Если перед вами стоит задача выбора эффективного и безопасного средства от аллергии, стоит обратить внимание на представителей третьего поколения антигистаминных препаратов. Таблетки и сироп Эриус, например, отличаются длительным действием и малым количеством побочных эффектов.
Инструкция, применение
Цена Эриус: 418 руб.
Эриус относится к антигистаминным средствам третьего поколения. Его фармакологическое действие обусловлено селективной блокадой периферических гистаминовых рецепторов. Кроме подавления активности этого медиатора аллергии Эриус эффективно воздействует и на другие звенья каскада аллергической реакции:
- подавляет выработку противовоспалительных цитокинов;
- угнетает хемотаксис и адгезию эозинофилов;
- способствует снижению выработки противовоспалительных хемокинов;
- препятствует образованию супероксидных анионов гранулоцитами;
- подавляет бронхоспастические реакции.
Действующим веществом препарата является активный метаболит лоратадина – дезлоратадин (5 мг). Благодаря особенностям метаболизма этого средства Эриус не оказывает выраженного седативного эффекта при условии приема в рекомендуемой дозировке. Преимуществом средства является отсутствие у него способности к проникновению через гематоэнцефалический барьер.
Максимальная концентрация средства наблюдается спустя 3 часа после использования. Средний период полувыведения составляет 27 часов. Препарат на 83-87% связывается с протеинами плазмы, что определяет его высокую биодоступность. При приеме Эриуса в дозах 5-20 мг в течение недели признаки клинически значимой кумуляции выявлены не были.
При проведении сравнительных перекрестных исследований была доказана биоэквивалентность таких лекарственных форм Эриуса как таблетки и сироп. Активное вещество препарата не воздействует на систему цитохромов. В отличие от других препаратов с антигистаминными свойствами на распределение данного средства в организме не влияет совместный прием с жирной пищей или грейпфрутовым соком. Клинические исследования показали отсутствие взаимосвязи между приемом Эриуса и удлинением интервала QT.
Показания
- аллергический ринит, в том числе персистирующая и интермиттирующая формы;
- поллиноз;
- хроническая крапивница.
Противопоказания
Применение Эриуса нежелательно при наличии повышенной чувствительности к дезлоратадину.
Форма выпуска
В блистере находится 7, 10 таблеток по 5 мг. Флаконы с сиропом содержат 60, 120 мл средства (в 1 мл сиропа 0,5 мг дезлоратадина). Флаконы упакованы в картонные коробки с прилагающимися мерными ложками.
Условия хранения
Хранить Эриус лучше в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30оС.
Способ применения
Таблетки Эриус – назначаются взрослым по 1 таблетке в сутки. Препарат необходимо запить достаточным количеством воды. Рекомендуется осуществлять прием лекарственного средства через равные промежутки времени. Длительность лечения определяется лечащим врачом. Допустимо кратковременное использование Эриуса для купирования приступов интермиттирующего аллергического ринита, в то время как при персистирующей форме заболевания понадобится продолжительная терапия.
Сироп Эриус – при лечении взрослых назначается 10 мл препарата 1 раз в сутки. Рекомендуется запивать препарат небольшим количеством воды.
Побочные эффекты
Среди побочных эффектов препарата Эриус можно назвать головную боль, повышенную утомляемость, реакции гиперчувствительности, тахикардию, сердцебиение.
Передозировка
При применении доз Эриуса, превышающих терапевтические, рекомендуется проведение мероприятий, направленных на скорейшее выведение средства из желудочно-кишечного тракта. При осуществлении клинических испытаний превышение дозы препарата в 9 раз не привело к появлению выраженных патологических симптомов.
Взаимодействие с другими препаратами
На данный момент не зарегистрированы случаи взаимодействия дезлоратадина с флуоксетином, эритромицином, азитромицином, циметидином и кетоконазолом. Однако полностью исключить возможность нежелательных реакций с другими препаратами не представляется возможным в связи с отсутствием данных относительно фермента, участвующего в метаболизме дезлоратадина. Комбинация лекарственного средства с алкоголем не оказывает влияния на способность к психодвигательному реагированию.
Применение при беременности
Профиль безопасности Эриуса при использовании у беременных не установлен, поэтому рекомендуется избегать назначения данного средства пациенткам данной категории. Дезлоратадин способен проникать в грудное молоко, поэтому использование Эриуса является показанием для временного прекращения грудного вскармливания.
Эриус для детей
Таблетки Эриус – дети от 12-ти лет могут принимать по 1 таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи.
