табл. 1 мг, № 30

Кетотифен1 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмал пшеничный, магния стеарат.

№ UA/5512/01/01 от 28.11.2006 до 28.11.2011

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Кетотифен относится к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и угнетением фермента ФДЭ, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты тромбоцит-активирующего фактора. При самостоятельном применении не купирует приступы БА, а предупреждает их появление и приводит к снижению их продолжительности и интенсивности, при чем в некоторых случаях они полностью исчезают.Фармакокинетика. Резорбция: характеризуется почти полной резорбцией в ЖКТ. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 2-4 ч. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг.Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75%. Объем распределения — 2,7 л/кг.Метаболизм: около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до таких метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (обладающий фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси кетотифен (фармакологическая активность неизвестна).Экскреция: на 70% элиминируется через почки в виде неактивных метаболитов и на 0,8% — в неизмененном виде. При элиминации T1/2 из плазмы крови кетотифена составляет около 21 ч.

Показания:

как дополнительное средство при продолжительном лечении атопической БА.При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Применение:

таблетки принимают внутрь во время приема пищи, запивая водой.Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи. Для пациентов, у которых наблюдается выраженный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы на протяжении 1-й недели, начиная с 0,5 мг вечером перед сном до постепенного достижения терапевтической дозы.Дети в возрасте старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи.Дети в возрасте от 6 мес до 3 лет: препарат в форме таблеток не назначают детям в возрасте до 3 лет. Рекомендуется лечение препаратом кетотифен в форме сиропа.Продолжительность лечения. Лечение является продолжительным, причем терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не меньше 2-3 мес, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели терапии.Прекращение терапии. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, на протяжении 2-4 нед, во избежание риска рецидива астматических симптомов.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным веществам препарата.Период беременности (I триместр) и кормления грудью.

Побочные эффекты:

во время лечения кетотифеном возможно возникновение таких побочных реакций: часто — сонливость, сухость во рту, головокружение, утомляемость, тошнота, рвота, боль в животе, запор , которые обычно спонтанно исчезают во время лечения. Возможно увеличение массы тела в связи с повышением аппетита.Редко: повышенная чувствительность, симптомы возбуждения, раздраженность, бессонница и беспокойство, судороги, особенно у детей.Очень редко: цистит , темная окраска мочи, гепатит , повышение показателей уровня ферментов печени, желтуха .В единичных случаях сообщается о тяжелых кожных реакциях — мультиформная эритема , синдром Стивенса — Джонсона.

Особые указания:

кетотифен не применяют для купирования астматических приступов.В начале лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно системными ГКС. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности .В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.Кетотифен снижает судорожный порог, поэтому его нужно назначать с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых есть данные о судорогах.Вспомогательное вещество — пшеничный крахмал — может представлять опасность для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).Период беременности и кормления грудью. Во время исследований на животных не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия кетотифена. Контролируемых клинических исследований у женщин в период беременности не проводили. В период беременности кетотифен следует назначать только при наличии прямых показаний, в случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.Кетотифен проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Из-за возможной сонливости, особенно в начале лечения, Кетотифен Софарма следует с осторожностью применять водителям транспортных средств и операторам автоматизированных механизмов.

Взаимодействия:

при одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития оборатимой тромбоцитопении . У больных следует контролировать количество тромбоцитов.При сочетанном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (седативные, снотворные).Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, головокружение, гипотензия, тошнота, рвота, у детей возможно появление судорог.Лечение: общие меры для устранения нерезорбированного количества лекарственного средства (промывание желудка), форсированный диурез и симптоматические средства.

Многие лекарственные средства, имеющие одно и тоже активное вещество, выпускаются разными фармацевтическими компаниями, причем зарубежные фирмы зачастую пользуются большей популярностью. Рассмотрим инструкцию к препарату "Кетотифен Софарма". Он имеет достаточно большое количество синонимов и аналогов, среди которых есть и российские.

Где производится

Болгария - некогда одна из стран Совета Экономической Взаимопомощи, традиционно поставляющая в республики СССР многие товары, включая и медикаменты. Сегодня продукция этого европейского государства продолжает пользоваться спросом и доверием. Одна из болгарских компаний, традиционно сотрудничающая с нашей страной, - это "Софарма". История этого фармацевтического предприятия насчитывает почти 100 лет. На сегодня его продукция широко известна и востребована во многих странах по всему миру.

Посылом работы компании служит философия гуманной миссии, основанная на высоких стандартах качества, безопасности и эффективности медикаментов. Бренд "Софарма" для многих потенциальных покупателей стал символом надежности, качества и эффективности лекарственных препаратов. Вот и "Кетотифен Софарма" среди лекарственных средств определенной группы пользуется заслуженным доверием пациентов и врачей.

Активное вещество препарата

В некоторых случаях людям приходится принимать определенные препараты, которые значительно улучшают самочувствие и помогают сохранять не только здоровье, но и жизнь. Таким лекарственным средством является "Кетотифен Софарма". От чего эти таблетки помогают? Они борются с проявлениями аллергии. Активным компонентом этого лекарства является одно вещество - кетотифен в форме гидрофумарата. Благодаря ему лекарственное средство относится к фармацевтической группе антигистаминных средств, точнее, к стабилизаторам мембран тучных клеток.

