержащие спирт, и алкоголь. Это может негативно сказаться на состоянии печени. Если никаких противопоказаний нет, то худеть с помощью Глюкофажа можно.

Инструкция по применению

Формула Глюкофаж Лонг 500 обеспечивает медленную адсорбцию средства в желудке. Благодаря этому оно долго усваивается и задерживается в организме. Поэтому зачастую достаточно одной таблетки в день для похудения и поддержания нужной концентрации активного вещества в крови в течение длительного времени.

Согласно инструкции, препарат принимают по 1 таблетке раз в сутки. В некоторых случаях врач может увеличить дозу до 1000 мг в день. Это количество равноценно 2 таблеткам. Но начальная доза не должна превышать 500 мг. Лекарство употребляют во время еды, запивая парой глотков воды. Курс рассчитан на 20 дней, после чего следует перерыв на 2 месяца. Более длительное беспрерывное применение медикамента может спровоцировать привыкание к основному активному компоненту – метформину, а, значит, эффективность средства сильно снизится.

Каждый прием должен включать не более 500 мг вещества. Максимальная доза составляет 2 г или 4 таблетки в сутки. Ее увеличивают постепенно. Если суточная доза составит 2000 мг, то это может сильно повлиять на общее самочувствие. Принимать в таких количествах следует только под контролем врача, постоянно наблюдая за состоянием организма. При появлении побочных эффектов дозу обязательно снижают. После их исчезновения количество можно попытаться увеличить снова.

Препарат обладает повышенной биодоступностью, она составляет 50 %. Максимальная концентрация достигается через 7 часов после употребления средства. Оно быстро распространяется по организму, а выводится вместе с мочой. При недостаточной функции почек вещество может задерживаться.

При появлении устойчивой тошны, боли в животе и расстройства желудка после приема Глюкофаж Лонг для похудения нужно снизить употребление простых углеводов, то есть сахара и мучного. В этом случае побочные эффекты должны исчезнуть без дополнительного врачебного вмешательства. При стойких симптомах рекомендуется принять спазмолитик, чтобы устранить неприятные ощущения в животе. Показан прием антацидов. Если и после этого признаки не исчезли, необходимо обратиться к врачу.

При длительном приеме препарата может развиться нарушение молочнокислого равновесия из-за плохого выведения органических кислот. При этом в моче находят ацетон и ацетоуксусную кислоту. В тяжелом случае возможна кома. Не раз отмечалось плохое усвоение витаминов группы В. Чтобы избежать этого, нужно обязательно делать перерывы в курсе лечения и не превышать рекомендуемую врачом-эндокринологом дозировку. Иначе появляется риск лактацидоза. Это редкая патология, которая чревата серьезными последствиями. Подобный побочный эффект часто отмечался у пациентов с почечной недостаточностью. Такой диагноз является абсолютным противопоказанием к приему Глюкофажа Лонг 500 с целью похудения.

Причины для отмены медикаментозного средства для похудения:

• ацидотическая одышка;
• учащенное дыхание;
• гипотермия с возможной комой;
• мышечные боли;
• спутанность сознания, обморок.

Устранить подобные симптомы можно только в условиях стационара с применением гемодиализа.

Отзывы о препарате

Решить для себя, принимать его или нет, помогут отзывы о применении Глюкофажа для похудения:

«Прочитав на форуме по похудению о том, что метформин, входящий в состав Глюкофажа Лонг 500, является сильным жиросжигающим веществом, решила, что нужно приобрести его. У меня было несколько килограмм лишнего веса, когда я начала употреблять средство. Прошел месяц, за это время я похудела на 4 кг. Побочных эффектов я не заметила. Возможно потому, что принимала всего по 1 таблетке в день».

Юлия Краснова, Ставрополь.

«Я долго время искала надежный препарат для похудения. Прочитав отзывы в интернете о средстве Глюкофаж Лонг 500 и проконсультировавшись с диетологом, решила попробовать. Врач помог мне рассчитать правильную дозу, чтобы худеть и избежать побочных эффектов. Я пила вначале по 1, а позже по 2 таблетки в день. За 1 месяц мой результат составил минус 4 кг».

Антонина, Воронеж.

«О препарате я узнала из специализированного форума и начала принимать Глюкофаж Лонг 500 под руководством диетолога. За 30 дней я похудела на 4,5 кг и вот уже пару месяцев мне удается удерживать этот результат. Уже долго время я соблюдаю низкоуглеводную диету, но эффекта от нее не было, пока врач не назначил мне это лекарство. После перерыва думаю снова начать худеть. Надеюсь сбросить еще 4 кг».

Ирина, Ростов-на-Дону.

«Я пил Глюкофаж Лонг согласно инструкции в течение месяца под руководством эндокринолога. Показание к приему лекарства – высокий уровень глюкозы в крови. У меня была начальная стадия сахарного диабета. Я употреблял по 2 таблетки в день и за месяц сбросил 5 кг. Хотя изначально цели худеть у меня не было. После очередных анализов на сахар суточная доза была снижена до 1 таблетки. Мое состояние значительно улучшилось, исчезло постоянное чувство голода».

Алексей, Краснодар.