Сироп Эриус – детям от 12-ти лет рекомендуется прием 10 мл Эриуса 1 раз в день. Дозировка для детей 11-6 лет составляет 5 мл (2,5 мг), 1-5 лет года – 2,5 мл (1,25 мг), 6-11 месяцев – 2 мл (1 мг). Препарат принимается вне зависимости от приемов пищи.
Безопасность и эффективность лечения детей до года с помощью препарата Эриус не оказана. У некоторых пациентов этой возрастной категории после использования данного лекарственного средства регистрировались случаи озноба, бессонницы, диареи. Назначение препарата детям до года требует проведения дифференциальной диагностики аллергического и инфекционного ринита. У детей в возрасте 2-11 лет побочные эффекты после приема лекарственного средства выявлены не были. У подростков прием Эриуса сопровождался более выраженными побочными реакциями по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо.
Аналоги
Аналогом Эриуса является препарат Лордестин. Одна таблетка этого лекарственного средства содержит 5,788 мг дезлоратадина гемисульфата, что является эквивалентным 5 мг дезлоратадина.
Эриус является эффективным антигистаминным средством, позволяющим в течение длительного времени контролировать симптомы аллергии. Выпуск препарата в форме сиропа делает особенно удобным применение Эриуса для лечения детей.
действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, натрия бензоат, сахароза, отдушка (№ 15864), краситель желтый № 6 (Е 110), вода очищенная.
Фармакологическое действие
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Hi-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина. В доклинических исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.
После перорального приема Эриус® селективно блокирует периферические Hi-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, Эриус® оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус® угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
Выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
Выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
Продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
Адгезию и хемотаксис эозинофилов;
Экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
Острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
Безопасность применения препарата Эриус® у детей была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте 6 мес. - 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа 6-11 мес.), 1,25 мг (возрастная группа 1-5 лет) или 2,5 мг (6-11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).
При клинических исследованиях ежедневное применение препарата Эриус® в дозе не более 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось достоверно клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании
применения препарата Эриус в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 1& дней не наблюдали удлинения интервала QT.
Эриус® не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус® не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы не более 7,5 мг. Фармакокинетика. Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с бе
чески ЗНаЧИМОЙ КумуЛЯЦИИ препарата Не обнаружено.
При проведении перекрестных сравнительных была
выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.
Дезлоратадин эффективно преобразуется в активный метаболит 3-гидрокси-дезлоратадин, а затем глюкуронизируется. Ферменты, обусловливающие метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6.
У части населения преобразование дезлоратадина в 3-гидрокси-дезлоратадин явно замедляется вследствие еще невыясненного фенотипического полиморфизма в обмене веществ. Приблизительно у 2 % кавказцев и более чем у 20 % чернокожих пациентов обнаружено следующее соотношение AUC: DL/3-OH-DL >10 (норма: <4), и эти пациенты охарактеризованы как «медленные инактиваторы». У взрослых, классифицйрованных как «медленные инактиваторы», воздействие дезлоратадина (AUC) после применения многократных доз было в 6 раз выше, чем у взрослых с нормальным обменом веществ. Результаты фармакодинамического действия этих вариантов, в частности влияния на длительность интервала QTc, еще не установлены полностью.
Исследования воздействия многократных доз дезлоратадина у детей не проводилось.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике установлено, что показатели AUC и С тах дезлоратадина (при применении в рекомендуемых дозах) были сопоставимы с такими же показателями у взрослых, принимающих дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Опыта многократного применения дезлоратадина при почечной недостаточности нет.
У пациентов со стабильным нарушением функции почек различной степени тяжести AUC дезлоратадина после введения его однократной дозы была повышена в 1,5-2,5 раза, а концентрация 3-гидрокси-дезлоратадина изменялась минимально. Путем гемодиализа дезлоратадин выводился лишь в незначительном количестве (0,3 %). Кроме того, связывание дезлоратадина и 3-гидрокси-дезлоратадина с белком плазмы при заболевании почек не изменялось; вследствие этого концентрация несвязанного действующего вещества оставалась без изменений.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с умеренным нарушением функции печени AUC может увеличиваться в 3 раза. Связывание дезлоратадина и 3-гидрокси-дезлоратадина с белком плазмы у пациентов с заболеванием печени не изменялось. Частота возникновения нежелательных эффектов при лечении максимально в течение 10 дней и у пациентов с умеренным поражением печени (Child В) не повышалась».