Формы выпуска, химический состав

Как указывает инструкция по применению к "Кетотифен Софарма", препарат выпускается в двух формах. Это таблетки и сироп. Обе формы лекарства в одной дозе содержат 1,38 мг активного компонента. Помимо кетотифена гидрофумарата, 1 таблетка содержит микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), кальция гидрофосфат безводный, крахмал пшеничный, магния стеарат. Все эти компоненты являются формообразующей основой и лекарственными свойствами не обладают.

В сиропе в качестве вкусовой и ароматической формообразующей основы, не несущей лечебного функционала, используются:

  • Ароматизатор клубничный.
  • Метилпарагидроксибензоат.
  • Моногидрат лимонной кислоты.
  • Натрия гидрофосфата додекагидрат.
  • Натрия сахаринат.
  • Пропилпарагидроксибензоат.
  • Этанол (96%).

Основная составляющая сиропа - вода, очищенная в необходимом для получения определенной концентрации количестве.

Что работает в лекарстве

Всю важную информацию рассказывает о препарате "Кетотифен Софарма" инструкция по применению. Таблетки и сироп работают на одном лекарственном веществе - гидрофумарата кетотифена. Оно является производным фумаровой кислоты - биологически значимого компонента для многих процессов, протекающих в организме человека. Формула вещества, основанная на гидросоединении, наиболее соответствует клеткам живого организма. Поэтому гидрофумарат кетотифена обладает высокой биологической доступностью, составляющей более 50% благодаря эффекту первого круга обращения через печень.

Фармакологическое действие

Многие пациенты интересуются, "Кетотифен Софарма" от чего применяется. Гидрофумарат кетотифена относится к стабилизаторам мембран тучных клеток - белых клеток крови, содержащих гистамин, запускающий немедленные аллергические реакции. Попадая в кровь, кетотифен не позволяет высвобождаться гистамину, то есть блокирует развитие аллергического ответа на раздражитель. Также это вещество подавляет повышенную чувствительность таких компонентов крови, как эозинофилы к цитокинам, ответственных за передачу информации от клетки к клетке. Этот функционал активного компонента препарата способствует купированию реакции гиперактивности дыхательных путей в ответ на действие аллергенов. Кроме того, кетотифен предупреждает бронхоспазм без расширения бронхов. В ходе клинических испытаний установлено, что данное активное вещество угнетающее действует на центральную нервную систему. Для получения клинически значимого эффекта гидрофумарат кетотифена должен поступать в организм на протяжении 6-8 недель.

Показания к назначению

"Кетотифен Софарма" показания к применению имеет следующие:

  • Астма бронхиальная атопическая (в качестве средства комплексной терапии).
  • Аллергический ринит.
  • Острый атопический конъюнктивит.

Противопоказания

Неадекватная реакция организма на некоторые вещества становится проблемой многих людей. Противоаллергенные препараты можно найти в аптеках в широком ассортименте, но принимать их без назначения врача нельзя. Это ограничение касается и лекарственного средства "Кетотифена Софарма". Препарат имеет определенные противопоказания: гиперчувствительность к отдельным компонентам, входящим в состав, период беременности и лактации, а также возрастные ограничения. Медикамент в форме таблеток нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет. Малышам от 6 месяцев врачи по показаниям назначают сироп "Кетотифен Софарма". Ограничением к приему лекарства служат такие патологии здоровья, как печеночная недостаточность и эпилепсия.

Возможные негативные последствия терапии

"Кетотифен Софарма" (сироп и таблетки) может вызвать нежелательные побочные реакции:

  • Аллергические кожные высыпания (наблюдается, в основном, на сироп, так как в нем присутствует клубничный ароматизатор).
  • Беспричинное беспокойство, тревожность.
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Замедление скорости реакций.
  • Запор.
  • Заторможенность.
  • Нарушение сна.
  • Нервозность.
  • Ощущение усталости.
  • Рвота.
  • Сонливость.
  • Сухость во рту.
  • Тошнота.
  • Тромбоцитопения.
  • Увеличение массы тела.
  • Усиление аппетита.

При появлении таких побочных реакций на препарат следует обратиться за консультацией к специалисту, который изменит дозировку или отменит данный препарат и подберет другое средство против аллергии.

Передозировка

Проведение клинических испытаний и наблюдения медиков за пациентами, принимавшими "Кетотифен Софарма", показало, что передозировка препарата может проявляться следующим образом:

  • Бради- или тахикардия.
  • Дезориентация.
  • Нистагм.
  • Одышка.
  • Повышенная возбудимость (наблюдаемая чаще всего у детей).
  • Понижение АД.
  • Спутанность сознания.
  • Сонливость.
  • Судороги.
  • Цианоз.

Иногда передозировка кетотифена может спровоцировать кому.

Помочь больному в случае передозировки препарата можно при помощи индукции рвоты, промывания желудка, назначения активированного угля и/или солевых слабительных. Также используется симптоматическая терапия и поддержание жизненно важных функций при помощи специальных медицинских мероприятий. При отравлении кетотифеном следует учесть, что диализ в этом случае неэффективен. Если у больного появилось возбуждение и судороги, то ему следует ввести быстродействующие барбитураты или бензодиазепины.