«Я начала пить Глюкофаж для похудения по совету с форума. Но, к сожалению, препарат мне не подошел. После курса приема Глюкофажа Лонг 500 я похудела всего на 1 кг и заработала сильную аллергию. Я выждала пару месяцев и снова попробовала пить его, но результат был тот же. Существенным минусом было и то, что мне приходилось постоянно делать контрольный анализ на сахар, чтобы он не стал ниже нормы».

Инга, Москва.

«Прочла отзывы на женских форумах о том, что Глюкофаж Лонг 500 помогает похудению. Я пропила курс согласно инструкции, но результата не было. При этом постоянно присутствовали тошнота, боли в животе, а иногда и диарея. Тогда я снизила дозу, эффекты уменьшились, но вес остался на месте. Моя ошибка была в том, что я принимала средство не под контролем врача».

Ольга, Санкт-Петербург.

«Я работаю врачом-эндокринологом. И могу сказать с уверенностью, что препарат Глюкофаж Лонг 500 не предназначен для тех, кто желает просто похудеть. Это лекарство, которое снижает уровень сахара в крови, и должно приниматься по строгим показаниям. Кроме того, нужно соблюдать дозировку. Ее превышение грозит неприятными побочными эффектами, опасностью развития сахарного диабета и прочих эндокринологических заболеваний».

Валентина Иванова, Московская область.

Лекарственная форма:   т аблетки пролонгированного действия Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество : метформина гидрохлорид - 1000,0 мг;

вспомогательные вещества : кармеллоза натрия - 50,0 мг; гипромеллоза 2208 - 392,3 мг; магния стеарат - 7,0 мг.

Описание:

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой "1000" на одной стороне и "MERCK " - на другой.

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов АТХ:  

A.10.B.A.02 Метформин

Фармакодинамика:

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

Всасывание

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТС m ах) после приема пищи составляет 5 часов (в промежутке 4-10 часов) после однократного приема внутрь 1 таблетки препарата Глюкофаж® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (С m ах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC ) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность С mах и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (С m ах увеличивается на 26% и ТС m ах увеличивается примерно на 1 час).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. С m ах в крови ниже С m ах в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (V d ) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. Раздел "Особые указания");

Печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

Беременность;

Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

С осторожностью: -у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);

В период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг принимают внутрь. Т аблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.

Доза препарата Глюкофаж® Лонг 1000 мг подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

- Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина.

- Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.

- Пациентам, принимающим в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.

- Для пациентов, не принимающих , рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж® Лонг является 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата

Глюкофаж® Лонг 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Глюкофаж® Лонг 1000 мг.

Суточная доза

Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метморфин с обычным высвобождением (например, Глюкофаж®, таблетки покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Начальная доза составляет 500 мг или 750 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (См. "Особые указания").

Продолжительность курса лечения

Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж® Лонг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: ≥1/10

Частые: ≥ 1/100, < 1/10

Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100

Редкие: ≥1/10 000, < 1/1000

Очень редкие: < 1/10 000

Нарушения со стороны обмена веществ и питания :

Очень редко: лактоацидоз (см. "Особые указания").

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы :

Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей :

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка:

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания").

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих .

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием(например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия), 6ета 2 -адреномиметики, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) идиуретики): может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг спроизводными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и С m ах метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, хинин, триамтерен, триметоприм и ), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличение его С m ах.

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрациюметформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения С m ах).

Особые указания:

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.).

Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, 1000 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ "М" для защиты от фальсификации.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 15 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги 15 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «Merck» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- гипогликемическое.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. T max — 7 ч. В то же время T max для таблетки с обычным высвобождением — 2,5 ч.

После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

При приеме таблеток пролонгированного действия натощак AUC снижается на 30%, однако C max и T max остаются без изменений.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метаболизм

Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизмененном виде почками.

Выведение

Почечный Cl метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Показания препарата Глюкофаж Лонг

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

период грудного вскармливания;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет.

C осторожностью: лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг.

Так как исследований по проникновению метформина в грудное молоко на людях не проводилось, данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия препарата Глюкофаж Лонг

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥ 1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000.

Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Нервная система: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Кожа и подкожная клетчатка: очень редко — кожные реакции (эритема, зуд, крапивница).

Нарушения обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Гепатобилиарные расстройства: имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем гликемии.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж Лонг под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж Лонг, если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета 2 -адреномиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных ЛС может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные ЛС: могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Способ применения и дозы

Глюкофаж Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 500 мг

Внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Обычная начальная доза Глюкофаж Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 табл. 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза Глюкофаж Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 табл. 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 табл. Глюкофаж Лонг пролонгированного действия 500 мг во время завтрака и 2 табл. во время ужина.

Комбинация с инсулином. При применении препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 табл. 1 раз в день, а дозу инсулина подбирают исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения. Глюкофаж Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Дети. Препарат Глюкофаж Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Глюкофаж Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 750 мг

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время или после ужина (1 раз в день).

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 1 табл. один раз в сутки.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 2 табл. по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж Лонг 1 раз в день.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3-х табл. по 750 мг препарата Глюкофаж Лонг 1 раз в день, возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного ингредиента с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 табл. 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек. Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Дети. Препарат Глюкофаж Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Продолжительность лечения

Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Особые указания

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови менее 7,25, содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предупредить пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).