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Для облегчения симптомов аллергических ринитов, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо неактивному компоненту
нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенным образом не отличались у пациентов, применявших Эриус® и плацебо отдельно или вместе с алкоголем.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Эриус® следует применять с осторожностью. Сахароза и сорбитол: Эриус® сироп содержит сахарозу и сорбитол, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы- галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Натрий: В 1 мл Эриус® сироп содержится 0.2895 мг натрия.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В клинических исследованиях не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или роботе с другими механизмами. Однако пациенты должны быть проинформированы, что в очень редких случаях возможна сонливость, которая может оказать влияние на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами. Беременность и лактация. Безопасность применения Эриуса® у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать Эриус®.
Способ применения и дозы
Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус® принимают независимо от приема пищи в следующих дозах:
Дети: - в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2,0 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки*;
В возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
В возрасте от 6 до 11 лет: по 5,0 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки; Взрослые и подростки (>12 лет): 10,0 мл сиропа (5,0 мг дезлоратадина) один раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза, прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления. При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
* Обращаем внимание, что мерная ложечка предназначена для отмеривания 2,5 мл или 5 мл сиропа, т.е. для дозирования детям в возрасте от 1 года. Детям младше 1 года для отмеривания дозы в 2 мл можно применять пластиковый разовый шприц без иглы на 2 мл.
Если Вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можнсГ быстрее. Затем продолжайте прием Эриус® в обычное время. Принимать двойную дозу Эриус® для компенсации пропущенной дозы не следует.
Дополнительная информация относительно особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Безопасность и эффективность применения препарата Эриус® у пациентов пожилого возраста не установлена.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Эриус® следует применять с осторожностью. Пациенты с нарушением функции печени Данные по применению Эриуса® у пациентов с нарушением
Побочное действие
В. ходе клинических исследований при применении преш:иям к
применению, включая аллергический ринит и хроническую ИДИОШ"ШЧёСКую КрШтницу, в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3 % выше, чем в группе плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).
Во время клинических испытаний Эриуса® у детей в возрасте от 2-11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа Эриус®, так и в группе плацебо.
У детей в возрасте 6-23 мес. наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), озноб (2,3 %) и бессонница (2,3 %).
При применении препарата могут отмечаться побочные эффекты, встречающиеся с различной частотой: очень часто(>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000)
|
Очень редко: Галлюцинации |
|
|
Болезни нервной системы |
Часто: Астения Нечасто: Головная боль Очень редко: Головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги |
|
Болезни сердечно-сосудистой системы |
Очень редко: Тахикардия, сердцебиение |
|
Болезни желудочно-кишечного тракта |
Нечасто: Сухость во рту. Очень редко: Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея |
|
Патология печени и желчевыводящих путей |
Очень редко: Повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита |
|
Патология костно-мышечной системы, кожи и подкожной клетчатки |
Очень редко: Миалгия |
|
Общие расстройства |
Очень редко: Анафилаксия, отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница, одышка |
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если Вы применяете какие-либо лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. Взаимодействие с другими лекарственными средствами не известно.
Форма выпуска
Флаконы по 60 мл или 120 мл. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) и дозирующей ложкой, изготовленной из прозрачного пластика, помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.Срок годности
2 года.Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Эриус аналоги, синонимы и препараты группы
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Производитель: Schering-Plough Corp. (Шеринг-Плау Кор.) США
Код АТС: R06AX27
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: 5,0 мг дезлоратадина.
Неактивные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк. Состав оболочки таблетки: голубое пленочное покрытие (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2), прозрачное пленочное покрытие (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль), карнаубский воск, белый воск.
Фармакологические свойства:
ЭРИУС (дезлоратадин) - неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.
Фармакодинамика.После приема внутрь ЭРИУС селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.Многочисленные исследования in vitro (главным образом на клетках человека) и in vivo показали, что помимо антигистаминной активности ЭРИУС оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих исследованиях установлено, что ЭРИУС подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие:
Выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
-выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
-продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
-адгезия и хемотаксис эозинофилов;
-экспрессия молекул адгезии, таких как Р-селектин;
-IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
-острый аллергический (в исследованиях на животных).
При клинических испытаниях ежедневное применение ЭРИУСа в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение ЭРИУСа по 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc.