Как правильно принимать

Всю значимую информацию рассказывает о препарате "Кетотифен Софарма" инструкция по применению. Таблетки взрослым и сироп детям назначает к применению только лечащий врач. Он рекомендует правильную дозировку и режим применения лекарства. Производитель указывает стандартные схемы терапии данным лекарством. В некоторых случаях гидрофумарат кетотифена оказывает на человека значительное седативное действие. Если такой нежелательный эффект проявился, то следует в первые дни принимать половину дозы препарата, то есть по 2,5 мл сиропа. Затем дозу постепенно увеличивают до 5 мл на один прием.

Если используется препарат в таблетированной форме, схема приема та же (утром и вечером во время трапезы). Пациентам старше 3 лет назначают по 1 таблетке на каждый прием. Детям младше 3 лет, как правило, выписывают сироп, так как таблетку они еще не умеют принимать.

Если у пациента наблюдается значительный седативный эффект, нужно начинать прием с 0,5 таблетки, постепенно переходя на целую.

Важно отметить, что терапия с использованием данного препарата проходит в течение 2-3 месяцев. Прекращать прием требуется постепенно (в течение 2-4 недель).

Возможно ли лечение в комплексе

Назначая пациенту "Кетотифен Софарма", врач должен учесть взаимодействие гидрофумарата кетотифена и других лекарственных веществ, которые принимает больной. Взаимодействие препаратов может сильно повлиять на самочувствие и состояние организма человека. Не рекомендуется проводить совместную терапию данным лекарством и седативным, снотворными препаратами из-за усиления действия последних. Также активируется действие на нервную систему других антигистаминных средств и этанола. Кетотифен при пероральном приеме вместе с противодиабетическими лекарствами может вызвать развитие тромбоцитопении.

Любую необходимость совмещения терапии должен рассмотреть специалист.

Аналоги

В аптеках можно найти большой ассортимент лекарств, способных бороться с аллергией у детей и взрослых. Синонимами препарата " Кетотифена Софарма" можно считать лекарства, в которых работает кетотифен:

  • "Кетотифен".
  • "Кетотифен Штада".
  • "Позитан".

Дженериком будут таблетки " Кетотифена фумарат".

Можно подобрать и сиропы с таким же активным веществом. Это:

  • "Задитен".
  • "Дальтифен".

Также специалист может назначить аналоги:

  • "Аломид".
  • "Тайлед".
  • "Интал".
  • "Ризабен".
PHARMACHIM (Трояфарм) RIVOPHARM Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Софарма АО Фармахим Холдинг ЕАО, Софарма АО

Страна происхождения

Болгария

Группа товаров

Противоаллергические препараты

Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного полиэтилентерефталата (1) в комплекте с мерной ложкой или стаканчик

Описание лекарственной формы

  • Сироп от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачный, вязкий, со специфическим запахом клубники. Таблетки белого или белого с серым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и риской с одной стороны, без запаха.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%. Выводится двухфазно. T1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.

Особые условия

Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев. Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена. При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Состав

  • 1 таб. кетотифена гидрофумарат 1.38 мг, что соответствует содержанию кетотифена 1 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал пшеничный, магния стеарат. 5 мл кетотифена гидрофумарат 1.38 мг, что соответствует содержанию кетотифена 1 мг Вспомогательные вещества: сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, этанол 96%, натрия сахаринат, ароматизатор клубничный (жидкая эссенция "Клубника"), вода очищенная.

Кетотифен Софарма показания к применению

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых H 1 -рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.

Фармакокинетика

Почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается между 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 2.7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится почками - около 70% в виде неактивных метаболитов), 0,8% - в неизмененном виде. Выведение - двухфазное: T 1/2 первой фазы составляет 3 - 5 ч., второй - около 21 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с серым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и риской с одной стороны, без запаха.

1 таб.
кетотифена гидрофумарат 1.38 мг,
 что соответствует содержанию кетотифена 1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал пшеничный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы.

Дети старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.

Продолжительность лечения

Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, головокружение, дезориентация, бради- или тахикардия, гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома -барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола. В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Побочные действия

Часто: седативный эффект, сонливость, головокружение, замедление скорости реакции и чувство усталости (исчезают через несколько дней терапии), сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, запор, увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.

Редко: аллергические реакции; симптомы возбуждения, раздражительность, бессоница, беспокойство и судороги (особенно у детей); дизурия; тромбоцитопения.

Очень редко: цистит, моча темного цвета, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

В отдельных случаях: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Показания

  • атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
  • аллергический ринит, конъюнктивит.

Противопоказания

  • беременность, период лактации;
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
  • гиперчувствительность.

С осторожностью: эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения кетотифена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы. В начале лечения кетотифеном нельзя резко прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.

После присоеденения к терапии кетотифена, отмену предшествующего лечения проводят в течение минимум 2 недели, постепенно снижая дозы.

Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые две недели препарат назначают малыми дозами.

У пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов периферической крови.

Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.