ЭРИУС не проникает через гематоэнцефалический барьер. При его применении в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях ЭРИУС при приеме в дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную функцию.При изучении взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации ЭРИУСа в плазме не выявлено.В клинико-фармакологических исследованиях ЭРИУС не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших ЭРИУС и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
Фармакокинетические свойства. Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в период от 2 до 6 часов (в среднем через 3 часа) после однократного приема препарата в дозе 5 мг или 7,5 мг.Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется в организме; лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится с мочой (<2%) и калом (<7%). Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в позиции 3 с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. В виде глюкуронидного соединения препарат затем выводится из организма. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов (в среднем 27 ч).Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками пазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг пища (жирный высококалорийный завтрак) не оказывала влияния на распределение дезлоратадина.
Показания к применению:
ЭРИУС применяют для быстрого купирования симптомов сезонного , таких как , выделения из носа, зуд и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, зуд нёба.
-ЭРИУС применяют, также, при хронической идиопатической крапивнице для уменьшения и устранения зуда и сыпи.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Взрослые и подростки от 12 лет: по одной таблетке 5 мг в день независимо от приема пищи. Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.
Особенности применения:
Эффективность и безопасность ЭРИУСа у детей в возрасте до 12 лет еще до конца не исследована. При тяжелой степени прием ЭРИУСа необходимо осуществлять с осторожностью.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ.ЭРИУС не рекомендуется принимать во время беременности, так как соответствующих клинических исследований не проводилось и безопасность применения ЭРИУСа во время беременности не установлена. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует принимать ЭРИУС.
ВЛИЯНИЕ НА ПСИХОМОТОРНУЮ ФУНКЦИЮ.Какого-либо воздействия ЭРИУСа на способность управления автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечено.
Побочные действия:
Нежелательные явления сравнивались у 659 пациентов, получавших ЭРИУС 5 мг, и 661 пациента, получавшего плацебо. В клинических исследованиях характер и частота нежелательных эффектов при применении ЭРИУСа были в целом сопоставимы с таковыми при применении плацебо.
В контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях ЭРИУС не вызывал клинически значимых нежелательных реакций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении ЭРИУСа в рекомендуемой дозе 5 мг/сутки частота нежелательных явлений была на 4% выше, чем в группе плацебо. Увеличения частоты сонливости не отмечено. наблюдалась у 2% больных, получавших ЭРИУС. Сухость во рту и утомление встречались редко (>1/1000, ?1/100).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В клинических исследованиях признаков значимого взаимодействия ЭРИУСа с кетоконазолом и эритромицином не выявлено. ЭРИУС не усиливал подавляющий эффект алкоголя на психомоторную функцию.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту. Беременность и период грудного вскармливания.
Передозировка:
В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое лечение.
ЭРИУС не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
Условия хранения:
Хранить при температуре от +2°C до +30°C, в сухом месте, не доступном для детей.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
Препарат: ЭРИУС ® (AERIUS ®)
Активное вещество: desloratadine
Код АТХ: R06AX27
КФГ: Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Противоаллергический препарат
Коды МКБ-10 (показания): J30.1, J30.3, L50
Рег. номер: П N014704/01
Дата регистрации: 10.08.10
Владелец рег. удост.: SCHERING-PLOUGH LABO (Бельгия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
◊ Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным торговым знаком фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв "SP" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки: воск карнаубский, воск белый, пленочное покрытие голубое и прозрачное (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой FD&C №2 (индигокармин, Е132)).
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
◊ Сироп оранжевого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся), лимонная кислота безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, сахароза, ароматизатор №15864, краситель желтый №6 (E110), вода очищенная.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл и 5 мл - пачки картонные.
120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл и 5 мл - пачки картонные.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.
Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а C max - приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2% с мочой и менее 7% с калом) в неизмененном виде.
T 1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
ПОКАЗАНИЯ
Аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Таблетки, покрытые оболочкой
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Сироп
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут; детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут; взрослым и подросткам старше 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Сироп принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Таблетки, покрытые оболочкой
При применении препарата отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
очень редко - тахикардия, сердцебиение.
очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина.
Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, сыпь.
Сироп
У детей в возрасте до 2 лет при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
Очень редко отмечались следующие побочные эффекты.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность;
Лактация (грудное вскармливание);
Возраст до 1 года (для сиропа);
Возраст до 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой);
Наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбита в составе сиропа;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение Эриуса в период грудного вскармливания не рекомендуется.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эриуса в форме сиропа у детей в возрасте до 1 года не установлена.
В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Эриуса при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Эриус не усиливает действия этанола на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.